Ultop 40 mg kapsułki dojelitowe, twarde

Ultop jest wskazany do stosowania u:

Dorośli

• Leczenie choroby wrzodowej dwunastnicy

• Zapobieganie nawrotom choroby wrzodowej dwunastnicy

• Leczenie choroby wrzodowej żołądka

• Zapobieganie nawrotom choroby wrzodowej żołądka

• W terapii skojarzonej z odpowiednimi antybiotykami, eradykacja Helicobacter pylori

  (H. pylori) w chorobie wrzodowej

• Leczenie choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy związanej ze stosowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ)

• Zapobieganie chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy związanej ze stosowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) u pacjentów z grupy ryzyka

• Leczenie refluksowego zapalenia przełyku

• Długotrwałe leczenie pacjentów po ustąpieniu refluksowego zapalenia przełyku

• Objawowe leczenie choroby refluksowej przełyku

• Leczenie zespołu Zollingera-Ellisona

  Dzieci i młodzież

  Dzieci powyżej 1 roku życia i o masie ciała ≥ 10 kg

• Leczenie refluksowego zapalenia przełyku

• Objawowe leczenie zgagi i zarzucania kwaśnej treści żołądkowej w chorobie refluksowej przełyku

  Dzieci i młodzież powyżej 4 lat

• W terapii skojarzonej z antybiotykami w leczeniu choroby wrzodowej dwunastnicy wywołanej przez H. pylori

Dawkowanie

Dorośli

Leczenie choroby wrzodowej dwunastnicy

Zalecana dawka produktu leczniczego Ultop u pacjentów z czynną chorobą wrzodową dwunastnicy to

20 mg, raz na dobę. U większości pacjentów wyleczenie następuje w ciągu dwóch tygodni.

W przypadku pacjentów, u których leczenie początkowe nie spowodowało pełnego wyleczenia, jest ono uzyskiwane zazwyczaj w ciągu kolejnych dwóch tygodni leczenia. U pacjentów z chorobą wrzodową dwunastnicy oporną na leczenie, zaleca się stosowanie produktu leczniczego Ultop

w dawce 40 mg raz na dobę. Wyleczenie następuje zazwyczaj w ciągu czterech tygodni.

Zapobieganie nawrotom choroby wrzodowej dwunastnicy

W przypadku zapobiegania nawrotom choroby wrzodowej dwunastnicy u pacjentów z ujemnym wynikiem badania na obecność H. pylori, lub gdy eradykacja H. pylori jest niemożliwa, zalecana dawka produktu leczniczego Ultop to 20 mg raz na dobę. U niektórych pacjentów wystarczająca może być dawka 10 mg na dobę. W razie konieczności dawkę można zwiększyć do 40 mg.

Leczenie choroby wrzodowej żołądka

Zalecana dawka produktu leczniczego Ultop to 20 mg raz na dobę. U większości pacjentów wyleczenie następuje w ciągu 4 tygodni. W przypadku pacjentów, u których leczenie początkowe nie spowodowało pełnego wyleczenia, jest ono uzyskiwane zazwyczaj w ciągu kolejnych czterech tygodni leczenia. U pacjentów z chorobą wrzodową żołądka oporną na leczenie, zaleca się stosowanie produktu leczniczego Ultop w dawce 40 mg raz na dobę. Wyleczenie następuje zazwyczaj w ciągu ośmiu tygodni.

Zapobieganie nawrotom choroby wrzodowej żołądka

W przypadku zapobiegania nawrotom wrzodów żołądka opornych na leczenie, zaleca się stosowanie produktu leczniczego Ultop w dawce 20 mg raz na dobę. W razie konieczności dawkę można zwiększyć do 40 mg raz na dobę.

Eradykacja H. pylori w chorobie wrzodowej

W przypadku eradykacji H. pylori, wybór antybiotyków powinien uwzględniać tolerancję pacjenta na lek. Należy zachować zgodność z krajowymi, regionalnymi i lokalnymi wzorami oporności

i wytycznymi dotyczącymi leczenia.

