ODYRAL EY.DRO.SOL 20MG/ML
Πληροφορίες συνταγογράφησης
Λίστα ασφαλίσεων
Πληροφορίες έκδοσης
Περιορισμός συνταγογράφησης
Αλληλεπιδράσεις με
Περιορισμοί
Άλλες πληροφορίες
Όνομα φαρμάκου
Σύνθεση
Φαρμακευτική μορφή
Κάτοχος άδειας κυκλοφορίας (MAH)
Χρησιμοποιήστε την εφαρμογή Mediately
Λήψη στοιχείων φαρμάκων πιο γρήγορα.
Πάνω 36k αξιολογήσεις
SmPC - ODYRAL 20MG/ML
Το ODYRAL ενδείκνυται:
-
ως συμπληρωματική θεραπεία στους βήτα-αναστολείς,
-
ως μονοθεραπεία σε ασθενείς που δεν ανταποκρίνονται στους βήτα- αναστολείς ή στους οποίους αντενδείκνυται η χρήση βήτα-αναστολέων για τη θεραπεία της αυξημένης ενδοφθάλμιας πίεσης σε:
-
Οφθαλμική υπέρταση,
-
γλαύκωμα ανοικτής γωνίας,
-
ψευδοαποφολιδωτικό γλαύκωμα.
-
Δοσολογία
Όταν χρησιμοποιείται ως μονοθεραπεία, η δοσολογία είναι μία σταγόνα δορζολαμίδη στο σάκο του επιπεφυκότα του πάσχοντος οφθαλμού (οφθαλμών), τρεις φορές ημερησίως.
Όταν χρησιμοποιείται ως συμπληρωματική θεραπεία με έναν οφθαλμικό βήτα-αναστολέα, η δοσολογία είναι μία σταγόνα δορζολαμίδης στο σάκο του επιπεφυκότα του πάσχοντος οφθαλμού (οφθαλμών) δύο φορές ημερησίως.
Όταν η δορζολαμίδη πρόκειται να αντικαταστήσει έναν άλλο οφθαλμικό αντιγλαυκωματικό παράγοντα, διακόψτε τον άλλο παράγοντα αφού χορηγηθεί στην κατάλληλη δόση τη μία ημέρα και αρχίστε την επόμενη ημέρα με τη δορζολαμίδη.
Σε περίπτωση που χρησιμοποιούνται περισσότερα από ένα τοπικά οφθαλμικά φάρμακα, θα πρέπει αυτά να χορηγούνται χωριστά με διαφορά χρόνου τουλάχιστον δέκα λεπτών το ένα από το άλλο.
Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται να πλένουν τα χέρια τους πριν τη χρήση και να αποφεύγουν την επαφή του άκρου του περιέκτη με τον οφθαλμό ή τις γύρω περιοχές.
Οι ασθενείς θα πρέπει επίσης να ενημερώνονται ότι τα οφθαλμικά διαλύματα, όταν δεν χρησιμοποιούνται κατάλληλα, μπορεί να επιμολυνθούν από συνήθη βακτήρια που είναι γνωστό ότι προκαλούν οφθαλμικές μολύνσεις. Η χρήση επιμολυσμένων διαλυμάτων μπορεί να προκαλέσει σοβαρή βλάβη στον οφθαλμό και επακόλουθη απώλεια της όρασης.
Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται για τη σωστή χρήση των φιαλιδίων του ODYRAL 20 mg/ml οφθαλμικές σταγόνες, διάλυμα.
Τρόπος χορήγησης
-
Πριν από τη χρήση αυτού του φαρμάκου για πρώτη φορά, η ταινία ασφαλείας στο λαιμό του φιαλιδίου θα πρέπει να είναι άθικτη. Ένα κενό μεταξύ του φιαλιδίου και του πώματος υπάρχει κανονικά στο μη ανοιγμένο φιαλίδιο.
-
Το πώμα του φιαλιδίου θα πρέπει να αφαιρεθεί.
-
Το κεφάλι του ασθενούς πρέπει να γέρνει πίσω και το κάτω βλέφαρο πρέπει να τραβηχτεί προς τα κάτω απαλά, ώστε να σχηματισθεί μία θήκη μεταξύ του βλεφάρου και του οφθαλμού.
