FORVEL SO.INJ.INF 0.4MG/ML
Πληροφορίες συνταγογράφησης
Λίστα ασφαλίσεων
Πληροφορίες έκδοσης
Περιορισμός συνταγογράφησης
Άλλες πληροφορίες
Όνομα φαρμάκου
Σύνθεση
Φαρμακευτική μορφή
Κάτοχος άδειας κυκλοφορίας (MAH)
Τελευταία ενημέρωση SmPC
Χρησιμοποιήστε την εφαρμογή Mediately
Λήψη στοιχείων φαρμάκων πιο γρήγορα.
Πάνω 36k αξιολογήσεις
SmPC - FORVEL 0.4MG/ML
-
Πλήρης ή μερική αναστροφή της καταστολής του Κεντρικού Νευρικού Συστήματος και κυρίως της αναπνευστικής καταστολής που οφείλεται σε φυσικά ή συνθετικά οπιοειδή.
-
Διάγνωση υποπτευόμενης οξείας υπερβολικής δόσης οπιοειδών ή δηλητηρίασης από οπιοειδή.
-
Πλήρης ή μερική αναστροφή της αναπνευστικής καταστολής και άλλης καταστολής του ΚΝΣ στα νεογνά των οποίων οι μητέρες έχουν λάβει οπιοειδή.
Δοσολογία
Πλήρης ή μερική αναστροφή της καταστολής του Κεντρικού Νευρικού Συστήματος και κυρίως της αναπνευστικής καταστολής, οφειλόμενης σε φυσικά ή συνθετικά οπιοειδή
Ενήλικες
Η δόση προσδιορίζεται για τον κάθε ασθενή ώστε να επιτευχθεί η καλύτερη δυνατή αναπνευστική ανταπόκριση με διατήρηση επαρκούς αναλγησίας. Μια ενδοφλέβια ένεση 0,1 έως 0,2 mg (περίπου 1,5-3 μg/kg) είναι συνήθως αρκετή. Εάν κριθεί απαραίτητο, μπορούν να χορηγηθούν επιπλέον ενδοφλέβιες ενέσεις 0,1 mg ανά διαστήματα 2 λεπτών μέχρι να επιτευχθεί ικανοποιητική αναπνοή και συνείδηση. Μια επιπλέον ένεση μπορεί να καταστεί και πάλι αναγκαία μέσα σε 1 ή 2 ώρες, ανάλογα με τον τύπο της δραστικής ουσίας που πρέπει να ανταγωνιστεί (βραχυχρόνια επίδραση ή βραδεία αποδέσμευση), τη χορηγoύμενη ποσότητα και το χρόνο και τον τρόπο χορήγησης. Το Forvel 0,4 mg/ml μπορεί να χορηγηθεί εναλλακτικά ως ενδοφλέβια έγχυση.
Έγχυση:
Η διάρκεια δράσης για κάποια οπιοειδή είναι μεγαλύτερη σε σχέση με αυτή της εφάπαξ χορηγούμενης ενδοφλεβίως υδροχλωρικής ναλοξόνης. Επομένως, σε καταστάσεις όπου είναι γνωστό ότι η καταστολή προκαλείται από τέτοιου είδους ουσίες ή όπου υπάρχει λόγος να υποπτευθούμε κάτι τέτοιο, η υδροχλωρική ναλοξόνη θα πρέπει να χορηγείται ως συνεχής έγχυση. Ο ρυθμός έγχυσης ορίζεται σύμφωνα με τον κάθε ασθενή και εξαρτάται από την ανταπόκριση του ασθενή στην ενδοφλέβια εφάπαξ χορήγηση και στην ανταπόκριση του ασθενή στην ενδοφλέβια έγχυση. Η χρήση συνεχούς ενδοφλέβιας έγχυσης πρέπει να εξετάζεται προσεκτικά και εάν είναι αναγκαίο πρέπει να χρησιμοποιείται αναπνευστική βοήθεια.
