BILUMIDE F.C.TAB 50MG/TAB
Πληροφορίες συνταγογράφησης
Λίστα ασφαλίσεων
Πληροφορίες έκδοσης
Περιορισμός συνταγογράφησης
Αλληλεπιδράσεις με
Περιορισμοί
Άλλες πληροφορίες
Όνομα φαρμάκου
Σύνθεση
Φαρμακευτική μορφή
Κάτοχος άδειας κυκλοφορίας (MAH)
Χρησιμοποιήστε την εφαρμογή Mediately
Λήψη στοιχείων φαρμάκων πιο γρήγορα.
Πάνω 36k αξιολογήσεις
SmPC - BILUMIDE 50MG/TAB
Αντιμετώπιση του προχωρημένου καρκίνου του προστάτη σε συνδυασμό με θεραπεία με LHRH ανάλογα ή χειρουργικό ευνουχισμό.
Δοσολογία
Ενήλικες άνδρες συμπεριλαμβανομένων των ηλικιωμένων : Ένα δισκίο των 50mg μία φορά την ημέρα με ή χωρίς τροφή. Η θεραπεία με βικαλουταμίδη πρέπει να αρχίζει τουλάχιστον 3 ημέρες πριν την έναρξη της θεραπείας με ένα LHRH ανάλογο ή μαζί με χειρουργικό ευνουχισμό.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Η βικαλουταμίδη δεν ενδείκνυται στα παιδιά.
Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια : Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια.
Ασθενείς μεηπατική ανεπάρκεια : Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας σε ασθενείς με ήπια ηπατική ανεπάρκεια. Αυξημένη συσσώρευση του φάρμακου μπορεί να παρατηρηθεί σε ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια (βλ. λήμμα 4.4.)
Η βικαλουταμίδη αντενδεικνύται σε γυναίκες και παιδιά (βλ. λήμμα 4.6)
Η βικαλουταμίδη δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς που έχουν παρουσιάσει αντιδράσεις υπερευαισθησίας στο δραστικό συστατικό ή σε οποιοδήποτε άλλο έκδοχο του φάρμακου που αναφέρεται στο λήμμα 6.1.
Η συγχορήγηση τερφεναδίνης, αστεμιζόλης ή σισαπρίδης με βικαλουταμίδη αντενδείκνυται (βλ. λήμμα 4.5)
Η έναρξη της θεραπείας θα πρέπει να πραγματοποιείται υπό την άμεση επίβλεψη ενός ειδικού.
Η βικαλουταμίδη μεταβολίζεται εκτεταμένα στο ήπαρ. Τα διαθέσιμα στοιχεία υποδηλώνουν ότι η αποβολή της μπορεί να είναι βραδύτερη σε άτομα με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια και αυτό μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη συσσώρευση της βικαλουταμίδης. Επομένως η βικαλουταμίδη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.
Λόγω της πιθανότητας εμφάνισης ηπατικών μεταβολών θα πρέπει να γίνεται περιοδικός έλεγχος της ηπατικής λειτουργίας. Οι περισσότερες μεταβολές αναμένεται να εμφανισθούν στους 6 πρώτους μήνες της θεραπείας με βικαλουταμίδη. Σοβαρές ηπατικές αλλαγές παρατηρήθηκαν με τη βικαλουταμίδη σε σπάνιες περιπτώσεις και έχουν αναφερθεί θανατηφόρες εκβάσεις (βλ. 4.8.) Η θεραπεία με βικαλουταμίδη θα πρέπει να διακοπεί εάν οι αλλαγές είναι σοβαρές.
Μείωση της ανοχής στη γλυκόζη έχει παρατηρηθεί σε άρρενες που λαμβάνουν αγωνιστές των LHRH. Αυτό μπορεί να εκδηλωθεί ως διαβήτης ή η απώλεια του γλυκαιμικού ελέγχου σε εκείνους με προϋπάρχοντα διαβήτη. Θα πρέπει, επομένως, να γίνεται σύσταση στους ασθενείς που λαμβάνουν βικαλουταμίδη σε συνδυασμό με αγωνιστές των LHRH να παρακολούθουν τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα.