-
Το φιαλίδιο πρέπει να αναστραφεί και να συμπιεστεί έως ότου γίνει ενστάλαξη μίας σταγόνας εντός του οφθαλμού. ΤΟ ΑΚΡΟ ΤΟΥ ΣΤΑΓΟΝΟΜΕΤΡΙΚΟΥ ΦΙΑΛΙΔΙΟΥ ΔΕΝ ΠΡΕΠΕΙ ΝΑ ΕΡΘΕΙ ΣΕ ΕΠΑΦΗ ΜΕ ΤΟΝ ΟΦΘΑΛΜΟ Ή ΤΟ ΒΛΕΦΑΡΟ.
-
Όταν χρησιμοποιείται ρινοδακρυϊκή απόφραξη ή όταν κλείνουν τα βλέφαρα για 2 λεπτά, η συστηματική απορρόφηση μειώνεται. Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε μείωση των συστηματικών ανεπιθύμητων ενεργειών και σε αύξηση της τοπικής δραστικότητας.
-
Τα στάδια 3 και 4 πρέπει να επαναληφθούν και στον άλλο οφθαλμό, εάν είναι απαραίτητο.
-
Το πώμα του φιαλιδίου θα πρέπει να επανατοποθετηθεί και το φιαλίδιο να κλείσει αμέσως μετά τη χρήση.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Διατίθενται περιορισμένα κλινικά δεδομένα σχετικά με παιδιατρικούς ασθενείς για τη χορήγηση της δορζολαμίδης τρεις φορές την ημέρα (Για πληροφορίες σχετικά με την παιδιατρική δοσολογία βλ. παράγραφο 5.1.).
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
Η δορζολαμίδη δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (CrCl< 30 ml/min) ή με υπερχλωραιμική οξέωση. Λόγω του ότι η δορζολαμίδη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται κυρίως από τους νεφρούς, αντενδείκνυται η χορήγηση της δορζολαμίδης σε τέτοιους ασθενείς.
Η δορζολαμίδη δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία και ως εκ τούτου θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε τέτοιους ασθενείς.
Η αντιμετώπιση ασθενών με οξύ γλαύκωμα κλειστής γωνίας απαιτεί, εκτός από τη χορήγηση οφθαλμικών υποτασικών παραγόντων και επιπρόσθετες θεραπευτικές παρεμβάσεις. Η δορζολαμίδη δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς με οξύ γλαύκωμα κλειστής γωνίας.
Η δορζολαμίδη περιέχει μία σουλφοναμιδική ομάδα, η οποία επίσης ανευρίσκεται στα σουλφοναμίδια και παρότι χορηγείται τοπικά, απορροφάται συστηματικά. Γι’ αυτό, οι ίδιας κατηγορίας ανεπιθύμητες ενέργειες που οφείλονται στα σουλφοναμίδια μπορεί να παρουσιαστούν με την τοπική χορήγηση, συμπεριλαμβανομένων σοβαρών αντιδράσεων όπως σύνδρομο Stevens-Johnson και τοξική επιδερμική νεκρόλυση. Σε περίπτωση εμφάνισης σοβαρών αντιδράσεων ή υπερευαισθησίας, θα πρέπει να διακοπεί η χρήση αυτού του φαρμακευτικού προϊόντος.
Η θεραπεία με από του στόματος χορηγούμενους αναστολείς της καρβονικής ανυδράσης έχει σχετισθεί με ουρολιθίαση ως αποτέλεσμα διαταραχών της οξεοβασικής ισορροπίας, ιδιαίτερα σε ασθενείς με προηγούμενο ιστορικό λίθων στους νεφρούς. Αν και δεν έχουν παρατηρηθεί, με δορζολαμίδη, διαταραχές της οξεοβασικής ισορροπίας, έχει αναφερθεί, όχι συχνά, ουρολιθίαση. Επειδή η δορζολαμίδη είναι ένας τοπικά χορηγούμενος αναστολέας της καρβονικής ανυδράσης, ο οποίος απορροφάται συστηματικά, ασθενείς με προηγούμενο ιστορικό λίθων στους νεφρούς μπορεί να είναι σε αυξημένο κίνδυνο για ουρολιθίαση με τη χρήση δορζολαμίδης.
Εάν παρατηρηθούν αλλεργικές αντιδράσεις (π.χ. επιπεφυκίτιδα και αντιδράσεις των βλεφάρων), θα πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο διακοπής της θεραπείας.
