CARBENEM PD.I.S.INF 500MG/VIAL
Πληροφορίες συνταγογράφησης
Λίστα ασφαλίσεων
Πληροφορίες έκδοσης
Περιορισμός συνταγογράφησης
Άλλες πληροφορίες
Όνομα φαρμάκου
Σύνθεση
Φαρμακευτική μορφή
Κάτοχος άδειας κυκλοφορίας (MAH)
Χρησιμοποιήστε την εφαρμογή Mediately
Λήψη στοιχείων φαρμάκων πιο γρήγορα.
Πάνω 36k αξιολογήσεις
SmPC - CARBENEM 500MG/VIAL
Tο CARBENEM ενδείκνυται για την αντιμετώπιση, σε ενήλικες των ακολούθων λοιμώξεων που προκαλούνται από ένα ή περισσότερα είδη βακτηριδίων ευαίσθητων στη Μeropenem (βλ. φάσμα ευαισθησίας).
-
Νοσοκομειακές πνευμονίες, πνευμονίες σε ανοσοκατεσταλμένους ασθενείς, πνευμονίες ανθεκτικές σε άλλα αντιμικροβιακά, ευαίσθητες την Μeropenem, σύμφωνα με το φάσμα ευαισθησίας.
-
Λοιμώξεις του ουροποιητικού (επιπλεγμένες και μη επιπλεγμένες)
-
Ενδοκοιλιακές λοιμώξεις.
-
Γυναικολογικές λοιμώξεις, όπως ενδομητρίτιδα και φλεγμονώδεις παθήσεις της πυέλου.
-
Λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών μορίων.
-
Μηνιγγίτιδα.
-
Σηπτικό σύνδρομο.
-
Εμπειρική θεραπεία σε υποψία λοιμώξεων σε ασθενείς με πυρετό και βαριά
ουδετεροπενία.
-
Η Μeropenem έχει χορηγηθεί ενδοφλεβίως με αποτελεσματικότητα σε ασθενείς με κυστική ίνωση και χρόνιες λοιμώξεις του κατωτέρου αναπνευστικού, ως μονοθεραπεία ή σε συνδυασμό με άλλους αντιβακτηριακούς παράγοντες. Δεν επιτεύχθηκε πάντοτε εκρίζωση του μικροοργανισμού.
Επίσης ενδείκνυται για την αντιμετώπιση σε παιδιά ηλικίας άνω των 3 μηνών των ανωτέρω λοιμώξεων, εκτός των γυναικολογικών, του δέρματος και των μαλακών μορίων και των μη επιπλεγμένων λοιμώξεων του ουροποιητικού.
Η Meropenem ενδείκνυται μόνη της ή σε συνδυασμό με άλλους αντιμικροβιακούς παράγοντες στη θεραπεία πολυμικροβιακών λοιμώξεων.
Ενήλικες
Η δοσολογία και η διάρκεια της θεραπείας καθορίζονται ανάλογα με το είδος, τη σοβαρότητα της λοίμωξης και την κατάσταση του ασθενούς.
Η συνιστώμενη ημερήσια δοσολογία είναι η ακόλουθη:
-
500 mg I.V. κάθε 8 ώρες σε πνευμονίες, στη θεραπεία λοιμώξεων του ουροποιητικού, σε γυναικολογικές λοιμώξεις όπως ενδομητρίτιδα και φλεγμονώδεις παθήσεις της πυέλου και σε λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών μορίων.
-
1g I.V. κάθε 8 ώρες στη θεραπεία νοσοκομειακής πνευμονίας, περιτονίτιδας, σε υποψία λοιμώξεων σε ουδετεροπενικούς ασθενείς και σε σηψαιμία.
-
Στη μηνιγγίτιδα και σε πνευμονικές λιμώξεις σε ασθενείς με κυστική ίνωση, η συνιστώμενη δοσολογία είναι 2g κάθε 8 ώρες.
Όπως και σε άλλα αντιψευδομοναδικά αντιβιοτικά, ιδιαίτερη προσοχή συνιστάται κατά την χρήση της Μeropenem ως μονοθεραπεία σε ασθενείς σε κρίσιμη κατάσταση, με γνωστή ή ύποπτη λοίμωξη των κατώτερων αναπνευστικών οδών από Pseudomonos aeruginosa.
