Πληροφορίες συνταγογράφησης
Λίστα ασφαλίσεων
Πληροφορίες έκδοσης
Περιορισμός συνταγογράφησης
Άλλες πληροφορίες
Όνομα φαρμάκου
Σύνθεση
Φαρμακευτική μορφή
Κάτοχος άδειας κυκλοφορίας (MAH)
Χρησιμοποιήστε την εφαρμογή Mediately
Λήψη στοιχείων φαρμάκων πιο γρήγορα.
Πάνω 36k αξιολογήσεις
SmPC - FODIER 0.1%
Δοσολογία
Το Fodier χρησιμοποιείται τοπικά και εφαρμόζεται σε λεπτό στρώμα μία φορά ημερησίως επάνω στην πάσχουσα δερματική επιφάνεια και επαλείφεται απαλά.
Η διάρκεια της χρήσης δεν πρέπει γενικά να υπερβαίνει στους ενήλικες τις 12εβδομάδες.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Δεν έχει τεκμηριωθεί η ασφάλεια της κρέμας Fodier σε βρέφη ηλικίας κάτω των 4 μηνών.
Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης όταν το Fodier χορηγείται σε βρέφη, παιδιά και εφήβους. Γενικά, η διάρκεια χρήσης δεν πρέπει να υπερβαίνει στα παιδιά τις 4εβδομάδες.
Τα τοπικά σκευάσματα κορτικοστεροειδών δεν θα πρέπει να χρησιμοποιούνται σε περίπτωση αδιάγνωστης δερματοπάθειας.
Το Fodier δε θα πρέπει να χρησιμοποιείται σε περιπτώσεις υπερευαισθησίας στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα, σε φυματιώδεις ή συφιλιδικές εξεργασίες στη περιοχή θεραπείας, ιώσεις (π.χ. ερπητική λοίμωξη, ανεμευλογιά-έρπητας ζωστήρας), ροδόχρους ακμή, περιστοματική δερματίτιδα, έλκη, κοινή ακμή, νοσήματα ατροφίας του δέρματος και δερματικές αντιδράσεις μετά από εμβολιασμό, στην περιοχή εφαρμογής.
Βακτηριακές και μυκητιασικές δερματικές παθήσεις (βλέπε και παράγραφο 4.4).
Επίσης, τα τοπικά σκευάσματα κορτικοστεροειδών δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται σε εγκαύματα, επειδή παρεμποδίζουν την επούλωση.
Τα γλυκοκορτικοστεροειδή πρέπει να χρησιμοποιούνται μόνο στην πιο χαμηλή δυνατή δοσολογία, ιδιαίτερα σε παιδιά, και μόνο για το χρονικό διάστημα που είναι απολύτως απαραίτητο για να επιτευχθεί και διατηρηθεί το επιθυμητό αποτέλεσμα.
Απαιτείται επιπρόσθετη ειδική θεραπεία σε βακτηριδιακή δερματική επιμόλυνση και/ή μυκητιασικές λοιμώξεις.
Η τοπική χρήση γλυκοκορτικοειδών μπορεί να επιδεινώσει τοπικές δερματικές λοιμώξεις.
Κατά τη χρήση του Fodier θα πρέπει να δίνεται προσοχή ώστε να αποφεύγεται η επαφή με τα μάτια, τις βαθιές ανοιχτές πληγές και τους βλεννογόνους.
Έχει παρατηρηθεί σε υγιείς ενήλικες εθελοντές καταστολή των επιπέδων κορτιζόλης στο πλάσμα και επίδραση στον κιρκάδιο ρυθμό μετά την εφαρμογή της αλοιφής Methylprednisolone aceponate στο 60% της επιφάνειας του δέρματος κάτω από στεγανές συνθήκες για 22 ώρες.
Εκτεταμένη εφαρμογή των τοπικών κορτικοστεροειδών σε μεγάλες επιφάνειες του σώματος ή για παρατεταμένο χρονικό διάστημα, ιδιαίτερα σε στεγανή επίδεση, αυξάνει σημαντικά τον κίνδυνο των ανεπιθύμητων ενεργειών. Η θεραπεία σε στεγανές συνθήκες θα πρέπει να αποφεύγεται εκτός και εάν ενδείκνυται. Σημειώνεται ότι οι πάνες όπως και οι παρατριμματικές περιοχές μπορεί να παρουσιάζουν στεγανές συνθήκες.