Υπάρχει πιθανότητα εμφάνισης αθροιστικής επίδρασης επί των γνωστών συστηματικών επιδράσεων της αναστολής της καρβονικής ανυδράσης, σε ασθενείς που λαμβάνουν έναν από του στόματος χορηγούμενο αναστολέα της καρβονικής ανυδράσης και δορζολαμίδη. Η ταυτόχρονη χορήγηση δορζολαμίδης και από του στόματος χορηγούμενων αναστολέων της καρβονικής ανυδράσης, δεν συνιστάται.
Οιδήματα του κερατοειδούς και μη αναστρέψιμη ανεπάρκεια αντιρρόπησης του κερατοειδούς έχουν αναφερθεί σε ασθενείς με προϋπάρχουσες χρόνιες αλλοιώσεις του κερατοειδούς και/ή ιστορικό ενδοφθάλμιας χειρουργικής επέμβασης, ενώ ελάμβαναν δορζολαμίδη. Η τοπική χορήγηση δορζολαμίδης σε τέτοιους ασθενείς πρέπει να γίνεται με προσοχή.
Έχει αναφερθεί αποκόλληση χοριοειδούς ταυτόχρονα με οφθαλμική υποτονία μετά από τεχνικές διήθησης με εφαρμογή θεραπειών μείωσης του υδατοειδούς υγρού.
Το ODYRAL περιέχει το συντηρητικό χλωριούχο βενζαλκόνιο. Το χλωριούχο βενζαλκόνιο έχει αναφερθεί ότι προκαλεί ερεθισμό των ματιών, συμπτώματα ξηροφθαλμίας και μπορεί να επηρεάσει το δακρυϊκό υμένιο και την επιφάνεια του κερατοειδούς. Θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με ξηροφθαλμία και σε ασθενείς με ενδεχόμενη παθολογία του κερατοειδούς. Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται σε περίπτωση παρατεταμένης χρήσης. Οι φακοί επαφής πρέπει να αφαιρούνται πριν από τη χρήση και να περιμένετε τουλάχιστον 15 λεπτά πριν την επανατοποθέτησή τους. Το χλωριούχο βενζαλκόνιο είναι γνωστό ότι αποχρωματίζει τους μαλακούς φακούς επαφής.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Η δορζολαμίδη δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς που γεννήθηκαν μην έχοντας συμπληρώσει κύηση 36 εβδομάδων και ηλικίας μικρότερης της μιας εβδομάδας. Σε ασθενείς με σημαντικού βαθμού ανώριμα νεφρικά σωληνάρια, η χορήγηση της δορζολαμίδης πρέπει να γίνεται μόνο μετά από προσεκτικό υπολογισμό της σχέσης κινδύνου/οφέλους λόγω του πιθανού κινδύνου της μεταβολικής οξέωσης.
Δεν έχουν πραγματοποιηθεί ειδικές μελέτες αλληλεπιδράσεων με δορζολαμίδη.
Σε κλινικές μελέτες, η δορζολαμίδη χορηγήθηκε ταυτόχρονα με τα παρακάτω αναφερόμενα φάρμακα χωρίς ενδείξεις ανεπιθύμητων ενεργειών: Οφθαλμικό διάλυμα τιμολόλης, οφθαλμικό διάλυμα βηταξολόλης και συστηματικά χορηγούμενων φαρμάκων, συμπεριλαμβανομένων των αναστολέων ΜΕΑ, αναστολέων διαύλων ασβεστίου, διουρητικών, μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων συμπεριλαμβανομένης και της ασπιρίνης, και ορμονών (π.χ. οιστρογόνων, ινσουλίνης, θυροξίνης).
Δεν έχει εκτιμηθεί πλήρως ο συσχετισμός μεταξύ δορζολαμίδης και παραγόντων που προκαλούν μύση και αδρενεργικών αγωνιστών κατά τη θεραπεία του γλαυκώματος.
Κύηση
Η δορζολαμίδη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Δε διατίθενται επαρκή κλινικά δεδομένα από εγκυμονούσες που έχουν εκτεθεί στο φάρμακο. Σε κουνέλια, η δορζολαμίδη είχε τερατογενείς επιδράσεις σε τοξικές για τη μητρότητα δόσεις (βλέπε παράγραφο 5.3.).
