Πληροφορίες συνταγογράφησης
Λίστα ασφαλίσεων
Πληροφορίες έκδοσης
Περιορισμός συνταγογράφησης
Άλλες πληροφορίες
Όνομα φαρμάκου
Σύνθεση
Φαρμακευτική μορφή
Κάτοχος άδειας κυκλοφορίας (MAH)

Χρησιμοποιήστε την εφαρμογή Mediately
Λήψη στοιχείων φαρμάκων πιο γρήγορα.
Πάνω 36k αξιολογήσεις
SmPC - NIMOTOP 10MG/50ML
Προφύλαξη και θεραπεία ισχαιμικών νευρολογικών διαταραχών, που εμφανίζονται ύστερα από εγκεφαλικό αγγειόσπασμο, επακόλουθο μίας υπαραχνοειδούς αιμορραγίας ανευρυσματικής προέλευσης.
-
Δοσολογία
Αν δεν ορίζεται διαφορετικά, συνιστάται η ακόλουθη δοσολογία :
Ενδοφλέβια έγχυση
Στην αρχή της θεραπείας επί 2 ώρες 1mg/h nimodipine (=5ml διαλύματος Nimotop την ώρα) (περίπου 15μg/kg βάρους σώματος την ώρα).
Αν αυτό γίνει καλά ανεκτό και ιδιαίτερα, εάν δεν παρατηρηθούν εξεσημασμένες πτώσεις της αρτηριακής πίεσης, η δόση αυξάνεται μετά τη δεύτερη ώρα σε 2mg=10ml διαλύματος Nimotop την ώρα (περίπου 30μg/kg βάρους σώματος την ώρα).
Σε ασθενείς με βάρος σώματος σημαντικά μικρότερο από 70kg ή που παρουσιάζουν ασταθή αρτηριακή πίεση,η θεραπεία μπορεί να αρχίσει με δόση 0.5mg=2.5ml nimodipine διάλυμα για έγχυση την ώρα. Σε περίπτωση σημείων δυσανεξίας, η δόση πρέπει να ελαττώνεται και άλλο.
Ενστάλλαξη στον υπαραχνοειδή χώρο
Κατά τη διάρκεια χειρουργικής επέμβασης ένα φρέσκο προετοιμασμένο αραιωμένο διάλυμα για έγχυση Nimotop (1ml νιμοδιπίνης διάλυμα για έγχυση και 19ml διαλύματος Ringer) προθερμασμένο στη θερμοκρασία του αίματος μπορεί να ενσταλλαχθεί στον υπαραχνοειδή χώρο.
Αυτό το αραιωμένο διάλυμα νιμοδιπίνης πρέπει να χρησιμοποιείται αμέσως μετά την παρασκευή του. Σε ασθενείς που παρουσιάζουν ανεπιθύμητες ενέργειες, η δοσολογία πρέπει να μειωθεί όσο χρειάζεται ή η θεραπεία να διακοπεί. Σοβαρού βαθμού ηπατική δυσλειτουργία, ιδιαίτερα η κίρρωση του ήπατος, μπορεί να έχει σαν αποτέλεσμα αυξημένη βιοδιαθεσιμότητα της νιμοδιπίνης λόγω ελάττωσης της ικανότητας πρώτης διόδου και της μεταβολικής κάθαρσης. Οι επιδράσεις και οι ανεπιθύμητες ενέργειες, π.χ. η πτώση της αρτηριακής πίεσης μπορεί να είναι πιο εξεσημασμένες. Στις περιπτώσεις αυτές η δόση πρέπει να μειωθεί, όπως ενδείκνυται ανάλογα με την αρτηριακή πίεση. Εάν είναι απαραίτητο, θα πρέπει να εξετασθεί η διακοπή της θεραπείας.
-
Τρόπος χορήγησης
Το διάλυμα για έγχυση Nimotop, χορηγείται ως συνεχής ενδοφλέβια έγχυση μέσα από κεντρικό καθετήρα χρησιμοποιώντας αντλία έγχυσης. Πρέπει να χορηγείται μέσω μιας τρίοδης στρόφιγγας (three-way stopcock) ενός τριών διόδων συστήματος χορήγησης ελέγχου ροής, είτε μαζί με glucose 5% ή, sodium chloride 0.9% ή lactated Ringer’s solution ή lactated Ringer’s solution με μαγνήσιο, ή διάλυμα dextran 40 ή HAES ® (poly (O-2-hydroxyethyl) starch 6%, σε αναλογία περίπου 1:4 (Nimotop συγχορηγούμενο). Επίσης, η μανιτόλη, η ανθρώπινη αλβουμίνη ή αίμα είναι κατάλληλα για ταυτόχρονη έγχυση.
