Omnicare 0,4 mg kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, twarde
Informacja o przepisywaniu
Refundacja
Informacja o wydawaniu
Ograniczenie recepty
Inne informacje
Nazwa leku
Postać farmaceutyczna
Producent
Posiadacz pozwolenia na dopuszczenie do obrotu (MAH)
Skorzystaj z aplikacji Mediately
Szybciej uzyskaj informacje o leku.
Ponad 36k oceny
ChPL - Omnicare 0,4 mg
Objawy z dolnych dróg moczowych (ang. Lower Urinary Tract Symptoms, LUTS) związane z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (ang. Benign Prostatic Hyperplasia, BPH).
Dawkowanie Dorośli:
Jedna kapsułka raz na dobę, przyjmowana po śniadaniu lub po pierwszym posiłku.
Zaburzenia czynności wątroby i (lub) nerek
Nie ma konieczności dostosowania dawkowania w przypadku zaburzeń czynności nerek. Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby (patrz punkt 4.3 „Przeciwwskazania”).
Dzieci i młodzież
Produkt leczniczy nie jest wskazany do stosowania u dzieci i młodzieży.
Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności tamsulosyny u dzieci w wieku <18 lat. Aktualne dane przedstawiono w punkcie 5.1.
Sposób podawania Podanie doustne.
Kapsułkę należy połykać w całości, nie wolno jej kruszyć ani żuć, ponieważ zakłóca to zmodyfikowane uwalnianie substancji czynnej.
Nadwrażliwość na substancję czynną, w tym polekowy obrzęk naczynioruchowy, lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
Niedociśnienie ortostatyczne w wywiadzie. Ciężka niewydolność wątroby.
Podobnie jak w przypadku innych antagonistów receptora adrenergicznego alfa1 w pojedynczych przypadkach, podczas leczenia tamsulosyną, może wystąpić obniżenie ciśnienia tętniczego
i w konsekwencji, rzadko, omdlenie. Po wystąpieniu pierwszych objawów niedociśnienia ortostatycznego (zawrotów głowy, uczucia osłabienia) pacjent powinien usiąść lub położyć się i pozostać w takiej pozycji do czasu ustąpienia tych objawów.
Przed rozpoczęciem leczenia tamsulosyną należy wykluczyć inne choroby mogące powodować
objawy zbliżone do występujących w łagodnym rozroście gruczołu krokowego (BPH). Wskazane jest uprzednie przeprowadzenie badania per rectum oraz, w razie konieczności, oznaczenie swoistego antygenu sterczowego (ang. Prostate Specific Antigen, PSA). Badania te powinny być regularnie powtarzane.
Należy ostrożnie podchodzić do leczenia pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min), gdyż nie prowadzono badań produktu leczniczego w tej grupie pacjentów.
Podczas operacji usunięcia zaćmy lub podczas chirurgicznego leczenia jaskry, u niektórych pacjentów będących w trakcie leczenia lub leczonych w przeszłości tamsulosyny chlorowodorkiem
zaobserwowano śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (ang. Intra-operative Floppy Iris Syndrom, IFIS - odmiana zespołu małej źrenicy). Śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki może zwiększać ryzyko powikłań ze strony oka podczas wykonywania operacji i po operacji.
Istnieją pojedyncze doniesienia o celowości odstawienia tamsulosyny chlorowodorku na 1-2 tygodni przed zabiegiem chirurgicznego usunięcia zaćmy lub chirurgicznego leczenia jaskry, ale nie ustalono korzyści wynikających z przerwania leczenia. Donoszono o występowaniu śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki również u pacjentów, którzy przerwali leczenie tamsulosyną na dłuższy czas przed zabiegiem.
Nie zaleca się rozpoczynania leczenia tamsulosyny chlorowodorkiem u pacjentów, u których
planowana jest operacja usunięcia zaćmy lub chirurgiczne leczenie jaskry. Podczas kwalifikacji do zabiegu operacyjnego chirurdzy wykonujący zabieg i okuliści powinni zebrać wywiad, czy pacjenci z zaplanowanymi zabiegami usunięcia zaćmy lub chirurgicznego leczenia jaskry są lub byli leczeni tamsulosyną, w celu zapewnienia odpowiednich środków w razie wystąpienia śródoperacyjnego
zespołu wiotkiej tęczówki podczas operacji.
U pacjentów o fenotypie charakteryzującym się słabą aktywnością metaboliczną cytochromu CYP2D6, tamsulosyny nie należy podawać jednocześnie z silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4.
Tamsulosyny chlorowodorek należy stosować ostrożnie w połączeniu z silnymi i umiarkowanie silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4 (patrz punkt 4.5).
