Panprazox 40 mg tabletki dojelitowe
Informacja o przepisywaniu
Refundacja
Informacja o wydawaniu
Ograniczenie recepty
Inne informacje
Nazwa leku
Postać farmaceutyczna
Producent
Posiadacz pozwolenia na dopuszczenie do obrotu (MAH)
Skorzystaj z aplikacji Mediately
Szybciej uzyskaj informacje o leku.
Ponad 36k oceny
ChPL - Panprazox 40 mg
Panprazox jest wskazany do stosowania u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i powyżej w:
-
refluksowym zapaleniu przełyku.
Panprazox jest wskazany do stosowania u dorosłych w:
-
eradykacji Helicobacter pylori w połączeniu z antybiotykoterapią u pacjentów z wrzodem
trawiennym związanym z Helicobacter pylori.
-
chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy.
-
zespole Zollingera-Ellisona i innych stanach chorobowych związanych z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego.
Dawkowanie
Dorośli i młodzież w wieku 12 lat i powyżej
Refluksowe zapalenie przełyku
Zalecana dawka to jedna tabletka produktu Panprazox 40 mg na dobę. W niektórych przypadkach dawka ta może być podwojona do dwóch tabletek Panprazox 40 mg na dobę, szczególnie w przypadku braku odpowiedzi klinicznej na dotychczasowe leczenie. W leczeniu refluksowego zapalenia przełyku wymagany jest przeważnie czterotygodniowy okres stosowania produktu leczniczego. Jeśli nie jest to wystarczające, wyleczenie uzyskuje się na ogół w ciągu kolejnych czterech tygodni.
Dorośli
Eradykacja H. pylori w połączeniu z dwoma odpowiednimi antybiotykami.
U pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i dwunastnicy zakażonych H. pylori eradykacja bakterii
powinna zostać osiągnięta za pomocą terapii skojarzonej. W celu eradykacji zakażenia Helicobacter
pylori przy wyborze antybiotyków należy uwzględnić indywidualną tolerancję leków przez pacjenta oraz należy kierować się krajowymi, regionalnymi oraz lokalnymi charakterystykami lekooporności, a także aktualnymi wytycznymi dotyczącymi leczenia. Do eradykacji H. pylori w zależności od profilu lekooporności zalecane mogą być następujące terapie skojarzone:
-
dwa razy na dobę jedna tabletka Panprazox 40 mg
+ dwa razy na dobę 1000 mg amoksycyliny
+ dwa razy na dobę 500 mg klarytromycyny
-
dwa razy na dobę jedna tabletka Panprazox 40 mg
+ dwa razy na dobę 400 – 500 mg metronidazolu (lub 500 mg tynidazolu)
+ dwa razy na dobę 250 – 500 mg klarytromycyny
-
dwa razy na dobę jedna tabletka Panprazox 40 mg
+ dwa razy na dobę 1000 mg amoksycyliny
+ dwa razy na dobę 400 – 500 mg metronidazolu (lub 500 mg tynidazolu).
W terapii skojarzonej w celu eradykacji H. pylori pierwszą tabletkę produktu Panprazox 40 mg należy przyjąć 30 – 60 minut przed pierwszym posiłkiem, zaś drugą tabletkę należy przyjąć 30 – 60 minut przed wieczornym posiłkiem. W większości przypadków leczenie skojarzone należy prowadzić przez 7 dni, ale w niektórych przypadkach konieczne może być prowadzenie leczenia przez 14 dni. W celu zapewnienia wyleczenia wrzodów wskazana jest dalsza kuracja pantoprazolem, należy wziąć pod uwagę zalecenia dotyczące dawkowania w leczeniu wrzodów dwunastnicy i żołądka.
Jeżeli leczenie skojarzone nie jest konieczne, np. gdy w teście na H. pylori uzyskano ujemny wynik,
zaleca się następujące dawkowanie produktu Panprazox 40 mg w monoterapii:
Leczenie choroby wrzodowej żołądka
Zalecana dawka to jedna tabletka Panprazox 40 mg na dobę. W niektórych przypadkach dawka ta może być podwojona (zwiększona do dwóch tabletek produktu Panprazox 40 mg), szczególnie
w przypadku braku odpowiedzi klinicznej na dotychczasowe leczenie.
