INESTOM OR.SOL.SD 1G/10ML
Πληροφορίες συνταγογράφησης
Λίστα ασφαλίσεων
Πληροφορίες έκδοσης
Περιορισμός συνταγογράφησης
Αλληλεπιδράσεις με
Περιορισμοί
Άλλες πληροφορίες
Όνομα φαρμάκου
Σύνθεση
Φαρμακευτική μορφή
Κάτοχος άδειας κυκλοφορίας (MAH)
Χρησιμοποιήστε την εφαρμογή Mediately
Λήψη στοιχείων φαρμάκων πιο γρήγορα.
Πάνω 36k αξιολογήσεις
SmPC - INESTOM 1G/10ML
Από του στόματος χορήγηση
Πρωτοπαθής και δευτεροπαθής ανεπάρκεια L-καρνιτίνης
Ενδοφλέβια χορήγηση
-
Οξεία μεταβολική απορύθμιση λόγω ανεπάρκειας L-καρνιτίνης
-
Δευτεροπαθής ανεπάρκεια L-καρνιτίνης σε αιμοκαθαιρόμενους ασθενείς με τελικού σταδίου νεφρική ανεπάρκεια
Τρόπος χορήγησης
Η απαιτούμενη δοσολογία εξαρτάται από το συγκεκριμένο πρόβλημα του μεταβολισμού και τη βαρύτητα της καταστάσεως του ασθενούς.
Για τον καθορισμό της βέλτιστης δοσολογίας συνιστάται να παρακολουθείται το αποτέλεσμα της θεραπείας με μέτρηση των επιπέδων της ελεύθερης και της ακυλικής L-καρνιτίνης στο πλάσμα και τα ούρα.
Οι συγκεντρώσεις της ελεύθερης L-καρνιτίνης στο πλάσμα πρέπει να είναι 35 έως 60 μmol/L. Ο λόγος των συγκεντρώσεων στο πλάσμα της ακυλικής προς την ελεύθερη L-καρνιτίνη πρέπει να είναι μικρότερος από 0,35.
Από του στόματος χορήγηση
Πρωτοπαθής και δευτεροπαθής ανεπάρκεια L-καρνιτίνης
Σε χρόνιες καταστάσεις συνιστώνται 100-200 mg/kg βάρους σώματος ημερησίως, χορηγούμενα σε 2-4 διαιρεμένες δόσεις, ενώ μπορεί να επαρκούν και μικρότερες δόσεις.
Εάν τα συμπτώματα και τα βιοχημικά ευρήματα δεν βελτιώνονται η δόση μπορεί να αυξηθεί για βραχύ διάστημα μέχρι 400 mg/kg ημερησίως.
Το πόσιμο διάλυμα πριν την λήψη του να αραιώνεται με νερό ή χυμό φρούτων.
Ενέσιμο διάλυμα
Χορηγείται με βραδεία (2-3 λεπτά) ενδοφλέβια ένεση ή με έγχυση.
-
Σε περιπτώσεις οξείας μεταβολικής απορύθμισης χορηγείται ενδοφλεβίως σε δόση 50-100 mg/kg βάρους σώματος ημερησίως διαιρεμένες σε 3-4 χορηγήσεις. Αν χρειασθεί μπορεί να χρησιμοποιηθούν και μεγαλύτερες δόσεις με υψηλότερο όμως κίνδυνο εμφανίσεως ανεπιθύμητων ενεργειών, κυρίως διάρροιας.
-
Δευτεροπαθής ανεπάρκεια L-καρνιτίνης σε αιμοκαθαιρόμενους ασθενείς με τελικού σταδίου νεφρική ανεπάρκεια
Μια δόση των 10-20 mg/kg βάρους σώματος χορηγείται ενδοφλεβίως στο τέλος της συνεδρίας αιμοκάθαρσης η οποία εκτελείται με ρυθμό τριών ανά εβδομάδα.
Η διάρκεια της ενδοφλέβιας χορήγησης πρέπει να είναι μέχρι 3 μήνες, ώστε να αποκατασταθούν τα επίπεδα της L-καρνιτίνης στους μύες. Η ανάγκη επαναλήψεως της θεραπείας εκτιμάται από την κατάσταση του ασθενούς και την επαναλαμβανόμενη μέτρηση των επιπέδων της L-καρνιτίνης του πλάσματος.
Αιμοκάθαρση – δόση συντήρησης
Στις περιπτώσεις που έχει επιτευχθεί θεραπευτικό αποτέλεσμα με την ενδοφλέβια χορήγηση, αυτό μπορεί να διατηρηθεί με την καθημερινή χορήγηση 1 g διαλύματος L-καρνιτίνης από του στόματος.
Την ημέρα της αιμοκάθαρσης η L-καρνιτίνη πρέπει να χορηγείται στο τέλος της διαδικασίας.