Substancje pomocnicze
Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na kapsułkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.
Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych.
Nie obserwowano interakcji tamsulosyny chlorowodorku podczas jednoczesnego podawania z atenololem, enalaprylem ani teofiliną.
Jednoczesne podawanie z cymetydyną powoduje zwiększenie stężenia tamsulosyny w osoczu, natomiast podawanie z furosemidem powoduje zmniejszenie jej stężenia. Ponieważ stężenia mieszczą się w granicach terapeutycznych, dostosowanie dawkowania nie jest konieczne.
W badaniach in vitro nie stwierdzono, aby diazepam, propranolol, trichlorometazyd, chlormadynon, amitryptylina, diklofenak, glibenklamid, symwastatyna, warfaryna zmieniały stężenia wolnej frakcji tamsulosyny w ludzkim osoczu. Podobnie, tamsulosyna nie zmienia stężeń w osoczu wolnych frakcji diazepamu, propranololu, trichlorometazydu czy chlormadynonu.
Diklofenak i warfaryna mogą jednak zwiększać szybkość eliminacji tamsulosyny.
Jednoczesne podawanie tamsulosyny chlorowodorku z silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4 może prowadzić do zwiększenia ekspozycji na tamsulosyny chlorowodorek. Jednoczesne podawanie
ketokonazolu (znany, silny inhibitor CYP3A4) powodowało zwiększenie AUC oraz Cmax tamsulosyny chlorowodorku odpowiednio o 2,8 i 2,2 raza.
U pacjentów o fenotypie charakteryzującym się słabą aktywnością metaboliczną cytochromu CYP2D6 tamsulosyny chlorowodorku nie należy stosować jednocześnie z silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4.
Tamsulosyny chlorowodorek należy stosować ostrożnie w skojarzeniu z silnymi i umiarkowanie silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4.
Jednoczesne podawanie tamsulosyny chlorowodorku z paroksetyną, silnym inhibitorem CYP2D6, powodowało zwiększenie Cmax i AUC tamsulosyny odpowiednio o 1,3 oraz 1,6 raza, jednak te wartości nie są klinicznie istotne.
Jednoczesne podawanie innych antagonistów receptora alfa1-adrenergicznego może spowodować obniżenie ciśnienia krwi.
Tamsulosyna nie jest wskazana do stosowania u kobiet.
W długo i krótkotrwałych badaniach klinicznych z tamsulosyną obserwowano zaburzenia wytrysku nasienia. Po dopuszczeniu tamsulosyny do obrotu zgłaszano przypadki zaburzeń wytrysku nasienia, wytrysku wstecznego i braku wytrysku.
Nie prowadzono badań dotyczących wpływu produktu leczniczego na zdolność prowadzenia
pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy jednak uprzedzić pacjentów o możliwości wystąpienia
zawrotów głowy, niewyraźnego widzenia, omdlenia czy senności. W razie wystąpienia powyższych objawów pacjenci powinni unikać potencjalnie niebezpiecznych czynności, tj. prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.
Działania niepożądane zostały sklasyfikowane według częstości ich występowania zgodnie
z następującą konwencją: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do
<1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
| Klasyfikacja układówi narządów MedDRA | Często (≥1/100 do<1/10) | Niezbyt często(≥1/1000 do<1/100) | Rzadko (≥1/10 000 do<1/1 000) | Bardzo rzadko (<1/10 000) | Nieznana (nie może byćokreślona na podstawie dostępnychdanych) |
| Zaburzenia układu nerwowego | zawroty głowy (1,3%) | ból głowy | omdlenia | ||
| Zaburzenia oka | niewyraźne widzenie*, zaburzenia widzenia* | ||||
| Zaburzenia serca | kołatanie serca | ||||
| Zaburzenia naczyniowe | niedociś- nienie ortostatyczne | ||||
| Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersioweji śródpiersia | zapalenie błonyśluzowej nosa | krwawienie z nosa* | |||
| Zaburzenia żołądka i jelit | zaparcia, biegunka, nudności, wymioty | suchość w jamie ustnej* | |||
| Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej | wysypka, świąd, pokrzywka | obrzęk naczynioruchowy | zespół Stevensa- Johnsona | rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry* | |
| Zaburzenia układu rozrodczego i piersi | zaburzenia ejakulacji, w tym wytrysk wstecznyi brakwytrysku | priapizm | |||
| Zaburzeniaogólne i stany w miejscu podania | astenia |
*obserwowane po dopuszczeniu tamsulosyny do obrotu.
