OREBUS F.C.TAB 100MG/TAB
Πληροφορίες συνταγογράφησης
Λίστα ασφαλίσεων
Πληροφορίες έκδοσης
Περιορισμός συνταγογράφησης
Άλλες πληροφορίες
Όνομα φαρμάκου
Σύνθεση
Φαρμακευτική μορφή
Κάτοχος άδειας κυκλοφορίας (MAH)
Χρησιμοποιήστε την εφαρμογή Mediately
Λήψη στοιχείων φαρμάκων πιο γρήγορα.
Πάνω 36k αξιολογήσεις
SmPC - OREBUS 100MG/TAB
Το Orebus 100 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία / Orebus 200 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία ενδείκνυται για τη θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από ευαίσθητους στην κεφποντοξίμη οργανισμούς, οι οποίοι είναι ευαίσθητοι στην από του στόματος θεραπεία.
Orebus 100 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία:
Λοιμώξεις του ωτός, της ρινός και του λαιμού:
- Αμυγδαλίτιδα, φαρυγγίτιδα
Μη επιπλεγμένες λοιμώξεις του κατώτερου ουροποιητικού συστήματος:
- Κυστίτιδα θήλεος
Orebus 100/200 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία:
Λοιμώξεις του παραρρινίου κόλπου:
- Κολπίτιδα
Λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος:
- Οξεία βρογχίτιδα, καθώς και στην περίπτωση χρόνιας αποφρακτικής πνευμονοπάθειας (παρόξυνση χρόνιας βρογχίτιδας)
- Βακτηριακή πνευμονία
Μη επιπλεγμένες λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος:
- Πυελονεφρίτιδα
- Όξεια ουρηθρίτιδα από γονόρροια σε άνδρες
- Οξείες λοιμώξεις από γονόρροια σε γυναίκες
Λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών μορίων
Κάθε ημερήσια δόση Orebus πρέπει να λαμβάνεται ως δύο μεμονωμένες δόσης με μεσοδιάστημα περίπου 12 ωρών, συνήθως το πρωί και το βράδυ, εκτός από την περίπτωση ασθενών με νεφρική ανεπάρκεια (βλέπε παρακάτω).
Το Orebus πρέπει να λαμβάνεται μαζί με γεύματα, για βέλτιστη απορρόφηση της δραστικής ουσίας από τον οργανισμό.
Τα επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία Orebus 100/200 mg πρέπει να λαμβάνονται ολόκληρα με άφθονα υγρά (π.χ. ένα ποτήρι νερό).
Η διάρκεια της θεραπείας είναι συνήθως 5-10 ημέρες, εκτός από τη θεραπεία της οξείας μη επιπλεγμένης γονόρροιας (χορήγηση μίας εφάπαξ δόσης).
Προληπτικά, οι λοιμώξεις που προκαλούνται από Streptococcuspyogenes πρέπει να αντιμετωπίζονται για τουλάχιστον 10 ημέρες προκειμένου να προληφθούν λανθάνουσες επιπλοκές, όπως ρευματικός πυρετός ή σοβαρή νεφρική νόσος, δηλ. σπειραματονεφρίτιδα.
Orebus 100 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία:
Ανάλογα με τη φύση της νόσου, στους ενήλικες και στα παιδιά ηλικίας 12 ετών και άνω συνιστώνται οι παρακάτω δόσεις: βλέπε Πίνακα 1
Δοσολογία σε επηρεασμένη νεφρική λειτουργία:
-
Σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης κάτω των 40 έως 10 ml/λεπτό/1,73 m2 χορηγείται μία εφάπαξ δόση (1 ή 2 επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία, δηλ. 100 ή 200 mg κεφποντοξίμη) κάθε 24 ώρες.
-
Σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης κάτω των 10 ml/λεπτό/1,73 m2 χορηγείται μία εφάπαξ δόση (1 ή 2 επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία, δηλ. 100 ή 200 mg κεφποντοξίμη) κάθε 48 ώρες.
-
Σε ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοδιύλιση χορηγείται μία εφάπαξ δόση (1 ή 2 επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία, δηλ. 100 ή 200 mg κεφποντοξίμη) μετά από κάθε συνεδρία αιμοδιύλισης.
