Melatonin Vitabalans 1 mg tabletki
Informacja o przepisywaniu
Refundacja
Informacja o wydawaniu
Ograniczenie recepty
Inne informacje
Nazwa leku
Postać farmaceutyczna
Producent
Posiadacz pozwolenia na dopuszczenie do obrotu (MAH)
Skorzystaj z aplikacji Mediately
Szybciej uzyskaj informacje o leku.
Ponad 36k oceny
ChPL - Melatonin 1 mg
Melatonin Vitabalans jest wskazany w krótkotrwałym leczeniu zaburzeń snu związanych ze zmianą
stref czasowych u osób dorosłych.
Dawkowanie
Dawka powinna być dobrana indywidualnie, ze względu na różną biodostępność u różnych osób. Należy dążyć do najniższej skutecznej dawki.
Zalecana dawka wynosi 1-5 mg na dobę. Należy ją zastosować po przybyciu na miejsce docelowe, w porze snu czasu lokalnego podczas podróży przez co najmniej 5 stref czasowych , zwłaszcza podczas podróży w kierunku wschodnim. Produkt leczniczy może być również zastosowany w razie potrzeby przez osoby podróżujące przez 2-4 strefy czasowe.
Melatonina powinna być stosowana w zaburzeniach snu związanych ze zmianą stref czasowych
maksymalnie przez 5 dni.
Dzieci i młodzież
Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Melatonin Vitabalans w zaburzeniach snu związanych ze zmianą stref czasowych u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.
Szczególne grupy pacjentów:
Osoby w podeszłym wieku
Farmakokinetyka egzogennej melatoniny (natychmiastowe uwalnianie) jest porównywalna u młodych dorosłych i osób w podeszłym wieku, więc nie ma szczególnych zaleceń dotyczących dawkowania u osób w podeszłym wieku (patrz punkt 5.2).
Zaburzenia czynności nerek
Doświadczenie dotyczące stosowania melatoniny u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek jest ograniczone. Należy zachować ostrożność, jeśli melatonina jest stosowana u pacjentów z
zaburzeniami czynności nerek. Produkt leczniczy Melatonin Vitabalans nie jest zalecany u pacjentów
z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (patrz punkty 4.4 i 5.2).
Zaburzenia czynności wątroby
Nie ma doświadczenia dotyczącego stosowania melatoniny u pacjentów z zaburzeniami
czynności wątroby. Ograniczone dane wskazują, że klirens osoczowy endogennej melatoniny jest znacznie zmniejszony u pacjentów z zaburzeniami wątroby. Produktu leczniczy Melatonin Vitabalans nie jest zalecany u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkty 4.4 i 5.2).
Sposób podawania
Podanie doustne. Tabletki należy połykać popijając szklanką wody.
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w
punkcie 6.1.
Ważny jest czas podawania melatoniny. Produkt leczniczy Melatonin Vitabalans należy stosować
zgodnie z zaleceniami.
Padaczka
Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania u osób z padaczką, ponieważ zaobserwowano, że melatonina może zwiększać, jak również zmniejszać częstość napadów.
Senność
Melatonina może powodować senność. Dlatego produkt należy stosować ostrożnie, jeśli skutki senności mogą się wiązać z zagrożeniem dla bezpieczeństwa.
Choroby autoimmnunologiczne
Brak danych klinicznych dotyczących stosowania melatoniny u osób z chorobami
autoimmunologicznymi. Dlatego nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Melatonin Vitabalans u pacjentów z chorobami autoimmunologicznymi.
Zaburzenia czynności nerek i wątroby
Doświadczenie dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności stosowania melatoniny u pacjentów z
zaburzeniami czynności wątroby lub nerki są ograniczone. Melatonin Vitabalans nie jest zalecany u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (patrz punkty 4.4 i 5.2).
Cukrzyca
Ograniczone dane wskazują, że melatonina przyjmowana przed lub po posiłkach bogatych w węglowodany może zaburzać kontrolę stężenia glukozy we krwi przez kilka godzin. Melatoninę
należy przyjmować co najmniej 2 godziny przed i co najmniej 2 godziny po posiłku, a przez osoby z istotnie zaburzoną tolerancją glukozy lub cukrzycą najlepiej co najmniej 3 godziny po posiłku.
Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych. Interakcje farmakokinetyczne
CYP1A2 inhibitory
Inhibitory CYP1A2 mogą znacząco zwiększać stężenie melatoniny w osoczu. Fluwoksamina jako inhibitor CYP1A2 znacznie zwiększała stężenie melatoniny w osoczu (17-krotnie wyższe AUC i 12-krotnie wyższe Cmax). Należy unikać jednoczesnego stosowania melatoniny i fluwoksaminy
będącej inhibitorem CYP1A2 (hamuje również CYP2C19).
Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania melatoniny i następujących
inhibitorów CYP1A2: cyprofloksacyny, norfloksacyny i werapamilu.
Złożone, hormonalne środki antykoncepcyjne zawierające etynyloestradiol i progestagen mogą
hamować CYP1A2 i zwiększać stężenie melatoniny w osoczu od 4 do 5 razy. Konieczne może być
zmniejszenie dawki melatoniny.
Stwierdzono, że hormonalna terapia zastępcza u kobiet po menopauzie opóźnia Tmax melatoniny bez
innego wpływu na stężenie w osoczu lub na jej rytm dobowy wydzielania.
Oczekuje się, że interakcje z umiarkowanie silnymi inhibitorami CYP1A2 spowodują zwiększenie
stężenia melatoniny w osoczu. Dlatego należy zachować ostrożność u pacjentów przyjmujących 5- lub 8-metoksypsoralen (5- lub 8-MOP), cymetydynę lub kofeinę.
CYP1A2 induktory
Induktory CYP1A2 mogą zmniejszać stężenie melatoniny w osoczu. Może być wymagane
dostosowanie dawki melatoniny podczas jednoczesnego leczenia następującymi induktorami CYP1A2: karbamazepiną, fenytoiną, ryfampicyną, omeprazolem i paleniem papierosów (ekspozycja zmniejszona o połowę w porównaniu do 7-dniowej abstynencji od palenia).
Interakcje farmakokinetyczne
Agoniści/antagoniści układu adrenergicznego, agoniści/antagoniści opiatów, leki przeciwdepresyjne, inhibitory prostaglandyn, tryptofan i alkohol wpływają na endogenne wydzielanie melatoniny w
szyszynce, ale nie wpływają na metabolizm melatoniny. Nie wiadomo, czy te interakcje mają
znaczenie kliniczne.
Alkohol
Nie należy stosować jednocześnie alkoholu z melatoniną, ponieważ może on zmniejszać wpływ
melatoniny na sen (patrz punkt 4.2).
Nifedypina
Melatonina może zmniejszać hipotensyjne działanie nifedypiny, dlatego należy zachować ostrożność w przypadku takiego połączenia i może być konieczne dostosowanie dawki nifedypiny. Ponieważ nie wiadomo, czy jest to efekt klasy leku, należy zachować ostrożność podczas łączenia melatoniny z innymi antagonistami wapnia.
Warfaryna
Zgłaszano przypadki, że jednoczesne zastosowanie melatoniny i antagonistów witaminy K, takich jak warfaryna, może prowadzić do zwiększenia lub zmniejszenia stężenia protrombiny, gdzie wykazano zmniejszenie stężenia czynnika VIII:C i fibrynogenu. Zastosowanie warfaryny i innych antagonistów witaminy K z melatoniną, może wymagać dostosowania dawki leków przeciwzakrzepowych i należy unikać takiego połączenia.
Benzodiazepinowe leki nasenne
Melatonina może nasilać działanie uspokajające benzodiazepin i niebenzodiazepinowych leków nasennych, takich jak zaleplon, zolpidem i zopiklon. W badaniu klinicznym istniały wyraźne dowody na przemijającą interakcję farmakodynamiczną między melatoniną w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu a zolpidemem godzinę po jednoczesnym podaniu. Jednoczesne podawanie prowadziło do zwiększonego zmniejszenia uwagi, pamięci i koordynacji w porównaniu z samym zolpidemem.
Tiorydazyna/Imipramina
Melatonina może nasilać uczucie senności i niezdolności do wykonywania czynności, gdy jest
podawana z tiorydazyną lub imipraminą.
Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ)
Inhibitory syntezy prostaglandyn (NLPZ), takie jak kwas acetylosalicylowy i ibuprofen, stosowane wieczorem mogą zmniejszać stężenie endogennej melatoniny. Jeśli to możliwe, należy unikać podawania NLPZ w godzinach wieczornych.
Produkty lecznicze beta-adrenolityczne
Produkty lecznicze beta-adrenolityczne mogą zmniejszać stężenie endogennej melatoniny i dlatego
powinny być podawane rano.
Ciąża
Brak danych lub jest ograniczona liczba danych dotyczących stosowania melatoniny u kobiet w ciąży.
Egzogenna melatonina łatwo przenika przez ludzkie łożysko. Badania na zwierzętach są
niewystarczające w odniesieniu do toksyczności reprodukcyjnej. Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Melatonin Vitabalans w okresie ciąży ani u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują antykoncepcji. (patrz punkt 5.3).
Karmienie piersią
Endogenna melatonina przenika do mleka ludzkiego.
Brak wystarczających danych dotyczących przenikania melatoniny do mleka ludzkiego. Nie można wykluczyć zagrożenia dla dziecka karmionego piersią. Produktu leczniczego Melatonin Vitabalans nie należy stosować podczas karmienia piersią.
Płodność
Istnieją bardzo ograniczone dane kliniczne dotyczące wpływu melatoniny na płodność. Badania na
zwierzętach wykazały wpływ na spermatogenezę w dawkach, które są wyższe i dłużej stosowane niż
dawki u ludzi (patrz punkt 5.3).
Produkt leczniczy Melatonin Vitabalans wywiera umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Produkt leczniczy Melatonin Vitabalans może powodować senność i osłabiać czujność na wiele godzin; dlatego produkt należy stosować ostrożnie, jeśli senność pacjenta może zagrozić
bezpieczeństwu.
Podsumowanie profilu bezpieczeństwa
W badaniach klinicznych dotyczących zastosowania melatoniny odnotowano bardzo niewiele działań niepożądanych. Ogólnie rzecz biorąc, nie ma wystarczających danych do oceny występowania i
częstości działań niepożądanych krótkotrwałego stosowania melatoniny. Potencjalnymi działaniami niepożądanymi jest ból głowy, nudności, utrata apetytu, zawroty głowy, senność w ciągu dnia i dezorientacja, zarówno u dorosłych jak i dzieci.
Melatonina stosowana w różnych zaburzeniach snu może powodować szereg działań niepożądanych. Wszystkie działania niepożądane są niezbyt częste, rzadkie lub częstość występowania jest nieznana.
W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania objawy niepożądane są wymienione zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem.
Bardzo często (≥ 1/10); Często (≥ 1/100 do <1/10); Niezbyt często (≥ 1/1000 do <1/100); Rzadko
(≥ 1/10 000 do <1/1000); Bardzo rzadko (<1/10 000), Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
| Klasy układów i narządów | Niezbyt często | Rzadko | Częstośćnieznana |
| Zakażenia i zarażeniapasożytnicze | Półpasiec | ||
| Zaburzenia krwi iukładu chłonnego | Leukopenia,małopłytkowość | ||
| Zaburzenia układuimmunologicznego | Reakcjanadwrażliwości | ||
| Zaburzenia metabolizmui odżywiania | Hipertriglicerydemia, Hipokalcemia,Hiponatremia | ||
| Zaburzenia psychiczne | Drażliwość, nerwowość, niepokój ruchowy, bezsenność, nietypowe sny, koszmary senne, lęk | Zmiany nastroju, agresja, pobudzenie, płaczliwość, objawy stresu, dezorientacja,wczesne wybudzanie się, zwiększone libido,obniżony nastroj,depresja | |
| Zaburzenia układunerwowego | Migrena, ból głowy, letarg, pobudzeniepsychoruchowe, zawroty głowy, senność | Omdlenie,zaburzenia pamięci,zaburzeniakoncentracji uwagi, stan odrealnienia, zespół niespokojnych nóg,zła jakość snu,parestezje | |