• Ultop 20 mg + klarytromycyna 500 mg + amoksycylina 1 000 mg, dwa razy na dobę przez tydzień, lub

• Ultop 20 mg + klarytromycyna 250 mg (alternatywnie 500 mg) + metronidazol 400 mg (lub 500 mg lub tynidazol 500 mg), dwa razy na dobę przez tydzień lub

• Ultop 40 mg raz na dobę z amoksycyliną 500 mg i metronidazolem 400 mg (lub 500 mg lub

  tinidazolem 500 mg) podawanymi trzy razy na dobę przez tydzień.

  W każdym schemacie leczenia terapię można powtórzyć, jeśli wynik na obecność H. pylori jest w dalszym ciągu dodatni.

  Leczenie choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy związanej ze stosowaniem NLPZ

  Dawka produktu leczniczego Ultop zalecana w leczeniu wrzodów żołądka i dwunastnicy związanych ze stosowaniem NLPZ wynosi 20 mg raz na dobę. U większości pacjentów wyleczenie następuje

  w ciągu 4 tygodni. W przypadku pacjentów, u których pierwszy etap terapii nie spowodował pełnego wyleczenia, jest ono uzyskiwane zazwyczaj w ciągu kolejnych czterech tygodni leczenia.

  Zapobieganie chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy związanej ze stosowaniem NLPZ

  u pacjentów z grupy ryzyka

  Dawka produktu leczniczego Ultop zalecana w zapobieganiu wrzodom żołądka i dwunastnicy związanych ze stosowaniem NLPZ u pacjentów z grupy ryzyka (wiek >60 lat, wrzody żołądka

  i dwunastnicy w wywiadzie, krwawienie z górnego odcinka układu pokarmowego w wywiadzie) wynosi 20 mg raz na dobę.

  Leczenie refluksowego zapalenia przełyku

  Zalecana dawka produktu leczniczego Ultop to 20 mg raz na dobę. U większości pacjentów wyleczenie następuje w ciągu czterech tygodni. W przypadku pacjentów, u których pierwszy etap terapii nie spowodował pełnego wyleczenia, jest ono uzyskiwane zazwyczaj w ciągu kolejnych czterech tygodni leczenia.

  W przypadku pacjentów z ciężkim zapaleniem przełyku zaleca się stosowanie produktu leczniczego Ultop w dawce 40 mg raz na dobę. Wyleczenie następuje zazwyczaj w ciągu ośmiu tygodni.

  Długotrwałe leczenie pacjentów po ustąpieniu refluksowego zapalenia przełyku

  W długotrwałym leczeniu pacjentów po ustąpieniu refluksowego zapalenia przełyku zalecana dawka produktu leczniczego Ultop to 10 mg raz na dobę. W razie konieczności dawkę można zwiększyć do 20 - 40 mg raz na dobę.

  Objawowe leczenie choroby refluksowej przełyku

  Zalecana dawka produktu leczniczego Ultop to 20 mg na dobę. Po zastosowaniu 10 mg na dobę może wystąpić u pacjenta dobra odpowiedź na leczenie, dlatego należy rozważyć indywidualne dostosowanie dawki.

  W przypadku, gdy objawy nie ustąpią po czterech tygodniach leczenia produktem leczniczym Ultop 20 mg na dobę, pacjenta należy poddać dalszym badaniom.

  Leczenie zespołu Zollingera-Ellisona

  W przypadku pacjentów z zespołem Zollingera-Ellisona należy dawkę dostosować indywidualnie,

  a leczenie kontynuować tak długo, dopóki istnieją wskazania kliniczne. Zalecana dawka początkowa wynosi 60 mg na dobę. Wszyscy pacjenci z ciężkimi objawami i słabo reagujący na inne sposoby leczenia byli skutecznie kontrolowani, a u ponad 90% pacjentów dawka podtrzymująca wynosiła od 20 do 120 mg na dobę. Dawki omeprazolu większe niż 80 mg na dobę, należy podawać w dwóch dawkach podzielonych.

