Ospamox 1000 mg tabletki powlekane
Informacja o przepisywaniu
Refundacja
Informacja o wydawaniu
Ograniczenie recepty
Interakcje z
Ograniczenia
Inne informacje
Nazwa leku
Postać farmaceutyczna
Producent
Posiadacz pozwolenia na dopuszczenie do obrotu (MAH)
Skorzystaj z aplikacji Mediately
Szybciej uzyskaj informacje o leku.
Ponad 36k oceny
ChPL - Ospamox 1000 mg
Leczenie następujących zakażeń u dzieci i dorosłych (patrz punkty 4.2, 4.4 i 5.1):
-
ostre bakteryjne zapalenie zatok
-
ostre zapalenie ucha środkowego
-
ostre paciorkowcowe zapalenie migdałków i zapalenie gardła
-
zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli
-
pozaszpitalne zapalenie płuc
-
ostre zapalenie pęcherza moczowego
-
bezobjawowy bakteriomocz w okresie ciąży
-
ostre odmiedniczkowe zapalenie nerek
-
dur brzuszny i dur rzekomy
-
ropień okołozębowy z szerzącym się zapaleniem tkanki łącznej
-
zakażenia związane z protezowaniem stawów
-
eradykacja Helicobacter pylori
-
choroba z Lyme.
Amoksycylina jest również wskazana w zapobieganiu zapaleniu wsierdzia.
Należy wziąć pod uwagę oficjalne wytyczne dotyczące właściwego stosowania leków przeciwbakteryjnych.
Dawkowanie
Określając dawkę amoksycyliny do stosowania w leczeniu poszczególnych zakażeń należy uwzględniać:
-
przewidywane patogeny i ich prawdopodobną wrażliwość na leki przeciwbakteryjne (patrz punkt 4.4)
-
ciężkość i umiejscowienie zakażenia
-
wiek, masę ciała i czynność nerek pacjenta, jak podano niżej.
Czas prowadzonego leczenia należy określić na podstawie rodzaju zakażenia i reakcji pacjenta na leczenie, i powinien on być możliwie jak najkrótszy. W niektórych zakażeniach konieczne jest dłuższe leczenie (patrz punkt 4.4 odnośnie przedłużonego leczenia).
Dorośli i dzieci o masie ciała ≥40 kg
Wskazanie* Dawka* Ostre bakteryjne zapalenie zatok 250 mg do 500 mg co 8 godzin lub 750 mg do 1 g co12 godzinW ciężkich zakażeniach: 750 mg do 1 g co 8 godzinOstre zapalenie pęcherza moczowego można leczyć dawką 3 g dwa razy na dobę przez jeden dzień Bezobjawowy bakteriomocz w okresie ciąży Ostre odmiedniczkowe zapalenie nerek Ropień okołozębowy z szerzącym się zapaleniem tkanki łącznej Ostre zapalenie pęcherza moczowego Ostre zapalenie ucha środkowego 500 mg co 8 godzin lub 750 mg do 1 g co 12 godzinW ciężkich zakażeniach: 750 mg do 1 g co 8 godzin przez 10 dni Ostre paciorkowcowe zapalenie migdałkówi zapalenie gardła Zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli Pozaszpitalne zapalenie płuc 500 mg do 1 g co 8 godzin Dur brzuszny i dur rzekomy 500 mg do 2 g co 8 godzin Zakażenia związane z protezowaniem stawów 500 mg do 1 g co 8 godzin Zapobieganie zapaleniu wsierdzia 2 g doustnie w pojedynczej dawce na 30 do 60 minut przed zabiegiem Eradykacja Helicobacter pylori 750 mg do 1 g dwa razy na dobę w skojarzeniu z inhibitorem pompy protonowej (np. omeprazolem,lanzoprazolem) i innym lekiem przeciwbakteryjnym (np. klarytromycyną, metronidazolem) przez 7 dni Choroba z Lyme (patrz punkt 4.4) Wczesna postać: 500 mg do 1 g co 8 godzin do maksymalnej dawki 4 g na dobę w dawkach podzielonych przez 14 dni (10 do 21 dni).Późna postać (objawy układowe): 500 mg do 2 g co 8 godzin do maksymalnej dawki 6 g na dobęw dawkach podzielonych przez 10 do 30 dni. * Należy wziąć pod uwagę oficjalne wytyczne dotyczące stosowania leków w poszczególnychwskazaniach Dzieci o masie ciała <40 kg
Dzieci można leczyć produktem Ospamox w postaci tabletek lub zawiesiny.
