VASOVIST INJ.SOL O,25mmol(244 MG)/ML
Πληροφορίες συνταγογράφησης
Λίστα ασφαλίσεων
Πληροφορίες έκδοσης
Περιορισμός συνταγογράφησης
Άλλες πληροφορίες
Όνομα φαρμάκου
Σύνθεση
Φαρμακευτική μορφή
Κάτοχος άδειας κυκλοφορίας (MAH)
Χρησιμοποιήστε την εφαρμογή Mediately
Λήψη στοιχείων φαρμάκων πιο γρήγορα.
Πάνω 36k αξιολογήσεις
SmPC - VASOVIST 25mmol
Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν χρησιμοποιείται μόνο για διαγνωστικούς σκοπούς.
Το Ablavar ενδείκνυται για ενίσχυση της σκιαγράφησης στην αγγειογραφία μαγνητικού συντονισμού (CE-MRA) για την απεικόνιση των αγγείων της κοιλιακής χώρας και των άκρων, μόνο σε ενήλικες ασθενείς με υποψία ή παρουσία αγγειακής νόσου.
Η χρήση του προϊόντος αυτού πρέπει να γίνεται μόνο από γιατρούς με πείρα στη διαγνωστική απεικόνιση.
Δοσολογία
Ενήλικες: 0,12 ml/kg σωματικού βάρους (ισοδύναμο με 0,03 mmol/kg)
Χρόνοι απεικόνισης
Η δυναμική απεικόνιση αρχίζει αμέσως μετά την ένεση. Η απεικόνιση σταθεροποιημένης κατάστασης μπορεί να αρχίσει μετά την ολοκλήρωση της δυναμικής απεικόνισης. Σε κλινικές δοκιμές, η απεικόνιση ολοκληρώθηκε περίπου έως και σε μία ώρα μετά την ένεση.
Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την επανειλημμένη χρήση του φαρμακευτικού αυτού προϊόντος.
Ειδικοί πληθυσμοί
Ηλικιωμένοι (ηλικίας 65 ετών και άνω)
Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης. Πρέπει να δίνεται προσοχή σε ηλικιωμένους ασθενείς (βλέπε παράγραφο 4.4).
Νεφρική ανεπάρκεια
Η χρήση του Ablavar πρέπει να αποφεύγεται σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (GFR < 30 ml/min/1,73m2) και σε ασθενείς κατά την περιεγχειρητική περίοδο μεταμόσχευσης ήπατος εκτός εάν οι διαγνωστικές πληροφορίες είναι απαραίτητες και δεν διατίθενται με μαγνητική τομογραφία χωρίς ενίσχυση της σκιαγράφησης (MRI) (βλέπε παράγραφο 4.4). Αν δεν μπορεί να αποφευχθεί η χρήση του Ablavar, η δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 0,03 mmol/kg σωματικού βάρους. Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται παραπάνω από μία δόση κατά τη διάρκεια μιας σάρωσης. Εξαιτίας της έλλειψης πληροφοριών για την επαναλαμβανόμενη χορήγηση, οι ενέσεις Ablavar δεν πρέπει να επαναλαμβάνονται εκτός εάν το διάστημα μεταξύ των ενέσεων είναι τουλάχιστον 7 ημέρες.
Ηπατική ανεπάρκεια
Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας σε ασθενείς με έκπτωση της ηπατικής λειτουργίας (βλ.
παράγρ. 5.2).
Παιδιατρικός πληθυσμός
Η χρήση δεν συνιστάται σε νεογνά, νήπια, παιδιά και έφηβους. Δεν διατίθεται ακόμη κλινική εμπειρία για ασθενείς ηλικίας κάτω των 18 ετών.
Τρόπος χορήγησης
Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν πρέπει να χορηγείται ως εφάπαξ ενδοφλέβια ένεση εφόδου, με το χέρι, ή μέσω αυτόματου εγχυτή σκιαγραφικού στην τομογραφία μαγνητικού συντονισμού, εντός
30 δευτερολέπτων, ακολουθούμενη από έκπλυση με 25 – 30 ml φυσιολογικού ορού.
