Toselix forte 1,5 mg/ml syrop
Informacja o przepisywaniu
Refundacja
Informacja o wydawaniu
Ograniczenie recepty
Inne informacje
Nazwa leku
Postać farmaceutyczna
Producent
Posiadacz pozwolenia na dopuszczenie do obrotu (MAH)
Skorzystaj z aplikacji Mediately
Szybciej uzyskaj informacje o leku.
Ponad 36k oceny
ChPL - Toselix 1,5 mg/ml
Dawkowanie
Poniższe zalecenia dotyczące dawkowania butamiratu cytrynianu oparte są wyłącznie na
doświadczeniu. Brak danych z odpowiednich badań mających na celu ustalenie dawkowania. Maksymalny czas trwania leczenia bez zalecenia lekarza wynosi 1 tydzień (patrz punkt 4.4).
Dzieci w wieku od 3 do 6 lat: 5 ml syropu (7,5 mg butamiratu cytrynianu) 3 razy na dobę.
Dzieci w wieku od 6 do 12 lat: 10 ml syropu (15 mg butamiratu cytrynianu) 3 razy na dobę.
Młodzież w wieku powyżej 12 lat: 15 ml syropu (22,5 mg butamiratu cytrynianu) 3 razy na dobę. Dorośli: 15 ml syropu (22,5 mg butamiratu cytrynianu) 4 razy na dobę.
Produktu leczniczego Toselix forte nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 3 lat. Sposób podawania
Podanie doustne.
Do opakowania dołączona jest miarka z podziałką ułatwiającą dawkowanie. Miarkę należy umyć i wysuszyć po każdym użyciu.
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną
w punkcie 6.1.
Fenyloketonuria (patrz także punkt 4.4).
Ze względu na działanie butamiratu cytrynianu powodujące hamowanie odruchu kaszlu, należy unikać jednoczesnego stosowania leków wykrztuśnych, ponieważ może to prowadzić do zalegania wydzieliny w drogach oddechowych, co zwiększa ryzyko skurczu oskrzeli i zakażenia dróg oddechowych.
Należy zweryfikować diagnozę, jeżeli kaszel utrzymuje się dłużej niż 7 dni.
Butamiratu cytrynianu nie należy stosować u osób z zaburzeniami czynności ośrodka oddechowego. Ze względu na zawartość metylu parahydroksybenzoesanu (E 218), produkt leczniczy Toselix forte
może powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego).
Ze względu na zawartość kwasu benzoesowego (E 210), produkt leczniczy Toselix forte może
zwiększać ryzyko żółtaczki (zażółcenie skóry i białkówek oczu) u noworodków (do 4. tygodnia życia).
Produkt leczniczy Toselix forte zawiera maltitol ciekły (E 965), dlatego nie należy go stosować
u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy. Lek może mieć lekkie działanie przeczyszczające. Wartość kaloryczna 2,3 kcal/g maltitolu.
Produkt leczniczy Toselix forte zawiera aspartam (E 951), źródło fenyloalaniny. Może być szkodliwy dla pacjentów z fenyloketonurią (patrz punkt 4.3). Brak klinicznych i nieklinicznych danych
dotyczących stosowania aspartamu u niemowląt poniżej 12. tygodnia życia.
Produkt leczniczy Toselix forte zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w 1 ml syropu, to znaczy, że produkt uznaje się za „wolny od sodu”.
Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji.
Ze względu na hamowanie odruchu kaszlu przez butamiratu cytrynian, należy unikać jednoczesnego podawania leków wykrztuśnych (patrz także punkt 4.4).
Ciąża
Nie prowadzono specjalnych badań mających na celu określenie bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego w okresie ciąży i laktacji.
Należy unikać stosowania produktu leczniczego Toselix forte w pierwszym trymestrze ciąży. W pozostałych miesiącach ciąży produkt leczniczy Toselix forte może być stosowany tylko w przypadku bezwzględnej konieczności.
Karmienie piersią
Nie wiadomo, czy butamiratu cytrynian i (lub) jego metabolity przenikają do mleka ludzkiego. Nie można wykluczyć zagrożenia dla noworodków i dzieci. Ze względów bezpieczeństwa i zgodnie
z ogólną zasadą podawanie butamiratu cytrynianu podczas karmienia piersią powinno być uważnie rozważone.
Toselix forte może wywoływać senność, dlatego należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Zaburzenia układu nerwowego:
Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100): zawroty głowy. Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000): senność.
Zaburzenia żołądka i jelit:
Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000): nudności, biegunka.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:
Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000): pokrzywka.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, fax: +48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Objawami przedawkowania butamiratu cytrynianu są: senność, nudności, wymioty, biegunka, zawroty
głowy i niedociśnienie tętnicze. W razie przedawkowania należy wykonać płukanie żołądka oraz
podać węgiel aktywny. Należy monitorować stan pacjenta i w razie potrzeby podtrzymywać czynności życiowe. Nie jest znane specyficzne antidotum.
Właściwości farmakologiczne - Toselix 1,5 mg/ml
Grupa farmakoterapeutyczna: Inne leki przeciwkaszlowe, kod ATC: R05DB13 Butamiratu cytrynian, substancja czynna produktu leczniczego Toselix forte, jest lekiem
przeciwkaszlowym. Butamiratu cytrynian różni się od alkaloidów opioidowych zarówno budową
chemiczną, jak i działaniem farmakologicznym.