Παιδιά
Αρχικά, 0,01-0,02 mg υδροχλωρικής ναλοξόνης ανά κιλό ενδοφλέβια ανά διαστήματα 2-3 λεπτών μέχρι να επιτευχθεί ικανοποιητική αναπνοή και συνείδηση. Επιπρόσθετες δόσεις μπορεί να καταστούν αναγκαίες ανά διαστήματα 1 ή 2 ωρών ανάλογα με την ανταπόκριση του ασθενούς και τη δόση και τη διάρκεια της δράσης των οπιοειδών που έχουν χορηγηθεί.
Διάγνωση υπόνοιας οξείας υπερβολικής δόσης οπιοειδών ή δηλητηρίασης
Ενήλικες
Η αρχική δόση είναι συνήθως 0,4-2 mg υδροχλωρικής ναλοξόνης ενδοφλεβίως. Εάν δεν
επιτευχθεί η αναμενόμενη καλυτέρευση της αναπνευστικής καταστολής αμέσως μετά την ενδοφλέβια χορήγηση, οι ενέσεις μπορούν να επαναληφθούν ανά διαστήματα 2-3 λεπτών. Η υδροχλωρική ναλοξόνη μπορεί επίσης να χορηγηθεί με ενδομυϊκή ένεση (αρχική δόση συνήθως 0,4-2 mg) εάν δεν είναι δυνατή η ενδοφλέβια χορήγηση. Εάν 10 mg υδροχλωρικής ναλοξόνης δεν επιφέρουν σημαντική βελτίωση, αυτό υποδηλώνει ότι η καταστολή έχει προκληθεί πλήρως ή μερικώς από άλλες παθολογικές συνθήκες ή δραστικές ουσίες εκτός από οπιοειδή.
Παιδιά
Η συνήθης αρχική δόση είναι 0,01 mg υδροχλωρικής ναλοξόνης ανά κιλό ενδοφλεβίως. Εάν δεν επιτευχθεί η ικανοποιητική κλινική απάντηση, μπορεί να χορηγηθεί μια επιπλέον ένεση 0,1 mg/kg. Ανάλογα με τον ασθενή, ενδέχεται να είναι επίσης απαραίτητη και ενδοφλέβια έγχυση. Εάν η ενδοφλέβια χορήγηση δεν είναι δυνατή, η υδροχλωρική ναλοξόνη μπορεί επίσης να χορηγηθεί ενδομυϊκά (αρχική δόση 0,01 mg/kg), μοιρασμένη σε αρκετές δόσεις.
Αναστροφή αναπνευστικής καταστολής και άλλης καταστολής του ΚΝΣ στα νεογνά των οποίων οι μητέρες έχουν λάβει οπιοειδή.
Η συνήθης δόση είναι 0,01 mg υδροχλωρικής ναλοξόνης ανά κιλό ενδοφλεβίως. Εάν η αναπνευστική λειτουργία δεν αναστραφεί σε ικανοποιητικό επίπεδο με αυτή τη δοσολογία, η ένεση μπορεί να επαναληφθεί ανά διαστήματα 2 έως 3 λεπτών. Εάν η ενδοφλέβια χορήγηση δεν είναι δυνατή, η υδροχλωρική ναλοξόνη μπορεί επίσης να χορηγηθεί ενδομυϊκά (αρχική δόση 0,01 mg/kg).
Ηλικιωμένοι
Σε ηλικιωμένους ασθενείς με προϋπάρχον καρδιοαγγειακό νόσημα ή σε εκείνους που λαμβάνουν φάρμακα με ενδεχόμενη καρδιοτοξικότητα, η υδροχλωρική ναλοξόνη θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή, δεδομένου ότι έχουν παρουσιαστεί σε μετεγχειρητικούς ασθενείς σοβαρές καρδιοαγγειακές ανεπιθύμητες ενέργειες, όπως κοιλιακή ταχυκαρδία και μαρμαρυγή, μετά από χορήγηση υδροχλωρικής ναλοξόνης.
Τρόπος χορήγησης
Το φαρμακευτικό προϊόν μπορεί να χορηγηθεί ενδοφλέβια ή ενδομυϊκά ή μπορεί να χορηγηθεί μέσω ενδοφλέβιας έγχυσης.