Η τρίοδη στρόφιγγα θα πρέπει να χρησιμοποιείται για τη σύνδεση του σωλήνα πολυαιθυλενίου της νιμοδιπίνης με τη γραμμή ταυτόχρονης έγχυσης και τον κεντρικό καθετήρα.
Το διάλυμα για έγχυση Nimotop δεν πρέπει να προστίθεται σε σάκο ή φιάλη έγχυσης και δεν πρέπει να αναμιγνύεται με άλλα φάρμακα.
Η χορήγηση Nimotop διάλυμα για έγχυση θα πρέπει να συνεχίζεται κατά τη διάρκεια αναισθησίας, εγχείρησης και αγγειογραφίας.
-
Διάρκεια χορήγησης
-
Προφυλακτική χρήση:
Η ενδοφλέβια θεραπεία θα πρέπει να αρχίζει όχι αργότερα από 4 ημέρες μετά την αιμορραγία και να συνεχίζεται κατά τη διάρκεια του μέγιστου κινδύνου για αγγειόσπασμο δηλ. έως την 10η –14η ημέρα μετά την αιμορραγία
Εάν κατά τη διάρκεια της προφυλακτικής χορήγησης του Nimotop διάλυμα για έγχυση, η προέλευση της αιμορραγίας αντιμετωπισθεί χειρουργικά, η ενδοφλέβια χορήγηση του Nimotop διάλυμα για έγχυση θα πρέπει να συνεχίζεται για τουλάχιστον 5 ημέρες μετά την εγχείρηση.
Μετά το τέλος της θεραπείας έγχυσης, συνιστάται η συνέχιση της θεραπείας με από του στόματος χορήγηση, για άλλες 7 περίπου ημέρες με ημερήσια δόση 6x2 επικαλυμμένα δισκία Νimotop 30mg (6x60mg) χορηγούμενα σε 4ωρα διαστήματα.
-
Θεραπευτική χρήση:
Όταν υπάρχει αγγειόσπασμος οφειλόμενος σε ισχαιμικές νευρολογικές διαταραχές, που εμφανίζονται ύστερα από υπαραχνοειδή αιμορραγία ανευρυσματικής προέλευσης, η θεραπεία πρέπει να αρχίζει το ταχύτερο δυνατό και να συνεχίζεται τουλάχιστον για 5 ημέρεςκαι όχι περισσότερο από 14 ημέρες. Μετά, συνιστάται η χορήγηση επικαλυμμένων δισκίων 6x60mg Nimodipine ημερησίως χορηγούμενα ανά τετράωρο επί επταήμερον.
Εάν κατά τη διάρκεια της προφυλακτικής χορήγησης του Nimotop διάλυμα για έγχυση, η προέλευση της αιμορραγίας αντιμετωπισθεί χειρουργικά, η ενδοφλέβια χορήγηση του Nimotop διάλυμα για έγχυση θα πρέπει να συνεχίζεται για τουλάχιστον 5 ημέρες μετά την εγχείρηση.
Ειδικοί πληθυσμοί
Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της Nimodipine σε ασθενείς ηλικίας κάτω των 18 ετών δεν έχει τεκμηριωθεί.
-
Το διάλυμα για έγχυση Nimotop δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε περιπτώσεις υπερευαισθησίας στη νιμοδιπίνη ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα.
Η νιμοδιπίνη δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς κατά τη διάρκεια ή εντός μηνός απο ένα επεισόδιο ασταθούς στηθάγχης ή έμφραγμα του μυοκαρδίου.
Αν και η θεραπεία με nimodipine δεν έχει δείξει ότι σχετίζεται με αύξηση στην ενδοκρανιακή πίεση, συνιστάται προσεκτική παρακολούθηση σε αυτές τις περιπτώσεις ή όταν υπάρχει γενικευμένο εγκεφαλικό οίδημα.
Απαιτείται προσοχή σε ασθενείς με σοβαρή υπόταση (συστολική πίεση < 100mmHg), καθώς και σε ασθενείς με μειωμένη ηπατική και νεφρική λειτουργία
Η νιμοδιπίνη δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς κατά τη διάρκεια ή εντός μήνα από ένα επεισόδιο ασταθούς στηθάγχης ή έμφραγμα του μυοκαρδίου.
Η δραστική ουσία του Nimotop είναι ευαίσθητη στο φως και συνεπώς πρέπει να αποφεύγεται η αποθήκευσή του και η χρήση του στο άμεσο ηλιακό φως. Σε περίπτωση ανάγκης, συνίσταται κατά τη διάρκεια των εγχύσεων, η προστασία της αντλίας και των σωλήνων με αδιαφανή καλλύματα ή η χρησιμοποίηση συριγγών και σωλήνων έγχυσης, που η μάζα τους να έχει μαύρο ή καστανό χρώμα. Στο διάχυτο φως της ημέρας ή στο τεχνητό φως, το Nimotop παραμένει δραστικό για 10 ώρες.
Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει 23.7% κατ’ όγκο αιθανόλη (αλκοόλη), δηλαδή μέχρι και 50g ανά ημερήσια δόση (250ml). Αυτό μπορεί να είναι επιβλαβές για αυτούς που υποφέρουν από αλκοολισμό ή επηρεασμένο μεταβολισμό αλκοολών και θα πρέπει να ληφθεί υπόψη σε έγκυες ή θηλάζουσες γυναίκες, παιδιά και ομάδες υψηλού κινδύνου όπως ασθενείς με παθήσεις του ήπατος ή επιληψία.
Η ποσότητα του αλκοόλ σε αυτό το φαρμακευτικό προϊόν μπορεί να επηρεάσει τις επιδράσεις άλλων φαρμάκων (βλ. Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης)
H nimodipine μεταβολίζεται μέσω του συστήματος του κυτοχρώματος Ρ450 3Α4. Επομένως τα φάρμακα που είναι γνωστό ότι είτε αναστέλλουν είτε επάγουν αυτό το ενζυμικό σύστημα μπορεί να επηρεάσουν την πρώτη δίοδο ή την κάθαρση της Nimodipine (βλ. Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης).
Φάρμακα, που είναι γνωστοί αναστολείς του συστήματος του κυτοχρώματος Ρ450 3Α 4 και επομένως μπορεί να οδηγήσουν σε αυξημένες συγκεντρώσεις της nimodipine στο πλάσμα είναι π.χ.:
-
Μακρολίδια αντιβιοτικά (π.χ. ερυθρομυκίνη)
-
Αναστολείς της HIV πρωτεάσης (π.χ. ritonavir)
-
Αντιμυκητιασικές αζόλες (π.χ. κετοκοναζόλη)
-
Τα αντικαταθλιπτικά νεφαζοδόνη και φλουοξετίνη
-
Quinipristin/ dalfopristin
-
Σιμετιδίνη
-
Βαλπροϊκό οξύ
Μετά από συγχορήγηση αυτών των φαρμάκων, η αρτηριακή πίεση θα πρέπει να ελέγχεται και εάν είναι απαραίτητο, μια μείωση στη δόση της Nimodipine θα πρέπει να ληφθεί υπόψη.
Το Nimotop περιέχει νάτριο
Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει 23mg νάτριο ανά 50ml φιάλης που ισούται με το 1,15% της ημερήσιας μέγιστης συνιστώμενης λήψης των 2g νατρίου για έναν ενήλικα σύμφωνα με τον Παγκόσμιο Οργανισμό Υγείας.
Το Nimotop περιέχει αιθανόλη
Μια δόση 10 ml αυτού του φαρμάκου χορηγούμενη ανά ώρα σε ενήλικα βάρους 70 kg θα είχε ως αποτέλεσμα έκθεση σε 28 mg/kg/h αιθανόλης, η οποία μπορεί να προκαλέσει αύξηση της συγκέντρωσης αλκοόλης στο αίμα (BAC) περίπου 4 mg/100 ml. Συγκριτικά, για έναν ενήλικα που πίνει ένα ποτήρι κρασί ή 500 ml μπύρας, το BAC είναι πιθανό να είναι περίπου 50 mg/100 ml.
Η συγχορήγηση με φάρμακα που περιέχουν π.χ. προπυλενογλυκόλη ή αιθανόλη μπορεί να οδηγήσει σε συσσώρευση αιθανόλης και να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες, ιδιαίτερα σε μικρά παιδιά με χαμηλή ή ανώριμη μεταβολική ικανότητα Επειδή αυτό το φάρμακο χορηγείται αργά με συνεχή έγχυση, τα αποτελέσματα του αλκοόλ μπορεί να μειωθούν.
Φάρμακα που επηρεάζουν τη νιμοδιπίνη:
FluoxetineΣε σταθεροποιημένη κατάσταση, ταυτόχρονη χορήγηση της nimodipine με το αντικαθλιπτικό fluoxetine οδήγησε σε περίπου 50% υψηλότερες συγκεντρώσεις νιμοδιπίνης στο πλάσμα. Τα επίπεδα της fluoxetine μειώθηκαν σημαντικά, ενώ ο ενεργός μεταβολίτης της, η norfluoxetine δεν επηρεάστηκε.
ΝοrtryptylineΣε σταθεροποιημένη κατάσταση, ταυτόχρονη χορήγηση της nimodipine και της nortryptyline οδήγησε σε μια μικρή μείωση των επιπέδων της νιμοδιπίνης με ανεπηρέαστες τις συγκεντρώσεις πλάσματος της nortryptyline.
