Tamsiger 0,4 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Informacja o przepisywaniu
Refundacja
Informacja o wydawaniu
Ograniczenie recepty
Interakcje z
Ograniczenia
Inne informacje
Nazwa leku
Postać farmaceutyczna
Producent
Posiadacz pozwolenia na dopuszczenie do obrotu (MAH)
Skorzystaj z aplikacji Mediately
Szybciej uzyskaj informacje o leku.
Ponad 36k oceny
ChPL - Tamsiger 0,4 mg
Objawy z dolnych dróg moczowych (ang. lower urinary tract symptoms - LUTS) związane z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (ang. benign prostatic hyperplasia - BPH).
Dawkowanie
Jedna tabletka na dobę.
Tamsulozynę można przyjmować niezależnie od posiłków.
Zaburzenia czynności nerek
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dostosowanie dawki nie jest konieczne.
Zaburzenia czynności wątroby
U pacjentów z lekkimi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby dostosowanie dawki nie jest konieczne (patrz także punkt 4.3, Przeciwwskazania).
Dzieci i młodzież
Nie ma odpowiedniego wskazania do stosowania tamsulozyny u dzieci.
Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności tamsulozyny u dzieci i młodzieży. Aktualne dane przedstawiono w punkcie 5.1.
Sposób podawania Podanie doustne.
Tabletkę należy połknąć w całości, nie należy jej przegryzać ani żuć, gdyż może mieć to wpływ na przedłużone uwalnianie substancji czynnej.
-
Nadwrażliwość na substancję czynną (w tym obrzęk naczynioruchowy wywołany działaniem leku) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
-
Niedociśnienie ortostatyczne w wywiadzie.
-
Ciężka niewydolność wątroby.
Tak jak w przypadku innych leków alfa-1-adrenolitycznych, podczas leczenia tamsulozyną mogą wystąpić pojedyncze przypadki zmniejszenia ciśnienia tętniczego krwi, rzadko prowadzące do omdlenia. Po wystąpieniu pierwszych oznak niedociśnienia ortostatycznego (zawroty głowy, osłabienie) pacjent powinien usiąść lub położyć się do czasu ustąpienia tych objawów.
Przed rozpoczęciem leczenia tamsulozyną pacjenta należy zbadać w celu wykluczenia innych chorób, które mogą powodować objawy podobne do występujących w łagodnym rozroście gruczołu krokowego. Gruczoł krokowy należy zbadać per rectum i, jeśli to konieczne, oznaczać u pacjenta stężenie swoistego antygenu gruczołu krokowego (ang. PSA - prostate-specific antigen) przed rozpoczęciem leczenia oraz w regularnych odstępach czasu w trakcie jego trwania.
Pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 10 ml/min) należy leczyć z zachowaniem ostrożności, gdyż nie przeprowadzono badań w tej grupie pacjentów.
U niektórych pacjentów podczas leczenia tamsulozyną lub po nim, w czasie chirurgicznego leczenia zaćmy i jaskry obserwowano wystąpienie śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki (ang. IFIS - Intraoperative Floppy Iris Syndrome, odmiana zespołu małej źrenicy). IFIS może prowadzić do nasilonych powikłań oka w trakcie operacji i po niej.
Przerwanie stosowania tamsulozyny na 1-2 tygodnie przed chirurgicznym leczeniem zaćmy lub jaskry uznaje się za pomocne, jednak nie określono korzyści wynikających z przerwania leczenia. Przypadki IFIS notowano również u pacjentów, którzy przerwali leczenie tamsulozyną na dłuższy czas przed zabiegiem.
Nie zaleca się rozpoczynania leczenia tamsulozyną pacjentów, u których planowane jest chirurgiczne leczenie zaćmy lub jaskry.
W trakcie oceny przedoperacyjnej zespół chirurgów i okulistów wykonujący zabieg chirurgiczny powinien ustalić, czy pacjent zakwalifikowany do chirurgicznego leczenia zaćmy lub jaskry jest lub był leczony tamsulozyną, aby zapewnić dostępność odpowiednich środków służących do opanowania IFIS podczas zabiegu chirurgicznego.
Tamsulozyny nie należy stosować jednocześnie z silnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 u pacjentów wolno metabolizujących z udziałem izoenzymu CYP2D6.
Tamsulozynę należy stosować ostrożnie w skojarzeniu z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 (patrz punkt 4.5).