  Dzieci i młodzież

  Dzieci w wieku powyżej 1 roku i o masie ciała ≥ 10 kg

  Leczenie refluksowego zapalenia przełyku

  Objawowe leczenie zgagi i zarzucania kwaśnej treści żołądkowej w chorobie refluksowej przełyku

  Zalecane dawkowanie jest następujące:

  Wiek	Masa ciała	Dawka
  ≥1 roku życia	10-20 kg	10 mg raz na dobę. W razie konieczności dawkę można zwiększyć do 20 mg raz na dobę.
  ≥2 roku życia	>20 kg	20 mg raz na dobę. W razie konieczności dawkę można zwiększyć do 40 mg raz na dobę.

  Refluksowe zapalenie przełyku: Czas trwania leczenia to 4 do 8 tygodni.

  Objawowe leczenie zgagi i zarzucania kwaśnej treści żołądkowej w chorobie refluksowej przełyku: Czas trwania leczenia to 2 do 4 tygodni. Jeśli po tym okresie nie została uzyskana kontrola objawów, pacjenta należy poddać dalszym badaniom.

  Dzieci i młodzież w wieku powyżej 4 lat

  Leczenie choroby wrzodowej dwunastnicy wywołanej przez H. pylori.

  Dokonując wyboru właściwej terapii skojarzonej należy uwzględnić krajowe, regionalne i lokalne wytyczne dotyczące lekooporności bakterii, czas trwania leczenia (najczęściej 7 dni, czasem do 14 dni) i odpowiednie zastosowanie leków przeciwbakteryjnych.

  Terapia powinna być nadzorowana przez lekarza specjalistę. Zalecane dawkowanie jest następujące:

  Masa ciała	Dawka
  15-30 kg	Skojarzenie z dwoma antybiotykami: Ultop 10 mg, amoksycylina 25 mg/kg masy ciała i klarytromycyna 7,5 mg/kg masy ciała podawane razem dwa razy na dobę przezjeden tydzień.
  31-40 kg	Skojarzenie z dwoma antybiotykami: Ultop 20 mg, amoksycylina 750 mgi klarytromycyna 7,5 mg/kg masy ciała podawane dwa razy na dobę przez jeden tydzień.
  >40 kg	Skojarzenie z dwoma antybiotykami: Ultop 20 mg, amoksycylina 1 gi klarytromycyna 500 mg podawane dwa razy na dobę przez jeden tydzień.

  Szczególne grupy pacjentów

  Zaburzenia czynności nerek

  U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dostosowanie dawki nie jest konieczne (patrz punkt 5.2).

  Zaburzenia czynności wątroby

  U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby dawka dobowa wynosząca 10 mg do 20 mg może być wystarczająca (patrz punkt 5.2).

  Pacjenci w podeszłym wieku

  U osób w podeszłym wieku zmiana dawkowania nie jest konieczna (patrz punkt 5.2).

  Sposób podawania

  Zaleca się podawanie produktu leczniczego Ultop w godzinach porannych najlepiej na czczo. Kapsułki należy połykać w całości popijając połową szklanki wody. Kapsułek nie należy żuć ani kruszyć.

  Pacjenci, mający trudności z połykaniem i dzieci, które mogą pić lub połykać żywność półstałą Kapsułkę można otworzyć i połknąć jej zawartość popijając połową szklanki wody. Można również wymieszać zawartość kapsułki z lekko kwaśnym płynem, np. jogurtem, sokiem owocowym lub musem jabłkowym. Zawiesinę należy wypić natychmiast lub najpóźniej do 30 minut od

  przygotowania. Następnie należy ponownie napełnić szklankę wodą do połowy i wypić. Zawiesinę należy zawsze wymieszać przed wypiciem.

  Można również ssać kapsułkę i połknąć peletki popijając połową szklanki wody. Peletek powlekanych powłoką odporną na działanie kwasu solnego nie wolno żuć.

Nadwrażliwość na substancję czynną, podstawione benzoimidazole lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

Omeprazolu, podobnie jak innych leków z grupy inhibitorów pompy protonowej (ang. PPIs), nie należy podawać jednocześnie z nelfinawirem (patrz punkt 4.5).

U pacjentów z podejrzeniem lub rozpoznaniem choroby wrzodowej żołądka i w razie wystąpienia jakichkolwiek niepokojących objawów (np.: znaczna, niezamierzona utrata masy ciała, nawracające wymioty, zaburzenia połykania, wymioty z domieszką krwi lub smoliste stolce), należy wykluczyć nowotworowy charakter choroby, gdyż leczenie omeprazolem może złagodzić objawy choroby nowotworowej i opóźnić jej rozpoznanie.