Φαρμακευτικό προϊόν του οποίου η άδεια κυκλοφορίας δεν είναι πλέον σε ισχύ
Οι διαγνωστικές διαδικασίες που περιλαμβάνουν τη χρήση σκιαγραφικών μέσων MRI πρέπει να διεξάγονται υπό την επίβλεψη ιατρού με την απαιτούμενη εκπαίδευση και πλήρη γνώση της προς εκτέλεση διαδικασίας. Πρέπει να είναι διαθέσιμος ο κατάλληλος εξοπλισμός για την αντιμετώπιση τυχόν επιπλοκών της διαδικασίας, καθώς και για επείγουσα αντιμετώπιση πιθανών σοβαρών αντιδράσεων από το σκιαγραφικό μέσο.
Πρέπει να τηρούνται οι συνήθεις προφυλάξεις ασφαλείας για την απεικόνιση μαγνητικού συντονισμού, π.χ. αποκλεισμός καρδιακών βηματοδοτών και σιδηρομαγνητικών εμφυτευμάτων. Όπως και με άλλες ενισχυμένες με σκιαγραφικά μέσα διαγνωστικές διαδικασίες, συνιστάται η παρακολούθηση του ασθενούς μετά τη διαδικασία, ειδικά ασθενών με ιστορικό αλλεργίας, νεφρικής ανεπάρκειας ή ανεπιθύμητης ενέργειας.
Προειδοποίηση υπερευαισθησίας
Η πιθανότητα αντιδράσεων, συμπεριλαμβανομένων σοβαρών, απειλητικών για τη ζωή, θανάσιμων, αναφυλακτοειδών ή καρδιαγγειακών αντιδράσεων, ή άλλων αντιδράσεων ειδικών για τον ασθενή, πρέπει πάντοτε να λαμβάνεται υπόψη, ειδικά για τους ασθενείς με γνωστή κλινική υπερευαισθησία, προηγούμενη αντίδραση σε σκιαγραφικό μέσο, ιστορικό άσθματος ή άλλων αλλεργικών διαταραχών. Η εμπειρία από άλλα σκιαγραφικά μέσα έχει καταδείξει ότι ο κίνδυνος αντιδράσεων υπερευαισθησίας είναι υψηλότερος στους συγκεκριμένους ασθενείς. Είναι δυνατόν να εμφανιστούν καθυστερημένες αντιδράσεις (μετά από ώρες ή ημέρες).
Πρέπει επίσης να δίνεται ιδιαίτερη προσοχή στις ακόλουθες περιπτώσεις: Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
Σε περίπτωση που εμφανιστούν αντιδράσεις υπερευαισθησίας (βλ. παράγρ. 4.8), η χορήγηση του σκιαγραφικού μέσου πρέπει να διακοπεί αμέσως και – εάν είναι απαραίτητο – να χορηγηθεί ειδική θεραπεία μέσω φλεβικής οδού. Συνιστάται επομένως η χρήση ενός εύκαμπτου καθετήρα φλεβικής γραμμής για ενδοφλέβια χορήγηση σκιαγραφικού μέσου. Λόγω της πιθανότητας σοβαρών αντιδράσεων υπερευαισθησίας μετά την ενδοφλέβια χορήγηση σκιαγραφικού μέσου, είναι απαραίτητη η ετοιμότητα για λήψη έκτακτων μέτρων, π.χ. κατάλληλα φάρμακα, ένας ενδοτραχειακός σωλήνας και ένας αναπνευστήρας πρέπει να είναι άμεσα διαθέσιμα.
Νεφρική ανεπάρκεια
Λόγω του ότι το gadofosveset απεκκρίνεται από το σώμα κυρίως μέσω των ούρων, απαιτείται ιδιαίτερη προσοχή στους ασθενείς με επηρεασμένη νεφρική λειτουργία (βλ. παράγρ. 4.2 και 5.2).
Πριν από τη χορήγηση Ablavar, συνιστάται όλοι οι ασθενείς να εξετάζονται για νεφρική δυσλειτουργία μέσω εργαστηριακών εξετάσεων.
