GLUCOSAMIL EF.TAB 1,5G/TAB

Το δραστικό συστατικό του προϊόντος, η γλυκοζαμίνη, είναι χημικά καλά προσδιορισμένη και καθαρή ουσία, άλας της φυσικής αμινο-μονοσακχαριδικής γλυκοζαμίνης, φυσιολογικού συστατικού του ανθρώπινου οργανισμού. H γλυκοζαμίνη παίζει σημαντικό ρόλο στη βιοχημεία του χόνδρου, δεδομένου ότι υπεισέρχεται στη φυσιολογική σύνθεση των πολυσακχαριδικών αλυσίδων των βασικών γλυκοσαμινογλυκανών του αρθρικού θυλάκου και του αρθρικού υγρού. Φαρμακολογικές μελέτες έχουν δείξει ότι η εξωγενής γλυκοζαμίνης είναι το προτιμότερο και αναγκαίο υπόστρωμα για την σύνθεση των γλυκοσαμινογλυκανών από τα χονδροκύτταρα και συνεπώς των πρωτεογλυκανών και ότι αυτή μπορεί να βελτιώσει αυτές τις βιοσυνθετικές διαδικασίες.

Η γλυκοζαμίνη in vitro διεγείρει καλλιεργημένα ανθρώπινα χονδροκύτταρα για να παράγουν πρωτεογλυκάνες, που έχουν κανονική πολυμερή δομή και μακρομοριακές ενώσεις με το υαλουρονικό οξύ. Αυτές οι θετικές αναβολικές επιδράσεις στον χόνδρο, από την γλυκοζαμίνη μπορούν επίσης να παρατηρηθούν in vivo, σε μοντέλα μορφολογικών και λειτουργικών κακώσεων του χόνδρου που επάγονται από τα κορτικοστεροειδή. Η γλυκοζαμίνη χρησιμοποιείται επίσης από τα κύτταρα του αρθρικού υμένα για τη βιοσύνθεση του υαλουρονικού οξέος στο αρθρικό υγρό που προσδίδει λιπαντικές ιδιότητες για τις τροφικές και αρθρικές επιδράσεις στο χόνδρο.

Ο ρόλος της γλυκοζαμίνης στη βιοχημεία και φαρμακολογία του αρθρικού υγρού ολοκληρώνεται από την ικανότητά της στο να αναστέλλει την δράση των ενζύμων που καταστρέφουν τον χόνδρο, όπως η κολλαγενάση και η φωσφολιπάση Α². Αυτή η ειδική δράση μπορεί να συσχετίζεται με μία γενικότερη ιδιότητα αναστολής άλλων

ιστοκαταστρεπτικών ουσιών διότι η γλυκοζαμίνη αναστέλλει επίσης την παραγωγή

των ελεύθερων ριζών οξυγόνου και τη δράση των λύσσοσωμικών ενζύμων. Τέτοιες δραστηριότητες μπορεί να ευθύνονται για την δυνατότητα αντίπραξης in vivo διαδικασιών αντίδρασης, όπως το οίδημα, το οποίο προκαλείται στο πέλμα του ποδιού αρουραίου από την καραγενίνη ή τους κόκκους σφαιριδίων βαμβακιού ή

μερικούς τύπους πειραματικής αρθρίτιδας. Από την άλλη πλευρά η γλυκοζαμίνη διαφοροποιούμενη από τα NSAIDs δεν αναστέλλει τη σύνθεση των προσταγλανδινών και αυτό δικαιολογεί το καλύτερο προφίλ ασφαλείας της. Το φαρμακολογικό της προφίλ, υποστηρίζει την αποτελεσματικότητά της στα συμπτώματα της οστεοαρθρίτιδας με ένα μηχανισμό και σχήμα διαφορετικό από εκείνο των φαρμάκων για συμπτωματική αγωγή (π.χ. NSAIDs) και με ένα καλύτερο προφίλ ασφαλείας. Όσον αφορά στην φαρμακολογική ασφάλεια η γλυκοζαμίνη δεν επέδρασε στο καρδιαγγειακό και αναπνευστικό σύστημα, στο ΚΝΣ ή στο αυτόνομο νευρικό σύστημα.

Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες μελετήθηκαν σε ποντίκια και σκύλους, χρησιμοποιώντας σταθερά επισημασμένη με ¹⁴C γλυκοζαμίνη.

Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, η γλυκοζαμίνη εξαφανίζεται γρήγορα από την κυκλοφορία και διαχέεται στους ιστούς. Μερικά όργανα και ιστοί την κατακρατούν, όπως το ήπαρ, τα νεφρά και ο αρθρικός χόνδρος. Στον τελευταίο ή ραδιενέργεια από την επισημασμένη γλυκοζαμίνη παραμένει για παρατεταμένο χρονικό διάστημα με βιολογικό χρόνο ημιζωής περίπου 70 ώρες. Το 50% περίπου της χορηγηθείσας ραδιενέργειας ανευρίσκεται σαν εκπνεόμενο CO² κατά τη διάρκεια των ακολούθων 6

ημερών μετά τη χορήγηση, περίπου ένα ποσοστό 30-40% ανευρίσκεται στα ούρα, ενώ η απέκκριση δια των κοπράνων είναι πολύ χαμηλή, περίπου 2%. Μετά την από του στόματος χορήγηση της γλυκοζαμίνης, αυτή απορροφάται ταχέως και σχεδόν πλήρως.

Οι φαρμακοκινητικές και μεταβολικές φάσεις που ακολουθούν, είναι αντίστοιχες με εκείνες που παρατηρούνται μετά από την ενδοφλέβια χορήγηση.

Μία φαρμακοκινητική μελέτη στον άνθρωπο με εφ’ άπαξ δόσεις επισημασμένης γλυκοζαμίνης από την ενδοφλέβια, ενδομυϊκή ή από του στόματος οδό χορήγησης, επιβεβαίωσε την αναλογία του φαρμακοκινητικού σχήματος της γλυκοζαμίνης με αυτό που βρέθηκε σε ζώα.

Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα στον άνθρωπο μετά από εφ’ άπαξ χορήγηση από το στόμα επισημασμένης γλυκοζαμίνης ήταν 25% λόγω του μεταβολισμού κατά την πρώτη ηπατική οδό όπου και μεταβολίζεται περισσότερο από το 70% της γλυκοζαμίνης.

Η απορρόφηση από το γαστρεντερικό είναι περίπου 90% δεδομένου ότι μόνο 11% της χορηγούμενης ραδιενέργειας απεκκρίνεται δια των κοπράνων.

Επίσης διενεργήθηκαν μελέτες στον άνθρωπο έπειτα από ενδοφλέβια ή από του

στόματος χορήγηση μη επισημασμένης γλυκοζαμίνης και προσδιορίστηκε η γλυκοζαμίνη με ιονταλλακτική χρωματογραφία στο αίμα και τα ούρα. Αυτή η μέθοδος προσδιορισμού έχει ένα ποσοτικό όριο το οποίο δεν κρίνεται σαν επαρκές για σωστές φαρμακοκινητικές μελέτες. Παρόλα αυτά τα αποτελέσματα ήταν αντίστοιχα με εκείνα που ελήφθησαν με την επισημασμένη γλυκοζαμίνη.

Sodium hyaluronate, sodium chloride, sodium bicarbonate, citric acid anhydrous, mannitol, macrogol 4000, macrogol 6000, povidone, aspartame, lemon flavour, quinoline yellow.

Δεν υπάρχουν γνωστές φαρμακευτικές ασυμβατότητες.

36 μήνες.

Το προϊόν φυλάσσεται σε θερμοκρασία περιβάλλοντος (≤25°C).

Τα αναβράζοντα δισκία συσκευάζονται σε πλαστικά σωληνάρια. Κάθε σωληνάριο περιέχει 10 αναβράζοντα δισκία. Κάθε κουτί περιέχει 3 σωληνάρια των 10 δισκίων και μια οδηγία χρήσης.

Διαλύστε ένα αναβράζον δισκίο σε ένα ποτήρι νερό. Μην καταπίνετε τα δισκία.