Όταν αντιμετωπίζονται λοιμώξεις από Pseudomonas aeruginosa συνιστάται τακτικός έλεγχος της ευαισθησίας.
Το CARBENEM πρέπει να χορηγείται με ενδοφλέβια bolus ένεση διάρκειας περίπου 5 λεπτών ή με ενδοφλέβια έγχυση διάρκειας περίπου 15-30 λεπτών (βλ. 6.2/6.4 για οδηγίες ανασύστασης).
Δοσολογία σε ενήλικες με ελαττωμένη νεφρική λειτουργία.
Η δοσολογία πρέπει μα μειωθεί σε ασθενείς, με κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη των 51ml/min σύμφωνα με τον παρακάτω πίνακα:
| Κάθαρση κρεατινίνης(ml/min) | Δόση (βάση μονάδων δόσεωντων 500mg, 1g, 2g) | Συχνότητα |
| 26-50 | 1 μονάδα δόσης | Κάθε 12 ώρες |
| 10-25 | ½ μονάδα δόσης | Κάθε 12 ώρες |
| <10 | ½ μονάδα δόσης | Κάθε 24 ώρες |
Η Μeropenem απομακρύνεται με την αιμοδιύλιση. Εάν είναι απαραίτητη η συνεχής θεραπεία με το CARBENEM, συνιστάται η μονάδα δόσης (βάση του είδους και της σοβαρότητας της λοίμωξης) να χορηγείται αμέσως μετά το τέλος της διαδικασίας αιμοδιύλισης, ώστε να αποκατασταθούν θεραπευτικά δραστικές συγκεντρώσεις στο πλάσμα.
Δεν υπάρχει εμπειρία με το CARBENEM σε ασθενείς υπό περιτοναϊκή διάλυση. Χρήση σε ενήλικες με ηπατική ανεπάρκεια.
Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια. (βλ. επίσης 4.4 ‘’Ιδιαίτερες προειδοποιήσεις και ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά τη χρήση’’).
Ηλικιωμένοι
Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης σε ηλικιωμένους με κανονική νεφρική λειτουργία ή κάθαρση κρεατινίνης άνω των 50ml/min.
Παιδιά
Για βρέφη και παιδιά άνω των 3 μηνών και μέχρι 12 ετών, η ενδοφλέβια δόση είναι 10- 40mg/kg κάθε 8 ώρες, ανάλογα με το είδος και τη σοβαρότητα της λοίμωξης, την γνωστή ή αναμενόμενη ευαισθησία του παθογόνου και την κατάσταση του ασθενούς. Σε παιδιά βάρους άνω των 50kg να χορηγείται η δοσολογία ενηλίκων:
Εξαιρέσεις:
-
Εμπύρετα επεισόδια σε ουδετεροπενικούς ασθενείς: η δόση πρέπει να είναι 20 mg/kg κάθε 8 ώρες.
-
Μηνιγγίτιδα/ Κυστική ίνωση: η δόση πρέπει να είναι 40mg/kg κάθε 8 ώρες.
Το CARBENEM πρέπει να χορηγείται με ενδοφλέβια bonus ένεση διαρκείας περίπου 5 λεπτών ή με ενδοφλέβια έγχυση διαρκείας περίπου 15 έως 30 λεπτών.
Δεν υπάρχει εμπειρία σε παιδιά με νεφρική ανεπάρκεια.
Ανασύσταση, συμβατότητα και σταθερότητα.
Το CARBENEM για χορήγηση με ενδοφλέβια bolus ένεση, πρέπει να ανασυσταθεί με στείρο Water for injections (5ml ανά 250mg Meropenem) οπότε παρέχει συγκέντρωση περίπου 50mg/ml. Τα ανασυσταμένα διαλύματα είναι διαυγή ή ελαφρώς κίτρινα.
Το CARBENEM για ενδοφλέβια έγχυση μπορεί να ανασυσταθεί με 0,9% sodium chloride ισότονο διάλυμα ή με άλλα συμβατά υγρά εγχύσεως (50-200ml) (βλ.6.4).
