Taflotan Multi 15 mcg/ml krople do oczu, roztwór
Informacja o przepisywaniu
Refundacja
Informacja o wydawaniu
Ograniczenie recepty
Interakcje z
Ograniczenia
Inne informacje
Nazwa leku
Postać farmaceutyczna
Producent
Posiadacz pozwolenia na dopuszczenie do obrotu (MAH)
Skorzystaj z aplikacji Mediately
Szybciej uzyskaj informacje o leku.
Ponad 36k oceny
ChPL - Taflotan 15 mcg/ml
Obniżanie podwyższonego ciśnienia śródgałkowego w leczeniu jaskry z otwartym kątem przesączania i nadciśnienia ocznego.
W monoterapii u pacjentów, którzy
-
mogą odnieść korzyść ze stosowania kropli do oczu bez środka konserwującego;
-
niewystarczająco reagują na leczenie pierwszego rzutu;
-
nie tolerują lub nie mogą stosować leczenia pierwszego rzutu z uwagi na przeciwwskazania.
Jako leczenie wspomagające do terapii beta-adrenolitykami.
Taflotan Multi jest wskazany do stosowania u dorosłych w wieku ≥ 18 lat.
Dawkowanie
Zaleca się podawanie jednej kropli produktu leczniczego Taflotan Multi do worka spojówkowego chorego oka (oczu) raz na dobę wieczorem.
Dawki tej nie należy podawać częściej niż raz na dobę, ponieważ częstsze stosowanie leku może osłabić jego działanie obniżające ciśnienie śródgałkowe.
Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku
Nie ma konieczności dostosowania dawki leku u pacjentów w podeszłym wieku.
Populacja pediatryczna
Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania i skuteczności tafluprostu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Brak dostępnych danych.
Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i (lub) wątroby
Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania tafluprostu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i (lub) wątroby, w związku z czym u takich pacjentów lek ten należy stosować ostrożnie.
Sposób podawania
Pacjentów należy poinformować jak prawidłowo korzystać z butelki. Podczas używania po raz pierwszy, przed zakropleniem leku do oka, pacjent powinien najpierw przećwiczyć korzystanie z butelki z dala od oka, ściskając ją powoli, tak, aby wypłynęła jedna kropla. Pacjent powinien ćwiczyć, dopóki będzie pewny, że potrafi podać jedną kroplę. W przeciwnym razie bardziej odpowiednie może być stosowanie tego samego produktu leczniczego bez konserwantów w pojemnikach jednodawkowych.
Aby zapobiec potencjalnemu zanieczyszczeniu roztworu, pacjenci nie powinni dotykać końcówką kroplomierza do powiek, okolic oka ani żadnych innych powierzchni. Płyn, który pozostanie na końcówce kroplomierza po podaniu kropli do oczu powinien być natychmiast usunięty przez jednokrotne potrząśnięcie butelką w dół. Końcówki kroplomierza nie należy dotykać ani wycierać.
Aby zmniejszyć ryzyko ściemnienia skóry powiek należy wytrzeć pozostały na skórze nadmiar roztworu. Podobnie jak podczas stosowania innych kropli do oczu, zaleca się czasowe uciśnięcie
kanalika nosowo-łzowego lub delikatne przymknięcie powiek po podaniu kropli. Może to zmniejszyć wchłanianie do organizmu produktów leczniczych podawanych do oka.
Pozostanie około 1 ml roztworu, który nie może zostać użyty. Nie należy próbować opróżniać butelki.
Jeżeli stosowany jest więcej niż jeden miejscowo działający okulistyczny produkt leczniczy, należy zachować co najmniej 5 minut przerwy przed podaniem każdego kolejnego leku.
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
Przed rozpoczęciem leczenia należy poinformować pacjentów o możliwości wzrostu rzęs, ściemnienia skóry powiek i nasileniu zabarwienia tęczówki. Niektóre z tych zmian mogą być trwałe i powodować różnice w wyglądzie obydwu oczu, jeśli tylko jedno oko poddawane jest leczeniu.
Zmiany w zabarwieniu tęczówki pojawiają się powoli i mogą pozostać niezauważone przez kilka miesięcy. Zmiany zabarwienia oczu obserwowano przeważnie u pacjentów o mieszanym kolorze
tęczówek, np. niebiesko-brązowym, szaro-brązowym, żółto-brązowym i zielono-brązowym. Ryzyko trwałej różnobarwności oczu w przypadku jednostronnego leczenia jest oczywiste.
Istnieje możliwość wzrostu włosów w miejscach, w których roztwór tafluprostu wchodzi wielokrotnie w kontakt ze skórą.