Η δοσολογία δεν χρειάζεται να τροποποιηθεί σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία ή σε ηλικιωμένους ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία.
Orebus 200 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία:
Οι ενήλικες και τα παιδία ηλικίας άνω των 12 ετών, λαμβάνουν συνήθως ένα επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο Orebus 200 mg το πρωί και το βράδυ. Η ημερήσια δόση ισοδυναμεί με 400 mg κεφποντοξίμη (βλέπε Πίνακα 1).
Μία εφάπαξ δόση ενός επικαλυμμένου με λεπτό υμένιο δισκίου Orebus 200 mg, δηλ. 200 mg κεφποντοξίμη, είναι επαρκής για την αντιμετώπιση της όξειας ουρηθρίτιδας από γονόρροια σε άνδρες και των οξείων λοιμώξεων από γονόρροια σε γυναίκες. 3-4 ημέρες μετά την ολοκλήρωση της θεραπείας, πρέπει να λαμβάνονται δείγματα για καλλιέργεια, προκειμένου να παρακολουθείται το θεραπευτικό αποτέλεσμα.
Δοσολογία σε επηρεασμένη νεφρική λειτουργία:
-
Σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης κάτω των 40 έως 10 ml/λεπτό/1,73 m2 χορηγείται μία εφάπαξ δόση (1 επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο, δηλ. 200 mg κεφποντοξίμη) κάθε 24 ώρες.
-
Σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης κάτω των 10 ml/λεπτό/1,73 m2 χορηγείται μία εφάπαξ δόση (1 επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο, δηλ. 200 mg κεφποντοξίμη) κάθε 48 ώρες.
-
Σε ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοδιύλιση χορηγείται μία εφάπαξ δόση (1 επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο, δηλ. 200 mg κεφποντοξίμη) μετά από κάθε συνεδρία αιμοδιύλισης.
Η δοσολογία δεν χρειάζεται να τροποποιηθεί σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία ή σε ηλικιωμένους ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία.
Πίνακας 1: Δοσολογία Orebus 100/200 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία
| Τύπος Νόσου | Αριθμός επικαλυμμένων με λεπτό υμένιο δισκίων Orebus 100 mg | Αριθμός επικαλυμμένων με λεπτό υμένιο δισκίων Orebus 200 mg | Ισοδυναμία σε mg κεφποντοξίμη ανά ημέρα | ||
| πρωί | βράδυ | πρωί | βράδυ | ||
| Αμυγδαλίτιδα, φαρυγγίτιδα | 1 δισκίο | 1 δισκίο | / | / | 200 mg |
| Κολπίτιδα | 2 δισκία | 2 δισκία | 1 δισκίο | 1 δισκίο | 400 mg |
| Οξεία βρογχίτιδα, καθώς και παρόξυνση χρόνιας βρογχίτιδας | 2 δισκία | 2 δισκία | 1 δισκίο | 1 δισκίο | 400 mg |
| Βακτηριακή πνευμονία | 2 δισκία | 2 δισκία | 1 δισκίο | 1 δισκίο | 400 mg |
| Μη επιπλεγμένες λοιμώξεις του κατώτερου ουροποιητικού συστήματος: - κυστίτιδα θήλεος | 1 δισκίο | 1 δισκίο | / | / | 200 mg |
| Μη επιπλεγμένες λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος: - πυελονεφρίτιδα | 2 δισκία | 2 δισκία | 1 δισκίο | 1 δισκίο | 400 mg |
| Μη επιπλεγμένες λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος: - Όξεια ουρηθρίτιδα από γονόρροια σε άνδρες* - Οξείες λοιμώξεις από γονόρροια σε γυναίκες* | Μία εφάπαξ δόση 2δισκίων | Μία εφάπαξ δόση 1δισκίου | 200 mg | ||
| Λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών μορίων | 2 δισκία | 2 δισκία | 1 δισκίο | 1 δισκίο | 400 mg |
* Το αποτέλεσμα της θεραπεία για την οξεία, μη επιπλεγμένη γονόρροια πρέπει να παρακολουθείται λαμβάνοντας δείγματα για καλλιέργεια 3-4 ημέρες μετά την ολοκλήρωση της θεραπείας.