Γνωστή υπερευαισθησία στην L-καρνιτίνη ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
Η χορήγηση L-καρνιτίνης σε διαβητικούς σε θεραπεία με ινσουλίνη ή με άλλα αντιδιαβητικά φάρμακα που χορηγούνται από το στόμα, μπορεί να προκαλέσει υπογλυκαιμία. Συνεπώς, το επίπεδο σακχάρου αυτών των ασθενών πρέπει να ελέγχεται συχνά ώστε να ρυθμίζεται κατάλληλα η αντιδιαβητική τους αγωγή.
Η ενδοφλέβια χορήγηση πρέπει να γίνεται αργά (σε 2-3 λεπτά).
Η ασφάλεια και αποτελεσματικότητα της L-καρνιτίνης από το στόμα σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια δεν έχει αξιολογηθεί (ABPI)
Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια τελικού σταδίου ή με σοβαρή καταστολή της νεφρικής λειτουργίας δεν συνιστάται η χορήγηση από το στόμα L-καρνιτίνης σε υψηλές δόσεις για μεγάλο χρονικό διάστημα, γιατί είναι πιθανή η άθροιση στο αίμα των κυριοτέρων μεταβολιτών (τριμεθυλαμίνη, ΤΜΑ και οξείδιο της τριμεθυλαμίνης, ΤΜΑΟ) λόγω της πλημμελούς
απομάκρυνσής τους από τους νεφρούς. Η άθροιση αυτή προκαλεί αύξηση της τριμεθυλαμίνης στα ούρα. Στην περίπτωση αυτή τα ούρα, η αναπνοή και ο ιδρώτας αναδίδουν έντονη «οσμή ψαριού».
Η κατάσταση αυτή δεν δημιουργείται όταν η L-καρνιτίνη χορηγείται ενδοφλεβίως (βλέπε παράγραφο 5.2 «Φαρμακοκινητικές Ιδιότητες»).
Ιδιαίτερες προειδοποιήσεις για τα περιεχόμενα έκδοχα
To πόσιμο διάλυμα Inestom 1g/10ml περιέχει methylparaben E 218 and propylparaben E 216 τα οποία μπορεί να προκαλέσουν αλλεργικές αντιδράσεις (πιθανόν με καθυστέρηση).
Τo πόσιμo διάλυμα Inestom 2g/10ml περιέχει sodium benzoate το οποίο είναι ήπιο ερεθιστικό στο δέρμα, τα μάτια και τις βλεννογόνους μεμβράνες.
Πολύ σπάνια έχει αναφερθεί αύξηση του International Normalised Ratio (INR) σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα L-καρνιτίνη και κουμαρινικά αντιπηκτικά (βλ. παράγραφο 4.4 «Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση» και παράγραφο 4.8 «Ανεπιθύμητες Ενέργειες»). Το INR – ή άλλοι κατάλληλοι δείκτες πηκτικότητας – πρέπει να ελέγχονται κάθε εβδομάδα μέχρι να σταθεροποιηθούν και στη συνέχεια κάθε μήνα σε ασθενείς που λαμβάνουν τέτοια αντιπηκτικά με L-καρνιτίνη.
Κύηση
Έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες αναπαραγωγής σε αρουραίους και κουνέλια. Δεν υπήρξε ένδειξη τερατογόνου δράσης και στα δύο είδη. Στα κουνέλια, αλλά όχι στους αρουραίους, υπήρξε, σε σύγκριση με τα πειραματόζωα-μάρτυρες, στατιστικά ασήμαντα μεγαλύτερος αριθμός αποβολών μετά την εμφύτευση, όταν χορηγήθηκε η μέγιστη δόση (600 mg/kg/24ωρο). Η σημασία των ευρημάτων αυτών για τον άνθρωπο δεν είναι γνωστή.
Δεν υπάρχει εμπειρία από τη χρήση σε έγκυες με πρωτοπαθή συστηματική ανεπάρκεια L- καρνιτίνης.
Λαμβάνοντας -υπόψη τις σοβαρές συνέπειες για την έγκυο με πρωτοπαθή συστηματική ανεπάρκεια L-καρνιτίνης που συνεπάγεται η διακοπή της θεραπείας, ο κίνδυνος για τη μητέρα από τη διακοπή της θεραπείας φαίνεται να είναι υψηλότερος από το θεωρητικό κίνδυνο για το έμβρυο εάν συνεχισθεί η θεραπεία.
Γαλουχία
Η L-καρνιτίνη είναι μία φυσική ουσία του μητρικού ανθρώπινου γάλακτος. Δεν έχει μελετηθεί η συμπληρωματική χρήση L-καρνιτίνης σε γυναίκες στη διάρκεια της γαλουχίας. Για το λόγο αυτό πρέπει να δίδεται προσοχή στη χορήγηση του φαρμάκου σε θηλάζουσες μητέρες και συνιστάται διακοπή του θηλασμού ή της χορήγησης του φαρμάκου, εκτός εάν αυτό κριθεί απόλυτα αναγκαίο για τη μητέρα.