Obserwowany podczas chirurgicznego leczenia zaćmy i jaskry typ zespołu małej źrenicy zwany śródoperacyjnym zespołem wiotkiej tęczówki (ang. Intraoperative Floppy Iris Syndrome - IFIS) został zgłoszony w ramach nadzoru nad bezpieczeństwem farmakoterapii w związku z leczeniem tamsulosyną (patrz punkt 4.4).
Dane po wprowadzeniu tamsulosyny do obrotu: dodatkowo, oprócz działań niepożądanych
wymienionych wyżej, zgłaszano także występowanie migotania przedsionków, zaburzeń rytmu serca, tachykardii i duszności w związku ze stosowaniem tamsulosyny. Ponieważ te działania były zgłaszane spontanicznie po wprowadzeniu tamsulosyny do obrotu w skali całego świata, nie można wiarygodnie określić ich częstości występowania ani też funkcji tamsulosyny w ich powstawaniu.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Objawy
Przedawkowanie tamsulosyny chlorowodorku może powodować ciężkie niedociśnienie. Ciężkie objawy niedociśnienia obserwowano przy różnym stopniu przedawkowania.
Leczenie
W przypadku wystąpienia nagłego obniżenia ciśnienia krwi w wyniku przedawkowania należy
zapewnić pacjentowi odpowiednią opiekę, zwłaszcza w zakresie przywrócenia prawidłowej czynności układu sercowo-naczyniowego. Ciśnienie krwi oraz prawidłową akcję serca można przywrócić kładąc pacjenta na plecach. Jeśli jest to nieskuteczne, należy zastosować produkty zwiększające objętość krwi krążącej i, w razie konieczności, produkty zwężające naczynia krwionośne. Należy kontrolować
czynność nerek i stosować ogólne leczenie wspomagające.
Dializa najprawdopodobniej nie będzie skuteczna, ponieważ tamsulosyna bardzo silnie wiąże się z białkami osocza.
W celu zmniejszenia wchłaniania z przewodu pokarmowego można prowokować wymioty.
W przypadku spożycia dużych ilości produktu leczniczego zaleca się płukanie żołądka oraz podanie węgla aktywnego i stosowanie osmotycznych środków przeczyszczających, takich jak sodu siarczan.
Właściwości farmakologiczne - Omnicare 0,4 mg
Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w łagodnym rozroście gruczołu krokowego, antagoniści receptora alfa adrenergicznego, kod ATC: G04CA02.
Mechanizm działania
Tamsulosyna jest wybiórczym, kompetycyjnym antagonistą postsynaptycznych receptorów adrenergicznych typu alfa1, a zwłaszcza podtypów alfa1A i alfa1D, powodującym rozkurcz mięśniówki gładkiej gruczołu krokowego i cewki moczowej.
Działanie farmakodynamiczne
Tamsulosyna zwiększa maksymalny wypływ moczu poprzez rozkurcz mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej, usuwając w ten sposób utrudnienia w przepływie.
Ponadto, tamsulosyna łagodzi objawy zalegania moczu, w których znaczną rolę odgrywa niestabilność pęcherza moczowego.
Zmniejszenie objawów z napełniania i opróżniania utrzymuje się podczas długotrwałego stosowania tamsulosyny, co pozwala na znaczne opóźnienie konieczności wykonania zabiegu chirurgicznego lub cewnikowania.
Leki blokujące receptory alfa1-adrenergiczne mogą powodować obniżenie ciśnienia tętniczego krwi poprzez zmniejszenie oporu obwodowego. Badania wykazały, że u pacjentów z prawidłowym
ciśnieniem tętniczym krwi tamsulosyna nie powodowała istotnego klinicznie zmniejszenia jego wartości.
Dzieci i młodzież
Przeprowadzono podwójnie zaślepione, randomizowane, kontrolowane placebo badanie
z zastosowaniem różnych dawek u dzieci z pęcherzem neurogennym. Zrandomizowano grupę
161 dzieci (w wieku od 2 do 16 lat) do leczenia jedną z trzech dawek tamsulosyny: małą (0,001 do 0,002 mg/kg mc.), średnią (0,002 do 0,004 mg/kg mc.) i dużą (0,004 do 0,008 mg/kg mc.) lub placebo.
Pierwszorzędowym punktem końcowym była liczba pacjentów, u których zmniejszyło się ciśnienie punktu nieszczelności wypieracza moczu (ang. Detrusor Leak Point Pressure - LPP) do wartości
<40 cm H2O, obliczone na podstawie dwóch pomiarów wykonanych tego samego dnia.
