Rozacom (20 mg + 5 mg)/ml krople do oczu, roztwór
Informacja o przepisywaniu
Refundacja
Informacja o wydawaniu
Ograniczenie recepty
Interakcje z
Ograniczenia
Inne informacje
Nazwa leku
Postać farmaceutyczna
Producent
Posiadacz pozwolenia na dopuszczenie do obrotu (MAH)
Ostatnia aktualizacja SmPC
Skorzystaj z aplikacji Mediately
Szybciej uzyskaj informacje o leku.
Ponad 36k oceny
ChPL - Rozacom (20 mg + 5 mg)/ml
Rozacom wskazany jest w leczeniu zwiększonego ciśnienia wewnątrzgałkowego u chorych z jaskrą z otwartym kątem lub jaskrą w przebiegu zespołu rzekomego złuszczania, gdy terapia lekiem
beta-adrenolitycznym jest niewystarczająca.
Rozacom dawkuje się po jednej kropli do worka spojówkowego chorego oka (oczu) dwa razy na dobę.
Jeżeli Rozacom stosowany jest jednocześnie z innymi lekami okulistycznymi stosowanymi miejscowo, przerwa pomiędzy podaniem kolejnych produktów leczniczych powinna wynosić co najmniej dziesięć minut.
Pacjent powinien zostać poinformowany o konieczności umycia rąk przed zastosowaniem produktu leczniczego Rozacom, a także, że należy unikać kontaktu zakraplacza z powierzchnią lub okolicą oka.
Należy pacjentowi udzielić informacji, że w przypadku nieprawidłowego postępowania krople do oczu mogą ulec zanieczyszczeniu powszechnie występującymi bakteriami, które mogą wywołać zakażenie oka. Stosowanie zanieczyszczonego roztworu może prowadzić do poważnych uszkodzeń oka, a w następstwie do utraty wzroku.
Pacjent powinien zostać poinformowany jak prawidłowo korzystać z butelki.
Instrukcja stosowania:
-
Przed pierwszym użyciem leku należy upewnić się, że buteleczka jest oryginalnie zamknięta.
-
Aby otworzyć butelkę należy przerwać pierścień zabezpieczający odkręcając zakrętkę w kierunku przeciwnym do ruchu wskazówek zegara.
-
Przechylić głowę do tyłu i odciągnąć dolną powiekę w dół, aby utworzyć kieszonkę pomiędzy powieką i gałką oczną.
-
Odwrócić buteleczkę i delikatnie ją nacisnąć, aż do wyciśnięcia jednej kropli leku do oka. Lekkie naciśnięcie ścianek wystarczy, aby odmierzyć dokładnie jedną kroplę. NIE NALEŻY powiększać otworu w kroplomierzu. NIE NALEŻY DOTYKAĆ KOŃCÓWKĄ KROPLOMIERZA DO OKA, POWIEKI I INNYCH POWIERZCHNI.
-
Po podaniu do oka leku Rozacom należy ucisnąć palcem kanał nosowo-łzowy lub zamknąć oko na 2 minuty. Może to powodować zmniejszenie ogólnoustrojowych działań
niepożądanych oraz zwiększenie działania miejscowego.
-
Jeśli lekarz zlecił zakroplenie leku do drugiego oka, należy powtórzyć czynności z punktów 3, 4 i 5.
-
Po zakropleniu należy zakręcić buteleczkę.
Dzieci i młodzież
Nie określono skuteczności produktu leczniczego u dzieci.
Nie określono bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego u dzieci w wieku poniżej 2 lat. (Informacje dotyczące bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego u dzieci w wieku ≥ 2 i < 6 lat, patrz punkt 5.1).
Rozacom jest przeciwwskazany u pacjentów z:
-
nadreaktywnością dróg oddechowych w tym astmą oskrzelową występującą aktualnie lub w wywiadzie oraz chorych z ciężką przewlekłą obturacyjną chorobą płuc,
-
bradykardią zatokową, zespołem chorego węzła zatokowego, blokiem
zatokowo-przedsionkowym, blokiem przedsionkowo-komorowym drugiego lub trzeciego stopnia niekontrolowanym przy użyciu rozrusznika, jawną niewydolnością krążenia, wstrząsem kardiogennym,
-
ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min) lub kwasicą hiperchloremiczną,
-
nadwrażliwością na jedną lub obie substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
Powyższe przeciwwskazania wynikają z przeciwwskazań dotyczących stosowania każdej z substancji czynnych wchodzących w skład produktu leczniczego i nie są charakterystyczne dla leku złożonego.
