Πληροφορίες συνταγογράφησης
Λίστα ασφαλίσεων
Πληροφορίες έκδοσης
Περιορισμός συνταγογράφησης
Άλλες πληροφορίες
Όνομα φαρμάκου
Σύνθεση
Φαρμακευτική μορφή
Κάτοχος άδειας κυκλοφορίας (MAH)
Χρησιμοποιήστε την εφαρμογή Mediately
Λήψη στοιχείων φαρμάκων πιο γρήγορα.
Πάνω 36k αξιολογήσεις
SmPC - TOPALGON 1,16%
Η γέλη TOPALGON® είναι δυνητικώς αποτελεσματική στην τοπική θεραπεία των:
-
Μετατραυματικών φλεγμονών των τενόντων, των συνδέσμων, των μυών και των αρθρώσεων, που οφείλονται π.χ σε διαστρέμματα, εξαρθρήματα και θλάσεις.
-
Εντοπισμένων εκδηλώσεων παθολογικών καταστάσεων των μαλακών μορίων (τενοντοθυλακίτιδα, ωμοβραχιόνιο σύνδρομο, θυλακίτιδα και περιαρθρίτιδα).
-
Εντοπισμένων εκδηλώσεων εκφυλιστικών αρθροπαθειών (οστεοαρθρίτιδα των περιφερικών αρθρώσεων και της σπονδυλικής στήλης).
Η θεραπεία δεν πρέπει να συνεχίζεται πέραν των δύο εβδομάδων.
Τρόπος χορήγησης : Δερματική χρήση
-
Ενήλικες
Η γέλη TOPALGON® εφαρμόζεται τοπικά στο δέρμα 3-4 φορές την ημέρα και επαλείφεται με ελαφρά εντριβή. Η ποσότητα, που χρειάζεται, εξαρτάται από το μέγεθος της επώδυνης περιοχής. Για παράδειγμα 2-4 g γέλης (ποσότητα, που κυμαίνεται σε μέγεθος από ένα κεράσι έως ένα καρύδι) επαρκούν για τη θεραπεία περιοχής περίπου 400- 800 cm2. Μετά την εφαρμογή, τα χέρια πρέπει να πλένονται, εκτός αν αυτά αποτελούν την υπό θεραπεία περιοχή.
Η διάρκεια της θεραπείας εξαρτάται από την ένδειξη και την ανταπόκριση. Συνιστάται η θεραπεία να μη συνεχίζεται πέραν των 2 εβδομάδων.
-
Παιδιά
Δεν έχουν καθοριστεί δοσολογικά σχήματα και ενδείξεις για χρήση της γέλης
TOPALGON® σε παιδιά και δεν συνιστάται η χρήση της.
Γνωστή υπερευαισθησία στη δικλοφενάκη, το ακετυλοσαλικυλικό οξύ και άλλα μη
στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, προπυλενογλυκόλη, ισοπροπανολόλη ή άλλα συστατική της γέλης TOPALGON®. Η γέλη TOPALGON® αντενδείκνυται επίσης σε ασθενείς στους οποίους οι κρίσεις άσθματος, κνίδωσης ή οξείας ρινίτιδας εκλύονται από το ακετυλοσαλικυλικό οξύ ή άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα.
-
Προειδοποιήσεις
Η πιθανότητα να εμφανιστούν συστημικές ανεπιθύμητες ενέργειες με την τοπική εφαρμογή δικλοφενάκης είναι μικρή σε σύγκριση με τη συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών με την από του στόματος χορηγούμενη δικλοφενάκη. Όμως, όταν εφαρμόζεται η γέλη TOPALGON® σε σχετικά εκτεταμένες δερματικές περιοχές και για προτεινόμενα διαστήματα ή αν η δοσολογία υπερβεί κατά πολύ το καθορισμένο όριο, δεν μπορεί να αποκλειστεί η πιθανότητα συστημικών ανεπιθύμητων ενεργειών. Γι’ αυτό η χορήγηση πρέπει να γίνεται με προσοχή σε νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια, βαρειά υποπρωτεϊναιμία, αρτηριακή υπέρταση, ισχαιμική καρδιοπάθεια, σακχαρώδη διαβήτη, επιληψία, παρκινσονισμό, ψυχωσικές διαταραχές, λανθάνουσες ή μη λοιμώξεις. Σε περίπτωση που αντιμετωπίζεται παρόμοια χρήση, πρέπει να συμβουλευθεί κανείς τις γενικές πληροφορίες της δικλοφενάκης.
