Amotaks 500 mg/5 ml granulat do sporządzania zawiesiny doustnej
Informacja o przepisywaniu
Refundacja
Informacja o wydawaniu
Ograniczenie recepty
Inne informacje
Nazwa leku
Postać farmaceutyczna
Producent
Posiadacz pozwolenia na dopuszczenie do obrotu (MAH)
Skorzystaj z aplikacji Mediately
Szybciej uzyskaj informacje o leku.
Ponad 36k oceny
ChPL - Amotaks 500 mg/5 ml
Amotaks wskazany jest do leczenia następujących zakażeń u dzieci i dorosłych (patrz punkty 4.2, 4.4 i 5.1):
-
Ostre bakteryjne zapalenie zatok
-
Ostre zapalenie ucha środkowego
-
Ostre paciorkowcowe zapalenie migdałków i zapalenie gardła
-
Zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli
-
Pozaszpitalne zapalenie płuc
-
Ostre zapalenie pęcherza moczowego
-
Bezobjawowy bakteriomocz w okresie ciąży
-
Ostre odmiedniczkowe zapalenie nerek
-
Dur brzuszny i dur rzekomy
-
Ropień okołozębowy z szerzącym się zapaleniem tkanki łącznej
-
Zakażenia związane z protezowaniem stawów
-
Eradykacja Helicobacter pylori
-
Choroba z Lyme
Amotaks jest również wskazany w zapobieganiu zapaleniu wsierdzia.
Należy wziąć pod uwagę oficjalne wytyczne dotyczące właściwego stosowania leków przeciwbakteryjnych.
Dawkowanie
Określając dawkę produktu Amotaks do stosowania w leczeniu poszczególnych zakażeń należy brać pod uwagę:
-
przewidywane patogeny i ich prawdopodobną wrażliwość na środki przeciwbakteryjne (patrz punkt 4.4)
-
ciężkość i umiejscowienie zakażenia
-
wiek, masę ciała i czynność nerek pacjenta, jak podano poniżej.
1
ztw_10.05.2024 zmdodaniedozow_06.06.2024 v1
Czas prowadzonego leczenia powinien być określany na podstawie rodzaju zakażenia i reakcji pacjenta na leczenie i powinien być możliwie jak najkrótszy. Niektóre zakażenia wymagają zastosowania dłuższego okresu leczenia (patrz punkt 4.4 odnośnie przedłużonego leczenia).
Dawka zależy od stopnia ciężkości zakażenia, wrażliwości drobnoustroju wywołującego zakażenie, stanu pacjenta, wieku i masy ciała.
Produkt leczniczy Amotaks dostępny jest również w postaci tabletek o mocy 1 g, kapsułek o mocy 500 mg, tabletek, z których można sporządzać zawiesinę doustną, o mocy 500 mg, 750 mg, 1 g (Amotaks Dis).
