Wrzodziejące zapalenie jelita grubego o przebiegu łagodnym do umiarkowanego, zarówno w fazie ostrej, jak i fazie remisji choroby.

Choroba Crohna w obrębie okrężnicy, zarówno w fazie ostrej, jak i w fazie remisji choroby.

Dawkowanie

Dorośli

Wrzodziejące zapalenie jelita grubego:

W fazie ostrych objawów: 2 do 4,5 g na dobę w trzech lub czterech dawkach podzielonych. W fazie remisji, w celu zapobiegania nawrotom choroby: co najmniej 2 g na dobę, w dawkach podzielonych.

Choroba Crohna:

W fazie ostrych objawów: maksymalnie 4,5 g na dobę w trzech lub czterech dawkach podzielonych. W fazie remisji, w celu zapobiegania nawrotom choroby: maksymalnie 3 g na dobę w trzech lub czterech dawkach podzielonych.

Dzieci i młodzież

Istnieją ograniczone dane na temat stosowania mesalazyny u dzieci (wiek 6-18 lat). Dzieci w wieku 6 lat i starsze:

W fazie ostrych objawów: Dawkowanie należy ustalać indywidualnie, zaczynając od dawek 30-50 mg/kg mc. na dobę w dawkach podzielonych. Maksymalna dawka: 75 mg/kg mc. na dobę w dawkach podzielonych. Całkowita dawka nie powinna być większa niż 4 g na dobę.

W fazie remisji: Dawkowanie należy ustalać indywidualnie, zaczynając od dawek 15-30 mg/kg mc. na dobę w dawkach podzielonych. Maksymalna dawka: 75 mg/kg mc. na dobę w dawkach podzielonych. Całkowita dawka nie powinna być większa niż 2 g na dobę.

Dzieciom o masie ciała do 40 kg zaleca się podawanie połowy dawki przeznaczonej dla dorosłych, a dzieciom o masie ciała większej niż 40 kg, dawkę taką jak u dorosłych.

Pożądane działanie terapeutyczne leczenia mesalazyną może być osiągnięte jedynie wówczas, gdy zalecenia dawkowania są konsekwentnie i dokładnie przestrzegane.

Sposób podawania

Tabletki należy przyjmować po posiłku, popijając płynem. Nie rozgryzać.

• Nadwrażliwość na salicylany lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

• Ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby.

Istnieją ograniczone dane na temat stosowania mesalazyny u dzieci (wiek 6-18 lat).

Przed rozpoczęciem leczenia oraz w jego trakcie lekarz prowadzący powinien zlecić wykonanie badań krwi (morfologia, parametry czynności wątroby takie jak AspAT i AlAT, stężenie kreatyniny

w surowicy) oraz badania ogólnego moczu (testy paskowe). Zaleca się powtórzenie badań po 14 dniach od rozpoczęcia leczenia, a następnie 2 do 3 razy w odstępach 4-tygodniowych.

Jeżeli wyniki mieszczą się w normie kolejne badania należy przeprowadzać co 3 miesiące. W przypadku wystąpienia dodatkowych objawów badania należy wykonać niezwłocznie.

Rzadko zgłaszano powodowane przez mesalazynę ciężkie zaburzenia składu krwi. W razie podejrzewania lub wystąpienia zaburzeń składu krwi należy przerwać leczenie.

Rzadko zgłaszano powodowane przez mesalazynę reakcje nadwrażliwości ze strony serca, powodujące działania niepożądane, takie jak: zapalenie mięśnia sercowego i zapalenia osierdzia. W razie podejrzewania lub wystąpienia takich działań niepożądanych należy przerwać leczenie.

Po zastosowaniu mesalazyny odnotowano przypadki wystąpienia kamicy układu moczowego, w tym kamieni składających się w 100% z mesalazyny. Podczas leczenia należy przyjmować odpowiednią ilość płynów.

Należy zachować ostrożność w przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

Mesalazyny nie należy stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Jeżeli czynność nerek pogorszy się podczas leczenia, należy rozważyć wystąpienie toksycznego działania mesalazyny na nerki.

Podczas leczenia mesalazyną należy bardzo dokładnie kontrolować pacjentów z chorobami płuc, szczególnie z astmą oskrzelową.

Podczas leczenia mesalazyną należy dokładnie obserwować pacjentów, u których stwierdzono występowanie działań niepożądanych po zastosowaniu produktów leczniczych zawierających sulfasalazynę.