Υπερευαισθησία στην κεφποντοξίμη προξετίλη ή άλλες κεφαλοσπορίνες ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
Πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η πιθανότητα διασταυρούμενης αλλεργίας στην περίπτωση υπερευαισθησίας σε άλλα αντιβιοτικά β- λακτάμης.
Το Orebus 100 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία / Orebus 200 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία πρέπει να χορηγείται με ιδιαίτερη προσοχή σε άτομα με ιστορικό έκδηλων αλλεργιών ή άσθματος.
Κύηση και γαλουχία
Βλέπε παράγραφο 4.6
Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση
Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια:
Αν η κάθαρση κρεατινίνης είναι άνω των 40 ml/λεπτό, δεν απαιτείται καμία προσαρμογή της δόσης. Σε ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοδιύλιση και σε περίπτωση που η κάθαρση κρεατινίνης είναι κάτω των 40 ml/λεπτό, απαιτείται παράταση του διαστήματος ανάμεσα στις δόσεις (βλέπε παράγραφο 4.2).
Δεν συνιστάται η χορήγηση Orebus 100 mg επικαλυμμένων με λεπτό υμένιο δισκίων / Orebus 200 mg επικαλυμμένων με λεπτό υμένιο δισκίων στην περίπτωση γαστρεντερικών διαταραχών που συνοδεύονται από έμετο και διάρροια, καθώς δεν μπορεί να υπάρξει εγγύηση επαρκούς απορρόφησης.
Οι ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, έλλειψη λακτάσης Lapp ή κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο.
Η αγωγή με υψηλές δόσεις παρεντερικώς χορηγούμενων κεφαλοσπορινών και ταυτόχρονη χορήγηση ισχυρών σαλουρητικών (π.χ. φουροσεμίδης) ή δυνητικά νεφροτοξικών παρασκευασμάτων (π.χ. αμινογλυκοσιδικών αντιβιοτικών) μπορεί να συσχετισθεί με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας. Φαρμακολογικά δεδομένα και κλινική εμπειρία έχουν δείξει, ωστόσο, ότι αυτό είναι απίθανο όταν χορηγείται από του στόματος Orebus στη συνιστώμενη δοσολογία.
Αντιόξινα και αποκλειστές των Η2 υποδοχέων
Όταν χορηγούνται ταυτόχρονα παρασκευάσματα που αυξάνουν το επίπεδο του pH στο στόμαχο, η βιοδιαθεσιμότητα της κεφποντοξίμης μειώνεται κατά περίπου 30% σε εθελοντές υπό συνθήκες νηστείας.
Από σχετικές μελέτες που έχουν διεξαχθεί μέχρι σήμερα έχουν προκύψει τα παρακάτω αποτελέσματα:
Αντιόξινα:
Αργιλίου υδροξείδιο - 27%
Νάτριο ανθρακικό όξινο - 32%
Αποκλειστές των Η2 υποδοχέων:
Ρανιτιδίνη - 29%
Κατά συνέπεια, τέτοια παρασκευάσματα πρέπει να χρησιμοποιούνται 2-3 ώρες πριν ή μετά τη λήψη του Orebus 100 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία / Orebus 200 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία.
Αντιβιοτικά με βακτηριοστατική δράση
Το Orebus 100 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία / Orebus 200 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία, κατά προτίμηση, δεν πρέπει να συνδυάζεται με βακτηριοστατικά αντιβιοτικά (όπως χλωραμφαινικόλη, ερυθρομυκίνη, σουλφοναμίδες ή τετρακυκλίνες), καθώς η επίδραση του Orebus μπορεί να μειωθεί.
Επίδραση στις κλινικές και εργαστηριακές παραμέτρους
Υπό θεραπεία με κεφαλοσπορίνες, η δοκιμασία Coombs και μη-ενζυματικές μέθοδοι για τον προσδιορισμό της γλυκόζης στα ούρα, μπορεί να δώσουν ψευδώς-θετικά αποτελέσματα.
Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα από τη χρήση της κεφποντοξίμης προξετίλης σε έγκυες γυναίκες.
