OXYCONTIN PR.TAB 5MG/TAB

Έντονος έως πολύ έντονος πόνος

Από στόματος χρήση

Η δοσολογία πρέπει να προσαρμόζεται ανάλογα με την ένταση του πόνου και την ευαισθησία κάθε ασθενούς. Για δόσεις μη εφικτές με το παρόν φαρμακευτικό προϊόν, είναι διαθέσιμες και άλλες περιεκτικότητες και φαρμακευτικές μορφές του φαρμακευτικού προϊόντος.

Εκτός από την περίπτωση διαφορετικής οδηγίας από το γιατρό, το OxyContin πρέπει να χορηγείται ως εξής:

Ενήλικες και έφηβοι (άνω των 12 ετών) Δόση έναρξης

Η συνήθης δόση έναρξης για έναν ασθενή που δεν έχει ξαναπάρει οπιοειδή είναι 10 mg υδροχλωρικής οξυκωδόνης από το στόμα κάθε 12 ώρες.

Οι ασθενείς που παίρνουν ήδη οπιοειδή μπορεί να ξεκινήσουν με υψηλότερες δόσεις OxyContin ανάλογα με την προηγούμενη εμπειρία με τα οπιοειδή.

Με βάση καλά ελεγχόμενες κλινικές μελέτες, 10 έως 13 mg υδροχλωρικής οξυκωδόνης αντιστοιχούν περίπου σε 20 mg θειικής μορφίνης, το καθένα με αργή αποδέσμευση.

Ρύθμιση της δόσης

Μερικοί ασθενείς που παίρνουν θεραπεία με οπιοειδή ελεγχόμενης αποδέσμευσης καθόλο το εικοσιτετράωρο θα χρειαστούν αναλγητικό άμεσης αποδέσμευσης για «διάσωση» από τον διασπαστικό πόνο. Το OxyContin δεν προβλέπεται ως θεραπευτική αγωγή για το διασπαστικό πόνο. Το φάρμακο για τη διάσωση από τον πόνο θα πρέπει να περιέχει ισοδύναμο με το ένα έκτο της ημερήσιας δόσης αναλγητικού. Η ανάγκη για περισσότερες από δύο αγωγές «διάσωσης» την ημέρα αποτελεί συνήθως ένδειξη ότι η βασική δόση του ελεγχόμενης αποδέσμευσης OxyContin χρειάζεται να τιτλοποιηθεί προς τα άνω. Η τιτλοποίηση πρέπει να γίνεται με συχνότητα όχι μικρότερη από 1 ή 2 ημέρες μέχρι να επιτευχθεί η σταθερή δόση ανά 12ωρο. Μετά από την αύξηση από τα 10 mg στα 20 mg κάθε 12 ώρες, αυξάνετε τη δόση κατά ένα τρίτο περίπου μέχρι να επιτευχθεί το επιθυμητό αποτέλεσμα. Ο στόχος είναι να εξακριβωθεί μία δόση ανά 12ωρο ειδικά για τον συγκεκριμένο ασθενή, η οποία θα διατηρεί επαρκή αναλγησία με αποδεκτές ανεπιθύμητες ενέργειες και ελάχιστη χρήση του φαρμάκου «διάσωσης» για όσο χρόνο χρειάζεται έλεγχος του πόνου.

Ενώ η συμμετρική (ίδια δόση το πρωί και το βράδυ) καθ΄όλο το εικοσιτετράωρο, ανά 12ωρο δοσολογία είναι κατάλληλη για την πλειοψηφία των ασθενών, μερικοί ασθενείς μπορεί να ωφελούνται από ασύμμετρη δοσολογία που ρυθμίζεται ανάλογα με την εμφάνιση του πόνου στη συγκεκριμένη περίπτωσή τους. Γενικά, πρέπει να επιλέγεται η μικρότερη, αναλγητικά αποτελεσματική δόση. Σε μη καρκινικό πόνο, τα 40 mg είναι συνήθως μια ικανή ημερήσια δόση, αλλά μπορεί να χρειαστούν μεγαλύτερες δόσεις. Οι ασθενείς με πόνο οφειλόμενο σε καρκίνο μπορεί να χρειαστούν μεγαλύτερες δόσεις της τάξης των 80 έως 120 mg, μέχρι και 400 mg σε μεμονωμένες περιπτώσεις.

Παιδιά (κάτω των 12 ετών)

Το OxyContin δεν συνιστάται για χρήση σε παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών λόγω ανεπαρκών στοιχείων ως προς την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα.