Kατά τη θεραπεία μεγάλων επιφανειών του δέρματος, η διάρκεια της θεραπείας θα πρέπει να διατηρείται όσο το δυνατό συντομότερη καθότι δεν μπορεί να αποκλεισθεί η δυνητική απορρόφηση ή η εμφάνιση συστηματικών ανεπιθύμητων ενεργειών.
Όπως με όλα τα γλυκοκορτικοειδή, η μη ενδεδειγμένη χρήση του Fodier μπορεί να καλύψει άλλες κλινικές οντότητες.
Όπως είναι γνωστό από τα συστημικά κορτικοστεροειδή, ενδέχεται να αναπτυχθεί καταρράκτης και γλαύκωμα όταν χρησιμοποιούνται τοπικά κορτικοστεροειδή (π.χ. μετά από μεγάλη δόση ή μακροχρόνια παρατεταμένη εφαρμογή, στεγανή επίδεση ή εφαρμογή στην περιοχή πλησίον των οφθαλμών).
Τρία έκδοχα που περιέχονται στην κρέμα Fodier 0.1% (cetostearyl alcohol, macrogol glycerol stearate και butylhydtoxytoluene) μπορεί να προκαλέσουν τοπικές δερματικές αντιδράσεις ( π.χ. δερματίτιδα εξ επαφής). Το butylhydroxytoluene μπορεί επίσης να προκαλέσει ερεθισμό στα μάτια και στους βλεννογόνους.
Η περιοχή εφαρμογής θα πρέπει να καθαρίζεται προσεκτικά, ώστε να αποφευχθεί ενδεχόμενη επιμόλυνση. Να μην γίνεται χρήση τοπικών κορτικοστεροειδών πέραν των τριών εβδομάδων, χωρίς επανεξέταση από δερματολόγο.
Μετά από επανειλημμένη εφαρμογή, τουλάχιστον 10-15 ημερών, μπορεί να παρατηρηθεί προσωρινή μείωση ή απώλεια της δραστικότητας των κορτικοστεροειδών (ιδίως των φθοριωμένων), λόγω ταχυφύλαξης. Το φαινόμενο αυτό αποκαθίσταται μετά από διακοπή της χρήσης ολίγων ημερών ή εβδομάδων.
Στην ψωρίαση, τα τοπικά κορτικοστεροειδή πρέπει να χορηγούνται με φειδώ και με επίβλεψη ειδικού, διότι πέραν της προσωρινής ωφέλειας, μακροχρονίως και μετά τη διακοπή της θεραπείας υπάρχει κίνδυνος επιδείνωσης της νόσου.
Λόγω των ανεπιθύμητων ενεργειών από πιθανή απορρόφηση απαιτείται προσοχή όταν εφαρμόζεται σε μεγάλες επιφάνειες δέρματος ή σε παρατεταμένη χορήγηση ιδιαίτερα στα παιδιά, καθώς και σε ασθενείς με βαριές νεφροπάθειες, αιμορραγική διάθεση και σε επικείμενους εμβολιασμούς.
Γενικά, θα πρέπει να επιλέγεται το ολιγότερο ισχυρό κορτικοστεροειδές που θεωρείται αποτελεσματικό για την ένδειξη που προορίζεται και επί μη ανταποκρίσεως να χορηγείται άλλο ίδιας ισχύος ή μεγαλύτερης.
Παιδιατρικός Πληθυσμός
Το Fodier δε θα πρέπει να πρέπει να χρησιμοποιείται σε στεγανές συνθήκες. Να σημειωθεί ότι οι πάνες είναι στεγανές.
Μια προσεκτική αξιολόγηση οφέλους/κινδύνου είναι απαραίτητη σε περιπτώσεις παιδιών από 4 μηνών έως και 3 ετών.
Να αποφεύγεται η μακρόχρονη χρήση στα παιδιά. Τα παιδιά είναι πιο επιρρεπή σε συστηματικές ανεπιθύμητες ενέργειες από τη χρήση τοπικών κορτικοστεροειδών, διότι μπορεί να απορροφήσουν μεγαλύτερες ποσότητες φαρμάκου, λόγω μεγαλύτερης επιφάνειας δέρματος σε σχέση με το βάρος σώματος.
Δεν είναι γνωστές μέχρι σήμερα.