Działanie na układ sercowo-naczyniowy i na układ oddechowy
Podobnie jak inne leki okulistyczne stosowane miejscowo, tymolol wchłania się do krążenia ogólnego. Z uwagi na zawarty w tym produkcie leczniczym tymolol o działaniu beta-adrenolitycznym, istnieje możliwość wystąpienia takich samych sercowo-naczyniowych, pulmonologicznych i innych działań
niepożądanych produktu leczniczego, jakie obserwuje się po podaniu ogólnym leków blokujących receptory beta-adrenergiczne. Częstość występowania ogólnoustrojowych działań niepożądanych po podaniu miejscowym do oka jest mniejsza niż po podaniu ogólnym. Sposoby umożliwiające
ograniczenie wchłaniania produktu leczniczego do krążenia ogólnego podano w punkcie 4.2.
Zaburzenia serca:
U pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego (np. chorobą niedokrwienną serca, dławicą Prinzmetala i niewydolnością serca) oraz hipotensją należy przeprowadzić krytyczną ocenę leczenia beta-adrenolitykami i rozważyć zastosowanie innych substancji czynnych. Pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego należy obserwować pod kątem występowania oznak wskazujących na pogorszenie tych schorzeń oraz działań niepożądanych.
Ze względu na niekorzystny wpływ na czas przewodzenia impulsów elektrycznych, beta-adrenolityki powinny być stosowane ostrożnie u pacjentów z blokiem serca pierwszego stopnia.
Zaburzenia naczyniowe:
Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z ciężkimi zaburzeniami krążenia obwodowego (tj. z ciężką postacią choroby Raynauda lub z zespołem Raynauda).
Zaburzenia układu oddechowego:
Po podaniu niektórych leków okulistycznych o działaniu beta-adrenolitycznym zgłaszano
występowanie reakcji ze strony układu oddechowego, w tym zgonów spowodowanych skurczem oskrzeli u pacjentów z astmą.
Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania produktu leczniczego Rozacom u pacjentów z łagodną lub umiarkowanie ciężką postacią przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP).
Produkt leczniczy można podać tym pacjentom tylko wówczas, gdy możliwe korzyści przewyższają potencjalne ryzyko.
Zaburzenia czynności wątroby
Nie badano zastosowania tego produktu leczniczego u chorych z zaburzeniami czynności wątroby, dlatego należy zachować ostrożność stosując ten produkt leczniczy w tej grupie pacjentów.
Układ immunologiczny i nadwrażliwość na lek
Podobnie jak w przypadku innych stosowanych miejscowo leków okulistycznych, produkt leczniczy Rozacom może być wchłaniany do krążenia ogólnego. Dorzolamid zawarty w produkcie leczniczym Rozacom jest sulfonamidem. Wobec tego te same działania niepożądane, które występują po podaniu ogólnym sulfonamidów, mogą wystąpić po zastosowaniu miejscowym (w tym ciężkie reakcje takie jak zespół Stevensa-Johnsona oraz toksyczna nekroliza naskórka). W przypadku stwierdzenia ciężkich działań niepożądanych lub objawów nadwrażliwości należy przerwać stosowanie produktu leczniczego.
Miejscowe działania niepożądane, podobne do tych obserwowanych podczas stosowania kropli do oczu zawierających dorzolamidu chlorowodorek, obserwowano podczas stosowania tego produktu leczniczego. W przypadku wystąpienia tego typu objawów należy rozważyć przerwanie stosowania produktu leczniczego Rozacom.
Podczas stosowania beta-adrenolityków u pacjentów, u których w wywiadzie stwierdzono atopię lub ciężkie reakcje anafilaktyczne na wiele alergenów, może wystąpić zwiększona reaktywność na powtórny kontakt z tymi alergenami, a pacjenci mogą nie reagować na dawki adrenaliny stosowane zwykle w leczeniu reakcji anafilaktycznej.
Jednocześnie stosowane leki
Wpływ na ciśnienie wewnątrzgałkowe czy też znane ogólnoustrojowe skutki blokady receptorów beta-adrenergicznych mogą być silniejsze w przypadku podania tymololu pacjentom przyjmującym już produkt beta-adrenolityczny o działaniu ogólnym. U tych pacjentów należy ściśle obserwować reakcję. Nie zaleca się stosowania jednocześnie dwóch podawanych miejscowo beta-adrenolityków (patrz punkt 4.5).
Nie zaleca się stosowania jednocześnie dorzolamidu i doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej.
Odstawienie leku
Tak jak w przypadku leków beta-adrenolitycznych działających ogólnie, jeżeli u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca konieczne będzie przerwanie leczenia tymololem podawanym miejscowo, produkt leczniczy należy odstawiać stopniowo.
Dodatkowe skutki zablokowania receptorów beta-adrenergicznych Hipoglikemia/cukrzyca:
Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania leków o działaniu beta-adrenolitycznym
u pacjentów podatnych na występowanie samoistnej hipoglikemii lub u osób z nieustabilizowaną cukrzycą, ponieważ beta-adrenolityki mogą maskować przedmiotowe i podmiotowe objawy ostrej hipoglikemii.