Έχει παρατηρηθεί ότι η βικαλουταμίδη αναστέλλει την δράση του κυττοχρώματος P450 (CYP 3A4), για τον λόγο αυτό πρέπει να δίνεται με προσοχή όταν συγχορηγείται με φάρμακα που κυρίως μεταβολίζονται από το CYP 3A4 (Βλ. λήμματα 4.3 και 4.5).
H θεραπεία στέρησης ανδρογόνων μπορεί να προκαλέσει παράταση του διαστήματος QT.
Σε ασθενείς με ιστορικό παραγόντων κινδύνου παράτασης του διαστήματος QT και σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα φαρμακευτικά προϊόντα τα οποία μπορεί να παρατείνουν το διάστημα QT (βλ. λήμμα 4.5) οι ιατροί θα πρέπει, πριν από την έναρξη της βικαλουταμίδης, να αξιολογούν την αναλογία κινδύνου οφέλους λαμβάνοντας υπόψη την πιθανότητα εμφάνισης κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου (Τorsade de pointes). Το φάρμακο αυτό περιέχει λακτόζη. Ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια λακτάσης Lapp ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
Μέχρι σήμερα, δεν υπάρχουν στοιχεία φαρμακοδυναμικών ή φαρμακοκινητικών αλληλεπιδράσεων μεταξύ της βικαλουταμίδης και αναλόγων LHRH.
In vitro μελέτες έχουν δείξει ότι η R- βικαλουταμίδη αναστέλλει την δράση του CYP 3A4, με μικρότερο ανασταλτικό αποτέλεσμα στην δραστικότητα του CYP 2C9, 2C19 και 2D6.
Παρόλο που κλινικές μελέτες που χρησιμοποιούν αντιπυρίνη σαν δείκτη της δράσης του κυτοχρώματος P450 (CYP) δεν έδειξαν στοιχεία μιας πιθανής φαρμακευτικής αλληλεπίδρασης με την βικαλουταμίδη, η μέση έκθεση της μιδαζολάμης (AUC) αυξήθηκε έως 80%, μετά από συγχορήγηση βικαλουταμίδης για 28 ημέρες. Για φάρμακα με μικρό θεραπευτικό εύρος, η αύξηση θα μπορούσε να είναι σε άμεση συσχέτιση. Ως εκ τούτου, η ταυτόχρονη χρήση της τερφεναδίνης, της αστεμιζόλης και της σισαπρίδης αντενδείκνυται (βλέπε παράγραφο 4.3) και πρέπει να δίνεται προσοχή κατά τη συγχορήγηση της βικαλουταμίδης με ουσίες όπως η κυκλοσπορίνη και οι αποκλειστές διαύλων ασβεστίου. Μείωση της δόσης μπορεί να χρειάζεται για αυτά τα φάρμακα ειδικά αν υπάρχουν ενδείξεις ενισχυμένης ή αρνητικής επίδρασης του φαρμάκου. Για την κυκλοσπορίνη, συνιστάται να παρακολουθούνται στενά οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα και η κλινική κατάσταση μετά την έναρξη ή την παύση της θεραπείας με βικαλουταμίδη.
Πρέπει να δίνεται προσοχή όταν η βικαλουταμίδη συνταγογραφείται με άλλα φάρμακα που μπορεί να αναστείλουν τις οξειδωτικές διαδικασίες του φάρμακου, όπως σιμετιδίνη και κετοκοναζόλη. Θεωρητικά αυτό μπορεί να έχει ως αποτέλεσμα αυξημένες συγκεντρώσεις της βικαλουταμίδης στο πλάσμα που θα μπορούσαν ίσως να οδηγήσουν σε αύξηση των ανεπιθύμητων ενεργειών.
Invitro μελέτες έχουν δείξει ότι η βικαλουταμίδη μπορεί να εκτοπίσει την βαρφαρίνη, ένα αντιπηκτικό κουμαρινικού τύπου, από τις θέσεις σύνδεσης τους με πρωτεΐνες. Για τον λόγο αυτό πρέπει να ελέγχεται τακτικά ο χρόνος προθρομβίνης σε ασθενείς που λαμβάνουν ήδη αντιπηκτικά κουμαρινικού τύπου εάν πρόκειται να ξεκινήσουν να λαμβάνουν βικαλουταμίδη.
