RELESTAT 0,5 MG/ML OLDATOS SZEMCSEPP
Felírási információ
Biztosítási lista
Kibocsátási információk
Vényköteles korlátozás
Térítési korlátozás
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható
Kölcsönhatások a következőkkel
Korlátozások
Egyéb információk
Gyógyszer neve
Összetétel
Gyógyszerészeti forma
A forgalomba hozatali engedély jogosultja (MAH)
Az alkalmazási előírás utolsó frissítése
Használja a Mediately alkalmazást
Jusson hozzá gyorsabban a gyógyszerinformációkhoz.
Több mint 36k értékelések
SmPC - RELESTAT 0,5 MG/ML
Adagolás
A szokásos adag felnőtteknek a szimptómás időszakban naponta kétszer 1csepp az érintett szem(ek)be cseppentve.
A Relestat szemcsepp 8hétnél hosszabb ideig történő alkalmazásával kapcsolatban nincsenek klinikai vizsgálatok során szerzett tapasztalatok.
Idősek
A Relestat szemcseppet idős betegeken nem vizsgálták. Epinasztin-hidroklorid tablettával (napi 20mg adagig) kapcsolatosan a forgalomba hozatalt követő időszakban nyert biztonságossági adatok arra utalnak, hogy az idős betegeknél a felnőtt betegekhez képest nincs speciális biztonságossági probléma. Ezért nem szükséges az adag módosítása.
Gyermekek és serdülők
A biztonságosságot és a hatásosságot ≥12éves gyermekeknél és serdülőknél klinikai vizsgálatok során igazolták. A Relestat szemcsepp 12éves vagy idősebb gyermekeknek és serdülőknek ugyanolyan adagban adható, mint felnőtteknek.
A Relestat szemcsepp biztonságosságát és a hatásosságát 3éves kor alatti gyermekeknél nem igazolták. Nincsenek rendelkezésre álló adatok. 3–12éves gyermekeknél a biztonságosságra vonatkozó adatok korlátozottak, lásd 5.1pont.
Májkárosodásban szenvedő betegek
A Relestat szemcseppet nem vizsgálták májkárosodásban szenvedő betegeknél. Az epinasztin‑hidroklorid tablettás formájával (napi 20mg adagig) kapcsolatosan a forgalomba hozatalt követő időszakban nyert biztonságossági adatok arra utalnak, hogy mellékhatások előfordulása gyakoribb ebben a csoportban, mint májkárosodásban nem szenvedő betegeknél. 10mg epinasztin-hidroklorid tabletta esetében a napi adag több mint százszor nagyobb, mint a Relestat szemcsepp alkalmazása utáni napi adag. Továbbá az epinasztin metabolizmusa emberben minimális mértékű (<10%). Ezért az adag módosítása nem szükséges.
Vesekárosodásban szenvedő betegek
A Relestat szemcseppet nem vizsgálták vesekárosodásban szenvedő betegeknél. Az epinasztin‑hidroklorid tablettás formájával (napi 20mg adagig) kapcsolatosan a forgalomba hozatalt követő időszakban nyert biztonságossági adatok arra utalnak, hogy vesekárosodásban szenvedő betegeknél nincsenek speciális biztonságossági problémák. Ezért az adag módosítása nem szükséges.
Az alkalmazás módja
Kizárólag topicalis szemészeti felhasználásra.
A szem vagy a szemcsepp szennyeződésének az elkerülése érdekében ügyeljen arra, hogy a cseppentő hegye semmihez se érjen hozzá.
Több topicalisan alkalmazott szemészeti gyógyszerkészítmény használata esetén a különböző gyógyszerkészítményeket legalább 10perc különbséggel kell alkalmazni.
A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
A Relestat szemcsepp topicalis szemészeti alkalmazásra való, nem adható injekcióként vagy alkalmazható szájon át.
Ismert hatású segédanyag(ok)
Benzalkónium-klorid
A benzalkónium-kloridot gyakran használják tartósítószerként szemészeti készítményekben. Ritkán beszámoltak arról, hogy keratopathia punctata-t és/vagy toxikus ulceratív keratopathiát okoz.
A benzalkónium-kloridot a lágy kontaktlencsék abszorbeálhatják, és elszínezheti azokat. A betegeket ezért utasítani kell arra, hogy a gyógyszer alkalmazása előtt távolítsák el a kontaktlencsét, és a becseppentés után 15 perccel tegyék vissza azokat.
A benzalkónium-klorid a jelentések alapján szemirritációt, valamint a szemszárazságra utaló tüneteket okoz, és hatással lehet a könnyfilmre és a szaruhártya felszínére is. Szemszárazságban szenvedő betegeknél, és azoknál, akiknél a szaruhártya sérülhet, alkalmazása körültekintést igényel.