-
Προφυλάξεις
Η γέλη TOPALGON® πρέπει να εφαρμόζεται μόνο σε υγιείς και άθικτες επιφάνειες δέρματος (χωρίς ανοικτές πληγές ή τραύματα). Δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται αδιάβροχοι επίδεσμοι και δεν επιτρέπεται να έλθει σε επαφή με τα μάτια ή με τις μεμβράνες των βλεννογόνων.
Η γέλη TOPALGON® περιέχει προπυλενογλυκόλη, η οποία μπορεί σε ορισμένα άτομα να προκαλέσει τοπικά ήπιο ερεθισμό.
Δεν πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα.
Σε χορήγηση από του στόματος έχουν παρατηρηθεί τα κάτωθι:
Η δικλοφενάκη αναστέλλει τη συγκόλληση των αιμοπεταλίων, η σύγχρονη χορήγηση με από του στόματος αντιπηκτικά επιβάλλει τη συχνή παρακολούθηση της πηκτικότητας του αίματος και την ανάλογη προσαρμογή της δόσεως των αντιπηκτικών.
Μπορεί να αυξήσει την τοξικότητα της μεθοτρεξάτης, της διγοξίνης και της κυκλοσπορίνης. Αυξάνει τα επίπεδα και το ενδεχόμενο τοξικής δράσεως του λιθίου.
Μπορεί να επηρεάσει τη δράση της ινσουλίνης και των από του στόματος αντιδιαβητικών και η σύγχρονη χορήγησή τους επιβάλλει τη στενότερη παρακολούθηση της γλυκαιμίας του ασθενούς.
Εμποδίζει τη δράση των διουρητικών και η σύγχρονη χορήγηση αυξάνει τον κίνδυνο της νεφροτοξικότητας. Η σύγχρονη λήψη με καλιοπροστατευτικά διουρητικά μπορεί να προκαλέσει ή να επιτείνει την υπερκαλιαιμία. Ομοίως, η σύγχρονη χορήγηση με αναστολέα του μετατρεπτικού ενζύμου αυξάνει τον κίνδυνο της νεφροτοξικότητας και της υπερκαλιαιμίας. Μπορεί να μειώσει την αντιϋπερτασική δράση των β-αναστολέων και των αναστολέων του μετατρεπτικού ενζύμου. Με τις κινολόλες μπορεί να προκαλέσει σπασμούς. Η σύγχρονη χορήγηση με κορτικοειδή αυξάνει τον κίνδυνο εξελκώσεων και αιμορραγιών του γαστρεντερικού σωλήνα.
Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ εκτοπίζει τη δικλοφενάκη από τις θέσεις δέσμευσής της και αντενδείκνυται η σύγχρονη λήψη τους, όπως και η σύγχρονη λήψη άλλων ΜΣΑΦ, γιατί αυξάνει ο κίνδυνος των ανεπιθύμητων ενεργειών. Η χολεστυραμίνη και η κολεστιπόλη μειώνουν τη βιοδιαθεσιμότητα της από του στόματος χορηγούμενης δικλοφενάκης. Η μισοπροστόλη χορηγούμενη σε μεγάλες δόσεις, πιθανόν να μειώνει την AUC της δικλοφενάκης και να αυξάνει τη συχνότητα και την βαρύτητα των ανεπιθύμητων
ενεργειών της από τον γαστρεντερικό σωλήνα.
-
Κύηση
Η χρήση δικλοφενάκης σε έγκυες γυναίκες δεν έχει μελετηθεί. Για το λόγο αυτό, δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.
Ιδιαίτερα κατά το τρίτο τρίμηνο της κύησης μπορεί να προκαλέσει αδράνεια της μήτρας ή/και την πρώιμη σύγκλιση του αορτικού πόρου.