Η nimodipine μεταβολίζεται μέσω του συστήματος του κυτοχρώματος Ρ450 3Α4. Επομένως τα φάρμακα που είναι γνωστό ότι είτε αναστέλλουν είτε επάγουν αυτό το ενζυμικό σύστημα μπορεί να επηρεάσουν την πρώτη δίοδο ή την κάθαρση της nimodipine
Ριφαμπικίνη
Από την εμπειρία με άλλους ανταγωνιστές ασβεστίου, πρέπει να αναμένεται ότι η ριφαμπικίνη επιταχύνει το μεταβολισμό της nimodipine λόγω ενζυμικής επαγωγής.
Επομένως η αποτελεσματικότητα της nimodipine θα μπορούσε να μειωθεί σημαντικά όταν χορηγείται ταυτόχρονα με ριφαμπικίνη. Επομένως η χρήση της nimodipine σε συνδυασμό με ριφαμπικίνη αντενδείκνυται (βλ. Αντενδείξεις).
Αντιεπιληπτικά φάρμακα που επάγουν το κυτόχρωμα του συστήματος Ρ450 3A4, όπως η φαινοβαρβιτόλη, φαινυτοϊνη ή καρβαμαζεπίνη:Προηγούμενη χρόνια χορήγηση των αντιεπιληπτικών φαρμάκων φαινοβαρβιτόλη, φαινυτοϊνη ή καρβαμαζεπίνη, μειώνει σημαντικά τη βιοδιαθεσιμότητα της απο του στόματος χορηγούμενης Nimodipine. Επομένως η ταυτόχρονη χορήγηση από του στόματος nimodipine και αυτών των αντιεπιληπτικών φαρμάκων αντενδείκνυται (βλ. Αντενδείξεις).
Φάρμακα που είναι γνωστοί αναστολείς του συστήματος του κυτοχρώματος Ρ450 3Α4 και επομένως μπορεί να οδηγήσουν σε αυξημένες συγκεντρώσεις της nimodipine στο πλάσμα είναι π.χ.:
-
Μακρολίδια αντιβιοτικά (π.χ. ερυθρομυκίνη)
-
Αναστολείς της HIV πρωτεάσης ( π.χ. ritonavir)
-
Aντιμυκητιασικές αζόλες ( π.χ. κετοκοναζόλη)
-
Τα αντικαταθλιπτικά νεφαζοδόνη και φλουοξετίνη
-
Quinipristin / dalfopristin
-
Σιμετιδίνη
-
Βαλπροϊκό οξύ
Μετά απο συγχορήγηση αυτών των φαρμάκων, η αρτηριακή πίεση θα πρέπει να ελέγχετιαι και εάν είναι απαραίτητο, μια μείωση στη δόση Nimodipine θα πρέπει να ληφθεί υπόψη.
Επιδράσεις της νιμοδιπίνης σε άλλα φάρμακα:
Φάρμακα που μειώνουν την αρτηριακή πίεση
H νιμοδιπίνη μπορεί να ενισχύσει την αντιυπερτασική δράση του φαρμάκου, που χορηγείται ταυτόχρονα όπως τα κάτωθι:
Διουρητικά
β- αναστολείς α- ΜΕΑ
Α 1 - ανταγωνιστές
Άλλοι ανταγωνιστές ασβεστίου α – αδρενεργικοί αποκλειστές
αναστολείς φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 α - methyldopa
Εντούτοις, εάν ένας τέτοιος συνδυασμός είναι απόλυτα απαραίτητος, ο ασθενής πρέπει να παρακολουθείται με ιδιαίτερη προσοχή.
Η ταυτόχρονη ενδοφλέβια χορήγηση β-αναστολέων μπορεί να οδηγήσει σε αμοιβαία επίταση της αρνητικής ινοτρόπου δράσης μέχρι σημείου μη αντιρροπούμενης καρδιακής ανεπάρκειας.
Η νεφρική λειτουργία μπορεί να επιδεινωθεί αν χορηγηθούν ταυτόχρονα δυνητικά νεφροτοξικά φάρμακα (π.χ. αμινογλυκοσίδες, κεφαλοσπορίνες, φουροσεμίδη) καθώς επίσης σε ασθενείς των οποίων η νεφρική λειτουργία είναι ήδη επηρεασμένη. Σε αυτές τις περιπτώσεις θα πρέπει να παρακολουθείται η νεφρική λειτουργία και, αν διαπιστωθεί επιδείνωση, θα πρέπει να ληφθεί υπόψη διακοπή της θεραπείας.
