Isoprinosine 1000 mg granulat do sporządzania roztworu doustnego, w saszetce
Informacja o przepisywaniu
Refundacja
Informacja o wydawaniu
Ograniczenie recepty
Inne informacje
Nazwa leku
Postać farmaceutyczna
Producent
Posiadacz pozwolenia na dopuszczenie do obrotu (MAH)
Skorzystaj z aplikacji Mediately
Szybciej uzyskaj informacje o leku.
Ponad 36k oceny
ChPL - Isoprinosine 1000 mg
-
Zakażenia skóry i błon śluzowych wywołane wirusami: Herpes simplex typu I lub typu II
(opryszczka zwykła) oraz Herpes varicella-zoster (ospa wietrzna, półpasiec).
-
Inne zakażenia o etiologii wirusowej (np. podostre stwardniające zapalenie mózgu).
-
Wspomagająco u osób o obniżonej odporności.
Dawka ustalana jest na podstawie masy ciała pacjenta oraz zależy od stopnia nasilenia choroby. Dawkę dobową należy podzielić na równe dawki pojedyncze podawane kilka razy na dobę. Czas trwania leczenia wynosi zwykle od 5 do 14 dni. Po ustąpieniu objawów podawanie produktu leczniczego Isoprinosine należy kontynuować jeszcze przez 1 do 2 dni.
Dorośli, w tym osoby w podeszłym wieku
Zalecana dawka dobowa wynosi 50 mg/kg masy ciała na dobę, tj. zwykle 3 g (3 saszetki) na dobę, podawane w 3 dawkach podzielonych (1 saszetka 3 razy na dobę). Dawka maksymalna wynosi 4 g (4 saszetki) na dobę, podawane w 4 dawkach podzielonych (1 saszetka 4 razy na dobę).
Dawkowanie w podostrym stwardniającym zapaleniu mózgu
W ostrej fazie choroby dawkę można zwiększyć do 100 mg/kg masy ciała na dobę (maksymalnie 4 g na dobę). Leczenie jest stałe, z regularną oceną stanu pacjenta i zachowaniem wymagań dotyczących długotrwałego stosowania.
Sposób podawania
Produkt leczniczy Isoprinosine jest przeznaczony wyłącznie do podawania doustnego.
Dawkę dobową należy podzielić na równe dawki pojedyncze podawane kilka razy na dobę.
Produkt leczniczy Isoprinosine, granulat do sporządzania roztworu doustnego jest przeznaczony do podawania po rozpuszczeniu w chłodnej lub letniej wodzie.
Zawartość saszetki należy rozpuścić mieszając w szklance wody i sporządzony roztwór wypić natychmiast po jego przygotowaniu. Po rozpuszczeniu zawartości saszetki w wodzie powstaje przejrzysty, bezbarwny roztwór o zapachu cytrynowym.
W celu sporządzenia roztworu nie należy stosować innych płynów niż woda.
Produkt leczniczy Isoprinosine można stosować niezależnie od przyjmowanych posiłków.
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
Występujący aktualnie napad dny moczanowej. Zwiększone stężenie kwasu moczowego we krwi.
Produkt leczniczy Isoprinosine może wywoływać przemijające zwiększenie stężenia kwasu moczowego w surowicy i w moczu, pozostające jednak zwykle w zakresie wartości prawidłowych (górna granica wynosi odpowiednio 8 mg/dL lub 0,420 mmol/L), zwłaszcza u mężczyzn oraz u osób w podeszłym wieku u obu płci. Zwiększenie stężenia kwasu moczowego wynika z zachodzących
w organizmie przemian katabolicznych inozynowego składnika produktu do kwasu moczowego. Nie jest on natomiast skutkiem polekowych zmian podstawowej czynności enzymu lub klirensu nerkowego. Z tego względu produkt leczniczy Isoprinosine należy stosować z ostrożnością
u pacjentów ze stwierdzoną w wywiadzie dną moczanową, hiperurykemią, kamicą moczową oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. W trakcie leczenia tych pacjentów należy ściśle kontrolować stężenie kwasu moczowego.