Dorośli i dzieci o masie ciała ≥ 40 kg
| Wskazanie* | Dawka* |
| Ostre bakteryjne zapalenie zatok | 250 mg do 500 mg co 8 godzin lub 750 mg do 1 g co12 godzinW ciężkich zakażeniach 750 mg do 1 g co 8 godzinOstre zapalenie pęcherza moczowego można leczyć dawką 3 g dwa razy na dobę przez jeden dzień. |
| Bezobjawowy bakteriomocz w okresie ciąży | |
| Ostre odmiedniczkowe zapalenie nerek | |
| Ropień okołozębowy z szerzącym sięzapaleniem tkanki łącznej | |
| Ostre zapalenie pęcherza moczowego | |
| Ostre zapalenie ucha środkowego | 500 mg co 8 godzin, 750 mg do 1 g co 12 godzinW ciężkich zakażeniach 750 mg do 1 g co 8 godzin przez 10 dni |
| Ostre paciorkowcowe zapalenie migdałków i zapalenie gardła | |
| Zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli | |
| Pozaszpitalne zapalenie płuc | 500 mg do 1 g co 8 godzin |
| Dur brzuszny i dur rzekomy | 500 mg do 2 g co 8 godzin |
| Zakażenia związane z protezowaniem stawów | 500 mg do 1 g co 8 godzin |
| Zapobieganie zapaleniu wsierdzia | 2 g doustnie w pojedynczej dawce na 30 do 60 minutprzed zabiegiem |
| Eradykacja Helicobacter pylori | 750 mg do 1 g dwa razy na dobę w skojarzeniu z inhibitorem pompy protonowej (na przykładomeprazolem, lanzoprazolem) i innym antybiotykiem (na przykład klarytromycyną, metronidazolem) przez7 dni |
| Choroba z Lyme (patrz punkt 4.4) | Wczesna postać: 500 mg do 1 g co 8 godzin do maksymalnej dawki 4 g na dobę w dawkach podzielonych przez 14 dni (10 do 21 dni)Późna postać (objawy układowe): 500 mg do 2 g co 8 godzin do maksymalnej dawki 6 g na dobę wdawkach podzielonych przez 10 do 30 dni |
| *Należy wziąć pod uwagę oficjalne wytyczne dotyczące stosowania leków w poszczególnychwskazaniach. | |
Dzieci o masie ciała < 40 kg
Dzieci można leczyć z zastosowaniem produktu Amotaks w postaci granulatu do sporządzania zawiesiny doustnej, kapsułek, tabletek do sporządzania zawiesiny doustnej.
U dzieci o masie ciała 40 kg lub większej należy stosować dawkę jak u dorosłych.
Zalecane dawkowanie
| Wskazanie+ | Dawka+ |
| Ostre bakteryjne zapalenie zatok | 20 do 90 mg/kg mc./dobę w dawkach podzielonych* |
| Ostre zapalenie ucha środkowego | |
| Pozaszpitalne zapalenie płuc | |
| Ostre zapalenie pęcherza moczowego | |
| Ostre odmiedniczkowe zapalenie nerek | |
| Ropień okołozębowy z szerzącym sięzapaleniem tkanki łącznej | |
| Ostre paciorkowcowe zapalenie migdałków izapalenie gardła | 40 do 90 mg/kg mc./dobę w dawkachpodzielonych * |
| Dur brzuszny i dur rzekomy | 100 mg/kg mc./dobę w trzech dawkachpodzielonych |
| Zapobieganie zapaleniu wsierdzia | 50 mg/kg mc. doustnie w pojedynczej dawcena 30 do 60 minut przed zabiegiem |
| Choroba z Lyme (patrz punkt 4.4) | Wczesna postać:25 do 50 mg/kg mc./dobę w trzech dawkach podzielonych przez 10 do 21 dniPóźna postać (objawy układowe):100 mg/kg mc./dobę w trzech dawkach podzielonych przez 10 do 30 dni |
| + Należy wziąć pod uwagę oficjalne wytyczne dotyczące stosowania leków w poszczególnych wskazaniach.* Schemat podawania w dwóch dawkach podzielonych należy brać pod uwagę jedynie wprzypadku stosowania dawek z górnego zakresu. | |
Osoby w podeszłym wieku
Modyfikacja dawki nie jest konieczna.
Zaburzenia czynności nerek
| GFR[ml/min] | Dorośli i dzieci o masie ciała≥40 kg | Dzieci o masie ciała <40 kg# |
| większy niż 30 | modyfikacja dawki nie jestkonieczna | modyfikacja dawki nie jest konieczna |
| od 10 do 30 | maksymalnie 500 mg dwa razy nadobę | 15 mg/kg mc. podawane dwa razy na dobę(maksymalnie 500 mg dwa razy na dobę) |
| mniejszy niż 10 | maksymalnie 500 mg/dobę | jedna dawka 15 mg/kg mc. podawanaraz na dobę (maksymalnie 500 mg) |
| #W większości przypadków preferowane jest leczenie produktem do stosowania pozajelitowego. | ||
Pacjenci poddawani hemodializie
Amoksycylinę można usunąć z krążenia za pomocą hemodializy.