Γονιμότητα
Δεν υπάρχουν διαθέσιμες πληροφορίες σχετικά με την επίδραση της Methylprednisolone aceponate στη γονιμότητα.
Κύηση
Δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία για την ασφάλεια της κρέμας Fodier κατά τη χρήση του σε εγκύους γυναίκες.
Μελέτες σε ζώα με methylprednisolone aceponate έχουν δείξει εμβρυοτοξικές και / ή τερατογεννετικές επιδράσεις σε δοσολογίες που ξεπερνούν τη θεραπευτική δόση (δείτε παρ. 5.3)
Επιδημιολογικές μελέτες υποδηλώνουν ότι μπορεί να υπάρξει αυξημένος αριθμός νεογνών με στοματικές σχιστίες σε γυναίκες που ελάμβαναν συστηματικά γλυκοκορτικοστεροειδή στο πρώτο τρίμηνο της κύησης.
Γενικά, θα πρέπει να αποφεύγονται τα τοπικά σκευάσματα που περιέχουν κορτικοστεροειδή κατά τη διάρκεια του πρώτου τριμήνου της κύησης. Ειδικότερα, η θεραπεία σε μεγάλες επιφάνειες, η παρατεταμένη χρήση ή η στεγανή επίδεση θα πρέπει να αποφεύγονται κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας.
Φάρμακα που περιέχουν γλυκοκορτικοστεροειδή έχουν δείξει τοξικότητα αναπαραγωγής (βλ. και 5.3 «Προκλινικά στοιχεία για την ασφάλεια»). Τοπική εφαρμογή ισχυρών κορτικοστεροειδών σε έγκυα ζώα έχει προκαλέσει ανωμαλίες στην ανάπτυξη του εμβρύου.
Θηλασμός
Υπάρχουν διαθέσιμες πληροφορίες σχετικά με τη μεταφορά της Methylprednisolone aceponate στο γάλα ζώων: σε αρουραίους η Methylprednisolone aceponate πρακτικά δεν έδειξε μεταφορά στα νεογνά μέσω του γάλακτος.
Ωστόσο, δεν είναι γνωστό εάν η Methylprednisolone aceponate εκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα καθότι έχει αναφερθεί ότι τα κορτικοστεροειδή που χορηγούνται συστηματικά εμφανίζονται στο ανθρώπινο γάλα.
Δεν είναι γνωστό εάν η τοπική χορήγηση της κρέμας Fodier θα μπορούσε να έχει ως αποτέλεσμα μια επαρκή συστηματική απορρόφηση της Methylprednisolone aceponate ώστε να παράγει ανιχνεύσιμες ποσότητες στο ανθρώπινο γάλα. Επομένως χρειάζεται προσοχή όταν η κρέμα Fodier χορηγείται σε γυναίκες που θηλάζουν.
Η κλινική θεραπευτική ένδειξη του Fodier πρέπει να σταθμίζεται προσεκτικά έναντι των κινδύνων στις γυναίκες που θηλάζουν. Όταν η χρήση κορτικοστεροειδών κατά τη διάρκεια του θηλασμού κρίνεται απαραίτητη, η ποσότητα του φαρμάκου και η διάρκεια της θεραπείας θα πρέπει να περιορίζονται στο ελάχιστο.
Οι θηλάζουσες γυναίκες δεν πρέπει να κάνουν θεραπεία στην περιοχή των μαστών. Η θεραπεία σε μεγάλες επιφάνειες, η παρατεταμένη χρήση ή η στεγανή επίδεση θα πρέπει να αποφεύγεται κατά τη διάρκεια της γαλουχίας (δείτε παράγραφο 4.4).
4.7 Eπίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων
Η κρέμα Fodier δεν έχει καμία ή έχει ασήμαντη επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων.
