TALERIN F.C.TAB 500MG/TAB
Πληροφορίες συνταγογράφησης
Λίστα ασφαλίσεων
Πληροφορίες έκδοσης
Περιορισμός συνταγογράφησης
Άλλες πληροφορίες
Όνομα φαρμάκου
Σύνθεση
Φαρμακευτική μορφή
Κάτοχος άδειας κυκλοφορίας (MAH)
Χρησιμοποιήστε την εφαρμογή Mediately
Λήψη στοιχείων φαρμάκων πιο γρήγορα.
Πάνω 36k αξιολογήσεις
SmPC - TALERIN 500MG/TAB
Σε ενήλικες με ήπιες έως μέτριας βαρύτητας λοιμώξεις τα δισκία TALERIN ενδείκνυνται για τη θεραπεία των ακόλουθων βακτηριακών λοιμώξεων που οφείλονται σε μικροοργανισμούς ευαίσθητους στη λεβοφλοξασίνη:
Λοιμώξεις του ανώτερου και κατώτερου αναπνευστικού:
-
Οξεία παραρινοκολπίτιδα
-
Οξείες εξάρσεις χρόνιας βρογχίτιδας
-
Πνευμονία της κοινότητας, εκτός της σοβαρής μορφής που απαιτεί παρεντερική θεραπεία
-
Επιπλεγμένες λοιμώξεις των ουροφόρων οδών συμπεριλαμβανόμενης της πυελονεφρίτιδας
-
Χρόνια βακτηριακή προστατίτιδα
-
Λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών μορίων.
Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Τα δισκία TALERIN χορηγούνται μια ή δύο φορές ημερησίως. Η δοσολογία εξαρτάται από τον τύπο και τη σοβαρότητα της λοίμωξης και την ευαισθησία του πιθανολογούμενου αιτιοπαθογόνου.
Διάρκεια της αγωγής
Η διάρκεια της αγωγής ποικίλλει ανάλογα με την πορεία της λοίμωξης (βλ. παρακάτω στον πίνακα). Όπως ισχύει γενικά με όλα τα αντιβιοτικά, η χορήγηση των δισκίων
TALERIN θα πρέπει να συνεχίζεται το λιγότερο για 48 έως 72 (ώρες αφότου ο ασθενής είναι απύρετος ή υπάρχουν ενδείξεις εκρίζωσης των βακτηριδίων.
Τρόπος χορήγησης
Τα δισκία TALERIN πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα, χωρίς να θρυμματίζονται, με επαρκή ποσότητα υγρών. Μπορούν να διαιρεθούν στη χαραγή που φέρουν ανάλογα με τη δοσολογία. Τα δισκία μπορούν να ληφθούν κατά τη διάρκεια ή μεταξύ των γευμάτων. Τα δισκία TALERIN πρέπει να λαμβάνονται τουλάχιστον δύο ώρες πριν ή μετά τη χορήγηση αλάτων σιδήρου, αντιόξινων και σουκραλφάτης καθώς μπορεί να προκύψει μείωση της απορρόφησης (βλ. 4.5 "Αλληλεπιδράσεις").
