Tamsulosin Pharmalab 0,4 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Informacja o przepisywaniu
Refundacja
Informacja o wydawaniu
Ograniczenie recepty
Inne informacje
Nazwa leku
Postać farmaceutyczna
Producent
Posiadacz pozwolenia na dopuszczenie do obrotu (MAH)
Skorzystaj z aplikacji Mediately
Szybciej uzyskaj informacje o leku.
Ponad 36k oceny
ChPL - Tamsulosin 0,4 mg
Objawy z dolnych dróg moczowych (ang. Lower Urinary Tract Symptoms, LUTS) związane z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (ang. Benign Prostatic Hyperplasia, BPH).
Dawkowanie
Jedna tabletka na dobę.
Sposób podania
Podanie doustne.
Lek można przyjmować niezależnie od posiłku.
Tabletkę należy połknąć w całości i nie należy jej rozgryzać ani żuć, ponieważ zaburza to zdolność do
stopniowego uwalniania substancji czynnej.
Nie ma konieczności dostosowania dawkowania w przypadku zaburzeń czynności nerek.
Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby (patrz punkt 4.3 Przeciwwskazania).
Dzieci i młodzież
Produkt leczniczy Tamsulosin Pharmalab nie jest wskazany do stosowania u dzieci.
Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego u dzieci i młodzieży
w wieku do 18 lat. Aktualne dane przedstawiono w punkcie 5.1.
-
Nadwrażliwość na substancję czynną, w tym polekowy obrzęk naczynioruchowy, lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
-
Niedociśnienie ortostatyczne w wywiadzie.
-
Ciężka niewydolność wątroby.
Podobnie jak w przypadku innych antagonistów receptora adrenergicznego alfa1, w pojedynczych przypadkach podczas leczenia tamsulosyną może wystąpić obniżenie ciśnienia tętniczego i rzadko, w konsekwencji, omdlenie. Po wystąpieniu pierwszych objawów niedociśnienia ortostatycznego (zawroty głowy, uczucie osłabienia) pacjent powinien usiąść lub położyć się, pozostając w takiej
pozycji do czasu ustąpienia objawów.
Przed rozpoczęciem leczenia tamsulosyną należy wykluczyć inne choroby mogące powodować
objawy zbliżone do występujących w łagodnym rozroście gruczołu krokowego (BPH). Wskazane jest uprzednie przeprowadzenie badania per rectum oraz, w razie konieczności, oznaczenie swoistego antygenu sterczowego (ang. Prostate Specific Antigen - PSA). Badania te powinny być okresowo powtarzane.
Należy ostrożnie podchodzić do leczenia pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny < 10 ml/min), gdyż nie prowadzono badań produktu w tej grupie pacjentów.
Podczas operacji usunięcia zaćmy lub chirurgicznego leczenia jaskry u niektórych pacjentów przyjmujących lub leczonych w przeszłości tamsulosyną zaobserwowano śródoperacyjny zespół
wiotkiej tęczówki (ang. Intra-operative Floppy Iris Syndrom, IFIS - odmiana zespołu małej źrenicy). Śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki może zwiększać ryzyko powikłań ze strony oka podczas wykonywania operacji i po operacji. Istnieją pojedyncze doniesienia o celowości odstawienia tamsulosyny na 1-2 tygodni przed zabiegiem chirurgicznego usunięcia zaćmy lub chirurgicznego
leczenia jaskry, ale korzyści wynikające z przerwania leczenia nie zostały ustalone. Donoszono
o występowaniu śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki również u pacjentów, którzy przerwali leczenie tamsulosyną na dłużej przed zabiegiem.
Nie zaleca się rozpoczynania leczenia tamsulosyną u pacjentów, u których planowana jest operacja usunięcia zaćmy lub chirurgicznego leczenia jaskry. Podczas kwalifikacji do zabiegu operacyjnego chirurdzy wykonujący zabieg i okuliści powinni zebrać wywiad, czy pacjenci z zaplanowanymi
zabiegami usunięcia zaćmy lub chirurgicznego leczenia jaskry są lub byli leczeni tamsulosyną, w celu zabezpieczenia odpowiednich środków w razie wystąpienia śródoperacyjnego zespołu wiotkiej
tęczówki podczas operacji.
U pacjentów o fenotypie charakteryzującym się słabą aktywnością metaboliczną cytochromu CYP2D6 tamsulosyny nie należy podawać jednocześnie z silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4.
Tamsulosynę należy stosować ostrożnie w połączeniu z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami
cytochromu CYP3A4 (patrz punkt 4.5).
Pozostałości tabletki mogą pojawić się w kale.
Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych.
Nie obserwowano interakcji tamsulosyny podczas jednoczesnego podawania z atenololem,
enalaprylem ani teofiliną.
Jednoczesne podawanie z cymetydyną powoduje zwiększenie stężenia tamsulosyny w osoczu, natomiast podawanie z furosemidem zmniejszenie jej stężenia. Ponieważ stężenia mieszczą się w granicach dawek terapeutycznych modyfikacja dawkowania nie jest konieczna.
W badaniach in vitro nie stwierdzono, aby diazepam, propranolol, trichlorometazyd, chlormadynon, amitryptylina, diklofenak, glibenklamid, symwastatyna ani warfaryna zmieniały stężenia wolnej frakcji tamsulosyny w osoczu. Podobnie, tamsulosyna nie zmienia stężeń w osoczu wolnych frakcji
diazepamu, propranololu, trichlorometazydu czy chlormadynonu. Diklofenak i warfaryna mogą jednak zwiększać szybkość eliminacji tamsulosyny.
Jednoczesne podawanie tamsulosyny z silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4 może prowadzić do zwiększenia ekspozycji na tamsulosynę. Jednoczesne podawanie ketokonazolu (znany, silny inhibitor CYP3A4) powodowało zwiększenie AUC oraz C tamsulosyny odpowiednio o 2,8 i 2,2 raza.
max
U pacjentów o fenotypie charakteryzującym się słabą aktywnością metaboliczną cytochromu CYP2D6 tamsulosyny chlorowodorku nie należy podawać jednocześnie z silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4.
Tamsulosyny chlorowodorek należy stosować ostrożnie w połączeniu z silnymi i umiarkowanie
silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4.
Jednoczesne podawanie tamsulosyny chlorowodorku z paroksetyną, silnym inhibitorem CYP2D6, powodowało zwiększenie C i AUC tamsulosyny odpowiednio o 1,3 oraz 1,6 raza jednak te wartości
max
nie są klinicznie istotne.
Jednoczesne podawanie innych antagonistów receptora alfa - adrenergicznego może spowodować
1
obniżenie ciśnienia tętniczego krwi.
Tamsulosyna nie jest wskazana do stosowania u kobiet.
W długo i krótkoterminowych badaniach klinicznych z tamsulosyną obserwowano zaburzenia
wytrysku nasienia. Po dopuszczeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki zaburzeń wytrysku nasienia,
wstecznego wytrysku i brak wytrysku.
Nie przeprowadzono badań dotyczących ewentualnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże pacjenci powinni być świadomi, że mogą wystąpić u nich zawroty głowy.
Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych
W klasyfikacji układów i narządów działania niepożądane są wymienione w grupach o określonej częstości występowania według następujących kategorii: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do
<1/10); niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000); bardzo rzadko (<1/10 000); nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Tabela 1. Działania niepożądane, przedstawione według układów i częstości występowania Następujące działania niepożądane zostały zgłoszone podczas stosowania tamsulosyny:
| Często (≥1/100 do <1/10) |
| Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) |
| Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) |
| Bardzo rzadko (<1/10 000) |
| Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) |
| Klasyfikacja układów i narządów MedDRA | Często(≥1/100do <1/10) | Niezbytczęsto(≥1/1 000 do<1/100) | Rzadko (≥1/10 000 do<1/1 000) | Bardzo rzadko (<1/10 000) | Nieznana (częstość nie może być określona na podstawiedostępnychdanych) |
| Zaburzenia układu nerwowego | zawrotygłowy | ból głowy | omdlenia | ||
| Zaburzenia oka | niewyraźnewidzenie*,zaburzenia widzenia* | ||||
| Zaburzenia serca | kołatanieserca | ||||
| Zaburzenia naczyniowe | hipotonia ortostatyczna | ||||
| Zaburzeniaukładu oddechowego, klatki piersioweji śródpiersia | zapaleniebłonyśluzowejnosa | krwawienie z nosa* | |||
| Zaburzeniażołądka i jelit | zaparcia, biegunka, nudności,wymioty | suchość w jamieustnej | |||
| Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej | reakcje alergiczne | obrzęknaczynioruchowy | zespół Stevensa- Johnsona | rumień wielopostaciowy i złuszczającezapalenie skóry | |
| Zaburzeniaukładu rozrodczego i piersi | zaburzenia wytrysku w tym wytrysk wsteczny,brak wytrysku | priapizm | |||
| Zaburzeniaogólne i stany w miejscu podania | osłabienie |
*obserwowane po dopuszczeniu tamsulosyny do obrotu.
