AKINETON INJ.SOL 5MG/1ML AMP
Πληροφορίες συνταγογράφησης
Λίστα ασφαλίσεων
Πληροφορίες έκδοσης
Περιορισμός συνταγογράφησης
Άλλες πληροφορίες
Όνομα φαρμάκου
Σύνθεση
Φαρμακευτική μορφή
Κάτοχος άδειας κυκλοφορίας (MAH)
Χρησιμοποιήστε την εφαρμογή Mediately
Λήψη στοιχείων φαρμάκων πιο γρήγορα.
Πάνω 36k αξιολογήσεις
SmPC - AKINETON 5MG/1ML
Όλες οι μορφές του παρκινσονισμού.
Εξωπυραμιδικά συμπτώματα φαρμακευτικής αιτιολογίας.
Το ενέσιμο διάλυμα Akineton ενδείκνυται μόνο για την αντιμετώπιση οξειών καταστάσεων.
Δοσολογία
Συνήθως, η έναρξη της θεραπείας με Akineton γίνεται με μικρές, σταδιακά αυξανόμενες δόσεις, ανάλογα με το θεραπευτικό αποτέλεσμα και την εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών.
Η κλινική εμπειρία με το Akineton σε παιδιά είναι πολύ περιορισμένη και αφορά κυρίως στη βραχυχρόνια χρήση του φαρμάκου για την αντιμετώπιση της δυστονίας φαρμακευτικής αιτιολογίας (π.χ. από τυπικά αντιψυχωσικά, ή αλλιώς νευροληπτικά ή μετοκλοπραμίδη και παρόμοιους παράγοντες).
Παρκινσονικά σύνδρομα
Σε βαριές περιπτώσεις, η θεραπεία μπορεί να αρχίσει με 10-20 mg γαλακτικής βιπεριδένης σε κατανεμημένες δόσεις, χορηγούμενες ενδομυϊκώς ή με αργή ενδοφλέβια ένεση. Η θεραπεία μπορεί να συνεχιστεί με τις από στόματος χορηγούμενες μορφές του Akineton.
Η συνολική ημερήσια δόση εξατομικεύεται. Η συνολική μέγιστη ημερήσια δόση ανέρχεται σε 20 mg. Η συνολική ημερήσια δόση θα πρέπει να κατανέμεται ομοιόμορφα, κατά τη διάρκεια της ημέρας. Να μην λαμβάνονται περισσότερες από 4 δόσεις την ημέρα.
Εξωπυραμιδικά συμπτώματα φαρμακευτικής αιτιολογίας
Ενήλικες
Για ταχεία επίτευξη του θεραπευτικού αποτελέσματος χορηγείται εφάπαξ δόση 2,5-5 mg γαλακτικής βιπεριδένης ενδομυϊκώς ή με βραδεία ενδοφλέβια ένεση. Εάν είναι απαραίτητο, η χορήγηση μπορεί να επαναλαμβάνεται ανά ημίωρο. Η μέγιστη ημερήσια δόση ανέρχεται σε 20 mg γαλακτικής βιπεριδένης. Να μην λαμβάνονται περισσότερες από 4 δόσεις την ημέρα.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Σε παιδιά ηλικίας έως ενός έτους χορηγείται 1 mg, ενώ σε παιδιά από 2 έως 6 ετών χορηγούνται 2 mg και σε παιδιά από 7 έως 10 ετών 3 mg γαλακτικής βιπεριδένης αργά ενδοφλεβίως. Ανάλογα με την ατομική ανταπόκριση του ασθενή τα εξωπυραμιδικά συμπτώματα μπορεί να εξαφανιστούν ήδη κατά τη διάρκεια της ένεσης. Εάν χρειάζεται, η αντίστοιχη για την ηλικία δόση, μπορεί να επαναληφθεί μετά από 30 λεπτά.
Τα απλά δισκία Akineton και τα δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης Akineton μπορούν να χορηγηθούν ως βοηθητική από στόματος θεραπεία σε ενήλικους ασθενείς υπό θεραπεία με τυπικά αντιψυχωσικά φάρμακα (νευροληπτικά).