Έως ότου υπάρξει διαθέσιμη επαρκής εμπειρία, το Orebus 100 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία / Orebus 200 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Πολύ μικρές ποσότητες της δραστικής ουσίας εισέρχονται στο μητρικό γάλα. Επομένως, το προϊόν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού μόνο έπειτα από προσεκτική θεώρηση του οφέλους και των κινδύνων.
Σύμφωνα με τη μέχρι τώρα εμπειρία, το Orebus γενικά δεν έχει καμία επίδραση στην ικανότητα συγκέντρωσης και αντίδρασης. Σπάνια, ωστόσο, ανεπιθύμητες ενέργειες όπως η υπόταση ή ο ίλιγγος μπορούν να καταστήσουν επικίνδυνες τέτοιες δραστηριότητες (βλέπε παράγραφο 4.8).
Έχουν αναφερθεί οι παρακάτω ανεπιθύμητες ενέργειες. Ταξινομούνται ανά οργανικό σύστημα.
Τα παρακάτω ποσοστά χρησιμοποιούνται ως βάση για τον υπολογισμό της συχνότητας εμφάνισης των ανεπιθύμητων ενεργειών:
| Συχνότητα | Σε αριθμούς | Ως ποσοστό |
| Πολύ συχνές | ≥ 1/10 | ≥ 10% |
| Συχνές | ≥ 1/100 | ≥ 1% - < 10% |
| Όχι συχνές | ≥ 1/1.000 | ≥ 0,1% - < 1% |
| Σπάνιες | ≥ 1/10.000 | ≥ 0,01% - < 0,1% |
| Πολύ σπάνιες | < 1/10.000 | < 0,01% ή μη γνωστές |
Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
Όχι συχνές:
Έχει αναφερθεί αιμολυτική αναιμία.
Πολύ σπάνιες:
Έχουν υπάρξει μεμονωμένες αναφορές για μεταβολές στις εξετάσεις αίματος (θρομβοκυττάρωση, θρομβοπενία, λευκοπενία, ουδετεροπενία, ακοκκιοκυτταραιμία, ηωσινοφιλία, μειωμένη πυκνότητα αιμοσφαιρίνης). Αυτές οι πολύ σπάνιες μεταβολές είναι αναστρέψιμες με τη διακοπή της θεραπείας.
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
Όχι συχνές:
Έχουν παρατηρηθεί κεφαλαλγία, εμβοές, παραισθησία και ίλιγγος.
Διαταραχές του γαστρεντερικού
Συχνές:
Έχουν παρουσιασθεί διαταραχές με τη μορφή γαστρικής πίεσης, ναυτίας, εμέτου, απώλειας της όρεξης, μετεωρισμού ή διάρροιας. (Η αιματηρή διάρροια μπορεί να είναι σημείο εντεροκολίτιδας.)
Σπάνιες:
Αν παρουσιασθεί σοβαρή ή επιμένουσα διάρροια κατά τη διάρκεια ή μετά τη θεραπεία, πρέπει να μελετηθεί το ενδεχόμενο (σπανίως σε παιδιά) ψευδομεμβρανώδους εντεροκολίτιδας. Η διάγνωση πρέπει να επιβεβαιωθεί με κολονοσκόπηση. Σε τέτοιες περιπτώσεις – οι οποίες είναι σπάνιες με τις κεφαλοσπορίνες – το αντιβιοτικό πρέπει να διακοπεί αμέσως και να αρχίσει κατάλληλη θεραπεία (π.χ. από του στόματος βανκομυκίνη ή άλλη κατάλληλη φαρμακευτική αγωγή). Τα φάρμακα που αναστέλλουν τον περισταλτισμό, αντενδείκνυνται.
Πολύ σπάνιες:
Έχουν υπάρξει μεμονωμένες αναφορές οξείας παγκρεατίτιδας.
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
Πολύ σπάνιες:
Έχουν υπάρξει μεμονωμένες αναφορές οξείας νεφρικής ανεπάρκειας.
Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
Συχνές:
Έχουν παρατηρηθεί αλλεργικές αντιδράσεις, κυρίως με τη μορφή δερματικών μεταβολών με ή χωρίς κνησμό (π.χ. ερύθημα, εξάνθημα, κνίδωση, πορφύρα).