Θηλασμός
Δεν είναι γνωστό εάν η δορζολαμίδη/μεταβολίτες εκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα. Τα διαθέσιμα φαρμακοδυναμικά/τοξικολογικά δεδομένα σε ζώα έδειξαν απέκκριση δορζολαμίδης/μεταβολίτες στο γάλα. Πρέπει να ληφθεί απόφαση για τη διακοπή του θηλασμού ή τη διακοπή/αποχή από τη θεραπεία με δορζολαμίδη, λαμβάνοντας υπόψη το όφελος του θηλασμού για το παιδί και το όφελος της θεραπείας για τη γυναίκα. Δεν μπορεί να αποκλειστεί κίνδυνος για τα νεογνά/βρέφη.
Γονιμότητα
Δεδομένα σε ζώα δεν υποδεικνύουν επίδραση της θεραπείας με δορζολαμίδη στη γονιμότητα αρρένων και θηλέων.
Δεν υπάρχουν δεδομένα για τον άνθρωπο σχετικά με την επίδραση της δορζολαμίδης στη γονιμότητα.
ν Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σχετικά με τις επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων. Πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες όπως ζάλη και διαταραχές στην όραση μπορεί να επηρεάσουν την ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων.
Η δορζολαμίδη έχει αξιολογηθεί σε περισσότερα από 1.400 άτομα σε ελεγχόμενες και μη ελεγχόμενες κλινικές μελέτες. Σε μελέτες μεγάλης διάρκειας με 1.108 ασθενείς που έλαβαν δορζολαμίδη ως μονοθεραπεία ή ως επιπρόσθετη θεραπεία με ένα οφθαλμικό βήτα-αναστολέα, η πιο συχνή αιτιολογία διακοπής (περίπου 3%) της θεραπείας με δορζολαμίδη ήταν οφθαλμικές ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίσθηκαν με το φάρμακο, πρωτίστως επιπεφυκίτιδα και αντιδράσεις των βλεφάρων.
Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν αναφερθεί είτε κατά τη διάρκεια κλινικών μελετών είτε μετά την κυκλοφορία αντίστοιχων φαρμάκων:
[Πολύ Συχνές: (≥1/10,) Συχνές: (≥1/100 έως <1/10), Όχι Συχνές: (≥1/1.000 έως <1/100), Σπάνιες: (≥1/10.000 έως<1/1.000), Πολύ σπάνιες: (<1/10.000), Μη γνωστές: (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα)]
Διαταραχές του νευρικού συστήματος:
Συχνές: Κεφαλαλγία.
Σπάνιες: Ζάλη, παραισθησία.
Οφθαλμικές διαταραχές:
Πολύ συχνές: Καύσος και νυγμός.
Συχνές: Επιφανειακή στικτή κερατίτιδα, δακρύρροια, επιπεφυκίτιδα, φλεγμονή του βλεφάρου, κνησμός του οφθαλμού, ερεθισμός του βλεφάρου, θάμβος οράσεως.
Όχι συχνές: Ιριδοκυκλίτιδα.
Σπάνιες: Ερεθισμός συμπεριλαμβανομένης της ερυθρότητας, πόνος, εφελκίδωση βλεφάρων, παροδική μυωπία (η οποία υποχωρεί με τη διακοπή της θεραπείας), οίδημα του κερατοειδούς, οφθαλμική υποτονία, αποκόλληση του χοριοειδούς μετά από χειρουργική διαδικασία διήθησης.
Μη γνωστές: Αίσθηση ξένου σώματος στους οφθαλμούς.
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου:
Σπάνιες: Επίσταξη.
Μη γνωστές: Δύσπνοια
Διαταραχές του γαστρεντερικού:
Συχνές: Ναυτία, πικρή γεύση.
Σπάνιες: Ερεθισμός του λαιμού, ξηροστομία.
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού:
Σπάνιες: Δερματίτιδα εξ επαφής, σύνδρομο Stevens-Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση.
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών:
Σπάνιες: Ουρολιθίαση.
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης:
Συχνές: Εξασθένιση/κόπωση.
Σπάνιες: Υπερευαισθησία: Σημάδια και συμπτώματα τοπικών αντιδράσεων (αντιδράσεις των βλεφάρων) και συστηματικές αλλεργικές αντιδράσεις συμπεριλαμβανομένου του αγγειοοιδήματος, κνίδωση και κνησμός, εξάνθημα, δύσπνοια, σπάνια βρογχόσπασμος.