Ηλικιωμένοι ασθενείς

Συνήθως δεν απαιτείται δοσολογική ρύθμιση σε ηλικιωμένους ασθενείς χωρίς κλινικά προφανή διαταραχή της ηπατική ή νεφρικής λειτουργίας.

Ασθενείς σε κίνδυνο

Ασθενείς σε κίνδυνο, για παράδειγμα ασθενείς με ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια, χαμηλό βάρος σώματος ή με βραδύ μεταβολισμό, οι οποίοι δεν έχουν ξαναπάρει προηγουμένως οπιοειδή, θα πρέπει αρχικά να ξεκινούν με τη μισή δόση που συνήθως συνιστάται για ενήλικες. Επομένως, η χαμηλότερη συνιστώμενη δόση στην παρούσα ΠΧΠ, δηλ. 10 mg, μπορεί να μην είναι η κατάλληλη για χρήση ως δόση έναρξης. Σε τέτοιες περιπτώσεις, μπορεί να γίνεται χρήση των δισκίων παρατεταμένης αποδέσμευσης OxyContin 5 mg.

Μέθοδος χορήγησης

Τα δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης OxyContin πρέπει να λαμβάνονται με σχήμα καθορισμένης δοσολογίας δύο φορές ημερησίως σε συγκεκριμένες ώρες.

Τα δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης μπορούν να λαμβάνονται με ή χωρίς τροφή με αρκετή ποσότητα υγρού. Τα δισκία OxyContin δεν πρέπει να σπάζονται ή να μασιούνται.

Υπερευαισθησία στην υδροχλωρική οξυκωδόνη ή σε κάποιο από τα έκδοχα.

Σοβαρή αναπνευστική καταστολή με υποξία ή-και υπερκαπνία. Σοβαρή χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια, πνευμονική καρδιά, οξύ σοβαρό βρογχικό άσθμα ή παραλυτικός ειλεός και γαλουχία (βλ. παράγραφο 4.6).

Το OxyContin δεν συνιστάται για χρήση σε παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών λόγω ανεπαρκών στοιχείων ως προς την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα.

Πρέπει να γίνεται με προσοχή η θεραπεία των ηλικιωμένων ή εξασθενημένων ασθενών, των ασθενών με σοβαρή πνευμονική, ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια, των ασθενών με μυξοίδημα, υποθυρεοειδισμό, νόσο Addison (ανεπάρκεια του φλοιού των επινεφριδίων), υπερτροφία του προστάτη, τοξική ψύχωση (π.χ. αλκοόλ), τρομώδες παραλήρημα, γνωστή εξάρτηση από τα οπιοειδή, παγκρεατίτιδα, χολολιθίαση, αποφρακτική και φλεγμονώδη εντερική νόσο, ασθενών με αυξημένη ενδοκρανιακή πίεση και εκείνων με καταστολή της ικανότητας διατήρησης της αρτηριακής πίεσης, με επιληπτική διαταραχή ή με προδιάθεση σε σπασμούς, των ασθενών που βρίσκονται σε θεραπεία με αναστολείς της MAO. Εάν σημειωθεί, ή υπάρχει υπόνοια για, παραλυτικός ειλεός, θα πρέπει να διακόπτεται αμέσως η χορήγηση του OxyContin.

Η αναπνευστική καταστολή είναι ο σημαντικότερος κίνδυνος από υπερδοσολογία με οπιοειδή και συμβαίνει συχνότερα σε ηλικιωμένους ή εξασθενημένους ασθενείς. Η αναπνευστική καταστολή που προκαλεί η οξυκωδόνη μπορεί να οδηγήσει σε κατακράτηση του διοξειδίου του άνθρακα στο αίμα και δευτεροπαθώς στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό. Τα οπιοειδή μπορεί να προκαλέσουν σοβαρή υπόταση σε ευαίσθητα άτομα.

[μόνο για δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσηςOxyContin80mg]

Τα δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης OxyContin 80 mg δεν συνιστούνται σε ασθενείς που δεν έχουν ξαναπάρει οπιοειδή, διότι αυτή η περιεκτικότητα μπορεί να οδηγήσει σε απειλητική για τη ζωή αναπνευστική καταστολή.