Οι συχνότητες των ανεπιθύμητων ενεργειών που παρατηρήθηκαν σε κλινικές μελέτες και παρουσιάζονται στον παρακάτω πίνακα ορίζονται σύμφωνα με τη συχνότητα MedDRA:
Πολύ συχνές (>1/10)
Συχνές (>1/100 έως <1/10)
Μη συχνές (>1/1.000έως<1/100)
Σπάνιες (>1/10000 έως<1/1.000)
Πολύ σπάνιες (<1/10.000)
Μη γνωστές ( δεν μπορούν να εκτιμηθούν από τα διαθέσιμα δεδομένα)
| Κατηγορία οργάνου συστήματος | Πολύ συχνές (>1/10) | Συχνές (>1/100 έως <1/10) | Μη συχνές (>1/1.000 έως <1/100) | Σπάνιες (>1/10000 έως <1/1.000) | Πολύ σπάνιες (<1/10.000) | Μη γνωστές* |
| Γενικές διαταραχές και αντιδράσεις στο σημείο χορήγησης | Καύσος στο σημείο εφαρμογής Κνησμός στο σημείο εφαρμογής | φυσαλίδες στο σημείο εφαρμογής Ξηρότητα στο σημείο εφαρμογής Ερύθημα στο σημείο εφαρμογής Θυλακίτιδα στο σημείο εφαρμογής Εξάνθημα στο σημείο εφαρμογής Παραισθησία στο σημείο εφαρμογής | Κυτταρίτιδα στο σημείο εφαρμογής Οίδημα στο σημείο εφαρμογής Ερεθισμός στο σημείο εφαρμογής | Υπερτρίχωση | ||
| Διαταραχές του ανοσολογικού συστήματος | Υπερευαισθησία στο φάρμακο | |||||
| Λοιμώξεις και παρασιτώσεις | Μυκητιασικές λοιμώξεις του δέρματος | |||||
| Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού | Δερματικές ρωγμές, ακμή, πυόδερμα, τελαγγειεκτασία, ατροφία του δέρματος. | Δερματικές ραβδώσεις, περιστοματική δερματίτιδα, αποχρωματισμός του δέρματος, αλλεργικές δερματικές αντιδράσεις |
*Πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες που δεν παρατηρήθηκαν σε κλινικές μελέτες.
Έχει γίνει χρήση της πιο κατάλληλης κατά MedDRA ορολογίας ( MedDRA ΈΚΔΟΣΗ 11.1) για την περιγραφή συγκεκριμένων αντιδράσεων και των συνωνύμων τους καθώς και των σχετιζόμενων καταστάσεων.
Όπως και με άλλα κορτικοστεροειδή για τοπική χρήση, μπορεί να προκύψουν οι παρακάτω τοπικές ανεπιθύμητες ενέργειες: ατροφία του δέρματος, ραβδώσεις στο δέρμα, αποφολίδωση, υπερτρίχωση, τελαγγειεκτασία, περιστοματική δερματίτις, αποχρωματισμός του δέρματος και αλλεργικές αντιδράσεις σε κάποιο από τα έκδοχα των μορφών του ιδιοσκευάσματος. Μπορεί να προκύψουν συστηματικές επιδράσεις λόγω της απορρόφησης, όταν εφαρμόζονται τοπικά σκευάσματα που περιέχουν κορτικοστεροειδή.
Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες υγείας να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του ΕΟΦ:Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων
Μεσογείων 284
GR-15562 Χολαργός, Αθήνα
Τηλ: + 30 21 32040380/337
Φαξ: + 30 21 06549585
Ιστότοπος: http://www.eof.gr
Φαρμακολογικές ιδιότητες - FODIER 0.1%
Τα τοπικά κορτικοστεροειδή έχουν αντιφλεγμονώδη δράση.
Μετά από τοπική εφαρμογή, η κρέμα Fodier καταστέλλει εκδηλώσεις της φλεγμονώδους αντιδράσεως και των αλλεργικών αντιδράσεων του δέρματος όπως το οίδημα, η εναπόθεση ινώδους, η διαστολή των τριχοειδών, η μετανάστευση των λευκοκυττάρων, ο πολλαπλασιασμός των τριχοειδών, η εναπόθεση κολλαγόνου, ο πολλαπλασιασμός των ινοβλαστών και ο σχηματισμός ουλής. Τα στεροειδή αναστέλλουν την φλεγμονώδη δράση έναντι των μηχανικών, χημικών ή ανοσολογικών παραγόντων.
Ο μηχανισμός της αντιφλεγμονώδους δράσεως θεωρείται ότι λειτουργεί μέσω επίτασης της αγγειοσυσπαστικής δράσεως της αδρεναλίνης, σταθεροποίησης της μεμβράνης των λυσοσωμάτων, επιβράδυνσης της κινητικότητας των μακροφάγων, αναστολής της απελευθέρωσης κινίνης, αναστολής της λειτουργίας των λεμφοκυττάρων και των ουδετεροφίλων καθώς και της σύνθεσης των προσταγλανδινών και, επί παρατεταμένης χρήσεως, μείωσης της παραγωγής αντισωμάτων.