Το ακόλουθο δοσολογικό σχήμα συνιστάται για το TALERIN:
σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, (κάθαρση κρεατινίνης
>50ml/min)
| Ένδειξη Ημερήσιο δοσολογικό σχήμα Διάρκεια(ανάλογα με τη σοβαρότητα) θεραπείας | ||
| Οξεία παραρινοκολπίτιδα | 500 mg εφάπαξ ημερησίως | 10-14 ημέρες |
| Οξείες εξάρσεις χρόνιας βρογχίτιδας | 250 mg έως 500 mg εφάπαξ ημερησίως | 7-10 ημέρες |
| Πνευμονία της κοινότητας | 500 mg μια ή δύο φορές ημερησίως | 7-14 ημέρες |
| Επιπλεγμένες λοιμώξεις των ουροφόρων οδών συμπεριλαμβανόμενης της πυελονεφρίτιδας | 250 mg εφάπαξ ημερησίως | 7-10 ημέρες |
| Χρόνια βακτηριακήπροστατίτιδα | 500 mg εφάπαξ ημερησίως | 28 ημέρες |
| Λοιμώξεις δέρματος και μαλακών μορίων | 250 mg εφάπαξ ημερησίως ή 500 mg μια ή δύο φορές ημερησίως | 7-14 ημέρες |
Δοσολογία σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης ≤ 50 ml/min)
| Δοσολογικό σχήμα | ||
| 250 mg/24ωρο | 500 mg/24ωρο | 500 mg/12ωρο |
| Κάθαρση Πρώτη δόση: | Πρώτη δόση: | Πρώτη δόση: |
| Kρεατινίνης 250 mg | 500 mg | 500 mg |
| 50 - 20 ml/min μετά: 125 mg/24ωρο | μετά: 250 mg/24ωρο | μετά: 250 mg/12ωρο |
| 19- 10 ml/min μετά: 125 mg/48ωρο | μετά: 125 mg/24ωρο | μετά: 125 mg/12ωρο |
| < 10 ml/min μετά: 125 mg/48ωρο | μετά: 125 mg/24ωρο | μετά: 125 mg/24ωρο |
| (συμπεριλαμ- | ||
| βανόμενης της | ||
| αιμοκάθαρσης | ||
| και CAPD)1 | ||
1Δεν είναι απαραίτητη η συμπλήρωση της δόσης μετά από αιμοκάθαρση ή συνεχή περιπατητική περιτοναϊκή κάθαρση (CAPD).
Δοσολογία σε ασθενείς με μειωμένη ηπατική λειτουργία
Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας καθώς η λεβοφλοξασίνη δεν μεταβολίζεται εκτεταμένα στο ήπαρ και αποβάλλεται κυρίως από τους νεφρούς.
Δοσολογία σε ηλικιωμένους ασθενείς
Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας σε ηλικιωμένους ασθενείς εκτός από αυτή που επιβάλλεται λαμβάνοντας υπόψη τη νεφρική λειτουργία.
Τα δισκία TALERIN δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται:
-
σε ασθενείς με υπερευαισθησία στη λεβοφλοξασίνη ή άλλες κινολόνες ή σε κάποιο από τα έκδοχα,
-
σε επιληπτικούς ασθενείς,
-
σε ασθενείς με ιστορικό αλλοιώσεων των τενόντων, ιστορικό τενοντίτιδας ή ρήξης τενόντων που σχετίζονται με τη χορήγηση φθοριοκινολόνης,
-
σε παιδιά ή εφήβους κατά τη διάρκεια της ανάπτυξης,
-
κατά τη διάρκεια της κύησης,
-
σε θηλάζουσες μητέρες.
Στις περισσότερες περιπτώσεις βαρύτατων περιστατικών πνευμονοκοκκικής πνευμονίας το TALERIN μπορεί να μην είναι η καλύτερη θεραπεία.
Στις νοσοκομειακές λοιμώξεις λόγω Ρ. aeruginosa μπορεί να απαιτηθεί θεραπεία συνδυασμού.
Τενοντίτιδα και ρήξη τένοντα
Σπάνια μπορεί να εκδηλωθεί τενοντίτιδα. Πιο συχνά παρουσιάζεται στον Αχίλλειο τένοντα και μπορεί να οδηγήσει σε ρήξη τένοντα. Πιο επιρρεπείς στην τενοντίτιδα και στη ρήξη τένοντα είναι οι ηλικιωμένοι ασθενείς άνω των 60 ετών, όσοι ασκούνται έντονα, όσοι υπόκεινται σε μακροχρόνια θεραπεία με κορτικοστεροειδή καθώς και ασθενείς οι οποίοι ήταν για αρκετό διάστημα κλινήρεις και βρίσκονται στην αρχική περίοδο ανάρρωσης. Στενή ιατρική παρακολούθηση αυτών των ασθενών είναι συνεπώς απαραίτητη στην περίπτωση που υπόκεινται σε αγωγή με TALERIN. Όλοι οι ασθενείς θα πρέπει να συμβουλεύονται το γιατρό τους αν εμφανίσουν συμπτώματα τενοντίτιδας.