Με χρόνια χρήση, ο ασθενής μπορεί να αναπτύξει ανοχή στη δραστική ουσία και να χρειάζεται προοδευτικά υψηλότερες δόσεις για να διατηρείται ο πόνος υπό έλεγχο. Συνήθως σημειώνεται επίσης διασταυρούμενη ανοχή σε άλλα οπιοειδή. Η παρατεταμένη χρήση του OxyContin μπορεί να οδηγήσει σε φυσική εξάρτηση και μπορεί να σημειωθεί σύνδρομο στέρησης σε περίπτωση απότομης διακοπής της αγωγής. Όταν ο ασθενής δε χρειάζεται πλέον αγωγή με oξυκωδόνη, ίσως να είναι σκόπιμο η δόση να μειώνεται σταδιακά προς αποφυγή των συμπτωμάτων στέρησης.

Η οξυκωδόνη είναι δυνατόν να προκαλέσει πρωτεύουσα εξάρτηση, αλλά, όταν χρησιμοποιείται σύμφωνα με τις οδηγίες, σε ασθενείς που πάσχουν από χρόνιο πόνο, ο κίνδυνος φυσικής ή ψυχολογικής εξάρτησης μειώνεται εμφανώς. Δεν είναι, όμως, διαθέσιμα δεδομένα για διαπίστωση της πραγματικής συχνότητας ψυχολογικής εξάρτησης [εθισμού] σε ασθενείς με χρόνιο πόνο.

Το OxyContin αποτελείται από μήτρα διπλού πολυμερούς και προορίζεται μόνο για από στόματος χρήση. Η καταχρηστική παρεντερική ενδοφλέβια ένεση των συστατικών των δισκίων, ιδίως της τάλκης, μπορεί να αναμένεται να έχει ως αποτέλεσμα την νέκρωση τοπικών ιστών και πνευμονικά κοκκιώματα ή μπορεί να οδηγήσει σε άλλα σοβαρά, δυνητικά θανατηφόρα συμβάντα.

Το OxyContin δεν συνιστάται για προεγχειρητική χρήση ή εντός των πρώτων 12-24 ωρών μετεγχειρητικά. Ανάλογα με το είδος και την έκταση της χειρουργικής επέμβασης, την επιλεγόμενη διαδικασία αναισθησίας, άλλα συγχορηγούμενα φάρμακα και τη συγκεκριμένη κατάσταση του ασθενούς, η ακριβής στιγμή έναρξης της μετεγχειρητικής θεραπευτικής αγωγής με OxyContin εξαρτάται από την προσεκτική εκτίμηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου για τον κάθε ασθενή.

Η κενή μήτρα (δισκία) μπορεί να εμφανιστεί στα κόπρανα.

Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει λακτόζη. Ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη λακτόζη, έλλειψης λακτάσης Lapp ή δυσαπορρόφησης της γλυκόζης-λακτόζης δεν πρέπει να παίρνουν αυτό το φάρμακο.

Τα κεντρικώς δρώντα φαρμακευτικά προϊόντα, όπως είναι τα ηρεμιστικά, τα υπνωτικά, οι φαινοθειαζίνες, τα νευροληπτικά, τα αντικαταθλιπτικά, τα αντιισταμινικά, τα αντιεμετικά και άλλα οπιοειδή ή το αλκοόλ μπορεί να ενισχύσουν τις ανεπιθύμητες ενέργειες του φαρμάκου, ιδιαίτερα την αναπνευστική καταστολή.

Η αλκοόλη ενδέχεται να ενισχύσει τις φαρμακοδυναμικές επιδράσεις τουOxyContin. Η

ταυτόχρονη χρήση θα πρέπει να αποφεύγεται.

Παράγοντες με αντιχολινεργική δράση (π.χ. τα ψυχοτροπικά φάρμακα, τα αντιισταμινικά, τα αντιεμετικά, τα φαρμακευτικά προϊόντα έναντι της Νόσου Parkinson) μπορεί να επιτείνουν τις αντιχολινεργικές ανεπιθύμητες ενέργειες της oξυκωδόνης, όπως τη δυσκοιλιότητα, την ξηροστομία ή τη δυσλειτουργία της απέκκρισης των ούρων.

Μια κλινικά σχετική μείωση ή αύξηση της INR (διεθνής ομαλοποιημένη αναλογία) έχει παρατηρηθεί σε ατομικές περιπτώσεις κατά την ταυτόχρονη χρήση οξυκωδόνης και κουμαρινικών αντιπηκτικών.

Η σιμετιδίνη μπορεί να αναστείλει το μεταβολισμό της oξυκωδόνης.