Η ενδομυϊκή χορήγηση της υδροχλωρικής ναλοξόνης πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο σε περιπτώσεις στις οποίες δεν είναι δυνατή η ενδοφλέβια χορήγηση.
Το ταχύτερο αποτέλεσμα επιτυγχάνεται με την ενδοφλέβια χορήγηση και για αυτό το λόγο αυτή η μέθοδος χορήγησης συνιστάται σε οξείες περιπτώσεις.
Όταν η ναλοξόνη χορηγείται ενδομυϊκά, είναι απαραίτητο να θυμάστε ότι η έναρξη της δράσης είναι βραδύτερη απ’ ό,τι μετά από ενδοφλέβια χορήγηση. Ωστόσο, η ενδομυϊκή χορήγηση έχει δράση μεγαλύτερης διάρκειας από την ενδοφλέβια.
Πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι οι απαραίτητες ενδομυϊκές δόσεις είναι γενικώς υψηλότερες από τις ενδοφλέβιες και ότι η δόση πρέπει να προσαρμόζεται στον κάθε ασθενή. Επειδή είναι πιθανό η διάρκεια της δράσης ορισμένων οπιοειδών (π.χ. δεξτροπροποξυφαίνη, διυδροκωδεΐνη, μεθαδόνη) να είναι μεγαλύτερη από αυτήν της υδροχλωρικής ναλοξόνης, οι ασθενείς πρέπει να παραμένουν κάτω από συνεχή παρακολούθηση και αν είναι αναγκαίο πρέπει να χορηγούνται επαναλαμβανόμενες δόσεις.
Για ασυμβατότητες και οδηγίες για την αραίωση του φαρμακευτικού προϊόντος πριν από τη χορήγηση, βλέπε παραγράφους 6.2 και 6.6, αντίστοιχα.
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
Η υδροχλωρική ναλοξόνη πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς που έχουν λάβει υψηλές δόσεις οπιοειδών ή που έχουν φυσική εξάρτηση από οπιοειδή. Μια πολύ γρήγορη αναστροφή της δράσης των οπιοειδών μπορεί να προκαλέσει οξύ στερητικό σύνδρομο σε τέτοιους ασθενείς. Έχουν αναφερθεί υπέρταση, καρδιακές αρρυθμίες, πνευμονικό οίδημα και καρδιακή ανακοπή. Αυτό ισχύει και για τα νεογνά αυτών των ασθενών.
Οι ασθενείς που ανταποκρίνονται ικανοποιητικά στην υδροχλωρική ναλοξόνη πρέπει να παρακολουθούνται στενά. Η δράση των οπιοειδών μπορεί να διαρκέσει περισσότερο από τη δράση της υδροχλωρικής ναλοξόνης και μπορεί να είναι αναγκαίες νέες ενέσεις.
Η υδροχλωρική ναλοξόνη δεν είναι αποτελεσματική σε κεντρική καταστολή που έχει προκληθεί από άλλους παράγοντες εκτός από οπιοειδή. Η αναστροφή της προκαλούμενης από βουπρενοφρίνη αναπνευστικής καταστολής μπορεί να είναι ατελής. Εάν παρουσιαστεί ατελής ανταπόκριση, η αναπνοή θα πρέπει να υποστηριχθεί μηχανικά.
Μετά τη χρήση οπιοειδών κατά τη διάρκεια χειρουργικής επέμβασης, θα πρέπει να
αποφεύγεται υπερβολική δόση υδροχλωρικής ναλοξόνης, γιατί μπορεί να προκαλέσει υπερδιέγερση, αύξηση της αρτηριακής πίεσης και κλινικά σημαντική αναστροφή της αναλγησίας. Αναστροφή της δράσης των οπιοειδών η οποία επιτυγχάνεται πάρα πολύ γρήγορα μπορεί να προκαλέσει ναυτία, έμετο, εφίδρωση ή ταχυκαρδία.
