DEMOXATE INJ.SOL 0,5MG/5ML AMP

Το Demoxate ενδείκνυται για την εξουδετέρωση των κατευναστικών ενεργειών που ασκούν οι βενζοδιαζεπίνες στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Θα πρέπει επομένως να χρησιμοποιείται στην αναισθησιολογία και κατά την εντατική παρακολούθηση με τις ακόλουθες ενδείξεις:

Στην αναισθησία

• Διακοπή της γενικής αναισθησίας που είχε προκληθεί και διατηρηθεί με βενζοδιαζεπίνες σε νοσοκομειακούς ασθενείς.

• Διακοπή της καταστολής που προκλήθηκε από τις βενζοδιαζεπίνες για σύντομες επεμβάσεις, διαγνωστικές ή θεραπευτικές, σε νοσοκομειακούς ή περιπατητικούς ασθενείς.

• Για την εξάλειψη των παράδοξων αντιδράσεων που οφείλονται στις βενζοδιαζεπίνες.

  Κατά την εντατική παρακολούθηση

• Για τη διάγνωση ή και τη θεραπεία μιας υπέρβασης της δοσολογίας – ηθελημένης ή τυχαίας – των βενζοδιαζεπινών.

• Ως διαγνωστικό μέσο, σε περίπτωση ανεξήγητης απώλειας της συνείδησης, για το αν αυτή οφείλεται σε βενζοδιαζεπίνες ή σε άλλο φάρμακο, ή ακόμη και σε εγκεφαλική προσβολή.

• Για την ειδική αναστροφή των ενεργειών υπερβολικών δόσεων βενζοδιαζεπινών στο κεντρικό νευρικό σύστημα (αποκατάσταση της αυτόματης αναπνοής και ανάνηψη ώστε να αποφεύγεται ή να τερματίζεται η διασωλήνωση).

Το Demoxate χορηγείται από την ενδοφλέβια οδό, από αναισθησιολόγο ή από ένα έμπειρο γιατρό.

Το Demoxate μπορεί να χορηγηθεί σε έγχυση αραιωμένο σε δεξτρόζη ή σε γαλακτικό διάλυμα Ringer ή σε διάλυμα NaCl 0.9%. Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί παράλληλα με άλλα μέτρα ανάνηψης. Η δόση θα πρέπει να τιτλοποιείται ανάλογα με την επιδιωκόμενη δράση. Επειδή η διάρκεια δράσης μερικών βενζοδιαζεπινών μπορεί να υπερβαίνει αυτή του Demoxate μπορεί να χρειαστούν επαναλαμβανόμενες δόσεις, εάν μετά την ανάνηψη επαανεμφανιστεί η κατασταλτική δράση.

Στην αναισθησία

Η συνιστώμενη αρχική δόση είναι 0.2mg χορηγούμενη ενδοφλέβια σε 15 δευτερόλεπτα. Εάν δεν επιτευχθεί ο επιθυμητός βαθμός συνείδησης σε 60 δευτερόλεπτα μετά από την πρώτη ενδοφλέβια χορήγηση, μια δεύτερη δόση 0.1mg μπορεί να χορηγηθεί και αυτό μπορεί να επαναλαμβάνεται σε διαλείμματα 60 δευτερολέπτων, όπου χρειάζεται, μέχρι της τελικής δόσης του 1mg. Η συνηθισμένη δόση είναι 0.3mg με 0.6mg, αλλά οι ατομικές απαιτήσεις μπορεί να ποικόλλουν, ανάλογα με τη δόση και τη διάρκεια δράσης των βενζοδιαζεπινών που χορηγήθηκαν και τα χαρακτηριστικά του ασθενούς.

Στη μονάδα εντατικής παρακολούθησης

Η αρχική ενδοφλέβια δόση που συνίσταται είναι 0.3 mg. Εάν ο επιδιωκόμενος βαθμός συνείδησης δεν επιτευχθεί σε 60 δευτερόλεπτα, μπορεί να χορηγηθεί και πάλι Demoxate μέχρις ότου αφυπνισθεί ο ασθενής ή μέχρις ότου συμπληρωθεί ολική δόση 2mg. Σε περίπτωση υποτροπής της υπνηλίας αποδείχθηκε χρήσιμη η ενδοφλέβια έγχυση 0.1 έως 0.4mg την ώρα. Η ταχύτητα έγχυσης ρυθμίζεται ατομικά ανάλογα με τον επιθυμητό βαθμό εγρήγορσης.

