MECOLZUP® SUPP 1000MG/SUP

Το Mecolzup ενδείκνυται για τη χρήση σε περιφερική Ελκώδη Κολίτιδα (πρωκτίτιδα) για τη:

• Θεραπεία ήπιων ή μέτριων οξέων παροξύνσεων∙

• Διατήρηση της ύφεσης.

Δοσολογία

Θα πρέπει να πραγματοποιούνται εξατομικευμένες προσαρμογές των δόσεων σύμφωνα με τα κριτήρια του γιατρού, ανάλογα με τα χαρακτηριστικά και την ένταση των συμπτωμάτων του ασθενή.

Η συνιστώμενη δόση στους ενήλικες είναι:

• Θεραπεία ήπιων ή μέτριων οξέων παροξύνσεων: ένα υπόθετο άπαξ ημερησίως (1000 mg).

• Διατήρηση της ύφεσης: ένα υπόθετο άπαξ ημερησίως (1000 mg). Μπορεί να εξεταστεί το ενδεχόμενο χαμηλότερης αποτελεσματικής δόσης (στην περίπτωση αυτή θα πρέπει να χρησιμοποιούνται υπόθετα των 500 mg).

Παιδιατρικός πληθυσμός

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της μεσαλαζίνης σε παιδιά και εφήβους δεν έχει τεκμηριωθεί. Η μεσαλαζίνη δεν συνιστάται να χορηγείται σε παιδιά και εφήβους. Να μη χορηγείται σε παιδιά ηλικίας 5 ετών ή μικρότερα.

Τρόπος χορήγησης:

Η θεραπεία των οξέων παροξύνσεων διαρκεί συνήθως 8 εβδομάδες. Η διάρκεια της χρήσης καθορίζεται από τον γιατρό.

Το Mecolzup θα πρέπει να χρησιμοποιείται τακτικά και με συνέπεια, είτε κατά τη διάρκεια της οξείας φάσης είτε κατά τη διάρκεια της μακροχρόνιας θεραπείας της φάσης συντήρησης, ώστε να επιτευχθεί το επιδιωκόμενο αποτέλεσμα.

Συνιστάται η κένωση του εντέρου πριν από τη χορήγηση του υπόθετου.

Τα υπόθετα πρέπει να εισάγονται με τον ασθενή ξαπλωμένο στην αριστερή πλευρά, και συνιστάται να παραμείνει σε αυτή τη θέση για περίπου 1 ώρα.

Τα υπόθετα πρέπει να εισάγονται βαθιά στον πρωκτό και να παραμένουν στο ορθό για 1-3 ώρες ώστε να αυξηθεί η αποτελεσματικότητα.

• Υπερευαισθησία στα σαλικυλικά (περιλαμβανομένης της μεσαλαζίνης) ή σε κάποιο από τα έκδοχα που παρατίθενται στην παράγραφο 6.1.

• Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (GFR <30 ml/min/1,73 m²)

• Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία.

Εξετάσεις αίματος (γενική αίματος, παράμετροι ηπατικής λειτουργίας όπως ALT ή AST∙ και κρεατινίνη ορού) και έλεγχος των ούρων [στικ εμβύθισης (dip-stick)] θα πρέπει να πραγματοποιούνται πριν και κατά τη διάρκεια της θεραπείας, κατά την κρίση του θεράποντος γιατρού.

Έχουν αναφερθεί αυξήσεις των επιπέδων των ηπατικών ενζύμων σε ασθενείς που λαμβάνουν σκευάσματα με μεσαλαζίνη. Η ηπατική λειτουργία θα πρέπει να αξιολογείται πριν και κατά τη διάρκεια της θεραπείας σύμφωνα με ιατρικά κριτήρια. Συνιστάται προσοχή εάν η μεσαλαζίνη χορηγείται σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία (βλέπε 4.3 Αντενδείξεις).