Nie zaleca się podawania atazanawiru jednocześnie z inhibitorami pompy protonowej (patrz punkt 4.5). Jeżeli takie leczenie skojarzone jest konieczne, zaleca się prowadzenie uważnej kontroli klinicznej (np. wiremia, ang. viral load) wraz ze zwiększeniem dawki atazanawiru do 400 mg podawanego ze 100 mg rytonawiru. Nie należy przekraczać dawki 20 mg omepazolu na dobę.

Omeprazol, podobnie jak wszystkie leki zmniejszające kwaśność soku żołądkowego, może zmniejszać wchłanianie witaminy B12 (cyjanokobalamina) z powodu niedoboru kwasu solnego w żołądku lub bezkwaśności. Należy wziąć to pod uwagę w przypadku pacjentów z ograniczonym zapasem

w organizmie lub czynnikami ryzyka zmniejszonego wchłaniania witaminy B12 w długotrwałym leczeniu.

Omeprazol jest inhibitorem CYP2C19. Rozpoczynając lub kończąc terapię omeprazolem, należy wziąć pod uwagę możliwe interakcje z lekami metabolizowanymi za pośrednictwem CYP2C19. Obserwowano interakcję pomiędzy klopidogrelem i omeprazolem (patrz punkt 4.5). Nie ma pewności co do klinicznego znaczenia tej interakcji, dlatego lepiej jest unikać jednoczesnego podawania omeprazolu i klopidogrelu.

U pacjentów leczonych inhibitorami pompy protonowej (ang. proton pump inhibitors, PPI), jak omeprazol, przez co najmniej trzy miesiące oraz u większości pacjentów przyjmujących PPI przez rok, odnotowano przypadki wstępowania ciężkiej hipomagnezemii. Mogą występować ciężkie objawy hipomagnezemii, takie jak zmęczenie, tężyczka, majaczenie, zawroty głowy oraz arytmie komorowe, jednakże mogą one rozpocząć się niepostrzeżenie i pozostać niezauważone. U pacjentów najbardziej dotkniętych chorobą, hipomagnezemia zmniejszyła się po uzupełnieniu niedoborów magnezu

i odstawieniu inhibitorów pompy protonowej.

U pacjentów, u których przypuszcza się, że leczenie będzie długotrwałe lub przyjmujących inhibitory pompy protonowej łącznie z digoksyną lub innymi lekami mogącymi wywołać hipomagnezemię

(np. diuretyki), należy rozważyć pomiar stężenia magnezu we krwi przed rozpoczęciem leczenia inhibitorami pompy protonowej oraz okresowe pomiary w trakcie leczenia.

Ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR), w tym zespół Stevensa-Johnsona (SJS), toksyczna rozpływna martwica naskórka (ang. toxic epidermal necrolysis, TEN), reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS) oraz ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), które mogą

zagrażać życiu lub prowadzić do zgonu, były zgłaszane bardzo rzadko i rzadko, odpowiednio w związku z leczeniem omeprazolem.

Inhibitory pompy protonowej, szczególnie stosowane w dużych dawkach oraz w długotrwałej terapii (powyżej 1 roku), mogą nieznacznie zwiększać ryzyko występowania złamań kości biodrowej, kości nadgarstka i kręgosłupa, szczególnie u osób w podeszłym wieku lub u pacjentów z innymi rozpoznanymi czynnikami ryzyka. Wyniki przeprowadzonych badań wskazują, że inhibitory pompy protonowej mogą zwiększać ogólne ryzyko złamań na poziomie 10-40%. Może być to również spowodowane innymi czynnikami ryzyka. Pacjenci z ryzykiem wystąpienia osteoporozy powinni otrzymać opiekę zgodnie z obecnymi wytycznymi klinicznymi oraz powinni przyjmować odpowiednią dawkę witaminy D oraz wapnia.