| Hemodializa | |
| Dorośli i dzieci o masie ciała ≥40 kg | Jedna dawka 15 mg/kg mc. podawana raz na dobę.Przed hemodializą należy podać dodatkową dawkę 15 mg/kg mc.W celu przywrócenia stężenia antybiotyku we krwi należy podać kolejną dawkę 15 mg/kg mc. po zakończeniu hemodializy. |
Pacjenci poddawani dializie otrzewnowej
Maksymalna dawka amoksycyliny wynosi 500 mg na dobę.
Zaburzenia czynności wątroby
Należy zachować ostrożność podczas dawkowania i regularnie kontrolować czynność wątroby (patrz punkty 4.4 i 4.8).
Sposób podawania
Amotaks jest przeznaczony do podawania doustnego.
Wchłanianie produktu Amotaks nie ulega zaburzeniu przy jednoczesnym przyjmowaniu posiłku. Amotaks można przyjmować przed posiłkiem, w trakcie lub po posiłku.
Leczenie można rozpocząć od zastosowania postaci pozajelitowych zgodnie z zaleconym
dawkowaniem dla postaci do podawania dożylnego i kontynuować podając amoksycylinę w postaci doustnej.
Instrukcja dotycząca przygotowania produktu leczniczego przed podaniem, patrz punkt 6.6.
Nadwrażliwość na penicylinę lub inne antybiotyki beta-laktamowe, takie jak cefalosporyny, lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
Wystąpienie w przeszłości ciężkiej natychmiastowej reakcji nadwrażliwości (tj. anafilaksji) na inny lek beta-laktamowy (tj. cefalosporynę, karbapenem lub monobaktam).
Reakcje nadwrażliwości
Przed rozpoczęciem leczenia amoksycyliną niezbędne jest zebranie dokładnego wywiadu dotyczącego uprzednio występujących reakcji nadwrażliwości na penicyliny, cefalosporyny lub inne leki beta-laktamowe (patrz punkty 4.3 i 4.8).
U pacjentów leczonych penicylinami notowano występowanie ciężkich reakcji uczuleniowych (w tym anafilaktoidalnych i ciężkich reakcji skórnych), sporadycznie zakończonych zgonem. Reakcje nadwrażliwości mogą prowadzić do rozwinięcia się zespołu Kounisa, czyli poważnej reakcji
alergicznej, która może prowadzić do zawału serca (patrz punkt 4.8). Wystąpienie takich reakcji jest bardziej prawdopodobne u osób, u których w przeszłości wystąpiła nadwrażliwość na
penicyliny oraz u osób z chorobami atopowymi. Jeśli wystąpi reakcja alergiczna, należy przerwać leczenie amoksycyliną i wdrożyć alternatywny stosowny sposób leczenia.
Zapalenie jelit indukowane lekami (ang. drug-induced enterocolitis syndrome, DIES) raportowano głównie u dzieci otrzymujących amoksycylinę (patrz punkt 4.8). Jest to reakcja alergiczna, której wiodącym objawem są przewlekłe wymioty (1-4 godziny po przyjęciu leku), z jednoczesnym brakiem objawów alergii: skórnych lub oddechowych. Dalsze objawy mogą obejmować ból
brzucha, biegunkę, niedociśnienie lub leukocytozę z neutrofilią. Raportowano ciężkie przypadki, w tym z progresją do wstrząsu.