Beta-adrenolityki mogą także maskować niektóre objawy nadczynności tarczycy. Nagłe przerwanie terapii beta-adrenolitykami może spowodować nasilenie objawów choroby.
Choroby rogówki
Leki okulistyczne o działaniu beta-adrenolitycznym mogą wywołać objawy suchego oka. Należy zatem zachować ostrożność w przypadku ich stosowania u pacjentów z chorobami rogówki.
Znieczulenie do zabiegów operacyjnych
Leki okulistyczne o działaniu beta-adrenolitycznym mogą hamować ogólnoustrojowy efekt pobudzenia receptorów beta-adrenergicznych przez takie leki, jak np. adrenalina. Jeśli pacjent stosuje tymolol, należy poinformować o tym anestezjologa.
Terapia beta-adrenolitykami może pogorszyć objawy myasthenia gravis. Dodatkowe skutki hamowania anhydrazy węglanowej
Leczenie doustnymi inhibitorami anhydrazy węglanowej jest związane z występowaniem kamicy
układu moczowego wskutek zaburzeń równowagi kwasowo-zasadowej, szczególnie u pacjentów
z kamicą nerkową w wywiadzie. Pomimo, że podczas stosowania produktu leczniczego Rozacom nie zaobserwowano występowania zaburzeń równowagi kwasowo-zasadowej, zgłaszane były niezbyt
częste przypadki kamicy układu moczowego. Ponieważ Rozacom zawiera miejscowo stosowany
inhibitor anhydrazy węglanowej, który jest wchłaniany do krążenia ogólnego, u pacjentów z kamicą nerkową w wywiadzie, ryzyko wystąpienia kamicy układu moczowego może być zwiększone podczas stosowania tego produktu leczniczego.
Inne
Leczenie ostrej jaskry zamykającego się kąta, oprócz stosowania leków obniżających ciśnienie wewnątrzgałkowe, wymaga dodatkowo interwencji terapeutycznej. Nie badano zastosowania tego produktu leczniczego u pacjentów z ostrą jaskrą zamykającego się kąta.
U pacjentów z istniejącymi przewlekłymi uszkodzeniami rogówki i (lub) wewnątrzgałkowym zabiegiem chirurgicznym w wywiadzie, odnotowano obrzęk i nieodwracalną dekompensację rogówki podczas stosowania dorzolamidu. Możliwość rozwoju obrzęku rogówki jest bardziej prawdopodobna u pacjentów ze zmniejszoną liczbą komórek śródbłonka. Zalecając stosowanie produktu leczniczego Rozacom pacjentom z tej grupy, należy przedsięwziąć odpowiednie środki ostrożności.
Podczas stosowania środków hamujących wytwarzanie cieczy wodnistej (np. tymololu, acetazolamidu) po zabiegach filtracyjnych, zgłaszano przypadki odwarstwienia naczyniówki oka.
Podobnie jak w przypadku stosowania innych leków przeciwjaskrowych, u niektórych pacjentów podczas długotrwałego leczenia stwierdzono zmniejszającą się reakcję na tymololu maleinian
w postaci kropli do oczu. Jednak w badaniach klinicznych obejmujących 164 pacjentów obserwowanych przez co najmniej 3 lata, nie zaobserwowano znaczących różnic w wartości średniego ciśnienia wewnątrzgałkowego po początkowej stabilizacji.
Stosowanie soczewek kontaktowych
Ten produkt leczniczy zawiera jako środek konserwujący benzalkoniowy chlorek.
Benzalkoniowy chlorek może być obsorbowany przez miękkie soczewki kontaktowe i zmieniać ich zabarwienie. Należy usunąć soczewki kontaktowe przed zakropleniem i odczekać co najmniej
15 minut przed ponownym założeniem.
Zgłaszano, że benzalkoniowy chlorek może powodować także podrażnienie oczu, objawy zespołu suchego oka lub może wpływać na film łzowy i powierzchnię rogówki. Benzalkoniowy chlorek należy stosować ostrożnie u pacjentów z zespołem suchego oka lub z uszkodzeniami rogówki.
Pacjentów leczonych długotrwale należy kontrolować. Dzieci i młodzież
Z powodu niewielkiej liczby danych nie ma różnic w profilu działań niepożądanych u dzieci w porównaniu z osobami dorosłymi.
Zasadniczo jednak oczy dzieci wykazują silniejszą reakcję na bodźce niż oczy osób dorosłych. Podrażnienie może mieć wpływ na leczenie u dzieci.
Patrz również punkt 5.1.
Nie prowadzono szczegółowych badań dotyczących interakcji produktu leczniczego Rozacom z innymi produktami leczniczymi.
W badaniach klinicznych nie stwierdzono interakcji podczas jednoczesnego stosowania tego produktu leczniczego z następującymi lekami działającymi ogólnie: inhibitorami konwertazy angiotensyny,
antagonistami kanału wapniowego, lekami moczopędnymi, niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, w tym z kwasem acetylosalicylowym, a także ze środkami hormonalnymi (np. estrogeny, insulina, tyroksyna).