W leczeniu choroby wrzodowej żołądka wymagany jest przeważnie czterotygodniowy okres stosowania produktu leczniczego. Jeśli nie jest to wystarczające, wyleczenie uzyskuje się na ogół w ciągu kolejnych czterech tygodni.
Leczenie choroby wrzodowej dwunastnicy
Zalecana dawka wynosi 40 mg pantoprazolu na dobę. W niektórych przypadkach dawka ta może być podwojona (zwiększona do dwóch tabletek produktu Panprazox 40 mg ), szczególnie w przypadku braku odpowiedzi klinicznej na dotychczasowe leczenie. Wyleczenie wrzodów dwunastnicy zwykle następuje w ciągu dwóch tygodni. Jeżeli dwutygodniowy okres stosowania nie jest wystarczający, wyleczenie uzyskuje się na ogół w ciągu kolejnych dwóch tygodni.
Zespół Zollingera-Ellisona i inne stany chorobowe związane z nadmiernym wydzielaniem kwasu
solnego
W leczeniu zespołu Zollingera-Ellisona i innych stanów przebiegających z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego, dawka początkowa wynosi 80 mg na dobę (dwie tabletki produktu Panprazox 40 mg). Następnie dawkę można zwiększać lub zmniejszać w zależności od potrzeb, kierując się wynikami pomiaru wydzielania kwasu solnego w żołądku. Dawki powyżej 80 mg na dobę należy podawać
w dwóch dawkach podzielonych. Możliwe jest doraźne zwiększenie dawki powyżej 160 mg pantoprazolu na dobę, ale nie dłużej niż jest to konieczne do uzyskania odpowiedniej kontroli wydzielania kwasu solnego w żołądku. Czas trwania leczenia w zespole Zollingera-Ellisona i innych stanach przebiegających z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego nie jest ograniczony i powinien być dostosowany do potrzeb klinicznych.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby
U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby nie należy stosować dawki dobowej większej niż 20 mg pantoprazolu (jedna tabletka produktu Panprazox 20 mg). Produktu Panprazox 40 mg nie wolno stosować u pacjentów z umiarkowaną do ciężkiej niewydolnością wątroby w leczeniu skojarzonym w eradykacji H. pylori z uwagi na brak danych dotyczących bezpieczeństwa
i skuteczności w leczeniu skojarzonym u tych pacjentów (patrz punkt 4.4).
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek
Nie ma konieczności dostosowywania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Produktu Panprazox 40 mg nie wolno stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek w leczeniu skojarzonym w eradykacji H. pylori z uwagi na brak dostępnych danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w leczeniu skojarzonym u tych pacjentów (patrz punkt 5.2).
Pacjenci w podeszłym wieku
Nie ma konieczności dostosowywania dawki u pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkt 5.2).
Dzieci i młodzież w wieku poniżej 12 lat
Nie zaleca się stosować produktu Panprazox u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 12 lat z uwagi na
ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie wiekowej.
Sposób podawania Podanie doustne.
Tabletek nie należy żuć ani rozgryzać. Tabletki należy połykać w całości, popijając wodą. Zalecane jest przyjmowanie tabletek (najlepiej rano) 30-60 minut przed pierwszym posiłkiem. Jeżeli dawkowanie jest dwa razy na dobę zalecane jest przyjmowanie tabletek 30-60 minut przed wieczornym posiłkiem
Nadwrażliwość na substancję czynną, podstawione benzoimidazole, lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
Zaburzenia czynności wątroby
U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby należy regularnie kontrolować aktywność enzymów wątrobowych podczas leczenia pantoprazolem, zwłaszcza w przypadku długotrwałego stosowania produktu. W razie zwiększenia aktywności enzymów wątrobowych leczenie należy przerwać (patrz punkt 4.2).
Leczenie skojarzone
W przypadku leczenia skojarzonego należy uwzględnić Charakterystyki Produktu Leczniczego
wszystkich stosowanych produktów leczniczych.