Επειδή η θεραπεία στέρησης ανδρογόνων μπορεί να παρατείνει το διάστημα QT, η συγχορήγηση της βικαλουταμίδης με φαρμακευτικά προϊόντα που είναι γνωστό ότι παρατείνουν το διάστημα QT ή φαρμακευτικά προϊόντα που μπορούν να επάγουν κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου (torsades de pointes), όπως κατηγορίας ΙΑ (π.χ. κινιδίνη, δισοπυραμίδη) ή κατηγορίας ΙΙΙ (π.χ. αμιοδαρόνη, σοταλόλη, δοφετιλίδη, ιβουτιλίδη) αντιαρρυθμικά φαρμακευτικά προϊόντα, μεθαδόνη, μοξιφλοξασίνη, αντιψυχωσικά, κ.λπ. θα πρέπει να αξιολογείται προσεκτικά (βλ. λήμμα 4.4)
Η βικαλουταμίδη αντενδείκνυται στις γυναίκες και δεν πρέπει να χορηγείται σε έγκυες γυναίκες ή θηλάζουσες μητέρες.
Η βικαλουταμίδη είναι απίθανο να επηρεάσει την ικανότητα των ασθενών να οδηγούν ή να χειρίζονται μηχανήματα. Ωστόσο, θα πρέπει να σημειωθεί ότιι περιστασιακά μπορεί να προκληθεί υπνηλία. Ασθενείς που εμφανίζουν τέτοια επίδραση πρέπει να προσέχουν ιδιαίτερα
Η αξιολόγηση των ανεπιθύμητων ενεργειών έχει βασισθεί στις κάτωθι συχνότητες :
Πολύ συχνές (≥ 10%), συχνές (≥ 1 – < 10%), όχι συχνές (≥ 0.1 – <1%), σπάνιες (≥ 0.01 –< 0.1 %), πολύ σπάνιες (<0.01%), μη γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα)
Πίνακας 1 Συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών
-
Κατηγορία οργάνου συστήματος Συχνότητα Εκδήλωση Διαταραχές του αιμοποιητικού και λεμφικού συστήματος Πολύ Συχνές Αναιμία Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος Όχι συχνές Υπερευαισθησία, αγγειοοίδημα και κνίδωση Μεταβολικές και Διατροφικές διαταραχές Συχνές Μειωμένη όρεξη Ψυχιατρικές διαταραχές Συχνές Μειωμένη libido, κατάθλιψη Διαταραχές του νευρικού συστήματος Πολύ Συχνές Ζάλη Συχνές Υπνηλία Καρδιαγγειακές διαταραχές Πολύ σπάνια : Συχνές Μη γνωστές Έμφραγμα του μυοκαρδίου (θανατηφόρα αποτελέσματα έχουν αναφερθεί)4. Καρδιακή ανεπάρκεια4 Παράταση του διαστήματος QT (βλ. λήμματα 4.4 και 4.5) Αγγειακές διαταραχές Πολύ Συχνές Εξάψεις Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθώρακα Όχι συχνές Διάμεση πνευμονοπάθεια5 (θανατηφόρα αποτελέσματα έχουν αναφερθεί) Γαστρεντερικές διαταραχές Πολύ Συχνές Κοιλιακό άλγος, δυσκοιλιότητα, ναυτία Συχνές Δυσπεψία, μετεωρισμός Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων Συχνές Ηπατοτοξικότητα, ίκτερος, αυξημένα επίπεδα τρανσαμινασών1 Σπάνιες Ηπατική ανεπάρκεια2 (θανατηφόρα αποτελέσματα έχουν αναφερθεί) Διαταραχές του δέρματος και του υποδορίου ιστού Συχνές Αλωπεκία, υπερτρίχωση/αναγέννηση τρίχας, ξηροδερμία, κνησμός, εξάνθημα Σπάνιες Αντίδραση φωτοευαισθησίας Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων Πολύ Συχνές Αιματουρία Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού Πολύ Συχνές Ευαισθησία μαστού3 και γυναικομαστία Συχνές Στυτική δυσλειτουργία Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χρήσης Πολύ Συχνές Εξασθένιση, οίδημα, Συχνές Πόνος στο στήθος Διερευνήσεις Συχνές Αύξηση βάρους
1. Οι μεταβολές της ηπατικής λειτουργίας ήταν σοβαρές σε σπάνιες περιπτώσεις και συχνά ήταν παροδικές, υποχωρώντας ή παρουσιάζοντας βελτίωση με την συνέχιση της θεραπείας ή με την διακοπή της.