Amoksycylina w postaci zawiesiny doustnej jest zalecana u dzieci w wieku poniżej 6 miesięcy. U dzieci o masie ciała 40 kg lub większej należy stosować dawkę jak u dorosłych.
Zalecane dawkowanie
Wskazanie+ Dawka+ Ostre bakteryjne zapalenie zatok 20 do 90 mg/kg mc./dobę w dawkach podzielonych* Ostre zapalenie ucha środkowego Pozaszpitalne zapalenie płuc Ostre zapalenie pęcherza moczowego Ostre odmiedniczkowe zapalenie nerek Ropień okołozębowy z szerzącym się zapaleniem tkanki łącznej Ostre paciorkowcowe zapalenie migdałkówi zapalenie gardła 40 do 90 mg/kg mc./dobę w dawkach podzielonych* Dur brzuszny i dur rzekomy 100 mg/kg mc./dobę w trzech dawkach podzielonych Zapobieganie zapaleniu wsierdzia 50 mg/kg mc. doustnie w pojedynczej dawce na 30 do 60 minut przed zabiegiem Choroba z Lyme (patrz punkt 4.4) Wczesna postać:25 do 50 mg/kg mc./dobę w trzech dawkach podzielonych przez 10 do 21 dni.Późna postać (objawy układowe):100 mg/kg mc./dobę w trzech dawkach podzielonych przez 10 do 30 dni. + Należy wziąć pod uwagę oficjalne wytyczne dotyczące stosowania leków w poszczególnychwskazaniach* Schemat podawania w dwóch dawkach podzielonych należy brać po uwagę jedynie w przypadkustosowania dawek z górnego zakresu. Osoby w podeszłym wieku
Modyfikacja dawki nie jest konieczna.
Zaburzenia czynności nerek
GFR[ml/min] Dorośli i dzieci o masie ciała ≥40 kg Dzieci o masie ciała <40 kg# Większy niż 30 Modyfikacja dawki nie jest konieczna Modyfikacja dawki nie jest konieczna Od 10 do 30 Maksymalnie 500 mg dwa razy na dobę 15 mg/kg mc. podawane dwa razy na dobę(maksymalnie 500 mg dwa razy na dobę) Mniejszy niż 10 Maksymalnie 500 mg/dobę Jedna dawka 15 mg/kg mc. podawana raz na dobę (maksymalnie 500 mg) # W większości przypadków preferowane jest leczenie pozajelitowe Pacjenci poddawani hemodializie
Amoksycylinę można usunąć z krążenia metodą hemodializy.
Hemodializa Dorośli i dziecio masie ciała ≥40 kg Jedna dawka 15 mg/kg mc./dobę podawana raz na dobęPrzed hemodializą należy podać dodatkową dawkę 15 mg/kg mc.W celu przywrócenia stężenia antybiotyku we krwi należy podać kolejną dawkę 15 mg/kg mc. po zakończeniu hemodializy Pacjenci poddawani dializie otrzewnowej: maksymalna dawka amoksycyliny wynosi 500 mg na dobę.
Zaburzenia czynności wątroby
Należy zachować ostrożność podczas dawkowania i regularnie kontrolować czynność wątroby (patrz punkty 4.4 i 4.8).
Sposób podawania
Ospamox jest przeznaczony do podawania doustnego. Pokarm nie zaburza wchłaniania amoksycyliny.
Leczenie można rozpocząć od zastosowania postaci pozajelitowych (zgodnie z zaleconym dawkowaniem dla postaci do podawania dożylnego) i kontynuować podając amoksycylinę w postaci doustnej.
Tabletki powlekane Ospamox należy połykać bez żucia, popijając płynem (np. szklanką wody).
-
Nadwrażliwość na substancję czynną, na którąkolwiek z penicylin lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
-
Wystąpienie w przeszłości ciężkiej natychmiastowej reakcji nadwrażliwości (tj. anafilaksji) na inny lek beta-laktamowy (tj. cefalosporynę, karbapenem lub monobaktam).