Αν πιθανολογείται τενοντίτιδα, η θεραπεία με δισκία TALERIN θα πρέπει να διακοπεί αμέσως και να αρχίσει κατάλληλη αγωγή (π.χ. ακινητοποίηση) για τον τένοντα που προσβλήθηκε.
Νόσος που σχετίζεται με το Clostridium difficile
Διάρροια, ιδιαίτερα αν είναι σοβαρή, επιμένουσα ή και αιμορραγική, κατά τη διάρκεια ή μετά την αγωγή με δισκία TALERIN μπορεί να είναι σύμπτωμα νόσου που σχετίζεται με Clostridium difficile, η σοβαρότερη μορφή της οποίας είναι η ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα. Αν υπάρχει υποψία ψευδομεμβρανώδους κολίτιδας, πρέπει να διακόπτονται αμέσως τα δισκία TALERIN και να χορηγούνται στους ασθενείς βοηθητικά μέτρα ± ειδική θεραπεία χωρίς καθυστέρηση (π.χ. από του στόματος χορήγηση βανκομυκίνης). Σε αυτές τις κλινικές καταστάσεις αντενδείκνυνται τα προϊόντα που αναστέλλουν την περισταλτικότητα του εντέρου.
Ασθενείς με προδιάθεση για σπασμούς
Τα δισκία TALERIN αντενδείκνυνται σε ασθενείς με ιστορικό επιληψίας. Όπως και με άλλες κινολόνες, πρέπει να χρησιμοποιείται με ιδιαίτερα μεγάλη προσοχή σε ασθενείς με προδιάθεση για σπασμούς, όπως ασθενείς με προϋπάρχουσες διαταραχές του κεντρικού νευρικού συστήματος, ασθενείς στους οποίους συγχορηγείται φενμπουφένη και παρόμοια μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα ή φάρμακα που μειώνουν τον ουδό των εγκεφαλικών σπασμών (όπως η θεοφυλλίνη) (βλ. 4.5 "Αλληλεπιδράσεις").
Ασθενείς με έλλειψη G-6-ΡD
Ασθενείς με λανθάνουσα ή υπάρχουσα έλλειψη του ενζύμου G-6-ΡD μπορεί να είναι επιρρεπείς σε αιμολυτικές αντιδράσεις όταν θεραπεύονται με κινολόνες και γι' αυτό η λεβοφλοξασίνη πρέπει να χορηγείται με προσοχή.
Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια
Καθώς η λεβοφλοξασίνη απεκκρίνεται κυρίως από τους νεφρούς, χρειάζεται προσαρμογή της δόσης του TALERIN σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια.
Πρόληψη φωτοευαισθησίας
Παρ' όλο ότι η φωτοευαισθησία είναι πολύ σπάνια με τη λεβοφλοξασίνη, συνιστάται για την πρόληψη αυτής οι ασθενείς να μην εκτίθενται χωρίς λόγο σε έντονο ηλιακό φως ή σε τεχνητές υπεριώδεις ακτίνες (π.χ. λάμπα ηλιακής ακτινοβολίας, solarium). Η θεραπεία πρέπει να διακοπεί εάν εμφανιστεί φωτοευαισθησία.
Ασθενείς στους οποίους χορηγούνται ανταγωνιστές της βιταμίνης Κ
Λόγω πιθανής αύξησης των τιμών των εξετάσεων για την εκτίμηση της πήξης του αίματος (ΡΤ/ΙΝR) ή/και αιμορραγίας σε ασθενείς στους οποίους χορηγείται TALERIN σε συνδυασμό με κάποιον ανταγωνιστή της βιταμίνης Κ (π.χ. βαρφαρίνη), θα πρέπει στους ασθενείς αυτούς να παρακολουθείται η πήξη του αίματος με (ΡΤ/ΙΝR) για τον κίνδυνο αιμορραγίας (βλ. 4.5 «Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα και άλλες μορφές αλληλεπιδράσεων»
Ψύχωσικές αντιδράσεις
Ψύχωσικές αντιδράσεις έχουν αναφερθεί σε ασθενείς που χορηγούνται κινολόνες συμπεριλαμβανομένης της λεβοφλοξασίνης. Σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις έχουν
παρουσιαστεί ψυχωσικές αντιδράσεις με αυτοκαταστροφική συμπεριφορά, συμπεριλαμβανομένης της τάσης ή της ιδέας για αυτοκτονία, ακόμη και μετά τη χορήγηση της πρώτης δόσης της λεβοφλοξασίνης (βλ. 4.8 «Ανεπιθύμητες ενέργειες»). Εάν κάποιος ασθενής εμφανίσει τέτοιες αντιδράσεις η θεραπεία με λεβοφλοξασίνη θα πρέπει να διακόπτεται και να λαμβάνονται τα κατάλληλα μέτρα. Συνιστάται ιδιαίτερη προσοχή όταν η λεβοφλοξασίνη χορηγείται σε ψυχωσικούς ασθενείς ή σε ασθενείς με ιστορικό ψυχιατρικής νόσου.