2. Εμφανίζεται ως ανεπιθύμητη ενέργεια του φαρμάκου μετά από επανεξέταση των δεδομένων μετά την κυκλοφορία στην αγορά. Η συχνότητα έχει καθοριστεί από τη συχνότητα των αναφερόμενων περιπτώσεων ανεπιθύμητων ενεργειών ηπατικής ανεπάρκειας σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία στo ανοικτό σκέλος της μελέτης βικαλουταμίδης 150 mg EPC.
3. Μπορεί να μειωθεί με παράλληλο ευνουχισμό.
4. Παρατηρήθηκε σε μια μελέτη φαρμακοεπιδημιολογίας αγωνιστών των LHRH και των αντι-ανδρογόνων που χρησιμοποιήθηκαν στη θεραπεία του καρκίνου του προστάτη. Ο κίνδυνος φαίνεται να αυξάνεται όταν η βικαλουταμίδη 50 mg χρησιμοποιήθηκε σε συνδυασμό με αγωνιστές των LHRH, αλλά καμία αύξηση του κινδύνου δεν παρουσιάστηκε όταν η βικαλουταμίδη 150 mg χρησιμοποιήθηκε ως μονοθεραπεία για τη θεραπεία του καρκίνου του προστάτη.
5. Εμφανίζεται ως ανεπιθύμητη ενέργεια του φαρμάκου μετά από επανεξέταση των δεδομένων μετά την κυκλοφορία στην αγορά. Η συχνότητα έχει καθοριστεί από τη συχνότητα των αναφερόμενων περιπτώσεων ανεπιθύμητων ενεργειών διάμεσης πνευμονοπάθειας στην τυχαιοποιημένη περίοδο θεραπείας των μελετών 150 mg EPC.
Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών
Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες υγείας να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς :
Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων
Μεσογείων 284,GR-15562 Χολαργός, Αθήνα
Τηλ: + 30 213 2040380/337
Φαξ: + 30 210 6549585
Ιστότοπος: http://www.eof.gr
Δεν υπάρχει εμπειρία υπερδοσολογίας σε ανθρώπους.
Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο. Η θεραπεία θα πρέπει να είναι συμπτωματική. Η αιμοκάθαρση μπορεί να μην βοηθήσει, δεδομένου ότι η βικαλουταμίδη συνδέεται σε μεγάλο βαθμό με τις πρωτεΐνες και δεν ανακτάται αναλλοίωτη στα ούρα. Συνιστάται γενική υποστηρικτική αγωγή, συμπεριλαμβανομένου συχνού ελέγχου των ζωτικών σημείων.
Τηλ. Κέντρου Δηλητηριάσεων Αθηνών : 210- 7793777Φαρμακολογικές ιδιότητες - BILUMIDE 50MG/TAB
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: : Ανταγωνιστές ορμονών και συναφείς παράγοντες, αντι-ανδρογόνα, ΚωδικόςATC : L02B B03
Μηχανισμός δράσης
Η βικαλουταμίδη είναι ένα μη στεροειδές αντιανδρογόνο, άνευ άλλης ενδοκρινικής δραστηριότητας. Συνδέεται με τους υποδοχείς ανδρογόνων χωρίς να ενεργοποιεί την έκφραση του γονιδίου, και έτσι αναστέλλει την διέγερση των ανδρογόνων. Η μείωση των όγκων του προστάτη προκύπτει από αυτή την αναστολή Κλινικά, σε μερικούς ασθενείς, η διακοπή της θεραπείας με βικαλουταμίδη μπορεί να έχει ως αποτέλεσμα την εμφάνιση συνδρόμου απόσυρσης αντιανδρογόνου.