Τρόπος χορήγησης
Το ενέσιμο διάλυμα Akineton χορηγείται ενδομυϊκώς ή με αργή ενδοφλέβια ένεση και ενδείκνυται μόνο για την αντιμετώπιση οξειών καταστάσεων.
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
Το Akineton αντενδείκνυται σε ασθενείς με γλαύκωμα κλειστής γωνίας, με μηχανικές στενώσεις του γαστρεντερικού συστήματος και σε ασθενείς με μεγάκολο.
Αντενδείκνυται επίσης σε ασθενείς με υπερευαισθησία στα αντιχολινεργικά και σε ασθενείς με όψιμη δυσκινησία.
Σχετικές αντενδείξεις αποτελούν η καλοήθης υπερτροφία του προστάτη καθώς και οι παθήσεις εκείνες που μπορεί να οδηγήσουν σε επικίνδυνη ταχυκαρδία.
Βλ. και παράγραφο 4.4.
Σύμφωνα με τα αποτελέσματα μελετών σε ζώα, τα κεντρικώς δρώντα αντιχολινεργικά όπως το Akineton μπορεί να οδηγήσουν σε αυξημένη πιθανότητα εμφάνισης επιληπτικών σπασμών. Ως εκ τούτου, ο γιατρός θα πρέπει να λαμβάνει υπόψη του το ανωτέρω, κατά τη θεραπεία προδιατεθειμένων προς τούτο ατόμων.
Χρειάζεται ιδιαίτερη προσοχή σε ασθενείς με μυασθένεια.
Μετά από παρεντερική χορήγηση Akineton μπορεί να προκληθεί πτώση της συστολικής πίεσης κατά 20-30 mmHg και της διαστολικής κατά 5-20 mmHg. Μπορεί να προκληθεί επίταση των εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων (reversal effect) κατά τη διάρκεια της θεραπείας, το οποίο αποτελεί πρώιμη ένδειξη δηλητηρίασης λόγω υπερβολικής δόσης που θα πρέπει να αντιμετωπιστεί με μείωση της δόσης.
Έκδοχα
Το φάρμακο αυτό περιέχει λιγότερο από 1 mmol νατρίου (23 mg) ανά φύσιγγα του 1 ml ενέσιμου διαλύματος, είναι ουσιαστικά «ελεύθερο νατρίου».
Η ταυτόχρονη χορήγηση του Akineton με άλλα αντιχολινεργικά π.χ. ψυχοτρόπα φάρμακα, αντιισταμινικά, αντιπαρκινσονικά, αντικαταθλιπτικά που παρουσιάζουν ισχυρές αντιχολινεργικές ιδιότητες και αντισπασμωδικά, μπορεί να ενισχύσει τις ανεπιθύμητες ενέργειές του από το ΚΝΣ και την περιφέρεια. Η ταυτόχρονη χορήγηση κινιδίνης μπορεί να ενισχύσει τις αντιχολινεργικές δράσεις του προϊόντος (ιδιαίτερα ως προς την κολποκοιλιακή αγωγιμότητα). Η ταυτόχρονη χορήγηση λεβοντόπας και Akineton μπορεί να ενισχύσει τη δυσκινησία. Σε πάσχοντες από τη νόσο του Parkinson έχουν αναφερθεί γενικευμένες χορειακές κινήσεις όταν η βιπεριδένη χορηγείται ταυτόχρονα με καρβιντόπα/λεβοντόπα. Το Akineton μπορεί να ενισχύσει την όψιμη δυσκινησία από τα νευροληπτικά. Τα παρκινσονικά συμπτώματα, επί παρουσίας υφιστάμενης όψιμης δυσκινησίας, είναι ενίοτε τόσο σοβαρά ώστε να απαιτούν συνέχιση της θεραπείας με αντιχολινεργικά. Τα αντιχολινεργικά μπορεί να ενισχύσουν τις ανεπιθύμητες ενέργειες της πεθιδίνης από το ΚΝΣ.
Το Akineton μπορεί να ενισχύσει την κατασταλτική δράση του οινοπνεύματος και άλλων κατασταλτικών του ΚΝΣ.
Η βιπεριδένη ανταγωνίζεται τη δράση της μετοκλοπραμίδης.