Άλατα σιδήρου, αντιόξινα που περιέχουν μαγνήσιο ή αργίλιο, πολυβιταμινούχα με ψευδάργυρο
Η απορρόφηση της λεβοφλοξασίνης μειώνεται σημαντικά όταν συγχορηγούνται με το TALERIN άλατα σιδήρου ή αντιόξινα που περιέχουν μαγνήσιο ή αργίλιο ή πολυβιταμινούχα με ψευδάργυρο. Συνιστάται σκευάσματα που περιέχουν τα ανωτέρω να λαμβάνονται τουλάχιστον 2 ώρες πριν ή 2 ώρες μετά τη χορήγηση των δισκίων TALERIN. Δεν έχει βρεθεί αλληλεπίδραση με ανθρακικό ασβέστιο.
Σουκραλφάτη
Η βιοδιαθεσιμότητα των δισκίων TALERIN μειώνεται σημαντικά όταν συγχορηγούνται με σουκραλφάτη. Αν ο ασθενής πρόκειται να λάβει σουκραλφάτη και TALERIN είναι καλύτερα να χορηγείται η σουκραλφάτη 2 ώρες μετά τη λήψη του δισκίου TALERIN.
Θεοφυλλίνη, φενμπουφένη ή παρόμοια μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα
Σε μια κλινική μελέτη δεν βρέθηκαν φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις της λεβοφλοξασίνης με θεοφυλλίνη. Εν τούτοις η συγχορήγηση άλλων κινολονών με θεοφυλλίνη αύξησε τις ανεπιθύμητες ενέργειες από αυτήν. Γι' αυτό τα επίπεδα της θεοφυλλίνης πρέπει να ελέγχονται σε περίπτωση συγχορήγησης με το TALERIN. Επίσης μπορεί να εμφανιστεί μείωση του ουδού των εγκεφαλικών σπασμών όταν οι κινολόνες συγχορηγούνται με θεοφυλλίνη, μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα ή άλλα φάρμακα που μειώνουν την ουδό των σπασμών.
Οι συγκεντρώσεις της λεβοφλοξασίνης ήταν 13% υψηλότερες παρουσία φενμπουφένης από ό,τι όταν χορηγείται μόνη.
Προβενεσίδη και σιμετιδίνη
Η προβενεσίδη και η σιμετιδίνη είχαν μια στατιστικά σημαντική επίδραση στην απέκκριση της λεβοφλοξασίνης. Η νεφρική κάθαρση της λεβοφλοξασίνης μειώνεται από τη σιμετιδίνη (24%) και την προβενεσίδη (34%). Αυτό συμβαίνει γιατί και τα δύο φάρμακα μπορούν να εμποδίσουν τη σωληναριακή απέκκριση της λεβοφλοξασίνης. Ωστόσο, στις δόσεις που δοκιμάστηκαν στη μελέτη η στατιστικά σημαντική φαρμακοκινητική διαφορά είναι απίθανο να έχει κλινική σημασία. Συνιστάται προσοχή όταν η λεβοφλοξασίνη συγχορηγείται με φάρμακα που επιδρούν στη σωληναριακή απέκκριση όπως η προβενεσίδη και η σιμετιδίνη, ιδιαίτερα σε ασθενείς με επιβεβαρυμένη νεφρική λειτουργία.
