XANALIFE PD.ORA.SOL 1,5G/SACHET

Το δραστικό συστατικό του Xanalife^®, η glucosamine sulphate, είναι χημικά καλά προσδιορισμένη και καθαρή ουσία, άλας της φυσικής αμινο- μονοσακχαριδικής glucosamine, φυσιολογικού συστατικού του ανθρώπινου οργανισμού.

Η glucosamine παίζει σημαντικό ρόλο στη βιοχημεία του χόνδρου, δεδομένου ότι υπεισέρχεται στη φυσιολογική σύνθεση των πολυσακχαριδικών αλυσίδων των βασικών γλυκοσαμινογλυκανών του αρθρικού θυλάκου και του αρθρικού υγρού. Φαρμακολογικές μελέτες έχουν δείξει ότι η εξωγενής glucosamine είναι το προτιμότερο και αναγκαίο υπόστρωμα για τη σύνθεση των γλυκοσαμινογλυκανών από τα χονδροκύτταρα και συνεπώς των πρωτεογλυκανών και ότι αυτή μπορεί να

βελτιώσει αυτές τις βιοσυνθετικές διαδικασίες. Η glucosamine sulphate in vitro διεγείρει καλλιεργημένα ανθρώπινα χονδροκύτταρα για να παράγουν πρωτεογλυκάνες, που έχουν κανονική πολυμερή δομή και μακρομοριακές ενώσεις με το υαλουρονικό οξύ. Αυτές οι θετικές αναβολικές επιδράσεις στο χόνδρο, από τη glucosamine sulphate μπορούν επίσης να παρατηρηθούν in vivo, σε μοντέλα μορφολογικών και λειτουργικών κακώσεων του χόνδρου που επάγονται από τα κορτικοστεροειδή. Η glucosamine sulphate χρησιμοποιείται επίσης από τα κύτταρα του αρθρικού υμένα για τη βιοσύνθεση του υαλουρονικού οξέος στο αρθρικό υγρό που προσδίδει λιπαντικές ιδιότητες για τις τροφικές και αρθρικές επιδράσεις στο χόνδρο.

Ο ρόλος της glucosamine sulphate στη βιοχημεία και φαρμακολογία του αρθρικού χόνδρου ολοκληρώνεται από την ικανότητά της στο να αναστέλλει τη δράση των ενζύμων που καταστρέφουν το χόνδρο, όπως είναι η κολλαγενάση και η φωσφολιπάση Α². Αυτή η ειδική δράση μπορεί να

συσχετίζεται με μία γενικότερη ιδιότητα αναστολής άλλων ιστοκαταστρεπτικών ουσιών, διότι η glucosamine sulphate αναστέλλει επίσης την παραγωγή των ελευθέρων ριζών οξυγόνου και τη δράση των λυσοσωμικών ενζύμων. Τέτοιες δραστηριότητες μπορεί να ευθύνονται για τη δυνατότητα αντίπραξης in vivo διαδικασιών αντίδρασης, όπως το οίδημα, το οποίο προκαλείται στο πέλμα του ποδιού αρουραίου από την καραγενίνη ή τους κόκκους σφαιριδίων βαμβακιού ή μερικούς τύπους πειραματικής αρθρίτιδας. Από την άλλη πλευρά, η glucosamine sulphate, διαφοροποιούμενη από τα NSAIDs, δεν αναστέλλει τη σύνθεση των προσταγλανδινών και αυτό δικαιολογεί το καλύτερο προφίλ ασφαλείας της.

Το φαρμακολογικό της προφίλ, υποστηρίζει την αποτελεσματικότητά της στα συμπτώματα της οστεοαρθρίτιδας με ένα μηχανισμό και σχήμα διαφορετικό από εκείνο των φαρμάκων για συμπτωματική αγωγή (π.χ. NSAIDs) και με ένα καλύτερο προφίλ ασφαλείας. Όσον αφορά στη φαρμακολογική ασφάλεια, η glucosamine sulphate δεν επέδρασε στο καρδιαγγειακό και αναπνευστικό σύστημα, στο ΚΝΣ ή στο αυτόνομο νευρικό σύστημα.

Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες μελετήθηκαν σε ποντίκια και σκύλους, χρησιμοποιώντας σταθερά επισημασμένη με ¹⁴C glucosamine sulphate.

Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, η glucosamine εξαφανίζεται γρήγορα από την κυκλοφορία και διαχέεται στους ιστούς. Μερικά όργανα και ιστοί την κατακρατούν, όπως το ήπαρ, τα νεφρά και ο αρθρικός χόνδρος. Στον τελευταίο, η ραδιενέργεια από την επισημασμένη glucosamine παραμένει για παρατεταμένο χρονικό διάστημα με βιολογικό χρόνο ημιζωής περίπου 70 ώρες. Το 50% περίπου της χορηγηθείσας ραδιενέργειας ανευρίσκεται ως εκπνεόμενο CO², κατά τη διάρκεια των ακολούθων 6 ημερών μετά τη

χορήγηση, περίπου ένα ποσοστό 30%-40% ανευρίσκεται στα ούρα, ενώ η απέκκριση δια των κοπράνων είναι πολύ χαμηλή, περίπου 2%.

Μετά την από του στόματος χορήγηση της glucosamine sulphate, αυτή απορροφάται ταχέως και σχεδόν πλήρως.

Οι φαρμακοκινητικές και μεταβολικές φάσεις που ακολουθούν, είναι αντίστοιχες με εκείνες που παρατηρούνται μετά από την ενδοφλέβια χορήγηση.

Μία φαρμακοκινητική μελέτη στον άνθρωπο με εφάπαξ δόσεις επισημασμένης glucosamine από την ενδοφλέβια, ενδομυϊκή ή από του στόματος οδό χορήγησης, επιβεβαίωσε την αναλογία του φαρμακοκινητικού σχήματος της glucosamine με αυτό που βρέθηκε σε ζώα.

Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα στον άνθρωπο μετά από εφάπαξ χορήγηση από το στόμα επισημασμένης glucosamine ήταν 25%, λόγω του μεταβολισμού κατά την πρώτη ηπατική δίοδο, όπου και μεταβολίζεται περισσότερο από το 70% της glucosamine.

Η απορρόφηση από το γαστρεντερικό είναι περίπου 90%, δεδομένου ότι μόνο το 11% της χορηγούμενης ραδιενέργειας απεκκρίνεται δια των κοπράνων.

Επίσης, διενεργήθηκαν μελέτες στον άνθρωπο έπειτα από ενδοφλέβια ή από του στόματος χορήγηση μη επισημασμένης glucosamine και προσδιορίστηκε η glucosamine με ιονανταλλακτική χρωματογραφία στο αίμα και στα ούρα. Αυτή η μέθοδος προσδιορισμού έχει ένα ποσοτικό όριο το οποίο δεν κρίνεται ως επαρκές για σωστές φαρμακοκινητικές μελέτες. Παρόλα αυτά, τα αποτελέσματα ήταν αντίστοιχα με εκείνα που ελήφθησαν με την επισημασμένη glucosamine.

Sorbitol, Citric acid, Polyethylene glycol 4000, Aspartame.

Δεν υπάρχουν γνωστές φαρμακευτικές ασυμβατότητες.

36 μήνες σε θερμοκρασία χαμηλότερη των 25°C.

Να αποφεύγεται η έκθεση του προϊόντος σε υπερβολική ζέστη.

Φακελίσκοι μίας δόσης.

Κουτί που περιέχει 20 ή 30 φακελίσκους.

Μπορεί να μη κυκλοφορήσουν όλες οι συσκευασίες.

Το περιεχόμενο του φακελίσκου θα πρέπει να διαλύεται σε ένα ποτήρι νερό και να χορηγείται εφάπαξ ημερησίως, κατά προτίμηση κατά τη διάρκεια των γευμάτων.