Pozostałości tabletki mogą pojawić się w kale.
Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych.
Nie obserwowano interakcji tamsulozyny podczas jednoczesnego podawania z atenololem, enalaprylem ani teofiliną.
Jednoczesne podawanie z cymetydyną powoduje zwiększenie stężenia tamsulozyny w osoczu, natomiast podawanie z furosemidem zmniejszenie jej stężenia. Ponieważ stężenia mieszczą się w granicach dawek terapeutycznych, dostosowanie dawkowania nie jest konieczne.
W badaniach in vitro nie stwierdzono, aby diazepam, propranolol, trichlorometiazyd, chlormadynon, amitryptylina, diklofenak, glibenklamid, symwastatyna ani warfaryna zmieniały stężenia wolnej frakcji tamsulozyny w osoczu. Podobnie, tamsulozyna nie zmienia stężeń w osoczu wolnych frakcji diazepamu, propranololu, trichlorometiazydu czy chlormadynonu.
Diklofenak i warfaryna mogą jednak zwiększać szybkość eliminacji tamsulozyny.
Jednoczesne podawanie tamsulozyny chlorowodorku z silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4 może prowadzić do zwiększenia ekspozycji na tamsulozyny chlorowodorek. Jednoczesne podawanie ketokonazolu (znany, silny inhibitor CYP3A4) powodowało zwiększenie AUC oraz Cmax tamsulozyny chlorowodorku odpowiednio o 2,8 i 2,2 raza.
U pacjentów o fenotypie charakteryzującym się słabą aktywnością metaboliczną cytochromu CYP2D6 tamsulozyny chlorowodorku nie należy podawać jednocześnie z silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4.
Tamsulozyny chlorowodorek należy stosować ostrożnie w skojarzeniu z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami cytochromu CYP3A4.
Jednoczesne podawanie tamsulozyny chlorowodorku z paroksetyną, silnym inhibitorem CYP2D6, powodowało zwiększenie Cmax i AUC tamsulozyny odpowiednio o 1,3 oraz 1,6 raza, jednak te wartości nie są klinicznie istotne.
Jednoczesne podawanie innych antagonistów receptora alfa1-adrenergicznego może spowodować obniżenie ciśnienia tętniczego krwi.
Tamsulozyna nie jest wskazana do stosowania u kobiet.
W długo- i krótkoterminowych badaniach klinicznych z tamsulozyną obserwowano zaburzenia wytrysku nasienia. Po dopuszczeniu tamsulozyny do obrotu zgłaszano przypadki zaburzeń wytrysku nasienia, wstecznego wytrysku i braku wytrysku.
Nie przeprowadzono badań dotyczących ewentualnego wpływu tamsulozyny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże pacjenci powinni być świadomi, że mogą wystąpić u nich zawroty głowy.
| Klasyfikacja | Często | Niezbyt | Rzadko | Bardzo | Nieznana |
| układów i | (≥1/100 do | często | (≥1/10 000 do | rzadko | (częstość nie |
| narządów | <1/10) | (≥1/1 000 do | <1/1 000) | (<1/10 000) | może być |
| <1/100) | określona na | ||||
| podstawie | |||||
| dostępnych | |||||
| danych) | |||||
| Zaburzenia układu nerwowego | zawroty głowy (1,3%) | ból głowy | omdlenia | ||
| Zaburzenia oka | niewyraźne widzenie, zaburzenia |
| widzenia | |||||
| Zaburzenia serca | kołatanie serca | ||||
| Zaburzenia naczyniowe | niedociśnienie ortostatyczne | ||||
| Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia | zapalenie błony śluzowej nosa | krwawienie z nosa | |||
| Zaburzeniażołądka i jelit | zaparcia, biegunka, nudności, wymioty | suchość w jamie ustnej | |||
| Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej | wysypka, świąd, pokrzywka | obrzęk naczynioruchowy | zespół Stevensa- Johnsona | rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry | |
| Zaburzenia układu rozrodczego i piersi | zaburzenia ejakulacji, wytrysk wsteczny, brak wytrysku | priapizm | |||
| Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania | astenia |
Obserwowany podczas chirurgicznego leczenia zaćmy i jaskry typ zespołu małej źrenicy, zwany śródoperacyjnym zespołem wiotkiej tęczówki (IFIS), został zgłoszony w ramach nadzoru nad bezpieczeństwem farmakoterapii w związku z leczeniem tamsulozyną (patrz punkt 4.4.).