Κυκλοσπορίνη
Η ημιπερίοδος ζωής της κυκλοσπορίνης αυξάνεται κατά 33% όταν συγχορηγείται με λεβοφλοξασίνη.
Ανταγωνιστές της βιταμίνης Κ
Αυξημένες τιμές των εξετάσεων για την εκτίμηση της πήξης του αίματος (ΡΤ/ΙΝR) ή/και αιμορραγία η οποία μπορεί να είναι σοβαρή, έχουν αναφερθεί σε ασθενείς στους οποίους χορηγείται λεβοφλοξασίνη σε συνδυασμό με κάποιον ανταγωνιστή της βιταμίνης Κ (π.χ. βαρφαρίνη). Συνεπώς θα πρέπει στους ασθενείς αυτούς να παρακολουθείται η πήξη του
αίματος με (ΡΤ/ΙΝR) για τον κίνδυνο αιμορραγίας.
Τροφή
Δεν υπάρχει αλληλεπίδραση με την τροφή. Γι' αυτό τα δισκία TALERIN μπορούν να χορηγηθούν χωρίς να επηρεάζονται από τη λήψη τροφής.
Άλλες μορφές αλληλοεπιδράσεων
Κλινικές φαρμακολογικές μελέτες διεξήχθησαν για να ερευνηθεί η πιθανότητα φαρμακοκινητικών αλληλεπιδράσεων ανάμεσα στη λεβοφλοξασίνη και τα κοινά συνταγογραφούμενα φάρμακα. Η φαρμακοκινητική της λεβοφλοξασίνης δεν επηρεάζεται με τρόπο που να έχει κλινική σημασία όταν η λεβοφλοξασίνη συγχορηγείται με τα ακόλουθα φάρμακα: ανθρακικό ασβέστιο, διγοξίνη, γλιβενκλαμίδη, ρανιτιδίνη.
Επειδή η συγχορήγηση άλλων κινολονών με αντιδιαβητικά από του στόματος έχει προκαλέσει υπογλυκαιμία θα πρέπει να παρακολουθούνται τα επίπεδα της γλυκόζης στο αίμα σε περίπτωση συγχορήγησής τους με το TALERIN.
Μελέτες αναπαραγωγής σε πειραματόζωα δεν προκάλεσαν ιδιαίτερη ανησυχία. Ωστόσο, η απουσία στοιχείων σε ανθρώπους και λόγω του κινδύνου που εμφανίζεται σε πειράματα της καταστροφής του συζευκτικού χόνδρου του αναπτυσσόμενου οργανισμού από τις φθοριοκινολόνες, το ΤALERIN δεν πρέπει να χορηγείται σε εγκύους.
Γαλουχία
Απουσία στοιχείων σε ανθρώπους και λόγω του κινδύνου που εμφανίζεται σε πειράματα της καταστροφής του συζευκτικού χόνδρου του αναπτυσσόμενου οργανισμού από τις φθοριοκινολόνες, τα δισκία TALERIN δεν πρέπει να χορηγούνται σε θηλάζουσες μητέρες.
Ορισμένες ανεπιθύμητες ενέργειες (π.χ. ζάλη/ίλιγγος, νωθρότητα, διαταραχές της όρασης) δυνατόν να επηρεάσουν την ικανότητα συγκέντρωσης και αντίδρασης του ασθενή και γι' αυτό να δημιουργήσουν κίνδυνο σε καταστάσεις όπου οι ικανότητες αυτές είναι ιδιαίτερης σημασίας (π.χ. οδήγηση αυτοκινήτου ή χειρισμό μηχανημάτων).
Οι πληροφορίες που ακολουθούν βασίζονται σε στοιχεία από κλινικές μελέτες σε περισσότερους από 5.000 ασθενείς και σε εκτεταμένη εμπειρία μετά την κυκλοφορία του προϊόντος.