Συνιστάται να χρησιμοποιούνται προσφάτως παρασκευασμένα διαλύματα του προϊόντος για ενδοφλέβια ένεση ή έγχυση. Ωστόσο ανασυσταμένα διαλύματα CARBENEM διατηρούν ικανοποιητική δραστικότητα σε θερμοκρασία δωματίου (μέχρι 25οC) ή σε ψυγείο (4οC) (βλ. 6.4)
Το CARBENEM δεν πρέπει να αναμιγνύεται ή να προστίθεται σε άλλα φάρμακα. Τα διαλύματα του CARBENEM δεν πρέπει να καταψύχονται.
Το CARBENEM αντενδείκνυται σε ασθενείς που έχουν εμφανίσει υπερευαισθησία σε αυτό το προϊόν ή στις καρβαπενέμες, πενικιλλίνες ή άλλα αντιβιοτικά β-λακτάμης
Όπως και με άλλα αντιβιοτικά μπορεί να εμφανιστεί ανάπτυξη μη ευαίσθητων μικροοργανισμών και επομένως είναι αναγκαία η συνεχής παρακολούθηση κάθε ασθενούς.
Η χρήση σε λοιμώξεις από σταφυλόκοκκους ανθεκτικούς στη methicillin δεν συνιστάται. Σπάνια, ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα έχει παρατηρηθεί με το συγκεκριμένο προϊόν όπως και με όλα ουσιαστικά τα αντιβιοτικά. Επομένως, η διάγνωση ψευδομεμβρανώδους κολίτιδας θα πρέπει να εξετάζεται σε περιπτώσεις ασθενών που αναπτύσσουν διάρροια με τη χρήση του CARBENEM.
Η συγχορήγηση του CARBENEM με δυνητικώς νεφροτοξικά φάρμακα πρέπει να εξετάζεται με προσοχή. Για δοσολογία βλ. 4.2 ‘’Δοσολογία και τρόπος χορήγησης’’.
Παιδιατρική χρήση
Η αποτελεσματικότητα και η ανοχή δεν έχουν τεκμηριωθεί σε βρέφη κάτω των 3 μηνών. Επομένως το CARBENEM δεν συνιστάται για χρήση σε βρέφη μικρότερα των 3 μηνών.
Η προβενεσίδη ανταγωνίζεται την ενεργητική σωληναριακή έκκριση της Μeropenem αναστέλλοντας έτσι την νεφρική απέκκριση, με αποτέλεσμα να αυξάνει το χρόνο ημίσειας ζωής της Μeropenem και τη συγκέντρωσή της στο πλάσμα. Καθώς, η δραστικότητα και η διάρκεια δράσης της δόσης του CARBENEM χωρίς τη χορήγηση προβενεσίδης είναι επαρκείς, η συγχορήγηση του φαρμάκου και προβενεσίδης δεν συνιστάται.
Η πιθανή επίδραση του CARBENEM στη σύνδεση με τις πρωτεΐνες ή στο μεταβολισμό άλλων φαρμάκων δεν έχει μελετηθεί. Ωστόσο, η σύνδεση του προϊόντος με τις πρωτεΐνες είναι τόσο μικρή ώστε δεν αναμένονται αλληλεπιδράσεις με άλλες ενώσεις με βάση αυτόν τον μηχανισμό.
Το CARBENEM έχει χορηγηθεί ταυτόχρονα με πολλά άλλα φάρμακα χωρίς εμφανείς αλληλεπιδράσεις. Το CARBENEM μπορεί να ελαττώσει τα επίπεδα του βαλπροϊκού οξέος στον ορό και σε μερικούς ασθενείς μπορεί να μην επιτευχθούν θεραπευτικά επίπεδα. Ωστόσο, δεν έχουν διεξαχθεί ειδικές μελέτες σχετικά με πιθανές αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα εκτός της προβενεσίδης.
Δεν υπάρχουν στοιχεία, αλλά δεν αναμένεται ότι το CARBENEM θα έχει επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων.
ΤΟ CARBENEM είναι γενικά καλά ανεκτό και οι ανεπιθύμητες ενέργειες σπάνια οδηγούν σε διακοπή της θεραπείας.
Σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες είναι σπάνιες. Οι περισσότερες από τις ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες αναφέρθηκαν σε ποσοστό μικρότερο του 1% των ασθενών:
Τοπικές αντιδράσεις στο σημείο της ενδοφλέβιας ένεσης. Φλεγμονή, θρομβοφλεβίτιδα, πόνος στο σημείο της ένεσης. Συστηματικές αλλεργικές αντιδράσεις: Σπάνια μπορεί να εμφανισθούν συστηματικές αλλεργικές αντιδράσεις (υπερευαισθησία) μετά τη χορήγηση Meropenem. Αυτές οι αντιδράσεις μπορεί να περιλαμβάνουν αγγειοοίδημα και εκδηλώσεις αναφυλαξίας. Δερματικές αντιδράσεις: Εξάνθημα, κνησμό, κνίδωση. Σπάνια έχουν παρατηρηθεί σοβαρές δερματικές αντιδράσεις όπως πολύμορφο ερύθημα, σύνδρομο Stevens-Johnson και τοξική επιδερμική νεκρόλυση. Γαστρεντερικό: Κοιλιακός πόνος, ναυτία, έμετος, διάρροια. Αίμα: Θρομβοκυτταραιμία, θρομβοκυτοπενία, ηωσινοφιλία, λευκοπενία και ουδετεροπενία (περιλαμβανομένων πολύ σπάνιων περιπτώσεων ακοκκιοκυτταραιμίας). Μπορεί νααναπτυχθεί θετικά άμεσα ή έμμεσα Test Coombs σε μερικά άτομα. Έχει αναφερθεί ελάττωση του χρόνου μερικής θρομβοπλαστίνης.
Ηπατική λειτουργία: Έχει αναφερθεί αύξηση των επιπέδων στον ορό της χολερυθρίνης, των τρανσαμινασών, της αλκαλικής φωσφατάσης και της γαλακτικής αφυδρογονάσης, μόνων ή σε συνδυασμό. Κεντρικό νευρικό σύστημα: Πονοκέφαλος, παραισθήσεις. Σπάνια έχουν αναφερθεί σπασμοί, αν και δεν έχει αποδειχθεί αιτιατή σχέση. Άλλες: Στοματική και κολπική καντιδίαση.Από λάθος υπερδοσολογία μπορεί να συμβεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας, ειδικά σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια. Η αντιμετώπιση της υπερδοσολογίας πρέπει να είναι συμπτωματική. Σε φυσιολογικά άτομα θα γίνει ταχεία νεφρική απέκκριση. Σε άτομα με ελαττωμένη νεφρική λειτουργία, η αιμοδιύλιση θα απομακρύνει τη Meropenem και το μεταβολίτη της.
Φαρμακολογικές ιδιότητες - CARBENEM 500MG/VIAL
Η Meropenem είναι καρβαπενέμη για παρεντερική χρήση, σταθερή στην ανθρώπινη dehydropeptidase-1 (DHP-1)
Η Meropenem ασκεί βακτηριοκτόνο δράση παρεμβαίνοντας στην σύνθεση του κυτταρικού τοιχώματος των βακτηρίων. Η ευκολία με την οποία εισχωρεί στα κυτταρικά τοιχώματα των βακτηρίων, το υψηλό επίπεδο σταθερότητας έναντι όλων των β-λακτομασών με σερίνη και η χαρακτηριστική της συγγένεια προς τις πρωτεΐνες που συνδέονται με την πενικιλλίνη (PBPs), εξηγούν την ισχυρή βακτηριοκτόνο δράση της Meropenem εναντίον ενός ευρέου φάσματος αερόβιων και αναερόβιων βακτηριδίων. Οι βακτηριοκτόνες συγκεντρώσεις είναι κατά κανόνα το πολύ διπλάσιες των ελαχίστων ανασταλτικών πυκνοτήτων (ΕΑΠ).