Ασθενείς με σοβαρή ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια. Καθώς η μεσαλαζίνη, επίσης γνωστή ως 5-αμινοσαλικυλικό οξύ (5-ASA), αποβάλλεται κυρίως μέσω ακετυλίωσης και επακόλουθης απέκκρισης στα ούρα, οι ασθενείς με μειωμένη ηπατική λειτουργία ή νεφρική ανεπάρκεια θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά, οπότε συνιστάται η διενέργεια εξετάσεων ηπατικής και νεφρικής λειτουργίας πριν από την έναρξη της θεραπείας και τακτικά κατά τη διάρκειά της. Η θεραπεία με μεσαλαζίνη πρέπει να διακόπτεται αμέσως εάν υπάρχουν ενδείξεις νεφρικής επιδείνωσης. Σε ασθενείς οι οποίοι αναπτύσσουν νεφρική δυσλειτουργία κατά τη διάρκεια της θεραπείας, θα πρέπει να υπάρχει υποψία νεφροτοξικότητας που προκαλείται από μεσαλαζίνη.

Με τη χρήση μεσαλαζίνης έχουν αναφερθεί περιστατικά νεφρολιθίασης, περιλαμβανομένων λίθων 100% μεσαλαζίνης. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας συνιστάται να διασφαλίζεται η επαρκής πρόσληψη υγρών.

Οι ασθενείς με ιστορικό υπερευαισθησίας στη σουλφασαλαζίνη θα πρέπει να βρίσκονται υπό στενή ιατρική παρακολούθηση. Εάν εμφανιστούν οξείες ενδείξεις δυσανεξίας, όπως κοιλιακές κράμπες, οξύ κοιλιακό άλγος, πυρετός, κεφαλαλγία και σοβαρό δερματικό εξάνθημα, η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται αμέσως.

Σε ασθενείς με πνευμονική νόσο, ιδιαίτερα με άσθμα, συστήνεται στενή ιατρική παρακολούθηση κατά τη διάρκεια της θεραπείας με μεσαλαζίνη.

Σπάνια έχουν αναφερθεί αντιδράσεις καρδιακής υπερευαισθησίας (μυοκαρδίτιδα και περικαρδίτιδα) που προκαλούνται από μεσαλαζίνη. Θα πρέπει να δίνεται προσοχή κατά τη θεραπεία ασθενών, με παθήσεις που τους προδιαθέτουν σε μυοκαρδίτιδα ή περικαρδίτιδα, με μεσαλαζίνη. Εάν υπάρχει υποψία αντίδρασης καρδιακής υπερευαισθησίας, δεν θα πρέπει να χορηγούνται εκ νέου προϊόντα που περιέχουν μεσαλαζίνη.

Σοβαρές δυσκρασίες του αίματος έχουν αναφερθεί πολύ σπάνια με μεσαλαζίνη. Η μεσαλαζίνη μπορεί να προκαλέσει ερυθρό-καφέ αποχρωματισμό των ούρων μετά από επαφή με υποχλωριώδες νάτριο (π.χ., σε τουαλέτες που καθαρίζονται με υποχλωριώδες νάτριο που περιέχεται σε ορισμένα λευκαντικά).

Η μεσαλαζίνη δεν συνιστάται σε ασθενείς με αιμορραγική διάθεση (αυξημένη προδιάθεση για αιμορραγία)

Συνιστάται προσοχή κατά τη θεραπεία ασθενών με ενεργό γαστρικό ή δωδεκαδακτυλικό έλκος.

Κατά τη θεραπεία με μεσαλαζίνη έχουν αναφερθεί σοβαρές δερματικές ανεπιθύμητες ενέργειες (SCAR) όπως, σύνδρομο Stevens-Johnson (SJS) και τοξική επιδερμική νεκρόλυση (TEN). Η μεσαλαζίνη θα πρέπει να διακόπτεται με την πρώτη εμφάνιση ενδείξεων και συμπτωμάτων σοβαρών δερματικών αντιδράσεων, όπως δερματικό εξάνθημα, αλλοιώσεις των βλεννογόνων, ή οποιαδήποτε άλλη ένδειξη υπερευαισθησίας.

Η μεσαλαζίνη μπορεί να προκαλέσει ερυθρό-καφέ αποχρωματισμό των ούρων μετά από επαφή με υποχλωριώδες νάτριο (π.χ., σε τουαλέτες που καθαρίζονται με υποχλωριώδες νάτριο που περιέχεται σε ορισμένα λευκαντικά).