Istnieje możliwość działania addycyjnego i w efekcie obniżenia ciśnienia tętniczego i (lub) wystąpienia znacznej bradykardii podczas jednoczesnego stosowania leków okulistycznych
o działaniu beta-adrenolitycznym z lekami stosowanymi doustnie, takimi jak: antagoniści kanału wapniowego, leki uwalniające aminy katecholowe lub leki beta-adrenolityczne, leki antyarytmiczne (w tym amiodaron), glikozydy naparstnicy, parasympatykomimetyki, guanetydyna, leki opioidowe i inhibitory oksydazy monoaminowej (MAO).
Podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP2D6 (np. chinidyny, fluoksetyny, paroksetyny) i tymololu obserwowano nasilone ogólne działanie beta-adrenolityczne (np. zwolnienie czynności serca, depresję).
Pomimo, że Rozacom podawany w monoterapii wywiera niewielki wpływ lub nie ma wpływu na wielkość źrenicy, odnotowano sporadyczne przypadki jej rozszerzenia podczas jednoczesnego podawania beta-adrenolityków w postaci do stosowania do oczu i adrenaliny (epinefryny).
Beta-adrenolityki mogą nasilić działanie hipoglikemiczne środków przeciwcukrzycowych.
Doustne inhibitory receptorów beta-adrenergicznych mogą nasilić występowanie gwałtownych zwyżek ciśnienia tętniczego obserwowanych po odstawieniu klonidyny.
Ciąża
Produktu leczniczego Rozacom nie należy stosować w okresie ciąży. Dorzolamid
Brak wystarczających danych klinicznych dotyczących stosowania produktu leczniczego u kobiet
w okresie ciąży. Podawanie dorzolamidu samicom królików w dawkach toksycznych dla matki wiązało się z teratogennym wpływem na potomstwo (patrz punkt 5.3).
Tymolol
Brak wystarczających danych dotyczących stosowania tymololu u kobiet w okresie ciąży. Nie należy stosować tymololu w okresie ciąży, o ile nie ma wyraźnej potrzeby. Sposoby umożliwiające
ograniczenie wchłaniania do krążenia ogólnego podano w punkcie 4.2.
W badaniach epidemiologicznych nie wykazano potencjału wywoływania wad rozwojowych, ale stwierdzono ryzyko zahamowania rozwoju wewnątrzmacicznego w przypadku stosowania beta-adrenolityków podawanych doustnie. Oprócz tego u noworodków obserwowano przedmiotowe i podmiotowe objawy blokady receptorów beta-adrenergicznych
(np. bradykardię, hipotensję, zespół zaburzeń oddechowych oraz hipoglikemię), kiedy beta-adrenolityki podawano do czasu porodu. W przypadku podawania tego produktu leczniczego do czasu porodu należy ściśle monitorować stan noworodka w pierwszych dniach życia.
Karmienie piersią
Nie wiadomo, czy dorzolamid przenika do mleka ludzkiego. U potomstwa karmiących samic
szczurów otrzymujących dorzolamid, obserwowano zmniejszone przybieranie na wadze. Beta-adrenolityki przenikają do mleka ludzkiego. Jednak w przypadku podawania tymololu w postaci kropli do oczu w dawkach terapeutycznych prawdopodobieństwo przedostania się produktu leczniczego do mleka ludzkiego w ilości wystarczającej do wywołania u niemowlęcia objawów klinicznych blokady receptorów beta-adrenergicznych jest niewielkie. Sposoby umożliwiające ograniczenie wchłaniania do krążenia ogólnego podano w punkcie 4.2.
Nie zaleca się karmienia piersią, jeśli konieczne jest stosowanie produktu leczniczego Rozacom.
Nie przeprowadzono badań nad wpływem na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Możliwe działania niepożądane, takie jak niewyraźne widzenie, mogą wpływać u niektórych pacjentów na zdolność prowadzenia pojazdów i (lub) obsługiwania maszyn.
Podczas badań klinicznych nie odnotowano działań niepożądanych charakterystycznych dla produktu leczniczego złożonego, zawierającego dorzolamid i tymolol. Działania niepożądane były ograniczone do tych, które obserwowano podczas terapii dorzolamidu chlorowodorkiem i (lub) tymololu maleinianem.
Podczas badań klinicznych podawano 1035 pacjentom produkt leczniczy zawierający dorzolamid i tymolol. Około 2,4% pacjentów przerwało stosowanie produktu leczniczego z powodu miejscowych działań niepożądanych; około 1,2% pacjentów przerwało stosowanie produktu leczniczego z powodu
wystąpienia miejscowej reakcji wskazującej na alergię lub nadwrażliwość (stan zapalny powieki i zapalenie spojówki).