Reakcje nadwrażliwości
Przed rozpoczęciem leczenia amoksycyliną niezbędne jest zebranie dokładnego wywiadu dotyczącego uprzednio występujących reakcji nadwrażliwości na penicyliny, cefalosporyny lub inne leki beta- laktamowe (patrz punkty 4.3 i 4.8).
U pacjentów leczonych penicylinami notowano występowanie ciężkich, sporadycznie zakończonych zgonem reakcji uczuleniowych (w tym reakcję anafilaktoidalną i ciężkie niepożądane reakcje skórne). Reakcje nadwrażliwości mogą prowadzić do rozwinięcia się zespołu Kounisa, czyli poważnej reakcji alergicznej, która może prowadzić do zawału serca (patrz punkt 4.8). Wystąpienie takich reakcji jest bardziej prawdopodobne u osób, u których w przeszłości wystąpiła nadwrażliwość na penicyliny oraz u osób z chorobami atopowymi. Jeśli wystąpi reakcja alergiczna, należy przerwać leczenie amoksycyliną i wdrożyć alternatywny stosowny sposób leczenia.
Zapalenie jelit indukowane lekami (ang. drug-induced enterocolitis syndrome, DIES) raportowano głównie u dzieci otrzymujących amoksycylinę (patrz punkt 4.8). Jest to reakcja alergiczna, której wiodącym objawem są przewlekłe wymioty (1-4 godziny po przyjęciu leku), z jednoczesnym brakiem objawów alergii: skórnych lub oddechowych. Dalsze objawy mogą obejmować ból brzucha, biegunkę, niedociśnienie lub leukocytozę z neutrofilią. Raportowano ciężkie przypadki, w tym z progresją do wstrząsu.
Niewrażliwe drobnoustroje
Amoksycylina nie jest odpowiednia do stosowania w leczeniu niektórych rodzajów zakażeń, chyba że wcześniej określono patogen i wiadomo, że jest on wrażliwy lub podejrzewa się, że najbardziej
prawdopodobny patogen będzie reagować na leczenie amoksycyliną (patrz punkt 5.1). Należy to wziąć pod uwagę, zwłaszcza gdy rozważane jest leczenie pacjentów z zakażeniami układu moczowego i ciężkimi zakażeniami ucha, nosa i gardła.
Drgawki
Drgawki mogą wystąpić u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub otrzymujących duże dawki,
lub u pacjentów, u których występują czynniki predysponujące (np. występowanie drgawek
w przeszłości, leczona padaczka lub zaburzenia oponowe (patrz punkt 4.8).
Zaburzenia czynności nerek
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek może być konieczna modyfikacja dawki w zależności od
stopnia zaburzenia czynności nerek (patrz punkt 4.2).
Reakcje skórne
Uogólniony rumień z krostkami i gorączką, występujący na początku leczenia, może być objawem ostrej uogólnionej osutki krostkowej (AGEP, ang. acute generalised exanthemous pustulosis) (patrz punkt 4.8). Jeśli taka reakcja wystąpi, konieczne jest odstawienie amoksycyliny i jest przeciwwskazane wszelkie dalsze podawanie amoksycyliny.
Należy unikać stosowania amoksycyliny, jeśli podejrzewa się mononukleozę zakaźną, ponieważ u pacjentów z mononukleozą zakaźną stwierdzono związek pomiędzy występowaniem odropodobnych wysypek, a zastosowaniem amoksycyliny.
Reakcja Jarischa-Herxheimera
Podczas stosowania amoksycyliny w leczeniu choroby z Lyme może wystąpić reakcja Jarischa- Herxheimera (patrz punkt 4.8). Wynika ona z bezpośredniego, bakteriobójczego działania amoksycyliny na komórki bakterii Borrelia burgdorferi, wywołującej chorobę z Lyme. Należy uświadomić pacjentowi, że jest to częsta i zazwyczaj ustępująca samoistnie konsekwencja stosowania antybiotyku w leczeniu choroby z Lyme.
Nadmierny wzrost drobnoustrojów niewrażliwych
Długotrwałe stosowanie może czasami powodować nadmierny wzrost drobnoustrojów niewrażliwych.