Nowotwór żołądka
Objawowa odpowiedź na pantoprazol może maskować objawy nowotworu żołądka i może opóźniać jego rozpoznanie. W razie wystąpienia jakichkolwiek niepokojących objawów (np. niezamierzona znaczna utrata masy ciała, nawracające wymioty, zaburzenia połykania, krwiste wymioty, niedokrwistość lub smoliste stolce) oraz przy podejrzeniu lub stwierdzeniu owrzodzeń żołądka, należy wykluczyć ich podłoże nowotworowe.
Jeśli objawy utrzymują się mimo prawidłowego leczenia, należy rozważyć wykonanie dalszych badań.
Równoczesne podawanie z inhibitorami proteazy wirusa HIV
Nie zaleca się jednoczesnego podawania pantoprazolu z inhibitorami proteazy wirusa HIV, których wchłanianie zależy od kwaśnego pH w żołądku takimi jak atazanawir, gdyż może to znacząco zmniejszyć ich biodostępność (patrz punkt 4.5).
Wpływ na wchłanianie witaminy B12
U pacjentów z zespołem Zollingera-Ellisona oraz ze stanami hipersekrecji kwasu solnego stosujących leczenie długotrwałe pantoprazolem, podobnie jak wszystkimi lekami hamującymi wytwarzanie kwasu, może się zmniejszać wchłanianie witaminy B12 (cyjanokobalaminy) w następstwie hipo- lub
achlorhydrii. Należy to brać pod uwagę u pacjentów ze zmniejszonymi zapasami organizmu lub czynnikami ryzyka zmniejszenia wchłaniania witaminy B12 w przypadku długotrwałego leczenia lub jeśli wystąpią odpowiednie objawy kliniczne.
Długotrwałe leczenie
W przypadku długotrwałego leczenia, w szczególności dłuższego niż 1 rok, pacjenci powinni być objęci regularną kontrolą lekarską.
Zakażenia przewodu pokarmowego spowodowane przez bakterie
Leczenie pantoprazolem może powodować niewielki wzrost ryzyka zakażeń przewodu pokarmowego wywołanych bakteriami z rodziny Salmonella i Campylobacter lub Clostridium difficile.
Hipomagnezemia
U pacjentów leczonych inhibitorami pompy protonowej (ang. proton pump inhibitors, PPIs), jak pantoprazol, przez co najmniej trzy miesiące oraz u większości pacjentów przyjmujących PPI przez rok, odnotowano przypadki występowania ciężkiej hipomagnezemii. Mogą występować ciężkie objawy hipomagnezemii, takie jak zmęczenie, tężyczka, majaczenie, drgawki, zawroty głowy oraz arytmie komorowe, jednakże mogą one rozpocząć się niepostrzeżenie i pozostać niezauważone.
U pacjentów najbardziej dotkniętych chorobą, hipomagnezemia zmniejszyła się po uzupełnieniu
niedoborów magnezu i odstawieniu inhibitorów pompy protonowej.
U pacjentów, u których przypuszcza się, że leczenie będzie długotrwałe lub przyjmujących inhibitory pompy protonowej łącznie z digoksyną lub produktami leczniczymi mogącymi wywołać hipomagnezemię (np. diuretyki), należy rozważyć pomiar stężenia magnezu we krwi przed rozpoczęciem leczenia inhibitorami pompy protonowej oraz okresowe pomiary w trakcie leczenia.
Złamania kości
Inhibitory pompy protonowej, szczególnie jeśli stosowane długotrwale w dużych dawkach (> 1 roku),
mogą u osób w podeszłym wieku lub w obecności innych uznanych czynników ryzyka,
w nieznacznym stopniu zwiększać ryzyko wystąpienia złamań kości stawu biodrowego, nadgarstka lub kręgosłupa. Badania obserwacyjne wskazują, że inhibitory pompy protonowej mogą zwiększać ogólne ryzyko wystąpienia złamań o 10-40%. Zwiększenie ryzyka może również wynikać z innych czynników. Pacjenci zagrożeni osteoporozą powinni być poddani opiece zgodnie z aktualnymi wytycznymi klinicznymi oraz powinni spożywać odpowiednią ilość witaminy D oraz wapnia.
Podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (SCLE)
Stosowanie inhibitorów pompy protonowej jest związane ze sporadycznym występowaniem SCLE. Jeśli pojawią się zmiany skórne, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, z jednoczesnym bólem stawów, pacjent powinien niezwłocznie poszukać pomocy medycznej, a lekarz powinien rozważyć możliwość przerwania stosowania produktu Panprazox.
Wystąpienie SCLE w wyniku wcześniejszego leczenia inhibitorem pompy protonowej może zwiększyć ryzyko SCLE w wyniku leczenia innymi inhibitorami pompy protonowej.
Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych
Zwiększenie stężenia chromograniny A (CgA) może zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych. Aby tego uniknąć, należy przerwać leczenie produktem Panprazox na co najmniej 5 dni przed pomiarem stężenia CgA (patrz punkt 5.1). Jeżeli po pomiarze wstępnym wartości stężenia CgA i gastryny nadal wykraczają poza zakres referencyjny, pomiary należy powtórzyć po
14 dniach od zaprzestania leczenia inhibitorami pompy protonowej.
Sód
Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt uznaje się za
„wolny od sodu”.
Produkty lecznicze których farmakokinetyka wchłaniania zależy od pH
Ze względu na silne i długotrwałe hamowanie wydzielania kwasu w żołądku pantoprazol może
zmniejszać wchłanianie innych produktów leczniczych, których biodostępność jest zależna od pH soku żołądkowego, np. niektórych azolowych środków przeciwgrzybiczych, takich jak ketokonazol, itrakonazol, pozakonazol i innych produktów leczniczych, np. erlotynib.
Inhibitory proteazy wirusa HIV
Nie zaleca się jednoczesnego podawania pantoprazolu z inhibitorami proteazy wirusa HIV, których wchłanianie zależy od kwaśnego pH w żołądku, takimi jak atazanawir, gdyż może to znacząco zmniejszyć ich biodostępność (patrz punkt 4.4).
Jeśli konieczne jest jednoczesne podanie inhibitorów proteazy wirusa HIV z inhibitorem pompy protonowej zaleca się ścisłe monitorowanie stanu klinicznego pacjenta (np. miano wirusa). Nie należy stosować dawki większej niż 20 mg pantoprazolu na dobę. Może być konieczne dostosowanie dawki inhibitora proteazy wirusa HIV.
Produkty lecznicze przeciwzakrzepowe pochodne kumaryny (fenprokumon lub warfaryna) Równoczesne podawanie pantoprazolu z warfaryną lub fenprokumonem nie miało wpływu na farmakokinetykę warfaryny, fenprokumonu lub zmianę wartości INR (ang. international normalized ratio - międzynarodowy współczynnik znormalizowany). Jednakże odnotowano zwiększenie wartości INR oraz czasu protrombinowego u pacjentów przyjmujących jednocześnie inhibitory pompy protonowej oraz warfarynę lub fenoprokumon. Wzrost wartości INR oraz czasu protrombinowego może prowadzić do nieprawidłowego krwawienia, a nawet zgonu. U pacjentów leczonych jednocześnie pantoprazolem i warfaryną lub fenprokumonem konieczne może być monitorowanie wzrostu wskaźnika INR oraz czasu protrombinowego.
Metotreksat
U niektórych pacjentów zaobserwowano, że równoczesne stosowanie dużych dawek metotreksatu (np. 300 mg) z inhibitorami pompy protonowej prowadziło do zwiększenia stężenia metotreksatu. Dlatego też u pacjentów przyjmujących duże dawki metotreksatu, np. w chorobie nowotworowej lub łuszczycy należy rozważyć czasowe przerwanie stosowania pantoprazolu.
Inne badania interakcji
Pantoprazol jest metabolizowany w wątrobie z udziałem układu izoenzymów cytochromu P450. Głównym szlakiem metabolicznym jest demetylacja przy udziale CYP2C19, a inne szlaki metaboliczne obejmują utlenianie z udziałem CYP3A4.