Πολύ σπάνιες:
Έχουν αναφερθεί μεμονωμένες περιπτώσεις φλυκταινωδών δερματικών αντιδράσεων (πολύμορφο ερύθημα, σύνδρομο Stevens-Johnson, σύνδρομο Lyell). Αν παρουσιαστούν τέτοια συμπτώματα, το προϊόν πρέπει να διακοπεί.
Έχουν παρατηρηθεί αντιδράσεις υπερευαισθησίας όλων των βαθμών σοβαρότητας - π.χ. αγγειοοίδημα, βρογχόσπασμος ακόμα και απειλητική για τη ζωή καταπληξία. Οι σοβαρές οξείες αντιδράσεις υπερευαισθησίας απαιτούν, υπό ορισμένες συνθήκες, κατάλληλα μέτρα έκτακτης ανάγκης.
Στην περίπτωση υπερευαισθησίας σε άλλα αντιβιοτικά β-λακτάμης, είναι πιθανή η διασταυρούμενη αλλεργία στο Orebus 100 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία / Orebus 200 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία (βλέπε παράγραφο 4.3).
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
Όχι συχνές:
Αδυναμία, όπως εξασθένιση, κόπωση και αίσθημα κακουχίας.
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
Πολύ σπάνιες:
Έχουν υπάρξει μεμονωμένες αναφορές οξείας ηπατίτιδας.
Παρακλινικές εξετάσεις
Όχι συχνές:
Αυξημένα ηπατικά ένζυμα (τρανσαμινάσες, αλκαλική φωσφατάση) και/ή χολερυθρίνη ως σημεία (π.χ. χολοστατικής) βλάβης των ηπατικών κυττάρων.
Πολύ σπάνιες:
Μπορεί να υπάρξουν μεμονωμένες περιπτώσεις αυξημένων επιπέδων ουσιών του ουροποιητικού συστήματος (κρεατινίνης και ουρίας) στον ορό.
Προειδοποίηση
Ιδιαίτερα η παρατεταμένη χρήση του Orebus 100 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία / Orebus 200 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση των μη-ευαίσθητων μικροοργανισμών (π.χ. ζυμομύκητες, Κάντιντα). Αυτή εκφράζεται με τη μορφή λοιμώξεων του στοματικού και του κολπικού βλεννογόνου, για παράδειγμα, και πρέπει να αντιμετωπίζεται κατάλληλα.
Δεν είναι γνωστές σημαντικές περιπτώσεις υπερδοσολογίας στον άνθρωπο. Έχει αναφερθεί, σε λίγες περιπτώσεις, υπερδοσολογία ως ημερήσια δόση έως 1000 mg κεφποντοξίμης. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατηρήθηκαν ήταν οι ίδιες με εκείνες που αναφέρονται με τη συνιστώμενη δόση. Μπορεί να απαιτηθεί αιμοδιύλιση με την κεφποντοξίμη.
Φαρμακολογικές ιδιότητες - OREBUS 100MG/TAB
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Κεφαλοσπορίνες τρίτης γενιάς, κωδικός ATC: J01DD13
H κεφποντοξίμη προξετίλη είναι ένα ημι-συνθετικό αντιβιοτικό β-λακτάμης που ανήκει στις κεφαλοσπορίνες τρίτης γενιάς.
Μηχανισμός δράσης
Η από του στόματος χορηγούμενη κεφποντοξίμη προξετίλη απορροφάται ταχέως και υδρολύεται γρήγορα από μη-ειδικές εστεράσες σε κεφποντοξίμη, μια αντιβακτηριακή ουσία, στον εντερικό φραγμό.
Ο μηχανισμός δράσης της κεφποντοξίμης βασίζεται στην αναστολή της σύνθεσης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος.
Η κεφποντοξίμη είναι ιδιαίτερα σταθερή στις β-λακτάμασες και έχει βακτηριοκτόνο δράση σε ένα ευρύ φάσμα θετικών κατά Gram και αρνητικών κατά Gram βακτηρίων.
Ανθεκτικότητα
Για την κεφποντοξίμη προξετίλη, ως αντιβιοτικό β-λακτάμης, μπορούν να αναγνωρισθούν οι παρακάτω μηχανισμοί ανθεκτικότητας των βακτηρίων. Μειωμένη συνάφεια προς τις βακτηριακές δομές στόχους η οποία προκαλείται από τροποποίηση των πενικιλλινοδεσμευτικών πρωτεϊνών (PBPs). Αδρανοποίηση λόγω παραγωγής β‑λακταμάσης. Μειωμένη διαπερατότητα στα αρνητικά κατά Gram βακτήρια λόγω τροποποίησης των πορινών της εξωτερικής κυτταρικής μεμβράνης.