Η βικαλουταμίδη είναι ένα ρακεμικό μείγμα όπου η αντιανδρογόνος δράση οφείλεται σχεδόν αποκλειστικά στο R-εναντιομερές
Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια
Η βικαλουταμίδη 150 mg μελετήθηκε ως θεραπεία για ασθενείς με εντοπισμένο (T1-T2, N0 ή NX, Μ0) ή τοπικά προχωρημένο (Τ3-Τ4, οποιοδήποτε Ν, Μ0; Τ1-Τ2, Ν +, Μ0) μη μεταστατικό καρκίνο του προστάτη σε μια συνδυασμένη ανάλυση τριών ελεγχόμενων με εικονικό φάρμακο, διπλά-τυφλών μελετών σε 8113 ασθενείς, όπου η βικαλουταμίδη 150 mg δόθηκε ως άμεση ορμονοθεραπεία ή ως συμπλήρωμα σε ριζική προστατεκτομή ή ακτινοθεραπεία, (κυρίως εξωτερική ακτινοβολία). Σε 7,4 χρόνια η ενδιάμεση παρακολούθηση, έδειξε ότι το 27,4% και το 30,7% του συνόλου των ασθενών που έλαβαν θεραπεία με βικαλουταμίδη και εικονικό φάρμακο, αντίστοιχα, είχαν αντικειμενική εξέλιξη της νόσου.
Η μείωση του κινδύνου της αντικειμενικής εξέλιξης της νόσου παρατηρήθηκε σε όλες τις ομάδες ασθενών, αλλά ήταν πιο εμφανής σε αυτές με υψηλότερο κίνδυνο εξέλιξης της νόσου. Ως εκ τούτου, οι κλινικοί γιατροί μπορούν να αποφασίσουν ότι η βέλτιστη ιατρική αντιμετώπιση για έναν ασθενή με χαμηλό κίνδυνο εξέλιξης της νόσου, ιδιαίτερα στη συμπληρωματική θεραπεία μετά από ριζική προστατεκτομή, μπορεί να είναι η αναβολή της ορμονοθεραπείας μέχρι ότου εμφανιστούν σημάδια ότι η ασθένεια εξελίσσεται.
Δεν παρατηρήθηκε διαφορά στη συνολική επιβίωση μέσα σε 7,4 χρόνια στην ενδιάμεση παρακολούθηση με ποσοστό θνησιμότητας 22,9% (HR = 0,99; 95% CI 0,91 - 1,09). Ωστόσο, ορισμένες τάσεις ήταν εμφανείς σε διερευνητικές αναλύσεις των υποομάδων.
Τα δεδομένα επιβίωσης χωρίς εξέλιξη και η συνολική επιβίωση για τους ασθενείς με τοπικά προχωρημένη νόσο συνοψίζονται στους ακόλουθους πίνακες:
Πίνακας 1: Η επιβίωση χωρίς εξέλιξη σε τοπικά προχωρημένη νόσο ανά υπο-ομάδα θεραπείας
-
Ανάλυση του πληθυσμού Εκδηλώσεις (%) σε ασθενείς υπό βικαλουταμίδη Εκδηλώσεις (%) σε ασθενείς υπό εικονικό φάρμακο Αναλογία κινδύνου (95% Cl) Προσεκτική αναμονή 193/335 (57.6) 222/322 (68.9) 0.60 (0.49 έως 0.73) Ακτινοθεραπεία 66/161 (41.0) 86/144 (59.7) 0.56 (0.40 έως 0.78) Ριζική Προστατεκτομή 179/870 (20.6) 213/849 (25.1) 0.75 (0.61 έως 0.91)
Πίνακας 2: Η συνολική επιβίωση σε τοπικά προχωρημένη νόσο ανά υπο-ομάδα θεραπείας
-
Ανάλυση του πληθυσμού Θάνατοι (%) σε ασθενείς υπό βικαλουταμίδη Θάνατοι (%) σε ασθενείς υπό εικονικό φάρμακο Αναλογία κινδύνου (95% Cl) Προσεκτική αναμονή 164/335 (49.0) 183/322 (68.9) 0.81 (0.66 έως 1.01) Ακτινοθεραπεία 49/161 (30.4) 61/144 (42.4) 0.65 (0.44 έως 0.95) Ριζική Προστατεκτομή 137/870 (15.7) 122/849 (14.4) 1.09 (0.85 έως 1.39)
Για τους ασθενείς με εντοπισμένη νόσο που λαμβάνουν μόνο βικαλουταμίδη, δεν υπήρχε σημαντική διαφορά στην επιβίωση χωρίς εξέλιξη. Σε αυτούς τους ασθενείς υπήρχε επίσης μία τάση προς μειωμένη επιβίωση σε σύγκριση με τους ασθενείς με εικονικό φάρμακο (HR = 1,16; 95% CI 0,99 έως 1,37). Με βάση τα ανωτέρω, το προφίλ οφέλους-κινδύνου για τη χρήση της βικαλουταμίδης δεν θεωρείται ευνοϊκή σε αυτή την ομάδα των ασθενών.