Έχουν υπάρξει αναφορές νεφρογενούς συστηματικής ίνωσης (NΣΙ) που σχετίζεται με τη χρήση μερικών μέσων σκιαγραφικής αντίθεσης που περιέχουν γαδολίνιο σε ασθενείς με οξεία ή χρόνια νεφρική δυσλειτουργία (GFR < 30 ml/min/1,73m2). Οι ασθενείς που έχουν υποβληθεί σε ηπατική μεταμόσχευση διατρέχουν ιδιαίτερο κίνδυνο επειδή η πιθανότητα οξείας νεφρικής ανεπάρκειας είναι υψηλή σε αυτήν την ομάδα. Λόγω του ότι με το Ablavar υπάρχει πιθανότητα εμφάνισης ΝΣΙ, θα πρέπει να αποφεύγεται σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια και σε ασθενείς κατά την περιεγχειρητική περίοδο μεταμόσχευσης ήπατος εκτός εάν οι διαγνωστικές πληροφορίες είναι απαραίτητες και δεν διατίθενται με μαγνητική τομογραφία χωρίς ενίσχυση της σκιαγράφησης.
Φαρμακευτικό προϊόν του οποίου η άδεια κυκλοφορίας δεν είναι πλέον σε ισχύ
Η αιμοδιάλυση σε σύντομο χρονικό διάστημα μετά από τη χορήγηση Ablavar μπορεί να είναι χρήσιμη για την απομάκρυνση του Ablavar από το σώμα. Δεν υπάρχουν στοιχεία που να υποστηρίζουν την έναρξη της αιμοδιάλυσης για την πρόληψη ή τη θεραπεία της ΝΣΙ σε ασθενείς οι οποίοι δεν υποβάλλονται ήδη σε αιμοδιάλυση.
Ηλικιωμένοι
Επειδή η νεφρική κάθαρση του gadofosveset μπορεί να είναι ανεπαρκής στους ηλικιωμένους, είναι ιδιαίτερα σημαντικό να εξετάζονται οι ασθενείς ηλικίας 65 ετών και άνω για νεφρική δυσλειτουργία.
Η αιμοδιάλυση σε σύντομο χρονικό διάστημα μετά από τη χορήγηση του Ablavar σε ασθενείς που υποβάλλονται ήδη σε αιμοδιάλυση μπορεί να είναι χρήσιμη για την απομάκρυνση του Ablavar από το σώμα. Μια κλινική μελέτη έδειξε ότι το gadofosveset μπορεί να απομακρυνθεί αποτελεσματικά από το σώμα με διάλυση χρησιμοποιώντας φίλτρα υψηλής ροής.
Δεν υπάρχουν στοιχεία που να υποστηρίζουν την έναρξη της αιμοδιάλυσης για την πρόληψη ή τη θεραπεία της NΣΙ σε ασθενείς οι οποίοι δεν υποβάλλονται ήδη σε αιμοδιάλυση.
Ηλεκτροκαρδιογραφικές μεταβολές
Τα αυξημένα επίπεδα του gadofosveset (π.χ. επαναλαμβανόμενη χορήγηση σε μικρό χρονικό διάστημα [εντός 6 – 8 ωρών], ή ακούσια υπερδοσολογία > 0,05 mmol/kg) μπορεί να συσχετιστούν με ήπια παράταση του διαστήματος QT (8,5 msec διορθωμένο κατά Fridericia). Σε περίπτωση αυξημένων επιπέδων του gadofosveset ή υποκείμενης παράτασης του διαστήματος QT, ο ασθενής πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά συμπεριλαμβανομένης της καρδιακής του λειτουργίας.
Αγγειακές ενδοπροθέσεις
Δημοσιευμένες μελέτες έχουν καταδείξει ότι, η παρουσία μεταλλικών ενδοπροθέσεων κατά την απεικόνιση μαγνητικού συντονισμού προξενεί τεχνητά σφάλματα. Δεν έχει αξιολογηθεί η αξιοπιστία της απεικόνισης του αγγειακού αυλού με το Ablavar, σε αγγεία που φέρουν ενδοπροθέσεις.
Νάτριο
Αυτό το φάρμακο περιέχει 6,3 mmol νάτριο (ή 145 mg) ανά δόση.
Αυτό πρέπει να ληφθεί υπόψη από ασθενείς που ακολουθούν δίατα ελεγχόμενου νατρίου.