Μελέτες σε πειραματόζωα δεν έχουν δείξει έμμεση ή άμεση επιβλαβή δράση στην εγκυμοσύνη, στην ανάπτυξη του εμβρύου στον τοκετό ή στην μετά την γέννηση ανάπτυξη (βλέπε παράγραφο 5.3 Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια – τοξικολογικά στοιχεία).
-
Γαλουχία
Δεν είναι γνωστό εάν η τοπικά εφαρμοζόμενη δικλοφενάκη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Για το λόγο αυτό δεν συνιστάται η χρήση της γέλης TOPALGON® κατά τη διάρκεια του θηλασμού. Εάν υπάρχουν σοβαροί λόγοι για τη χρήση του, δεν πρέπει να εφαρμόζεται στο στήθος ή σε εκτεταμένες επιφάνειες του δέρματος ή να χρησιμοποιείται για μεγάλο χρονικό διάστημα.
Καμία γνωστή. Όμως, επειδή εφαρμόζεται η γέλη TOPALGON® σε σχετικά μεγάλες επιφάνειες δέρματος και για παρατεινόμενη χρονική περίοδο, δεν μπορεί να αποκλειστεί τελείως η δυνατότητα συστημικών ενεργειών, οι ασθενείς, που έχουν ίλιγγο ή άλλες διαταραχές του ΚΝΣ πρέπει ν’ αποφεύγουν την οδήγηση ή το χειρισμό μηχανημάτων.
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν ήπιες και μη παραμένουσες δερματικές αντιδράσεις στο σημείο εφαρμογής. Σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις μπορεί να εμφανισθούν αλλεργικές αντιδράσεις.
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες (Πίνακας 1) έχουν αναφερθεί με βάση τη συχνότητα εμφάνισης, πρώτα οι πιο συχνά απαντόμενες, ακολουθώντας την εξής συνθήκη: συχνές (≥1/100, <1/10), όχι συχνές (≥1/1000, <1/100), σπάνιες (≥1/10000, <1/1000), πολύ σπάνιες (<1/10000), συμπεριλαμβανομένων μεμονωμένων αναφορών.
Πίνακας 1
| Λοιμώξεις και μολύνσεις | |
| Πολύ σπάνια: | φλυκταινώδες εξάνθημα |
| Διαταραχές ανοσοποιητικού συστήματος | |
| Πολύ σπάνια: | υπερευαισθησία, αγγειονευρωτικό οίδημα |
| Διαταραχές αναπνευστικού, θωρακικού και μεσοθωράκιου | |
| Πολύ σπάνια: | άσθμα |
| Διαταραχές δέρματος και υποδόριου ιστού | |
| Συχνές: | εξάνθημα, έκζεμα, ερύθημα, δερματίτις (περιλαμβανομένης της δερματίτιδας εξ επαφής) |
| Σπάνιες: | φυσαλιδώδης δερματίτις |
| Πολύ σπάνιες: | αντίδραση φωτοευαισθησίας |
Η χαμηλή συστηματική απορρόφηση της τοπικά εφαρμοζόμενης δικλοφενάκης καθιστά εξαιρετικά απίθανη την υπερδοσολογία.
Ανεπιθύμητες αντιδράσεις παρόμοιες με αυτές που παρατηρούνται μετά από
υπεροδοσολόγηση δισκίων Diclofenac diethylammonium είναι δυνατόν να εμφανισθούν εάν η γέλη TOPALGON® ακουσίως καταποθεί (1 σωληνάριο 100 γρ. περιέχει το ισοδύναμο 1000 mg νατριούχου δικλοφενάκης). Γενικά υποστηρικτικά μέσα και συμπτωματική θεραπεία πρέπει να εφαρμόζονται, όπως σε άλλες περιπτώσεις δηλητηρίασης με μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα. Γαστρική πλύση και χρήση ενεργού άνθρακα πρέπει να εξετάζεται, ιδιαίτερα εάν έχει παρέλθει λίγος χρόνος από την κατάποση.
Τηλέφωνο του «Κέντρου Δηλητηριάσεων»: 210 7793777
Φαρμακολογικές ιδιότητες - TOPALGON 1,16%
Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΦΑ).
