Jaskra

• przewlekła z otwartym kątem,

• wtórna,

• z zamkniętym kątem (krótkotrwałe leczenie przedoperacyjne w celu obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego).

  Obrzęki

• w niewydolności serca,

• wywołane przez leki.

  Padaczka

  w skojarzeniu z innymi lekami przeciwdrgawkowymi

• petit mal u dzieci,

• grand mal,

• postacie mieszane.

  Ostra choroba wysokościowa

  produkt skraca czas aklimatyzacji, ale jego działanie na objawy choroby wysokościowej jest niewielkie.

Dawkowanie

Jaskra

Dawkę produktu należy ustalać indywidualnie w zależności od wielkości ciśnienia wewnątrzgałkowego.

Zwykle zaleca się u dorosłych następujące dawkowanie:

W jaskrze z otwartym kątem 250 mg (1 tabletka) od 1 do 4 razy na dobę.

Dawki większe niż 1000 mg (4 tabletki) nie zwiększają skuteczności

leczenia.

W jaskrze wtórnej 250 mg (1 tabletka) co 4 godziny.

U niektórych pacjentów produkt jest skuteczny w dawce 250 mg (1 tabletka) 2 razy na dobę (w krótkotrwałym leczeniu).

W ostrych napadach jaskry 250 mg (1 tabletka) 4 razy na dobę. Padaczka

Dorośli i dzieci: Zwykle od 8 do 30 mg/kg masy ciała na dobę, w 1 do 4 dawek

podzielonych. Optymalna dawka wynosi od 375 mg do 1000 mg (1¹/2 do 4 tabletek) na dobę.

Podczas jednoczesnego stosowania acetazolamidu z innymi lekami przeciwdrgawkowymi,

początkowo stosuje się 250 mg (1 tabletkę) raz na dobę, zwiększając dawkę stopniowo w razie potrzeby. U dzieci nie należy stosować dawki większej niż 750 mg na dobę.

Obrzęki w niewydolności krążenia i wywołane przez leki

Początkowo od 250 mg do 375 mg (1 do 1¹/2 tabletki) raz na dobę, rano.

Optymalne działanie moczopędne występuje, jeśli produkt stosuje się co drugi dzień lub przez kolejne 2 dni z jednodniową przerwą.

Podczas podawania acetazolamidu należy kontynuować leczenie zalecane w niewydolności krążenia, np. stosowanie glikozydów naparstnicy (patrz punkt 4.5), ograniczenie soli w diecie i uzupełnianie potasu.

Ostra choroba wysokościowa

Zaleca się stosowanie produktu w dawce od 500 mg do 1000 mg (2 do 4 tabletek) na dobę, w dawkach podzielonych.

W przypadku szybkiego zdobywania wysokości (ponad 500 m dziennie): 1000 mg (4 tabletki) na dobę w dawkach podzielonych.

Produkt należy stosować na 24 do 48 godzin przed planowanym wejściem na znaczną wysokość,

a w razie wystąpienia objawów choroby leczenie należy kontynuować przez następne 48 godzin lub dłużej, jeśli to konieczne.

Sposób podawania Podanie doustne.

Lek można przyjmować niezależnie od posiłków.

Nadwrażliwość na substancję czynną, sulfonamidy lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

Acetazolamid jest przeciwwskazany w sytuacjach, gdy we krwi występuje obniżone stężenie sodu

i (lub) potasu, w przypadku zaburzeń czynności nerek i wątroby, niewydolności nadnerczy i kwasicy hiperchloremicznej. Acetazolamid nie powinien być stosowany u pacjentów z marskością wątroby, gdyż może zwiększać ryzyko encefalopatii wątrobowej.

Długotrwałe podawanie acetazolamidu jest przeciwwskazane u pacjentów z przewlekłą niewyrównaną jaskrą z zamkniętym kątem przesączania, ponieważ w przypadku pełnego zamknięcia kąta

przesączania, pogorszenie jaskry będzie maskowane obniżonym ciśnieniem śródgałkowym.

U pacjentów leczonych lekami przeciwpadaczkowymi w różnych wskazaniach odnotowano przypadki myśli i zachowań samobójczych. Metaanaliza wyników randomizowanych, kontrolowanych placebo badań klinicznych leków przeciwpadaczkowych wskazuje na niewielkie zwiększenie ryzyka myśli

i zachowań samobójczych. Nie jest znany mechanizm powstawania tego ryzyka, a dostępne dane nie wykluczają możliwości wystąpienia zwiększonego ryzyka także podczas stosowania acetazolamidu.

W związku z tym należy uważnie obserwować, czy u pacjenta nie występują myśli i zachowania

samobójcze i w razie konieczności rozważyć zastosowanie odpowiedniego leczenia. Pacjentów (oraz ich opiekunów) należy poinformować, że w razie wystąpienia myśli lub zachowań samobójczych

należy poradzić się lekarza.

Zwiększenie dawki nie prowadzi do zwiększenia diurezy, może natomiast zwiększać częstotliwość występowania senności i (lub) zaburzeń czucia.