Καρδιακές διαταραχές
Μη γνωστές: Αίσθημα παλμών, ταχυκαρδία.
Αγγειακές διαταραχές
Μη γνωστές: Υπέρταση.
Εργαστηριακές εξετάσεις:
Η δορζολαμίδη δεν σχετίσθηκε με κλινικά σημαντικές διαταραχές ηλεκτρολυτών.
Παιδιατρικός πληθυσμός Βλέπε παράγραφο 5.1.
Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών
Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους- κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες υγείας να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μεσώ του Εθνικού Οργανισμού Φαρμάκων, Μεσογείων 284, GR-15562 Χολαργός, Αθήνα, Τηλ: + 30 21
32040380/337, Φαξ: + 30 21 06549585, Ιστότοπος:
http://www.eof.gr
Διατίθενται μόνο περιορισμένα στοιχεία όσον αφορά την υπερδοσολογία στον άνθρωπο μετά από τυχαία ή σκόπιμη λήψη της υδροχλωρικής δορζολαμίδης.
Συμπτώματα
Τα ακόλουθα έχουν αναφερθεί μετά από λήψη του φαρμάκου από το στόμα: Υπνηλία.
Μετά από τοπική εφαρμογή: Ναυτία, ζάλη, κεφαλαλγία, κόπωση, διαταραχές των ονείρων και δυσφαγία.
Θεραπεία
Η θεραπεία θα πρέπει να είναι συμπτωματική και υποστηρικτική. Μπορεί να εμφανισθούν διαταραχές του ισοζυγίου ηλεκτρολυτών, ανάπτυξη κατάστασης οξέωσης και πιθανές αντιδράσεις από το ΚΝΣ. Τα επίπεδα των ηλεκτρολυτών στον ορό (κυρίως το κάλιο), καθώς επίσης και το pH του αίματος θα πρέπει να ελέγχονται.
Φαρμακολογικές ιδιότητες - ODYRAL 20MG/ML
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Φάρμακα κατά του γλαυκώματος και μυωτικά, Αναστολείς της Καρβονικής Ανυδράσης, δορζολαμίδη, κωδικός ATC: S01EC03
Μηχανισμός δράσης
Η καρβονική ανυδράση (KA) είναι ένα ένζυμο που απαντάται σε πολλούς ιστούς του σώματος, συμπεριλαμβανομένου και του οφθαλμού. Στον άνθρωπο αναγνωρίζεται ένας αριθμός ισοενζύμων καρβονικής ανυδράσης, εκ των οποίων το πλέον δραστικό είναι η καρβονική ανυδράση II (CA-II), η οποία κυρίως βρίσκεται στα ερυθροκύτταρα (RBCs) καθώς επίσης και σε άλλους ιστούς. Η αναστολή της καρβονικής ανυδράσης στις ακτινοειδείς προβολές του οφθαλμού μειώνει την
έκκριση του υδατοειδούς υγρού. Το αποτέλεσμα είναι η μείωση της ενδοφθάλμιας πίεσης (ΕΟΠ).
Το ODYRAL περιέχει υδροχλωρική δορζολαμίδη, έναν ισχυρό αναστολέα της καρβονικής ανυδράσης ΙΙ στον άνθρωπο. Μετά από τοπική χορήγηση στον οφθαλμό, η δορζολαμίδη μειώνει την αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση, είτε αυτή συνδυάζεται με γλαύκωμα, είτε όχι. Η αυξημένη ΕΟΠ αποτελεί τον κυριότερο παράγοντα κινδύνου στην παθογένεση της βλάβης του οπτικού νεύρου και στην απώλεια του οπτικού πεδίου. Η δορζολαμίδη δεν προκαλεί συστολή της κόρης και μειώνει την ενδοφθάλμια πίεση χωρίς ανεπιθύμητες ενέργειες, όπως είναι η νυκταλωπία και ο σπασμός προσαρμογής. Η δορζολαμίδη έχει ελάχιστη ή καμία επίδραση στον καρδιακό ρυθμό ή στην αρτηριακή πίεση.