ZidovudineΣε μια μελέτη σε πιθήκους ταυτόχρονη χορήγηση του φαρμκάκου κατά του HIV zidovudine i.v. και της νιμοδιπίνης χορηγούμενης σε ταχεία ενδοφλέβια δόση (bolus) επέφερε μια σημαντική αύξηση στις συγκεντρώσεις πλάσματος (AUC) του zidovudine ενώ ο όγκος κατανομής και η κάθαρση μειώθηκαν σημαντικά
Άλλες μορφές αλληλεπίδρασης
Λόγω της περικτικότητας του διαλύματος Nimotop σε αλκοόλ 23.7% κατ’ όγκο, θα πρέπει να δίδεται προσοχή για αλληλεπιδράσεις με φάρμακα που είναι ασύμβατα με το αλκοόλ (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση).
Αλληλεπιδράσεις που δείχθηκε ότι δεν υπάρχουν:Αλοπεριδόλη
H ταυτόχρονη, σε σταθεροποιημένη κατάσταση, χορήγηση nimodipine σε ασθενείς υπό μακροχρόνια θεραπεία με αλοπεριδόλη δεν έδειξε κάποια δυνητικά αμοιβαία αλληλεπίδραση.
Ταυτόχρονη χορήγηση από του στόματος nimodipine και diazepam, digoxin, glibenclamide, indomethacin, ranitidine και warfarin δεν έδειξε κάποια δυνατότητα αλληλεπίδρασης.
Εγκυμοσύνη
Δεν υπάρχουν επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες σε έγκυες γυναίκες.
Εάν το διάλυμα για έγχυση nimodipine πρόκειται να χορηγηθεί κατά την κύηση, τα ωφέλη και οι πιθανοί κίνδυνοι πρέπει επομένως να υπολογιστούν προσεκτικά σύμφωνα με τη σοβαρότητα της κλινικής εικόνας.
Η ενδοφλέβια χρήση της nimodipine κατά τη διάρκεια της κύησης μπορεί να γίνει μόνο, όταν η ωφέλεια για τον ασθενή δικαιολογείται, σε σχέση με τον δυνητικό κίνδυνο για το έμβρυο.
Θηλασμός
Η nimodipine και οι μεταβολίτες της έχουν δείξει ότι εμφανίζονται στο μητρικό γάλα σε συγκεντρώσεις παρόμοιου μεγέθους όσο οι αντίστοιχες συγκεντρώσεις πλάσματος της μητέρας. Συστήνεται στις θηλάζουσες μητέρες να μη θηλάζουν τα μωρά τους όταν λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
Γονιμότητα
Σε μεμονωμένες περιπτώσεις in-vitro γονιμοποίησης, ανταγωνιστές ασβεστίου έχουν συσχετισθεί με αναστρέψιμες βιοχημικές αλλαγές στο τμήμα της κεφαλής των σπερματοζωαρίων, το οποίο μπορεί να έχει ως αποτέλεσμα επηρεασμένη λειτουργία του σπέρματος.
Στην ουσία, η ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών μπορεί να επηρασθεί σε συνδυασμό με την πιθανή εμφάνιση ζάλης. Στην περίπτωση της χρήσης του διαλύματος για έγχυση, το Nimotop διάλυμα για έγχυση, η επίδραση αυτή γενικά δεν έχει σημασία.
Παρακάτω καταγράφονται Ανεπιθύμητες ενέργειες με βάση κλινικές μελέτες με τη νιμοδιπίνη στην ένδειξη υπαραχνοειδούς αιμορραγίας, κατηγοριοποιημένες κατά CIOMS III κατηγορίες συχνότητας (ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο μελέτες: νιμοδιπίνη Ν=703, placebo N= 692, μη ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο μελέτες: νιμοδιπίνη Ν=2496, status: 31 Αυγούστου 2005):
Οι συχνότητες των ανεπιθύμητων ενεργειών που έχουν αναφερθεί με τη nimodipine συνοψίζονται στον παρακάτω πίνακα. Σε κάθε ομάδα συχνότητας, οι ανεπιθύμητες ενέργειες παρουσιάζονται με σειρά φθίνουσας σοβαρότητας.