Nie ma doświadczenia w stosowaniu tafluprostu w leczeniu jaskry neowaskularnej, jaskry z zamkniętym lub wąskim kątem oraz jaskry wrodzonej. Doświadczenie w stosowaniu tafluprostu u pacjentów z bezsoczewkowatością (afakią) oraz w leczeniu jaskry barwnikowej i torebkowej jest ograniczone.
Należy zachować ostrożność stosując tafluprost u pacjentów z bezsoczewkowatością,
bezsoczewkowatością rzekomą z rozdarciem tylnej części torebki soczewki lub po wszczepieniu soczewki przedniokomorowej, oraz u pacjentów ze znanymi czynnikami ryzyka rozwoju torbielowatego obrzęku plamki żółtej lub zapalenia tęczówki i (lub) błony naczyniowej oka.
Nie ma doświadczenia w stosowaniu leku u pacjentów z ciężką astmą. Leczenie tych pacjentów należy prowadzić z ostrożnością.
Ponieważ ogólnoustrojowe stężenie tafluprostu po podaniu do oka jest bardzo niskie, nie przewiduje się występowania interakcji u ludzi. Z tego względu nie przeprowadzono szczegółowych badań
dotyczących interakcji tafluprostu z innymi produktami leczniczymi.
W badaniach klinicznych, w których stosowano tafluprost jednocześnie z tymololem, nie wykazano występowania interakcji.
Kobiety w wieku rozrodczym/zapobieganie ciąży
Produkt Taflotan Multi nie może być stosowany u kobiet w wieku rozrodczym lub takich, które mogą zajść w ciążę o ile nie stosują one skutecznej metody zapobiegania ciąży (patrz punkt 5.3).
Ciąża
Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania tafluprostu u kobiet w ciąży. Tafluprost może wywierać szkodliwe działanie farmakologiczne na przebieg ciąży i (lub) rozwój
płodu/noworodka. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Z tego względu nie wolno stosować preparatu Taflotan Multi w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne (jeżeli nie ma innych dostępnych możliwości leczenia).
Karmienie piersią
Nie wiadomo, czy tafluprost lub jego metabolity przenikają do mleka kobiet. Badanie na szczurach wykazało przenikanie tafluprostu i (lub) jego metabolitów do mleka po podaniu miejscowym (patrz punkt 5.3).
Z tego względu tafluprost nie może być stosowany przez kobiety karmiące piersią.
Płodność
Tafluprost podawany dożylnie w dawkach do 100 μg/kg/dobę nie wpływał na reprodukcję i płodność u samic i samców szczurów.
Tafluprost wywiera niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Po zakropleniu może przejściowo wystąpić niewyraźne widzenie. Należy wtedy odczekać do momentu powrotu ostrości widzenia zanim przystąpi się do prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.
W badaniach klinicznych obejmujących ponad 1400 pacjentów stosowano produkt leczniczy
zawierający tafluprost ze środkiem konserwującym w monoterapii lub jako leczenie wspomagające w skojarzeniu z 0,5% roztworem tymololu. Najczęściej opisywanym działaniem niepożądanym
związanym z leczeniem było przekrwienie oka, które występowało u około 13% pacjentów biorących udział w badaniach klinicznych w Europie i USA, które dotyczyły produktu leczniczego
zawierającego tafluprost ze środkiem konserwującym. W większości przypadków przekrwienie oka miało charakter łagodny i było powodem przerwania leczenia średnio u 0,4% pacjentów biorących
udział w badaniach kluczowych. W trwającym 3 miesiące badaniu klinicznym III fazy prowadzonym w Stanach Zjednoczonych, które miało na celu porównanie produktu leczniczego zawierającego
tafluprost bez środka konserwującego z produktem leczniczym zawierającym tymolol bez środka konserwującego przekrwienie oka wystąpiło u 4,1% (13/320) pacjentów leczonych tafluprostem. W badaniach klinicznych tafluprostu prowadzonych w Europie i USA po maksymalnym okresie obserwacji wynoszącym 24 miesiące zaobserwowano wymienione poniżej działania niepożądane związane z leczeniem:
W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania zdarzenia niepożądane są wymienione zgodnie ze zmniejszającą się częstością.
Zaburzenia układu nerwowego Często (≥1/100 do <1/10): ból głowy Zaburzenia oka
Często (≥1/100 do <1/10): świąd oczu, podrażnienie oczu, ból oczu, przekrwienie spojówek/oka,
zmiany dotyczące rzęs (zwiększenie długości, grubości i ilości rzęs), suchość oczu, uczucie obecności ciała obcego w oczach, zmiana koloru rzęs, rumień powiek, powierzchniowe punkcikowe zapalenie rogówki, światłowstręt, nadmierne łzawienie, niewyraźne widzenie, zmniejszenie ostrości wzroku
oraz nasilone zabarwienie tęczówki.
Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100): przebarwienie powiek, obrzęk powiek, niedomoga widzenia (astenopia), obrzęk spojówek, wydzielina z oczu, zapalenie powiek, obecność komórek w komorze przedniej oka, dyskomfort w oku, odczyn zapalny w komorze przedniej oka, przebarwienie spojówek, grudki na spojówkach, alergiczne zapalenie spojówek i nieprawidłowe odczucia w oku.
Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): zapalenie
tęczówki/błony naczyniowej oka, pogłębienie bruzdy powiekowej, obrzęk plamki żółtej/torbielowaty obrzęk plamki żółtej.
Bardzo rzadko zgłaszano przypadki zwapnienia rogówki w związku ze stosowaniem kropli do oczu zawierających fosforan u niektórych pacjentów ze znacznym uszkodzeniem rogówki.
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): zaostrzenie astmy, duszność
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100): nadmierne owłosienie powiek Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji
Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Właściwości farmakologiczne - Taflotan 15 mcg/ml
Grupa farmakoterapeutyczna: preparaty przeciwjaskrowe i zwężające źrenicę, analogi prostaglandyny Kod ATC: S01EE05
Mechanizm działania
Tafluprost jest fluorowanym analogiem prostaglandyny F2α. Wolny kwas, będący czynnym
biologicznie metabolitem tafluprostu, jest bardzo silnym wybiórczym agonistą ludzkiego receptora prostaglandynowego FP. Tafluprost w formie wolnego kwasu wykazuje 12-krotnie większe
powinowactwo do receptora FP niż latanoprost. Badania farmakodynamiczne na małpach wskazują, że tafluprost obniża ciśnienie śródgałkowe poprzez zwiększenie odpływu cieczy wodnistej drogą
naczyniówkowo-twardówkową.
Rezultat działania farmakodynamicznego
Doświadczenia na małpach z prawidłowym i wysokim ciśnieniem ocznym wykazały, że tafluprost skutecznie obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe. W badaniu nad wpływem metabolitów tafluprostu na zmniejszenie ciśnienia wewnątrzgałkowego zaobserwowano, że tylko tafluprost w postaci kwasu
zmniejszał znacznie ciśnienie wewnątrzgałkowe.
U królików, którym przez 4 tygodnie podawano raz dziennie 0,0015% roztwór tafluprostu do oka,
doszło do znamiennego wzrostu przepływu krwi przez tarczę nerwu wzrokowego (15%), oznaczonego przy użyciu laserowej plamkowej metody pomiaru przepływu (laser speckle flowgraphy), w porównaniu do wartości wyjściowych, w Dniu 14 i 28.
Skuteczność kliniczna
Obniżanie ciśnienia śródgałkowego rozpoczyna się między 2 a 4 godziną po pierwszym podaniu, a
najsilniejsze działanie występuje po około 12 godzinach od wkroplenia. Działanie utrzymuje się przez co najmniej 24 godziny. W kluczowych badaniach klinicznych z użyciem produktu zawierającego tafluprost i benzalkoniowy chlorek jako substancję konserwującą wykazano skuteczność produktu
zawierającego tafluprost w monoterapii oraz działanie addycyjne leku podawanego jako leczenie wspomagające w skojarzeniu z tymololem: W badaniu trwającym 6 miesięcy wykazano znaczące obniżenie ciśnienia śródgałkowego (IOP) przez tafluprost wynoszące 6 do 8 mmHg w różnych
punktach czasowych, w porównaniu do 7 do 9 mmHg osiągniętym przy stosowaniu latanoprostu. W innym 6-miesięcznym badaniu tafluprost obniżył IOP o 5 do 7 mmHg w porównaniu do 4 do 6 mmHg osiągniętym przy stosowaniu tymololu. Ten efekt obniżenia IOP utrzymywał się w przedłużeniu tych badań do 12 miesięcy. Podczas 6-cio tygodniowych badań, działanie tafluprostu obniżające IOP
zostało porównane z jego nośnikiem kiedy stosowany był w leczeniu wspomagającym do tymololu. Porównując wartości wyjściowe (zmierzone po 4-ro tygodniowym przyjmowaniu tymololu),
dodatkowy efekt obniżający IOP był na poziomie 5-6 mmHg w grupie przyjmującej tymolol wraz z tafluprostem oraz na poziomie 3-4 mmHg w grupie stosującej tymolol i nośnik.
W niewielkim badaniu krzyżowym z 4-tygodniowym okresem leczenia wykazano, że produkty
zawierające tafluprost ze środkiem konserwującym i bez wykazują podobne działanie obniżające IOP o ponad 5 mmHg. Ponadto, w trwającym 3 miesiące badaniu klinicznym prowadzonym w Stanach Zjednoczonych, które miało na celu porównanie produktu zawierajacego tafluprost bez środka
konserwującego z produktem zawierającym tymolol bez środka konserwującego, efekt obniżający IOP dla tafluprostu wynosił 6,2 - 7,4 mmHg w różnych punktach czasowych, podczas gdy dla tymololu wynosił 5,3 - 7,5 mmHg.