Επειδή το gadofosveset δεσμεύεται στη λευκωματίνη, μια αλληλεπίδραση με άλλες δραστικές ουσίες που δεσμεύονται στην πρωτεΐνη πλάσματος (π.χ. ιβουπροφαίνη και βαρφαρίνη) είναι γενικά δυνατή, δηλ. μπορεί να υπάρξει ανταγωνισμός για το σημείο δέσμευσης στην πρωτεΐνη. Ωστόσο, σε μια σειρά μελετών αλληλεπίδρασης φαρμάκων in vitro (σε 4,5 % λευκωματίνη ανθρώπινου ορού και ανθρώπινο πλάσμα), το gadofosveset δεν κατέδειξε αρνητική αλληλεπίδραση με διγιτοξίνη, προπρανολόλη, βεραπαμίλη, βαρφαρίνη, φαινοπροκουμόνη, ιβουπροφαίνη, διαζεπάμη, κετοπροφαίνη, ναπροξένη, δικλοφαινάκη και πιροξικάμη σε κλινικά σημαντικές συγκεντρώσεις. Μελέτες in vitro με χρήση ανθρώπινων ηπατικών μικροσωμάτων δεν παρουσίασαν καμία ένδειξη πιθανής αναστολής του ενζυμικού συστήματος του κυτοχρώματος P-450.
Σε μια κλινική μελέτη παρατηρήθηκε ότι το gadofosveset δεν επηρεάζει το μη δεσμευμένο κλάσμα της βαρφαρίνης στο πλάσμα. Η αντιπηκτική δράση της βαρφαρίνης δεν μεταβλήθηκε και η αποτελεσματικότητα του φαρμακευτικού προϊόντος δεν επηρεάστηκε.
Αλληλεπιδράσεις με εργαστηριακές δοκιμασίες
Σε κλινικές δοκιμές που χρησιμοποιήθηκε Ablavar, δεν παρατηρήθηκαν ειδικές μεταβολές που θα μπορούσαν να υποδείξουν την πιθανότητα αλληλεπίδρασης του φαρμακευτικού προϊόντος με τις μεθόδους των εργαστηριακών δοκιμών.
Εγκυμοσύνη
Φαρμακευτικό προϊόν του οποίου η άδεια κυκλοφορίας δεν είναι πλέον σε ισχύ
Δεν υπάρχουν δεδομένα από τη χρήση του Ablavar σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα έδειξαν αναπαραγωγική τοξικότητα με επαναλαμβανόμενες υψηλές δόσεις (βλέπε παράγραφο 5.3). Το Ablavar δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης εκτός εάν η κλινική κατάσταση της γυναίκας απαιτεί τη χρήση του φαρμακευτικού προϊόντος.
Θηλασμός
Μέσα σκιαγραφικής αντίθεσης που περιέχουν γαδολίνιο εκκρίνονται στο μητρικό γάλα σε πολύ μικρές ποσότητες (βλέπε παράγραφο 5.3). Σε κλινικές δόσεις, δεν αναμένεται καμία επίδραση στο βρέφος εξαιτίας της μικρής ποσότητας που εκκρίνεται στο γάλα και της ανεπαρκούς απορρόφησης από το έντερο. Η συνέχιση του θηλασμού ή η διακοπή του Ablavar για περίοδο 24 ωρών μετά τη χορήγηση, βρίσκεται στην κρίση του ιατρού και της μητέρας που θηλάζει.
ν
Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σχετικά με την επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών. Σπάνια, μπορεί να προκύψει ζαλάδα ή προβλήματα όρασης με αυτό το φάρμακο. Εάν ένας ασθενής παρουσιάσει αυτές τις επιδράσεις δεν πρέπει να οδηγήσει ή να χρησιμοποιήσει μηχανήματα.
Οι συχνότερες ανεπιθύμητες ενέργειες ήταν κνησμός, παραισθησία, κεφαλαλγία, ναυτία, αγγειοδιαστολή, αίσθημα καύσου και δυσγευσία. Οι περισσότερες ανεπιθύμητες ενέργειες ήταν ήπιας έως μέτριας έντασης.
Οι περισσότερες από τις ανεπιθύμητες ενέργειες (80 %) εμφανίστηκαν εντός 2 ωρών. Είναι δυνατόν να εμφανιστούν αντιδράσεις επιβραδυνόμενου τύπου (μετά από ώρες ή ημέρες).