| Zaburzenia oka | Obniżona ostrośćwzorku,niewyraźnewidzenie, zwiększone łzawienie | ||
| Zaburzenia ucha ibłędnika | Zawroty głowy pozmianie pozycji ciała, zawroty głowy | ||
| Zaburzenia serca | Dławica piersiowa, Kołatanie serca | ||
| Zaburzenianaczyniowe | Nadciśnienie tętnicze | Uderzenia gorąca | |
| Zaburzeniażołądka i jelit | Bóle brzucha,dyspepsja, | Choroba refluksowaprzełyku, zaburzenia |
| owrzodzenie jamy ustnej, suchość w jamie ustnej,nudności | żołądkowo-jelitowe, pęcherze na błonieśluzowej jamy ustnej, owrzodzenie języka, dolegliwości żołądkowo-jelitowe, wymioty,nieprawidłowe dźwiękiperystaltyczne,wzdęcia, nadmierne wydzielanie śliny, nieprzyjemny zapach z ust,dyskomfort w jamie brzusznej, zaburzenia żołądkowe, zapalenieżołądka | ||
| Zaburzeniawątroby i dróg żółciowych | Hiperbilirubinemia | ||
| Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej | Zapalenie skóry, nocne poty, świąd, wysypka, uogólniony świąd, suchośćskóry | Wyprysk, rumień, zapalenie skóry dłoni, łuszczyca, uogólniona wysypka, swędząca wysypka, zaburzeniadotyczącepaznokci | Obrzęk naczynioruchowy, obrzęk jamy ustnej, obrzękjęzyka |
| Zaburzenia mięśniowoszkieletowe i tkanki łącznej | Bóle kończyn | Zapalenie stawów, skurcze mięśni, ból szyi, nocne skurcze mięśni | |
| Zaburzenia nerek i dróg moczowych | Glukozuria,białkomocz | Wielomocz, hematuria, nokturia | |
| Zaburzenia układurozrodczego i piersi | Objawy menopauzalne | Priapizm, zapaleniegruczołu krokowego | Mlekotok |
| Zaburzenia ogólne i stany w miejscupodania | Osłabienie, ból w klatce piersiowej | Zmęczenie,ból, nadmierne pragnienie | |
| Badania diagnostyczne | Nieprawidłowe wyniki prób wątrobowych,zwiększenie masy ciała | Zwiększonaaktywność enzymów wątrobowych,nieprawidłowestężenie elektrolitów we krwi,nieprawidłowe wyniki badańlaboratoryjnych |
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem:
Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji
Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C PL-02 222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
W piśmiennictwie znajdują się doniesienia o podawaniu dawek dobowych do 300 mg melatoniny bez wywołania klinicznie istotnych działań niepożądanych.
W razie przedawkowania może wystąpić senności. Należy spodziewać się klirensu substancji czynnej w ciągu 12 godzin od spożycia. Nie jest wymagane specjalne leczenie.
Właściwości farmakologiczne - Melatonin 1 mg
Grupa farmakoterapeutyczna: leki nasenne i uspokajające, agoniści receptora melatoninowego,
kod ATC: N05CH01
Melatonina jest naturalnie występującym hormonem wytwarzanym przez szyszynkę i strukturalnie pokrewnym serotoninie. Fizjologicznie wydzielanie melatoniny zwiększa się wkrótce po zapadnięciu zmroku, a jej maksymalne stężenie przypada na 2:00 – 4:00 godzinę rano i zmniejsza się w drugiej
połowie nocy. Melatonina bierze udział w regulacji rytmów okołodobowych i dostosowywaniu się organizmu do cyklu światła i ciemności. Ma również związek z działaniem nasennym i zwiększoną skłonnością do snu.
Mechanizm działania
Uważa się, że działanie melatoniny na receptory MT1, MT2 i MT3 przyczynia się do jej właściwości wywoływania snu, gdyż receptory te (głównie MT1 i MT2) biorą udział w regulacji rytmów
okołodobowych i regulacji snu.
Uzasadnienie stosowania
Melatonina stosowana zgodnie z instrukcją łagodzi objawy zmiany strefy czasowej.
Wchłanianie
U osób dorosłych wchłanianie melatoniny jest całkowite.
Wchłanianie wynosi około 15% (w zakresie między 9 a 33%) ze względu na znaczny efekt pierwszego przejścia metabolizmu melatoniny. Tmax występuje zwykle około 50 minut (normalny zakres od 15 do 90 minut) po podaniu.