Doświadczenia z obserwacji po wprowadzeniu do obrotu: poza działaniami niepożądanymi wymienionymi powyżej zgłaszano, w związku z zastosowaniem tamsulozyny, migotanie przedsionków, arytmię, tachykardię oraz duszność.
Powyższe spontanicznie zgłoszone działania niepożądane pochodzą z obserwacji prowadzonych na całym świecie po wprowadzeniu tamsulozyny do obrotu, w związku z tym częstość ich występowania oraz rola tamsulozyny w ich powstawaniu nie mogą być rzetelnie określone.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa
tel.: + 48 22 49 21 301
faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Objawy
Przedawkowanie tamsulozyny może skutkować ciężkim obniżeniem ciśnienia krwi. Ciężkie obniżenie ciśnienia krwi obserwowano na różnych poziomach przedawkowania.
Leczenie
W przypadku ostrego spadku ciśnienia krwi po przedawkowaniu należy zapewnić podtrzymanie czynności układu sercowo-naczyniowego. W celu przywrócenia prawidłowych wartości ciśnienia tętniczego i częstości pracy serca pacjent powinien się położyć. Jeżeli takie postępowanie jest nieskuteczne, można podać produkty zwiększające objętość krwi krążącej lub, w razie konieczności, leki obkurczające naczynia. Należy monitorować czynność nerek i wdrożyć ogólne leczenie wspomagające.
Tamsulozyna w bardzo dużym stopniu związana jest z białkami osocza, więc zastosowanie dializy nie jest skuteczne.
W celu zmniejszenia wchłaniania z przewodu pokarmowego można wywołać wymioty.
W przypadku zażycia dużych ilości leku zaleca się płukanie żołądka, podawanie węgla aktywnego oraz stosowanie osmotycznych środków przeczyszczających, jak na przykład siarczan sodu.
Właściwości farmakologiczne - Tamsiger 0,4 mg
Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w łagodnym rozroście gruczołu krokowego, antagoniści receptora alfa1-adrenergicznego, kod ATC: G04C A02.
Mechanizm działania
Tamsulozyna jest wybiórczym, kompetycyjnym antagonistą postsynaptycznych receptorów adrenergicznych typu alfa1, a zwłaszcza podtypów alfa1A i alfa1D, powodującym rozkurcz mięśniówki gładkiej gruczołu krokowego i cewki moczowej.
Działanie farmakodynamiczne
Tamsulozyna zwiększa maksymalny przepływ cewkowy moczu. Zmniejsza zwężenie drogi odpływu moczu dzięki rozkurczowi mięśniówki gładkiej gruczołu krokowego i cewki moczowej, tym samym zmniejszając objawy z opróżniania.
Ponadto łagodzi objawy zalegania moczu, w których znaczną rolę odgrywa niestabilność pęcherza moczowego.
Zmniejszenie objawów z napełniania i opróżniania utrzymuje się podczas długotrwałego leczenia. Dane z obserwacji wskazują, że stosowanie tamsulozyny może prowadzić do opóźnienia konieczności leczenia chirurgicznego lub cewnikowania.
Leki będące antagonistami receptora alfa1-adrenergicznego mogą zmniejszać ciśnienie tętnicze krwi poprzez zmniejszanie oporu obwodowego. Podczas badań produktu leczniczego nie obserwowano klinicznie istotnego zmniejszenia ciśnienia tętniczego krwi.
Dzieci i młodzież
W badaniu randomizowanym, prowadzonym metodą podwójnie ślepej próby, z grupą kontrolną placebo i zróżnicowanym dawkowaniem wzięło udział 161 dzieci z pęcherzem neuropatycznym. Dzieci losowo przydzielono do 3 grup otrzymujących tamsulozynę w dawkach: małej (0,001 do 0,002 mg/kg mc.), średniej (0,002 do 0,004 mg/kg mc.) oraz dużej (0,004 do 0,008 mg/kg mc.) lub do grupy otrzymującej placebo. Odpowiedź była definiowana jako pierwszorzędowy punkt końcowy u pacjentów, u których zmniejszało się ciśnienie punktu nieszczelności wypieracza moczu (ang.
