Tiocolis 4 mg tabletki
Informacja o przepisywaniu
Refundacja
Informacja o wydawaniu
Ograniczenie recepty
Inne informacje
Nazwa leku
Postać farmaceutyczna
Producent
Posiadacz pozwolenia na dopuszczenie do obrotu (MAH)
Skorzystaj z aplikacji Mediately
Szybciej uzyskaj informacje o leku.
Ponad 36k oceny
ChPL - Tiocolis 4 mg
Leczenie wspomagające bolesnych przykurczów mięśni w ostrych chorobach kręgosłupa, u dorosłych i młodzieży w wieku od 16 lat.
Dawkowanie
Zalecana dawka oraz maksymalna dawka to 8 mg co 12 godzin (tj.16 mg na dobę). Czas trwania leczenia jest ograniczony do 7 kolejnych dni.
Należy unikać dawek przekraczających zalecane dawki lub długotrwałego stosowania (patrz punkt 4.4).
Dzieci i młodzież
Produktu Tiocolis nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 16 lat (patrz punkt 5.3.), ze względów dotyczących bezpieczeństwa.
Sposób podawania Podanie doustne.
Tabletki należy połykać popijając szklanką wody.
Nie stosować Tiocolis:
-
u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.,
-
w czasie całego okresu ciąży,
-
w czasie karmienia piersią,
-
u kobiet w wieku rozrodczym niestosujących właściwej antykoncepcji.
Należy zachować ostrożność w przypadku podawania tiokolchikozydu pacjentom z padaczką lub pacjentom z grupy podwyższonego ryzyka wystąpienia napadu padaczkowego.
W przypadku wystąpienia napadu padaczkowego należy przerwać leczenie. W przypadku wystąpienia biegunki dawkę należy zmniejszyć.
Jeżeli to konieczne, tabletki można przyjmować z lekami zobojętniającymi.
Badania przedkliniczne wykazały, że jeden z metabolitów tiokolchikozydu (SL59.0955) wywołuje
aneuploidię (tj. nierówną liczbę chromosomów w dzielących się komórkach) w stężeniach zbliżonych do stężeń powodujących narażenie u ludzi, po stosowaniu tiokolchikozydu w dawkach 8 mg dwa razy na dobę doustnie (patrz punkt 5.3). Aneuploidia jest uważana za czynnik ryzyka teratogenności, toksyczności wobec zarodka lub płodu, samoistnego poronienia oraz zaburzenia płodności osobników męskich i potencjalnym czynnikiem ryzyka raka.
Jako postępowanie zapobiegawcze, należy unikać stosowania produktu w dawkach przekraczających zalecane dawki lub długotrwałego stosowania (patrz punkt 4.2).
Pacjenci powinni być dokładnie poinformowani o potencjalnym ryzyku dla ewentualnej ciąży oraz o stosowaniu skutecznej antykoncepcji.
Produkt zawiera laktozę. Produkt ten nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Ciąża
Istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania tiokolchikozydu u kobiet w ciąży. Dlatego potencjalne ryzyko dla zarodka i płodu nie jest znane.
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne (patrz punkt 5.3).
Tiocolis jest przeciwwskazany w czasie ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym nie stosujących antykoncepcji (patrz punkt 4.3).
Karmienie piersią
Stosowanie tiokolchikozydu w czasie karmienia piersią jest przeciwwskazane, gdyż przenika on do mleka matki (patrz punkt 4.3).
Płodność
W badaniu płodności u szczurów, nie stwierdzono zaburzeń płodności po dawkach do 12 mg/kg mc., tj. w stężeniach niewywołujących żadnego działania klinicznego. Tiokolchikozyd i jego metabolity wywierają działanie aneugeniczne w różnych stężeniach, co jest czynnikiem ryzyka upośledzenia
płodności u ludzi (patrz punkt 5.3).
Brak danych wskazujących, że tiokolchikozyd wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługę urządzeń mechanicznych.
Jednakże obserwowano pojedyncze przypadki występowania senności. Dlatego u pacjentów
planujących prowadzenie pojazdów mechanicznych, wykonywanie potencjalnie niebezpiecznych czynności lub obsługiwanie urządzeń mechanicznych w ruchu, należy uwzględnić reakcję na ten produkt leczniczy.
Częstość występowania działań niepożądanych ustalono zgodnie z następującą zasadą:
– często (≥1/100 do <1/10);
– niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100);
– rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000);
-
bardzo rzadko (≤1/10 000);
-
częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Zaburzenia układu immunologicznego
-
Bardzo rzadko: reakcje alergiczne - pokrzywka, obrzęk Quinckego
-
Częstość nieznana: wstrząs anafilaktyczny
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
-
Rzadko: wysypka pęcherzykowa
-
Bardzo rzadko: świąd, rumień, wysypka grudkowo-plamkowa
Zaburzenia żołądka i jelit
-
Rzadko: ból w nadbrzuszu, biegunka, nudności i wymioty
Zaburzenia układu nerwowego
-
Bardzo rzadko: senność
-
Częstość nieznana: drgawki lub nawrot drgawek u pacjentów z padaczką
-
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa
tel.: +48 22 49 21 301
faks: +48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Właściwości farmakologiczne - Tiocolis 4 mg
Grupa farmakoterapeutyczna: Inne leki zwiotczające o działaniu ośrodkowym. Kod ATC: M03BX05
Działanie farmakologiczne analogu siarki naturalnie występującego glukozydu kolchicyny,
tiokolchikozydu, polega na zwiotczaniu mięśni, zarówno u ludzi, jak i u zwierząt. Tłumi lub znacząco łagodzi napięcia wywołane centralnie: w spastycznych wzmożonych napięciach, obniża bierny opór mięśni podczas rozciągania oraz albo obniża, albo usuwa pozostałe napięcie. Działa także jak środek zwiotczający na mięśnie trzewne: zwłaszcza udowodnione dla macicy.
