Nefopam Holsten 30 mg tabletki powlekane

Produkt leczniczy Nefopam Holsten jest wskazany do stosowania u dorosłych w łagodzeniu umiarkowanych i silnych bólów, takich jak: bóle mięśni, bóle pooperacyjne, ortopedyczne, nowotworowe i zębowe. Leczenie jest objawowe.

Dawkowanie

Dorośli

Początkowa dawka to 2 tabletki (60 mg), a następnie 1 tabletka (30 mg) trzy razy na dobę. W zależności od nasilenia bólu dawka może wynosić 2 tabletki trzy razy na dobę. Maksymalna dobowa dawka nefopamu wynosi 270 mg (3 tabletki 3 razy na dobę).

Osoby w podeszłym wieku

Zaleca się dostosowanie dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku ze względu na wolniejszy metabolizm. Zaleca się, aby dawka początkowa nie przekraczała 1 tabletki (30 mg) trzy razy na dobę, ponieważ u osób w podeszłym wieku częściej występują działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego.

Dzieci i młodzież

Nefopam nie jest zalecany do stosowania u dzieci.

Sposób podawania Podanie doustne

Nefopam jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

Jest również przeciwwskazany u pacjentów z drgawkami w wywiadzie i nie należy go podawać pacjentom przyjmującym inhibitory monoaminooksydazy (MAO) lub w ciągu 14 dni od ich przyjęcia (patrz punkt 4.5). Nefopam jest przeciwwskazany u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek.

Ze względu na umiarkowaną ośrodkową aktywność adrenergiczną i przeciwcholinergiczną, nefopam należy

stosować ostrożnie u pacjentów z objawami lęku, jaskrą, przerostem gruczołu krokowego lub zatrzymaniem moczu. W razie potrzeby leczenie należy przerwać.

Ze względu na efekt tachykardii produktu leczniczego, szczególną ostrożność należy zachować u wszystkich pacjentów z wcześniej występującymi zaburzeniami sercowo-naczyniowymi (objawowa tachykardia, zawał mięśnia sercowego, niewydolność serca). Przed rozpoczęciem leczenia nefopamem u każdego pacjenta z zaburzeniami serca konieczna jest konsultacja z kardiologiem oraz ocena korzyści i ryzyka leczenia nefopamem.

Niewydolność wątroby i nerek może wpływać na metabolizm i wydalanie nefopamu (patrz punkty 4.2 i 4.3).

U pacjentów w podeszłym wieku może być konieczne dostosowanie dawki ze względu na wolniejszy metabolizm. Zaleca się, aby dawka początkowa nie przekraczała 1 tabletki (30 mg) trzy razy na dobę, ponieważ u osób w podeszłym wieku częściej występują działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego: odnotowano kilka przypadków omamów i splątania w tej grupie pacjentów (patrz punkty 4.2 i 4.8).

Uzależnienie od leków

Stosowanie nefopamu może prowadzić do uzależnienia, co może skutkować nadużywaniem, szczególnie u pacjentów z wywiadem dotyczącym używania substancji psychoaktywnych i (lub) zaburzeń psychicznych. U takich pacjentów nefopam należy przepisywać ostrożnie oraz obserwować objawy uzależnienia.

Dzieci i młodzież

Nefopam nie jest zalecany do stosowania u dzieci.

Działania niepożądane nefopamu mogą mieć działanie addytywne z działaniami niepożądanymi innych substancji antycholinergicznych lub sympatykomimetycznych.

Inhibitory monoaminooksydazy (MAO)

Nefopam hamuje neuronalny wychwyt noradrenaliny i serotoniny, a z ograniczonych doświadczeń z toksycznością nefopamu wynika stymulacja ośrodkowego układu nerwowego, charakteryzująca się drgawkami, halucynacjami i pobudzeniem. Inhibitory monoaminooksydazy (MAO) również zwiększają stężenie epinefryny, norepinefryny i serotoniny, zmagazynowane w całym układzie nerwowym. Ze względu na możliwość nadmiernej stymulacji ośrodkowego układu nerwowego jednoczesne stosowanie nefopamu i inhibitorów MAO jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).

Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne

Nefopam hamuje wychwyt neuronalny noradrenaliny i serotoniny oraz zwiększa ryzyko wystąpienia drgawek, zwłaszcza u pacjentów z drgawkami w wywiadzie. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne również obniżają próg drgawkowy. Dlatego należy zachować ostrożność u pacjentów leczonych jednocześnie trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi.