Κύηση
Δεν υπάρχουν ενδείξεις που να συνηγορούν υπέρ τερατογόνου δράσης του Akineton. Λόγω πάντως έλλειψης σχετικής εμπειρίας, το φάρμακο θα πρέπει κατά το δυνατόν να αποφεύγεται κατά τη διάρκεια της κύησης, ιδιαίτερα κατά το πρώτο τρίμηνο.
Θηλασμός
Τα αντιχολινεργικά μπορεί να αναστείλουν τη γαλακτοφορία. Επί του προκειμένου δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με το Akineton. Tο φάρμακο διέρχεται στο μητρικό γάλα και οι συγκεντρώσεις του σε αυτό μπορεί να φθάσουν εκείνες που απαντώνται στο πλάσμα της μητέρας. Επειδή δεν είναι γνωστός ο τύπος και η έκταση του μεταβολισμού του φαρμάκου στα νεογνά, ενώ ταυτόχρονα δεν είναι δυνατόν να αποκλειστούν φαρμακολογικές- τοξικολογικές δράσεις του προϊόντος σε αυτά, συνιστάται να διακόπτεται ο θηλασμός και να γίνεται απογαλακτισμός, κατά τη διάρκεια χρήσης του φαρμάκου, εφόσον αυτή είναι απαραίτητη.
ν
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες της βιπεριδένης από το ΚΝΣ και την περιφέρεια μπορεί να επηρεάσουν την ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων. Τα ανωτέρω εμφανίζονται ιδιαίτερα όταν το Akineton ληφθεί μαζί με άλλα κεντρικώς δρώντα φάρμακα, όπως αγχολυτικά, αντιισταμινικά, αντιχολινεργικά ή οινοπνευματώδη.
Οι ακόλουθες συχνότητες χρησιμοποιούνται ως βάση στην αξιολόγηση των ανεπιθύμητων ενεργειών:
Πολύ συχνές (≥1/10) Συχνές (≥1/100 έως <1/10)
Όχι συχνές (≥1/1.000 έως <1/100) Σπάνιες (≥1/10.000 έως <1/1.000) Πολύ σπάνιες (<1/10.000)
Μη γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα)
Ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να εμφανιστούν ιδιαίτερα κατά την έναρξη της θεραπείας και εάν η δοσολογία αυξάνεται αρκετά γρήγορα. Λόγω του ότι ο αριθμός των χρηστών είναι μη γνωστός, η ποσοστιαία συχνότητα των αυθορμήτως καταγραφόμενων ανεπιθύμητων ενεργειών δεν μπορεί να προσδιοριστεί με ακρίβεια.
Λοιμώξεις και παρασιτώσεις Μη γνωστές: Παρωτίτιδα.
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος Πολύ σπάνιες: Υπερευαισθησία.
Ψυχιατρικές διαταραχές
Σπάνιες: Σε υψηλότερες δόσεις ανησυχία, διέγερση, φόβος, σύγχυση, παραλήρημα, ψευδαισθήσεις, αϋπνία. Επιδράσεις της διέγερσης κέντρων του εγκεφάλου απαντώνται συχνά σε ασθενείς με συμπτώματα εγκεφαλικής ανεπάρκειας και μπορεί να απαιτήσουν μείωση της δοσολογίας. Έχουν υπάρξει αναφορές παροδικώς μειωμένης περιόδου ύπνου REM (φάση ύπνου με ταχείες κινήσεις των οφθαλμών), που χαρακτηρίζεται από αύξηση του χρόνου που απαιτείται για την επίτευξη αυτού του σταδίου και από ποσοστιαία μείωση της διάρκειας της φάσης αυτής σε σχέση με τον συνολικό ύπνο.
Πολύ σπάνιες: Νευρικότητα, ευφορία.
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
Σπάνιες: Κόπωση, ζάλη και διαταραχή μνήμης.
Πολύ σπάνιες: Κεφαλαλγία, δυσκινησία, αταξία και διαταραχή ομιλίας, αυξημένη τάση για επιληπτικές κρίσεις/σπασμούς.
Οφθαλμικές διαταραχές
Πολύ σπάνιες: Διαταραχή της προσαρμογής, μυδρίαση, φωτοευαισθησία. Μπορεί να εμφανιστεί γλαύκωμα κλειστής γωνίας (απαιτείται έλεγχος της ενδοφθάλμιας πίεσης).