Podczas stosowania prawie każdego z leków przeciwbakteryjnych opisywano występowanie związanego z antybiotykiem zapalenia jelita grubego, o nasileniu od lekkiego do zagrażającego życiu (patrz punkt 4.8). Dlatego ważne jest, aby wziąć pod uwagę to rozpoznanie u pacjentów, u których wystąpiła biegunka w trakcie lub po zakończeniu podawania jakiegokolwiek antybiotyku. Jeśli wystąpi zapalenie jelita grubego związane z antybiotykiem, należy natychmiast odstawić amoksycylinę, przeprowadzić badanie lekarskie pacjenta i wdrożyć odpowiednie leczenie. W tej sytuacji przeciwwskazane jest stosowanie leków hamujących perystaltykę jelit.
Długotrwałe leczenie
W czasie długotrwałego leczenia zaleca się okresowe badania czynności narządów wewnętrznych, w tym nerek, wątroby i układu krwiotwórczego. Obserwowano zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych oraz zmiany w morfologii krwi (patrz punkt 4.8).
Leki przeciwzakrzepowe
U pacjentów otrzymujących amoksycylinę rzadko notowano wydłużenie czasu protrombinowego. Podczas jednoczesnego stosowania leków przeciwzakrzepowych należy prowadzić odpowiednie kontrole. Może być konieczna modyfikacja dawek doustnych leków przeciwzakrzepowych w celu utrzymania właściwego zmniejszenia krzepliwości krwi (patrz punkty 4.5 i 4.8).
Krystaluria
U pacjentów ze zmniejszoną objętością wydalanego moczu bardzo rzadko obserwowano krystalurię (obejmującą ostre uszkodzenie nerek), szczególnie podczas leczenia parenteralnego. Podczas podawania dużych dawek amoksycyliny, zaleca się zapewnienie odpowiedniej podaży płynów i wydalania moczu, aby zminimalizować możliwość tworzenia się kryształków amoksycyliny w moczu.
U pacjentów z cewnikiem w pęcherzu moczowym, należy regularnie sprawdzać drożność cewnika (patrz punkty 4.8 i 4.9).
Wpływ na testy diagnostyczne
Zwiększone stężenie amoksycyliny w surowicy krwi i w moczu może wpływać na wyniki niektórych testów laboratoryjnych. Duże stężenie amoksycyliny w moczu może prowadzić do występowania fałszywie dodatnich wyników testów prowadzonych metodami chemicznymi.
Jeśli w czasie leczenia amoksycyliną oznacza się glukozę w moczu, należy stosować metody
enzymatyczne z zastosowaniem oksydazy glukozowej.
Amoksycylina może zaburzać wynik testów oznaczających stężenie estriolu u kobiet w ciąży.
Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę powlekaną, to znaczy produkt leczniczy uznaje się za „wolny od sodu”.
Probenecyd
Nie zaleca się jednoczesnego stosowania probenecydu. Probenecyd zmniejsza nerkowe wydzielanie kanalikowe amoksycyliny. Jednoczesne stosowanie probenecydu może powodować zwiększone i długo utrzymujące się stężenie amoksycyliny we krwi.
Allopurynol
Podawanie allopurynolu w czasie leczenia amoksycyliną może zwiększyć prawdopodobieństwo wystąpienia skórnych reakcji alergicznych.
Tetracykliny
Tetracykliny i inne leki bakteriostatyczne mogą wpływać na bakteriobójcze działanie amoksycyliny.
Doustne leki przeciwzakrzepowe
Doustne leki przeciwzakrzepowe i antybiotyki z grupy penicylin były szeroko stosowane
w lecznictwie, bez doniesień o interakcjach. Jednak w literaturze są opisane przypadki zwiększania się międzynarodowego współczynnika znormalizowanego (INR) u leczonych acenokumarolem lub warfaryną pacjentów, u których zastosowano leczenie amoksycyliną. Jeżeli konieczne jest jednoczesne stosowanie, należy ściśle kontrolować czas protrombinowy lub INR po rozpoczęciu lub zakończeniu stosowania amoksycyliny. Ponadto może być konieczna modyfikacja dawki doustnych leków przeciwzakrzepowych (patrz punkty 4.4 i 4.8).
Metotreksat
Penicyliny mogą zmniejszać wydalanie metotreksatu, co może powodować zwiększenie toksyczności.