Η αναστολή του κυτοχρώματος P450 2D6 και 3A4 δεν έχει κλινική συσχέτιση. Η επίδραση άλλων σχετικών αναστολέων των ισοενζύμων του συστήματος του κυτοχρώματος στο μεταβολισμό της oξυκωδόνης δεν είναι γνωστή. Πρέπει να λαμβάνονται υπόψη οι πιθανές αλληλεπιδράσεις.

Δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία όσον αφορά τη χρήση της oξυκωδόνης σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν τοξικότητα στην αναπαραγωγική ικανότητα μόνο σε τοξικές μητρικές δόσεις (βλ. παράγραφο 5.3). Ο ενδεχόμενος κίνδυνος για τον άνθρωπο είναι άγνωστος. Η oξυκωδόνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης εκτός εάν είναι σαφώς απαραίτητο.

Μετά από μακροχρόνια χρήση, η oξυκωδόνη μπορεί να οδηγήσει σε συμπτώματα στέρησης στο νεογνό.

Εάν η oξυκωδόνη χρησιμοποιηθεί κατά τη διαδικασία του τοκετού, μπορεί να προκληθεί αναπνευστική καταστολή στο έμβρυο.

Η οξυκωδόνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα και μπορεί να προκαλέσει καταστολή και αναπνευστική καταστολή στο παιδί που θηλάζει. Το OxyContin αντενδείκνυται κατά τον θηλασμό.

Λόγω των φαρμακολογικών της ιδιοτήτων, η οξυκωδόνη μπορεί να προκαλέσει αναπνευστική καταστολή, μύση, βρογχόσπασμο και σπασμό των λείων μυικών ινών καθώς μπορεί επίσης να προκαλέσει καταστολή του αντανακλαστικού του βήχα.

Οι πιο συχνά αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες είναι η ναυτία (ιδιαίτερα στην αρχή της θεραπείας) και η δυσκοιλιότητα.

Η αναπνευστική καταστολή αποτελεί τον κύριο κίνδυνο μιας υπερδοσολογίας οπιοειδών και σημειώνεται πιο συχνά σε ηλικιωμένους ή εξασθενημένους ασθενείς. Τα οπιοειδή μπορεί να προκαλέσουν σοβαρής μορφής υπόταση σε ευαίσθητους ασθενείς.

Οι παρακάτω κατηγορίες συχνότητας αποτελούν τη βάση για την ταξινόμηση των ανεπιθύμητων ενεργειών:

Πολύ συχνές: > 1/10

Συχνές: > 1/100 έως < 1/10

Όχι συχνές: > 1/1000 έως < 1/100

Σπάνιες: > 1/10000 έως < 1/1000

Πολύ σπάνιες: < 1/10000, μη γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα)

Εντός κάθε κατηγορίας συχνότητας εμφάνισης, οι ανεπιθύμητες ενέργειες παρατίθενται κατά φθίνουσα σειρά σοβαρότητας.

Λοιμώξεις και παρασιτώσεις

Σπάνιες: Απλός έρπης

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Όχι συχνές: Υπερευαισθησία

Πολύ σπάνιες: Αναφυλακτική αντίδραση

Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης

Συχνές: Μειωμένη όρεξη έως και απώλεια της όρεξης

Σπάνιες: Αφυδάτωση, αυξημένη όρεξη

Ψυχιατρικές διαταραχές

Συχνές: Μεταβολή της ψυχικής διάθεσης και μεταβολή της προσωπικότητας (π.χ. άγχος, κατάθλιψη,

διάθεση ευεξίας), μειωμένη δραστηριότητα, ανησυχία, ψυχοκινητική υπερενεργητικότητα, εκνευρισμός, νευρικότητα, αϋπνία, μη φυσιολογικές σκέψεις, σύγχυση

Μη συχνές: Διαταραχές της αντίληψης (π.χ. ψευδαισθήσεις, αποπραγμάτωση), μειωμένο λίμπιντο

Μπορεί να αναπτυχθεί εξάρτηση από το φάρμακο.