Δεδομένα κλινικών δοκιμών
Με βάση την εμπειρία από κλινικές δοκιμές σε περισσότερους από 1.800 ασθενείς, παρατηρήθηκαν οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες.
Ο παρακάτω πίνακας αναφέρει τις ανεπιθύμητες ενέργειες ανά κατηγορία οργάνου συστήματος σύμφωνα με τη βάση δεδομένων MedDRA (MedDRA SOCs).
Φαρμακευτικό προϊόν του οποίου η άδεια κυκλοφορίας δεν είναι πλέον σε ισχύ
Εντός κάθε ομάδας συχνότητας, οι ανεπιθύμητες ενέργειες παρουσιάζονται με φθίνουσα σειρά σοβαρότητας.
| Κατηγορία οργάνου συστήματος (MedDRA) | Συχνές(≥ 1/100) | Όχι συχνές(≥ 1/1.000 έως < 1/100) | Σπάνιες(≥ 1/10.000 έως< 1/1.000) |
| Λοιμώξεις και παρασιτώσεις | Ρινοφαρυγγίτιδα | ΚυτταρίτιδαΛοίμωξη του ουροποιητικού | |
| Διαταραχές του ανοσοποιητικούσυστήματος | Υπερευαισθησία | ||
| Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης | Υπεργλυκαιμία, Διαταραχή ισορροπίας ηλεκτρολυτών (συμπερ. Υποασβεστιαιμίας) | Υπερκαλιαιμία, Υποκαλιαιμία, Υπερνατριαιμία, Μειωμένη όρεξη | |
| Ψυχιατρικές διαταραχές | Άγχος, Σύγχυση | Ψευδαισθήσεις,Μη φυσιολογικά όνειρα | |
| Διαταραχές του νευρικού συστήματος | Κεφαλαλγία, Παραισθησία, Δυσγευσία, Αίσθημα καύσου | Ζάλη (αποκλ. ιλίγγου), Τρόμος,Υπαισθησία, Παροσμία, Αγευσία,Ακούσιες μυϊκές συσπάσεις | |
| Οφθαλμικές διαταραχές | Μη φυσιολογική όραση, Αυξημένη δακρύρροια | Μη φυσιολογικό αίσθημα στους οφθαλμούς, Ασθενωπία | |
| Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου | Ωταλγία | ||
| Καρδιακές διαταραχές | Κολποκοιλιακός αποκλεισμός πρώτου βαθμού,Επιμήκυνση QT ηλεκτροκαρδιογραφήματος, Ταχυκαρδία,Μη φυσιολογικό ηλεκτροκαρδιογράφημα | Καρδιακός πτερυγισμός, Ισχαιμία του μυοκαρδίου, Βραδυκαρδία,Κολπική μαρμαρυγή, Αίσθημα παλμών, Κατάσπαση διαστήματος ST ηλεκτροκαρδιο- γραφήματος,Μείωση πλάτους του επάρματος T ηλεκτροκαρδιο- γραφήματος | |
| Αγγειακές διαταραχές | Αγγειοδιαστολή(συμπερ. Έξαψης) | Φλεβίτιδα, Υπέρταση, Περιφερικό αίσθημα ψύχους | Αναφυλακτοειδής αντίδραση, Υπόταση Αρτηριοσκλήρωση |
| Διαταραχές του | Δύσπνοια, | Αναπνευστική |
| Κατηγορία οργάνου συστήματος(MedDRA) | Συχνές(≥ 1/100) | Όχι συχνές(≥ 1/1.000 έως < 1/100) | Σπάνιες(≥ 1/10.000 έως< 1/1.000) |
| αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και τουμεσοθωρακίου | Βήχας | καταστολή | |
| Διαταραχές του γαστρεντερικού | Ναυτία | Έμετος,Ακούσια προσπάθεια για έμεση,Διάρροια, Κοιλιακός πόνος,Φαρυγγολαρυγγικός πόνος, Κοιλιακές ενοχλήσεις, Μετεωρισμός,Υπαισθησία των χειλέων, Υπερέκκριση σιέλου, Δυσπεψία,Ξηροστομία,Κνύζα του δακτυλίου | |
| Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού | Κνησμός | Κνίδωση, Εξάνθημα, Ερύθημα,Αυξημένη εφίδρωση | Οίδημα του προσώπου, Κολλώδης κρύα εφίδρωση |
| Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού | Πόνος των άκρων, Αυχενικός πόνος, Μυϊκές κράμπες, Μυϊκοί σπασμοί | Μυϊκή σύσπαση, Αίσθημα βάρους | |