Είναι γνωστό ότι η Methylprednisolone aceponate προσκολλάται στον ενδοκυτταρικό υποδοχέα των γλυκοκορτικοειδών, αυτό δε αφορά κυρίως στον βασικό μεταβολίτη 6α-methylprednisolone-17-propionate, ο οποίος σχηματίζεται μετά από λύση του εστέρα στο δέρμα.
Το σύμπλεγμα των στεροειδικών υποδοχέων προσκολλάται σε ορισμένες περιοχές του DNA και πυροδοτεί με αυτό τον τρόπο μία σειρά βιολογικών αντιδράσεων.
Γενικά χαρακτηριστικά των τοπικών κορτικοστεροειδών
Διείσδυση και τοπική δράση
Προκειμένου να δράσουν τοπικά, τα κορτικοστεροειδή πρέπει να διεισδύσουν στο δέρμα. Η έκταση της απορρόφησης και ως εκ τούτου η κλινική δράση, καθώς και οι περισσότερες ανεπιθύμητες ενέργειες, εξαρτώνται, όπως έχει αποδειχτεί, τόσο από την ίδια την ουσία και για ένα ορισμένο κορτικοστεροειδές όσο και από αρκετούς παράγοντες.
α) Συγκέντρωση του φαρμάκου
Περαιτέρω αύξηση της συγκέντρωσης μετά από μία ορισμένη συγκέντρωση του φαρμάκου σε δεδομένη αδρανή βάση, δεν έχει σαν αποτέλεσμα αναλογικά μεγαλύτερη δραστικότητα, αλλά αντίθετα αυξάνει την εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών.
β) Φαρμακοτεχνική μορφή
Η διείσδυση του δραστικού συστατικού εξαρτάται από τις φυσικοχημικές ιδιότητες της βάσης. Η παρουσία άλλων συστατικών ή εκδόχων μπορεί να μεταβάλει τη διείσδυση δια μέσου της κερατίνης στιβάδας ή και το αποτέλεσμα (π.χ. σαλικυλικό οξύ, ουρία, προπυλενογλυκόλη, αντιβιοτικά και αντισηπτικά, πίσσα).
γ) Περιοχή επάλειψης
Η περιορισμένη διείσδυση του φαρμάκου σε περιοχές όπως τα πέλματα και οι παλάμες οφείλεται στην παχειά κερατίνη στιβάδα τους. Για τους αντίθετους λόγους, μπορεί να παρατηρηθεί ταχεία και σημαντική απορρόφηση μέσω, λόγου χάριν, του βλεννογόνου του δέρματος του οσχέου, των βλεφάρων, και, σε κάπως μικρότερο βαθμό, του δέρματος του μετώπου και του τριχωτού της κεφαλής.
δ) Κατάσταση του δέρματος
Η διείσδυση αυξάνεται σε τραυματισμένο ή προσβεβλημένο δέρμα (π.χ. εκδορές ή παθολογικές καταστάσεις, όπως η παρακεράτωση). Εν τούτοις η προσβληθείσα ή τραυματισμένη κερατίνη στιβάδα αποκαθίσταται μετά από ολιγοήμερη θεραπεία.
ε) Οι συνθήκες επάλειψης
Η επικάλυψη προάγει τη διείσδυση, μπορεί δε να συμβεί ακούσια όταν χρησιμοποιούνται πάνες βρεφών ή όταν επαλείφονται παρατριμματικές περιοχές ή πτυχώσεις.
Πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η επίδραση των διαφόρων αυτών παραγόντων κατά τη διάρκεια των κλινικών μελετών.
Δραστικότητα
Η δραστικότητα ενός προϊόντος προσδιορίζεται από τη διεισδυτικότητα στο δέρμα, την ενδογενή δραστικότητα του φαρμάκου, και το ρυθμό της απομάκρυνσής του. Μεταξύ των γνωστών κορτικοστεροειδών, είθισται να διακρίνονται, ανάλογα με την ουσία και τη συγκέντρωση, τέσσερα επίπεδα δραστικότητας: το ήπιο, το μέτρια ισχυρό, το ισχυρό και το πολύ ισχυρό.Τα όρια μεταξύ των κατηγοριών, ιδιαίτερα μεταξύ των ενδιάμεσων κατηγοριών (μέτρια ισχυρό και ισχυρό) είναι δύσκολο να καθοριστούν. Ορισμένα κορτικοστεροειδή διατίθενται σε διαφορετικές συγκεντρώσεις, με βάση τις οποίες μπορούν να καταταγούν σε διαφορετική κατηγορία δραστικότητας.Επιπροσθέτως η επίδραση του αδρανούς μέσου στη δραστικότητα μπορεί να έχει ως αποτέλεσμα τη μετάταξη σε παρακείμενη κατηγορία δραστικότητας (βλ. ακόλουθο πίνακα).