Ciąża
Badania na zwierzętach nie wskazują na bezpośredni lub pośredni szkodliwy wpływ na reprodukcję. Ograniczone dane dotyczące stosowania amoksycyliny u kobiet w ciąży nie wskazują na zwiększone ryzyko wrodzonych wad rozwojowych. Amoksycylina może być stosowana u kobiet w ciąży jedynie wtedy, gdy spodziewane korzyści przeważają ryzyko związane z leczeniem.
Karmienie piersią
Amoksycylina przenika do mleka ludzkiego w niewielkich ilościach, co może stanowić ryzyko uczulenia u dziecka karmionego piersią. W rezultacie, może wystąpić biegunka i zakażenie grzybicze błon śluzowych u karmionego piersią dziecka, w związku z tym może być konieczne zaprzestanie karmienia piersią. Amoksycylinę można stosować w czasie karmienia piersią jedynie po przeprowadzeniu przez lekarza oceny stosunku korzyści do ryzyka.
Płodność
Brak danych na temat wpływu amoksycyliny na płodność u ludzi. Badania nad rozrodczością u zwierząt wykazały brak wpływu na płodność.
Nie przeprowadzono badań wpływu amoksycyliny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak mogą wystąpić działania niepożądane (np. reakcje alergiczne, zawroty głowy, drgawki), które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn (patrz punkt 4.8).
Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi są biegunka, nudności i wysypka skórna.
Działania niepożądane opisane w trakcie badań klinicznych oraz po wprowadzeniu amoksycyliny do obrotu przedstawiono niżej według klasyfikacji układów i narządów MedDRA.
Następującą terminologię zastosowano w celu klasyfikacji częstości działań niepożądanych: bardzo często (≥1/10)
często (≥1/100 do <1/10)
niezbyt często (≥1/1000 do <1/100) rzadko (≥1/10 000 do <1/1000) bardzo rzadko (<1/10 000)
częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
| Zakażenia i zarażenia pasożytnicze | |
| Bardzo rzadko | Kandydoza skóry i błon śluzowych |
| Zaburzenia krwi i układu chłonnego | |
| Bardzo rzadko | Przemijająca leukopenia (w tym ciężka neutropenia lub agranulocytoza), przemijająca małopłytkowość i niedokrwistość hemolityczna Wydłużony czas krwawienia i czas protrombinowy (patrz punkt 4.4) |
| Zaburzenia serca | |
| Częstość nieznana | Zespół Kounisa |
| Zaburzenia układu immunologicznego | |
| Bardzo rzadko | Ciężkie reakcje alergiczne, w tym obrzęk naczynioruchowy, anafilaksja, zespół choroby posurowiczej i alergiczne zapalenie naczyń (patrz punkt 4.4) |
| Częstość nieznana | Reakcja Jarischa-Herxheimera (patrz punkt 4.4) |
| Zaburzenia układu nerwowego | |
| Bardzo rzadko | Hiperkinezja, zawroty głowy i drgawki (patrz punkt 4.4) |
| Częstość nieznana | Aseptyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych |
| Zaburzenia żołądka i jelit | |
| Dane z badań klinicznych | |
| * Często | Biegunka i nudności |
| * Niezbyt często | Wymioty |
| Dane uzyskane po wprowadzeniu do obrotu | |
| Bardzo rzadko | Związane z antybiotykiem zapalenie jelita grubego (w tym rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego i krwotoczne zapalenie jelita grubego, patrz punkt 4.4) Czarny, włochaty język |
| Częstość nieznana | Zapalenie jelit indukowane lekami |
| Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych | |
| Bardzo rzadko | Zapalenie wątroby i żółtaczka zastoinowa, niewielkie zwiększenie aktywności AspAT i (lub) AlAT |
| Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej | |
| Dane z badań klinicznych | |
| * Często | Wysypka skórna |
| * Niezbyt często | Pokrzywka i świąd |
| Dane uzyskane po wprowadzeniu do obrotu | |
| Bardzo rzadko | Reakcje skórne, takie jak rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna nekroliza naskórka [zespół Lyella], pęcherzowe, złuszczające zapalenie skóry oraz ostra uogólniona osutka krostkowa (AEGP), patrz punkt 4.4, polekowa reakcja z eozynofilią i objawami ogólnymi (DRESS) |
| Częstość nieznana | Linijna IgA dermatoza |
| Zaburzenia nerek i dróg moczowych | |
| Bardzo rzadko | Śródmiąższowe zapalenie nerek |
| Częstość nieznana | Krystaluria (obejmująca ostre uszkodzenie nerek) (patrz punkty 4.4 i 4.9) |
| * Częstość tych działań niepożądanych oszacowano na podstawie danych z badań klinicznych obejmujących około 6000 pacjentów (dorosłych, dzieci i młodzieży) przyjmujących amoksycylinę. | |
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Podmiotowe i przedmiotowe objawy przedawkowania
Mogą wystąpić objawy ze strony przewodu pokarmowego (takie jak nudności, wymioty i biegunka)
i zaburzenia równowagi wodno-elektrolitowej. Obserwowano tworzenie się kryształków amoksycyliny w moczu (krystaluria), w niektórych przypadkach prowadzące do niewydolności nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub otrzymujących duże dawki mogą wystąpić drgawki (patrz punkty 4.4 i 4.8).