Οι συχνότητες ορίζονται ως:
πολύ συχνές ( ≥ 1/10) συχνές (≥ 1/100 έως < 1/10)
μη συχνές (≥ 1/1.000 έως < 1/1.000) σπάνιες (≥ 1/10.000 έως < 1/1.000) πολύ σπάνιες (<1/10.000)
μη γνωστής συχνότητας (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα)
ΠΙΝΑΚΑΣ 01: Πίνακας ανεπιθύμητων ενεργειών 2| Σύστημα κατηγορίας οργάνου (MedDRA) | Mη συχνές | Σπάνιες | Mη γνωστής συχνότητας |
| Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος | θρομβοκυτοπενία | ||
| Διαταραχές του ανοσοποιητικούσυστήματος | Αλλεργική αντίδραση Εξάνθημα | ||
| Διαταραχές του νευρικού συστήματος | Κεφαλαλγία | ||
| Καρδιακές διαταραχές | Ταχυκαρδία | Βραδυκαρδία | |
| Αγγειακές διαταραχές | Υπόταση Αγγειοδιαστολή | ||
| Αναπνευστικές, θωρακικές διαταραχές και διαταραχέςμεσοθωρακίου | Υποξία | ||
| Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος | Ναυτία | Ειλεός | |
| Διαταραχές του ήπατοςκαι των χοληφόρων | Παροδική αύξηση σταηπατικά ένζυμα | ||
| Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης | Αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης και της έγχυσης (Θρομβο) φλεβίτιδα στο σημείο τηςέγχυσης |
Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών
Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες του τομέα της υγειονομικής περίθαλψης να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς που αναγράφεται παρακάτω:
Ελλάδα:
Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων Μεσογείων 284
GR-15562 Χολαργός, Αθήνα Τηλ: + 30 21 32040337
Ιστότοπος: http://www.eof.gr
http://www.kitrinikarta.gr
Κύπρος:
Φαρμακευτικές Υπηρεσίες Υπουργείο Υγείας
CY-1475 Λευκωσία Τηλ: +357 22608607
Φαξ: + 357 22608669
Ιστότοπος: http://www.moh.gov.cy/phs
Συμπτώματα
Επί οξείας υπερδοσολογίας πρέπει να αναμένονται συμπτώματα όπως έντονη πτώση πίεσης, ταχυκαρδία ή βραδυκαρδία, και μετά από του στόματος χορήγηση γαστρεντερικές ενοχλήσεις και ναυτία.
Αντιμετώπιση
Στην περίπτωση οξείας υπερδοσολογίας η θεραπευτική αγωγή με Nimotop διάλυμα για έγχυση πρέπει να διακόπτεται αμέσως. Τα επείγοντα μέτρα θα πρέπει να κατευθείνονται από τα συμπτώματα. Εάν η ουσία χορηγήθηκε από του στόματος, θα πρέπει να ληφθεί υπόψη γαστρική πλύση με προσθήκη άνθρακα ως επείγον θεραπευτικό μέτρο. Εάν υπάρξει εξεσημασμένη πτώση της αρτηριακής πίεσης μπορεί να χορηγηθούν ενδοφλεβίως ντοπαμίμη ή νορανδρελίνη. Καθώς δεν υπάρχει κάποιο ειδικό αντίδοτο, η θεραπεία για άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες θα πρέπει να στοχεύει στα περισσότερο σημαντικά συμπτώματα.
Φαρμακολογικές ιδιότητες - NIMOTOP 10MG/50ML
Η νιμοδιπίνη είναι ένας ανταγωνιστής ασβεστίου που ανήκει στην ομάδα των 1,4- διϋδροπυριδινών. Οι διαδικασίες συστολής των κυττάρων του λείου μυϊκού ιστού εξαρτώνται από τα ιόντα ασβεστίου, τα οποία εισέρχονται στα κύτταρα αυτά κατά την εκφόρτιση ως βραχέα διαμεμβρανικά ιονικά ρεύματα. Η νιμοδιπίνη αναστέλει τη μεταφορά ιόντων ασβεστίου μέσα σε αυτά τα κύτταρα και επομένως αναστέλει τις συσπάσεις του αγγειακού λείου μυϊκού ιστού. Σε πειράματα σε ζώα, η νιμοδιπίνη είχε μια μεγαλύτερη επίδραση στις εγκεφαλικές αρτηρίες από ότι σε αρτηριές αλλού στο σώμα. Επειδή ίσως είναι πολύ λιπόφιλη, διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμού. Έχουν εντοπιστεί συγκεντρώσεις νιμοδιπίνης τόσο υψηλές ως και 12,5ng/mL στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό σε ασθενείς με υπαραχνοειδή αιμορραγία που θεραπεύθηκαν με νιμοδιπίνη.
Η νιμοδιπίνη έχει μία κατά προτίμηση εγκεφαλική αγγειοδιασταλτική και αντισχαιμική δράση. Η αγγειοσύσπαση που προκαλείται in vitro από διάφορες αγγειοδραστικές ουσίες (π.χ. σεροτονίνη, προσταγλαδίνες, ή ισταμίνη) ή aπό αίμα ή προϊόντα διασπάσεως του αίματος, μπορούν να προληφθούν ή να εξαλειφθούν με τη χρήση νιμοδιπίνης. Η νιμοδιπίνη έχει επίσης νευροφαρμακολογικές και ψυχοφαρμακολογικές ιδιότητες.