Obserwowany podczas chirurgicznego leczenia zaćmy i jaskry typ zespołu małej źrenicy, zwany śródoperacyjnym zespołem wiotkiej tęczówki, został zgłoszony w ramach nadzoru nad
bezpieczeństwem farmakoterapii w związku z leczeniem tamsulosyną (patrz punkt.4.4.). Częstość występowania jest nieznana.
Doświadczenia z obserwacji po wprowadzeniu do obrotu: poza działaniami niepożądanymi wymienionymi powyżej zgłaszano, w związku z zastosowaniem tamsulosyny, migotanie przedsionków, arytmię, tachykardię oraz duszność.
Powyższe spontaniczne działania niepożądane pochodzą z obserwacji prowadzonych na całym świecie po wprowadzeniu tamsulosyny do obrotu, w związku z tym częstość ich występowania oraz rola tamsulosyny w ich powstawaniu nie mogą być rzetelnie określone.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Objawy
Przedawkowanie tamsulosyny może powodować ciężkie niedociśnienie. Ciężkie objawy niedociśnienia obserwowano przy różnym stopniu przedawkowania.
Leczenie
W przypadku wystąpienia nagłego obniżenia ciśnienia w wyniku przedawkowania należy zapewnić pacjentowi odpowiednią opiekę, zwłaszcza w zakresie przywrócenia prawidłowej czynności układu sercowo-naczyniowego. Ciśnienie krwi oraz prawidłową akcję serca można przywrócić kładąc
pacjenta na plecach. Jeśli jest to nieskuteczne, należy zastosować produkty zwiększające objętość krwi krążącej i, w razie konieczności, produkty zwężające naczynia krwionośne. Należy kontrolować
czynność nerek i stosować leczenie objawowe. Dializa najprawdopodobniej nie będzie skuteczna, ponieważ tamsulosyna bardzo silnie wiąże się z białkami osocza.
W celu zmniejszenia wchłaniania z przewodu pokarmowego można prowokować wymioty.
W przypadku spożycia dużych ilości produktu leczniczego zaleca się płukanie żołądka oraz podawanie węgla leczniczego i stosowanie osmotycznych środków przeczyszczających, takich jak siarczan sodu.
Właściwości farmakologiczne - Tamsulosin 0,4 mg
Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w łagodnym rozroście gruczołu krokowego, antagoniści
receptora alfa1 adrenergicznego, kod ATC: G04C A02.
Mechanizm działania
Tamsulosyna jest wybiórczym, kompetycyjnym antagonistą postsynaptycznych receptorów adrenergicznych typu alfa1, a zwłaszcza podtypów alfa1A i alfa1D, powodującym rozkurcz mięśniówki gładkiej gruczołu krokowego i cewki moczowej.
Działanie farmakodynamiczne
Tamsulosyna zwiększa maksymalny przepływ cewkowy moczu. Zmniejsza zwężenie drogi odpływu moczu dzięki rozkurczowi mięśniówki gładkiej gruczołu krokowego i cewki moczowej, tym samym zmniejszając objawy z opróżniania.
Zmniejsza także objawy z napełniania, w których powstawaniu istotną rolę odgrywa niestabilność pęcherza moczowego.
Zmniejszenie objawów z napełniania i opróżniania utrzymuje się podczas długotrwałego leczenia. Znacząco opóźnia się konieczność zastosowania leczenia chirurgicznego lub cewnikowania.
Leki będące antagonistami receptora alfa1 adrenergicznego mogą zmniejszać ciśnienie tętnicze krwi poprzez zmniejszanie oporu obwodowego. Podczas badań produktu leczniczego nie obserwowano klinicznie istotnego zmniejszenia ciśnienia tętniczego krwi.
Dzieci i młodzież
U dzieci z pęcherzem neurogennym przeprowadzono randomizowane badanie kliniczne kontrolowane placebo, z podwójnie ślepą próbą i ze zróżnicowanym dawkowaniem. Grupę 161 dzieci (w wieku od 2 do 16 lat) losowo przydzielono do grup, w których podawano jedną z trzech dawek tamsulosyny (małą [0,001 do 0,002 mg/kg mc.], średnią [0,002 do 0,004 mg/kg mc.] i dużą [0,004 do 0,008 mg/kg mc.]) lub placebo.
Pierwszorzędowym punktem końcowym była liczba pacjentów, u których wartość LPP (ang. Leak Point Pressure - ciśnienie wyciekania moczu podczas nadaktywnego skurczu wypieracza) zmniejszyła
się do <40 cm H O, w oparciu o dwukrotny pomiar w ciągu doby.