W badaniach interakcji pantoprazolu z innymi produktami leczniczymi, które są metabolizowane tymi samymi szlakami metabolicznymi, jak karbamazepina, diazepam, glibenklamid, nifedypina i doustne środki antykoncepcyjne zawierające lewonorgestrel i etynyloestradiol, nie wykazano klinicznie istotnych interakcji.
Nie można wykluczyć interakcji pantoprazolu z innymi produktami leczniczymi lub związkami metabolizowanymi przy udziale tego samego układu enzymatycznego.
Wyniki szeregu badań interakcji wskazują, że pantoprazol nie wpływa na metabolizm substancji czynnych metabolizowanych z udziałem CYP1A2 (takich jak kofeina, teofilina), CYP2C9 (takich jak piroksykam, diklofenak, naproksen), CYP2D6 (takich jak metoprolol), CYP2E1 (takich jak etanol) ani nie zmienia zależnego od P-glikoproteiny wchłaniania digoksyny.
Nie stwierdzono również interakcji z przyjmowanymi równocześnie produktami leczniczymi
zobojętniającymi sok żołądkowy.
Przeprowadzono również badania interakcji, w których podawano pantoprazol jednocześnie
z antybiotykami (klarytromycyna, metronidazol, amoksycylina). Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji.
Produkty lecznicze, które hamują lub indukują CYP2C19
Inhibitory cytochromu CYP2C19 takie jak fluwoksamina mogą zwiększać ekspozycję
ogólnoustrojową na pantoprazol. Należy rozważyć zmniejszenie dawki u pacjentów leczonych długotrwale dużymi dawkami pantoprazolu lub u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.
Induktory enzymów cytochromu CYP2C19 i CYP3A4, takie jak ryfampicyna lub ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum) mogą zmniejszać w osoczu stężenie inhibitorów pompy protonowej, metabolizowanych przez te układy enzymatyczne.
Ciąża
Umiarkowana ilość danych u kobiet w ciąży (pomiędzy 300-1000 kobiet w ciąży) nie wskazuje, aby pantoprazol powodował wady rozwojowe lub działał toksycznie na płód i noworodka. W badaniach na zwierzętach stwierdzono szkodliwy wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Dla bezpieczeństwa zaleca się unikanie stosowania pantoprazolu w czasie ciąży.
Karmienie piersią
W badaniach na zwierzętach stwierdzono przenikanie pantoprazolu do mleka. Brak jest wystarczających danych dotyczących przenikania pantoprazolu do mleka ludzkiego jednak istnieją doniesienia o takim przenikaniu. Nie można wykluczyć ryzyka wystąpienia działań niepożądanych u noworodka/niemowlęcia karmionego piersią. Dlatego też, należy podjąć decyzję czy przerwać
karmienie piersią czy przerwać/wstrzymać się od stosowania pantoprazolu biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki.
Płodność
W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono zaburzenia płodności po podaniu pantoprazolu (patrz
punkt 5.3).
Pantoprazol nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
i obsługiwania maszyn.
Mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i zaburzenia wzroku (patrz punkt 4.8). W takich przypadkach pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
Działania niepożądane (ang. Adverse Drug Reactions - ADRs) występują zazwyczaj u około 5% pacjentów. Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi są biegunka i ból głowy, występujące u około 1% pacjentów.
Poniższa tabela przedstawia działania niepożądane zgłoszone podczas stosowania pantoprazolu, uszeregowane według następującej klasyfikacji częstości występowania:
Bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Nie można określić częstości wszystkich działań niepożądanych zgłaszanych po wprowadzeniu
produktu leczniczego do obrotu, dlatego wymienione są one pod częstością ,,nieznana”.
W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania działania niepożądane są wymieniane zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem.