Leczenie zatrucia
Objawy ze strony przewodu pokarmowego można leczyć objawowo, ze zwróceniem szczególnej
uwagi na równowagę wodno-elektrolitową.
Amoksycylinę można usunąć z krążenia metodą hemodializy.
Właściwości farmakologiczne - Ospamox 1000 mg
Grupa farmakoterapeutyczna: penicyliny o rozszerzonym spektrum działania. Kod ATC: J01CA04
Mechanizm działania
Amoksycylina jest półsyntetyczną penicyliną (antybiotyk beta-laktamowy), która hamuje aktywność jednego lub więcej enzymów (często zwanych białkami wiążącymi penicylinę, PBP - ang. penicillin- binding proteins) w szlaku biosyntezy bakteryjnego peptydoglikanu będącego integralnym strukturalnym składnikiem ściany komórkowej bakterii. Zahamowanie syntezy peptydoglikanu prowadzi do osłabienia ściany komórki, po czym następuje zazwyczaj liza komórki i śmierć bakterii.
Amoksycylina podlega rozkładowi przez beta-laktamazy wytwarzane przez bakterie oporne i dlatego zakres działania samej amoksycyliny nie obejmuje organizmów, które wytwarzają te enzymy.
Zależności farmakokinetyczno-farmakodynamiczne
Za główny wyznacznik skuteczności amoksycyliny uznawany jest czas powyżej minimalnego stężenia hamującego (T>MIC).
Mechanizmy oporności
Głównymi mechanizmami oporności na amoksycylinę są:
-
unieczynnienie przez beta-laktamazy bakteryjne
-
zmiana struktury białek PBP, co zmniejsza powinowactwo leku przeciwbakteryjnego do miejsca docelowego.
Nieprzepuszczalność błony komórkowej bakterii lub mechanizmy pompy wyrzutowej mogą wywoływać oporność bakterii lub przyczyniać się do jej wystąpienia, szczególnie u bakterii Gram- ujemnych.
Wartości graniczne
Wartości graniczne MIC amoksycyliny zostały określone przez Europejski Komitet ds. Oznaczania Lekowrażliwości (ang. European Committee for Antimicrobial Susceptibility Testing, EUCAST), wersja 5.0.