U niektórych pacjentów mogą wystąpić ciężkie reakcje nadwrażliwości (pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, anafilaksja). Należy wówczas przerwać podawanie produktu leczniczego Isoprinosine.
Podczas długotrwałego leczenia mogą tworzyć się kamienie nerkowe.
U każdego pacjenta podczas długotrwałego leczenia (3 miesiące lub dłużej) należy regularnie kontrolować stężenie kwasu moczowego w surowicy i w moczu, czynność wątroby, morfologię krwi oraz parametry czynności nerek.
Ważne informacje o niektórych substancjach pomocniczych produktu leczniczego Isoprinosine
Produkt leczniczy Isoprinosine zawiera mannitol (w ilości 259 mg na 1 saszetkę), który może mieć lekkie działanie przeczyszczające.
Ten produkt leczniczy zawiera niewielkie ilości siarki dwutlenku będącego składnikiem aromatu
cytrynowego, który w rzadkich przypadkach może wywoływać ciężkie reakcje nadwrażliwości
i skurcz oskrzeli.
Produkt leczniczy Isoprinosine należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów leczonych jednocześnie inhibitorami oksydazy ksantynowej (np. allopurynol), lekami zwiększającymi wydalanie kwasu moczowego z moczem, włącznie z diuretykami, w tym diuretykami tiazydowymi
(np. hydrochlorotiazyd, chlortalidon, indapamid) i diuretykami pętlowymi (furosemid, torasemid,
kwas etakrynowy).
Produktu leczniczego Isoprinosine nie należy przyjmować w trakcie (a jedynie po zakończeniu) terapii lekami immunosupresyjnymi, gdyż jednoczesne stosowanie leków immunosupresyjnych może na drodze farmakokinetycznej zmieniać działanie terapeutyczne produktu leczniczego Isoprinosine.
Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Isoprinosine z zydowudyną (czyli azydotymidyna lub AZT) zwiększa tworzenie się nukleotydów zydowudyny (wzmocnione działanie zydowudyny), poprzez złożone mechanizmy, m.in. zwiększenie biodostępności zydowudyny w osoczu oraz zwiększenie wewnątrzkomórkowej fosforylacji w monocytach krwi. W konsekwencji produkt leczniczy Isoprinosine nasila działanie zydowudyny.
Ciąża
Brak danych dotyczących stosowania inozyny pranobeksu u kobiet w okresie ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Nie zaleca się stosowania inozyny pranobeksu w czasie ciąży.
Karmienie piersią
Brak wystarczających danych dotyczących przenikania inozyny pranobeksu /metabolitów do mleka ludzkiego. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią czy przerwać podawanie produktu leczniczego Isoprinosine, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści
z leczenia dla matki.
Płodność
Brak danych dotyczących wpływu inozyny pranobeksu na płodność u ludzi.
Produkt leczniczy Isoprinosine nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
W trakcie stosowania produktu leczniczego Isoprinosine jedynym stale obserwowanym zarówno
u pacjentów dorosłych, jak i u dzieci i młodzieży działaniem niepożądanym zależnym od produktu leczniczego jest przemijające zwiększenie (zazwyczaj pozostające w granicach normy) stężenia kwasu moczowego w surowicy krwi i w moczu. Zazwyczaj kilka dni po odstawieniu produktu leczniczego stężenie kwasu moczowego powraca do normy.