| Διαταραχές τωννεφρών και των ουροφόρων οδών | Αιματουρία,Μικρολευκωματινουρία, Γλυκοζουρία | Έπειξη για ούρηση,Νεφρικός πόνος, Συχνουρία | |
| Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος καιτου μαστού | Κνησμός των γεννητικών οργάνων,Αίσθημα καύσου στα γεννητικά όργανα | Πόνος της πυέλου | |
| Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης | Αίσθημα ψύχους | Πόνος, Θωρακικός πόνος,Πόνος στη βουβωνική χώρα,Κόπωση,Μη φυσιολογικό αίσθημα, Αίσθημα ζέστης,Πόνος στο σημείο της ένεσης,Ερύθημα στο σημείο της ένεσης,Αίσθημα ψύχους στο σημείο της ένεσης | Πυρεξία, Ρίγη, Αδυναμία,Αίσθημα πίεσης στο θώρακα,Θρόμβωση στο σημείο της ένεσης,Μώλωπας στο σημείο της ένεσης, Φλεγμονή στο σημείο της ένεσης,Αίσθημα καύσου στο σημείο της ένεσης, Εξαγγείωση στο σημείο της ένεσης,Αιμορραγία στο σημείο της ένεσης,Κνησμός στο σημείο της |
Φαρμακευτικό προϊόν του οποίου η άδεια κυκλοφορίας δεν είναι πλέον σε ισχύ
| Κατηγορία οργάνου συστήματος(MedDRA) | Συχνές(≥ 1/100) | Όχι συχνές(≥ 1/1.000 έως < 1/100) | Σπάνιες(≥ 1/10.000 έως< 1/1.000) |
| ένεσης, Αίσθημα πίεσης | |||
| Κακώσεις. δηλητηριάσεις και διαδικαστικές επιπλοκές | Πόνος σε μέλος- φάντασμα |
Έχουν υπάρξει αναφορές νεφρογενούς συστηματικής ίνωσης (NΣΙ) με άλλα μέσα σκιαγραφικής αντίθεσης που περιέχουν γαδολίνιο (βλέπε παράγραφο 4.4).
Όπως και με άλλα ενδοφλέβια σκιαγραφικά μέσα, αυτό το φαρμακευτικό προϊόν μπορεί να συσχετιστεί με αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις / αντιδράσεις υπερευαισθησίας που χαρακτηρίζονται από δερματικές, αναπνευστικές ή/και καρδιαγγειακές εκδηλώσεις οι οποίες μπορεί να οδηγήσουν σε καταπληξία (shock).
Φαρμακολογικές ιδιότητες - VASOVIST 25mmol
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Σκιαγραφικό μέσο, παραμαγνητικά σκιαγραφικά μέσα, κωδικός
ATC: V08CA
Το Ablavar είναι ένα σκεύασμα σταθερής χηλικής ένωσης γαδολινίου διαιθυλενοτριαμινοπενταοξικού οξέος (GdDTPA) με υποκαταστάτη μια διφαινυλοκυκλοεξυλοφωσφορική ομάδα (gadofosveset trisodium), για χρήση στην απεικόνιση μαγνητικού συντονισμού (MRI).
Το gadofosveset δεσμεύεται αναστρέψιμα στη λευκωματίνη του ανθρώπινου ορού. Η δέσμευση στην πρωτεΐνη ενισχύει το χρόνο χαλάρωσης T1 του gadofosveset μέχρι 10 φορές σε σύγκριση με χηλικές ενώσεις γαδολινίου μη δεσμευμένα σε πρωτεΐνη. Σε μελέτες σε ανθρώπους, το gadofosveset συντομεύει σημαντικά τις τιμές T1 αίματος για μέχρι 4 ώρες μετά την ενδοφλέβια ένεση εφόδου. Η χαλάρωση που μετρήθηκε στο πλάσμα είναι 33,4 έως 45,7 mM-1s-1 στο εύρος δοσολογίας μέχρι
0,05 mmol/kg στα 20 MHz. Απεικονίσεις υψηλής ανάλυσης MRA των αγγειακών δομών λαμβάνονται μέχρι μία ώρα μετά τη χορήγηση του φαρμακευτικού προϊόντος. Το εκτεταμένο παράθυρο αγγειακής απεικόνισης για το gadofosveset αποδίδεται στην ενισχυμένη χαλάρωση και στην παρατεταμένη παραμονή στον αγγειακό χώρο λόγω της δέσμευσής του στην πρωτεΐνη πλάσματος. Δεν έχουν διεξαχθεί συγκριτικές μελέτες με εξωκυττάριους σκιαγραφικούς παράγοντες γαδολινίου.
Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του Ablavar σε ασθενείς κάτω των 18 ετών δεν έχει διερευνηθεί.
Κατανομή
Το χρονικό προφίλ συγκέντρωσης πλάσματος του ενδοφλέβια χορηγούμενου gadofosveset είναι σύμφωνο με ένα ανοικτό μοντέλο δύο διαμερισμάτων. Μετά την ενδοφλέβια χορήγηση δόσης 0,03 mmol/kg, η μέση ημίσεια ζωή της φάσης κατανομής (t1/2α) ήταν 0,48 ± 0,11 ώρες και ο όγκος
κατανομής στη σταθεροποιημένη κατάσταση ήταν 148 ± 16 ml/kg, χονδρικά ισοδύναμος με εκείνον του εξωκυτταρικού υγρού. Η δέσμευση πρωτεΐνης πλάσματος ήταν στην περιοχή από 80 % έως 87 % για μέχρι τις πρώτες 4 ώρες μετά την ένεση.
Βιομετατροπή
Τα αποτελέσματα από διάφορες αξιολογήσεις δειγμάτων πλάσματος και ούρων έδειξαν ότι το
gadofosveset δεν υπόκειται σε μετρήσιμο μεταβολισμό.
Απέκκριση
Σε υγιείς εθελοντές, το gadofosveset απεκκρίθηκε κυρίως μέσω των ούρων, με το 84% (εύρος 79 – 94 %) της ενέσιμης δόσης (0,03 mmol/kg) να έχει απεκκριθεί στα ούρα εντός 14 ημερών. Το ενενήντα τέσσερα τοις εκατό (94%) της απέκκρισης από τα ούρα πραγματοποιήθηκε κατά τις πρώτες 72 ώρες. Μικρό μέρος της δόσης του gadofosveset ανακτήθηκε στα κόπρανα (4,7 %, εύρος 1,1 –
9,3 %), υποδεικνύοντας ένα μικρό ρόλο της ηπατοχολικής οδού στην απέκκριση του gadofosveset. Μετά την ενδοφλέβια χορήγηση δόσης 0,03 mmol/kg, η νεφρική κάθαρση (5,51 ± 0,85 ml/h/kg) και η ολική κάθαρση (6,57 ± 0,97 ml/h/kg) ήταν ίδιες, και η μέση ημίσεια ζωή τελικής απέκκρισης ήταν 18,5 ± 3,0 ώρες.
Χαρακτηριστικά ασθενών
Νεφρική ανεπάρκεια
Σε ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή επιβάρυνση της νεφρικής λειτουργίας, η ημίσεια ζωή είναι έντονα παρατεταμένη και το AUC αυξήθηκε κατά 2 – 3 φορές.
Ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση
Φαρμακευτικό προϊόν του οποίου η άδεια κυκλοφορίας δεν είναι πλέον σε ισχύ
Το gadofosveset μπορεί να απομακρυνθεί από τον οργανισμό με αιμοκάθαρση. Μετά την ενδοφλέβια χορήγηση μιας δόσης εφόδου 0,05 mmol/kg σε ασθενείς που χρειάζονταν αιμοκάθαρση τρεις φορές την εβδομάδα με φίλτρο υψηλής ροής, στο τέλος της τρίτης συνεδρίας αιμοκάθαρσης, η συγκέντρωση στο πλάσμα είχε μειωθεί σε λιγότερο από το 15 % της Cmax. Κατά τη διάρκεια των συνεδριών αιμοκάθαρσης, η μέση ημίσεια ζωή της φθίνουσας συγκέντρωσης στο πλάσμα ήταν στο εύρος των
5 – 6 ωρών. Η μέση τιμή κάθαρσης της αιμοκάθαρσης ήταν εντός του εύρους
16 – 32 ml/h/kg. Το φίλτρο αιμοκάθαρσης υψηλής ροής ήταν περισσότερο αποτελεσματικό σε σύγκριση με το φίλτρο χαμηλής ροής, συνεπώς συνιστάται η χρήση φίλτρου αιμοκάθαρσης υψηλής ροής.