Έχει αναφερθεί ιδιοπαθής ενδοκράνια υπέρταση (ψευδοόγκος εγκεφάλου) σε ασθενείς που λάμβαναν μεσαλαζίνη. Οι ασθενείς πρέπει να προειδοποιούνται για σημεία και συμπτώματα της ιδιοπαθούς ενδοκράνιας υπέρτασης, συμπεριλαμβανομένων της έντονης ή υποτροπιάζουσας κεφαλαλγίας, των οπτικών διαταραχών ή των εμβοών. Εάν εμφανιστεί ιδιοπαθής ενδοκράνια υπέρταση, πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο διακοπής της μεσαλαζίνης.

Όπως και με άλλα σαλικυλικά, η μεσαλαζίνη μπορεί να:

• Μειώσει την αντιπηκτική δράση αντιπηκτικών που παράγονται από κουμαρίνη, όπως η βαρφαρίνη.

• Ενισχύσει την υπογλυκαιμική δράση των σουλφονυλουριών.

• Λειτουργήσει ανταγωνιστικά στις ουρικοζουρικές επιδράσεις της προβενεσίδης και της σουλφινοπυραζόνης

• Εμφανίσει την τοξικότητα των σαλικυλικών σε χαμηλότερες δόσεις από το συνηθισμένο όταν χορηγείται με φουροσεμίδη εξαιτίας ανταγωνισμού για σημεία νεφρικής απέκκρισης.

• Αυξήσει τον κίνδυνο ανεπιθύμητων νεφρικών αντιδράσεων με την ταυτόχρονη χρήση γνωστών νεφροτοξικών παραγόντων, συμπεριλαμβανομένων μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων (ΜΣΑΦ) και αζαθειοπρίνης.

• Αυξήσει τις μυελοκατασταλτικές επιδράσεις της αζαθειοπρίνης, της 6-μερκαπτοπουρίνης ή της θειογουανίνης. Συνιστάται προσοχή σε ασθενείς οι οποίοι λαμβάνουν αζαθειοπρίνη, 6-μερκαπτοπουρίνη ή θειογουανίνη και μεσαλαζίνη, καθώς μπορεί να αυξήσει την πιθανότητα δυσκρασιών του αίματος. Οι αιματολογικές παράμετροι (ιδιαίτερα λευκοκύτταρα και θρομβοκύτταρα) θα πρέπει να παρακολουθούνται τακτικά, ιδιαίτερα στην αρχή ενός τέτοιου θεραπευτικού συνδυασμού.

• Μειώσει την νατριουρητική δράση της σπιρονολακτόνης.

  Η μεσαλαζίνη μπορεί να καθυστερήσει την απέκκριση της μεθοτρεξάτης.

Η μεσαλαζίνη δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της κύησης και του θηλασμού, εκτός εάν τα πιθανά οφέλη της θεραπείας υπερτερούν των πιθανών κινδύνων κατά την άποψη του γιατρού. Από μόνη της η υποκείμενη πάθηση (Φλεγμονώδης νόσος του εντέρου (IBD)) μπορεί να αυξήσει τους κινδύνους για την έκβαση της κύησης.

Κύηση:

Είναι γνωστό ότι η μεσαλαζίνη διαπερνά τον φραγμό του πλακούντα και η συγκέντρωσή της στο πλάσμα του ομφάλιου λώρου είναι μικρότερη από τη συγκέντρωση στο πλάσμα της μητέρας. Ο μεταβολίτης ακετυλο-μεσαλαζίνη βρίσκεται σε παρόμοιες συγκεντρώσεις στον ομφάλιο λώρο και στο πλάσμα της μητέρας. Μελέτες σε ζώα σχετικά με τη χρήση από του στόματος μεσαλαζίνης δεν υποδεικνύουν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις σε σχέση με την κύηση, την ανάπτυξη του εμβρύου/κυήματος, τον τοκετό, ή τη μεταγεννητική ανάπτυξη. Δεν υπάρχουν επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες για τη χρήση της μεσαλαζίνης σε έγκυες γυναίκες. Περιορισμένα δημοσιευμένα ανθρώπινα δεδομένα για τη μεσαλαζίνη δεν παρουσιάζουν αύξηση του συνολικού ποσοστού συγγενών δυσπλασιών. Ορισμένα δεδομένα δείχνουν αυξημένη συχνότητα πρόωρου τοκετού, θνησιγένεια, και χαμηλό βάρος γέννησης∙ ωστόσο, αυτές οι ανεπιθύμητες εκβάσεις της κύησης σχετίζονται επίσης με ενεργό φλεγμονώδη νόσο του εντέρου. Διαταραχές του αίματος (λευκοπενία, θρομβοκυτταροπενία, αναιμία) έχουν αναφερθεί σε νεογέννητα μητέρων που λαμβάνουν θεραπεία με μεσαλαζίνη.

