HIDRASEC CAPS 100MG/CAP
Πληροφορίες συνταγογράφησης
Λίστα ασφαλίσεων
Πληροφορίες έκδοσης
Περιορισμός συνταγογράφησης
Αλληλεπιδράσεις με
Περιορισμοί
Άλλες πληροφορίες
Όνομα φαρμάκου
Σύνθεση
Φαρμακευτική μορφή
Κάτοχος άδειας κυκλοφορίας (MAH)
Χρησιμοποιήστε την εφαρμογή Mediately
Λήψη στοιχείων φαρμάκων πιο γρήγορα.
Πάνω 36k αξιολογήσεις
SmPC - HIDRASEC 100MG/CAP
Το HIDRASEC ενδείκνυνται για τη συμπτωματική θεραπεία της οξείας διάρροιας σε ενήλικες όταν η αιτιολογική θεραπεία δεν είναι δυνατή.
Εάν η αιτιολογική θεραπεία είναι δυνατή, η ρασεκαντοτρίλη μπορεί να χορηγηθεί ως συμπληρωματική θεραπεία.
Μόνο για ενήλικες:
Αρχικά ένα καψάκιο ημερησίως ανεξαρτήτως ώρας. Ακολούθως, ένα καψάκιο τρεις φορές την ημέρα κατά προτίμηση πριν από τα κύρια γεύματα.
Η θεραπεία πρέπει να συνεχιστεί έως ότου σημειωθούν δύο φυσιολογικές κενώσεις. Η θεραπεία δεν πρέπει να υπερβαίνει τις 7 ημέρες.
Ειδικοί πληθυσμοί:
Ηλικιωμένοι: Δεν απαιτείται ρύθμιση της δοσολογίας στους ηλικιωμένους (βλ. παράγραφο 5.2).Συνιστάται προσοχή σε ασθενείς με ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργία.
Αποκατάσταση της αφυδάτωσης (συμπεριλαμβανομένου του εμέτου και της διάρροιας)
Η χορήγηση της ρασεκαντοτρίλης δεν τροποποιεί τα συνήθη σχήματα που χορηγούνται προς αποκατάσταση της αφυδάτωσης. Η παρουσία αιματηρών ή πυωδών κενώσεων και πυρετού μπορεί να υποδηλώνει την παρουσία επιθετικού βακτηρίου ως αιτία της διάρροιας, ή την παρουσία άλλης σοβαρής ασθένειας.
Επίσης, η ρασεκαντοτρίλη δεν έχει δοκιμαστεί σε διάρροια που σχετίζεται με τη λήψη αντιβιοτικών, ως εκ τούτου η ρασεκαντοτρίλη δεν πρέπει να χορηγείται σε αυτές τις καταστάσεις.
Υπάρχει μια δυνητική μειωμένη διαθεσιμότητα σε ασθενείς με παρατεταμένο έμετο.
Η χρόνια διάρροια δεν έχει μελετηθεί επαρκώς με αυτό το προϊόν.
Υπερευαισθησία:Έχει αναφερθεί εμφάνιση δερματικών αντιδράσεων με τη χρήση του προϊόντος. Αυτές είναι στις περισσότερες περιπτώσεις ήπιες και δεν απαιτούν αγωγή αλλά σε ορισμένες περιπτώσεις μπορεί να είναι σοβαρές, ακόμα και απειλητικές για τη ζωή. Δεν μπορεί να αποκλεισθεί πλήρως η συσχέτιση με τη ρασεκαντοτρίλη. Όταν παρουσιαστούν σοβαρές δερματικές αντιδράσεις, η θεραπεία πρέπει να σταματά άμεσα.
Αγγειοοίδημα
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ρασεκαντορτίλη μπορεί να παρουσιαστεί αγγειοοίδημα του προσώπου, των άκρων, των χειλέων, των βλεννογόνων υμένων.
Το αγγειοοίδημα αυτό μπορεί να είναι αλλεργικό (αγγειοοίδημα επαγόμενο από μεσολαβητή μαστοκυττάρων) ή μη αλλεργικό (αγγειοοίδημα με μεσολάβηση βραδυκινίνης).