Zwiększenie dawki produktu często prowadzi do zmniejszenia diurezy. Jednakże, w pewnych przypadkach bardzo wysokie dawki podawano w połączeniu z innymi diuretykami w celu zabezpieczenia diurezy w sytuacji całkowitej opornej niewydolności.

U pacjentów leczonych acetazolamidem odnotowano zarówno podwyższenie jak i obniżenie stężenia glukozy we krwi. Należy to wziąć pod uwagę w odniesieniu do pacjentów z upośledzoną tolerancją glukozy lub cukrzycą.

Podczas długotrwałego leczenia acetazolamidem wskazane są specjalne środki ostrożności. Należy poinformować pacjenta, aby zgłaszał wszelkie nietypowe zmiany skórne. Zaleca się okresową kontrolę morfologii krwi i stężenia elektrolitów. W następstwie ciężkiej reakcji na sulfonamidy stwierdzano rzadkie przypadki zgonów. Gwałtowny spadek liczby krwinek lub pojawienie się toksycznych objawów skórnych powinno być sygnałem do natychmiastowego zaprzestania leczenia acetazolamidem.

U chorych z niedrożnością dolnych dróg oddechowych lub rozedmą płuc, u których wentylacja

pęcherzykowa może być osłabiona, acetazolamid może nasilać kwasicę. Należy zachować ostrożność stosując acetazolamid.

U pacjentów z kamicą nerkową w wywiadzie należy rozważyć stosunek korzyści z zastosowania produktu do ryzyka dalszego wytrącania się kamieni.

Acetazolamid alkalizuje mocz.

Po zastosowaniu acetazolamidu zgłaszano przypadki nadmiernego nagromadzenia płynu między naczyniówką a twardówką lub odwarstwienia naczyniówki. Objawy obejmują ostry początek

zmniejszonej ostrości widzenia lub ból oka i mogą wystąpić w ciągu kilku godzin od rozpoczęcia

leczenia acetazolamidem. Jeśli podejrzewa się, że nastąpiło nadmierne nagromadzenie płynu między naczyniówką a twardówką lub odwarstwienie naczyniówki, należy jak najszybciej odstawić acetazolamid.

Pojawienie się na początku leczenia uogólnionego rumienia z występującymi jednocześnie krostkami i gorączką może być objawem ostrej uogólnionej osutki krostkowej (ang. AGEP) (patrz punkt 4.8).

Jeśli zdiagnozuje się AGEP, należy odstawić acetazolamid i przeciwwskazane jest wszelkie dalsze podawanie acetazolamidu.

Niekardiogenny obrzęk płuc

Po podaniu acetazolamidu notowano ciężkie przypadki niekardiogennego obrzęku płuc, również po podaniu pojedynczej dawki (patrz punkt 4.8). Niekardiogenny obrzęk płuc występował zwykle

w ciągu kilku minut do kilku godzin po przyjęciu acetazolamidu. Objawy obejmowały duszność, niedotlenienie i niewydolność oddechową. Jeśli podejrzewa się wystąpienie niekardiogennego obrzęku płuc, należy odstawić acetazolamid i zastosować leczenie wspomagające. Acetazolamidu nie należy

podawać pacjentom, u których w przeszłości po przyjęciu acetazolamidu wystąpił niekardiogenny obrzęk płuc.

Sód

Produkt zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.

Acetazolamid jest pochodną sulfonamidową. Może wystąpić nasilenie działania antagonistów kwasu foliowego, leków hipoglikemizujących oraz doustnych leków przeciwzakrzepowych.

Jednoczesne podawanie acetazolamidu i kwasu acetylosalicylowego może spowodować ciężką kwasicę oraz nasilić toksyczność względem ośrodkowego układu nerwowego.

Acetazolamid powinien być stosowany z zachowaniem ostrożności u pacjentów przyjmujących duże dawki kwasu acetylosalicylowego ze względu na możliwość wystąpienia anoreksji, przyspieszonego oddechu, stanu letargu, śpiączki, a nawet zgonu.

Modyfikacja dawki może być potrzebna w przypadku, gdy acetazolamid podawany jest z glikozydami nasercowymi lub lekami obniżającymi ciśnienie krwi.

Stosowany jednocześnie, acetazolamid zmienia metabolizm fenytoiny, prowadząc do zwiększenia jej stężenia w surowicy. U kilku pacjentów przyjmujących acetazolamid w połączeniu z innymi lekami przeciwdrgawkowymi stwierdzono ciężką postać osteomalacji.

Istnieją pojedyncze doniesienia dotyczące obniżonego poziomu prymidonu i zwiększonego poziomu karbamazepiny w surowicy przy jednoczesnym podawaniu acetazolamidu.

Ze względu na możliwe działanie addycyjne, jednoczesne stosowanie acetazolamidu z innymi inhibitorami anhydrazy węglanowej jest niewskazane.

Zwiększając wartość pH moczu w kanalikach nerkowych, acetazolamid zmniejsza wydalanie

amfetaminy i chinidyny z moczem, co może prowadzić do zwiększenia i wydłużenia czasu działania amfetaminy oraz nasilić działanie chinidyny.