Podczas badań klinicznych lub po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu zgłoszono następujące działania niepożądane związane z produktem leczniczym zawierającym dorzolamid i tymolol lub jedną z jego substancji czynnych:
Podobnie jak inne leki okulistyczne stosowane miejscowo, tymolol wchłania się do krążenia ogólnego. W związku z tym istnieje możliwość wystąpienia podobnych działań niepożądanych, jakie obserwuje się po podaniu ogólnym leków blokujących receptory beta-adrenergiczne. Częstość występowania
ogólnoustrojowych działań niepożądanych po podaniu miejscowym do oka jest mniejsza niż po podaniu ogólnym.
[Bardzo często: (≥1/10), Często: (≥1/100, <1/10), Niezbyt często: (≥1/1000, <1/100), Rzadko: (≥1/10 000, <1/1000), Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)]
| Klasyfikacja układówi narządów (MedDRA) | Produkt leczniczy | Bardzo często | Często | Niezbyt często | Rzadko | Nieznana** |
| Rozacom | przedmiotowe | |||||
| Zaburzenia | i podmiotowe | |||||
| układu | objawy | |||||
| immunologiczn | ogólnoustrojowych | |||||
| ego | reakcji | |||||
| alergicznych, | ||||||
| w tym obrzęk | ||||||
| naczynioruchowy, | ||||||
| pokrzywka, świąd, | ||||||
| wysypka, | ||||||
| anafilaksja | ||||||
| Roztwór | przedmiotowe | świąd | ||||
| maleinianu | i podmiotowe | |||||
| tymololu | objawy | |||||
| w kroplach | ogólnoustrojowych | |||||
| do oczu | reakcji | |||||
| alergicznych, | ||||||
| w tym obrzęk | ||||||
| naczynioruchowy, | ||||||
| pokrzywka, | ||||||
| wysypka | ||||||
| miejscowa oraz | ||||||
| uogólniona, | ||||||
| anafilaksja | ||||||
| Roztwór | hipoglikemia | |||||
| Zaburzenia | maleinianu | |||||
| metabolizmu | tymololu | |||||
| i odżywiania | w kroplach | |||||
| do oczu |
| Zaburzenia psychiczne | Roztwór maleinianu tymololu w kroplachdo oczu | depresja* | bezsenność*, koszmary senne*, utrata pamięci | halucynacje | ||
| Zaburzenia układu nerwowego | Roztwór chlorowodorku dorzolamiduw kroplach do oczu | ból głowy* | zawroty głowy*, parestezje* | |||
| Roztwór | ból głowy* | zawroty | parestezje*, | |||
| maleinianu | głowy*, | nasilenie | ||||
| tymololu | omdlenie* | przedmiotowych | ||||
| w kroplach | i podmiotowych | |||||
| do oczu | objawów | |||||
| Myastenia gravis, | ||||||
| osłabienie popędu | ||||||
| płciowego*, | ||||||
| incydent | ||||||
| naczyniowo- | ||||||
| mózgowy*, | ||||||
| niedokrwienie | ||||||
| mózgu | ||||||
| Zaburzenia oka | Rozacom | pieczeniei kłucie | nastrzykspojówki, | |||
| niewyraźne | ||||||
| widzenie, | ||||||
| erozje | ||||||
| rogówki, | ||||||
| swędzenie | ||||||
| oczu, | ||||||
| łzawienie | ||||||
| Roztwór | stan zapalny | zapalenie | Podrażnienie, w | uczucie ciała | ||
| chlorowodorku | powiek*, | tęczówki | tym zaczerwienieni | obcego w oku, | ||
| dorzolamidu | podrażnienie | i ciała | e*, ból*, sklejanie | światłowstręt | ||
| w kroplach | powiek* | rzęskowego* | powiek*, | |||
| do oczu | przemijająca | |||||
| krótkowzroczność | ||||||
| (ustępująca po | ||||||
| zaprzestaniu | ||||||
| leczenia), obrzęk | ||||||
| rogówki*, | ||||||
| hipotonia gałki | ||||||
| ocznej*, | ||||||
| odwarstwienie | ||||||
| naczyniówki | ||||||
| (po zabiegach | ||||||
| filtracyjnych)* |
| Roztwór maleinianu tymololu w kroplach do oczu | przedmiotowe i podmiotowe objawypodrażnienia oka, w tym zapalenie brzegów powiek*, zapalenie rogówki*,osłabienie czucia rogówkowego i objawysuchego oka* | zaburzenia widzenia,w tym zmiany refrakcji(w niektórych przypadkach z powodu odstawienia lekuzwężającego źrenicę)* | opadanie powieki, dwojenie (podwójne widzenie), odwarstwienie naczyniówki po zabiegach filtracyjnych* (patrz punkt 4.4 Specjalneostrzeżenia i środki ostrożnościdotyczące stosowania) | swędzenie oczu, łzawienie, zaczerwienienie, niewyraźne widzenie, erozje rogówki | ||
| Zaburzenia ucha i błędnika | Roztwór maleinianu tymololuw kroplach do oczu | szumy uszne* | ||||