Καρδιακές διαταραχές Σπάνιες: Ταχυκαρδία
Πολύ σπάνιες: Βραδυκαρδία. Ενδεχομένως να συμβεί πτώση της αρτηριακής πίεσης μετά από παρεντερική χορήγηση.
Διαταραχές του γαστρεντερικού
Σπάνιες: Ξηροστομία, ναυτία, στομαχική διαταραχή. Πολύ σπάνιες: Δυσκοιλιότητα.
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
Πολύ σπάνιες: Μειωμένη εφίδρωση, αλλεργικό εξάνθημα.
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού Σπάνιες: Μυϊκές δεσμιδώσεις.
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
Πολύ σπάνιες: Διαταραχές κένωσης της κύστης, ειδικότερα σε ασθενείς με αδένωμα του προστάτη (μείωση της δόσης), περισσότερο σπάνια: κατακράτηση ούρων.
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης Σπάνιες: Υπνηλία.
Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών
Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες υγείας να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες στον Εθνικό Οργανισμό Φαρμάκων, Μεσογείων 284, GR-15562 Χολαργός, Αθήνα, Τηλ: + 30 21 32040337, Ιστότοπος: http://www.eof.gr, http://www.kitrinikarta.gr.
Συμπτώματα
Τα συμπτώματα της υπερδοσολογίας ομοιάζουν με τα συμπτώματα της δηλητηρίασης από ατροπίνη, με συμπτώματα αντιχολινεργικού τύπου από την περιφέρεια που περιλαμβάνουν μυδρίαση με ασθενώς αντιδρώσες κόρες, ξηρότητα βλεννογόνων, έξαψη προσώπου, αύξηση της καρδιακής συχνότητας, ελάττωση της εντερικής κινητικότητας, κατακράτηση ούρων, αύξηση της θερμοκρασίας (ειδικά σε παιδιά), καθώς και διαταραχές από το ΚΝΣ (ανησυχία, σύγχυση, θόλωση της συνείδησης και/ή ψευδαισθήσεις). Σε σοβαρές περιπτώσεις μπορεί να εμφανισθεί παύση της καρδιακής και αναπνευστικής λειτουργίας.
Αντιμετώπιση
Σε απειλητικές για τη ζωή περιπτώσεις συνιστώνται –ως αντίδοτο– οι αναστολείς της ακετυλοχολινεστεράσης, κατά προτίμηση εκείνοι που διαπερνούν εύκολα τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό όπως π.χ. η φυσοστιγμίνη. Μπορεί να χρειασθεί λήψη υποστηρικτικών μέτρων της καρδιακής, αγγειακής και αναπνευστικής λειτουργίας, καθώς και καθετηριασμός της κύστης και λήψη μέτρων για την αντιμετώπιση της υπερπυρεξίας.
Φαρμακολογικές ιδιότητες - AKINETON 5MG/1ML
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιπαρκινσονικά, αντιχολινεργικοί παράγοντες, κωδικός ATC: N04 AA02
Μηχανισμός δράσης
Η βιπεριδένη είναι ένας κατά κύριο λόγο κεντρικώς δρών αντιχολινεργικός παράγοντας. Εμφανίζει ήπιες περιφερικές δράσεις, σε βαθμό μικρότερο από την ατροπίνη. Η βιπεριδένη δεσμεύεται ανταγωνιστικά στους περιφερικούς και κεντρικούς μουσκαρινικούς υποδοχείς (κυρίως του τύπου Μ1). Σε μελέτες με ζώα έχει δειχθεί πως η βιπεριδένη αναστρέφει τα παρκινσονικά συμπτώματα (τρόμος, ακαμψία) που προκαλούνται από τους κεντρικώς δρώντες χολινεργικούς παράγοντες.
Απορρόφηση-Κατανομή
Η βιπεριδένη είναι πρακτικώς αδιάλυτη στο νερό, διαλυτή στην αιθανόλη και ευδιάλυτη στο χλωροφόρμιο. Το υδροχλωρικό της άλας είναι δυσδιάλυτο στο νερό, την αιθανόλη, το χλωροφόρμιο και τον αιθέρα, ενώ διαλύεται ελαφρώς στη μεθανόλη. Ο φαινόμενος λόγος κατανομής σε ένα ρυθμιστικό διάλυμα κανονικής οκτανόλης/φωσφορικών (pH 7,4) είναι 678.