Όρια ευαισθησίας
Προτείνονται τα παρακάτω όρια (όρια ευαισθησίας της ελάχιστης ανασταλτικής πυκνότητας – MIC breakpoints) για το διαχωρισμό μεταξύ ευαίσθητων και ανθεκτικών βακτηρίων: ευαίσθητοι ≤ 1 mg/l, ανθεκτικοί >4 mg/l.
Αντιβακτηριακό φάσμα
Η επικράτηση της επίκτητης ανθεκτικότητας κάποιων μεμονωμένων ειδών μπορεί να ποικίλλει γεωγραφικά και χρονικά. Για το λόγο αυτό – και ιδιαιτέρως για την επαρκή αντιμετώπιση σοβαρών λοιμώξεων – είναι επιθυμητές πληροφορίες τοπικού χαρακτήρα σχετικά με την ανθεκτικότητα. Σε περίπτωση αμφιβολίας – τουλάχιστον σε ορισμένες λοιμώξεις – σχετικά με τη χρήση κεφποντοξίμης προξετίλης όσον αφορά την τοπική ανθεκτικότητα, πρέπει να αναζητείται η συμβουλή ειδικού. Ιδιαίτερα στην περίπτωση σοβαρών λοιμώξεων ή αποτυχίας της θεραπείας, είναι απαραίτητη η μικροβιολογική διάγνωση προκειμένου να ταυτοποιηθούν τα βακτήρια και η ευαισθησία τους στην κεφποντοξίμη προξετίλη. Στην παρακάτω ανασκόπηση φαίνεται ο βαθμός ευαισθησίας των σχετικών, μεμονωμένων ειδών στην κεφποντοξίμη προξετίλη.
Κατηγορία 1
Συνήθως ευαίσθητοι:
Αερόβιοι θετικοί κατά Gram μικροοργανισμοί
Staphylococcus aureus (ευαίσθητοι στη μεθυκιλλίνη)
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes
Αερόβιοι αρνητικοί κατά Gram μικροοργανισμοί
Escherichia coli %
Haemophilus influenzae
Klebsiella pneumoniae %
Moraxella catarrhalis
Neisseria gonorrhoeae °
Proteus mirabilis %
Κατηγορία 2
Είδη για τα οποία η επίκτητη ανθεκτικότητα μπορεί να προκαλέσει δυσκολίες κατά τη διάρκεια της χρήσης:
Αερόβιοι θετικοί κατά Gram μικροοργανισμοί
Staphylococcus aureus $э
Staphylococcus epidermidis $ +
Staphylococcus haemolyticus $ +
Staphylococcus hominis $ +
Staphylococcus saprophyticus $°
Streptococcus pneumoniae (ενδιάμεσης ευαισθησίας στην πενικιλλίνη)
Αερόβιοι αρνητικοί κατά Gram μικροοργανισμοί
Citrobacter freundii $
Enterobacter cloacae $
Serratia marcescens $°
Κατηγορία 3
Φυσικά ανθεκτικά είδη:
Αερόβιοι θετικοί κατά Gram μικροοργανισμοί
Enterococcus spp.
Staphylococcus aureus (ανθεκτικοί στη μεθυκιλλίνη)
Streptococcus pneumoniae (ανθεκτικοί στην πενικιλλίνη)
Αερόβιοι αρνητικοί κατά Gram μικροοργανισμοί
Morganella morganii
Pseudomonas aeruginosa
Άλλοι μικροοργανισμοί
Chlamydia spp.
Chlamydophila spp.
Legionella pneumophila
Mycoplasma spp.
° Δεν υπήρχαν διαθέσιμα νέα δεδομένα κατά τη δημοσίευση του πίνακα. Στη βασική βιβλιογραφία, τις καθιερωμένες δημοσιεύσεις και τις θεραπευτικές συστάσεις η ευαισθησία θεωρείται ως δεδομένη.