Hosszan tartó alkalmazás esetén a betegek állapotát folyamatosan figyelemmel kell kísérni.
Foszfátok
A Relestat szemcsepp foszfátokat is tartalmaz. Nagyon ritkán szaruhártya-meszesedést észleltek foszfáttartalmú szemcseppek használatakor jelentősen károsodott szaruhártya esetén (lásd 4.8pont).
Interakciós vizsgálatokat nem végeztek.
Mivel szemészeti alkalmazás után az epinasztin szisztémás koncentrációja rendkívül alacsony, gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatás nem várható embernél. Továbbá az epinasztin főleg változatlan formában ürül az embernél, ami kismértékű metabolizmusra utal.
Terhesség
Az érintett terhességekkel kapcsolatos korlátozott számú (n = 11) adat arra utal, hogy az epinasztinnak nincs káros hatása a terhességre vagy a magzat/újszülött egészségi állapotára. Jelenleg nem áll rendelkezésre más releváns epidemiológiai adat. Az állatkísérletek nem utalnak a terhességet és az embrionális/magzati fejlődést, vajúdást vagy a szülés utáni fejlődést közvetlenül vagy közvetett módon érintő káros hatásra (lásd 5.3pont).
Terhes nőknek való rendelés esetén fokozott óvatosság szükséges.
Szoptatás
Az epinasztin kiválasztódik a patkányok tejébe, de nem ismert, hogy az epinasztin a humán anyatejbe is kiválasztódik-e. A tapasztalatok hiánya miatt fokozott óvatosság szükséges, amikor szoptató nőknek rendelik.
Termékenység
Az epinasztin humán fertilitásra kifejtett hatására vonatkozóan nem állnak rendelkezésre megfelelő adatok.
A farmakodinámiás profil, a jelentett mellékhatások és a specifikus pszichometriás vizsgálatok alapján a Relestat nem, vagy csak elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.
Ha a cseppentés után átmeneti homályos látás jelentkezik, a betegnek meg kell várnia, míg ez elmúlik, mielőtt gépjárművet vezetne, vagy gépeket kezelne.
A biztonságossági profil összefoglalása
A klinikai vizsgálatokban a Relestat alkalmazását követően a mellékhatások összesített incidenciája kevesebb, mint 10% volt. Súlyos mellékhatás nem fordult elő. A legtöbb mellékhatás a szemet érintette és enyhe volt. A leggyakoribb (és legtöbbször enyhe) mellékhatás a szem égő érzése volt; az összes többi mellékhatás nem gyakori volt.
A mellékhatások táblázatos összefoglalása
A mellékhatások szervrendszeri kategóriánként és az egyes gyakorisági kategóriákon belül csökkenő súlyosság szerint kerülnek megadásra. A gyakorisági fogalmakat az alábbiak szerint határozták meg: Nagyon gyakori (≥1/10), gyakori (≥1/100–<1/10), nem gyakori (≥1/1000–≤1/100), ritka ≥1/10000–≤1/1000), nagyon ritka (≤1/10000), nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatok alapján nem állapítható meg).
Az epinasztinnal kapcsolatosan az alábbi mellékhatásokat jelentették:
| Szervrendszer | Gyakoriság | Mellékhatás |
| Immunrendszeri betegségek és tünetek | Nem ismert | Túlérzékenységi reakció, beleértve a szemallergia tüneteit, ill. jeleit, valamint nem szemészeti allergiás reakciók, köztük angioneurotikus oedema, bőrkiütés és bőrpír |
| Idegrendszeri betegségek és tünetek | Nem gyakori | Fejfájás |
| Szembetegségek és szemészeti tünetek | Gyakori | Égő érzés, a szem irritációja |
| Nem gyakori | Kötőhártya vagy szem hyperaemia, szemváladékozás, szemszárazság, szemviszketés, látászavar | |
| Nem ismert | Fokozott könnyezés, szemfájdalom, szemduzzanat, szemhéj-oedema | |
| Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek | Nem gyakori | Asztma, orr irritációja, rhinitis |
| Emésztőrendszeri betegségek és tünetek | Nem gyakori | Ízérzés megváltozása |
Gyermekek és serdülők
A mellékhatások gyakorisága, jellege és súlyossága ≥12éves gyermekeknél és serdülőknél várhatóan hasonló, mint a felnőtteknél.
3–12éves gyermekeknél korlátozott a mellékhatások gyakoriságára, jellegére és súlyosságára vonatkozó tapasztalat.
Foszfátot tartalmazó szemcseppeknél jelentett mellékhatások
Nagyon ritkán szaruhártya-meszesedést észleltek foszfáttartalmú szemcseppek használatakor jelentősen károsodott szaruhártya esetén (lásd 4.4pont).
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.
Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
0,3%-os epinasztin-hidroklorid szemcsepp napi háromszori becseppentése után (ami az ajánlott napi adag kilencszeresének felel meg) a látásélességet vagy más szemészeti paramétert nem befolyásoló reverzibilis miosist figyeltek meg.
A tartályban lévő 5ml Relestat szemcsepp 2,5mg epinasztin-hidrokloridot tartalmaz. A forgalomban levő tabletta gyógyszerforma napi adagja legfeljebb 20mg epinasztin-hidroklorid, ezért a szemcsepp gyógyszerforma szájon át történő bevitele után mérgezés még a tartály teljes tartalmának a lenyelése esetén sem várható.
Túladagolással járó esetről nem számoltak be.
Farmakológiai tulajdonságok - RELESTAT 0,5 MG/ML
Farmakoterápiás csoport: Szemészeti készítmények, Dekongesztív szerek és antiallergikumok, Egyéb antiallergikumok
ATC kód: S01G X10
Hatásmechanizmus
Az epinasztin helyileg aktív, direkt H1-receptor antagonista. Az epinasztin nagy affinitással kötődik a hisztamin H1-receptorhoz és 400-szor kisebb affinitással a hisztamin H2-receptorhoz. Az epinasztin kötődik az α1-, α2, és az 5-HT2-receptorhoz is. Alacsony az affinitása a kolinerg, a dopaminerg és különböző egyéb receptorokhoz. Az epinasztin nem jut át a vér-agy gáton, ezért nem okoz központi idegrendszeri mellékhatásokat, azaz nem szedatív.
Farmakodinámiás hatások
Állatoknál végzett topicalis szemészeti alkalmazás után bizonyítékot találtak az antihisztamin aktivitásra, a gyulladásos sejtakkumulációt moduláló hatásra és a hízósejt-stabilizáló aktivitásra.
Emberen allergénekkel végzett provokációs vizsgálatokban az epinasztin az antigénpróbát követő szemészeti tüneteket is enyhíteni tudta. A hatás időtartama legalább 8óra volt.
Gyermekek és serdülők
Egy hat hétig tartó, randomizált (2:1), kettősen maszkolt, hordozóanyag-kontrollos vizsgálat, amiben 96 szemtüneteket nem mutató 3–12éves egészséges gyermek vett részt, azt mutatta, hogy a Relestat szemcseppet a gyermekek jól tolerálják. Egyik biztonságossági változó tekintetében sem mutatott ki a vizsgálat szignifikáns különbséget a csoportok között. A kezeléssel kapcsolatos reakciók közé tartoztak a conjunctiva-folliculusok (az epinasztinnal és a hordozóanyaggal kezelt gyermekeknél egyaránt 6,3%) és a kötőhártya-hyperaemia (az epinasztinnal kezelt gyermekek 1,6%-ánál, míg a hordozóanyaggal kezeltek egyikénél sem). A biztonságosságot és a hatásosságot ≥12éves korban a klinikai vizsgálatok során igazolták.
Felszívódás
Egy csepp Relestat mindkét szembe történő napi kétszeri becseppentése után az átlagos maximális 0,042ng/ml-es plazmakoncentráció körülbelül két óra után alakul ki.
Eloszlás
Az epinasztin eloszlási térfogata 417l, 64%-a a plazmafehérjékhez kötődik.
Biotranszformáció
Kevesebb, mint 10%-a metabolizálódik.
Elimináció
A clearance 928ml/perc és a terminális eliminációs felezési idő a plazmában körülbelül 8óra.
Az epinasztin főleg a vesén keresztül változatlan formában távozik. A renális elimináció főleg aktív tubuláris szekrécióval történik.
In vivo és in vitro preklinikai vizsgálatok azt mutatják, hogy az epinasztin a melaninhoz kötődik és felhalmozódik a nyulak és a majmok pigmentált szemszöveteiben. Az in vitro adatok azt mutatják, hogy a melaninhoz való kötődés mérsékelt és reverzibilis.
Gyógyszerészeti jellemzők - RELESTAT 0,5 MG/ML
benzalkónium-klorid
dinátrium-edetát
nátrium-klorid
nátrium-dihidrogén-foszfát-dihidrát
nátrium-hidroxid / sósav (pH beállításához)
tisztított víz
A fénytől való védelem érdekében a tartályt tartsa a dobozában.
Legfeljebb 25°C-on tárolandó.
10ml-es polietilén tartályban fehér, csavaros, polisztirol kupakkal lezárva.
Töltettérfogat: 5ml.
A megsemmisítésre vonatkozóan nincsenek különleges előírások.
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.
Megjegyzés: (keresztjelzés nélküli)
Osztályozás:II. csoport
Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V).
Webes hivatkozások
Csomagolás és ár
Biztosítási lista
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható
Biztosítási lista
A készítmény / eszköz üzemi baleset esetén felírható