Drugorzędowymi punktami końcowymi były: rzeczywista i procentowa zmiana wartości
początkowych ciśnienia punktu nieszczelności wypieracza moczu podczas skurczu, poprawa lub
stabilizacja objawów wodonercza i wodniaka moczowodu i zmiana w objętości moczu uzyskanego podczas cewnikowania oraz liczba moczeń podczas cewnikowania zanotowanych w dzienniczku cewnikowania. Nie stwierdzono statystycznie istotnej różnicy pomiędzy grupą otrzymującą placebo a którąkolwiek z trzech grup stosujących tamsulosynę zarówno dla pierwszorzędowych, jak
i drugorzędowych punktów końcowych. Nie zaobserwowano odpowiedzi na tamsulosynę dla żadnej z dawek.
Wchłanianie
Tamsulosyny chlorowodorek jest wchłaniany z przewodu pokarmowego, wykazując prawie całkowitą dostępność biologiczną. Podawanie po posiłku zmniejsza wchłanianie tamsulosyny chlorowodorku.
Stałość wchłaniania jelitowego można zapewnić przyjmując tamsulosynę zawsze po tym samym posiłku. Tamsulosyna wykazuje kinetykę liniową.
Po podaniu pojedynczej dawki tamsulosyny, po posiłku, maksymalne stężenie tamsulosyny w osoczu stwierdza się po około 6 godzinach. W stanie stacjonarnym, osiąganym około 5. dnia podawania dawek wielokrotnych maksymalne stężenie osoczowe tamsulosyny jest około dwóch trzecich większe niż stężenia stwierdzane po podaniu pojedynczej dawki. Chociaż dane te dotyczą pacjentów
w podeszłym wieku, należy oczekiwać, że takie same zależności występują u młodszych pacjentów.
Stężenie tamsulosyny zarówno po podaniu pojedynczej jak i wielokrotnej dawki wykazuje znaczną zmienność osobniczą.
Dystrybucja
U ludzi tamsulosyna wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, a objętość dystrybucji jest niewielka (około 0,2 l/kg mc.).
Metabolizm
Tamsulosyna w niewielkim stopniu podlega efektowi pierwszego przejścia, gdyż jest wolno metabolizowana. Większa część tamsulosyny występuje w osoczu w postaci niezmienionej. Tamsulosyna jest metabolizowana w wątrobie.
U szczurów w zasadzie nie obserwowano pobudzenia enzymów mikrosomalnych wątroby. Wyniki badań in vitro wskazują, że cytochromy CYP3A4 i CYP2D6 biorą udział w metabolizmie tamsulosyny chlorowodorku, możliwy jest również niewielki udział innych izoenzymów CYP.
Zablokowanie enzymów cytochromów CYP3A4 i CYP2D6 metabolizujących produkt może
prowadzić do zwiększenia ekspozycji na tamsulosyny chlorowodorek (patrz punkt 4.4 i 4.5). Żaden z metabolitów nie wykazuje większej aktywności niż substancja wyjściowa.
U szczurów w zasadzie nie obserwowano pobudzenia enzymów mikrosomalnych wątroby przez tamsulosynę.
Żaden z metabolitów nie wykazuje większej aktywności niż substancja wyjściowa.
Eliminacja
Tamsulosyna i jej metabolity są wydalane głównie z moczem, przy czym około 9% podanej dawki pozostaje w postaci niezmienionej.
Po podaniu pojedynczej dawki tamsulosyny po posiłku okres półtrwania tamsulosyny w osoczu wynosi około 10 godzin, a po dawkach wielokrotnych (w stanie stacjonarnym) około 13 godzin.
Dane farmaceutyczne - Omnicare 0,4 mg
Zawartość kapsułki:
Celuloza mikrokrystaliczna
Kwasu metakrylowego i etylu akrylanu kopolimer (1:1), dyspersja 30%: Polisorbat 80
Sodu laurylosiarczan Trietylu cytrynian
Talk
Skład otoczki kapsułki:
Otoczka peletki:
Kwasu metakrylowego i etylu akrylanu kopolimer (1:1), dyspersja 30%: Polisorbat 80
Sodu laurylosiarczan Trietylu cytrynian
Talk
Otoczka kapsułki - wieczko Indygokarmin (E 132)
Żelaza tlenek czarny (E 172) Tytanu dwutlenek (E 171)
Żelaza tlenek żółty (E 172) Żelatyna
Otoczka kapsułki - korpus
Żelaza tlenek czerwony (E 172) Tytanu dwutlenek (E 171)
Żelaza tlenek żółty (E 172) Żelatyna
Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.
Blistry PVC/PE/PVDC/Aluminium lub pojemnik HDPE z zamknięciem zabezpieczającym przed dostępem dzieci, w tekturowym pudełku.
30 kapsułek