Tabela 1. Działania niepożądane pantoprazolu, które wystąpiły podczas badań klinicznych i po
wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu.
| Częstość występowaniaKlasyfikacja układówi narządów | Często | Niezbyt często | Rzadko | Bardzo rzadko | Nieznana |
| Zaburzenia krwi i układuchłonnego | Agranulocytoza | Małopłytkowość; Leukopenia;Pancytopenia | |||
| Zaburzenia układu immuno- logicznego | Nadwrażliwość (w tym reakcje anafilaktyczne i wstrząsanafilaktyczny) | ||||
| Zaburzenia metabolizmu i odżywiania | Hiperlipidemia i zwiększone stężenie lipidów (trójglicerydów, cholesterolu); Zmiana masyciała | Hiponatremia; Hipomagnezemia (Patrz punkt 4.4) Hipokalcemia(1); Hipokaliemia | |||
| Zaburzenia psychiczne | Zaburzenia snu | Depresja (i jej zaostrzenia) | Dezorientacja (i jej zaostrzenia) | Omamy; Splątanie (szczególnie u pacjentówwrażliwych, jak również nasilenie tych objawóww przypadku ich wcześniejszego występowania) | |
| Zaburzeniaukładunerwowego | Ból głowy; zawroty głowy | Zaburzenia smaku | Parestezje | ||
| Zaburzenia oka | Zaburzenia widzenia/niewy- raźne widzenie | ||||
| Zaburzeniażołądka i jelit | Polipy dna żołądka (łagodne) | Biegunka; nudności/wy- mioty; Uczucie pełności w jamie brzusznej i wzdęcia; Zaparcia;Suchośćw jamie ustnej;Bóli dyskomfortw jamie brzusznej | Mikroskopowe zapalenie jelita grubego |
| Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych | Zwiększona aktywność enzymów wątrobowych (aminotransferazy, γ-GT) | Zwiększone stężenie bilirubiny | Uszkodzenie hepatocytów; Żółtaczka; Niewydolność komórek wątroby | ||
| Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej | Wysypka/wypry sk, wykwity skórne; Świąd | Pokrzywka; Obrzęk naczynioru- chowy | Zespół Stevensa- Johnsona; Zespół Lyella; Rumień wielopostaciowy; Nadwrażliwość na światło; Podostra postać skórna toczniarumieniowatego (patrz punkt 4.4) | ||
| Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej | Złamanie kości stawu biodrowego, nadgarstka lub kręgosłupa(patrz punkt 4.4) | Bóle stawów; Bóle mięśni | Skurcz mięśni(2) | ||
| Zaburzenia nerek i dróg moczowych | Śródmiąższowe zapalenie nerek (niekiedy postępujące do niewydolnościnerek) | ||||
| Zaburzeniaukładu rozrodczego i piersi | Ginekomastia | ||||
| Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania | Osłabienie; zmęczenie i złe samopoczucie | Podwyższona temperatura ciała; Obrzękobwodowy |
(1) Hipokalcemia związana z hipomagnezemią
(2) Skurcze mięśni w wyniku zaburzeń elektrolitowych
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Nie są znane objawy przedawkowania u ludzi.
Dawki do 240 mg podane dożylnie w ciągu 2 minut były dobrze tolerowane. Pantoprazol w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza, co sprawia, że nie jest łatwo usuwany przez dializę.
W razie przedawkowania z klinicznymi objawami zatrucia, brak specjalnych zaleceń dotyczących
leczenia, oprócz leczenia objawowego i podtrzymującego.
Właściwości farmakologiczne - Panprazox 40 mg
Grupa farmakoterapeutyczna: Inhibitory pompy protonowej
kod ATC: A02BC02
Mechanizm działania
Pantoprazol jest podstawionym benzoimidazolem. Hamuje on wydzielanie kwasu solnego w żołądku
poprzez swoiste blokowanie pompy protonowej komórek okładzinowych.
Pantoprazol ulega przekształceniu do postaci czynnej w kwaśnym środowisku kanalików komórek okładzinowych żołądka. Hamuje on znajdujący się tam enzym H+, K+-ATPazę, który bierze udział w ostatniej fazie wytwarzania kwasu solnego w żołądku. Hamowanie to jest zależne od dawki
i dotyczy zarówno podstawowego, jak i stymulowanego wydzielania kwasu solnego. U większości pacjentów ustąpienie objawów uzyskuje się w ciągu 2 tygodni. Podobnie jak w przypadku innych inhibitorów pompy protonowej i antagonistów receptora H2, leczenie pantoprazolem powoduje zmniejszenie kwaśności treści żołądkowej i wynikające stąd proporcjonalne zwiększenie wydzielania gastryny. Zwiększenie wydzielania gastryny jest odwracalne. Ponieważ pantoprazol wiąże się
z enzymem poza poziomem receptora komórkowego, może on wpływać na wydzielanie kwasu solnego niezależnie od stymulacji przez inne substancje (acetylocholinę, histaminę, gastrynę). Efekt jest taki sam niezależnie od tego, czy produkt leczniczy jest podawany doustnie czy dożylnie.