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych

Zwiększenie stężenia chromograniny A (CgA) może zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych. Aby tego uniknąć, należy przerwać leczenie produktem leczniczym Ultop na co najmniej 5 dni przed pomiarem stężenia CgA (patrz punkt 5.1). Jeżeli po pomiarze wstępnym wartości stężenia CgA i gastryny nadal wykraczają poza zakres referencyjny, pomiary należy powtórzyć po

14 dniach od zaprzestania leczenia inhibitorami pompy protonowej.

Niektóre dzieci z chorobami przewlekłymi mogą wymagać leczenia długotrwałego, które jednak nie jest zalecane.

Leczenie inhibitorami pompy protonowej może powodować niewielkie zwiększenie ryzyka zakażeń układu pokarmowego, np. bakteriami Salmonella i Campylobacter oraz u pacjentów hospitalizowanych, również możliwość wystąpienia zakażenia Clostridium difficile (patrz punkt 5.1).

Podobnie jak w przypadku wszystkich terapii długoterminowych, zwłaszcza trwających dłużej niż

1 rok, należy prowadzić regularną obserwację pacjentów.

Podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (SCLE)

Stosowanie inhibitorów pompy protonowej jest związane ze sporadycznym występowaniem SCLE. Jeśli pojawią się zmiany skórne, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, z jednoczesnym bólem stawów, pacjent powinien niezwłocznie poszukać pomocy medycznej, a lekarz powinien rozważyć możliwość przerwania stosowania produktu leczniczego Ultop. Wystąpienie SCLE w wyniku wcześniejszego leczenia inhibitorem pompy protonowej może zwiększyć ryzyko SCLE w wyniku leczenia innymi inhibitorami pompy protonowej.

Zaburzenia czynności nerek

U pacjentów przyjmujących omeprazol zaobserwowano ostre zapalenie cewkowo-śródmiąższowe nerek (TIN, ang. tubulointerstitial nephritis), mogące wystąpić w dowolnym momencie w trakcie terapii omeprazolem (patrz punkt 4.8). Ostre zapalenie cewkowo-śródmiąższowe nerek może prowadzić do niewydolności nerek.

Jeśli u pacjenta podejrzewa się TIN, należy przerwać stosowanie omeprazolu i niezwłocznie rozpocząć odpowiednie leczenie.

Sacharoza

Ultop zawiera sacharozę. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego.

Sód

Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na kapsułkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.

Wpływ omeprazolu na farmakokinetykę innych substancji czynnych

Substancje czynne o wchłanianiu zależnym od pH

Zmniejszona kwaśność soku żołądkowego podczas leczenia omeprazolem może zwiększać lub zmniejszać wchłanianie substancji czynnych, których wchłanianie zależy od pH.

Nelfinawir, atazanawir

W wyniku jednoczesnego podawania omeprazolu stężenie nelfinawiru i atazanawiru w surowicy jest zmniejszone.

Jednoczesne podawanie omeprazolu i nelfinawiru jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). Jednoczesne podawanie omeprazolu (40 mg raz na dobę) zmniejsza średnią ekspozycję na nelfinawir o ok. 40%, a średnia ekspozycja farmakologicznie czynnego metabolitu M8 była zmniejszona o ok. 75-90%. W wyniku tej interakcji może również występować inhibicja CYP2C19.

Nie zaleca się jednoczesnego podawania omeprazolu i atazanawiru (patrz punkt 4.4). Jednoczesne podawanie omeprazolu (40 mg raz na dobę) i atazanawiru 300 mg/rytonawiru 100 mg zdrowym ochotnikom powodowało zmniejszenie ekspozycji na atazanawir o 75%. Zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg nie wyrównywało wpływu omeprazolu na ekspozycję na atazanawir.

Jednoczesne podawanie omeprazolu (20 mg raz na dobę) i atazanawiru 400 mg/rytonawiru 100 mg

zdrowym ochotnikom powodowało zmniejszenie ekspozycji na atazanawir o około 30% w porównaniu do atazanawiru 300 mg/rytonawiru 100 mg raz na dobę.

Digoksyna

Jednoczesne podawanie omeprazolu (20 mg na dobę) i digoksyny zdrowym ochotnikom powodowało zwiększenie biodostępności digoksyny o 10%. Rzadko zgłaszano toksyczne działanie digoksyny.