Wchłanianie
Po podawaniu do obydwu oczu po jednej kropli 0,0015% roztworu tafluprostu bez środka
konserwującego raz na dobę przez 8 dni, stężenie tafluprostu w postaci kwasu w osoczu było niskie i miało podobny profil w dniu 1. i 8. Stężenie w osoczu osiągało najwyższą wartość 10 minut po
podaniu leku i opadało poniżej dolnej granicy wykrywalności (10 pg/ml) przed upływem godziny po podaniu. Średnie wartości Cmax (26,2 i 26,6 pg/ml) i AUC0-ost (394,3 i 431,9 pg*min/ml) były podobne w dniu 1. i 8., co wskazuje na to, że stan stacjonarny stężenia leku został osiągnięty podczas
pierwszego tygodnia podawania do oka. Nie stwierdzono statystycznie znamiennych różnic w
ogólnoustrojowej dostępności biologicznej między postacią leku zawierającą i nie zawierającą środka konserwującego.
W badaniu na królikach wchłanianie tafluprostu do cieczy wodnistej po jednorazowym zakropleniu 0,0015% roztworu tafluprostu nie zawierającego i zawierającego środek konserwujący do oka było porównywalne.
Dystrybucja
W badaniach na małpach nie stwierdzono swoistej dystrybucji znakowanego radioaktywnie tafluprostu w obrębie tęczówki i ciała rzęskowego oraz naczyniówki łącznie z nabłonkiem barwnikowym siatkówki, co wskazuje na małe powinowactwo leku do melaniny. W
autoradiograficznym badaniu całego ciała szczurów najwyższy poziom radioaktywności był obserwowany w rogówce, następnie w powiekach, twardówce i tęczówce. Oprócz tego
radioaktywność obserwowano w narządzie łzowym, podniebieniu, przełyku i przewodzie pokarmowym, nerkach, wątrobie, pęcherzyku żółciowym i pęcherzu moczowym.
Wiązanie kwasu tafluprostu do albuminy ludzkiej surowicy in vitro wyniosło 99% przy stężeniu 500 ng/ml kwasu tafluprostu.
Metabolizm
Głównym szlakiem przemian metabolicznych tafluprostu u człowieka, który był badany in vitro, jest hydroliza do farmakologicznie czynnego metabolitu, tafluprostu w postaci kwasu, który jest następnie metabolizowany na drodze glukuronidacji lub beta-oksydacji. Produkty beta-oksydacji, 1,2-dinor i 1,2,3,4-tetranor kwasu tafluprostu, które są nieczynne farmakologicznie, mogą ulec glukuronidacji lub hydroksylacji. Układ enzymów cytochromu P450 (CYP) nie bierze udziału w metabolizmie wolnego kwasu. W oparciu o badania tkanki rogówkowej królików przy zastosowaniu oczyszczonych
enzymów stwierdzono, że esterazą odpowiedzialną za hydrolizę estru do kwasu tafluprostu jest esteraza karboksylowa. W hydrolizie może uczestniczyć również butylocholinoesteraza, ale nie uczestniczy w niej acetylocholinoesteraza.
Eliminacja
Po podawaniu raz na dobę 3H-tafluprostu (0,005% roztwór do oczu; 5 μl/oko) przez 21 dni do obydwu oczu u królików, odzyskano w odchodach około 87% całkowitej dawki radioaktywnej. Procent
całkowitej dawki wydalanej w moczu wynosił około 27-38% a wydalanej w kale około 44-58%.
Dane farmaceutyczne - Taflotan 15 mcg/ml
Glicerol
Sodu diwodorofosforan dwuwodny Disodu edetynian
Polisorbat 80
Kwas solny i (lub) sodu wodorotlenek (do ustalenia pH) Woda do wstrzykiwań
Przechowywać w lodówce (2˚C – 8˚C). Nie zamrażać.
Po otwarciu: przechowywać w temperaturze poniżej 25˚C.
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.
Przezroczyste butelki z polietylenu o niskiej gęstości (LDPE) z białym dozownikiem Aptar (polietylen, polipropylen, cykliczny kopolimer olefinowy) z niebieską polietylenową nasadką. Każda butelka zawiera 3 ml, 5 ml lub 7 ml roztworu.
Dostępne są następujące wielkości opakowań: 1 lub 3 butelki po 3 ml (każda butelka przeznaczona na 1 miesiąc stosowania przez pacjenta), 1 butelka po 5 ml (na 2 miesiące) lub 1 butelka po 7 ml (na 3 miesiące). .
Opakowanie zewnętrzne: tekturowe pudełko.
Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie.