HIDRASEC (ΓΙΑ ΠΑΙΔΙΑ) GRA.OR.SUS 30MG/SACH. (S.D.)
Πληροφορίες συνταγογράφησης
Λίστα ασφαλίσεων
Πληροφορίες έκδοσης
Περιορισμός συνταγογράφησης
Αλληλεπιδράσεις με
Περιορισμοί
Άλλες πληροφορίες
Όνομα φαρμάκου
Σύνθεση
Φαρμακευτική μορφή
Κάτοχος άδειας κυκλοφορίας (MAH)
Χρησιμοποιήστε την εφαρμογή Mediately
Λήψη στοιχείων φαρμάκων πιο γρήγορα.
Πάνω 36k αξιολογήσεις
SmPC - HIDRASEC 30MG/SACH
Συμπληρωματική συμπτωματική θεραπεία της οξείας διάρροιας σε βρέφη (μεγαλύτερα των 3 μηνών) και σε παιδιά μαζί με από στόματος χορήγηση υγρών προς αποκατάσταση της αφυδάτωσης και των συνήθων υποστηρικτικών μέτρων, όταν αυτά τα μέτρα από μόνα τους δεν επαρκούν για να ελέγξουν την κλινική κατάσταση και όταν η αιτιολογική θεραπεία δεν είναι δυνατή.
Εάν η αιτιολογική θεραπεία είναι δυνατή, η ρασεκαντοτρίλη μπορεί να χορηγηθεί ως συμπληρωματική θεραπεία.
Το HIDRASEC ΓΙΑ ΠΑΙΔΙΑ χορηγείται από στόματος, μαζί με υγρά προς αποκατάσταση της αφυδάτωσης (βλ. παράγραφο 4.4).
Το HIDRASEC ΓΙΑ ΠΑΙΔΙΑ 30 mg προορίζεται για παιδιά ≥ 13 kg.
Η συνιστώμενη δόση προσδιορίζεται σύμφωνα με το σωματικό βάρος: 1,5 mg/kg ανά δόση (που αντιστοιχεί σε 1 έως 2 φακελλίσκους), τρεις φορές την ημέρα σε τακτά χρονικά διαστήματα.
Σε παιδιά από 13 kg έως 27 kg: ένας φακελλίσκος των 30 mg 3 φορές την ημέρα
Σε παιδιά άνω των 27 kg : δυο φακελλίσκοι των 30 mg 3 φορές την ημέρα
Η διάρκεια της θεραπείας στις κλινικές δοκιμές με παιδιά ήταν 5 ημέρες. Η θεραπεία πρέπει να συνεχιστεί έως ότου σημειωθούν δύο φυσιολογικές κενώσεις. Η θεραπεία δεν πρέπει να υπερβαίνει τις 7 ημέρες.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Δεν υπάρχουν κλινικές δοκιμές που να υποστηρίζουν τη θεραπεία σε βρέφη ηλικίας κάτω των 3 μηνών.
Δεν υπάρχουν μελέτες σε βρέφη ή παιδιά με νεφρική ανεπάρκεια ή ηπατική ανεπάρκεια (βλ. παράγραφο 4.4).
Τρόπος χορήγησης
Τα κοκκία μπορεί να προστεθούν στην τροφή, να διασπαρούν σε ένα ποτήρι νερό ή στο μπιμπερό, να αναμιχθούν καλά και να χορηγηθούν άμεσα.
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
Το φαρμακευτικό αυτό προϊόν περιέχει σακχαρόζη.
Ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη φρουκτόζη, σύνδρομο δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης ή έλλειψη του ενζύμου σακχαράση – ισομαλτάση δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
Αποκατάσταση της αφυδάτωσης (συμπεριλαμβανομένου του εμέτου και της διάρροιας)
Η χορήγηση του HIDRASEC ΓΙΑ ΠΑΙΔΙΑ δεν τροποποιεί τα συνήθη σχήματα που χορηγούνται προς αποκατάσταση της αφυδάτωσης. Η αποκατάσταση της αφυδάτωσης είναι υψίστης σημασίας στην αντιμετώπιση της οξείας διάρροιας στα παιδιά.
Η απαίτηση για την αποκατάσταση της αφυδάτωσης και η οδός πρέπει να προσαρμόζονται στην ηλικία και στο βάρος του ασθενή και στο στάδιο και στη σοβαρότητα της κατάστασης, ειδικά σε περίπτωση σοβαρής ή παρατεταμένης διάρροιας με αξιοσημείωτο έμετο ή απώλεια όρεξης.
Στην περίπτωση σοβαρής ή παρατεταμένης διάρροιας με σοβαρούς εμέτους ή απώλεια όρεξης, θα πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο ενδοφλέβιας χορήγησης υγρών προς αποκατάσταση της αφυδάτωσης.
Η παρουσία αιματηρών ή πυωδών κενώσεων και πυρετού μπορεί να υποδηλώνει την παρουσία επιθετικού βακτηρίου ως αιτία της διάρροιας, ή την παρουσία άλλης σοβαρής ασθένειας. Επίσης, η ρασεκαντοτρίλη δεν έχει δοκιμαστεί σε διάρροια που σχετίζεται με τη λήψη αντιβιοτικών. Ως εκ τούτου, η ρασεκαντοτρίλη δεν πρέπει να χορηγείται σε αυτές τις καταστάσεις.
Η χρόνια διάρροια δεν έχει μελετηθεί επαρκώς με αυτό το προϊόν.
Υπερευαισθησία
Έχει αναφερθεί εμφάνιση δερματικών αντιδράσεων με τη χρήση του προϊόντος. Αυτές είναι στις περισσότερες περιπτώσεις ήπιες και δεν απαιτούν αγωγή αλλά σε ορισμένες περιπτώσεις μπορεί να είναι σοβαρές, ακόμα και απειλητικές για τη ζωή. Δεν μπορεί να αποκλεισθεί πλήρως η συσχέτιση με τη ρασεκαντοτρίλη. Όταν παρουσιαστούν σοβαρές δερματικές αντιδράσεις, η θεραπεία πρέπει να σταματά άμεσα.
Αγγειοοίδημα
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ρασεκαντορτίλη μπορεί να παρουσιαστεί αγγειοοίδημα του προσώπου, των άκρων, των χειλέων, των βλεννογόνων υμένων.
Το αγγειοοίδημα αυτό μπορεί να είναι αλλεργικό (αγγειοοίδημα επαγόμενο από μεσολαβητή μαστοκυττάρων) ή μη αλλεργικό (αγγειοοίδημα με μεσολάβηση βραδυκινίνης).
Ο συνδυασμός της ρασεκαντοτρίλης με φαρμακευτικά προϊόντα που αυξάνουν τη συγκέντρωση της βραδυκινίνης, ιδιαίτερα με αναστολείς του Μετατρεπτικού Ενζύμου της Αγγειοτενσίνης (ΜΕΑ), αυξάνει τον κίνδυνο αγγειοοιδήματος με μεσολάβηση βραδυκινίνης (βλ. παράγραφο 4.5). Επομένως, απαιτείται μια προσεκτική αξιολόγηση κινδύνου/οφέλους πριν από την έναρξη της θεραπείας με ρασεκαντοτρίλη σε ασθενείς που λαμβάνουν αναστολείς του Μετατρεπτικού Ενζύμου της Αγγειοτενσίνης (ΜΕΑ) (βλ. παράγραφο 4.5). Εάν υπάρχει απόφραξη των ανώτερων αεραγωγών, η επείγουσα θεραπεία θα πρέπει να χορηγείται όποια και αν είναι η αιτιολογία του αγγειοιδήματος, καθώς η έκβαση αυτής της κατάστασης μπορεί να είναι θανατηφόρα.
Εάν παρουσιαστεί αγγειοοίδημα, η ρασεκαντοτρίλη θα πρέπει να διακόπτεται, και ο ασθενής θα πρέπει να βρίσκεται υπό στενή ιατρική παρακολούθηση μέχρι την πλήρη και παρατεταμένη υποχώρηση των συμπτωμάτων. Η ρασεκαντοτρίλη δεν πρέπει να επανεισαχθεί.
Σοβαρές δερματικές ανεπιθύμητες ενέργειες (SCARs):
Έχουν αναφερθεί σοβαρές δερματικές ανεπιθύμητες ενέργειες (SCAR), συμπεριλαμβανομένης της φαρμακευτικής αντίδρασης με ηωσινοφιλία και συστηματικά συμπτώματα (DRESS), οι οποίες μπορεί να είναι απειλητικές για τη ζωή ή θανατηφόρες, σε σχέση με τη θεραπεία με ρασεκαντοτρίλη. Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται για τις ενδείξεις και τα συμπτώματα και να παρακολουθούνται στενά για δερματικές αντιδράσεις. Εάν εμφανιστούν ενδείξεις και συμπτώματα που υποδηλώνουν DRESS, η ρασεκαντοτρίλη πρέπει να αποσυρθεί αμέσως και να ληφθεί υπόψη εναλλακτική θεραπεία. Εάν ο ασθενής έχει αναπτύξει DRESS με τη χρήση της ρασεκαντοτρίλης η θεραπεία με ρασεκαντοτρίλη δεν πρέπει να ξαναρχίσει σε αυτούς τους ασθενείς σε καμία περίπτωση.
Νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία
Τo προϊόν δεν πρέπει να χορηγείται σε παιδιά με νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία, οποιουδήποτε βαθμού σοβαρότητας, λόγω έλλειψης πληροφοριών για αυτούς τους πληθυσμούς ασθενών.
Έκδοχα
Σε ασθενείς με διαβήτη, πρέπει να λαμβάνεται υπ’ όψη ότι κάθε φακελλίσκος περιέχει 2,899 g σακχαρόζης.
Εάν η ποσότητα της σακχαρόζης (πηγή γλυκόζης και φρουκτόζης) που περιέχεται στην ημερησία δόση του HIDRASEC ΓΙΑ ΠΑΙΔΙΑ 30 mg υπερβαίνει τα 5 g την ημέρα, τούτο πρέπει να λαμβάνεται υπ’ όψη στο ημερήσιο σιτηρέσιο σε σάκχαρο.
Αγγειοοίδημα με μεσολάβηση βραδυκινίνης
Ορισμένα φάρμακα ή κατηγορίες φαρμάκων μπορεί να προκαλέσουν αγγειακή αντίδραση όπως αγγειοοίδημα προσώπου και λαιμού, ως αποτέλεσμα της αναστολής της αποικοδόμησης της βραδυκινίνης. Τα πιο συχνά εμπλεκόμενα φάρμακα είναι οι αναστολείς ΜΕΑ, και σε μικρότερο βαθμό: οι ανταγωνιστές της αγγειοτενσίνης ΙΙ, ανοσοκατασταλτικοί αναστολείς του στόχου ραπαμυκίνης θηλαστικών (mTORi), αντιδιαβητικά φάρμακα της κατηγορίας γλιπτίνης, ρασεκαντοτρίλη, εστραμουστίνη, σακουμπιτρίλη και ανασυνδυασμένη αλτεπλάση.
Η ταυτόχρονη χρήση της ρασεκαντοτρίλης με άλλα φάρμακα που είναι γνωστό ότι προκαλούν αγγειοοίδημα με μεσολάβηση βραδυκινίνης, μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο αγγειοοιδήματος και δεν συνιστάται (βλ. παράγραφο 4.4)
Κύηση:
Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα από τη χρήση της ρασεκαντοτρίλης σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα δεν έδειξαν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις σχετικά με την κύηση, τη γονιμότητα, την εμβρυονική-εμβρυϊκή ανάπτυξη, τον τοκετό ή τη μεταγεννητική ανάπτυξη. Εν τούτοις, εφ’ όσον δεν υπάρχουν ειδικές κλινικές μελέτες, η ρασεκαντοτρίλη δεν πρέπει να χορηγείται σε εγκύους.
Θηλασμός:
Λόγω έλλειψης πληροφοριών σχετικά με την απέκκριση της ρασεκαντοτρίλης στο μητρικό γάλα, το φαρμακευτικό αυτό προϊόν δεν πρέπει να χορηγείται σε γαλουχούσες γυναίκες.
Γονιμότητα:
Μελέτες γονιμότητας που διεξήχθηκαν με ρασεκαντοτρίλη σε επίμυες δεν κατέδειξαν επίδραση στη γονιμότητα.
ν
Μη σημαντικές.
Η ρασεκαντοτρίλη δεν έχει καμία ή έχει ασήμαντη επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων.
Δεδομένα από κλινικές μελέτες οξείας διάρροιας είναι διαθέσιμα για 860 παιδιατρικούς ασθενείς στους οποίους χορηγήθηκε ρασεκαντοτρίλη και 441 στους οποίους χορηγήθηκε εικονικό φάρμακο.
Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες φαρμάκου που αναφέρονται παρακάτω έχουν παρουσιαστεί πιο συχνά με τη ρασεκαντοτρίλη από ότι με το εικονικό φάρμακο ή έχουν αναφερθεί κατά τη διάρκεια της μετεγκριτικής παρακολούθησης. Η συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών καθορίζεται χρησιμοποιώντας την ακόλουθη συνθήκη: πολύ συχνές (≥1/10), συχνές (≥1/100 έως <1/10), όχι συχνές (≥1/1.000 έως <1/100), σπάνιες (≥1/10.000 έως 1/1.000), πολύ σπάνιες (<1/10.000), μη γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα).
Έχουν αναφερθεί σοβαρές δερματικές ανεπιθύμητες ενέργειες (SCAR), συμπεριλαμβανομένης της φαρμακευτικής αντίδρασης με ηωσινοφιλία και συστηματικά συμπτώματα (DRESS), σε σχέση με τη θεραπεία με ρασεκαντοτρίλη (βλ. παράγραφο 4.4).
| Κατηγορία Οργανικού Συστήματος | Συχνότητα | Ανεπιθύμητες ενέργειες |
| Λοιμώξεις και παρασιτώσεις | Όχι συχνές | Αμυγδαλίτιδα |
| Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού(Βλ. παράγραφο 4.4) | Όχι συχνές | εξάνθημα, ερύθημα |
| Μη γνωστές | πολύμορφο ερύθημα, οίδημα γλώσσας, οίδημα προσώπου, οίδημα χείλους, οίδημα βλεφάρου, αγγειοοίδημα, κνίδωση, οζώδες ερύθημα, εξάνθημα βλατιδώδες, κνήφη, κνησμός, αντίδραση φαρμάκου με ηωσινοφιλία και συστηματικά συμπτώματα (DRESS) | |
| Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος | Μη γνωστές | Αναφυλακτικό σοκ |
Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών
Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες υγείας να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες στον:
Εθνικό Οργανισμό Φαρμάκων Μεσογείων 284
GR-15562 Χολαργός, Αθήνα Τηλ: + 30 21 32040337
Ιστότοπος: http://www.eof.gr
http://www.kitrinikarta.gr
Φαρμακολογικές ιδιότητες - HIDRASEC 30MG/SACH
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Άλλα αντιδιαρροϊκά Κωδικός ATC: Α07ΧΑ04
Η ρασεκαντοτρίλη είναι ένα προφάρμακο το οποίο απαιτείται να υδρολυθεί στον ενεργό μεταβολίτη του θειορφάνη, ο οποίος είναι ένας αναστολέας της εγκεφαλινάσης, μιας πεπτιδάσης της κυτταρικής μεμβράνης που βρίσκεται σε διάφορους ιστούς, ιδιαίτερα στο επιθήλιο του λεπτού εντέρου. Αυτό το ένζυμο συμβάλει τόσο στην πέψη των εξωγενών πεπτιδίων όσο και στη διάσπαση των ενδογενών πεπτιδίων όπως είναι οι εγκεφαλίνες.
H ρασεκαντοτρίλη προστατεύει τις εγκεφαλίνες από την ενζυμική διάσπαση και επομένως παρατείνει τη δράση τους στις εγκεφαλινεργικές συνάψεις στο λεπτό έντερο και ελαττώνει την υπερέκκριση.
Η ρασεκαντοτρίλη είναι μία αμιγώς εντερική αντιεκκριτική δραστική ουσία. Μειώνει την εντερική υπερέκκριση ύδατος και ηλεκτρολυτών που προκαλείται από την τοξίνη της χολέρας ή από φλεγμονή, και δεν έχει επιδράσεις στη βασική εκκριτική δραστηριότητα. Η ρασεκαντοτρίλη ασκεί ταχεία αντιδιαρροϊκή δράση, χωρίς να τροποποιεί τη διάρκεια της εντερικής διάβασης.
Σε δύο κλινικές μελέτες σε παιδιά, η ρασεκαντοτρίλη μείωσε κατά 40% και 46%, αντίστοιχα, το βάρος των κοπράνων στις πρώτες 48 ώρες. Παρατηρήθηκε επίσης μια σημαντική μείωση στη διάρκεια της διάρροιας και στην ανάγκη λήψης υγρών προς αποκατάσταση της αφυδάτωσης.
Μια μετα-ανάλυση ατομικών δεδομένων ασθενών (9 τυχαιοποιημένες κλινικές δοκιμές ρασεκαντοτρίλης έναντι εικονικού φαρμάκου, επιπρόσθετα με πόσιμο διάλυμα ενυδάτωσης) συγκέντρωσε ατομικά δεδομένα ασθενών από 1.384 αγόρια και κορίτσια τα οποία υπέφεραν από οξεία διάρροια ποικίλων βαθμών σοβαρότητας και αντιμετωπίστηκαν ως εσωτερικοί ή εξωτερικοί ασθενείς. Η διάμεση ηλικία ήταν 12 μήνες (διατεταρτημοριακό εύρος: 6 έως 39 μήνες). Συνολικά 714 ασθενείς ήταν < 1 έτους και 670 ασθενείς ήταν ≥ 1 έτους. Το μέσο βάρος κυμαινόταν από 7,4 Kg έως 12,2 kg σε όλες τις μελέτες. Η συνολική διάμεση διάρκεια διάρροιας μετά την ένταξη ήταν 2,81 ημέρες για το εικονικό φάρμακο και 1,75 ημέρες για τη
ρασεκαντοτρίλη. Η αναλογία των ασθενών που ανάρρωσαν ήταν υψηλότερη στις ομάδες της ρασεκαντοτρίλης συγκρινόμενη με αυτές του εικονικού φαρμάκου (Λόγος Κινδύνου (HR): 2,04, 95% CI: 1,85 έως 2,32; p<0,001; Αναλογική Παλινδρόμηση Κινδύνου κατά Cox]. Τα αποτελέσματα ήταν σε μεγάλο βαθμό παρόμοια για τα βρέφη (<1 έτους) (HR: 2,01; 95% CI: 1,71 έως 2,36; p<0,001) και τα νήπια (> 1 έτους) (HR: 2,16; 95% CI: 1,83 έως 2,57; p<0,001). Σε μελέτες εσωτερικών ασθενών (n=637 ασθενείς), ο λόγος της μέσης εξόδου κοπράνων με ρασεκαντοτρίλη/ εικονικό φάρμακο ήταν 0,59 (95% CI: 0,51 έως 0,74; p<0,001). Σε μελέτες εξωτερικών ασθενών (n=695 ασθενείς), ο λόγος του μέσου αριθμού των διαρροϊκών κενώσεων με ρασεκαντοτρίλη/εικονικό φάρμακο ήταν 0,63 (95% CI: 0,47 έως 0,85; p<0,001).
Η ρασεκαντοτρίλη δεν προκαλεί κοιλιακή διάταση. Κατά τη διάρκεια της κλινικής της ανάπτυξης, η ρασεκαντοτρίλη προκάλεσε δευτερογενή δυσκοιλιότητα σε ποσοστό συγκρίσιμο με το εικονικό φάρμακο. Όταν χορηγείται από στόματος, η δράση της είναι αποκλειστικά περιφερική, χωρίς επίδραση στο κεντρικό νευρικό σύστημα.
Μια τυχαιοποιημένη διασταυρούμενη μελέτη έδειξε ότι καψάκιο ρασεκαντοτρίλης 100 mg σε θεραπευτική δόση (1 καψάκιο) ή σε υπερθεραπευτική δόση (4 καψάκια) δεν προκάλεσε παράταση του διαστήματος QT/QTc σε 56 υγιείς εθελοντές (σε αντίθεση με τη μοξιφλοξασίνη που χρησιμοποιήθηκε ως θετικός μάρτυρας).
Απορρόφηση:
Μετά την από στόματος χορήγηση, η ρασεκαντοτρίλη απορροφάται ταχέως.
Η έκθεση σε σταθεροποιημένη κατάσταση είναι συγκρίσιμη με την έκθεση μετά από εφάπαξ δόση.
Κατανομή:
Μετά την από στόματος χορήγηση δόσης ρασεκαντοτρίλης επισημασμένη με 14C σε υγιείς εθελοντές, η συγκέντρωση της ρασεκαντοτρίλης ήταν πάνω από 200 φορές υψηλότερη στο πλάσμα από ότι στα κύτταρα του αίματος και 3 φορές υψηλότερη στο πλάσμα από ότι στο ολικό αίμα. Συνεπώς, το φάρμακο δεν συνδέθηκε με τα κύτταρα του αίματος σε σημαντικό βαθμό.
Η κατανομή του ραδιενεργού άνθρακα σε άλλους ιστούς του σώματος ήταν μέτρια, όπως δεικνύεται από τον μέσο φαινόμενο όγκο κατανομής στο πλάσμα των 66,4 kg.