Έχει αναφερθεί ότι η υδροχλωρική ναλοξόνη προκαλεί υπόταση, υπέρταση, κοιλιακή ταχυκαρδία, μαρμαρυγή και πνευμονικό οίδημα. Αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες παρατηρήθηκαν μετεγχειρητικά πιο συχνά σε ασθενείς που πάσχουν από καρδιοαγγειακά νοσήματα ή που λάμβαναν φάρμακα με παρεμφερείς ανεπιθύμητες ενέργειες από το καρδιοαγγειακό. Αν και δεν έχει αποδειχτεί άμεση αιτιολογική σχέση, πρέπει να δίνεται προσοχή στη χορήγηση της υδροχλωρικής ναλοξόνης σε ασθενείς με καρδιακά νοσήματα ή σε ασθενείς που λαμβάνουν φάρμακα με σχετική καρδιοτοξικότητα τα οποία προκαλούν κοιλιακή ταχυκαρδία, μαρμαρυγή και καρδιακή ανακοπή (π.χ. κοκαΐνη, μεθαμφεταμίνη, κυκλικά αντικαταθλιπτικά, αναστολείς δίαυλων ασβεστίου, βήτα-αναστολείς, διγοξίνη). Βλέπε παράγραφο 4.8.
Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει λιγότερο από 1 mmol νατρίου (23 mg) ανά 1ml, δηλ. ουσιαστικά «ελεύθερο νατρίου».
Η δράση της υδροχλωρικής ναλοξόνης οφείλεται στην αλληλεπίδραση με τα οπιοειδή και τους αγωνιστές των οπιοειδών. Όταν χορηγείται σε άτομα με εξάρτηση από οπιοειδή, σε ορισμένα άτομα η χορήγηση υδροχλωρικής ναλοξόνης μπορεί να προκαλέσει έντονα συμπτώματα στέρησης. Έχουν αναφερθεί υπέρταση, καρδιακές αρρυθμίες, πνευμονικό οίδημα και καρδιακή ανακοπή.
Με μία συνήθη δόση υδροχλωρικής ναλοξόνης, δεν υπάρχει αλληλεπίδραση με βαρβιτουρικά και ηρεμιστικά. Ωστόσο, υπάρχει αυξημένος κίνδυνος αναπνευστικής καταστολής που μπορεί να αποβεί μοιραία σε περίπτωση υπερδοσολογίας.
Τα στοιχεία σχετικά με την αλληλεπίδραση με οινοπνευματώδη δεν είναι ομόφωνα. Σε ασθενείς με πολλαπλή δηλητηρίαση από οπιοειδή και ηρεμιστικά ή οινοπνευματώδη, ανάλογα με την αιτία της δηλητηρίασης, ενδέχεται να παρατηρήσει πιθανώς κανείς ένα λιγότερο ταχύ αποτέλεσμα μετά από χορήγηση υδροχλωρικής ναλοξόνης.
Όταν χορηγείται υδροχλωρική ναλοξόνη σε ασθενείς οι οποίοι έχουν λάβει βουπρενορφίνη
ως αναλγητικό, μπορεί να αποκατασταθεί πλήρης αναλγησία. Πιστεύεται ότι η δράση αυτή είναι αποτέλεσμα της τοξοειδούς καμπύλης δόσης-ανταπόκρισης της βουπρενορφίνης, με μείωση της αναλγησίας σε περίπτωση υψηλών δόσεων. Όμως, η αναστροφή της αναπνευστικής καταστολής από βουπρενορφίνη είναι περιορισμένη.
Έχει αναφερθεί σοβαρή υπέρταση κατά τη χορήγηση υδροχλωρικής ναλοξόνης σε περιστατικά κώματος λόγω υπερβολικής δόσης κλονιδίνης.
Κύηση
Δεν υπάρχουν διαθέσιμα επαρκή κλινικά δεδομένα για την έκθεση σε υδροχλωρική ναλοξόνη κατά την εγκυμοσύνη. Μελέτες σε ζώα έδειξαν αναπαραγωγική τοξικότητα (βλέπε παράγραφο 5.3). Ο ενδεχόμενος κίνδυνος για τον άνθρωπο είναι άγνωστος. Το φαρμακευτικό προϊόν δε θα πρέπει να χορηγείται κατά την διάρκεια της εγκυμοσύνης παρά μόνο εάν κριθεί απολύτως απαραίτητο. Η υδροχλωρική ναλοξόνη μπορεί να προκαλέσει συμπτώματα στέρησης σε νεογνά (βλέπε παράγραφο 4.4).