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Πολύ συχνές: Καταστολή (υπνηλία έως και καταστολή του επιπέδου συνείδησης), ζάλη, κεφαλαλγία

Συχνές: Συγκοπή, παραισθησία

Όχι συχνές: Διαταραγμένη συγκέντρωση, ημικρανία, δυσγευσία, υπέρμετρη μυοτονία, τρόμος, ακούσιες μυικές συστολές, υπαισθησία, μη φυσιολογική συνεργία

Σπάνιες: Σπασμοί (ιδιαίτερα σε άτομα με επιληπτική διαταραχή ή προδιάθεση σε σπασμούς), αμνησία

Πολύ σπάνιες: Διαταραχή της ομιλίας

Οφθαλμικές διαταραχές

Όχι συχνές: Οπτικές διαταραχές

Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου

Όχι συχνές: Διαταραγμένη ακοή

Καρδιακές διαταραχές

Όχι συχνές: Ταχυκαρδία

Σπάνιες: Αίσθημα παλμών

Αγγειακές διαταραχές

Συχνές: Υπόταση

Όχι συχνές: Αγγειοδιαστολή

Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου

Συχνές: Δύσπνοια

Όχι συχνές: Δυσφωνία, βήχας

Διαταραχές του γαστρεντερικού

Πολύ συχνές: Δυσκοιλιότητα, έμετος, ναυτία

Συχνές: Κοιλιακό άλγος, διάρροια, ξηροστομία, λόξιγγας, δυσπεψία

Όχι συχνές: Στοματικά έλκη, στοματίτιδα, τυμπανισμός

Σπάνιες: Μέλαινα, οδοντική διαταραχή, αιμορραγία των ούλων, δυσφαγία

Πολύ σπάνιες: Ειλεός

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

Όχι συχνές: Ηπατικός κολικός

Πολύ σπάνιες: Αύξηση των ηπατικών ενζύμων

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Πολύ συχνές: Κνησμός

Συχνές: Δερματικές αντιδράσεις/εξάνθημα

Σπάνιες: Ξηροδερμία

Πολύ σπάνιες: Κνίδωση

Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών

Συχνές: Επίσχεση ούρων, δυσουρία, έπειξη για ούρηση

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού Όχι συχνές: Ανικανότητα στύσης Σπάνιες: Αμηνόρροια

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Συχνές: Υπεριδρωσία έως και ρίγη, ασθενία

Όχι συχνές: Σωματική εξάρτηση με σύνδρομο απόσυρσης από φάρμακο, άλγος (π.χ. θωρακικό άλγος), κακουχία, οίδημα

Σπάνιες: Αύξηση βάρους, μείωση βάρους, δίψα

Μπορεί να αναπτυχθεί ανοχή στο φάρμακο.

Κακώσεις, δηλητηριάσεις και επιπλοκές θεραπευτικών χειρισμών. Όχι συχνές: Βλάβες από ατυχήματα

Συμπτώματα τοξίκωσης

Μύση, αναπνευστική καταστολή, υπνηλία επιδεινούμενη έως και λήθαργο, χαλαρότητα των σκελετικών μυών, βραδυκαρδία καθώς επίσης και υπόταση. Σε πιο σοβαρές περιπτώσεις μπορεί να εμφανιστεί κώμα, μη καρδιογενές πνευμονικό οίδημα και κυκλοφορική ανεπάρκεια, και μπορεί να οδηγήσουν σε θανατηφόρα έκβαση.

Θεραπεία της τοξίκωσης

Η υπερδοσολογία μπορεί να αντιμετωπιστεί με τη χορήγηση ανταγωνιστών των οπιοειδών (π.χ.

0,4-2 mg ναλοξόνη ενδοφλέβια). Η χορήγηση θα πρέπει να επαναλαμβάνεται κατά διαστήματα 2-

3 λεπτών ανάλογα με τις απαιτήσεις, ή με έγχυση 2 mg σε 500 ml χλωριούχου νατρίου 0,9% ή δεξτρόζης 5% (0,004 mg/ml ναλοξόνη). Η έγχυση πρέπει να γίνεται με ρυθμό που πρέπει να συσχετίζεται με τις προηγούμενα χορηγούμενες δόσεις εφόδου (bolus) και πρέπει να είναι ανάλογη με την απάντηση του ασθενούς.

Πρέπει να εξετάζεται η περίπτωση κένωσης του στομάχου.

Για την αντιμετώπιση της κυκλοφορικής καταπληξίας που συνοδεύει την υπερδοσολογία πρέπει να λαμβάνονται υποστηρικτικά μέτρα ως ενδείκνυται (στα οποία περιλαμβάνονται ο τεχνητός αερισμός, οξυγόνο, αγγειοσυσπαστικά και έγχυση υγρών). Η καρδιακή ανακοπή ή οι αρρυθμίες μπορεί να απαιτήσουν καρδιακές μαλάξεις ή απινιδισμό. Θα πρέπει να εφαρμόζεται τεχνητή αναπνοή, εάν χρειάζεται. Θα πρέπει να συντηρείται ο μεταβολισμός υγρών και ηλεκτρολυτών.