Niewrażliwe drobnoustroje
Amoksycylina nie jest odpowiednia do stosowania w leczeniu niektórych rodzajów zakażeń, chyba że wcześniej określono patogen i wiadomo, że jest on wrażliwy lub podejrzewa się, że najbardziej prawdopodobny patogen będzie reagować na leczenie amoksycyliną (patrz punkt 5.1). Należy to wziąć pod uwagę, zwłaszcza gdy rozważane jest leczenie pacjentów z zakażeniami układu
moczowego i ciężkimi zakażeniami ucha, nosa i gardła. Drgawki
Drgawki mogą wystąpić u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub otrzymujących duże dawki, lub u pacjentów, u których występują czynniki predysponujące (np. występowanie drgawek w przeszłości, leczona padaczka lub zaburzenia oponowe (patrz punkt 4.8).
Zaburzenia czynności nerek
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy dostosować do stopnia niewydolności (patrz punkt 4.2).
Reakcje skórne
Uogólniony rumień z krostkami i gorączką, występujący na początku leczenia, może być objawem ostrej uogólnionej osutki krostkowej (AGEP, ang. acute generalised exanthemous pustulosis) (patrz punkt 4.8). Jeśli taka reakcja wystąpi, konieczne jest odstawienie amoksycyliny i jest przeciwwskazane wszelkie dalsze podawanie amoksycyliny.
Należy unikać stosowania amoksycyliny, jeśli podejrzewa się mononukleozę zakaźną, ponieważ u
pacjentów z mononukleozą zakaźną stwierdzono związek pomiędzy występowaniem odropodobnych wysypek, a zastosowaniem amoksycyliny.
Reakcja Jarischa-Herxheimera
Podczas stosowania amoksycyliny w leczeniu choroby z Lyme może wystąpić reakcja Jarischa-
Herxheimera (patrz punkt 4.8). Wynika ona z bezpośredniego, bakteriobójczego działania amoksycyliny na komórki bakterii Borrelia burgdorferi, wywołującej chorobę z Lyme. Należy uświadomić pacjentowi, że jest to częsta i zazwyczaj ustępująca samoistnie konsekwencja stosowania antybiotyku w leczeniu choroby z Lyme.
Nadmierny wzrost drobnoustrojów niewrażliwych
Długotrwałe stosowanie może czasami powodować nadmierny wzrost drobnoustrojów niewrażliwych.
Podczas stosowania prawie każdego z leków przeciwbakteryjnych opisywano występowanie związanego z antybiotykiem zapalenia jelita grubego, o nasileniu od lekkiego do zagrażającego życiu (patrz punkt 4.8). Dlatego ważne jest, aby wziąć pod uwagę to rozpoznanie u pacjentów, u których wystąpiła biegunka w trakcie lub po zakończeniu podawania jakiegokolwiek antybiotyku. Jeśli wystąpi zapalenie jelita grubego związane z antybiotykiem, należy natychmiast odstawić amoksycylinę, przeprowadzić badanie lekarskie
pacjenta i wdrożyć odpowiednie leczenie. W tej sytuacji przeciwwskazane jest stosowanie leków hamujących perystaltykę jelit.
Długotrwałe leczenie
W czasie długotrwałego leczenia zaleca się okresowe badania czynności narządów wewnętrznych, w tym nerek, wątroby i układu krwiotwórczego. Obserwowano zwiększenie aktywności enzymów
wątrobowych oraz zmiany w morfologii krwi (patrz punkt 4.8). Leki przeciwzakrzepowe
U pacjentów otrzymujących amoksycylinę rzadko notowano wydłużenie czasu protrombinowego. Podczas jednoczesnego stosowania leków przeciwzakrzepowych należy prowadzić odpowiednie kontrole. Może być konieczna modyfikacja dawek doustnych leków przeciwzakrzepowych w celu utrzymania właściwego zmniejszenia krzepliwości krwi (patrz punkty 4.5 i 4.8).