Działanie farmakodynamiczne
Stężenia gastryny na czczo ulegają zwiększeniu w wyniku podawania pantoprazolu. Podczas krótkotrwałego stosowania w większości przypadków wartości stężenia nie przekraczają górnej granicy normy. Podczas długotrwałego leczenia stężenia gastryny ulegają podwojeniu w większości przypadków. Jednak nadmierny wzrost występuje tylko w pojedynczych przypadkach. W wyniku tego w niewielkiej ilości przypadków podczas długotrwałego leczenia obserwuje się mały lub umiarkowany wzrost liczby swoistych komórek endokrynnych (ECL) w żołądku (rozrost prosty lub gruczolakowaty). Jednak na podstawie dotychczasowych badań na zwierzętach (patrz punkt 5.3) można wykluczyć powstawanie stanów przedrakowych (rozrost atypowy) lub rakowiaków żołądka
u człowieka.
W przypadku długotrwałej terapii, gdy leczenie pantoprazolem trwa ponad rok, zgodnie z wynikami badań na zwierzętach, nie można całkowicie wykluczyć wpływu pantoprazolu na parametry wewnątrzwydzielnicze tarczycy.
Podczas leczenia przeciwwydzielniczymi produktami leczniczymi stężenie gastryny w surowicy ulega zwiększeniu w odpowiedzi na zmniejszenie wydzielania kwasu solnego. Stężenie CgA również zwiększa się z powodu zmniejszenia kwaśności wewnątrzżołądkowej. Zwiększenie stężenia CgA może zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych.
Dostępne opublikowane dowody wskazują, że leczenie inhibitorami pompy protonowej należy przerwać w okresie od 5 dni do 2 tygodni przed pomiarem stężenia CgA. Ma to na celu umożliwienie
powrotu stężenia CgA, mylnie zwiększonego w wyniku leczenia inhibitorami pompy protonowej, do
zakresu referencyjnego.
Wchłanianie
Pantoprazol wchłania się szybko z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu nawet po pojedynczej doustnej dawce 40 mg. Maksymalne stężenie w surowicy krwi występuje przeciętnie 2,5 godziny po podaniu i wynosi około 2-3 μg/ml. Wartości te nie ulegają zmianie po wielokrotnym podaniu.
Nie ma różnic w farmakokinetyce produktu leczniczego po pojedynczym i wielokrotnym podaniu dawki. W zakresie dawek od 10 do 80 mg kinetyka osoczowa pantoprazolu ma przebieg liniowy zarówno po podaniu doustnym, jak i dożylnym.
Biodostępność bezwzględna pantoprazolu w postaci tabletki wynosi około 77%. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie wpływa na AUC, maksymalne stężenie w surowicy, a tym samym na biodostępność. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu zwiększało tylko zmienność opóźnienia działania produktu leczniczego (ang. lag-time).
Dystrybucja
Pantoprazol wiąże się z białkami osocza w ok. 98%. Objętość dystrybucji wynosi około 0,15 l/kg.
Metabolizm
Pantoprazol jest metabolizowany prawie wyłącznie w wątrobie. Głównym szlakiem metabolicznym jest demetylacja przez CYP2C19, po której następuje sprzęganie z siarczanem; inne szlaki metaboliczne obejmują utlenianie z udziałem CYP3A4.
Eliminacja
Klirens wynosi około 0,1 l/h/kg, a okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 1 godzinę. Odnotowano kilka przypadków, w których stwierdzono opóźnienie eliminacji. W związku z tym, że pantoprazol specyficznie wiąże się z pompą protonową w komórkach okładzinowych, okres półtrwania w fazie eliminacji nie koreluje z dłuższym okresem działania (zahamowanie wydzielania kwasu).