Οι τοπικά χορηγούμενοι βήτα-αδρενεργικοί παράγοντες αναστολής επίσης μειώνουν την ΕΟΠ, ελαττώνοντας την παραγωγή του υδατοειδούς υγρού, αλλά με διαφορετικό μηχανισμό δράσης. Μελέτες έχουν δείξει ότι όταν η δορζολαμίδη προστέθηκε σε ένα τοπικά χορηγούμενο βήτα- αναστολέα, παρατηρήθηκε επιπρόσθετη μείωση της ενδοφθάλμιας πίεσης. Αυτό το εύρημα είναι σύμφωνο με την ήδη αναφερθείσα αθροιστική δράση των βήτα-αναστολέων και των από του στόματος χορηγούμενων αναστολέων της καρβονικής ανυδράσης.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Κλινικές επιδράσεις:
Ενήλικες ασθενείς
Σε κλινικές μελέτες μεγάλου εύρους και διάρκειας μέχρι ενός έτους έχει δειχθεί η αποτελεσματικότητα της δορζολαμίδης, σε ασθενείς με γλαύκωμα ή οφθαλμική υπερτονία όταν χορηγείται 3 φορές ημερησίως ως μονοθεραπεία (αρχική τιμή ΕΟΠ ≥ 23 mmHg) ή όταν χορηγείται 2 φορές ημερησίως ως συμπληρωματική θεραπεία με οφθαλμικούς βήτα- αναστολείς (αρχική τιμή ΕΟΠ ≥ 22 mmHg). Η αποτελεσματική δράση της δορζολαμίδης στη μείωση της ΕΟΠ, όταν χορηγείται ως
μονοθεραπεία ή ως συμπληρωματική θεραπεία έχει δειχθεί καθόλo το εικοσιτετράωρο και το αποτέλεσμα αυτό διατηρήθηκε κατά τη μακράς διάρκειας χορήγησής του. Η αποτελεσματικότητα κατά τη μακράς διάρκειας μονοθεραπεία ήταν παρόμοια με αυτή της βηταξολόλης και λίγο χαμηλότερη από αυτή της τιμολόλης. Όταν χρησιμοποιείται ως συμπληρωματική θεραπεία μαζί με οφθαλμικούς βήτα-αναστολείς, η δορζολαμίδη έχει δείξει επιπρόσθετη μείωση ΕΟΠ παρόμοια με εκείνη της πιλοκαρπίνης 2% 4 φορές ημερησίως.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Μία πολυκεντρική μελέτη 3-μηνών, διπλή-τυφλή, ελεγχόμενη με ήδη εγκεκριμένο προϊόν θεραπείας, διεξήχθη σε 184 (122 για δορζολαμίδη) παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας από μιας εβδομάδας έως ηλικίας < 6 ετών με γλαύκωμα ή αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση (αρχική τιμή ΕΟΠ
≥22 mmHg) για να αξιολογηθεί η ασφάλεια των οφθαλμικών σταγόνων που περιέχουν δορζολαμίδη όταν χορηγείται τοπικά τρεις φορές την ημέρα (t.i.d.). Περίπου στο ήμισυ των ασθενών και στις δύο ομάδες θεραπείας είχε διαγνωσθεί συγγενές γλαύκωμα. Άλλες συνήθεις αιτίες ήταν το σύνδρομο Sturge Weber, ιριδοκερατοειδής μεσεγχυματική δυσγενεσία, αφακικοί ασθενείς. Η κατανομή, ανάλογα με την ηλικία και τις θεραπείες στη φάση της μονοθεραπείας είχε ως εξής:
| Δορζολαμίδη 2 % | Τιμολόλη | |
| Ηλικιακή κατηγορία< 2 ετών | N= 56Εύρος ηλικίας: 1 έως23 μηνών | Τιμολόλη GS 0,25% N=27Εύρος ηλικίας: 0,25 έως 22μηνών |
| Ηλικιακή κατηγορία≥ 2 - < 6 ετών | N= 66Εύρος ηλικίας: 2 έως 6 ετών | Τιμολόλη 0,5% N=35Εύρος ηλικίας: 2 έως 6 ετών |
Και στις δύο ηλικιακές κατηγορίες, περίπου 70 ασθενείς έλαβαν θεραπεία τουλάχιστον για 61 ημέρες και περίπου 50 ασθενείς έλαβαν θεραπεία για 81-100 ημέρες.