Butamiratu cytrynian ma działanie ośrodkowe, jednak nie jest znany dokładny mechanizm działania tej substancji czynnej. Butamiratu cytrynian ma właściwości przeciwcholinergiczne oraz rozszerza oskrzela, co ułatwia oddychanie. Butamiratu cytrynian nie powoduje uzależnienia ani przyzwyczajenia. Butamiratu cytrynian jest stosowany w celu łagodzenia kaszlu u dorosłych i dzieci.
Wchłanianie
Na podstawie dostępnych danych można przyjąć, że butamirat w postaci estru jest szybko i dobrze wchłaniany po podaniu doustnym. Następnie butamirat jest metabolizowany na drodze hydrolizy do dwóch metabolitów (kwas fenylo-2-masłowy i dietyloaminoetoksyetanol). Nie przeprowadzono
badania dotyczącego wpływu jednoczesnego przyjmowania posiłku na wchłanianie leku. Hydroliza do kwasu fenylo-2-masłowego i dietyloaminoetoksyetanolu przebiega w sposób proporcjonalny
w zakresie dawek 22,5 do 90 mg.
Po podaniu doustnym butamiratu cytrynian jest szybko wchłaniany i jego wykrywalne stężenie we krwi jest osiągane po 5-10 minutach od podania dawek 22,5 mg, 45 mg, 67,5 mg i 90 mg. Dla
wszystkich czterech dawek maksymalne stężenie w osoczu jest osiągane w ciągu godziny od momentu podania, przy czym w przypadku dawki 90 mg stężenie maksymalne wynosi średnio
16,1 nanogramów/ml.
Stężenie kwasu fenylo-2-masłowego w osoczu osiąga wartość maksymalną w ciągu 1,5 godziny od
momentu podania butamiratu cytrynianu, przy czym jest ono największe po dawce 90 mg
(3052 ng/ml). Stężenie dietyloaminoetoksyetanolu w osoczu osiąga wartość maksymalną w ciągu
0,67 godziny od momentu podania butamiratu cytrynianu, przy czym największa wartość osiągana jest
po podaniu dawki 90 mg (160 ng/ml).
Dystrybucja
Butamiratu cytrynian charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji wynoszącą od 81 do 112 litrów
(zależną od masy ciała w kg). W dużym stopniu ulega także wiązaniu z białkami osocza. Kwas fenylo-2-masłowy wykazuje, w zakresie dawek 22,5 do 90 mg, duży stopień wiązania z białkami wynoszący średnio 89,3% do 91,6%. Dietyloaminoetoksyetanol wiąże się z białkami osocza średnio w 28,8% do 45,7%. Nie wiadomo, czy butamirat przenika przez barierę łożyskową i do mleka matki.
Metabolizm
Hydroliza butamiratu, prowadząca głównie do powstania kwasu fenylo-2-masłowego
i dietyloaminoetoksyetanolu, zachodzi całkowicie i szybko. Badania na różnych gatunkach zwierząt wykazały, że obydwa te metabolity wykazują działanie przeciwkaszlowe. Brak danych dotyczących alkoholowego metabolitu (dietyloaminoetoksyetanolu) u ludzi. Kwas fenylo-2-masłowy jest
w dalszym etapie częściowo metabolizowany w wyniku hydroksylacji w pozycji „para”.
Eliminacja
Opisane powyżej trzy metabolity wydalane są głównie przez nerki; metabolity kwasowe są wydalane w dużej ilości w postaci sprzężonej z kwasem glukuronowym. Stężenie sprzężonego kwasu fenylo-2-masłowego jest dużo większe w moczu niż w osoczu. Butamirat jest wykrywalny w moczu do
48 godzin po zażyciu leku, przy czym w próbkach pobranych po 96 godzinach jego zawartość
w moczu wynosi około 0,02; 0,02; 0,03 i 0,03% dla dawek odpowiednio 22,5 mg, 45 mg, 67,5 mg i 90 mg. Butamirat w większym stopniu wydzielany jest do moczu w postaci metabolitów:
dietyloaminoetoksyetanolu lub niesprzężonego kwasu fenylo-2-masłowego niż w postaci
niezmienionej. Średnie zmierzone wartości okresu półtrwania dla kwasu fenylo-2-masłowego,
butamiratu i dietyloaminoetoksyetanolu wynoszą odpowiednio 23,26 - 24,42; 1,48 - 1,93 i 2,72 -
2,90 godzin.
Szczególne grupy pacjentów
Nie wiadomo, czy zaburzenia czynności wątroby lub nerek mają wpływ na parametry
farmakokinetyczne butamiratu.
Dane farmaceutyczne - Toselix 1,5 mg/ml
Maltitol ciekły (E 965) Sodu cytrynian
Kwas cytrynowy jednowodny Aspartam (E 951)
Metylu parahydroksybenzoesan (E 218) Kwas benzoesowy (E 210)
Aromat owoców leśnych
Woda oczyszczona
Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC. Nie przechowywać w lodówce ani nie zamrażać.
Butelka z brunatnego szkła typu III, zawierająca 150 ml syropu, zamykana zakrętką z polietylenu z uszczelką ze spienionego PE, z pierścieniem gwarancyjnym, z miarką z PP, umieszczona
w tekturowym pudełku.