Cyklosporyna: acetazolamid może zwiększać stężenie cyklosporyny.

Metenamina: acetazolamid może znosić działanie antybakteryjne metenaminy na drogi moczowe. Lit: acetazolamid zwiększa wydalanie litu i może powodować obniżenie stężenia litu we krwi.

Sodu wodorowęglan: jednoczesne stosowanie acetazolamidu i sodu wodorowęglanu zwiększa ryzyko tworzenia się kamieni nerkowych.

Ciąża

Acetazolamid przenika przez barierę łożyska.

Wykazuje działanie teratogenne i embriotoksyczne u myszy, szczurów, chomików i królików po zastosowaniu dawki doustnej lub pozajelitowej dziesięciokrotnie wyższej niż zalecana u ludzi.

Nie przeprowadzono odpowiednich badań u kobiet w ciąży. Produktu nie należy stosować u kobiet w ciąży, szczególnie w I trymestrze.

Karmienie piersią

Acetazolamid w niewielkich ilościach przenika do mleka kobiecego. Z uwagi na potencjalne ryzyko wystąpienia działań niepożądanych u karmionych niemowląt, należy podjąć decyzję o przerwaniu leczenia lub zaprzestaniu karmienia piersią podczas przyjmowania produktu.

Zwiększenie dawki nie prowadzi do zwiększenia diurezy, może natomiast zwiększać częstość występowania senności i (lub) zaburzeń czucia.

Rzadziej zgłaszano przypadki zmęczenia, zawrotów głowy i ataksji.

Odnotowano kilka przypadków stanów dezorientacji u pacjentów z obrzękami, spowodowanymi marskością wątroby. Takie przypadki należy ściśle monitorować.

Odnotowano przemijającą krótkowzroczność.

Zaburzenia te zawsze ustępują po zmniejszeniu dawki lub po zaprzestaniu stosowania produktu. W trakcie leczenia pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

Działania niepożądane podczas krótkotrwałego leczenia zazwyczaj nie są ciężkie.

Mogą wystąpić następujące działania niepożądane: parestezje (szczególnie uczucie „mrowienia” w kończynach), utrata apetytu, zaburzenia smaku, wielomocz, uderzenia gorąca, pragnienie, ból

głowy, zawroty głowy, zmęczenie, drażliwość, depresja, zmniejszenie libido, sporadycznie senność i dezorientacja.

Rzadko obserwowano nadwrażliwość na światło.

Podczas długotrwałego leczenia może sporadycznie wystąpić kwasica metaboliczna i zaburzenia równowagi elektrolitowej, w tym hipokaliemia i hiponatremia. Hipokaliemia jest najczęściej przejściowa i rzadko ma znaczenie kliniczne. W przypadku kwasicy metabolicznej należy podać wodorowęglan.

Podczas długotrwałego leczenia może wystąpić hiperglikemia i hipoglikemia.

Obserwowano też krótkowzroczność, przemijającą po zmniejszeniu dawki lub przerwaniu podawania produktu.

Zaburzenia układu pokarmowego takie jak nudności, wymioty, biegunka.

Acetazolamid jako pochodna sulfonamidowa może wywoływać działania niepożądane

charakterystyczne dla sulfonamidów. Są to: gorączka, agranulocytoza, małopłytkowość, leukopenia,

niedokrwistość aplastyczna, zahamowanie czynności szpiku kostnego, pancytopenia, wysypka, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, plamica małopłytkowa, anafilaksja, krystaluria, kamienie nerkowe, kolka nerkowa i uszkodzenie nerek.

Zgłaszano rzadkie przypadki piorunującej martwicy wątroby.

Inne, sporadycznie występujące, działania niepożądane to: pokrzywka, krew w kale, krwiomocz, cukromocz, zaburzenia słuchu i szum w uszach, zaburzenia wątroby, niewydolność nerek oraz, rzadko, zapalenie wątroby lub żółtaczka cholestatyczna, porażenia wiotkie, drgawki.

Zaburzenia oka

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): nadmierne nagromadzenie płynu między naczyniówką a twardówką, odwarstwienie naczyniówki.

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Częstość nieznana: niekardiogenny obrzęk płuc.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Częstość nieznana: ostra uogólniona osutka krostkowa (ang. AGEP).

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań

niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać

wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania

Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych

Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa

Tel.: + 48 22 49 21 301

Faks: + 48 22 49 21 309

Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Nie opisano objawów przedawkowania i ostrego zatrucia u ludzi.

Brak swoistej odtrutki na acetazolamid. W wyniku przedawkowania mogą wystąpić zaburzenia równowagi elektrolitowej i kwasica oraz zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego. Dlatego należy kontrolować stężenia elektrolitów w surowicy, szczególnie potasu, oraz pH krwi. Należy stosować leczenie objawowe i podtrzymujące.

W przypadku kwasicy stosuje się wodorowęglany. Hemodializa usuwa acetazolamid z organizmu.