Ο συνδυασμός της ρασεκαντοτρίλης με φαρμακευτικά προϊόντα που αυξάνουν τη συγκέντρωση της βραδυκινίνης, ιδιαίτερα με αναστολείς του Μετατρεπτικού Ενζύμου της Αγγειοτενσίνης (ΜΕΑ), αυξάνει τον κίνδυνο αγγειοοιδήματος με μεσολάβηση βραδυκινίνης (βλ. παράγραφο 4.5). Επομένως, απαιτείται μια προσεκτική αξιολόγηση κινδύνου/οφέλους πριν από την έναρξη της θεραπείας με ρασεκαντοτρίλη σε ασθενείς που λαμβάνουν αναστολείς του Μετατρεπτικού Ενζύμου της Αγγειοτενσίνης (ΜΕΑ) (βλ. παράγραφο 4.5).
Εάν υπάρχει απόφραξη των ανώτερων αεραγωγών, η επείγουσα θεραπεία θα πρέπει να χορηγείται όποια και αν είναι η αιτιολογία του αγγειοιδήματος, καθώς η έκβαση αυτής της κατάστασης μπορεί να είναι θανατηφόρα.
Εάν παρουσιαστεί αγγειοοίδημα, η ρασεκαντοτρίλη θα πρέπει να διακόπτεται, και ο ασθενής θα πρέπει να βρίσκεται υπό στενή ιατρική παρακολούθηση μέχρι την πλήρη και παρατεταμένη υποχώρηση των συμπτωμάτων. Η ρασεκαντοτρίλη δεν πρέπει να επανεισαχθεί.
Σοβαρές δερματικές ανεπιθύμητες ενέργειες (SCARs):
Έχουν αναφερθεί σοβαρές δερματικές ανεπιθύμητες ενέργειες (SCAR), συμπεριλαμβανομένης της φαρμακευτικής αντίδρασης με ηωσινοφιλία και συστηματικά συμπτώματα (DRESS), οι οποίες μπορεί να είναι απειλητικές για τη ζωή ή θανατηφόρες, σε σχέση με τη θεραπεία με ρασεκαντοτρίλη. Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται για τις ενδείξεις και τα συμπτώματα και να παρακολουθούνται στενά για δερματικές αντιδράσεις. Εάν εμφανιστούν ενδείξεις και συμπτώματα που υποδηλώνουν DRESS, η ρασεκαντοτρίλη πρέπει να αποσυρθεί αμέσως και να ληφθεί υπόψη εναλλακτική θεραπεία. Εάν ο ασθενής έχει αναπτύξει DRESS με τη χρήση της ρασεκαντοτρίλης η θεραπεία με ρασεκαντοτρίλη δεν πρέπει να ξαναρχίσει σε αυτούς τους ασθενείς σε καμία περίπτωση.
Νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία:
Υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα σε ασθενείς με νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία. Αυτοί οι ασθενείς θα πρέπει να αντιμετωπίζονται με προσοχή (βλ. παράγραφο 5.2).
Έκδοχα:
Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει λακτόζη. Ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκειας Lapp λακτάσης, ή σύνδρομο δυσαπορρόφησης γλυκόζης- γαλακτόζης δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
Αγγειοοίδημα με μεσολάβηση βραδυκινίνης
Ορισμένα φάρμακα ή κατηγορίες φαρμάκων μπορεί να προκαλέσουν αγγειακή αντίδραση όπως αγγειοοίδημα προσώπου και λαιμού, ως αποτέλεσμα της αναστολής της αποικοδόμησης της βραδυκινίνης. Τα πιο συχνά εμπλεκόμενα φάρμακα είναι οι αναστολείς ΜΕΑ, και σε μικρότερο βαθμό: οι ανταγωνιστές της αγγειοτενσίνης ΙΙ, ανοσοκατασταλτικοί αναστολείς του στόχου ραπαμυκίνης θηλαστικών (mTORi), αντιδιαβητικά φάρμακα της κατηγορίας γλιπτίνης, ρασεκαντοτρίλη, εστραμουστίνη, σακουμπιτρίλη και ανασυνδυασμένη αλτεπλάση.
Η ταυτόχρονη χρήση της ρασεκαντοτρίλης με άλλα φάρμακα που είναι γνωστό ότι προκαλούν αγγειοοίδημα με μεσολάβηση βραδυκινίνης, μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο αγγειοοιδήματος και δεν συνιστάται (βλ. παράγραφο 4.4)
Κύηση:
Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα από τη χρήση της ρασεκαντοτρίλης σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα δεν έδειξαν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις όσον αφορά την κύηση, τη γονιμότητα, την εμβρυονική-εμβρυϊκή ανάπτυξη, τον τοκετό ή τη μεταγεννητική ανάπτυξη. Εν τούτοις, εφ’ όσον δεν είναι διαθέσιμες ειδικές κλινικές μελέτες, η ρασεκαντοτρίλη δεν πρέπει να χορηγείται σε εγκύους.