2
Drugorzędowymi punktami końcowymi były: rzeczywista i procentowa zmiana ciśnienia wyciekania moczu w odniesieniu do stanu wyjściowego, poprawa lub stabilizacja wodonercza i wodniaka
moczowodu oraz zmiana objętości moczu uzyskanego podczas cewnikowania i liczba wycieków
moczu w czasie cewnikowania odnotowanych w dzienniczku cewnikowania.
Nie stwierdzono statystycznie istotnych różnic pomiędzy grupą przyjmującą placebo a żadną z 3 grup leczonych tamsulosyną zarówno dla pierwszo- jak i drugorzędowych punktów końcowych.
Nie zaobserwowano odpowiedzi na żadną z dawek.
Wchłanianie
Tamsulosyna w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu zapewnia stałe uwalnianie tamsulosyny skutkujące uzyskaniem odpowiedniej ekspozycji na produkt leczniczy przez okres 24 godzin,
podlegającej tylko niewielkim wahaniom.
Tamsulosyny chlorowodorek podany w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu wchłania się w jelitach. Na czczo wchłonięciu ulega około 57% podanej dawki.
Pokarm o niskiej zawartości tłuszczu nie ma wpływu na szybkość wchłaniania i ilość wchłoniętego tamsulosyny chlorowodorku po jego przyjęciu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu.
Wchłanianie zwiększa się o 64% i o 149% (odpowiednio dla AUC i C ) po spożyciu tłustego posiłku
max
w porównaniu do stanu na czczo.
Tamsulosyna wykazuje kinetykę liniową.
Po przyjęciu na czczo jednorazowej dawki produktu maksymalne stężenia tamsulosyny w osoczu stwierdza się po 6 godzinach (mediana). W stanie stacjonarnym, osiąganym w 4. dniu podawania
dawek wielokrotnych, maksymalne stężenia tamsulosyny w osoczu stwierdza się po 4 do 6 godzin od przyjęcia produktu, zarówno na czczo, jak i po posiłku. Maksymalne stężenia tamsulosyny w osoczu zwiększają się od około 6 ng/ml po pierwszej dawce do 11 ng/ml w stanie stacjonarnym.
W związku z przedłużonym uwalnianiem tamsulosyny z tabletek o przedłużonym uwalnianiu,
najmniejsze stężenie tamsulosyny w osoczu stanowi 40% stężenia maksymalnego, na czczo oraz po posiłku.
Między pacjentami występują znaczne różnice stężeń tamsulosyny w osoczu, zarówno po podaniu
jednorazowym, jak i wielokrotnym.
Dystrybucja
U mężczyzn około 99% tamsulosyny jest wiązane z białkami osocza i cechuje się niewielką objętością dystrybucji (około 0,2 l/kg).
Metabolizm
Tamsulosyna w niewielkim stopniu podlega efektowi pierwszego przejścia, gdyż jest wolno metabolizowana. Większa część tamsulosyny występuje w osoczu w postaci niezmienionej. Tamsulosyna jest metabolizowana w wątrobie.
U szczurów w zasadzie nie obserwowano pobudzenia enzymów mikrosomalnych wątroby.
Wyniki badań in vitro wskazują, że cytochromy CYP3A4 i CYP2D6 biorą udział w metabolizmie tamsulosyny chlorowodorku, możliwy jest również niewielki udział innych izoenzymów CYP.
Zahamowanie enzymów cytochromów CYP3A4 i CYP2D6 metabolizujących produkt może prowadzić do zwiększenia ekspozycji na tamsulosyny chlorowodorek (patrz punkt 4.4 i 4.5).
Żaden z metabolitów nie wykazuje większej aktywności niż substancja wyjściowa.
Eliminacja
Tamsulosyna i jej metabolity są wydalane głównie z moczem. Ocenia się, że ilość wydalana w postaci niezmienionej substancji czynnej wynosi około 4-6% dawki podanej w postaci tabletek
o przedłużonym uwalnianiu.
Po podaniu pojedynczej dawki leku okres półtrwania tamsulosyny wynosił około 19 godzin, a w stanie
stacjonarnym - około 15 godzin.
Dane farmaceutyczne - Tamsulosin 0,4 mg
Hypromeloza
Celuloza mikrokrystaliczna Karbomer (Carbopol 71G) Krzemionka koloidalna, bezwodna Żelaza tlenek czerwony (E172) Magnezu stearynian
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.
Opakowanie zawierające 14 lub 30 tabletek pakowanych w blistrach OPA/Aluminium/PVC/Aluminium, w blistrach PVC/PE/PVDC,
w blistrach PVC/PVDC/Aluminium lub w blistrach PVC/PCCTFE/Aluminium
w tekturowym pudełku.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.