Μηχανισμός δράσης
Η αναστολή της βιοσύνθεσης των προσταγλανδινών από τη δικλοφενάκη έχει αποδειχθεί πειραματικά και θεωρείται σημαντικό συστατικό του μηχανισμού δράσης της.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Σε φλεγμονή τραυματικής ή ρευματικής αιτιολογίας, η γέλη TOPALGON® έχει αποδειχθεί ότι ανακουφίζει από τον πόνο, μειώνει το οίδημα και ελαττώνει το χρόνο επανόδου στη φυσιολογική λειτουργία.
Απορρόφηση
Το ποσό δικλοφενάκης που απορροφάται μέσα από το δέρμα είναι ανάλογο προς το χρόνο επαφής και την επιφάνεια του δέρματος, που καλύπτεται με γέλη TOPALGON® και εξαρτάται από τη συνολική τοπική δόση και την ενυδάτωση του δέρματος. Η απορρόφηση ανέρχεται σε περίπου 6% της δόσης της δικλοφενάκης μετά από τοπική εφαρμογή 2,5 g γέλης TOPALGON® ανά 500 cm2 δέρματος, προσδιορισμένη με αναφορά στη συνολική νεφρική αποβολή συγκρινόμενη με τα δισκία δικλοφενάκης. Απόφραξη για περίοδο 10 ωρών οδηγεί σε τριπλάσια αύξηση του ποσού της απορροφημένης δικλοφενάκης.
Κατανομή
Μετά από τοπική χορήγηση γέλης TOPALGON® στις αρθρώσεις του χεριού και του γόνατος, η δικλοφενάκη μπορεί να μετρηθεί στο πλάσμα, στον αρθρικό υμένα και στο αρθρικό υγρό.
Οι μέγιστες συγκεντρώσεις δικλοφενάκης στο πλάσμα μετά από τοπική χορήγηση γέλης TOPALGON® είναι περίπου 100 φορές χαμηλότερες απ’ ότι μετά από χορήγηση δισκίων δικλοφενάκης από το στόμα. Το 99,7% της δικλοφενάκης δεσμεύεται στις πρωτεΐνες του ορού, κυρίως στη λευκωματίνη (99,4%).
Βιομετατροπή
Βιομετατρέπεται στο ήπαρ από ένα ισοένζυμο του κυτοχρώματος Ρ450 της οικογένειας του CYP2c προς 4-υδροξυδικλοφενάκη, που είναι ο κύριος μεταβολίτης και σε άλλες υδροξυλιωμένες μορφές. Μετά από γλυκουρονιδίαση και σουλφονιδίαση οι μεταβολίτες αποβάλλονται κατά 65% με τα ούρα και κατά 35% με τη χολή.
Αποβολή
Η συνολική συστηματική κάθαρση της δικλοφενάκης από το πλάσμα είναι 263 +/- 56 mL/ min (μέση τιμή +/- SD). Η τελική ημιπερίοδος ζωής στο πλάσμα είναι 1-2 ώρες.
Τέσσερις από τους μεταβολίτες, περιλαμβανομένων των δύο δραστικών, έχουν επίσης σύντομες ημιπεριόδους ζωής στο πλάσμα 1-3 ωρών. Ένας μεταβολίτης, ο 3-hydroxy-4- methoxy-diclofenac, έχει πολύ μεγαλύτερη ημιπερίοδο ζωής στο πλάσμα. Όμως, αυτός ο μεταβολίτης είναι πρακτικά αδρανής. Η δικλοφενάκη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται κυρίως από τα ούρα.
Χαρακτηριστικά σε ασθενείς
Σε ασθενείς με έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας δεν αναμένεται καμιά συσσώρευση της δικλοφενάκης και των μεταβολιτών της.
Σε ασθενείς με χρόνια ηπατίτιδα ή μη αντιρροπούμενη κίρρωση, η κινητική και ο μεταβολισμός της δικλοφενάκης μπορεί να επηρεαστούν.
Φαρμακευτικές πληροφορίες - TOPALGON 1,16%
Να μη φυλάσσεται σε θερμοκρασία μεγαλύτερη των 25°C.
Χάρτινο κουτί που περιέχει ένα σωληνάριο αλουμινίου με εσωτερική επίστρωση από ατοξική ρητίνη των 100 g γέλης και φύλλο οδηγιών χρήσης.