ΠΙΝΑΚΑΣ
Δραστικότητας τοπικών κορτικοστεροειδών
Πολύ ισχυρά - Ι
Clobetasol propionate 0.05%
Diflucortolone valerate 0.3%
Fluocinolone acetonide 0.2%
Halcinonide 0.1%
Ισχυρά–ΙΙ
Amcinonide 0.1%
Beclomethasone dipropionate 0.025%
Betamethasone benzoate 0.025%
Betamethasone dipropionate 0.05%
Betamethasone valerate 0.1%
Budesonide 0.025%
Desonide 0.05%
Desoximethasone 0.25%
Diflorasone diacetate 0.05%
Diflucortolone valerate 0.1%
Fluclorolone acetonide 0.025%
Fluocinolone acetonide 0.025%
Fluocinonide 0.05%
Fluprednidene acetate 0.1%
Flurandrenolone 0.05%
Fluticasone propionate 0.05%
Halcinonide 0.01%
Hydrocortisone aceponate 0.127%
Hydrocortisone butyrate 0.1%
Methyl prednisolone aceponate 0.1%
Mometasone furoate 0.1%
Triamcinolone acetonide 0.1%
Μετρίως ισχυρά – ΙΙΙ
Aclometasone dipropionate 0.05%
Beclomethsone salicilate 0.025%
Betamethasone valerate 0.025% και 0,05%
Clobetasone butyrate 0.05%
Prednicarbate 0.1%
Desoximethasone 0.05%
Flumethasone pivalate 0.02%
Flucinolone acetonide 0.00625% και 0.01%
Fluocortin butyl 0.75%
Fluocortolone
Hexanoate with pivalate, έκαστο 0,1%
Hexanoate with either free alcohol or pivalate, έκαστο 0.25%
Flupamerasone 0.3%
Flupandrenolone 0.0125%
Halometasone 0.05%
Hydrocortisone aceponate 0.1%
Hydrocortisone valerate 0.2%
Prednicarbate 0.25%
Triamcinolone acetonide 0.04%
Ηπια – IV
Dexamethasone 0.1-0.2%
Fluocinolone acetonide 0.0025%
Fluocortin butyl 0.75%
Hydrocortisone 0.5% και 1%
Hydrocortisone acetate 1%
Methylprednisolone acetate 0.25%
Ο βαθμός της απορρόφησης των τοπικών κορτικοστεροειδών καθορίζεται από πολλούς παράγοντες, όπως είναι η συγκέντρωση του φαρμάκου, η φαρμακοτεχνική του μορφή (έκδοχα), η περιοχή της επάλειψης (δυσχέρεια απορρόφησης σε παχειά κερατίνη στιβάδα) η κατάσταση του δέρματος (αύξηση της απορρόφησης σε δέρμα με λύση της συνέχειάς του) και η χρήση στεγανής επίδεσης (ουσιαστική αύξηση της απορρόφησης). Μελέτες επί νεαρών και ενηλίκων ασθενών με νευροδερματίτιδα και ψωρίαση έδειξαν ότι η διαδερμική απορρόφηση σε ανοιχτή εφαρμογή ήταν ελαφρώς μόνο μεγαλύτερη (≤ 2,5%) από την διαδερμική απορρόφηση σε εθελοντές με υγιές δέρμα (0,5 - 1,5%). Όταν αφαιρείται η κερατίνη στιβάδα πριν την εφαρμογή, τα επίπεδα των κορτικοειδών στο δέρμα είναι περίπου τρεις φορές μεγαλύτερα παρά μετά από εφαρμογή σε άθικτο δέρμα.
Μετά την απορρόφησή τους από το δέρμα τα τοπικά κορτικοστεροειδή ακολουθούν τη φαρμακοκινητική πορεία των συστηματικά χορηγουμένων.
Δεσμεύονται σε ποικίλλο βαθμό με τις πρωτεϊνες του πλάσματος.