Jeśli po zastosowaniu mesalazyny wystąpią ostre objawy nietolerancji, takie jak: skurcze żołądka

i jelit, ostry ból brzucha, gorączka, silny ból głowy i wysypka należy natychmiast przerwać leczenie.

Ciężkie skórne działania niepożądane

W związku z leczeniem mesalazyną występowały ciężkie skórne działania niepożądane (ang. severe cutaneous adverse reactions, SCAR), w tym reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (ang. drug reaction with eosinofilia and systemic syndroms, DRESS), rumień wielopostaciowy,

toksyczne wykwity skórne, pęcherzowe zapalenie skóry, uogólnione złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona (ang. Stevens-Johnson syndrome, SJS) oraz toksyczne martwicze

oddzielanie się naskórka (ang. toxic epidermal necrolysis, TEN).

Należy przerwać stosowanie mesalazyny w chwili pojawienia się pierwszych przedmiotowych i

podmiotowych objawów ciężkich reakcji skórnych, takich jak wysypka, zmiany na błonach śluzowych lub jakiekolwiek inne oznaki nadwrażliwości.

Mesalazyna może powodować czerwonobrązowe przebarwienie moczu po kontakcie z wybielaczem podchlorynem sodu (np. w toaletach czyszczonych podchlorynem sodu zawartym w niektórych wybielaczach).

U pacjentów, którzy jednocześnie stosują azatioprynę, 6-merkaptopurynę lub tioguaninę należy wziąć pod uwagę możliwość nasilenia mielosupresyjnego działania azatiopryny, 6-merkaptopuryny lub tioguaniny.

Istnieją ograniczone dowody, że mesalazyna może zmniejszać przeciwzakrzepowe działanie warfaryny.

Ciąża

Brak wystarczających danych, dotyczących stosowania mesalazyny u kobiet w okresie ciąży.

Jednakże dane uzyskane w ograniczonej grupie kobiet narażonych na mesalazynę w okresie ciąży nie wykazały niekorzystnego wpływu mesalazyny na ciążę ani na stan zdrowia płodu lub noworodka. Do chwili obecnej nie ma innych danych epidemiologicznych.

W jednym przypadku, po długotrwałym stosowaniu dużych dawek mesalazyny (2-4 g doustnie) podczas ciąży, donoszono o wystąpieniu niewydolności nerek u noworodka.

Badania na zwierzętach u których zastosowano mesalazynę w postaci doustnej, nie wykazały

bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na ciąże, rozwój zarodka lub płodu, poród czy rozwój noworodka.

Mesalazynę należy stosować podczas ciąży jedynie wówczas, gdy potencjalne korzyści ze stosowania przeważają nad spodziewanym ryzykiem.

Karmienie piersią

Kwas N-acetylo-5-salicylowy i, w mniejszym stopniu, mesalazyna przenikają do mleka ludzkiego. Do chwili obecnej istnieją tylko ograniczone dane pochodzące od kobiet karmiących piersią. U dziecka karmionego piersią nie można wykluczyć reakcji nadwrażliwości, takiej jak biegunka.

Dlatego mesalazynę należy stosować w okresie karmienia piersią jedynie wówczas, gdy potencjalne korzyści ze stosowania przeważają nad spodziewanym ryzykiem. Jeżeli u dziecka karmionego piersią wystąpi biegunka należy przerwać karmienie piersią.

Płodność

Bardzo rzadko zgłaszano odwracalną oligospermię związaną z zastosowaniem mesalazyny. Brak danych na temat wpływu mesalazyny na płodność u kobiet.

Nie obserwowano wpływu mesalazyny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa:

W związku z leczeniem mesalazyną notowano ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR), w tym reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (DRESS), zespół Stevensa i Johnsona (SJS) oraz toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN) (patrz punkt 4.4).

Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych:

*Nadwrażliwość na światło:

Cięższe reakcje notowano u pacjentów z wcześniej występującymi schorzeniami skóry, takimi jak atopowe zapalenie skóry i wyprysk atopowy.

** Więcej informacji w punkcie 4.4.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań

niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania

Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych

Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301

Faks: + 48 22 49 21 309

Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Istnieją nieliczne dane o przedawkowaniu (np. samobójstwo po przyjęciu dużych dawek mesalazyny), które nie wskazują na toksyczny wpływ mesalazyny na wątrobę i nerki. Brak swoistej odtrutki. W razie przedawkowania stosuje się leczenie objawowe i wspomagające.