Θηλασμός
Δεν είναι γνωστό εάν η υδροχλωρική ναλοξόνη περνάει στο μητρικό γάλα και δεν έχει τεκμηριωθεί εάν τα παιδιά που θηλάζουν επηρεάζονται από την υδροχλωρική ναλοξόνη. Επομένως, θα πρέπει να αποφεύγεται ο θηλασμός επί 24 ώρες μετά την αγωγή.
ν
Οι ασθενείς που έχουν λάβει υδροχλωρική ναλοξόνη για την αναστροφή των δράσεων οπιοειδών πρέπει να προειδοποιούνται ώστε να μην συμμετέχουν στην οδική κυκλοφορία, να μη χειριστούν μηχανήματα και να μην εμπλακούν σε άλλες δραστηριότητες που απαιτούν σωματική ή πνευματική προσπάθεια για 24 ώρες τουλάχιστον, δεδομένου ότι η επίδραση των οπιοειδών μπορεί να επανέλθει.
Χρησιμοποιήθηκε η ακόλουθη ορολογία συχνότητας: Πολύ συχνές: ≥ 1/10;
Συχνές: ≥ 1/100, < 1/10;
Μη συχνές: ≥ 1/1.000, < 1/100;
Σπάνιες: ≥ 1/10.000, < 1/1.000; Πολύ σπάνιες: < 1/10.000;
Μη γνωστές (δεν μπορεί να εκτιμηθεί από τα διαθέσιμα δεδομένα)
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
Πολύ σπάνιες: Αλλεργικές αντιδράσεις (κνίδωση, ρινίτιδα, δύσπνοια, οίδημα Quincke), αναφυλακτικό σοκ.
Διαταραχές του νευρικού συστήματος Συχνές: Ζαλάδα, πονοκέφαλος
Μη συχνές: Τρόμος, εφίδρωση Σπάνιες: Σπασμοί, ένταση
Σπασμοί έχουν παρουσιαστεί σπάνια μετά από χορήγηση υδροχλωρικής ναλοξόνης ωστόσο, δεν έχει τεκμηριωθεί αιτιολογική σχέση με το φάρμακο. Δόση μεγαλύτερη από τη συνιστώμενη σε μετεγχειρητική χρήση μπορεί να οδηγήσει σε ένταση.
Καρδιακές διαταραχές Συχνές: Ταχυκαρδία
Μη συχνές: Αρρυθμία, βραδυκαρδία
Πολύ σπάνιες: Μαρμαρυγή, καρδιακή ανακοπή
Αγγειακές διαταραχές Συχνές: Υπόταση, υπέρταση
Υπόταση, υπέρταση και καρδιακή αρρυθμία (συμπεριλαμβανομένων κοιλιακής ταχυκαρδίας και μαρμαρυγής) έχουν παρουσιαστεί στην μετεγχειρητική χρήση της υδροχλωρικής ναλοξόνης. Ανεπιθύμητες ενέργειες από το καρδιαγγειακό έχουν παρουσιαστεί συχνότερα σε μετεγχειρητικούς ασθενείς με προϋπάρχουσα καρδιαγγειακή νόσο ή σε αυτούς που λαμβάνουν άλλα φάρμακα τα οποία επιφέρουν παρόμοιες καρδιαγγειακές παρενέργειες.
Διαταραχές του αναπνευστικού, του θώρακα και του μεσοθωρακίου Πολύ σπάνιες: Πνευμονικό οίδημα
Πνευμονικό οίδημα έχει παρατηρηθεί επίσης με μετεγχειρητική χρήση υδροχλωρικής ναλοξόνης.
Γαστρεντερικές διαταραχές Πολύ συχνές: Ναυτία Συχνές: Έμετος
Μη συχνές: Διάρροια, ξηροστομία
Ναυτία και έμετος έχουν αναφερθεί σε μετεγχειρητικούς ασθενείς οι οποίοι έχουν λάβει υψηλότερες δόσεις από τις συνιστώμενες. Ωστόσο, δεν έχει τεκμηριωθεί αιτιολογική σχέση και τα συμπτώματα μπορεί να αποτελούν σημεία πολύ γρήγορου ανταγωνισμού της δράσης των οπιοειδών.