Έαν η κατάσταση της συνείδησης και η αναπνευστική λειτουργία του ασθενή δεν παρουσιάσουν σημαντική βελτίωση μετά τη χορήγηση επανειλημμένων δόσεων Demoxate, θα πρέπει να αποδεχθούμε πως η κατάστασή του δεν οφείλεται σε βενζοδιαζεπίνες.

Στη μονάδα εντατικής παρακολούθησης, οι κατά περίπτωση τιτλοποιημένες δόσεις του Demoxate, χορηγούμενες επί μακρόν σε ασθενείς που ακολούθησαν αγωγή με υψηλές δόσεις βενζοδιαζεπινών για μεγάλο διάστημα, δεν θα πρέπει να οδηγούν σε στερητικά συμπτώματα. Εάν εμφανιστούν μη αναμενόμενα συμπτώματα θα πρέπει να χορηγηθούν ενδοφλεβίως 5mg διαζεπάμης ή 5mg μιδαζολάμης (Βλέπε « Ιδιαίτερες προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση»).

Απαιτείται ιδιαίτερη προσοχή όταν χρησιμοποιείται το Demoxate σε περιπτώσεις υπέρβασης δοσολογίας πολλών συγχρόνως φαρμάκων αφού οι τοξικές επιδράσεις (όπως σπασμοί και ανωμαλίες στον καρδιακό ρυθμό) των άλλων φαρμάκων που ελήφθησαν σε υψηλές δόσεις (ιδιαίτερα τα κυκλικά αντικαταθλιπτικά) μπορεί να εμφανιστούν με την εξουδετέρωση της δράσης της βενζοδιαζεπίνης.

Δε συνίσταται η χορήγηση του Demoxate σε επιληπτικούς ασθενείς που ακολουθούν θεραπεία με βενζοδιαζεπίνες για μεγάλο χρονικό διάστημα. Παρόλο που το Demoxate ασκεί μία ελαφρά ενδογενή αντισπασμωδική ενέργεια, η απότομη καταστολή της προστατευτικής ενέργειας ενός βενζοδιαζεπινικού συναγωνιστή, μπορεί να προκαλέσει σπασμούς στους επιληπτικούς ασθενείς.

Οι ασθενείς που έλαβαν Demoxate για την εξουδετέρωση της δράσης των βενζοδιαζεπινών θα πρέπει να ελέγχονται για τυχόν επανεμφάνισαη της κατασταλτικής δράσης, για αναπνευστική καταστολή ή άλλες υπολοιπόμενες δράσεις των βενζοδιαζεπινών για κατάλληλο χρονικό διάστημα ανάλογα με τη δόση και τη διάρκεια δράσης της βενζοδιαζεπίνης που χορηγήθηκε.

Όταν χρησιμοποιείται στην αναισθησιολογία στο τέλος της επέμβασης, το Demoxate δεν πρέπει να ενίεται πριν εξαφανισθούν οι ενέργειες των περιφερικών μυοχαλαρωτικών.

Ασθενείς με σοβαρό τραυματισμό της κεφαλής (και/ή ασταθή ενδοκρανιακή πίεση) στους οποίους χορηγήθηκε το Demoxate για άρση των βενζοδιαζεπινικών ενεργειών, είναι πιθανό να ανπτύξουν σπασμούς και μπορεί να αναπτύξουν αυξημένη ενδοκρανιακή πίεση λόγω μεταβολής της ροής του αίματος του εγκεφάλου.

Ταχεία ένεση του Demoxate θα πρέπει να αποφεύγεται σε ασθενείς που ελάμβαναν βενζοδιαζεπίνες για μεγάλο χρονικό διάστημα και διέκοψαν τη θεραπεία εβδομάδες πριν τη χορήγηση του Demoxate επειδή μπορεί να οδηγήσει σε στερητικά συμπτώματα, όπως ανησυχία, άγχος, συναισθηματική αστάθεια, όπως επίσης και ήπια σύγχυση και διαταρχές των αισθήσεων (βλ. Δοσολογία και τρόπος χορήγησης). Τα συμπτώματα αυτά συνήθως εξαφανίζονται μετά από αργή ενδοφλέβια χορήγηση 5mg διαζεπάμης ή 5mg μιδαζολάμης.

Το Demoxate δεν συνιστάται για τη θεραπεία της εξάρτησης από τις βενζοδιαζεπίνες ούτε για την αντιμετώπιση των συνδρόμων μετά από παρατεταμένη αποχή από τις βενζοδιαζεπίνες.