ν
Η L-καρνιτίνη δεν δεν έχει καμία επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων.
Ανεπιθύμητες ενέργειες από όλες τις πηγές καταγράφονται στον παρακάτω πίνακα με βάση το MedDRA κατηγορία/οργανικό σύστημα.
Σε κάθε οργανικό σύστημα, οι ανεπιθύμητες ενέργειες καταγράφονται με βάση τη συχνότητα. Στην κάθε συχνότητα, οι ανεπιθύμητες ενέργειες καταγράφονται με σειρά μειούμενης σοβαρότητας. Επιπλέον, η αντίστοιχη κατηγορία συχνότητας για κάθε ανεπιθύμητη ενέργεια βασίζεται στην ακόλουθη συνθήκη (CIOMS III): πολύ συχνές (≥1/10), συχνές (≥1/100, <1/10), όχι συχνές (≥1/1.000, <1/100), σπάνιες (≥1/10.000, <1/1.000), πολύ σπάνιες (<1/10.000).
Διαταραχές του γαστρεντερικού
Πολύ σπάνιες: Έμετος, Ναυτία, Διάρροια, Κοιλιακός πόνος
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
Πολύ σπάνιες: Σωματική οσμή
Παρακλινικές εξετάσεις
Πολύ σπάνιες: Αύξηση του International Normalised Ratio*
* Πολύ σπάνια έχει αναφερθεί αύξηση του International Normalised Ratio (INR) σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα L-καρνιτίνη και κουμαρινικά αντιπηκτικά (ασενοκουμαρόλη και βαρφαρίνη) – βλ. παράγραφο 4.4 «Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση» και παράγραφο 4.5 «Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης»
Ελαφρές διαταραχές τύπου μυασθένειας έχουν αναφερθεί σε ουραιμικούς ασθενείς. Η ανοχή στο φάρμακο πρέπει να ελέγχεται κατά τη διάρκεια της πρώτης εβδομάδας χορήγησής του και μετά από κάθε αύξηση της δόσης.
Έχουν περιγραφεί περιστατικά σπασμών σε ασθενείς με ή χωρίς ιστορικό επεισοδίων σπασμών που ελάμβαναν L-καρνιτίνη από το στόμα ή ενδοφλεβίως.
Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών
Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες του τομέα της υγειονομικής περίθαλψης να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες στον Εθνικό Οργανισμό Φαρμάκων, Μεσογείων 284 GR-15562 Χολαργός, Αθήνα, Τηλ: + 30 21 32040380/337, Φαξ: + 30 21 06549585, Ιστότοπος: http://www.eof.gr.
Φαρμακολογικές ιδιότητες - INESTOM 1G/10ML
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αμινοξέα και Παράγωγα Κωδικός ATC : A16AA01
Η L-καρνιτίνη είναι ένα φυσικό συστατικό του κυττάρου που παίζει σημαντικό ρόλο στην παραγωγή και μεταφορά της ενέργειας. Στην πραγματικότητα, η L-καρνιτίνη είναι ο μόνος φορέας που χρησιμοποιούν τα λιπαρά οξέα μακράς αλυσίδας για να διαπεράσουν την εσωτερική μεμβράνη των μιτοχονδρίων και να υποστούν β-οξείδωση.
Η L-καρνιτίνη ελέγχει τη μεταφορά της ενέργειας που παράγεται στα μιτοχόνδρια στο κυτόπλασμα, μέσω του ενζύμου αδενινο-νουκλεοτιδο-τρανσλοκάση.
Η L-καρνιτίνη επηρεάζει έμμεσα τον μεταβολισμό των υδατανθράκων και των πρωτεϊνών. Η οξείδωση των λιπαρών οξέων μειώνει την περιφερική χρησιμοποίηση της γλυκόζης, ενώ υποβοηθείται η απέκκριση με τα ούρα του τελικού προϊόντος αποικοδόμησης των λιπιδίων (ακετύλια).
Η υψηλότερη συγκέντρωση εμφανίζεται στους σκελετικούς μύες και στο μυοκάρδιο.
Το μυοκάρδιο, παρόλο που μπορεί να χρησιμοποιήσει και άλλα υποστρώματα για παραγωγή ενέργειας, φυσιολογικά χρησιμοποιεί τα λιπαρά οξέα.
Η θεραπευτική χρήση της L-καρνιτίνης απεδείχθη ότι είναι αποφασιστικής σημασίας σε κληρονομικές μυοπάθειες που οφείλονται σε έλλειψη L-καρνιτίνης, έχει δε αποδειχθεί ότι είναι χρήσιμη και στην Καρδιολογία, σε μυοκαρδιοπάθειες οφειλόμενες σε έλλειψη L-καρνιτίνης.