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού Πολύ σπάνιες: Πολύμορφο ερύθημα
Ένα περιστατικό πολύμορφου ερυθήματος υποχώρησε αμέσως μετά τη διακοπή της υδροχλωρικής ναλοξόνης.
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης Συχνές: Μετεγχειρητικός πόνος
Μη συχνές: Υπεραερισμός, ερεθισμός αγγειακού τοιχώματος (μετά από ενδοφλέβια χορήγηση), τοπικός ερεθισμός και φλεγμονή (μετά από ενδομυϊκή χορήγηση)
Δοσολογία υψηλότερη από τη συνιστώμενη για μετεγχειρητική χρήση μπορεί να οδηγήσει στην επάνοδο του πόνου.
Γρήγορη αναστροφή της δράσης των οπιοειδών μπορεί να προκαλέσει υπεραερισμό.
Μερικές φορές έχουν αναφερθεί ρίγη, σύγχυση και άγχος. Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών
Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από την χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους/κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες του τομέα της υγειονομικής περίθαλψης να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του Εθνικού Οργανισμού Φαρμάκων (Μεσογείων 284, GR-15562 Χολαργός, Αθήνα, Τηλ: + 302132040380/337, Φαξ: + 302106549585, Ιστότοπος: http://www.eof.gr).
Σύμφωνα με τις ενδείξεις και το ευρύ θεραπευτικό φάσμα, δεν αναμένεται υπερδοσολογία. Μεμονωμένες δόσεις 10 mg υδροχλωρικής ναλοξόνης ενδοφλέβια χορηγούμενες έχουν γίνει ανεκτές χωρίς ανεπιθύμητες ενέργειες ή αλλαγές στις εργαστηριακές τιμές. Δοσολογία υψηλότερη από τη συνιστώμενη για μετεγχειρητική χρήση μπορεί να οδηγήσει στην επάνοδο του πόνου και της έντασης.
Φαρμακολογικές ιδιότητες - FORVEL 0.4MG/ML
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Αντίδοτα, κωδικός-ATC: V03AB15
Μηχανισμός δράσης και φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Η υδροχλωρική ναλοξόνη, ένα ημισυνθετικό παράγωγο της μορφίνης (N-αλλυλο-νορ- οξυμορφόνη), είναι ένας εξειδικευμένος ανταγωνιστής οπιοειδών που δρα συναγωνιστικά σε υποδοχείς οπιοειδών. Παρουσιάζει πολύ υψηλή χημική συγγένεια προς τις θέσεις των υποδοχέων οπιοειδών και συνεπώς εκτοπίζει τόσο τους αγωνιστές οπιοειδών όσο και τους μερικώς δρώντες ανταγωνιστές, όπως την πενταζοκίνη, για παράδειγμα, αλλά επίσης και τη ναλορφίνη. Η υδροχλωρική ναλοξόνη δεν εξουδετερώνει κεντρική καταστολή οφειλόμενη σε υπνωτικά ή άλλα μη-οπιοειδή και δεν διαθέτει τις ιδιότητες «αγωνιστή» ή ιδιότητες ομοιάζουσες της μορφίνης που είναι χαρακτηριστικές άλλων ανταγωνιστών των οπιοειδών. Ακόμα υψηλότερες δόσεις του φαρμάκου (10 φορές η συνήθης θεραπευτική δόση) επιφέρουν ασήμαντη αναλγησία, μόνο ελαφρά ζαλάδα και καθόλου αναπνευστική καταστολή, ψυχοσωμιμητικές δράσεις, αλλαγές στο κυκλοφορικό ή μύση. Με απουσία οπιοειδών ή συναγωνιστικών δράσεων άλλων ανταγωνιστών οπιοειδών, δεν παρουσιάζει καμία φαρμακολογική δραστηριότητα. Επειδή η υδροχλωρική ναλοξόνη, σε αντίθεση με τη ναλορφίνη, δεν προκαλεί έξαρση της αναπνευστικής καταστολής που προκαλούν άλλες ουσίες, μπορεί συνεπώς να χρησιμοποιηθεί επίσης και για διαφορετική διάγνωση.