Στις περιπτώσεις που η ενδοφθάλμια πίεση (ΕΟΠ) δεν ελεγχόταν επαρκώς με χορήγηση δορζολαμίδης ή τιμολόλης διάλυμα προς δημιουργία γέλης σε μονοθεραπεία, έγινε αλλαγή της θεραπείας σε
θεραπεία ανοιχτής επισήμανσης σύμφωνα με το ακόλουθο σχήμα: 30 ασθενείς < 2 ετών μεταφέρθηκαν στην ταυτόχρονη θεραπεία με τιμολόλη διάλυμα προς δημιουργία γέλης 0,25% ημερησίως και δορζολαμίδη 2% τρεις φορές ημερησίως: 30 ασθενείς ≥ 2 ετών μεταφέρθηκαν στο σχήμα με σταθερό συνδυασμό 2% δορζολαμίδη / 0,5% τιμολόλη δύο φορές ημερησίως (b.i.d.).
Συνολικά, αυτή η μελέτη δεν έδειξε επιπλέον ανησυχητικά στοιχεία ασφάλειας σε παιδιατρικούς ασθενείς: Περίπου στο 26% (20% σε μονοθεραπεία με δορζολαμίδη) των παιδιατρικών ασθενών παρατηρήθηκε ότι παρουσίασαν ανεπιθύμητες ενέργειες σχετιζόμενες με το φάρμακο, η πλειονότητα των οποίων ήταν τοπικές, όχι σοβαρές οφθαλμικές επιδράσεις όπως οφθαλμικός καύσος και νυγμός, υπεραιμία και οφθαλμικός πόνος. Σε ένα μικρό ποσοστό < 4% παρατηρήθηκε ότι είχε οίδημα του κερατοειδούς ή θόλωση. Τοπικές αντιδράσεις σε παρόμοια συχνότητα εμφανίσθηκαν και με το συγκριτικό παράγοντα. Σε στοιχεία μετά την κυκλοφορία, έχουν γίνει αναφορές για μεταβολική οξέωση σε ασθενείς πολύ νεαρής ηλικίας, ιδιαίτερα στον πληθυσμό με νεφρική ανωριμότητα /δυσλειτουργία.
Δεδομένα αποτελεσματικότητας σε παιδιατρικούς ασθενείς υποστηρίζουν ότι η μέση μείωση της ΕΟΠ που παρατηρήθηκε στην ομάδα με δορζολαμίδη ήταν συγκρίσιμη με τη μέση μείωση της ΕΟΠ στην ομάδα με τιμολόλη, αν και παρατηρήθηκε μία μικρή αριθμητική υπεροχή για την τιμολόλη.
Δεν είναι διαθέσιμες μελέτες μακροχρόνιας αποτελεσματικότητας (> 12
εβδομάδες).
Αντίθετα από τους χορηγούμενους από το στόμα αναστολείς της καρβονικής ανυδράσης, η τοπική χορήγηση της υδροχλωρικής δορζολαμίδης επιτρέπει στη δραστική ουσία να ασκεί τις επιδράσεις της απευθείας στον οφθαλμό, σε σημαντικά χαμηλότερες δόσεις και ως εκ
τούτου με μικρότερη συστηματική έκθεση. Σε κλινικές δοκιμές, αυτό είχε ως αποτέλεσμα τη μείωση της ενδοφθάλμιας πίεσης, χωρίς την εμφάνιση διαταραχών της οξεοβασικής ισορροπίας ή μεταβολών των ηλεκτρολυτών που είναι χαρακτηριστικό των από του στόματος χορηγούμενων αναστολέων της καρβονικής ανυδράσης.