| Zaburzenia serca | Roztwór maleinianu tymololu w kroplach do oczu | bradykardia* | ból w klatce piersiowej*,kołatanie serca*, obrzęki*, zaburzenia rytmu serca*, zastoinowa niewydolność serca*, zatrzymanieczynności serca*, blok serca | blok przedsionkowo-komorowy,niewydolność serca, częstoskurcz* | ||
| Zaburzenia naczyniowe | Roztwór maleinianu tymololu w kroplachdo oczu | niskie ciśnienie*, chromanie, zjawisko Raynauda*, zimnedłonie i stopy* | Nadciśnienie tętnicze* | |||
| Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersioweji śródpiersia | Rozacom | zapalenie zatok | skrócenie oddechu, niewydolnośćoddechowa, nieżyt nosa, skurcz oskrzeli | |||
| Roztwór chlorowodorku dorzolamiduw kroplach do oczu | krwawienie z nosa* | duszność | ||||
| Roztwór maleinianu tymololu w kroplach do oczu | duszność* | skurcz oskrzeli (zwłaszczau pacjentówz występującymi uprzednio stanami spastycznymi oskrzeli)*,niewydolność |
| oddechowa,kaszel* | ||||||
| Zaburzenia żołądka i jelit | Rozacom | zaburzenia smaku | ||||
| Roztwór chlorowodorku dorzolamiduw kroplach do oczu | nudności* | podrażnienie gardła, suchość jamy ustnej* | ||||
| Roztwór maleinianu tymololuw kroplach do oczu | nudności*,niestrawność* | biegunka, suchość jamy ustnej* | zaburzenia smaku, bóle brzucha, wymioty | |||
| Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej | Rozacom | kontaktowe zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona,toksyczna nekroliza naskórka | ||||
| Roztwór chlorowodorku dorzolamiduw kroplach do oczu | wysypka* | |||||
| Roztwór maleinianu tymololu w kroplachdo oczu | łysienie*, wysypka łuszczycopodobna lub zaostrzeniełuszczycy* | wysypka skórna | ||||
| Zaburzenia mięśniowo-szkieletowei tkanki łącznej | Roztwór maleinianu tymololuw kroplach do oczu | toczeń rumieniowaty układowy | bóle mięśni | |||
| Zaburzenia nerek i dróg moczowych | Rozacom | kamica moczowa | ||||
| Zaburzenia układu rozrodczego i piersi | Roztwór maleinianu tymololuw kroplach do oczu | choroba Peyroniego*,osłabienie popędu płciowego | zaburzenia funkcji seksualnych | |||
| Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania | Roztwór chlorowodorku dorzolamiduw kroplach do oczu | osłabienie/ zmęczenie* | ||||
| Roztwór maleinianu tymololu w kroplachdo oczu | osłabienie/ zmęczenie* |
*Działania niepożądane, które odnotowano również podczas stosowania produktu leczniczego zawierającego dorzolamid i tymolol po wprowadzeniu go do obrotu.
** Dodatkowe działania niepożądane obserwowane u osób stosujących okulistyczne leki beta-adrenolityczne, które mogą wystąpić podczas stosowania produktu leczniczego Rozacom.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Brak jest uzyskanych u ludzi danych dotyczących przedawkowania w wyniku przypadkowego lub umyślnego spożycia produktu leczniczego Rozacom.
Objawy
Otrzymywano doniesienia dotyczące przedawkowania, w wyniku nieuwagi, kropli do oczu zawierających tymololu maleinian. Obserwowano wówczas objawy ogólne podobne do
występujących po przedawkowaniu leków blokujących receptory beta-adrenergiczne działających ogólnie: zawroty głowy, ból głowy, skrócenie oddechu, zwolnienie czynności serca, skurcz oskrzeli i zatrzymanie czynności serca. Do najczęściej występujących objawów przedmiotowych
i podmiotowych, których należy spodziewać się w przypadku przedawkowania dorzolamidu należą zaburzenia elektrolitowe, rozwój kwasicy oraz objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego.
Dostępne są jedynie ograniczone informacje dotyczące przedawkowania u ludzi w wyniku przypadkowego lub umyślnego spożycia dorzolamidu chlorowodorku. Po doustnym zażyciu
odnotowano występowanie senności. Po zastosowaniu miejscowym odnotowano występowanie: nudności, zawrotów głowy, bólu głowy, zmęczenia, zaburzeń snu i trudności w połykaniu.
Leczenie
Należy stosować leczenie objawowe i podtrzymujące. Należy monitorować stężenie elektrolitów w surowicy (zwłaszcza potasu) i poziom pH krwi. W badaniach wykazano, że tymololu nie można łatwo usunąć z organizmu metodą dializy.