Απορρόφηση
Η βικαλουταμίδη απορροφάται καλά μετά από του στόματος χορήγηση. Δεν υπάρχουν ενδείξεις κάποιας κλινικά σχετικής επίδρασης της τροφής επί της βιοδιαθεσιμότητας της.
Κατανομή
Το (S) -εναντιομερές αποβάλλεται ταχέως σε σχέση με το (R) -εναντιομερές, το οποίο έχει ημίσεια ζωή στο πλάσμα περίπου 1 εβδομάδα.
Στην ημερήσια χορήγηση βικαλουταμίδης, το (R) -εναντιομερές συσσωρεύεται περίπου στο 10πλάσιο στο πλάσμα ως συνέπεια της μακράς ημίσειας ζωής του.
Κατά τη διάρκεια καθημερινής χορήγησης δόσεων 50mg βικαλουταμίδης παρατηρήθηκε σταθερή συγκέντρωση στο πλάσμα του (R) -εναντιομερούς περίπου 9 μg / ml .. Στη σταθερή κατάσταση το κυρίως ενεργό (R) -εναντιομερές αντιπροσωπεύει το 99% του συνόλου των κυκλοφορούντων εναντιομερών.
Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες του (R) -εναντιομερούς δεν επηρεάζονται από την ηλικία, τη νεφρική δυσλειτουργία ή την ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία. Υπάρχουν ενδείξεις ότι για ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια, το (R) -εναντιομερές αποβάλλεται με πιο αργό ρυθμό από το πλάσμα.
Βιομετασχηματισμός και αποβολή
Η βικαλουταμίδη συνδέεται σε μεγάλο βαθμό στις πρωτεΐνες (κατά 96% το ρακεμικό μείγμα και κατά 99,6% το R-εναντιομερές) και μεταβολίζεται εκτεταμένα (μέσω οξείδωσης και μετατροπής σε γλουκορινίδια).Οι μεταβολίτες της αποβάλλονται από τα νεφρά και την χολή σε περίπου ίδια ποσοστά. Μετά την απέκκριση στη χολή, λαμβάνει χώρα η υδρόλυση των γλυκουρονιδών. Στα ούρα η βικαλουταμίδη ανευρίσκεται σχεδόν αμετάβλητη
Σε μια κλινική μελέτη η μέση συγκέντρωση της (R) - βικαλουταμίδης στο σπέρμα των ανδρών που ελαμβάναν βικαλουταμίδη 150 mg ήταν 4,9 μικρογραμμάρια/ml. Το ποσό της βικαλουταμίδης που δυνητικά μπορεί να μεταφερθεί στη θηλυκή σύντροφο κατά τη διάρκεια της σεξουαλικής επαφής είναι χαμηλό ισοδυναμεί με περίπου 0,3 μικρογραμμάρια/kg. Αυτό είναι κάτω από το όριο που μπορεί προκαλέσει μεταβολές στους απογόνους των εργαστηριακών ζώων.
Φαρμακευτικές πληροφορίες - BILUMIDE 50MG/TAB
Povidone (Κ-30) (Ε1201), Sodium laurilsulfate, Lactose monohydrate, Sodium starch glycolate Type A, Silica colloidal anhydrous (E551), Magnesium stearate (E572), Opadry II white YS-22-18096 που αποτελείται από : : Hypromellose (E464), Titanium Dioxide(Ε171), Polydextrose (Ε 1200), Triethyl citrate (Ε 1505), Macrogol.
Το φαρμακευτικό αυτό προϊόν δεν απαιτεί ιδιαίτερες συνθήκες φύλαξης
PVC/PCTFE/Aluminium blister or Aluminium/Aluminium blister, τυπωμένο με τα χαρακτηριστικά του προϊόντος και τα χαρακτηριστικά της παρτίδας. Κάθε blister περιέχει 14 δισκία. Κάθε κουτί περιέχει 2 blisters, δηλαδή 28 δισκία και ένα φύλλο οδηγιών για τον χρήστη.