Σύμφωνα με έρευνες σε ασθενείς, που υπέφεραν από οξείες διαταραχές της εγκεφαλικής κυκλοφορίας η νιμοδιπίνη έδειξε ότι διαστέλλει τα αιμοφόρα αγγεία του εγκεφάλου και αυξάνει την εγκεφαλική κυκλοφορία. Η αύξηση της αιμάτωσης είναι κατά κανόνα μεγαλύτερη στην προηγουμένως βλαφθείσα και υποαιματούμενη περιοχή του εγκεφάλου συγκριτικά με τις υγιείς. Η ισχαιμική νευρολογική βλάβη σε ασθενείς με υπαραχνοειδή αιμορραγία και ο ρυθμός θνησιμότητας είναι μειώνονται σημαντικά με τη χρήση της νιμοδιπίνης.
Aπορρόφηση
Η από του στόματος χορηγούμενη δραστική ουσία νιμοδιπίνη, απορροφάται σχεδόν πλήρως.
Η αναλοίωτη δραστική ουσία και οι αρχικοί μεταβολίτες της «πρώτης διόδου» εντοπίζονται στο πλάσμα ήδη 10-15 λεπτά μετά τη λήψη του δισκίου. Μετά από χορήγηση πολλαπλών από του στόματος δόσεων (3 x 30mg/day), οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (Cmax) είναι 7,3-43,2 ng/mL σε ηλικιωμένα άτομα, ενώ αυτές επιτυγχάνονται μετά από 0,6-1,6h (tmax). Eφάπαξ δόσεις 30mg και 60mg σε νεαρά άτομα, επέφεραν μέσες συγκεντρώσεις πλάσματος 16 ± 8ng/ml και 31 ± 12 ng/mL, αντίστοιχα.
Οι μέγιστες συγκεντρώσεις και η περιοχή υπό την καμπύλη αυξάνουν αναλογικά με τη δόση έως και την υψηλότερη ελεγχθείσα δόση (90 mg).
Μετά από συνεχή έγχυση 0,03mg/kg/h επιτυγχάνονται οι μέσες συγκεντρώσεις στο πλάσμα σε σταθεροποιημένη κατάσταση 17,6- 26,6 ng/mL. Μετά από ενδοφλέβιες ενέσεις έναρξης (bolus) oι συγκεντρώσεις πλάσματος της νιμοδιπίνης μειώνονται διφασικά με χρόνους ημίσειας ζωής 5-10min και περίπου 60min. Ο όγκος κατανομής (Vss, 2-χωρο μοντέλο) για ενδοφλέβια χορήγηση υπολογίζεται σε 0,9-1,6l/kg βάρους σώματος. Η ολική (συστηματική) κάθαρση είναι 0,6-1,9l/h/kg.
Kατανομή
Η νιμοδιπίνη δεσμεύεται κατά 97-99% από τις πρωτεΐνες του πλάσματος Σε μελέτες σε πειραματόζωα η ραδιενέργεια από επισημασμένη [(14C)]-nimodipine διαπέρασε το φράγμα του πλακούντα. Παρόμοια κατανομή είναι πιθανή για τους ανθρώπους, παρότι δεν υπάρχουν πειραματικά δεδομένα σε αυτόν τον τομέα.
Η νιμοδιπίνη και/ή οι μεταβολίτες της έχει δειχθεί οτι εμφανίζονται στο γάλα των αρουραίων σε συγκεντρώσεις πολύ υψηλότερες από ότι στο μητρικό γάλα. Οι συγκεντρώσεις του φαρμάκου, που προσδιορίσθηκαν στο μητρικό γάλα ήταν ανάλογου εύρους των αντιστοίχων συγκεντρώσεων πλάσματος στη μητέρα.
Μετά από χορήγηση από του στόματος και ενδοφλέβια, η nimodipine μπορεί να ανιχνευθεί στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό σε συγκεντρώσεις περίπου 0.5% των μετρουμένων συγκεντρώσεων στο πλάσμα. Αυτές αντιστοιχούν περίπου στις ελεύθερες συγκεντρώσεις στο πλάσμα.
Βιομετασχηματισμός- Αποβολή
Η νιμοδιπίνη απομακρύνεται με μεταβολισμό μέσω του συστήματος του κυτοχρώματος P 450 3A4, κυρίως με αφυδρογόνωση του διυδροπυριδινικού δακτυλίου και οξειδωτική απομεθυλίωση του εστέρα. Η οξειδωτική εστερική απομεθυλίωση, η υδροξυλίωση των 2-6 μεθυλομάδων και η σύζευξη με γλυκουρονικό οξύ, είναι τα επόμενα σημαντικά μεταβολικά βήματα.
Oι 3 κύριοι μεταβολίτες, που βρίσκονται στο πλάσμα δείχνουν είτε καμία ή μόνο ασήμαντη θεραπευτική υπολειπόμενη δραστικότητα.