Η Meropenem είναι σταθερή στα τεστ ευαισθησίας και τα τεστ αυτά μπορούν να γίνουν με τις συνηθισμένες μεθόδους. Τα τεστ in vitro δείχνουν ότι η Meropenem δρα συνεργικά με διάφορα αντιβιοτικά. Έχει αποδειχθεί τόσο in vitro όσο και in vivo ότι η Meropenem εμφανίζει μετα-αντιβιοτική δράση εναντίων Gram-θετικών και Gram- αρνητικών μικροοργανισμών.
Για το CARBENEM συνιστάται μια μόνο ομάδα κριτηρίων ευαισθησίας που βασίζεται στην φαρμακοκινητική και στη συσχέτιση των κλινικών και μικροβιολογικών αποτελεσμάτων με την διάμετρο ζώνης και τις ελάχιστες ανασταλτικές πυκνότητες (ΕΑΠ) των παθογόνων μικροοργανισμών.
| ΚΑΤΗΓΟΡΙΑΜΙΚΡΟΟΡΓΑΝΙΣΜΩΝ | ΜΕΘΟΔΟΣ ΑΞΙΟΛΟΓΙΣΗΣ | |
| ΔΙΑΜΕΤΡΟΣ ΖΩΝΗΣ(mm) | ΕΑΠ(breakpoints)(mg/l) | |
| Ευαίσθητοι | ≥14 | ≤4 |
| Ενδιάμεσης ευαισθησίας | 12-13 | 8 |
| Ανθεκτικοί | ≤11 | ≥16 |
Το αντιβακτηριακό φάσμα της Meropenem in vitro περιλαμβάνει την πλειονότητα των κλινικά σημαντικών Gram-θετικών και Gram-αρνητικών αερόβιων και αναερόβιων στελεχών βακτηρίων όπως φαίνονται παρακάτω:
Gram-θετικά αερόβιαBacillus spp., Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus liquifaciens, Enterococcus avium, Erysipelothix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp., Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus (penicillinase αρνητικός και θετικός), Staphylococci coagulase αρνητικοί περιλαμβανομένων και των Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus capitis, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus xylosus, Staphylococcus warneri, Staphylococcus hominis, Staphylococcus simulans, Staphylococcus intermedius, Staphylococcus sciuri, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus pneumoniae (penicillin ευαίσθητος και ανθεκτικός), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equi, Streptococcus bovis, Streptococcus mitis, Streptococcus mitior, Streptococcus milleri, Streptococcus sanguis, Streptococcus viridans, Streptococcus salivarius, Streptococcus morbillorum, Streptococcus cremolis, Streptococcus Group G, Streptococcus Group F, Rhodococcus equi.
Gram-αρνητικά αερόβιαAchromobacter xylosoxidans, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter junii, Acinetobacter haemolyticus, Aeromonas hydrophila, Aeromonas sorbria, Aeromonas caviae, Alcaligenes faecalis, Bordetella bronchiseptica, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Citrobacter koseri, Citrobacter amalonaticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Escherichia hermannii, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (περιλαμβανομένων και των beta lactamase θετικών και ampicillin ανθεκτικών κόκκων), Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (περιλαμβανομένων και των beta lactamase θετικών, penicillin ανθεκτικών και spectinomycin ανθεκτικών κόκκων), Hafnia alvei, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella aerogenes, Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus penneri, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia alcalifaciens, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas alcaligenes, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas stutzeri, Pseudomonas pickettii, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas acidovorans, Salmonella spp. Περιλαμβανομένης και της Salmonella enteritidis/typhi, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, Serratia rubidaea, Shigella sonnei, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella
dysenteriae, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica.