Z drugiej strony, tiokolchikozyd nie wykazuje efektu kuraryny, gdyż działa poprzez centralny układ nerwowy, a nie poprzez porażenie płytki motorycznej.
Farmakologiczny sposób działania tiokolchikozydu jest znany częściowo: najnowsze badania (2003 oraz 2007) pokazują, iż działanie zwiotczające mięśnie wynika z agonistycznego działania
na receptory glicynowe znajdujące się głównie w pniu mózgu i rdzeniu kręgowym. Dlatego też nie zaburza mimowolnej motoryki, nie wywołuje porażenia, tym samym nie powoduje żadnego ryzyka zaburzenia czynności oddechowych.
Tiokolchikozyd nie wpływa na układ krążenia. Ponadto, tiokolchikozyd działa także jako
antagonista receptorów GABA (umiejscowionych głównie w korze mózgowej), działaniu temu przypisuje się farmakologiczne właściwości drgawkowe lub sprzyjające wystąpieniu drgawek.
Wchłanianie
Po podaniu domięśniowym C max tiokolchikozydu wystąpiło po 30 minutach i osiągnęło wartość 113 ng/ml po dawce 4 mg oraz wartość 175 ng/ml po dawce 8 mg. Odpowiadające im wartości AUC wynoszą odpowiednio 283 ng.h/ml oraz 417 ng.h/ml.
Farmakologicznie czynny metabolit SL18.0740 zaobserwowano również w mniejszych stężeniach z C max 11,7 ng/ml, występującym po 5 h po podaniu dawki leku oraz AUC o wartości 83 ng.h/ml.
Nie są dostępne dane dotyczące nieaktywnego metabolitu SL59.0955.
Po podaniu doustnym tiokolchikozyd nie jest wykrywany w osoczu. Obserwowane są tylko jego dwa metabolity:
Farmakologicznie czynny metabolit SL18.0740 oraz nieaktywny metabolit SL59.0955.
W przypadku obu metabolitów, maksymalne stężenie w osoczu krwi występuje po 1 godzinie po podaniu tiokolchikozydu. Po podaniu pojedynczej dawki doustnej 8 mg tiokolchikozydu, wartości
Cmax oraz AUC dla SL18.0740 wynoszą odpowiednio około 60 ng/ml oraz 130 ng.h/ml. W przypadku SL59.0955 wartości te są znacznie mniejsze: C max wynosi około 13 ng.h/ml, AUC mieści się w zakresie od 15,5 ng.h/ml (do 3h) do 39,7 ng.h/ml (do 24h).
Dystrybucja
Pozorną objętość dystrybucji tiokolchikozydu szacuje się na około 42,7 l po domięśniowym podaniu 8 mg tiokolchikozydu. Brak danych dotyczących obu metabolitów.
Metabolizm
Po podaniu doustnym, tiokolchikozyd jest najpierw metabolizowany do aglikonu 3-
demetylotiokolchicyny lub SL59.0955. Etap ten występuje głównie w wyniku metabolizmu
jelitowego, co wyjaśnia brak cyrkulacji niezmienionego tiokolchikozydu po tej drodze podania.
SL59.0955 jest następnie sprzęgany z kwasem glukuronowym do SL18.0740, który ma równie silne działanie farmakologiczne jak tiokolchikozyd, wspomaga więc działanie farmakologiczne
tiokolchikozydu po podaniu doustnym. SL59.0955 jest również demetylowany do dwumetylotiokolchicyny.
Eliminacja
Po podaniu domięśniowym pozorny t1/2 tiokolchikozydu wynosi 1,5 h, a klirens osoczowy wynosi 19,2 l/h.
Po podaniu doustnym całkowita radioaktywność jest wydalana głównie z kałem (79%), podczas gdy z moczem jest wydalana jedynie w 20%. Nie stwierdzono obecności niezmienionego tiokolchikozydu w kale ani w moczu. Stwierdzono występowanie SL18.0740 oraz SL59.0955 w moczu i kale, podczas gdy dwudemetylotiokolchicynę odzyskano tylko w kale.
Po doustnym podaniu tiokolchikozydu jego metabolit SL18.0740 jest wydalany z pozornym t1/2 w zakresie od 3,2 do 7 godzin, a t1/2 metabolitu SL59.0955 wynosi średnio 0,8 h.
Dane farmaceutyczne - Tiocolis 4 mg
Laktoza jednowodna
Celuloza mikrokrystaliczna typ 101 Celuloza mikrokrystaliczna typ 102 Powidon (Ty K30)
Krzemionka koliodalna bezwodna Krospowidon (Typ A)
Magnezu stearynian
Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.
Blistry PVC/PVDC/Aluminium w tekturowym pudełku. Tiocolis, 4 mg: 10, 14, 20, 28 lub 30 tabletek.
Tiocolis, 8 mg: 14, 20, 28 lub 30 tabletek.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.