Należy zachować ostrożność podczas podawania dużych dawek omeprazolu pacjentom w podeszłym wieku. Należy wówczas uważniej kontrolować działanie digoksyny.

Klopidogrel

Wyniki badań prowadzonych u zdrowych ochotników wskazują na farmakokinetyczno- farmakodynamiczne (PK/PD) interakcje pomiędzy klopidogrelem (300 mg - dawka nasycająca/

75 mg/dobę - dawka podtrzymująca) a omeprazolem (80 mg/dobę, doustnie), co skutkuje obniżeniem ekspozycji na aktywny metabolit klopidogrelu o średnio 46% oraz obniżeniem maksymalnego zahamowania (indukowanej ADP) agregacji płytek o średnio 16%.

W badaniach obserwacyjnych i badaniach klinicznych zgłaszano niespójne dane dotyczące klinicznego znaczenia interakcji PK/PD omeprazolu w zakresie poważnych zdarzeń sercowo- naczyniowych. W celu zachowania ostrożności jednoczesne podanie klopidogrelu oraz omeprazolu powinno zostać zaniechane (patrz punkt 4.4).

Inne substancje czynne

Wchłanianie pozakonazolu, erlotynibu, ketokonazolu i itrakonazolu jest znacznie zmniejszone, dlatego kliniczna skuteczność tych leków może ulec osłabieniu. Należy unikać jednoczesnego stosowania pozakonazolu i erlotynibu.

Substancje metabolizowane przez układ cytochromu CYP2C19

Omeprazol jest umiarkowanym inhibitorem CYP2C19, głównego enzymu metabolizującego omeprazol, dlatego metabolizm jednocześnie podawanych substancji czynnych, które również są metabolizowane przez CYP2C19, może ulec osłabieniu, a ekspozycja ogólnoustrojowa na te substancje jest zwiększona. Do tych leków należy, np. R-warfaryna i inni antagoniści witaminy K, cylostazol, diazepam i fenytoina.

Cylostazol

Omeprazol podawany w dawkach 40 mg zdrowym ochotnikom w badaniu krzyżowym powodował zwiększenie Cmax i AUC cylostazolu odpowiednio o 18% i 26%, a jednego z jego aktywnych metabolitów odpowiednio o 29% i 69%.

Fenytoina

Zaleca się kontrolowanie stężenia fenytoiny w osoczu podczas pierwszych 2 tygodni leczenia omeprazolem. Jeśli dawka fenytoiny została zmodyfikowana, po zakończeniu leczenia omeprazolem zaleca się kontrolę i kolejną modyfikację dawki.

Nieznany mechanizm działania

Sakwinawir

Jednoczesne podawanie omeprazolu i sakwinawiru/rytonawiru spowodowało zwiększenie stężenia w osoczu do około 70% w przypadku sakwinawiru, który jest dobrze tolerowany u pacjentów

z wirusem HIV.

Takrolimus

Jednoczesne stosowanie omeprazolu z takrolimusem może zwiększać stężenie takrolimusu

w surowicy. Należy prowadzić uważną kontrolę stężenia takrolimusu oraz czynności nerek (klirens kreatyniny). W razie konieczności należy zmodyfikować dawkę takrolimusu.

Metotreksat

Podczas jednoczesnego podawania z PPIs, obserwowano zwiększenie stężenia metotreksatu

u niektórych pacjentów. Przy dużych dawkach metotreksatu należy rozważyć okresowe odstawienie omeprazolu.

Wpływ innych substancji czynnych na farmakokinetykę omeprazolu

Inhibitory CYP2C19 i (lub) CYP3A4

Omeprazol jest metabolizowany przez CYP2C19 i CYP3A4, dlatego substancje czynne hamujące CYP2C19 lub CYP3A4 (np. klarytromycyna i worykonazol) mogą zwiększać stężenie omeprazolu w surowicy poprzez osłabienie metabolizmu omeprazolu. Jednoczesne stosowanie worykonazolu spowodowało ponad dwukrotne zwiększenie ekspozycji na omeprazol. Ze względu na fakt, że duże dawki omeprazolu są dobrze tolerowane, modyfikacja dawki omeprazolu nie jest na ogół wymagana.