Metabolity pantoprazolu są wydalane przede wszystkim przez nerki (około 80%), reszta wydalana jest z kałem. Głównym metabolitem zarówno w osoczu, jak i w moczu jest demetylopantoprazol, który jest sprzęgany z siarczanem. Okres półtrwania głównego metabolitu (około 1,5 godziny) jest nieznacznie dłuższy niż okres półtrwania pantoprazolu.
Specjalne grupy pacjentów
Pacjenci wolno metabolizujący
U około 3% populacji europejskiej występuje brak aktywnego enzymu CYP2C19; są to osoby wolno metabolizujące. U tych osób metabolizm pantoprazolu jest prawdopodobnie głównie katalizowany przez CYP3A4. Po podaniu pojedynczej dawki 40 mg pantoprazolu, średnie pole pod krzywą stężenia produktu leczniczego od czasu (AUC) było około 6 razy większe u osób wolno metabolizujących niż u osób mających aktywny enzym CYP2C19 (osoby szybko metabolizujące). Średnie maksymalne stężenie w surowicy zwiększało się o około 60%. Te dane nie mają wpływu na dawkowanie pantoprazolu.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek
Zmniejszenie dawki nie jest wymagane w przypadku stosowania pantoprazolu u pacjentów
z zaburzeniami czynności nerek (w tym u pacjentów dializowanych). Podobnie jak u osób zdrowych, okres półtrwania pantoprazolu jest krótki. Tylko bardzo niewielkie ilości pantoprazolu mogą być usuwane metodą dializy. Mimo, że okres półtrwania głównego metabolitu jest umiarkowanie wydłużony (2-3 godziny), wydalanie nadal jest szybkie i nie dochodzi do kumulacji produktu leczniczego.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby
Chociaż u pacjentów z marskością wątroby (klasa A i B według Child) okresy półtrwania zwiększały się do 7-9 godzin, a wartości AUC wzrastały 5-7-krotnie, to maksymalne stężenie w surowicy zwiększało się tylko nieznacznie (1,5-krotnie) w porównaniu z wartościami obserwowanymi u osób zdrowych.
Pacjenci w podeszłym wieku
Nieznaczne zwiększenie wartości AUC i Cmax u ochotników w podeszłym wieku w porównaniu z ochotnikami młodszymi nie jest klinicznie istotne.
Dzieci i młodzież
Po podaniu dzieciom w wieku 5-16 lat pojedynczej dawki doustnej pantoprazolu, 20 mg lub 40 mg
wartości AUC i Cmax pozostawały w tym samym zakresie, co analogiczne wartości obserwowane
u dorosłych. Po podaniu dzieciom w wieku 2-16 lat pojedynczej dawki 0,8 lub 1,6 mg/kg pantoprazolu dożylnie nie obserwowano znaczącej korelacji pomiędzy klirensem pantoprazolu a wiekiem lub masą ciała. Wartości AUC i Cmax były podobne jak u dorosłych.
Dane farmaceutyczne - Panprazox 40 mg
Rdzeń tabletki:
Disodu fosforan bezwodny Mannitol (75-315 µm) (E421)
Celuloza mikrokrystaliczna
Kroskarmeloza sodowa
Magnezu stearynian (pochodzenia roślinnego)
Otoczka tabletki:
Hypromeloza (Typ 6 cP) Trietylu cytrynian
Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A)
Kwasu metakrylowego i etylu akrylanu kopolimer (1:1), dyspersja 30% Żelaza tlenek żółty (E172)
-
Blister Aluminium/Aluminium w tekturowym pudełku. Opakowanie zawiera 14, 15, 28, 30, 60
lub 100 tabletek dojelitowych.
-
Butelka HDPE z polipropylenową zakrętką zabezpieczającą przed dostępem dzieci, zawierającą środek pochłaniający wilgoć, w tekturowym pudełku. Opakowanie zawiera 14, 15, 28, 30, 60 lub
100 (2x 50) tabletek dojelitowych.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.