Właściwości farmakologiczne - Rozacom (20 mg + 5 mg)/ml
Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwjaskrowe i zwężające źrenicę, leki beta-adrenolityczne, tymolol w połączeniach; kod ATC: S01ED51
Mechanizm działania
Rozacom zawiera dwie substancje czynne: dorzolamidu chlorowodorek i tymololu maleinian. Każda z nich zmniejsza podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe poprzez zmniejszenie wydzielania cieczy wodnistej, jednak mechanizm działania tych substancji jest różny.
Dorzolamidu chlorowodorek silnie hamuje ludzką anhydrazę węglanową II. Hamowanie anhydrazy węglanowej w wyrostkach rzęskowych oka powoduje zmniejszenie objętości wydzielanej cieczy wodnistej. Prawdopodobnie jest to spowodowane zmniejszeniem szybkości powstawania jonów wodorowęglanowych i wynikającym z tego ograniczeniem transportu sodu i płynu. Tymololu maleinian jest nieselektywnym antagonistą receptorów beta-adrenergicznych. Dokładny mechanizm działania tymololu maleinianu w obniżaniu ciśnienia wewnątrzgałkowego nie jest obecnie
wystarczająco poznany, choć badania fluoresceinowe i tonograficzne sugerują, że główne działanie może być związane ze zmniejszeniem ilości powstającej cieczy wodnistej. Jednak w niektórych
badaniach zaobserwowano również niewielkie zwiększenie możliwości odpływu cieczy wodnistej.
Połączony efekt działania obu tych substancji powoduje większe zmniejszenie ciśnienia wewnątrzgałkowego niż każda z tych substancji podawana osobno.
Po miejscowym podaniu do oka Rozacom zmniejsza podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe bez względu na to, czy jest ono związane z jaskrą. Podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe jest głównym czynnikiem ryzyka w patogenezie uszkodzenia nerwu wzrokowego i związanego z jaskrą ograniczenia pola widzenia. Ten produkt leczniczy zmniejsza ciśnienie wewnątrzgałkowe nie powodując często towarzyszących przyjmowaniu miotyków działań niepożądanych, takich jak: nocna ślepota, kurcz akomodacji i zwężenie źrenicy.
Działanie farmakodynamiczne
Działanie kliniczne
W badaniach klinicznych trwających do 15 miesięcy, porównywano działanie produktu leczniczego zawierającego dorzolamid i tymolol wyrażające się zmniejszeniem ciśnienia wewnątrzgałkowego względem 0,5% roztworu tymololu i 2,0% roztworu dorzolamidu, podawanych osobno i razem.
Produkt leczniczy zawierający dorzolamid i tymolol podawano dwa razy na dobę (rano i wieczorem). Grupę badaną stanowili pacjenci z jaskrą lub podwyższonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym,
u których uznano za właściwe stosowanie w badaniach terapii współistniejącej. Do tej grupy należeli zarówno pacjenci dotychczas nieleczeni, jak i pacjenci, u których zastosowanie tymololu
w monoterapii nie dawało odpowiednich wyników. Większość pacjentów przed włączeniem do badania stosowała miejscowy beta-adrenolityk w monoterapii. Analiza wyników badań wykazała, że produkt leczniczy zawierający dorzolamid i tymolol, podawany dwa razy na dobę, powodował
większe zmniejszenie ciśnienia wewnątrzgałkowego niż 2% roztwór dorzolamidu podawany trzy razy na dobę lub 0,5% roztwór tymololu podawany dwa razy na dobę. Zmniejszenie ciśnienia
wewnątrzgałkowego podczas stosowania produktu leczniczego zawierającego dorzolamid i tymolol dwa razy na dobę było takie samo, jak zmniejszenie ciśnienia wewnątrzgałkowego podczas
jednoczesnego stosowania dorzolamidu dwa razy na dobę i tymololu dwa razy na dobę. Produkt leczniczy zawierający dorzolamid i tymolol podawany dwa razy na dobę zmniejszał ciśnienie
wewnątrzgałkowe w różnych punktach czasowych w ciągu całego dnia i efekt ten utrzymywał się w trakcie długotrwałego stosowania.
Dzieci i młodzież
Przeprowadzono trzymiesięczne kontrolowane badanie, którego głównym celem było udokumentowanie bezpieczeństwa stosowania 2% roztworu dorzolamidu chlorowodorku przeznaczonego do stosowania w okulistyce u dzieci w wieku poniżej 6 lat. W badaniu tym
30 pacjentów w wieku 2 lata lub powyżej, ale poniżej 6 lat, u których ciśnienie wewnątrzgałkowe było niedostatecznie kontrolowane mimo monoterapii dorzolamidem lub tymololem, otrzymywało produkt leczniczy zawierający dorzolamid i tymolol w otwartej fazie badania. Nie określono skuteczności leczenia u tych pacjentów. Produkt leczniczy zawierający dorzolamid i tymolol podawany tej małej grupie pacjentów dwa razy na dobę, był ogólnie dobrze tolerowany; 19 pacjentów ukończyło leczenie,
natomiast 11 musiało je przerwać z powodu zabiegu operacyjnego, zmiany leku lub z innych względów.