Częstość występowania działań niepożądanych zdefiniowana zgodnie z konwencją MedDRA:
| Bardzo często | ≥1/10 |
| Często | ≥1/100 do <1/10 |
| Niezbyt często | ≥1/1 000 do <1/100 |
| Rzadko | ≥1/10 000 do <1/1 000 |
| Bardzo rzadko | <1/10 000 |
| Częstość nieznana | nie może być określona na podstawie dostępnych danych |
| Klasyfikacja układówi narządów | Częstość | Działania niepożadane |
| Zaburzenia układu immunologicznego | nieznana | nadwrażliwość*, reakcja anafilaktyczna* |
| Zaburzenia psychiczne | niezbyt często | nerwowość, bezsenność |
| Zaburzenia układu nerwowego | często | ból głowy |
| niezbyt często | senność | |
| nieznana | zawroty głowy* | |
| Zaburzenia ucha i błędnika | często | zawroty głowy pochodzenia błędnikowego(vertigo) |
| Zaburzenia żołądka i jelit | często | wymioty, nudności, dyskomfort w nadbrzuszu |
| niezbyt często | biegunka, zaparcia |
| nieznana | ból w nadbrzuszu* | |
| Zaburzenia skóry i tkankipodskórnej | często | świąd, wysypka |
| nieznana | obrzęk naczynioruchowy*, rumień*, pokrzywka* | |
| Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej | często | ból stawów |
| Zaburzenia nerek i drógmoczowych | niezbyt często | wielomocz (zwiększona objętość moczu) |
| Zaburzenia ogólne i stanyw miejscu podania | często | zmęczenie, złe samopoczucie |
| Badania diagnostyczne | bardzo często | zwiększone stężenie kwasu moczowego we krwi, zwiększone stężenie kwasu moczowego w moczu |
| często | zwiększone stężenie mocznika we krwi, zwiększona aktywność aminotransferazi fosfatazy zasadowej we krwi |
* Działania niepożądane zgłaszane w ramach nadzoru nad bezpieczeństwem farmakoterapii po wprowadzeniu do obrotu.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Nie ma doświadczenia dotyczącego skutków przedawkowania inozyny pranobeksu.
Z punktu widzenia badań dotyczących toksyczności u zwierząt, jest mało prawdopodobne wystąpienie ciężkich działań niepożądanych, innych niż znaczne zwiększenie stężenia kwasu moczowego.
Przedawkowanie należy leczyć objawowo i stosować środki wspomagające czynności życiowe.
Właściwości farmakologiczne - Isoprinosine 1000 mg
Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwwirusowe do stosowania ogólnego, działające bezpośrednio na wirusy.
ATC: J05A X05
Produkt leczniczy Isoprinosine zawiera syntetyczną pochodną puryny, która wykazuje działanie immunostymulujące i przeciwwirusowe, wynikające z wyraźnego pobudzenia odpowiedzi odpornościowej gospodarza in vivo pod wpływem działania leku.
W badaniach klinicznych wykazano, że inozyny pranobeks normalizuje niedostateczne lub wadliwe mechanizmy odporności komórkowej poprzez wywoływanie odpowiedzi typu Th1, co prowadzi do dojrzewania i różnicowania limfocytów T oraz nasilenia indukowanych reakcji limfoproliferacyjnych w komórkach aktywowanych mitogenem lub antygenem. Poza tym udowodniono, że lek reguluje mechanizmy cytotoksyczności limfocytów T oraz komórek NK, funkcjonowanie limfocytów
supresorowych CD8+ oraz pomocniczych CD4+, a także zwiększa poziom IgG oraz powierzchniowych markerów dopełniacza. W badaniach in vitro inozyny pranobeks nasila wytwarzanie cytokiny IL-1 oraz
IL-2, jednocześnie zwiększając ekspresję receptora IL-2. W badaniach in vivo znamiennie zwiększa się endogenne wydzielanie IFN-γ, a zmniejsza wytwarzanie IL-4. Wykazano również, że lek nasila chemotaksję i fagocytozę neutrofili, monocytów i makrofagów.