Ενενήντα τοις εκατό του ενεργού μεταβολίτη της ρασεκαντοτρίλης (θειορφάνη=(RS)-N-(1- oxo-2(mercaptomethyl)-3-phenylpropyl) glycin), συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, κυρίως την αλβουμίνη.
Η διάρκεια και η έκταση δράσης της ρασεκαντοτρίλης είναι δοσοεξαρτώμενες. Ο χρόνος έως τη μέγιστη αναστολή της εγκεφαλινάσης στο πλάσμα είναι περίπου 2 ώρες και αντιστοιχεί σε αναστολή της τάξεως του 90% με δόση 1,5 mg/kg. Η διάρκεια της αναστολής της εγκεφαλινάσης στο πλάσμα είναι περίπου 8 ώρες.
Μεταβολισμός:
Ο χρόνος ημίσειας ζωής της ρασεκαντοτρίλης, μετρημένος ως αναστολή της εγκεφαλινάσης στο πλάσμα, είναι περίπου 3 ώρες.
Η ρασεκαντοτρίλη υδρολύεται ταχέως σε θειορφάνη (RS)-N-(1-oxo-2-(mercaptomethyl)-3- phenylpropyl) glycin, τον ενεργό μεταβολίτη, ο οποίος με τη σειρά του μετατρέπεται σε αδρανείς μεταβολίτες οι οποίοι ταυτοποιούνται ως σουλφοξείδιο των S-methylthiorphan, S- methyl thiorphan, 2-methanesulfinylmethyl propionic acid και 2-methylsulfanylmethyl propionic acid, τα οποία σχηματίζονται σε ποσοστό μεγαλύτερο από 10% της συστηματικής έκθεσης στο μητρικό φάρμακο.
Επίσης ανιχνεύθηκαν και ποσοτικοποιήθηκαν στα ούρα και στα κόπρανα επιπλέον μεταβολίτες ήσσονος σημασίας.
Τα in vitro δεδομένα δεικνύουν ότι οι ρασεκαντοτρίλη/θειορφάνη και οι τέσσερις κύριοι αδρανείς μεταβολίτες δεν αναστέλλουν τις κύριες ισομορφές ενζύμων CYP, 3Α4, 2D6, 2C9, 1A2 και 2C19 σε βαθμό που να είναι κλινικά σημαντικός.
Τα in vitro δεδομένα δεικνύουν ότι οι ρασεκαντοτρίλη/θειορφάνη και οι τέσσερις κύριοι αδρανείς μεταβολίτες δεν επάγουν τις ισομορφές ενζύμων CYP (οικογένεια 3Α, 2Α6, 2Β6, 2C9/2C19, οικογένεια 1Α, 2E1) και τα ένζυμα σύζευξης UGTs σε βαθμό που να είναι κλινικά σημαντικός.
Στον παιδιατρικό πληθυσμό, τα φαρμακοκινητικά αποτελέσματα είναι παρόμοια με αυτά του ενήλικου πληθυσμού φτάνοντας τη Cmax στις 2 ώρες και 30 λεπτά μετά τη χορήγηση. Δεν υπάρχει συσσώρευση μετά από πολλαπλή χορήγηση δόσης κάθε 8 ώρες, για 7 ημέρες.
Απέκκριση:
Η ρασεκαντοτρίλη αποβάλλεται ως ενεργοί και αδρανείς μεταβολίτες. Η αποβολή γίνεται κυρίως δια της νεφρικής οδού (81,4%) και σε πολύ μικρότερη έκταση δια μέσου των κοπράνων (περίπου 8%). Η πνευμονική οδός δεν είναι σημαντική (λιγότερο από 1% της δόσης).
Φαρμακευτικές πληροφορίες - HIDRASEC 30MG/SACH
Σακχαρόζη,
Κολλοειδές οξείδιο του πυριτίου άνυδρο, Διασπορά πολυακρυλικών 30%,
Άρωμα βερίκοκου.
Το φαρμακευτικό αυτό προϊόν δεν απαιτεί ιδιαίτερες συνθήκες φύλαξης.
Φακελλίσκοι από θερμοσυγκολλημένο χαρτί/αλουμίνιο/πολυαιθυλένιο.
Συσκευασίες που περιέχουν 10, 16, 20, 30, 50 και 100 φακελλίσκους (οι 100 φακελλίσκοι είναι για νοσοκομειακή χρήση μόνο).
Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.