Θηλασμός:
Λόγω έλλειψης πληροφοριών σχετικά με την απέκκριση της ρασεκαντοτρίλης στο μητρικό γάλα, αυτό το φαρμακευτικό προϊόν δεν πρέπει να χορηγείται σε γαλουχούσες γυναίκες.
Γονιμότητα:
Μελέτες γονιμότητας που διεξήχθηκαν με ρασεκαντοτρίλη σε επίμυες δεν κατέδειξαν επίδραση στη γονιμότητα.
ν
Η ρασεκαντοτρίλη δεν έχει καμία ή έχει ασήμαντη επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων.
Δεδομένα από κλινικές μελέτες οξείας διάρροιας είναι διαθέσιμα για 2.193 ενήλικους ασθενείς που έλαβαν ρασεκαντοτρίλη και 282 που έλαβαν εικονικό φάρμακο.
Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες φαρμάκου που αναφέρονται κατωτέρω έχουν παρουσιαστεί πιο συχνά με τη ρασεκαντοτρίλη από ότι με το εικονικό φάρμακο ή έχουν αναφερθεί κατά τη διάρκεια της μετεγκριτικής παρακολούθησης. Η συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών καθορίζεται χρησιμοποιώντας την ακόλουθη συνθήκη: πολύ συχνές (≥1/10), συχνές (≥1/100 έως <1/10), όχι συχνές (≥1/1.000 έως
<1/100), σπάνιες (≥1/10.000 έως 1/1.000), πολύ σπάνιες (<1/10.000), μη γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα).
Έχουν αναφερθεί σοβαρές δερματικές ανεπιθύμητες ενέργειες (SCAR), συμπεριλαμβανομένης της φαρμακευτικής αντίδρασης με ηωσινοφιλία και συστηματικά συμπτώματα (DRESS), σε σχέση με τη θεραπεία με ρασεκαντοτρίλη (βλ. παράγραφο 4.4).
| Κατηγορία Οργανικού Συστήματος | Συχνότητα | Ανεπιθύμητες ενέργειες |
| Διαταραχές του νευρικού συστήματος | Συχνές | κεφαλαλγία |
| Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού(Βλ. παράγραφο 4.4) | Όχι συχνές | εξάνθημα, ερύθημα |
| Μη γνωστές | πολύμορφο ερύθημα, οίδημα γλώσσας, οίδημα προσώπου, οίδημα χείλους, οίδημα βλεφάρου, αγγειοοίδημα, κνίδωση, οζώδες ερύθημα, εξάνθημα βλατιδώδες, κνήφη, κνησμός, τοξικό δερματικό εξάνθημα αντίδραση |
| φαρμάκου με ηωσινοφιλία και συστηματικά συμπτώματα (DRESS) | ||
| Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος | Μη γνωστές | Αναφυλακτικό σοκ |
Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών
Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους- κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες υγείας να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες στον:
Εθνικό Οργανισμό Φαρμάκων Μεσογείων 284
GR-15562 Χολαργός, Αθήνα Τηλ: + 30 21 32040337
Ιστότοπος: http://www.eof.gr
http://www.kitrinikarta.gr
Φαρμακολογικές ιδιότητες - HIDRASEC 100MG/CAP
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία : Άλλα αντιδιαρροϊκά Κωδικός ATC: Α07ΧΑ04
Η ρασεκαντοτρίλη είναι ένα προφάρμακο το οποίο απαιτείται να υδρολυθεί στον ενεργό μεταβολίτη του θειορφάνη, ο οποίος είναι ένας αναστολέας της εγκεφαλινάσης, μιας πεπτιδάσης της κυτταρικής μεμβράνης που βρίσκεται σε διάφορους ιστούς, ιδιαίτερα στο επιθήλιο του λεπτού εντέρου.
Αυτό το ένζυμο συμβάλει τόσο στην πέψη των εξωγενών πεπτιδίων όσο και στη διάσπαση των ενδογενών πεπτιδίων όπως είναι οι εγκεφαλίνες.
Η ρασεκαντοτρίλη προστατεύει τις εγκεφαλίνες από την ενζυμική διάσπαση και επομένως παρατείνει τη δράση τους στις εγκεφαλινεργικές συνάψεις στο λεπτό έντερο και ελαττώνει την υπερέκκριση.