$ Η φυσική ευαισθησία των περισσότερων μεμονωμένων στελεχών.
+ Σε τουλάχιστον μία περιοχή, ο βαθμός ανθεκτικότητας είναι μεγαλύτερος από 50%.
% Στελέχη τα οποία σχηματίζουν εκτενές φάσμα β-λακταμάσης (ESBL) είναι πάντοτε ανθεκτικά.
э Σε εξωνοσοκομειακό περιβάλλον ο βαθμός ανθεκτικότητας είναι < 10%.
Η κεφποντοξίμη προξετίλη είναι ένα προφάρμακο κεφποντοξίμης.
Απορρόφηση:
Η από του στόματος κεφποντοξίμη προξετίλη απορροφάται από το γαστρεντερικό σωλήνα και υδρολύεται γρήγορα σε κεφποντοξίμη, στον εντερικό βλεννογόνο.
Κατανομή:
Παιδιά
Μία εφάπαξ από του στόματος δόση 5 mg κεφποντοξίμης*/kg βάρους σώματος (μέγιστο 200 mg *) σε παιδιά ηλικίας 4 έως 12 ετών, προκάλεσε μέση μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα (Cmax) 2,6 mg/l ύστερα από 2 – 4 ώρες (Tmax). Οι μέσες συγκεντρώσεις στο πλάσμα 8 και 12 ώρες μετά τη χορήγηση ήταν 0,39 και 0,08 mg/l, αντίστοιχα.
Χορήγηση εφάπαξ δόσης σε ενήλικες
Μία εφάπαξ από του στόματος δόση 100 mg κεφποντοξίμης* προκάλεσε μέση συγκέντρωση (Cmax) 1 ‑1,2mg/l. Ύστερα από εφάπαξ δόση 200 mg κεφποντοξίμης* η Cmax ήταν 2,2–2,5mg/l. Και στις δύο περιπτώσεις (100 mg/200 mg), η Cmax επετεύχθη ύστερα από 2–3ώρες (Tmax).
Χορήγηση πολλαπλών δόσεων σε ενήλικες
Πολλαπλές δόσεις 100 mg και 200 mg κεφποντοξίμης* με μεσοδιαστήματα 12 ωρών κατά τη διάρκεια 14,5 ημερών δεν προκάλεσε καμία μεταβολή στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους και κατά συνέπεια καμία συσσώρευση.
Ηλικιωμένοι ασθενείς
Σε ασθενείς ηλικίας 70 ετών και άνω, η σταθερή κατάσταση επιτυγχάνεται ύστερα από επαναλαμβανόμενες δόσεις 200 mg κεφποντοξίμης* κάθε 12 ώρες για 6 έως 10 ημέρες. Στη σταθερή κατάσταση η Cmax έχει μέση τιμή 3,05 mg/l και ο Tmax 2,7 ώρες.
Ασθενείς με κίρρωση του ήπατος
Σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος, με ή χωρίς ασκίτη, η μέση Cmax ύστερα από εφάπαξ δόση 200mg κεφποντοξίμης* είναι 1,67 mg/l. 12 ώρες μετά την πρόσληψη, τα επίπεδα στο πλάσμα εξισώνονται με αυτά σε υγιή άτομα.
Ασθενείς με χρόνια νεφρική ανεπάρκεια
Σε ασθενείς με χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα αυξάνουν ανάλογα με το βαθμό σοβαρότητας της νόσου. Εάν η κάθαρση κρεατινίνης είναι κάτω των 40 ml/λεπτό (10-40 ml/λεπτό), η μέση Cmax ύστερα από δόση 200 mg κεφποντοξίμης * είναι διπλάσια από εκείνη σε υγιή άτομα, και ο Tmax είναι περίπου 4 ώρες.
Ασθενείς υπό αιμοδιύλιση
Σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης κάτω των 10 ml/λεπτό, η μέση Cmax είναι κατά 1,5 φορά υψηλότερη σε σύγκριση με τα υγιή άτομα, και ο Tmax είναι περίπου 6 ώρες. Η κεφποντοξίμη μπορεί να διυλισθεί και δεν πρέπει, επομένως, να χορηγείται κατά τη διάρκεια των περιόδων αιμοδιύλισης.