| Drobnoustroje | Wartości graniczne MIC [mg/l] | |
| Wrażliwy ≤ | Oporny > | |
| Enterobacteriaceae | 81 | 8 |
| Staphylococcus spp. | -2 | -2 |
| Enterococcus spp.3 | 4 | 8 |
| Streptococcus grup A, B, C i G | -4 | -4 |
| Streptococcus pneumoniae | -5 | -5 |
| Paciorkowce zieleniejące | 0,5 | 2 |
| Haemophilus influenzae | 26 | 26 |
| Moraxella catarrhalis | -7 | -7 |
| Neisseria meningitidis | 0,125 | 1 |
| Beztlenowe bakterie Gram-dodatnie z wyjątkiem Clostridium difficile8 | 4 | 8 |
| Beztlenowe bakterie Gram-ujemne8 | 0,5 | 2 |
| Helicobacter pylori | 0,1259 | 0,1259 |
| Pasteurella multocida | 1 | 1 |
| Wartości graniczne niezależne od gatunku10 | 2 | 8 |
| 1 Dzikie szczepy Enterobacteriaceae są klasyfikowane jako wrażliwe na aminopenicyliny. Niektóre kraje wolą klasyfikować dzikie izolaty E. coli i P. mirabilis jako średniooporne. W takim wypadku należy używać wartości granicznych (MIC) S ≤0,5 mg/l.2 Większość gronkowców wytwarza penicylinazy, więc jest oporna na amoksycylinę. Szczepy metycylinooporne są (z kilkoma wyjątkami) oporne na wszystkie beta-laktamy.3 O wrażliwości na amoksycylinę wnioskuje się na podstawie wrażliwości na ampicylinę.4 O wrażliwości paciorkowców z grup A, B, C i G na penicyliny wnioskuje się na podstawie wrażliwości na benzylopenicylinę.5 Wartości graniczne odnoszą się tylko do szczepów niemeningokokowych. W zakażeniach szczepami klasyfikowanymi jako średnio oporne na ampicylinę należy unikać leczenia doustnymi postaciami amoksycyliny. O wrażliwości wnioskuje się na podstawie MIC dla ampicyliny.6 Wartości graniczne wyznaczono na podstawie podawania dożylnego. Szczepy wytwarzające beta- laktamazy należy uznawać za oporne.7 Bakterie wytwarzające beta-laktamazy należy uznawać za oporne.8 O wrażliwości na amoksycylinę wnioskuje się na podstawie wrażliwości na benzylopenicylinę.9 Wartości graniczne wyznaczono na podstawie epidemiologicznych wartości granicznych (ang. | ||
epidemiological cut-off values, ECOFF), rozróżniających szczepy dzikie od szczepów ze zmniejszoną wrażliwością.
10 Wartości graniczne niezależne od gatunku wyznaczono na podstawie dawek co najmniej 0,5 g 3
lub 4 razy na dobę (1,5 do 2 g na dobę).
Częstość występowania oporności wybranych gatunków może zmieniać się z upływem czasu i być różna w różnych rejonach geograficznych. Należy odnieść się do lokalnych danych dotyczących oporności, szczególnie podczas leczenia ciężkich zakażeń. W razie konieczności należy zasięgnąć opinii specjalistycznej, gdy lokalna częstość występowania oporności jest taka, że przydatność leku jest wątpliwa, przynajmniej w niektórych rodzajach zakażeń.
| Wrażliwość drobnoustrojów na amoksycylinę in vitro |
| Gatunki zwykle wrażliwe |
| Tlenowe bakterie Gram-dodatnieEnterococcus faecalisPaciorkowce beta-hemolizujące (grupy A, B, C i G)Listeria monocytogenes |
| Gatunki, u których może wystąpić problem oporności nabytej |
| Tlenowe bakterie Gram-ujemneEscherichia coli Haemophilus influenzae Helicobacter pylori Proteus mirabilis Salmonella typhi Salmonella paratyphi Pasteurella multocidaTlenowe bakterie Gram-dodatnie Gronkowce koagulazo-ujemne Staphylococcus aureus£ Streptococcus pneumoniae Paciorkowce zieleniąceBeztlenowe bakterie Gram-dodatnieClostridium spp.Beztlenowe bakterie Gram-ujemneFusobacterium spp.InneBorrelia burgdorferi |
| Gatunki z opornością naturalną† |
| Tlenowe bakterie Gram-dodatnieEnterococcus faecium†Tlenowe bakterie Gram-ujemneAcinetobacter spp.Enterobacter spp.Klebsiella spp.Pseudomonas spp.Beztlenowe bakterie Gram-ujemneBacteroides spp. (wiele szczepów Bacteroides fragilis jest opornych)InneChlamydia spp. Mycoplasma spp. |
| Legionella spp. |
† Naturalna pośrednia wrażliwość i brak nabytego mechanizmu oporności.
£ Niemal wszystkie S. aureus są oporne na amoksycylinę ze względu na wytwarzanie penicylinaz.
Ponadto wszystkie szczepy oporne na metycylinę są oporne na amoksycylinę.
Wchłanianie
Amoksycylina całkowicie dysocjuje w wodnych roztworach w zakresie fizjologicznego pH. Szybko i dobrze wchłania się po podaniu doustnym. Biodostępność amoksycyliny po podaniu doustnym wynosi około 70%. Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu (Tmax) wynosi około
1 godziny.