Η ρασεκαντοτρίλη είναι μία αμιγώς εντερική αντιεκκριτική δραστική ουσία. Μειώνει την εντερική υπερέκκριση ύδατος και ηλεκτρολυτών που προκαλείται από την τοξίνη της χολέρας ή από φλεγμονή, και δεν έχει επιδράσεις στη βασική εκκριτική δραστηριότητα. Η ρασεκαντοτρίλη ασκεί ταχεία αντιδιαρροϊκή δράση, χωρίς να τροποποιεί τη διάρκεια της εντερικής διάβασης.
Η ρασεκαντοτρίλη δεν προκαλεί κοιλιακή διάταση. Κατά τη διάρκεια της κλινικής της ανάπτυξης, η ρασεκαντοτρίλη προκάλεσε δευτερογενή δυσκοιλιότητα σε ποσοστό συγκρίσιμο με το εικονικό φάρμακο.
Όταν χορηγείται από στόματος, η δράση της είναι αποκλειστικά περιφερική, χωρίς επίδραση στο κεντρικό νευρικό σύστημα.
Μια τυχαιοποιημένη διασταυρούμενη μελέτη έδειξε ότι καψάκιο ρασεκαντοτρίλης 100 mg σε θεραπευτική δόση (1 καψάκιο) ή σε υπερθεραπευτική δόση (4 καψάκια) δεν προκάλεσε παράταση του διαστήματος QT/QTc σε 56 υγιείς εθελοντές (σε αντίθεση με τη μοξιφλοξασίνη που χρησιμοποιήθηκε ως θετικός μάρτυρας).
Απορρόφηση:
Μετά την από στόματος χορήγηση, η ρασεκαντοτρίλη απορροφάται ταχέως.
Η έκθεση σε σταθεροποιημένη κατάσταση είναι συγκρίσιμη με την έκθεση μετά από εφάπαξ δόση.
Η βιοδιαθεσιμότητα της ρασεκαντοτρίλης δεν μεταβάλλεται με την τροφή, αλλά η μέγιστη δράση της επιβραδύνεται περίπου κατά μιάμιση ώρα.
Κατανομή:
Μετά την από στόματος χορήγηση δόσης ρασεκαντοτρίλης επισημασμένη με 14C σε υγιείς εθελοντές, η συγκέντρωση της ρασεκαντοτρίλης ήταν πάνω από 200 φορές υψηλότερη στο πλάσμα από ότι στα κύτταρα του αίματος και 3 φορές υψηλότερη στο πλάσμα από ότι στο ολικό αίμα. Συνεπώς, το φάρμακο δεν συνδέθηκε με τα κύτταρα του αίματος σε σημαντικό βαθμό.
Η κατανομή του ραδιενεργού άνθρακα σε άλλους ιστούς του σώματος ήταν μέτρια, όπως δεικνύεται από τον μέσο φαινόμενο όγκο κατανομής στο πλάσμα των 66,4 kg.
Ενενήντα τοις εκατό του ενεργού μεταβολίτη της ρασεκαντοτρίλης, θειορφάνη=(RS)-N-(1-oxo- 2(mercaptomethyl)-3-phenylpropyl) glycine), συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, κυρίως την αλβουμίνη.
Η διάρκεια και η έκταση δράσης της ρασεκαντοτρίλης είναι δοσοεξαρτώμενες. Ο χρόνος έως τη μέγιστη αναστολή της εγκεφαλινάσης στο πλάσμα είναι περίπου 2 ώρες και αντιστοιχεί σε αναστολή της τάξεως του 75% με δόση 100 mg.
Με δόση 100 mg, η διάρκεια της αναστολής της εγκεφαλινάσης στο πλάσμα είναι περίπου 8 ώρες.
Μεταβολισμός:
Ο βιολογικός χρόνος ημίσειας ζωής της ρασεκαντοτρίλης, μετρημένος ως αναστολή της εγκεφαλινάσης στο πλάσμα, είναι περίπου 3 ώρες. Η ρασεκαντοτρίλη υδρολύεται ταχέως σε θειορφάνη (RS)-N-(1-oxo-2- (mercaptomethyl)-3-phenylpropyl) glycin, τον ενεργό μεταβολίτη, ο οποίος με τη σειρά του μετατρέπεται σε αδρανείς μεταβολίτες οι οποίοι ταυτοποιούνται ως σουλφοξείδιο των S-methylthiorphan, S-methyl thiorphan, 2-methanesulfinylmethyl propionic acid και 2-methylsulfanylmethyl propionic acid, τα οποία σχηματίζονται σε ποσοστό μεγαλύτερο από 10% της συστηματικής έκθεσης στο μητρικό φάρμακο.