Μέχρι να υπάρξουν αρκετά κλινικά δεδομένα, το Demoxate δε θα πρέπει να χρησιμοποιείται σε παιδιά κάτω των 15 χρόνων παρά μόνο αφού γίνει εκτίμηση των κινδύνων που μπορεί να αντιμετωπίσει ο ασθενής (ειδικά στις περιπτώσεις της τυχαίας υπέρβασης της δοσολογίας) με τα αναμενόμενα οφέλη της θεραπείας.

Το Demoxate αποκλείει τις κεντρικές ενέργειες των βενζοδιαζεπινών παρεμβαίνοντας ανταγωνιστικά στους υποδοχείς. Οι ενέργειες μη βενζοδιαζεπινικών φαρμάκων με όμοια δράση στους υποδοχείς των βενζοδιαζεπινών όπως της ζοπικλόνης, των τριαζολοπυριδαζινών και άλλων, αποκλείονται επίσης από το Demoxate. Η φαρμακοκινητική των βενζοδιαζεπινών δεν αλλοιώνεται από την παρουσία του ανταγωνιστή Demoxate.

Παρόλο που τα πειράματα σε ζώα, όπου χορηγήθηκαν υψηλές δόσεις Demoxate, δεν απέδειξαν την ύπαρξη μεταλλαξιογένεσης, εμβρυοτοξικότητας, τερατογένεσης ή γονοτοξικότητας η ασφάλεια του Demoxate κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης δεν έχει επιβεβαιωθεί. Για το λόγο αυτό, τα οφέλη της θεραπείας κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης θα πρέπει να εκτιμώνται σε σχέση με τους πιθανούς κινδύνους για το έμβρυο.

Σε επείγουσες περιπτώσεις η παρεντερική χορήγηση Demoxate δεν αντεδείκνυται κατά την περίοδο της γαλουχίας.

Παρόλο που οι ασθενείς μετά την ενδοφλέβια χορήγηση του Demoxate είναι ξύπνιοι και έχουν τις αισθήσεις τους, θα πρέπει να προειδοποιηθούν πως δεν πρέπει να ασχοληθούν με εργασίες που απαιτούν πλήρη πνευματική διαύγεια όπως π.χ. ο χειρισμός επικίνδυνων μηχανημάτων ή οδήγηση οχημάτων κατά τις 24 ώρες που ακολουθούν τη χορήγηση του φαρμάκου, επειδή οι ενέργειες των βενζοδιαζεπινών που έχουν ληφθεί ή χορηγηθεί προηγουμένως (π.χ. καταστολή), μπορεί να επανεμφανισθούν.

Σπασμοί έχουν αναφερθεί κυρίως σε ασθενείς που είναι γνωστό ότι πάσχουν από επιληψία ή σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια ιδιαίτερα μετά από μακροχρόνια θεραπεία με βενζοδιαζεπίνες ή σε περίπτωση υπέρβασης δοσολογίας πολλών συγχρόνως φαρμάκων.

Σε περιπτώσεις υπέρβασης δοσολογίας πολλών συγχρόνως φαρμάκων, ιδιαίτερα με κυκλικά αντικαταθλιπτικά, τοξικές επιδράσεις (όπως σπασμοί και ανωμαλίες στον καρδιακό ρυθμό) μπορεί να εμφανιστούν με την εξουδετέρωση της δράσης των βενζοδιαζεπινών από το Demoxate.

Στερητικά συμπτώματα μπορεί να εμφανιστούν μετά από ταχεία ένεση του Demoxate σε ασθενείς που ακολούθησαν θεραπεία με βενζοδιαζεπίνες και διακόπηκε τις εβδομάδες που προηγήθηκαν της χορήγησης του Demoxate.

Έχουν αναφερθεί ότι το Demoxate προκαλεί πανικό σε ασθενείς με ιστορικό φοβίας.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που έχουν γενικά αναφερθεί ανά σύστημα και συχνότητα έχουν ως εξής:

Ακόμη και αν χορηγηθεί σε δόση 100mg ενδοφλεβίως, δεν παρατηρούνται συμπτώματα υπέρβασης της δοσολογίας. Σε ότι αφορά τα στερητικά συμπτώματα που αποδίδονται στις βενζοδιαζεπίνες, βλέπε παράγραφο « Δοσολογία και τρόπος χορήγησης»