Αναερόβια βακτήρια.Actinomyces odontolyticus, Actinomyces meyeri, Actinomyces israelii, Bacteroides Prevotella Porphyromonas spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides variabilis, Bacteroides pneumosintes, Bacteroides coagulans, Bacteroides uniformis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides eggerthii, Bacteroides capsillosis, Prevotella buccalis, Prevotella corporis, Bacteroides gracilis, Prevotella melaninogenica, Prevotella intermedia, Prevotella bivia, Prevotella splanchnicus, Prevotella oralis, Prevotella disiens, Prevotella rumenicola, Bacteroides ureolyticus, Prevotella oris, Prevotella buccae, Prevotella denticola, Bacteroides levii, Bacteroides caccae, Porphyromonas asaccharolytica, Porphyromonas gingivalis, Bifidobacterium spp., Bilophila wadsworthia, Clostridium perfringens, Clostridium bifermentans, Clostridium ramosum, Clostridium sporogenes, Clostridium cadaveris, Clostridium difficile, Clostridium sordellii, Clostridium butyricum, Clostridium clostridiiformis, Clostridium innocuum, Clostridium subterminale, Clostridium tertium, Eubacterium lentum, Eubacterium aerofaciens, Fusobacterium mortiferum, Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium varium, Mobiluncus curtisii, Mobiluncus mulieris, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus saccharolyticus, Peptococcus saccharolyticus, Peptostreptococcus asaccharolyticus, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus prevotii, Propionibacterium acnes, Propionibacterium avidum, Propionibacterium granulosum, Vellonella parvula, Woinella, Woinella recta.
Τα Stenotrophomonas (Xanthomonas) maltophilia, Enterococcus faecium και οι methicillin ανθεκτικοί σταφυλόκοκκοι, έχουν βρεθεί ανθεκτικά στη Meropenem.
Ενδοφλέβια έγχυση διάρκειας 30 λεπτών μιας δόσης CARBENEM σε υγιείς εθελοντές, οδηγεί σε μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα περίπου 11 μg/ml για δόση 250 mg, 23 μg/ml για δόση 500 mg και 49 μg/ml για δόση 1g. Ωστόσο, δεν υπάρχει απόλυτη φαρμακοκινητική αναλογία των τιμών της μέγιστης συγκέντρωσης (Cmax) και της επιφάνειας κάτω από την καμπύλη (AUC) ως προς τη χορηγούμενη δόση. Επιπλέον έχει παρατηρηθεί μία ελάττωση στην κάθαρση από το πλάσμα από 287 σε 205 ml/min για δοσολογία 250 mg έως 2g.
Ενδοφλέβια ένεση (bolus) CARBENEM διάρκειας 5 λεπτών σε υγιείς εθελοντές, οδηγεί σε μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα περίπου 52 μg/ml για δόση 500mg και 112 μg/ml για δόση 1g.
Ενδοφλέβιες εγχύσεις 1g διάρκειας 2 λεπτών, 3 λεπτών και 5 λεπτών συγκρίθηκαν σε τριπλά διασταυρούμενη μελέτη. Οι εγχύσεις αυτής της διάρκειας οδήγησαν σε μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα 110,91 και 94 μg/ml αντίστοιχα.
Μετά από ενδοφλέβια δόση 500 mg η συγκέντρωση της Meropenem στο πλάσμα μειώνεται σε 1μg/ml ή λιγότερο 6 ώρες μετά τη χορήγηση.
Όταν χορηγούνται πολλαπλές δόσεις ανά 8ωρο σε άτομα με φυσιολογική νευρική λειτουργία, δεν παρατηρείται συσσώρευση Meropenem. Σε άτομα με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, ο χρόνος ημίσειας ζωής της Meropenem είναι περίπου 1 ώρα.
Η σύνδεση της Μeropenem με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι περίπου 2%. Ποσοστό
περίπου 70% της ενδοφλεβίως χορηγούμενης δόσης Meropenem ανακτάται αναλλοίωτο στα ούρα μέσα σε 12 ώρες, μετά τις οποίες ανιχνεύεται μικρή περαιτέρω απέκκριση από τα ούρα. Συγκεντρώσεις Meropenem στα ούρα πάνω από 10 μg/ml διατηρούνται μέχρι 5 ώρες μετά από δόση 500 mg.
Δεν παρατηρήθηκε συσσώρευση Μeropenem στο πλάσμα ή τα ούρα κατά τη διάρκεια θεραπευτικής αγωγής με Meropenem 500mg χορηγούμενη ανά 8ώρο ή Meropenem 1g χορηγούμενη ανά 6ώρο σε εθελοντές με φυσιολογική νεφρική λειτουργία.
Ο μοναδικός μεταβολίτης της Meropenem είναι μικροβιολογικά ανενεργός.