Należy jednak uwzględnić modyfikację dawki u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby oraz w przypadku długotrwałego leczenia.

Leki indukujące CYP2C19 i (lub) CYP3A4

Substancje czynne indukujące CYP2C19, CYP3A4 lub obydwa izoenzymy (np. ryfampicyna i ziele dziurawca) mogą zmniejszać stężenie omeprazolu w surowicy, nasilając metabolizm omeprazolu.

Ciąża

Wyniki trzech prospektywnych badań epidemiologicznych (ponad 1000 uczestników) nie wykazują żadnych niepożądanych działań omeprazolu na ciążę lub zdrowie płodu i noworodka. Omeprazol może być stosowany w czasie ciąży.

Karmienie piersią

Omeprazol przenika do mleka matki, lecz przy stosowaniu dawek terapeutycznych jego wpływ na dziecko jest mało prawdopodobny.

Wpływ na płodność

Badania na zwierzętach z zastosowaniem mieszaniny racemicznej omeprazolu podawanej doustnie nie wykazują wpływu na płoność.

Produkt leczniczy Ultop nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Jednakże, mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak zawroty głowy lub zaburzenia widzenia (patrz punkt 4.8). W przypadku wystąpienia powyższych objawów, nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn.

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa

Najczęściej występujące działania niepożądane (1-10% pacjentów) to ból głowy, ból brzucha, zaparcia, biegunka, wzdęcia z oddawaniem wiatrów i nudności i (lub) wymioty.

W związku z leczeniem omeprazolem zgłaszano występowanie ciężkich skórnych działań niepożądanych (SCAR), w tym zespołu Stevensa-Johnsona (SJS), toksycznej rozpływnej martwicy naskórka (ang. toxic epidermal necrolysis, TEN), reakcji polekowej z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS) oraz ostrej uogólnionej osutki krostkowej (AGEP) (patrz punkt 4.4).

Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych

Następujące działania niepożądane zostały stwierdzone lub były podejrzewane w badaniach klinicznych omeprazolu i w okresie po wprowadzeniu leku do obrotu. Żadne z działań niepożądanych nie było związane z dawkowaniem. Poniższe działania niepożądane sklasyfikowano według częstości występowania oraz układów i narządów. Częstość występowania określono według następującej konwencji: bardzo często (>1/10), często (>1/100, <1/10), niezbyt często (>1/1 000, <1/100), rzadko (>1/10 000, <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Dzieci i młodzież

Bezpieczeństwo stosowania omeprazolu zostało ocenione u 310 dzieci w wieku od 0 do 16 lat,

z chorobą związaną z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego w żołądku. Dostępne są ograniczone długoterminowe dane bezpieczeństwa dotyczące 46 dzieci, które poddano terapii podtrzymującej omeprazolem w trakcie badania klinicznego nad ciężkim nadżerkowym zapaleniem przełyku przez okres do 749 dni. Profil działań niepożądanych był na ogół taki sam jak w przypadku pacjentów dorosłych poddanych terapii krótko i długotrwałej. Brak długoterminowych danych dotyczących wpływu omeprazolu na dojrzałość płciową i wzrost.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania

produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:

Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301

Faks: + 48 22 49 21 309

Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dane dotyczące przedawkowania omeprazolu u ludzi są ograniczone. W piśmiennictwie opisano przypadki stosowania leku w dawkach do 560 mg oraz pojedyncze doniesienia o zastosowaniu jednorazowym dawki doustnej do 2 400 mg omeprazolu (120 razy większa dawka od zalecanej dawki klinicznej). Zaobserwowane objawy przedawkowania omeprazolu to: nudności, wymioty, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, bóle brzucha, biegunka i bóle głowy. W pojedynczych przypadkach opisywano również apatię, depresję oraz splątanie.

Wszystkie objawy opisywane po przedawkowaniu omeprazolu były przemijające i nie obserwowano po ich ustąpieniu poważnych skutków klinicznych. Zwiększone dawki omeprazolu nie zmieniały szybkości eliminacji produktu leczniczego (kinetyka pierwszego rzędu).

Należy zastosować leczenie objawowe, jeśli istnieje taka konieczność.