Έχει χρησιμοποιηθεί η ακόλουθη βαθμολόγηση της συχνότητας:
| Πολύ συχνές: | περισσότερο | από | 10% |
| Συχνές: | 1% | έως | 10% |
| Ασυνήθεις: | 0. 1 % | έως | 1 % |
| Σπάνιες: | 0.01 % | έως | 0.1 % |
| Πολύ σπάνιες: | λιγότερο | από | 0.01 % |
| Μεμονωμένες περιπτώσειςΑλλεργικές Αντιδράσεις |
Ασυνήθεις: κνησμός, εξάνθημα
Σπάνιες: κνίδωση, βρογχοσπασμός/δύσπνοια
Πολύ σπάνιες: αγειοοίδημα, υπόταση, αναφυλακτικού τύπου σοκ,
φωτοευαισθησία
Μεμονωμένες περιπτώσεις: σοβαρό φυσαλιδώδες εξάνθημα όπως σύνδρομο Stevens-
Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση (σύνδρομο Lyell), πολύμορφο ερύθημα.
Δερματικές αντιδράσεις και αντιδράσεις των βλεννογόνων, αναφυλακτικές/αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις μπορεί μερικές φορές να παρουσιασθούν ακόμα και μετά την πρώτη δόση.
Γαστρεντερικό σύστημα, μεταβολισμός
Συχνές: ναυτία, διάρροια
Ασυνήθεις: ανορεξία, έμετος, κοιλιακό άλγος, δυσπεψία
Σπάνιες: αιμορραγική διάρροια η οποία σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις μπορεί να αποτελεί σύμπτωμα εντεροκολίτιδας, συμπεριλαμβανομένης της ψευδομεμβρανώδους κολίτιδας
Πολύ σπάνιες: υπογλυκαιμία, κυρίως σε διαβητικούς ασθενείς
Νευρικό σύστημα, Ψυχιατρικές διαταραχές
Ασυνήθεις: κεφαλαλγία, ίλιγγος/ζάλη, νωθρότητα, αϋπνία
Σπάνιες: παραισθησία, τρόμος, άγχος, κατάθλιψη, ψυχωσικές αντιδράσεις,
ανησυχία, σύγχυση, σπασμός.
Πολύ σπάνιες: υπαισθησία, διαταραχές της όρασης και της ακοής,
διαταραχές της γεύσης και της όσφρησης, ψευδαισθήσεις ψυχωσικές αντιδράσεις με αυτοκαταστροφική συμπεριφορά συμπεριλαμβανομένης της τάσης ή της ιδέας για αυτοκτονία.
Καρδιακό σύστημα
Σπάνιες: ταχυκαρδία, υπόταση
Πολύ σπάνιες: shock (αναφυλακτικού τύπου)
Μεμονωμένες περιπτώσεις: επιμήκυνση του διαστήματος QT (βλέπε 4.9)
Μυοσκελετικό σύστημα
Σπάνιες: αρθραλγία, μυαλγία, αλλοιώσεις στους τένοντες συμπεριλαμβανομένης της τενοντίτιδας (π.χ Αχίλλειος τένοντας) (βλέπε «Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση»)
Πολύ σπάνιες: ρήξη τένοντος (π.χ Αχίλλειος τένοντας). Όπως και με τις
άλλες φθοριοκινολόνες αυτή η ανεπιθύμητη ενέργεια μπορεί να παρουσιασθεί μέσα σε 48 ώρες από την έναρξη της αγωγής και μπορεί να είναι αμφοτερόπλευρη (βλέπε ενότητα «Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση»). Μυϊκή αδυναμία, η οποία μπορεί να είναι ιδιαίτερα σημαντική σε ασθενείς με βαριά μυασθένεια.