Dorzolamidu chlorowodorek
W przeciwieństwie do doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej podanie miejscowe dorzolamidu chlorowodorku umożliwia bezpośrednie działanie leku w obrębie oka po zastosowaniu znacznie mniejszych dawek, co w rezultacie zapewnia znacznie mniejszą ekspozycję układową na lek.
W związku z tym, w badaniach klinicznych stwierdzono, że zmniejszeniu ciśnienia
wewnątrzgałkowego nie towarzyszą zaburzenia gospodarki kwasowo-zasadowej ani zaburzenia elektrolitowe charakterystyczne dla doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej.
Po zastosowaniu miejscowym dorzolamid przenika do krążenia ogólnego. W celu określenia jego siły działania jako układowego inhibitora anhydrazy węglanowej po podaniu miejscowym, zmierzono
stężenia substancji czynnej i jej metabolitów w erytrocytach i osoczu krwi oraz stopień hamowania anhydrazy węglanowej w erytrocytach. Po długotrwałym stosowaniu dorzolamid gromadzi się
w erytrocytach ze względu na selektywne wiązanie z anhydrazą węglanową II, a stężenia wolnej substancji czynnej w osoczu krwi pozostają skrajnie małe. Jedynym metabolitem substancji czynnej jest N-deetylo-dorzolamid, który hamuje anhydrazę węglanową II słabiej niż dorzolamid, ale hamuje także izoenzym o mniejszej aktywności (anhydrazę węglanową I). Metabolit ten gromadzi się również w erytrocytach, w których wiąże się głównie z anhydrazą węglanową I. Dorzolamid wiąże się
w umiarkowanym stopniu z białkami osocza (około 33%). Dorzolamid jest wydalany głównie
w moczu w postaci niezmienionej. Jego metabolit jest także wydalany w moczu. Po zakończeniu
stosowania leku następuje nieliniowe zmniejszanie stężenia dorzolamidu w erytrocytach. Początkowo następuje szybkie zmniejszenie się stężenia substancji czynnej, po czym następuje faza wolniejszej eliminacji z okresem półtrwania wynoszącym około cztery miesiące.
Po doustnym podawaniu dorzolamidu w celu symulacji maksymalnej ekspozycji układowej możliwej po długotrwałym miejscowym stosowaniu dorzolamidu podawanego do oka, stan stacjonarny
osiągnięto w ciągu 13 tygodni. W stanie stacjonarnym praktycznie nie stwierdzono w osoczu
obecności wolnej substancji czynnej ani jej metabolitu. Stopień zahamowania anhydrazy węglanowej w erytrocytach był mniejszy niż ten, który prawdopodobnie wywiera działanie farmakologiczne na
czynność nerek lub układu oddechowego. Podobne rezultaty farmakokinetyczne obserwowano po
długotrwałym, miejscowym stosowaniu dorzolamidu chlorowodorku. Jednak u niektórych pacjentów w wieku podeszłym z zaburzeniami czynności nerek (szacunkowy klirens kreatyniny 30-60 ml/min) obserwowano większe stężenie metabolitu w erytrocytach. Nie stwierdzono przy tym istotnych różnic pod względem zahamowania aktywności anhydrazy węglanowej, ani istotnych klinicznie ogólnych
działań niepożądanych, które można z tym wiązać.
Tymololu maleinian
W badaniu z udziałem sześciu osób, dotyczącym stężenia substancji czynnej w osoczu, ekspozycję układową na tymolol określano po stosowaniu miejscowym dwa razy na dobę tymololu maleinianu w postaci 0,5% roztworu przeznaczonego do stosowania w okulistyce. Najwyższe średnie stężenie w osoczu po podaniu dawki porannej wynosiło 0,46 ng/ml, zaś po podaniu dawki wieczornej – 0,35 ng/ml.
Dane farmaceutyczne - Rozacom (20 mg + 5 mg)/ml
Mannitol
Sodu cytrynian Hydroksyetyloceluloza Benzalkoniowy chlorek Sodu wodorotlenek, 1 N Woda do wstrzykiwań
Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C.
Przechowywać butelkę w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem.
Opakowanie zawiera 5 ml roztworu kropli do oczu.
Opakowanie: biała butelka z kroplomierzem z LDPE z białą zakrętką z HDPE i LDPE w tekturowym pudełku.
Dostępne wielkości opakowań:
Pudełko zawierające 1 lub 3 butelki po 5 ml roztworu. Każda butelka 5 ml zawiera nie mniej niż 112 kropli.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.