Δεν έχει αποδειχτεί αν η υδροχλωρική ναλοξόνη επιφέρει ανοχή ή προκαλεί φυσική ή ψυχική εξάρτηση.
Σε περίπτωση εξάρτησης από οπιοειδή, η χορήγηση υδροχλωρικής ναλοξόνης θα ενισχύσει τα συμπτώματα της φυσικής εξάρτησης. Όταν χορηγείται ενδοφλεβίως, η φαρμακολογική δράση της υδροχλωρικής ναλοξόνης θα είναι συνήθως εμφανής μέσα σε δύο λεπτά. Η διάρκεια της ανταγωνιστικής δράσης εξαρτάται από τη δόση, αλλά βρίσκεται γενικά στο φάσμα των 1-4 ωρών. Η ανάγκη για επανειλημμένες δόσεις εξαρτάται από την ποσότητα, τον τύπο και την οδό χορήγησης του οπιοειδούς το οποίο θα ανταγωνιστεί.
Απορρόφηση
Η υδροχλωρική ναλοξόνη απορροφάται γρήγορα από τη γαστρεντερική οδό αλλά υφίσταται εκτεταμένο μεταβολισμό «πρώτης – διόδου» και απενεργοποιείται γρήγορα μετά από χορήγηση από το στόμα. Αν και το φάρμακο είναι αποτελεσματικό όταν χορηγείται από το στόμα, για τον πλήρη ανταγωνισμό των οπιοειδών, απαιτούνται δόσεις πολύ μεγαλύτερες από αυτές που απαιτούνται για παρεντερική χορήγηση. Έτσι, η υδροχλωρική ναλοξόνη χορηγείται παρεντερικά.
Η έναρξη της δράσης ποικίλλει από μισό έως δύο λεπτά μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, σε τρία λεπτά μετά από ενδομυϊκή χορήγηση.
Η διάρκεια της δράσης μετά από ενδοφλέβια.χορήγηση είναι περίπου 20 έως 30 λεπτά, ενώ μετά από ενδομυϊκή χορήγηση είναι από 2 ώρες και 30 λεπτά έως 3 ώρες.
Κατανομή
Μετά από παρεντερική χορήγηση, η υδροχλωρική ναλοξόνη κατανέμεται γρήγορα στους ιστούς και τα υγρά του σώματος, ιδιαίτερα στον εγκέφαλο, επειδή το φάρμακο είναι πολύ λιπόφιλο.
Η διάχυση της ναλοξόνης στον εγκέφαλο είναι καλή: στις μέγιστες συγκεντρώσεις στον ορό (δηλ. 15 λεπτά μετά την ένεση), οι συγκεντρώσεις στον εγκέφαλο είναι ενάμισι φορές υψηλότερες από τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα.
Στους ενήλικες, ο όγκος κατανομής στη σταθεροποιημένη κατάσταση αναφέρεται γύρω στα 2 l/kg. Η δέσμευση πρωτεϊνών κυμαίνεται μεταξύ 32 και 45 %.
Η υδροχλωρική ναλοξόνη διαπερνά εύκολα τον πλακούντα όμως, δεν είναι γνωστό αν η υδροχλωρική ναλοξόνη περνάει στο μητρικό γάλα.
Βιομετασχηματισμός
Η υδροχλωρική ναλοξόνη μεταβολίζεται γρήγορα στο ήπαρ, κυρίως με σύζευξη με γλυκουρονικό οξύ και απεκκρίνεται στα ούρα.
Μετά από ενδοφλέβια ένεση, η ναλοξόνη υφίσταται ταχεία αποικοδόμηση: μικρές μόνο ποσότητες μη μεταβολισμένης ναλοξόνης ανευρίσκονται στο πλάσμα.
Η αποικοδόμηση της ναλοξόνης λαμβάνει χώρα σύμφωνα με έναν εντεροηπατικό κύκλο: η αποαλκυλίωση με αναγωγή της 6-κετοομάδας και της σύζευξης με γλυκουρονίδιο οδηγεί σε διαφορετικούς μεταβολίτες, συμπεριλαμβανομένου ιδίως του 2-naloxone-glycuronide.