Επίσης ανιχνεύθηκαν και ποσοτικοποιήθηκαν στα ούρα και στα κόπρανα επιπλέον μεταβολίτες ήσσονος σημασίας.
Επαναλαμβανόμενη χορήγηση ρασεκαντοτρίλης δεν προκαλεί καμία συσσώρευση στον οργανισμό.
Τα in vitro δεδομένα δεικνύουν ότι οι ρασεκαντοτρίλη/θειορφάνη και οι τέσσερις κύριοι αδρανείς μεταβολίτες δεν αναστέλλουν τις κύριες ισομορφές ενζύμων CYP, 3Α4, 2D6, 2C9, 1A2 και 2C19 σε βαθμό που να είναι κλινικά σημαντικός.
Τα in vitro δεδομένα δεικνύουν ότι οι ρασεκαντοτρίλη/θειορφάνη και οι τέσσερις κύριοι αδρανείς μεταβολίτες δεν επάγουν τις ισομορφές ενζύμων CYP (οικογένεια 3Α, 2Α6, 2Β6, 2C9/2C19, οικογένεια 1Α, 2E1) και τα ένζυμα σύζευξης UGTs σε βαθμό που να είναι κλινικά σημαντικός.
Η ρασεκαντοτρίλη δεν τροποποιεί την πρωτεϊνική δέσμευση των δραστικών ουσιών που δεσμεύονται ισχυρά στις πρωτεΐνες, όπως η τολβουταμίδη, η βαρφαρίνη, το νιφλουμικό οξύ, η διγοξίνη ή η φαινυτοΐνη. Σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια [κίρρωση, βαθμού Β της κατάταξης κατά Child-Pugh], το προφίλ κινητικής του ενεργού μεταβολίτη της ρασεκαντοτρίλης επέδειξε παρόμοια Tmax και Τ½ και χαμηλότερες Cmax (-65%) και AUC (-29%) εν συγκρίσει με υγιή άτομα.
Σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης 11-39 ml/min) το προφίλ κινητικής του ενεργού μεταβολίτη της ρασεκαντοτρίλης επέδειξε μειωμένη Cmax (-49%) και αυξημένα AUC (+16%) και Τ½ εν συγκρίσει με υγιείς εθελοντές (κάθαρση κρεατινίνης >70 ml/min).
Στον παιδιατρικό πληθυσμό, τα φαρμακοκινητικά αποτελέσματα είναι παρόμοια με αυτά του ενήλικου πληθυσμού φτάνοντας τη Cmax στις 2 ώρες και 30 λεπτά μετά τη χορήγηση. Δεν υπάρχει συσσώρευση μετά από πολλαπλή χορήγηση δόσης κάθε 8 ώρες, για 7 ημέρες.
Απέκκριση:
Η ρασεκαντοτρίλη αποβάλλεταιι ως ενεργοί καιαδρανείς μεταβολίτες. Η αποβολή γίνεται κυρίως δια της νεφρικής οδού (81,4%), και σε πολύ μικρότερη έκταση δια μέσoυ των κοπράνων (περίπου 8%). Η πνευμονική οδός δεν είναι σημαντική (κάτω του 1% της δόσης).
Φαρμακευτικές πληροφορίες - HIDRASEC 100MG/CAP
Κόνις
Λακτόζη μονοϋδρική
Άμυλο προζελατινοποιημένο (αραβοσίτου) Μαγνήσιο στεατικό
Κολλοειδές οξείδιο του πυριτίου άνυδρο
Καψάκιο
Σιδήρου οξείδιο κίτρινο (E 172) Τιτανίου διοξείδιο (E 171) Ζελατίνη
Το φαρμακευτικό αυτό προϊόν δεν απαιτεί ιδιαίτερες συνθήκες φύλαξης.
Κυψέλη PVC-PVDC/ Aλουμινίου.
Συσκευασίες που περιέχουν 6, 10, 20 και 100 καψάκια (Νοσοκομειακή χρήση) και 500 καψάκια (Νοσοκομειακή χρήση).
Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.