Η L-καρνιτίνη παίζει σημαντικό ρόλο στον μεταβολισμό της καρδιάς, αφού η οξείδωση των λιπαρών οξέων εξαρτάται σε μεγάλο βαθμό από την παρουσία επαρκούς ποσότητας L- καρνιτίνης.
Όταν χορηγείται ενδοφλεβίως, η L-καρνιτίνη απεκκρίνεται κυρίως από τους νεφρούς.
Μεταβολισμός
Μεταβολίζεται σε αμελητέο βαθμό, εκτός από ένα αναστρέψιμο βιομετασχηματισμό στους εστέρες της.
Αντίθετα, όταν χορηγείται από το στόμα, η L-καρνιτίνη αποδομείται, με τη δράση των ενζύμων της εντερικής χλωρίδας, σε τριμεθυλαμίνη (ΤΜΑ) και γ-βουτυροβεταΐνη.
Επειδή περίπου 10-20% της χορηγούμενης δόσης εισέρχεται στη γενική κυκλοφορία σε μη μεταβολισμένη μορφή, πιστεύεται ότι ο μεταβολισμός στο έντερο ευθύνεται για την αποβολή περίπου 80-90% της δόσης της L-καρνιτίνης που χορηγείται από το στόμα.
Απορρόφηση
Και τα δύο προϊόντα μεταβολισμού στο έντερο, η γ-βουτυροβεταΐνη και η τριμεθυλαμίνη (ΤΜΑ) απορροφούνται. Η γ-βουτυροβεταΐνη ανευρίσκεται αμετάβλητη στα ούρα, ενώ η ΤΜΑ μεταβολίζεται στο ήπαρ σε ΤΜΑΟ (οξείδιο τριμεθυλαμίνης), και ανευρίσκεται στα ούρα με μικρή ποσότητα αμετάβλητης ΤΜΑ.
Σε περίπτωση νεφρικής ανεπάρκειας τελικού σταδίου ή αιμοκάθαρσης, η χρόνια από το στόμα χορήγηση L-καρνιτίνης μπορεί να έχει ως αποτέλεσμα την αύξηση της ποσότητας της ΤΜΑ και της ΤΜΑΟ στο αίμα και συνεπώς την αύξηση της ποσότητας της τριμεθυλαμίνης στα ούρα. Στην περίπτωση αυτή τα ούρα, η αναπνοή και ο ιδρώτας του ασθενούς αναδίδουν έντονη «οσμή ψαριού».
Η L-καρνιτίνη απορροφάται στο έντερο φθάνοντας στη μέγιστη συγκέντρωση στο αίμα σε 4 ώρες μετά την κατάποση (ΑBPI). Επαρκή επίπεδα L-καρνιτίνης διατηρούνται στο πλάσμα για 9 ώρες περίπου. Ανευρίσκεται τόσο στους μύες όσο και στο παρέγχυμα των οργάνων.
Αποβολή
Αποβάλλεται κυρίως από τα ούρα. Η αποβολή είναι ανάλογη με την συγκέντρωση στο αίμα.
Φαρμακευτικές πληροφορίες - INESTOM 1G/10ML
-
Πόσιμο διάλυμα 1 g/10 ml: Μηλικό οξύ, Παραϋδροξυβενζοϊκού νατρίου μεθυλεστέρας (Ε218), Παραϋδροξυβενζοϊκού νατρίου προπυλεστέρας (Ε216), Σακχαρίνη νατριούχος διϋδρική, Γεύση πορτοκάλι, Ύδωρ κεκαθαρμένο.
-
Πόσιμο διάλυμα 2 g/10 ml: Μηλικό οξύ, Βενζοϊκό νάτριο, Σακχαρίνη νατριούχος διϋδρική, Γεύση ανανά, Ύδωρ κεκαθαρμένο
-
Ενέσιμο διάλυμα 1 g/5 ml: Υδροχλωρικό οξύ 10%, ύδωρ ενεσίμου.
Το πόσιμο διάλυμα και το ενέσιμο διάλυμα να μη φυλάσσονται σε θερμοκρασία μεγαλύτερη των 25 °C.
α) Πόσιμο διάλυμα 1 g/10 ml & 2 g/10 ml:
Γυάλινο διαφανές φιαλίδιο με πλαστικό πώμα που περιέχει υποκίτρινο, διαυγές υγρό. Κουτί με 10 φιαλίδια των 10 ml.
β) Ενέσιμο διάλυμα 1 g/5 ml:
Kουτί που περιέχει 5 φύσιγγες των 5 ml.
Μπορεί να μη κυκλοφορούν όλες οι περιεκτικότητες ή οι συσκευασίες.