Detrusor Leak Point Pressure - LPP) do poziomu < 40 cm H2O, obliczony na podstawie dwóch pomiarów wykonanych w ciągu tego samego dnia. Drugorzędowym punktem końcowym były
rzeczywista i procentowa zmiana wartości początkowych ciśnienia punktu nieszczelności wypieracza moczu podczas skurczu, poprawa lub stabilizacja wodonercza i wodniaka moczowodu oraz zmiana objętości moczu otrzymanego w wyniku cewnikowania, jak również liczba moczeń podczas cewnikowania zanotowanych w dzienniczku cewnikowania. Nie stwierdzono znaczącej różnicy pomiędzy grupą otrzymującą placebo i którąkolwiek z 3 grup otrzymujących tamsulozynę, zarówno w pierwszo- jak i drugorzędowym punkcie końcowym. Dodatkowe analizy w podgrupach potwierdziły te wyniki (np. wiek, stosowanie leków przeciwcholinergicznych masa ciała, region geograficzny). Na żadnym z poziomów dawkowania nie obserwowano odpowiedzi zależnej od dawki.
Wchłanianie
Postać farmaceutyczna produktu - tabletka o przedłużonym uwalnianiu, zapewnia stałe i powolne uwalnianie tamsulozyny, skutkujące właściwą ekspozycją na produkt leczniczy, z niewielkimi zmianami po 24 godzinach.
Tamsulozyna przyjmowana w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu jest wchłaniana w jelitach. Szacuje się, że z podanej dawki wchłania się około 57%.
Pokarm nie wpływa na szybkość oraz stopień wchłaniania tamsulozyny podawanej w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu.
Tamsulozyna wykazuje kinetykę liniową.
Po przyjęciu na czczo jednorazowej dawki produktu maksymalne stężenia tamsulozyny w osoczu stwierdza się po 6 godzinach (mediana). W stanie stacjonarnym, osiąganym w 4. dniu podawania dawek wielokrotnych, maksymalne stężenia tamsulozyny w osoczu stwierdza się po 4 do 6 godzin od przyjęcia produktu, zarówno na czczo, jak i po posiłku. Maksymalne stężenia tamsulozyny w osoczu zwiększają się od około 6 ng/ml po pierwszej dawce do 11 ng/ml w stanie stacjonarnym.
W związku z przedłużonym uwalnianiem tamsulozyny z tabletek o przedłużonym uwalnianiu, najmniejsze stężenie tamsulozyny w osoczu stanowi 40% stężenia maksymalnego, na czczo oraz po posiłku.
Między pacjentami występują znaczne różnice stężeń tamsulozyny w osoczu, zarówno po podaniu po podaniu pojedynczej jak i wielokrotnej dawki.
Dystrybucja
U mężczyzn około 99% tamsulozyny wiąże się z białkami osocza i cechuje się niewielką objętością dystrybucji (około 0,2 l/kg).
Metabolizm
Tamsulozyna w niewielkim stopniu podlega efektowi pierwszego przejścia, gdyż jest wolno metabolizowana. Większa część tamsulozyny występuje w osoczu w postaci niezmienionej. Tamsulozyna jest metabolizowana w wątrobie.
U szczurów nie obserwowano prawie żadnego pobudzenia enzymów mikrosomalnych wątroby przez tamsulozynę.
Żaden z metabolitów tamsulozyny nie wykazuje większej aktywności niż substancja macierzysta.
Eliminacja
Tamsulozyna i jej metabolity są wydalane głównie z moczem. Ocenia się, że ilość wydalana w postaci niezmienionej substancji czynnej wynosi około 4-6% dawki podanej w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu.
Po podaniu pojedynczej dawki leku okres półtrwania tamsulozyny wynosił około 19 godzin, a w stanie stacjonarnym - około 15 godzin.
Dane farmaceutyczne - Tamsiger 0,4 mg
Rdzeń tabletki
Hypromeloza
Celuloza mikrokrystaliczna Karbomer
Krzemionka koloidalna, bezwodna Żelaza tlenek czerwony (E 172) Magnezu stearynian
Otoczka
Celuloza mikrokrystaliczna Hypromeloza
Karbomer
Krzemionka koloidalna, bezwodna Magnezu stearynian
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.
Blister z PVC/PVDC/Aluminium lub PVC/Aclar/Aluminium lub OPA/Aluminium/PVC/Aluminium. Opakowania zawierają 10, 30, 60 lub 90 tabletek.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.