Όταν η δορζολαμίδη χορηγείται τοπικά, εισέρχεται στη συστηματική κυκλοφορία. Για την εκτίμηση της πιθανότητας συστηματικής αναστολής της καρβονικής ανυδράσης μετά από τοπική χορήγηση, μετρήθηκαν οι συγκεντρώσεις της δραστικής ουσίας και του μεταβολίτη της στα ερυθρά αιμοσφαίρια του αίματος (RBC) και στο πλάσμα, καθώς επίσης και η αναστολή της καρβονικής ανυδράσης στα RBC. Κατά τη χρόνια χορήγηση, η δορζολαμίδη αθροίζεται στα RBC ως αποτέλεσμα της εκλεκτικής σύνδεσης με την CA-II, ενώ εξαιρετικά χαμηλές συγκεντρώσεις ελεύθερης δραστικής ουσίας παραμένουν στο πλάσμα. Η μητρική δραστική ουσία σχηματίζει ένα Ν-αποαιθυλομένο μεταβολίτη, ο οποίος αναστέλλει την CA-II σε μικρότερο βαθμό από ότι η μητρική δραστική ουσία, αλλά αναστέλλει επίσης και ένα λιγότερο δραστικό ισοένζυμο (CA-I). Ο μεταβολίτης επίσης αθροίζεται στα RBCs, όπου συνδέεται πρωτίστως με την CA-I. Η δορζολαμίδη συνδέεται σε μέτριο βαθμό με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (περίπου 33%). Η δορζολαμίδη απεκκρίνεται αυτούσια κυρίως με τα ούρα. Ο μεταβολίτης της επίσης αποβάλλεται στα ούρα. Μετά το τέλος της χορήγησης, η δορζολαμίδη απομακρύνεται από τα RBCs μη γραμμικά, με αποτέλεσμα αρχικά να έχουμε ταχεία ελάττωση της συγκέντρωσης της δραστικής ουσίας, η οποία ακολουθείται στη συνέχεια από μία φάση βραδύτερης αποβολής με χρόνο ημίσειας ζωής περίπου τεσσάρων μηνών.
Όταν η δορζολαμίδη χορηγήθηκε από το στόμα, ώστε να έχουμε την υψηλότερη συστηματική έκθεση του οργανισμού μετά από μακροχρόνια τοπική οφθαλμική χορήγηση, σταθερή κατάσταση επετεύχθη μέσα σε
13 εβδομάδες. Στη σταθερή αυτή κατάσταση πράγματι δεν υπήρχε καθόλου ελεύθερη δραστική ουσία ή μεταβολίτης του στο πλάσμα. Η αναστολή της καρβονικής ανυδράσης στα ερυθρά αιμοσφαίρια ήταν
μικρότερη από εκείνη, που θεωρείται απαραίτητη για τη φαρμακολογική επίδραση στη νεφρική λειτουργία ή την αναπνευστική λειτουργία. Παρόμοια φαρμακοκινητικά αποτελέσματα παρατηρήθηκαν μετά από χρόνια τοπική χορήγηση δορζολαμίδης. Παρόλα αυτά, μερικοί ηλικιωμένοι ασθενείς, με νεφρική δυσλειτουργία (κατ’ εκτίμηση CrCl 30-60 ml/min), είχαν υψηλότερα επίπεδα συγκεντρώσεων του μεταβολίτη στα RBC, αλλά όχι ιδιαίτερης σημασίας διαφορές που σχετίζονται με την αναστολή της καρβονικής ανυδράσης, ενώ καμία κλινικά σημαντική συστηματική ανεπιθύμητη ενέργεια δεν αποδόθηκε σε αυτό το εύρημα.
Φαρμακευτικές πληροφορίες - ODYRAL 20MG/ML
- Χλωριούχο βενζαλκόνιο
- Υδροξυαιθυλοκυτταρίνη
- Μαννιτόλη (Ε 421)
- Κιτρικό νάτριο (Ε 331)
- Υδροξείδιο του νατρίου (Ε 524) για τη ρύθμιση του pH
- Ενέσιμο ύδωρ.
2 χρόνια.
Μετά το πρώτο άνοιγμα του περιέκτη, το ODYRAL 20 mg/ml οφθαλμικές σταγόνες, διάλυμα δεν πρέπει να χρησιμοποιείται περισσότερο από 28 ημέρες.
Το φαρμακευτικό αυτό προϊόν δεν απαιτεί ιδιαίτερες συνθήκες θερμοκρασίας για την φύλαξή του.
Φυλάσσετε το φιαλίδιο στην αρχική συσκευασία για να προστατεύεται από το φως.
Γάμα αποστειρωμένο, ημιδιαφανές φιαλίδιο χαμηλής πυκνότητας πολυαιθυλενίου (LDPE) με ημιδιαφανή ακροφύσιο LDPE και πορτοκαλί πολυαιθυλένιο υψηλής πυκνότητας (HDPE) καπάκι, με ένα δαχτυλίδι ένδειξης παραβίασης, που πρέπει να σπάσει κατά την πρώτη χρήση.
Μεγέθη συσκευασιών:
1x 5,0 ml (μεμονωμένος περιέκτης των 5 ml). 3 x 5,0 ml (τρεις περιέκτες των 5 ml).
6 x 5,0 ml (έξι περιέκτες των 5 ml)
Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.