Należy wziąć pod uwagę, że wiele produktów leczniczych lub substancji może dodatkowo działać depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy i przyczyniać się do obniżenia czujności. Są to pochodne morfiny (leki przeciwbólowe, przeciwkaszlowe i stosowane w leczeniu substytucyjnym), neuroleptyki, barbiturany, benzodiazepiny, anksjolityki inne niż benzodiazepiny (np. meprobamat), leki nasenne, uspokajające przeciwdepresyjne (amitryptylina, doksepina, mianseryna, mirtazapina, trimipramina), uspokajające leki przeciwhistaminowe H1, ośrodkowo działające leki przeciwnadciśnieniowe i baklofen.

Nefopam może wpływać na wyniki niektórych badań przesiewowych w kierunku benzodiazepin i opioidów. Testy na benzodiazepiny i opioidy mogą dawać fałszywie dodatnie wyniki u pacjentów przyjmujących nefopam.

Nasilenie i częstość występowania działań niepożądanych zwiększają się, gdy nefopam podawany jest jednocześnie z kodeiną, pentazocyną lub dekstropropoksyfenem.

Nefopam jest intensywnie metabolizowany. Ponieważ enzym odpowiedzialny za biotransformację nefopamu nie jest znany, nie można wykluczyć potencjalnych interakcji z inhibitorami/induktorami CYP. Dlatego należy zachować ostrożność, kiedy nefopam jest podawany jednocześnie z inhibitorem/induktorem CYP. Znana hepatotoksyczność paracetamolu, obserwowana u psów otrzymujących bardzo duże dawki paracetamolu, była zwiększona po podaniu bardzo dużych dawek nefopamu. Badania wykazały, że jednoczesne stosowanie doustnych dawek wynoszących 236 mg/mg dobę paracetamolu i 24 mg/kg/dobę nefopamu powodowało nasilenie hepatotoksyczności paracetamolu. Dawki te są około sześć do ośmiu razy większe niż średnia dawka dla człowieka. Mniejsze dawki, odpowiadające trzykrotnym lub czterokrotnym dawkom dla człowieka, nie powodowały nasilenia hepatotoksyczności.

Ciąża

Nie są dostępne dane kliniczne dotyczące ekspozycji na nefopam podczas ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na ciążę, rozwój zarodka/płodu, poród lub rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3). Nie należy stosować leku Nefopam w okresie ciąży, chyba że zastosowanie bezpieczniejszych leków przeciwbólowych nie jest możliwe.

Karmienie piersią

Nefopam przenika do kobiecego mleka. Maksymalna ilość otrzymywana przez niemowlę karmione piersią wynosi 0,05 mg/kg/dobę. Nie należy stosować leku Nefopam w okresie karmienia piersią.

Płodność

Brak dostępnych danych dotyczących wpływu nefopamu na płodność.

Pacjenci, u których występują działania niepożądane nefopamu na ośrodkowy układ nerwowy, nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

Wszystkie działania niepożądane są wymienione według klasyfikacji układów i narządów oraz częstości: bardzo często (>1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do

<1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000) i częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

* Chociaż nigdy nie były zgłaszane, można spodziewać się wystąpienia działań niepożądanych innych niż te opisane, obserwowanych po podaniu atropiny.

Uzależnienie od leków

Stosowanie produktu Nefopam Holsten może prowadzić do uzależnienia od leków. Ryzyko uzależnienia pacjenta może różnić się w zależności od indywidualnych czynników ryzyka (patrz punkt 4.4).

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa,

tel.: + 48 22 49-21-301, fax: +48 22 49-21-309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Objawy: działanie antycholinergiczne, takie jak tachykardia, śpiączka, drgawki i omamy.

Dorośli:

Pierwsze objawy toksyczności, czyli tachykardia, pojawiają się po przyjęciu 30 tabletek nefopamu (15 mg/kg masy ciała). Po przyjęciu tej dawki wymagana jest hospitalizacja.

Leczenie

Należy zastosować ogólne leczenie wspomagające. Jeśli od przyjęcia leku upłynęła mniej niż godzina, produkt leczniczy można usunąć przez płukanie żołądka lub wywołanie wymiotów syropem Ipecacuanha. Doustne podanie węgla aktywowanego może pomóc w zapobieganiu wchłaniania. Należy opanować drgawki i omamy (np. diazepamem podanym dożylnie lub doodbytniczo). W kontrolowaniu powikłań sercowo-naczyniowych mogą być przydatne leki blokujące receptory beta-adrenergiczne.