Μεμονωμένες περιπτώσεις: ραβδομυόλυση
Ήπαρ, νεφροί
Συχνές: αύξηση ηπατικών ενζύμων(π.χ. ALT , AST)
Ασυνήθεις: αύξηση της χολερυθρίνης, αύξηση της κρεατινίνης ορού Πολύ σπάνιες: ηπατικές αντιδράσεις όπως ηπατίτιδα, οξεία νεφρική
ανεπάρκεια (π.χ λόγω ενδιάμεσης νεφρίτιδας)
Αίμα
Ασυνήθεις: ηωσινοφιλία, λευκοπενία
Σπάνιες: ουδετεροπενία, θρομβοκυτταροπενία,
Πολύ σπάνιες: ακκοκιοκυτταραιμία
Μεμονωμένες περιπτώσεις: αιμολυτική αναιμία, πανκυτταροπενία
Άλλες
Ασυνήθεις: αδυναμία, μυκητιάσεις και ανάπτυξη άλλων ανθεκτικών μικροοργανισμών
Πολύ σπάνιες: αλλεργική πνευμονίτιδα, πυρετός
Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίζονται με την χορήγηση των φθοροκινολονών:
-
εξωπυραμιδικά συμπτώματα και άλλες διαταραχές του μυϊκού συντονισμού
-
αγγειίτιδα υπερευαισθησίας
-
κρίση πορφυνουρίας σε ασθενείς με πορφυνουρία
Σύμφωνα με τοξικολογικές μελέτες σε πειραματόζοϋα ή κλινικές φαρμακολογικές μελέτες οι οποίες διεξήχθησαν με δόσεις μεγαλύτερες των θεραπευτικών, τα πλέον σημαντικά σημεία που αναμένεται να εκδηλωθούν μετά από οξεία υπερδοσολογία είναι τα συμπτώματα από το κεντρικό νευρικό σύστημα όπως σύγχυση, ζάλη, διαταραχή της συνείδησης και παροξυσμός σπασμών, επιμήκυνση του διαστήματος QΤ, καθώς επίσης και γαστρεντερικές αντιδράσεις όπως ναυτία και έλκη των βλεννογόνων.
Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, πρέπει να χορηγείται θεραπεία για την αντιμετώπιση των συμπτωμάτων. Εξαιτίας της πιθανότητας παράτασης του διαστήματος QΤ θα πρέπει να γίνεται έλεγχος του ηλεκτροκαρδιογραφήματος. Για την προστασία του γαστρικού βλεννογόνου μπορούν να χορηγηθούν αντιόξινα. Η αιμοκάθαρση, συμπεριλαμβανόμενης της περιτοναϊκής κάθαρσης και της CAPD, δεν μπορεί να απομακρύνει τη λεβοφλοξασίνη από το σώμα. Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο.
Φαρμακολογικές ιδιότητες - TALERIN 500MG/TAB
Απορρόφηση
Μετά την από του στόματος χορήγηση, η απορρόφηση της λεβοφλοξασίνης είναι ταχεία και σχεδόν πλήρης, η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται μέσα σε μια ώρα. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 100%.
Η λεβοφλοξασίνη ακολουθεί γραμμική φαρμακοκινητική σε εύρος 50-600 mg. Η τροφή έχει μικρή επίδραση στην απορρόφηση της λεβοφλοξασίνης.
Κατανομή
Περίπου το 30-40% της λεβοφλοξασίνης δεσμεύεται με τις πρωτεΐνες του ορού. Πολλαπλές δόσεις 500 mg λεβοφλοξασίνης εφάπαξ ημερησίως παρουσίασαν αμελητέα συσσώρευση. Με δόσεις λεβοφλοξασίνης 500 mg δύο φορές ημερησίως υπάρχει μια μέτρια αλλά αναμενόμενη συσσώρευση. Σταθεροποιημένη κατάσταση (steady state) επιτυγχάνεται μέσα σε 3 ημέρες.
Διείσδυση στους ιστούς και στα υγρά του σώματος
Διείσδυση στο βρογχικό βλεννογόνο, στο υγρό του εσωτερικού τοιχώματος του επιθηλίου (epithelial lining fluid, ELF)
Οι μέγιστες συγκεντρώσεις της λεβοφλοξασίνης στο βρογχικό βλεννογόνο, στο υγρό του εσωτερικού τοιχώματος του επιθηλίου μετά από του στόματος χορήγηση 500 mg είναι 8,3 μg/g και 10,8 μg/ml, αντίστοιχα. Αυτές επιτυγχάνονται περίπου μια ώρα μετά τη χορήγηση.
Διείσδυση στον πνευμονικό ιστό
Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στον πνευμονικό ιστό μετά από του στόματος χορήγηση 500 mg είναι περίπου 11,3 μg/g και επιτυγχάνονται σε 4 έως 6 ώρες. Οι συγκεντρώσεις στους πνεύμονες συνεπώς υπερβαίνουν αυτές του πλάσματος.