Όγκος κατανομής
Σε νεαρούς εθελοντές ο όγκος κατανομής είναι 32,3 l (0,43=l/kg).
Δέσμευση στις πρωτεΐνες του πλάσματος
Η δέσμευση στις πρωτεΐνες του πλάσματος, πρωταρχικώς στη λευκωματίνη, είναι περίπου 40%. Δεν είναι κορεσμένη.
Κατανομή στους ιστούς
Η κεφποντοξίμη διαχέεται εύκολα στο πνευμονικό παρέγχυμα, στο βρογχικό βλεννογόνο, στο υγρό του υπεζωκότα, στις αμυγδαλές, στους νεφρούς, στον προστάτη και στα διάμεσα υγρά. Οι συγκεντρώσεις που παρατηρούνται υπερβαίνουν τις τιμές της ελάχιστης ανασταλτικής πυκνότητας (MIC) για τους ευαίσθητους μικροοργανισμούς.
Μεταβολισμός και απομάκρυνση:
Μετά την απορρόφηση, ο κύριος μεταβολίτης κεφποντοξίμη σχηματίζεται από υδρόλυση της προξετίλης κεφποντοξίμης. Η κεφποντοξίμη μεταβολίζεται δύσκολα, με το 80% αυτής να απομακρύνεται αμετάβλητη από τους νεφρούς ύστερα από την απορρόφηση της προξετίλης κεφποντοξίμης.
Η συνολική κάθαρση της κεφποντοξίμης είναι 9,98 l/ώρα, μέση νεφρική κάθαρση 7 l/ώρα.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής απομάκρυνσης (Τ1/2) της κεφποντοξίμης είναι 2,4 ώρες.
Σε ασθενείς ηλικίας άνω των 70 ετών, ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής της απομάκρυνσης (Τ1/2), αυξάνει σε 3,6 ώρες.
Σε ασθενείς με χρόνια νεφρική ανεπάρκεια και κάθαρση κρεατινίνης κάτω των 40 ml/λεπτό, ο Τ1/2 είναι μεγαλύτερος από 6 ώρες (7,7 ώρες, κατά μέσο όρο, με ρυθμό κάθαρσης κρεατινίνης μεταξύ 10 και 40 ml/λεπτό).
Απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα:
Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της κεφποντοξίμης ύστερα από του στόματος χορήγηση, με κενό στομάχι, ενός δισκίου κεφποντοξίμης προξετίλης (που ισοδυναμεί με 100 mg ή 200 mg κεφποντοξίμη) είναι περίπου 40–50%.
Η απορρόφηση ενισχύεται από την ταυτόχρονη πρόσληψη τροφής, επομένως το Orebus 100 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία/ Orebus 200 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία πρέπει να λαμβάνεται μαζί με τα γεύματα.
Φαρμακευτικές πληροφορίες - OREBUS 100MG/TAB
Μαγνήσιο στεατικό
Καρμελλόζη ασβεστιούχος
Υδροξυπροπυλοκυτταρίνη
Νάτριο λαυρυλοθειικό
Λακτόζη άνυδρη
Υπρομελλόζη
Τιτανίου διοξείδιο (E171)
Προπυλενογλυκόλη
Κόμμεα λάκκας 45%
Σιδήρου οξείδιο μέλαν
Ν-βουτυλική αλκοόλη
Ισοπροπυλική αλκοόλη
Αμμωνίου υδροξείδιο
Orebus100mgεπικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία
Ταινίες αλουμινίου με επίστρωση LPDE.
Συσκευασία των 20 επικαλυμμένων με λεπτό υμένιο δισκίων
Συσκευασία των 30 επικαλυμμένων με λεπτό υμένιο δισκίων
Νοσοκομειακή συσκευασία (δεσμίδα) των 300 (10 x 30) επικαλυμμένων με λεπτό υμένιο δισκίων
Orebus200mgεπικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία
Ταινίες αλουμινίου με επίστρωση LPDE.
Συσκευασία των 10 επικαλυμμένων με λεπτό υμένιο δισκίων
Συσκευασία των 15 επικαλυμμένων με λεπτό υμένιο δισκίων
Νοσοκομειακή συσκευασία (δεσμίδα) των 150 (10 x 15) επικαλυμμένων με λεπτό υμένιο δισκίων
Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.