Απέκκριση
Η υδροχλωρική ναλοξόνη έχει σύντομο χρόνο ημιζωής στο πλάσμα, της τάξης των 45-90 λεπτών περίπου, μετά από παρεντερική χορήγηση. Ο χρόνος ημιζωής στο πλάσμα στα νεογνά είναι 3 ώρες περίπου. Η συνολική σωματική κάθαρση ανέρχεται στα 22 ml/min/kg.
Η αποβολή της ναλοξόνης και των μεταβολιτών της γίνεται μέσω των ούρων (70% σε 72 ώρες).
Φαρμακευτικές πληροφορίες - FORVEL 0.4MG/ML
Χλωριούχο νάτριο Αιθυλενοδιαμινοτετραοξικό δινάτριο άλας
Υδροχλωρικό οξύ, αραιωμένο (για ρύθμιση του pH) Ενέσιμο ύδωρ
Συνιστάται να μην αναμιγνύονται οι εγχύσεις υδροχλωρικής ναλοξόνης με παρασκευάσματα
που περιέχουν όξινα θειώδη, πυροθειώδη, ανιόντα μακράς αλύσου ή υψηλού μοριακού βάρους ή διαλύματα με αλκαλικό pH. Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν δεν πρέπει να αναμιγνύεται με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα εκτός αυτών που αναφέρονται στην παράγραφο 6.6.
36 μήνες
Διάρκεια ζωής μετά το πρώτο άνοιγμα
Μετά το πρώτο άνοιγμα, το φαρμακευτικό προϊόν πρέπει να χρησιμοποιηθεί αμέσως.
Διάρκεια ζωής μετά την αραίωση
Η χημική και φυσική σταθερότητα στη χρήση έχει αποδειχθεί για 30 ώρες κάτω από 25°C. Από μικροβιολογικής πλευράς, τα διαλύματα πρέπει να χρησιμοποιούνται αμέσως. Αν δεν χρησιμοποιηθούν άμεσα, οι χρόνοι φύλαξης κατά τη χρήση και οι συνθήκες πριν από τη χρήση είναι ευθύνη του χρήστη και κανονικά δεν θα έπρεπε να υπερβαίνουν τις 24 ώρες στους 2 έως 8°C, εκτός αν το διάλυμα έχει παρασκευαστεί κάτω από ελεγχόμενες και επικυρωμένα άσηπτες συνθήκες.
Το φαρμακευτικό αυτό προϊόν δεν απαιτεί ιδιαίτερες συνθήκες φύλαξης. Φυλάσσετε τις φύσιγγες στο εξωτερικό κουτί για να προστατεύονται από το φως.
Φύση και περιεχόμενα του περιέκτη
Διαυγής γυάλινες φύσιγγες τοποθετημένες σε θήκες από PVC, σφραγισμένες με φύλλο πολυαιθυλενίου (PE) που συσκευάζονται σε κουτί από χαρτόνι.
Είναι διαθέσιμα κουτιά των 5 και 10 φυσίγγων με διάλυμα 1ml. Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.
και άλλος χειρισμός
Για ενδοφλέβια έγχυση, η υδροχλωρική ναλοξόνη αραιώνεται με χλωριούχο νάτριο 0.9% ή γλυκόζη 5%. 5 φύσιγγες υδροχλωρικής ναλοξόνης (2 mg) ανά 500 ml δίνουν 4 µg/ml.
Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν προορίζεται για μια μόνο χρήση.
Παρακαλούμε επιθεωρήστε οπτικά το φαρμακευτικό προϊόν πριν από τη χρήση (και μετά την αραίωση επίσης). Χρησιμοποιείτε μόνο διαυγή και άχρωμα διαλύματα, που πρακτικά δεν περιέχουν σωματίδια.
ΚΑΤΟΧΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ
Medochemie Hellas A.E., Παστέρ 6, 115 21, Αθήνα
Τηλ: 2106413160, Φαξ: 2106445375, E-mail: greece@medochemie.com