Διείσδυση στο υγρό των φυσαλίδων
Οι μέγιστες συγκεντρώσεις της λεβοφλοξασίνης στο υγρό των φυσαλίδων είναι περίπου 4,0 και 6,7 μg/ml και επιτυγχάνονται 2-4 ώρες μετά τη χορήγηση ακολουθώντας 3ήμερη αγωγή με 500 mg μια ή δύο φορές ημερησίως, αντίστοιχα.
Διείσδυση στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό
Η λεβοφλοξασίνη έχει μικρή διείσδυση στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό.
Διείσδυση στον προστατικό ιστό
Μετά την από του στόματος χορήγηση 500 mg λεβοφλοξασίνης εφάπαξ ημερησίως για 3 ημέρες, οι μέσες συγκεντρώσεις στον προστατικό ιστό ανέρχονται σε 8,7 μg/g, 8,2 μg/g και 2 μg/g, αντίστοιχα ύστερα από 2 ώρες, 6 ώρες και 24 ώρες. Η μέση αναλογία συγκέντρωσης στον προστάτη έναντι του πλάσματος είναι 1,84.
Συγκέντρωση στα ούρα
Οι μέσες συγκεντρώσεις στα ούρα 8-12 ώρες μετά από εφάπαξ χορήγηση 150 mg, 300 mg ή 500 mg λεβοφλοξασίνη ήταν 44 mg/l, 91 mg/l και 200 mg/l αντίστοιχα.
Μεταβολισμός
Η λεβοφλοξασίνη μεταβολίζεται σε πολύ μικρή έκταση σε απομεθυλιωμένη λεβοφλοξασίνη και Ν- οξείδιο λεβοφλοξασίνης. Οι μεταβολίτες αυτοί αντιστοιχούν σε λιγότερο από 5% της δόσης που αποβάλλεται στα ούρα. Η λεβοφλοξασίνη είναι στερεοχημικά σταθερή και δεν υφίσταται πολική μετατροπή.
Απέκκριση
Μετά την από του στόματος και την ενδοφλέβια χορήγηση, η λεβοφλοξασίνη αποβάλλεται σχετικά αργά από το πλάσμα (χρόνος ημιζωής: 6-8 ώρες). H απέκκριση γίνεται κυρίως μέσω της νεφρικής οδού (> 85% της χορηγούμενης δόσης).
Δεν υπάρχουν μεγάλες διαφορές στη φαρμακοκινητική της λεβοφλοξασίνης μετά από ενδοφλέβια και από του στόματος χορήγηση, που δείχνει ότι η από του στόματος και η ενδοφλέβια οδός χορήγησης μπορούν να εναλλάσσονται.
Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια
Η φαρμακοκινητηοί της λεβοφλοξασίνης επηρεάζεται από τη νεφρική βλάβη. Όταν μειώνεται η νεφρική λειτουργία μειώνονται επίσης η νεφρική απέκκριση και η κάθαρση ενώ ο χρόνος ημίσειας ζωής αυξάνει, όπως φαίνεται στον πίνακα που ακολουθεί:
| Clcr [ml/min] | < 20 | 20 - 40 |
| ClR [ml/min] | 13 | 26 |
| t1/2 [h] | 35 | 27 |
50 - 80
57
9
Ηλικιωμένοι ασθενείς
Δεν υπάρχουν σημαντικές διαφορές στην κινητική της λεβοφλοξασίνης ανάμεσα σε νεαρούς και ηλικιωμένους ασθενείς εκτός από αυτές που σχετίζονται με τις διαφορές στην κάθαρση κρεατινίνης.
Διαφορές γένους
Χωριστές αναλύσεις για ασθενείς και των δύο φύλων έδειξαν μικρή έως οριακή διαφορά ανάλογα με το γένος στις φαρμακοκινητικές της λεβοφλοξασίνης. Δεν υπάρχει απόδειξη ότι αυτή η διαφορά των γενών είναι κλινικής σημασίας.
Φαρμακευτικές πληροφορίες - TALERIN 500MG/TAB
Φυλάσσετε σε θερμοκρασία όχι μεγαλύτερη από 25οC.