Σε μία περίπτωση μετά από μακροχρόνια χρήση υψηλής δόσης μεσαλαζίνης (2-4 g, από του στόματος) κατά τη διάρκεια της κύησης, αναφέρθηκε νεφρική ανεπάρκεια σε νεογνό.

Θηλασμός:

Η μεσαλαζίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Η συγκέντρωση μεσαλαζίνης στο μητρικό γάλα είναι μικρότερη σε σύγκριση με το μητρικό αίμα, ενώ ο μεταβολίτης - ακετυλο-μεσαλαζίνη - εμφανίζεται σε παρόμοιες ή αυξημένες συγκεντρώσεις. Δεν έχουν διεξαχθεί ελεγχόμενες μελέτες με μεσαλαζίνη κατά τη διάρκεια του θηλασμού. Υπάρχουν περιορισμένα μόνο διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με τη χρήση της μεσαλαζίνης από το στόμα σε γυναίκες κατά τη διάρκεια του θηλασμού. Δεν μπορεί να αποκλειστούν αντιδράσεις υπερευαισθησίας όπως η διάρροια. Εάν το βρέφος εμφανίσει διάρροια, ο θηλασμός θα πρέπει να διακόπτεται.

Γονιμότητα:

Μελέτες σε ζώα δεν έδειξαν επιδράσεις της μεσαλαζίνης στη γονιμότητα αρσενικών ή θηλυκών (ανατρέξτε στην παράγραφο 5.3). Δεν υπάρχουν ή υπάρχουν περιορισμένα στοιχεία σχετικά με την επίδραση της μεσαλαζίνης στη γονιμότητα των ανθρώπων.

ν

Δεν έχουν υποβληθεί σε μελέτη οι επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες παρατίθενται στον παρακάτω πίνακα ανά κατηγορία οργάνου συστήματος και συχνότητα. Οι συχνότητες ορίζονται ως: Πολύ συχνές (≥ 1/10)∙ Συχνές (≥ 1/100 έως <1/10)∙ Μη συχνές (≥1/1.000 έως <1/100)∙ Σπάνιες (≥1/10.000 έως <1/1.000)∙ Πολύ σπάνιες: (<1/10.000)∙ Μη γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν από τα διαθέσιμα δεδομένα).

* Φωτοευαισθησία

Έχουν αναφερθεί πιο σοβαρές αντιδράσεις σε ασθενείς με προϋπάρχουσες δερματικές παθήσεις, όπως ατοπική δερματίτιδα και ατοπικό έκζεμα.

** Έχουν αναφερθεί σοβαρές δερματικές ανεπιθύμητες ενέργειες (SCAR), συμπεριλαμβανομένης αντίδρασης στο φάρμακο με ηωσινοφιλία και συστηματικών συμπτωμάτων (DRESS), σύνδρομο Stevens-Johnson (SJS) και τοξική επιδερμική νεκρόλυση (TEN), σε συνδυασμό με τη θεραπεία με μεσαλαζίνη (ανατρέξτε στην παράγραφο 4.4).

Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών

Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες υγείας να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του Εθνικού Οργανισμού Φαρμάκων (Μεσογείων 284, GR-15562, Χολαργός, Αθήνα, Τηλ.: 213-2040337, Ιστότοπος: http//www.eof.gr, http//www.kitrinikarta.gr).

Δεν έχουν αναφερθεί περιστατικά τοξικότητας εξαιτίας υπερδοσολογίας. Υπάρχουν σπάνια δεδομένα σχετικά με υπερδοσολογία (π.χ., σκοπούμενη αυτοκτονία με υψηλές δόσεις μεσαλαζίνης από το στόμα), τα οποία δεν υποδεικνύουν νεφρική ή ηπατική τοξικότητα.

Υπό φυσιολογικές συνθήκες, η απορρόφηση μεσαλαζίνης από το παχύ έντερο είναι περιορισμένη.

Δεδομένου ότι δεν υπάρχει συγκεκριμένο αντίδοτο, σε περίπτωση υπερδοσολογίας, η θεραπεία θα πρέπει να είναι συμπτωματική και υποστηρικτική.