Μετά την από στόματος χορήγηση 4 mg υδροχλωρικής βιπεριδένης σε 6 υγιή άτομα, ηλικίας 20-33 ετών, η απορρόφηση ήταν ταχεία, μετά από διαλείποντα χρόνο 27 λεπτών κατά μέσο όρο. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα ανήλθε σε 5,1 ng/ml και επετεύχθη μετά από 1,5 ώρα (τιμές κατά μέσο όρο). Σε άλλες μελέτες, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (1,01- 6,53 και 3,2-5,0 ng/ml) επιτεύχθηκαν μετά από 0,5-2 ώρες.
Σε μια συγκριτική δοκιμή μεταξύ δέκα υγιών ατόμων (ηλικίας 24±4,7 ετών) και οκτώ ηλικιωμένων παρκινσονικών ασθενών (ηλικίας 77,4±4,8 ετών) χορηγήθηκε δόση 4 mg υδροχλωρικής βιπεριδένης μια φορά την ημέρα για 7 ημέρες, ακολουθούμενη από 2 mg υδροχλωρικής βιπεριδένης δύο φορές την ημέρα για 6 ημέρες. Τα επίπεδα της βιπεριδένης στο πλάσμα προσδιορίσθηκαν την πρώτη και τη δέκατη πέμπτη ημέρα. Τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα στα νεαρά άτομα ανέρχονταν σε 4,3±2,6 ng/ml (tmax 0,9 ώρες) την πρώτη ημέρα και σε 2,5±1,4 ng/ml (tmax 0,8 ώρες) τη 15η ημέρα. Πριν από τη λήψη δειγμάτων αίματος τη 15η ημέρα, τα άτομα έλαβαν 2 mg υδροχλωρικής βιπεριδένης. Στους ηλικιωμένους ασθενείς, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα ανήλθαν σε 7,2±4,4 και 4,2±2,2 ng/ml και επιτεύχθηκαν μετά από 1,6±0,7 και 1,6±0,3 ώρες.
Η συστηματική βιοδιαθεσιμότητα ανέρχεται μόλις σε 33±5%, πιθανώς λόγω του εκτεταμένου μεταβολισμού της ουσίας.
Η σύνδεση της βιπεριδένης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος ανήλθε σε 94% στις γυναίκες και σε 93% στους άνδρες.
Ο φαινόμενος όγκος κατανομής ανέρχεται σε 24±4,1 l/kg. Ο κύριος μεταβολίτης της βιπεριδένης είναι προϊόν υδροξυλίωσης του δικυκλικού συστήματος (σε ποσοστό 60%), σε συνδυασμό με υδροξυλίωση στο δακτύλιο της πιπεριδίνης (σε ποσοστό 40%). Δεν ανευρίσκεται αμετάβλητη βιπεριδένη στα ούρα.
Αποβολή
Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση 4 mg γαλακτικής βιπεριδένης, προσδιορίσθηκαν οι ακόλουθοι τελικοί χρόνοι ημιζωής στο πλάσμα: 24,3 ώρες (μέσος όρος από έξι άτομα ηλικίας 23-27 ετών), 11-21,3 ώρες σε νεαρά άτομα και 23,8-36,6 ώρες σε ηλικιωμένους ασθενείς μετά από εφάπαξ από στόματος χορήγηση 4 mg υδροχλωρικής βιπεριδένης. Στη σταθεροποιημένη κατάσταση (2 mg υδροχλωρικής βιπεριδένης δύο φορές ημερησίως επί 6 ημέρες) μετρήθηκαν χρόνοι ημιζωής που κυμαίνονται στα μεν νεαρά άτομα από 15,7 ως 33,3 ώρες, στους δε ηλικιωμένους ασθενείς από 26,3 ως 40,7 ώρες. Η κάθαρση του πλάσματος ήταν 11,6±0,8 ml/min/kg.
Η βιπεριδένη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Είναι δυνατόν να επιτευχθούν συγκεντρώσεις ίσες με εκείνες που ανευρίσκονται στο πλάσμα της μητέρας.