Η Meropenem διεισδύει στα περισσότερα σωματικά υγρά και ιστούς συμπεριλαμβανομένου του εγκεφαλονωτιαίου υγρού ασθενών με βακτηριακή μηνιγγίτιδα, επιτυγχάνοντας συγκεντρώσεις μεγαλύτερες αυτών που απαιτούνται για την αναστολή των περισσοτέρων βακτηρίων.
Μελέτες σε παιδιά έδειξαν ότι οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες του φαρμάκου που χορηγείται ενδοφλεβίως στα παιδιά είναι ουσιαστικά όμοιες με αυτές που παρατηρούνται στους ενήλικες. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της Meropenem ήταν περίπου 1,5-2,3 ώρες σε παιδιά ηλικίας κάτω των 2 ετών. Για δόσεις 10-40mg/kg ακολουθείται γραμμική φαρμακοκινητική.
Φαρμακοκινητικές μελέτες σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια έδειξαν ότι η κάθαρση τη Meropenem από το πλάσμα συσχετίζεται με την κάθαρση της κρεατίνης. Σε άτομα με νεφρική ανεπάρκεια απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας.
Φαρμακοκινητικές μελέτες σε ηλικιωμένους ασθενείς έδειξαν μείωση της κάθαρσης της Meropenem από το πλάσμα σχετιζόμενη με την εξαρτώμενη από την ηλικία μείωση στην κάθαρσης κρεατινίνης,.
Φαρμακοκινητικές μελέτες σε ασθενείς με ηπατική νόσο δεν έδειξαν επίδραση της ηπατικής νόσου στην φαρμακοκινητική της Meropenem.
Φαρμακευτικές πληροφορίες - CARBENEM 500MG/VIAL
Το CARBENEM είναι συμβατό με τα υγρά εγχύσεως τα οποία αναφέρονται στην παράγραφο 6.4.
Το CARBENEM δεν πρέπει να αναμιγνύεται ή να προστίθεται σε άλλα φάρμακα.
Να φυλάσσεται σε θερμοκρασία δωματίου (κάτω των 25οC).
Συνίσταται να χρησιμοποιούνται προσφάτως παρασκευασμένα διαλύματα του CARBENEM για ενδοφλέβια ένεση ή έγχυση. Ωστόσο, ανασυσταμένα διαλύματα CARBENEM διατηρούν ικανοποιητική δραστικότητα σε θερμοκρασία δωματίου (μέχρι 25 οC) ή σε ψυγείο (4 οC), σύμφωνα με τον ακόλουθο πίνακα:
| Διαλύτης | Ώρες σταθερότηταςμέχρι 25 οC | Ώρες σταθερότηταςμέχρι 4 οC |
| Φιαλίδια ανασυσταμένα με Water for injections για επαναλαμβανόμενεςενέσεις (bolus) | 8 | 48 |
| Διαλύματα (1-20mg/ml)παρασκευασμένα με: | ||
| 0,9% Sodium Chloride | 8 | 48 |
| 5% Glucose | 3 | 14 |
| 5% Glucose και 0,225% SodiumChloride | 3 | 14 |
| 5% Glucose και 0,9% SodiumChloride | 3 | 14 |
| 5% Glucose και 0,15% PotassiumChloride | 3 | 14 |
| 2.5% ή 10% Μannitol ενδοφλεβίουεγχύσεως | 3 | 14 |
| Normosol - M σε 5% Glucoseενδοφλεβίου εγχύσεως | 3 | 14 |
| 10% Glucose | 2 | 8 |
| 5% Glucose και 0,02% SodiumBicarbonate ενδοφλεβίου εγχύσεως | 2 | 8 |
Τα διαλύματα του φαρμάκου δεν πρέπει να καταψύχονται.
Γυάλινα φιαλίδια τύπου 1 με ελαστικό πώμα και κολάρο αλουμινίου. Συσκευασία
Κουτί με 1 φιαλίδιο ή 10 φιαλίδια που περιέχουν 500mg Meropenem ή κουτί με 1 φιαλίδιο ή 10 ή 20 φιαλίδια που περιέχουν 1000mg Meropenem.