W oparciu o ograniczone dane z dużą zmiennością między badanymi pacjentami, spożycie pokarmu może zwiększać ekspozycję i maksymalne stężenie melatoniny w osoczu, prawdopodobnie w stopniu nieistotnym klinicznie.
Dystrybucja
In vitro melatonina wiąże się z białkami osocza w około 60%.
Metabolizm
Melatonina jest głównie metabolizowana w wątrobie przez hydroksylację do 6-hydroksymelatoniny, głównie za pośrednictwem CYP1A2 (w mniejszym stopniu przez CYP1A1). Ilościowo mniej istotna
jest O-demetylacja do N-acetylo-5-hydroksytryptaminy, w której pośredniczy CYP2C19. Metabolity melatoniny są eliminowane głównie z moczem, ~ 90% jako koniugaty siarczanu i glukuronidu
6-hydroksymelatoniny. Mniej niż 1% dawki melatoniny jest wydalane w postaci niezmienionej z
moczem.
Eliminacja
Eliminacja następuje poprzez wydalanie metabolitów z moczem, 80% w postaci sulfatoksymelatoniny.
Okres półtrwania w fazie eliminacji (t½) wynosi około 45 minut (zakres 30-60 minut).
Okres półtrwania jest średnio porównywalny lub nieco krótszy u dzieci w porównaniu z dorosłymi. Liniowość lub nieliniowość
Kinetyka doustnej melatoniny jest liniowa w zakresie 0.25-10 mg.
Płeć
Większa ekspozycja i maksymalne stężenie w osoczu zaobserwowano u kobiet w porównaniu do mężczyzn stosujących melatoninę doustnie, jednakże zaobserwowano dużą zmienność farmakokinetyki.
Okres półtrwania w osoczu nie wydaje się znacząco różnić u mężczyzn i kobiet. Nie jest konieczne
dostosowanie dawki u kobiet. Szczególne populacje
Osoby w podeszłym wieku
Badanie porównawcze zawartości melatoniny w surowicy przy zastosowaniu lub bez zastosowania egzogennej melatoniny wykazało u osób dorosłych umiarkowanie starszych nie przyjmujących melatoniny jej niższe stężenie, podczas gdy tendencja do wyższych stężeń została zaobserwowana w porównaniu do zdrowych młodszych osób dorosłych stosujących melatoninę. Różnica nie była istotna statystycznie; Umiarkowanie starszym osobom można zalecić taką samą dawkę, jak młodszym osobom dorosłym.
Zaburzenia czynności nerek
Nie przeprowadzono badań farmakokinetyki melatoniny u pacjentów z jakimikolwiek zaburzeniami czynności nerek, patrz punkt 4.2 Szczególne grupy pacjentów.
Ponieważ melatonina jest wydalana głównie z moczem w postaci metabolitów, można spodziewać się zwiększenia stężenia metabolitów melatoniny w surowicy/osoczu u pacjentów z bardziej
zaawansowanymi zaburzeniami czynności nerek.
Zaburzenia czynności wątroby
Nie badano wpływu zaburzeń czynności wątroby na farmakokinetykę podawanej melatoniny.
Opublikowane dane wskazują na podwyższony poziom endogennej melatoniny u pacjentów z
zaburzeniami czynności wątroby. Ponieważ melatonina jest metabolizowana głównie w wątrobie, można oczekiwać, że zaburzenia czynności wątroby spowodują zwiększoną ekspozycję na egzogenną melatoninę.
Dane farmaceutyczne - Melatonin 1 mg
Wapnia wodorofosforan dwuwodny Celuloza mikrokrystaliczna Magnezu stearynian
Krzemionka koloidalna bezwodna
Skrobia żelowana (kukurydziana)
1 mg tabletki w blistrach:
Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C.
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.
1 mg tabletki w pojemniku oraz 2 mg i 4 mg tabletki w blistrach i tabletki w pojemniku:
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.
10, 30 i 50 tabletek w blistrach (PVC/Aluminium) w tekturowych opakowaniach.
10, 30 i 50 tabletek w pojemnikach (pojemnik z HDPE z zakrętką z LDPE) w tekturowych
opakowaniach.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.