Niżej przedstawiono parametry farmakokinetyczne z badania, w którym grupom zdrowych ochotników podawano na czczo amoksycylinę w dawce 250 mg trzy razy na dobę.
| Cmax | Tmax* | AUC(0-24 h) | T1/2 |
| [µg/ml] | [h] | [µg.h/ml] | [h] |
| 3,3 ± 1,12 | 1,5 (1,0-2,0) | 26,7 ± 4,56 | 1,36 ± 0,56 |
* Mediana (zakres)
W zakresie dawek od 250 mg do 3000 mg biodostępność (mierzona jako AUC i Cmax) przebiega liniowo proporcjonalnie do dawki. Na wchłanianie amoksycyliny nie ma wpływu jednocześnie spożywany pokarm.
Amoksycylinę można usunąć z organizmu metodą hemodializy.
Dystrybucja
Z całkowitej ilości amoksycyliny w osoczu 18% jest związane z białkami, a pozorna objętość dystrybucji wynosi około 0,3 do 0,4 l/kg.
Po podaniu dożylnym amoksycyklinę wykryto w pęcherzyku żółciowym, tkankach narządów jamy brzusznej, skórze, tkance tłuszczowej, mięśniach, w płynie maziowym, płynie otrzewnowym, żółci i ropie. Amoksycylina nie przenika wystarczająco do płynu mózgowo-rdzeniowego.
Badania na zwierzętach nie dostarczyły dowodów na znaczącą retencję tkankową pochodnych leku. Amoksycylinę, tak jak większość penicylin, można wykryć w mleku ludzkim (patrz punkt 4.6).
Wykazano, że amoksycylina przenika przez łożysko (patrz punkt 4.6).
Metabolizm
Amoksycylina jest częściowo wydalana w moczu w postaci nieczynnego kwasu penicylinowego, w ilościach odpowiadających 10-25% początkowej dawki amoksycyliny.
Wydalanie
Amoksycylina jest wydalana z organizmu głównie przez nerki.
U zdrowych osób średni okres półtrwania amoksycyliny w fazie eliminacji wynosi około 1 godziny,
a średni klirens całkowity około 25 l/godzinę. Około 60 do 70% amoksycyliny jest wydalane
w postaci niezmienionej w moczu w czasie 6 pierwszych godzin od podania pojedynczej dawki 250 mg lub 500 mg. W różnych badaniach wykazano, że w czasie 24 godzin 50-85% amoksycyliny było wydalane w moczu.
Jednoczesne podanie probenecydu opóźnia wydalanie amoksycyliny (patrz punkt 4.5).
Wiek
Okres półtrwania amoksycyliny w fazie eliminacji u dzieci w wieku od około 3 miesięcy do 2 lat jest
podobny do uzyskiwanego u dzieci starszych i u dorosłych. U bardzo małych dzieci (w tym
u wcześniaków) w pierwszym tygodniu życia nie należy podawać leku częściej niż dwa razy na dobę ze względu na niedojrzałość nerkowej drogi wydalania. U pacjentów w podeszłym wieku prawdopodobieństwo zmniejszonej czynności nerek jest większe, dlatego należy starannie dobierać dawki i przydatne może być kontrolowanie czynności nerek.
Płeć
Po podaniu doustnym amoksycyliny zdrowym mężczyznom i kobietom nie stwierdzono znaczącego wpływu płci na jej farmakokinetykę.
Zaburzenia czynności nerek
Całkowity klirens amoksycyliny z surowicy zmniejsza się proporcjonalnie do zmniejszającej się wydolności nerek (patrz punkty 4.2 i 4.4).
Zaburzenia czynności wątroby
U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy zachować ostrożność podczas dawkowania i regularnie konrolować czynność wątroby.
Dane farmaceutyczne - Ospamox 1000 mg
Magnezu stearynian Poliwidon (K 25)
Karboksymetyloskrobia sodowa Celuloza mikrokrystaliczna
Otoczka
Tytanu dwutlenek
Talk
Metylohydroksypropyloceluloza
Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C, chronić przed wilgocią. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu.
Blistry PVC/PVDC/Aluminium zawierające 16 tabletek powlekanych, w tekturowym pudełku.