W badaniach in vivo inozyny pranobeks wzmaga pobudzenie zmniejszonej syntezy mRNA białek limfocytów oraz sprawność procesu translacji z jednoczesnym hamowaniem syntezy wirusowego RNA w następujących mechanizmach (których udział wymaga dalszych badań):
-
wbudowywanie związanego z inozyną kwasu orotowego do polirybosomów,
-
hamowanie dołączania łańcucha poliadenylowego do wirusowego RNA przekaźnikowego,
-
reorganizacja międzybłonowych kompleksów białkowych, biorących udział w wysyłaniu sygnałów przez specyficzny receptor komórek T (TcR, ang. T-cell receptor) w limfocytarnych cząsteczkach wewnątrzbłonowych (IMP, ang. intramembrane plasma particles), prowadząca do niemal trzykrotnego zwiększenia ich gęstości.
Inozyny pranobeks hamuje fosfodiestrazę cGMP in vitro jedynie w dużych stężeniach; działanie to
nie występuje przy poziomach leku zapewniających działanie immunofarmakologiczne in vivo.
Każda składowa leku charakteryzuje się odrębnymi właściwościami farmakokinetycznymi. Wchłanianie
Po podaniu doustnym u człowieka inozyny pranobeks wchłania się natychmiast oraz całkowicie (≥90%) z przewodu pokarmowego i pojawia się we krwi. Podobnie, 94%–100% występujących po podaniu dożylnym wartości składników: DIP [N,N-dimetylamino-2-propanol] oraz PacBA [kwas p-acetamidobenzoesowy] stwierdza się w moczu po podaniu doustnym u małp Rhesus.
Dystrybucja
Materiał znakowany radioaktywnie znajdowano w następujących narządach, w kolejności zmniejszającej się aktywności promieniotwórczej, po podaniu leku u małp: nerki, płuca, wątroba, serce, śledziona, jądra, trzustka, mózg i mięśnie szkieletowe.
Metabolizm
U ludzi po podaniu doustnym jednego grama inozyny pranobeksu stwierdzano następujące stężenia DIP oraz PacBA w osoczu, odpowiednio 3,7 mikrogramów/mL (2 godziny) oraz 9,4 mikrogramów/mL
(1 godzina). W badaniach nad tolerancją dawki u ludzi maksymalne zwiększenie stężenia kwasu moczowego, będącego wskaźnikiem przemian inozyny zawartej w produkcie, nie miało przebiegu liniowego i wahało się w zakresie + 10% między 1. a 3. godziną.
Wydalanie
24-godzinne wydalanie PAcBA oraz jego głównego metabolitu z moczem w warunkach stanu równowagi podczas dawkowania 4 g na dobę, wynosiło w przybliżeniu 85% podanej dawki. 95% radioaktywności związanej z DIP odzyskano z moczem w postaci niezmienionego DIP oraz N-tlenku DIP. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 3,5 godziny dla DIP oraz 50 minut dla PAcBA. U ludzi głównym metabolitem DIP jest N-tlenek, a PAcBA: o-acyloglukuronid. Ze względu na to, że składowa inozynowa jest metabolizowana w procesie degradacji puryn do kwasu moczowego, badania
z zastosowaniem substancji znakowanej radioaktywnie nie są odpowiednie u ludzi. U zwierząt po doustnym podaniu tabletek do 70% podanej dawki inozyny może być odzyskane w postaci kwasu moczowego w moczu, a pozostała ilość w postaci zwykłych metabolitów, ksantyny i hipoksantyny.
Biodostępność (AUC)
W warunkach równowagi odzyskiwanie z moczem składowej PAcBA oraz jej metabolitu wynosiło
>90% spodziewanej wartości. Odsetek odzyskiwanej składowej DIP oraz jej metabolitu wynosił >76%. Osoczowy AUC wynosił >88% dla DIP oraz >77% dla PAcBA.
Dane farmaceutyczne - Isoprinosine 1000 mg
Mannitol Sukraloza (E955) Powidon K30
Aromat cytrynowy [zawiera między innymi siarki dwutlenek (E220)]
Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.
Saszetka Aluminium/papier/Coex PE, całość w tekturowym pudełku. Wielkości opakowania: 24 saszetki.