Μεταβολίζονται κύρια στο ήπαρ και απεκκρίνονται μέσω των νεφρών. Μερικά από τα τοπικά κορτικοστεροειδή και τους μεταβολίτες τους απεκκρίνονται επίσης από τη χολή.
Η Methylprednisolone aceponate απελευθερώνεται από τη βάση της φαρμακοτεχνικής μορφής. Η συγκέντρωσή της στην κερατίνη στιβάδα και το υγιές δέρμα μειώνεται από έξω προς τα μέσα.
Η Methylprednisolone aceponate στην επιδερμίδα και στο χόριο υδρολύεται στον κύριο μεταβολίτη 6α-methylprednisolone-17-propionate, ο οποίος προσδένεται πιο σταθερά στους υποδοχείς κορτικοειδών από ότι το μητρικό φάρμακο μία ένδειξη "βιοενεργοποίησης" στο δέρμα.
Όταν εισέλθει στη συστηματική κυκλοφορία, το αρχικό προϊόν υδρόλυσης του Methylprednisolone aceponate, το 6α-methylprednisolone-17-propionate, συζεύγνυται ταχέως με το γλυκουρονικό οξύ με αποτέλεσμα την αδρανοποίησή του.
Ο βαθμός της διαδερμικής απορρόφησης ενός τοπικού κορτικοειδούς εξαρτάται από πολλαπλούς παράγοντες: χημική δομή της ουσίας, σύνθεση του φορέα, συγκέντρωση της ουσίας στον φορέα, τις συνθήκες εφαρμογής (περιοχή θεραπείας, διάρκεια εφαρμογής, ανοιχτή θεραπεία ή με στεγανή επίδεση) και κατάσταση του δέρματος (μορφή και βαρύτητα της δερματικής πάθησης, περιοχή του σώματος κλπ.).
Έχει ερευνηθεί η διαδερμική απορρόφηση της Methylprednisolone aceponate από τη φαρμακοτεχνική μορφή της κρέμας. Κάτω από καταστάσεις στεγανής επίδεσης η ημερήσια εφαρμογή της κρέμας Methylprednisolone aceponate 2 x 20 g για 8 ημέρες οδήγησε σε μια μέση διαδερμική απορρόφηση ca. 3% που αντιστοιχεί σε ένα συστημικό κορτικοστεροειδές βάρος ca. 20 μg/kg/ημερησίως. Η διαδερμική απορρόφηση της Methylprednisolone aceponate μέσω του "απογυμνωμένου" δέρματος έδειξε σαφώς υψηλότερες τιμές (13 - 27% της δόσης).
Οι μεταβολίτες του Methylprednisolone aceponate (βασικός μεταβολίτης: 6α-methylprednisolone-17-propionate-21-glucorοnide), αποβάλλονται κυρίως από τους νεφρούς με χρόνο ημιζωής περίπου 16 ώρες. Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, η απέκκριση στα ούρα και τα κόπρανα ήταν πλήρης εντός 7 ημερών. Δεν παρατηρείται καμία συσσώρευση ουσίας ή μεταβολιτών στον οργανισμό.
Φαρμακευτικές πληροφορίες - FODIER 0.1%
με γνωστή δράση: Macrogol glycerol hydroxystearate, Cetostearyl alcohol and Butylhydroxytoluene (E321).
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, βλ. παράγραφο 6.1
Να φυλάσσεται σε θερμοκρασία μικρότερη των 30° C. Να μην ψύχεται ή καταψύχεται. Μετά το πρώτο άνοιγμα να φυλάσσεται σε θερμοκρασία μικρότερη των 25° C για 6 μήνες.
Να φυλάσσεται σε θέση την οποία δεν βλέπουν ούτε προσεγγίζουν τα παιδιά.
Σωληνάρια από καθαρό αργίλιο, το εσωτερικό τοίχωμα με επικάλυψη εποξυρητίνης, καθώς και εξωτερική κάλυψη βασισμένη σε πολυεστέρα.Ο διπλωμένος δακτύλιος που σφραγίζει αποτελείται από βάση πολυαμιδίου που σφραγίζεται με θερμότητα.Το βιδωτό καπάκι είναι φτιαγμένο από πολυπροπυλένιο.
Συσκευασίες: σωληνάρια των 15 g ή των 20 g ή των 50 g.
Μπορεί να μη κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.