RELIEF INJ.SOL 4MG/2ML AMP
Πληροφορίες συνταγογράφησης
Λίστα ασφαλίσεων
Πληροφορίες έκδοσης
Περιορισμός συνταγογράφησης
Αλληλεπιδράσεις με
Περιορισμοί
Άλλες πληροφορίες
Όνομα φαρμάκου
Σύνθεση
Φαρμακευτική μορφή
Κάτοχος άδειας κυκλοφορίας (MAH)
Χρησιμοποιήστε την εφαρμογή Mediately
Λήψη στοιχείων φαρμάκων πιο γρήγορα.
Πάνω 36k αξιολογήσεις
SmPC - RELIEF 4MG/2ML
Επικουρική θεραπεία για την αντιμετώπιση των επώδυνων μυϊκών συσπάσεων σε οξεία σπονδυλική παθολογία σε ενήλικες και εφήβους ηλικίας 16 ετών και άνω.
Δοσολογία
Η συνιστώμενη και μέγιστη δόση είναι 4 mg κάθε 12 ώρες (δηλ. 8 mg ανά ημέρα). Η διάρκεια της θεραπείας περιορίζεται σε 5 συνεχόμενες ημέρες.
Πρέπει να αποφεύγονται οι δόσεις που υπερβαίνουν τη συνιστώμενη δόση ή η μακροχρόνια χρήση (βλ. παράγραφο 4.4).
Παιδιατρικός πληθυσμός
Το RELIEF δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε παιδιά και εφήβους ηλικίας κάτω των 16 ετών εξαιτίας ανησυχιών ως προς την ασφάλεια (βλ. παράγραφο 5.3).
Τρόπος χορήγησης Ενδομυϊκή χρήση
Η θειοκολχικοσίδη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται:
-
σε ασθενείς με υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
-
καθ’ όλη τη διάρκεια της κύησης
-
κατά τη γαλουχία.
-
σε γυναίκες με δυνατότητα τεκνοποίησης που δεν χρησιμοποιούν αντισύλληψη.
-
σε χαλαρή πάρεση, μυϊκή υποτονία.
-
σε παιδιά και εφήβους ηλικίας κάτω των 16 ετών.
Προκλινικές μελέτες έδειξαν ότι ένας από τους μεταβολίτες της θειοκολχικοσίδης (SL59.0955) προκάλεσε ανευπλοειδία (δηλ. άνισο αριθμό χρωμοσωμάτων σε διαιρούμενα κύτταρα) σε συγκεντρώσεις κοντά στην ανθρώπινη έκθεση, που παρατηρήθηκαν σε από του στόματος δόσεις των 8 mg δις ημερησίως (βλ. παράγραφο 5.3). Η ανευπλοειδία θεωρείται παράγοντας κινδύνου για τερατογένεση, τοξικότητα στο έμβρυο/κύημα, αυτόματη αποβολή, διαταραχή της γονιμότητας του άρρενος και δυνητικό παράγοντα κινδύνου για καρκίνο. Ως προληπτικό μέτρο, η χρήση του προϊόντος σε δόσεις που υπερβαίνουν τη συνιστώμενη δόση ή η μακροχρόνια χρήση θα πρέπει να αποφεύγονται (βλ. παράγραφο 4.2).
Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται προσεκτικά σχετικά με τον δυνητικό κίνδυνο μίας πιθανής κύησης και για τα αποτελεσματικά μέτρα αντισύλληψης που θα πρέπει να ακολουθούνται.
Η θειοκολχικοσίδη μπορεί να προδιαθέτει στην εμφάνιση σπασμών, ειδικότερα σε ασθενείς με επιληψία ή σε εκείνους που μπορεί να παρουσιάσουν επιληπτικές κρίσεις (βλ. παράγραφο 4.8).
Έχουν αναφερθεί περιστατικά ηπατικής βλάβης με θειοκολχικοσίδη μετά την κυκλοφορία της.
Σοβαρά περιστατικά (δηλ. κεραυνοβόλος ηπατίτιδα) έχουν αναφερθεί σε ασθενείς που λάμβαναν ταυτόχρονα ΜΣΑΦ ή παρακεταμόλη. Θα πρέπει να συνιστάται στους ασθενείς να διακόπτουν τη θεραπεία και να επικοινωνούν με τον ιατρό τους εάν εμφανιστούν σημεία και συμπτώματα ηπατικής βλάβης (βλ. παράγραφο 4.8).
Έχουν παρατηρηθεί περιπτώσεις λιποθυμίας αγγειοκινητικής αιτιολογίας και γι’ αυτό ο ασθενής πρέπει να παρακολουθείται μετά από την ένεση (βλ. παράγραφο 4.8).
Αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης
Μετά από ενδομυϊκή χορήγηση θειοκολχικοσίδης έχουν αναφερθεί αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης, συμπεριλαμβανομένης της νέκρωσης στο σημείο της ένεσης και της embolia cutis medicamentosa, γνωστής επίσης ως σύνδρομο Nicolau και δερματίτιδα ομοιάζουσα πελίδνωση (livedo-like δερματίτιδα) (βλ. παράγραφο 4.8). Η ενδομυϊκή ένεση της θειοκολχικοσίδης πρέπει να γίνεται με κατάλληλη τεχνική.
Πληροφορίες σχετικά με τα έκδοχα
Το φάρμακο αυτό περιέχει λιγότερο από 1 mmol νατρίου (23 mg) ανά δόση, είναι αυτό που ονομάζουμε
«ελεύθερο νατρίου».
Πιθανόν να εμφανίσει συνεργική δράση αν χορηγηθεί μαζί με άλλα μυοχαλαρωτικά ή κατασταλτικά του κεντρικού νευρικού συστήματος.
Κύηση
Υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα από τη χρήση της θειοκολχικοσίδης σε έγκυες γυναίκες. Ως εκ τούτου, οι δυνητικοί κίνδυνοι για το έμβρυο/κύημα είναι άγνωστοι.
Οι μελέτες σε ζώα έδειξαν τερατογόνες επιδράσεις (βλ. παράγραφο 5.3).
Η χρήση του RELIEF αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της κύησης, καθώς και σε γυναίκες με δυνατότητα τεκνοποίησης που δεν χρησιμοποιούν αντισύλληψη (βλ. παράγραφο 4.3).
Θηλασμός
Δεδομένου ότι περνά στο μητρικό γάλα, η χρήση της θειοκολχικοσίδης αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια του θηλασμού (βλ. παράγραφο 4.3).
Γονιμότητα
Σε μία μελέτη γονιμότητας που πραγματοποιήθηκε σε αρουραίους, δεν παρατηρήθηκε διαταραχή της γονιμότητας σε δόσεις έως και 12 mg/kg, δηλ. σε δόσεις που δεν προκαλούν κλινική επίδραση. Η θειοκολχικοσίδη και οι μεταβολίτες της ασκούν ανευπλοειδογόνο δράση σε διαφορετικά επίπεδα
συγκέντρωσης, γεγονός που αποτελεί παράγοντα κινδύνου για διαταραχή της γονιμότητας στον άνθρωπο (βλ. παράγραφο 5.3).
ν
Δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία σχετικά με τις επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων.
Από κλινικές μελέτες προκύπτει ότι η θειοκολχικοσίδη δεν επιδρά στην ψυχοκινητική απόδοση. Ωστόσο, επειδή συχνά μπορεί να παρουσιαστεί υπνηλία, αυτό πρέπει να λαμβάνεται υπόψη κατά την οδήγηση οχημάτων και κατά τον χειρισμό μηχανημάτων.
Χρησιμοποιείται η ακόλουθη κλίμακα συχνότητας κατά CIOMS: Πολύ συχνές (≥ 10%), συχνές (≥ 1% έως
<10%), όχι συχνές (≥0,1% έως <1%), σπάνιες (≥0,01% έως <0,1%), πολύ σπάνιες (<0,01%), μη γνωστής συχνότητας (δεν μπορεί να εκτιμηθεί με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα).
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
Όχι συχνές: Kνησμός
Σπάνιες: Kνίδωση
Μη γνωστής συχνότητας: Αγγειονευρωτικό οίδημα, αναφυλακτική καταπληξία μετά από ενδομυϊκή χορήγηση, αναφυλακτικές αντιδράσεις
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
Συχνές: Υπνηλία
Μη γνωστής συχνότητας: Λιποθυμία αγγειοκινητικής αιτιολογίας που συνήθως παρουσιάζεται τα επόμενα λεπτά από την ενδομυϊκή ένεση (βλ. παράγραφο 4.4), σπασμοί (βλ. παράγραφο 4.4)
Διαταραχές του γαστρεντερικού Συχνές: Διάρροια, γαστραλγία Όχι συχνές: Ναυτία, έμετος
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
Μη γνωστής συχνότητας: Κυτταρολυτική και χολοστατική ηπατίτιδα, επαγόμενη από φάρμακο ηπατική βλάβη (βλ. παράγραφο 4.4.)
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
Όχι συχνές: Αλλεργικές αντιδράσεις του δέρματος
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
Μη γνωστής συχνότητας: Αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης, μεταξύ των οποίων οίδημα, ερύθημα, κνησμός, πόνος στο σημείο της ένεσης και σύνδρομο Nicolau («embolia cutis medicamentosa» και δερματίτιδα ομοιάζουσα πελίδνωση («livedo-like δερματίτιδα»), μετά την ενδομυϊκή ένεση.
Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών:
Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους/κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες υγείας να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς
Ελλάδα
Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων Μεσογείων 284
GR-15562 Χολαργός, Αθήνα Τηλ: + 30 21 32040337
Ιστότοπος: http://www.eof.gr http://www.kitrinikarta.gr
Κύπρος
Φαρμακευτικές Υπηρεσίες Υπουργείο Υγείας
CY-1475 Λευκωσία Τηλ: +357 22608607
Φαξ: + 357 22608669
Ιστότοπος: www.moh.gov.cy/phs
Φαρμακολογικές ιδιότητες - RELIEF 4MG/2ML
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Μυοχαλαρωτικά - κεντρικώς δρώντες παράγοντες, κωδικός ATC: Μ03Β Χ05
Η θειοκολχικοσίδη είναι ένα ημισυνθετικό θειοπαράγωγο της κολχικοσίδης, μιας φυσικής γλυκοσίδης που υπάρχει στο φυτό Colchicum autumnale («meadow-saffron»), με μυοχαλαρωτική δράση, αλλά χωρίς δράση ανάλογη του κουραρίου.
Φαίνεται ότι η θειοκολχικοσίδη έχει δράση εκλεκτικά ανταγωνιστική των GABA και γλυκινεργικών υποδοχέων και έτσι μπορεί να εξηγηθεί η δράση της στις αντανακλαστικές, ρευματικές και τραυματικές μυϊκές συσπάσεις και σε σπαστικές καταστάσεις κεντρικής προέλευσης.
Η θειοκολχικοσίδη δεν επιδρά στην εκούσια κινητικότητα και δεν επιδρά στους μυς του αναπνευστικού συστήματος. Δεν έχει καμία επίδραση στο καρδιαγγειακό σύστημα.
Απορρόφηση
Μετά από ενδομυϊκή χορήγηση, οι μέγιστες συγκεντρώσεις της θειοκολχικοσίδης εμφανίζονται σε 30 λεπτά και φθάνουν τις τιμές των 113 ng/mL έπειτα από δόση 4 mg και των 175 ng/mL έπειτα από δόση 8 mg. Οι ανάλογες τιμές της AUC είναι 283 και 417 ng×h/mL, αντίστοιχα. Ο φαρμακολογικά ενεργός μεταβολίτης SL18.0740 παρατηρείται, επίσης, σε χαμηλότερες συγκεντρώσεις με Cmax της τάξεως των 11,7 ng/mL 5 ώρες μετά τη δόση και AUC 83 ng×h/mL. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για τον ανενεργό μεταβολίτη SL59.0955.
Κατανομή
Ο φαινομενικός όγκος κατανομής της θειοκολχικοσίδης υπολογίζεται σε περίπου 42,7 L μετά από ενδομυϊκή χορήγηση 8 mg. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία για τους δύο μεταβολίτες.
Βιομετασχηματισμός
Μετά την από του στόματος χορήγηση, η θειοκολχικοσίδη μεταβολίζεται αρχικά στον άγλυκο μεταβολίτη 3-δεμεθυλο-θειοκολχικίνη ή SL59.0955. Το στάδιο αυτό λαμβάνει χώρα κυρίως μέσω μεταβολισμού στο έντερο, γεγονός που εξηγεί την απουσία αμετάβλητης θειοκολχικοσίδης στη συστηματική κυκλοφορία μέσω αυτής της οδού χορήγησης.
Εν συνεχεία πραγματοποιείται γλυκουρονική σύζευξη του SL59.0955 σε SL18.0740 που έχει ισοδύναμη φαρμακολογική δράση με τη θειοκολχικοσίδη και, ως εκ τούτου, υποστηρίζει τη
φαρμακολογική δράση μετά την από του στόματος χορήγηση της θειοκολχικοσίδης. Ο SL59.0955 επίσης απομεθυλιώνεται σε διδεμεθυλο-θειοκολχικίνη.
Αποβολή
Μετά από ενδομυϊκή χορήγηση, ο φαινομενικός χρόνος ημίσειας ζωής (t1/2) της θειοκολχικοσίδης είναι 1,5 ώρες και η κάθαρση στο πλάσμα 19,2 L/h.
Φαρμακευτικές πληροφορίες - RELIEF 4MG/2ML
Το προϊόν φυλάσσεται σε θερμοκρασία περιβάλλοντος (15 οC - 25 οC). Πρέπει επίσης να φυλάσσεται μακριά από τα παιδιά.
Το RELIEF 4 mg/2 ml ενέσιμο διάλυμα συσκευάζεται σε διαφανείς, γυάλινες φύσιγγες των 2 ml που φέρουν τυπωμένα τα χαρακτηριστικά του προϊόντος και τα χαρακτηριστικά της παρτίδας. Οι φύσιγγες βρίσκονται σε πλαστική θήκη με 5 θέσεις. Κάθε κουτί περιέχει 2 θήκες, δηλ. 10 φύσιγγες, και ένα φύλλο οδηγιών για τον χρήστη.