Επίδραση στα ηπατικά ένζυμα δια επαγωγής ή αναστολής δεν είναι γνωστά. Στους ανθρώπους οι μεταβολίτες αποβάλλονται κατά 50% δια των νεφρών και κατά 30% με τη χολή.
Η κινητική της απομάκρυνσης είναι γραμμική.
-----Δισκίο Διάλυμα
Η ημιπερίοδος ζωής για τη νιμοδιπίνη είναι ανάμεσα στις 1,1 και 1,7h. Ο τελικός χρόνος ημιζωής είναι 5-10h και δεν έχει σημασία για τον καθορισμό του δοσολογικού διαστήματος.
Βιοδιαθεσιμότητα
Λόγω του εκτεταμένου μεταβολισμού πρώτης διόδου (περίπου 85-95%), η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι 5-15%.
Φαρμακευτικές πληροφορίες - NIMOTOP 10MG/50ML
Κάθε φιάλη των 50mL περιέχει:
ethanol 96%, macrogol 400, sodium citrate dehydrate (0,1 g = 1,0 mmol sodium), anhydrous citric acid, water for injection
Επειδή η δραστική ουσία του Nimotop διάλυμα για έγχυση απορροφάται από το πολυβινυλοχλωρίδιο (PVC), πρέπει να χρησιμοποιούνται σωλήνες εγχύσεως μόνο από πολυαιθυλένιο.
Η δραστική ουσία του Nimotop διάλυμα για έγχυση είναι ελαφρώς ευαίσθητη στο φως και συνεπώς πρέπει να αποφεύγεται η χρήση του υπό άμεσο ηλιακό φως. Εάν η έκθεση στο ηλιακό φως είναι αναπόφευκτη κατά τη διάρκεια της έγχυσης, πρέπει να γίνεται χρήση συριγγών και σωλήνων έγχυσης κίτρινου, κόκκινου, μαύρου και καφέ χρώματος ή η αντλία έγχυσης και ο σωλήνας θα πρέπει να προστατεύονται από αδιαφανή καλύμματα. Εντούτοις στο διάχυτο φως της ημέρας ή στο τεχνητό φως, το Nimotop διάλυμα για έγχυση παραμένει χρησιμοποιήσιμο μέχρι 10 ώρες, χωρίς ιδιαίτερα προστατευτικά μέτρα.
Συμβατά διαλύματα
Glucose 5%, sodium chloride 0.9%, lactated Ringer’s solution, lactated Ringer’s solution with magnesium, dextran 40 solution ή HAES (poly(0-2- hydroxyethyl) starch 6% σε αναλογία περίπου 1:4 (Nimotop: συγχορηγούμενο διάλυμα) επίσης μαννιτόλη, ανθρώπινη λευκωματίνη ή αίμα.
Καμία αν η φιάλη παραμένει στο κουτί.
Έξω από τη συσκευασία θα πρέπει να προστατεύεται από το φως του ήλιου.
Γυάλινη καφέ φιάλη των 50ml με γκρί πώμα από χλωροβουτύλιο, επιστρωμένο με φθοροπολυμερές.
και άλλος χειρισμός
Τα παρεντερικά φαρμακευτικά προϊόντα θα πρέπει να ελέγχονται με την όψη για σωματίδια και αλλαγή χρώματος πρίν τη χορήγηση.
Για τη σωστή διείσδυση των επικαλυμένων επιστομίων του προϊόντος, συνιστάται να χρησιμοποιείτε λεπτές και αιχμηρές βελόνες ενέσεων. ΜΗΝ ΧΡΗΣΙΜΟΠΟΙΕΙΤΕ μεγάλης διαμέτρου βελόνες εγχύσεως μιας και αυτό μπορεί να επιφέρει σπασμένα ή κατεστραμμένα επιστόμια και αυτά μπορεί να πέσουν μέσα στο φιαλίδιο.
Κάθε μη χρησιμοποιηθέν διάλυμα δεν πρέπει να κρατείται για μετέπειτα χρήση. Φυλάσσεται το φάρμακο μακριά από τα παιδιά.
Σε περίπτωση φαρμακευτικών δηλητηριάσεων επικοινωνήστε με το ΚΕΝΤΡΟ ΔΗΛΗΤΗΡΙΑΣΕΩΝ (Τηλ. : 210 77 93 777, Αθήνα).
ΚATOXOΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ
Βayer Ελλάς ΑΒΕΕ Αγησιλάου 6-8,
151 23 Μαρούσι, Αττική, Ελλάδα
Τηλ. 0030 210 6187500
Τοπικός Αντιπρόσωπος Ειδικής Άδειας για την Κύπρο:
Novagem Ltd.