Ηπατική ανεπάρκεια
Η φαρμακοκινητικές ιδιότητες στο πλάσμα και η δέσμευση με πρωτεΐνη του gadofosveset δεν επηρεάστηκαν σημαντικά από μέτρια έκπτωση της ηπατικής λειτουργίας (Child Pugh B).
Παρατηρήθηκε μια ελαφρά μείωση στην αποβολή του gadofosveset μέσω των κοπράνων (2,7 %) σε άτομα με έκπτωση της ηπατικής λειτουργίας σε σύγκριση με φυσιολογικά άτομα (4,8 %). Σε ένα άτομο με μέτρια έκπτωση της ηπατικής λειτουργίας και μη φυσιολογικά χαμηλή λευκωματίνη ορού, η ολική κάθαρση και η ημίσεια ζωή του gadofosveset ήταν ενδεικτική ταχύτερης κάθαρσης σε σύγκριση με άτομα με μέτρια έκπτωση της ηπατικής λειτουργίας και φυσιολογικά επίπεδα λευκωματίνης ορού.
Φαρμακευτικές πληροφορίες - VASOVIST 25mmol
Ελλείψει μελετών σχετικά με τη συμβατότητα, το παρόν φαρμακευτικό προϊόν δεν πρέπει να αναμειγνύεται με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα.
Φαρμακευτικό προϊόν του οποίου η άδεια κυκλοφορίας δεν είναι πλέον σε ισχύ
3 χρόνια.
Μετά το πρώτο άνοιγμα : το φαρμακευτικό προϊόν πρέπει να χρησιμοποιηθεί αμέσως μετά το άνοιγμα.
Φυλάσσετε το φιαλίδιο της ένεσης μέσα στο εξωτερικό χάρτινο κουτί για να το προστατέψετε από το φως.
Φιαλίδια 10 και 20 ml από άχρωμο γυαλί τύπου I με πώμα χλωρο- ή βρομοβουτυλικού ελαστομερούς και καπάκι με δακτύλιο αλουμινίου (πλαστικός δίσκος).
Μεγέθη συσκευασίας:
1, 5 ή 10 φιαλίδια × 10 ml (σε γυάλινο φιαλίδιο των 10 ml)
1, 5 ή 10 φιαλίδια × 15 ml (σε γυάλινο φιαλίδιο των 20 ml)
1, 5 ή 10 φιαλίδια × 20 ml (σε γυάλινο φιαλίδιο των 20 ml)
Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλα τα μεγέθη συσκευασίας.
και άλλος χειρισμός
Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν παρέχεται έτοιμο προς χρήση ως διαυγές, άχρωμο έως υποκίτρινο υδατικό διάλυμα.
Τα σκιαγραφικά μέσα δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται σε περίπτωση σοβαρής αλλοίωσης του χρώματος, παρουσίας ξένων σωματιδίων ή ελαττωματικού περιέκτη.
Τα φιαλίδια που περιέχουν Ablavar δεν προορίζονται για άντληση πολλαπλών δόσεων. Δεν πρέπει να γίνεται διάτρηση του ελαστικού πώματος παραπάνω από μία φορά. Μετά την άντληση του διαλύματος από το φιαλίδιο, αυτό πρέπει να χρησιμοποιηθεί αμέσως.
Η αποκολλούμενη ετικέτα παρακολούθησης που περιλαμβάνεται με τα φιαλίδια πρέπει να επικολλάται στο φάκελο του ασθενή για να επιτρέπεται η ακριβής καταγραφή των μέσων σκιαγραφικής αντίθεσης που περιέχουν γαδολίνιο.
Κάθε φαρμακευτικό προϊόν που δεν έχει χρησιμοποιηθεί ή υπόλειμμα πρέπει να απορριφθεί σύμφωνα με τις κατά τόπους ισχύουσες σχετικές διατάξεις.