Krystaluria
U pacjentów ze zmniejszoną objętością wydalanego moczu bardzo rzadko obserwowano krystalurię (obejmującą ostre uszkodzenie nerek), szczególnie podczas leczenia parenteralnego. Podczas podawania dużych dawek amoksycyliny, zaleca się zapewnienie odpowiedniej podaży płynów i wydalania moczu, aby zminimalizować możliwość tworzenia się kryształków amoksycyliny w
moczu. U pacjentów z cewnikiem w pęcherzu moczowym, należy regularnie sprawdzać drożność cewnika (patrz punkty 4.8 i 4.9).
Wpływ na testy diagnostyczne
Zwiększone stężenie amoksycyliny w surowicy krwi i w moczu może wpływać na wyniki niektórych testów laboratoryjnych. Duże stężenie amoksycyliny w moczu może prowadzić do występowania
fałszywie dodatnich wyników testów prowadzonych metodami chemicznymi.
Jeśli w czasie leczenia amoksycyliną oznacza się glukozę w moczu, należy stosować metody enzymatyczne z zastosowaniem oksydazy glukozowej.
Amoksycylina może zaburzać wynik testów oznaczających stężenie estriolu u kobiet w ciąży.
Produkt leczniczy Amotaks w postaci granulatu do sporządzania zawiesiny doustnej zawiera glukozę Produkt leczniczy Amotaks zawiera glukozę jako jeden ze składników aromatu truskawkowego i malinowego. Pacjenci z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego.
Produkt leczniczy Amotaks w postaci granulatu do sporządzania zawiesiny doustnej zawiera sacharozę Produkt leczniczy Amotaks zawiera około 2,6 g sacharozy w 5 ml zawiesiny. Pacjenci z rzadkimi
dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy- galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego.
Biorąc pod uwagę schemat dawkowania przedstawiony w punkcie 4.2 maksymalna ilość sacharozy, która może być podana pacjentowi w maksymalnej dawce jednorazowej wynosi 15927 mg, zaś w maksymalnej dawce dobowej 31854 mg. Należy to wziąć pod uwagę u pacjentów z cukrzycą.
Produkt leczniczy Amotaks w postaci granulatu do sporządzania zawiesiny doustnej zawiera benzoesan sodu (E 211).
Produkt leczniczy Amotaks zawiera 25 mg benzoesanu sodu (E 211) w 5 ml zawiesiny.
Zwiększona bilirubinemia występująca w następstwie wypierania z albuminy może zwiększać ryzyko żółtaczki u noworodków, która może rozwinąć się w żółtaczkę jąder podkorowych mózgu (złogi
niesprzężonej bilirubiny w tkance mózgowej).
Biorąc pod uwagę schemat dawkowania przedstawiony w punkcie 4.2 maksymalna ilość benzoesanu sodu, która może być podana pacjentowi w maksymalnej dawce jednorazowej wynosi 150 mg, zaś w maksymalnej dawce dobowej 300 mg.
Produkt leczniczy Amotaks w postaci granulatu do sporządzania zawiesiny doustnej zawiera sód Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w 5 ml przygotowanej zawiesiny doustnej, to znaczy produkt leczniczy uznaje się za „wolny od sodu”.
Produkt leczniczy w maksymalnej dawce jednorazowej zawiera 72,14 mg sodu co odpowiada 3,6% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych.
Produkt leczniczy w maksymalnej dawce dobowej zawiera 144,28 mg sodu co odpowiada 7,2% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych.
Produkt leczniczy w maksymalnej dawce dobowej jest uważany jako lek z wysoką zawartością sodu. Ma to szczególne znaczenie w przypadku pacjentów na diecie ubogosodowej.
Probenecyd
Nie zaleca się jednoczesnego stosowania probenecydu. Probenecyd zmniejsza nerkowe wydzielanie kanalikowe amoksycyliny. Jednoczesne stosowanie probenecydu może powodować zwiększone i
długo utrzymujące się stężenie amoksycyliny we krwi.
Allopurynol
Podawanie allopurynolu w czasie leczenia amoksycyliną może zwiększyć prawdopodobieństwo wystąpienia skórnych reakcji alergicznych.
Tetracykliny
Tetracykliny i inne leki bakteriostatyczne mogą wpływać na bakteriobójcze działanie amoksycyliny.
Doustne leki przeciwzakrzepowe
Doustne leki przeciwzakrzepowe i antybiotyki z grupy penicylin były szeroko stosowane w
lecznictwie, bez doniesień o interakcjach. Jednak w literaturze są opisane przypadki zwiększania się międzynarodowego współczynnika znormalizowanego (INR) u leczonych acenokumarolem lub warfaryną pacjentów, u których zastosowano leczenie amoksycyliną. Jeżeli konieczne jest jednoczesne stosowanie, należy ściśle kontrolować czas protrombinowy lub INR po rozpoczęciu lub zakończeniu stosowania amoksycyliny. Ponadto może być konieczna modyfikacja dawki doustnych leków przeciwzakrzepowych (patrz punkty 4.4 i 4.8).
Metotreksat
Penicyliny mogą zmniejszać wydalanie metotreksatu, co może powodować zwiększenie jego toksyczności.
Ciąża
Badania na zwierzętach nie wskazują na bezpośredni lub pośredni szkodliwy wpływ na reprodukcję. Ograniczone dane dotyczące stosowania amoksycyliny u kobiet w ciąży nie wskazują na zwiększone ryzyko wystąpienia wrodzonych wad rozwojowych. Amoksycylina może być stosowana u kobiet w ciąży jedynie wtedy, gdy spodziewane korzyści przeważają ryzyko związane z leczeniem.
Karmienie piersią
Amoksycylina przenika do mleka ludzkiego w niewielkich ilościach, co może stanowić ryzyko wystąpienia uczulenia u oseska. W rezultacie, może wystąpić biegunka i zakażenie grzybicze błon śluzowych u karmionego piersią dziecka, w związku z tym może być konieczne zaprzestanie karmienia piersią. Amoksycylinę można stosować w czasie karmienia piersią jedynie po przeprowadzeniu przez lekarza prowadzącego oceny stosunku korzyści do ryzyka.
Płodność
Brak danych na temat wpływu amoksycyliny na płodność u ludzi. Badania nad rozrodczością u zwierząt wykazały brak wpływu na płodność.
Nie przeprowadzono badań nad wpływem na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak mogą wystąpić działania niepożądane (np. reakcje alergiczne, zawroty głowy, drgawki), które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn (patrz punkt 4.8).
Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi są biegunka, nudności i wysypka skórna.
Działania niepożądane opisane w trakcie badań klinicznych oraz po wprowadzeniu amoksycyliny do obrotu przedstawiono poniżej według klasyfikacji układów i narządów MedDRA.
Następującą terminologię zastosowano w celu klasyfikacji częstości występowania działań niepożądanych:
bardzo często (≥1/10)
często (≥1/100 do <1/10)
niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) bardzo rzadko (<1/10 000)
częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
| Zakażenia i zarażenia pasożytnicze | |
| Bardzo rzadko | Kandydoza skóry i błon śluzowych |
| Zaburzenia krwi i układu chłonnego | |
| Bardzo rzadko | Przemijająca leukopenia (w tym ciężka neutropenia lub agranulocytoza), przemijająca małopłytkowość iniedokrwistość hemolityczna.Wydłużony czas krwawienia i czas protrombinowy (patrz punkt 4.4). |
| Zaburzenia układu immunologicznego | |
| Bardzo rzadko | Ciężkie reakcje alergiczne, w tym obrzęk naczynioruchowy, anafilaksja, zespół choroby posurowiczej i alergicznezapalenie naczyń (patrz punkt 4.4). |
| Częstość nieznana | Reakcja Jarischa-Herxheimera (patrz punkt 4.4). |
| Zaburzenia układu nerwowego | |
| Bardzo rzadko | Hiperkinezja, zawroty głowy i drgawki (patrz punkt 4.4). |
| Częstość nieznana | Aseptyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych |
| Zaburzenia serca | |
| Częstość nieznana | Zespół Kounisa |
| Zaburzenia żołądka i jelit | |
| Dane z badań klinicznych | |
| *Często | Biegunka i nudności |
| *Niezbyt często | Wymioty |
| Dane uzyskane po wprowadzeniu do obrotu | |
| Bardzo rzadko | Związane z antybiotykiem zapalenie jelita grubego (w tym rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego oraz krwotoczne zapalenie jelita grubego, patrz punkt 4.4).Czarny, włochaty język.Odnotowywano powierzchniowe przebarwienie zębów#. |
| Częstość nieznana | Zapalenie jelit indukowane lekami |
| Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych | |
| Bardzo rzadko | Zapalenie wątroby i żółtaczka zastoinowa, niewielkiezwiększenie aktywności AspAT i (lub) AlAT. |
| Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej | |
| Dane z badań klinicznych | |
| *Często | Wysypka skórna |
| *Niezbyt często | Pokrzywka i świąd |
| Dane uzyskane po wprowadzeniu do obrotu | |
| Bardzo rzadko | Reakcje skórne, takie jak rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, pęcherzowe i złuszczające zapalenie skóry orazostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP) (patrz punkt 4.4) i polekowa reakcja z eozynofilią i objawami ogólnymi(DRESS). |
| Częstość nieznana | Linijna IgA dermatoza |
| Zaburzenia nerek i dróg moczowych | |
| Bardzo rzadko | Śródmiąższowe zapalenie nerek |
| Częstość nieznana | Krystaluria – obejmująca ostre uszkodzenie nerek (patrzpunkty 4.4 i 4.9 Przedawkowanie) |
* Częstość występowania tych działań niepożądanych oszacowano na podstawie danych z badań klinicznych obejmujących około 6000 pacjentów dorosłych i pacjentów z grupy dzieci i młodzieży przyjmujących amoksycylinę.
#Odnotowywano powierzchniowe przebarwienie zębów u dzieci. Dobra higiena jamy ustnej może pomóc w zapobieganiu przebarwieniu zębów, które zazwyczaj można usunąć przez szczotkowanie.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C; 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Przedmiotowe i podmiotowe objawy przedawkowania
Mogą wystąpić objawy ze strony przewodu pokarmowego (takie jak nudności, wymioty i biegunka) i zaburzenia równowagi wodno-elektrolitowej. Obserwowano tworzenie się kryształków amoksycyliny w moczu (krystaluria), w niektórych przypadkach prowadzące do niewydolności nerek (patrz punkt 4.4). U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub otrzymujących duże dawki mogą wystąpić drgawki (patrz punkty 4.4 i 4.8).
Leczenie zatrucia
Objawy ze strony przewodu pokarmowego można leczyć objawowo, ze zwróceniem szczególnej uwagi na równowagę wodno-elektrolitową.
Amoksycylinę można usunąć z krążenia za pomocą hemodializy.
Właściwości farmakologiczne - Amotaks 500 mg/5 ml
Grupa farmakoterapeutyczna: penicyliny o szerokim spektrum działania.
Kod ATC: J01CA04
Mechanizm działania
Amoksycylina jest półsyntetyczną penicyliną (antybiotyk beta-laktamowy), która hamuje aktywność jednego lub więcej enzymów (często zwanych białkami wiążącymi penicylinę, PBP – ang. penicillin- binding proteins) w szlaku biosyntezy bakteryjnego peptydoglikanu, będącego integralnym
strukturalnym składnikiem ściany komórkowej bakterii. Zahamowanie syntezy peptydoglikanu prowadzi do osłabienia ściany komórki, po czym następuje zazwyczaj liza komórki i śmierć bakterii.
Amoksycylina podlega rozkładowi przez beta-laktamazy wytwarzane przez bakterie oporne i dlatego zakres działania samej amoksycyliny nie obejmuje organizmów, które wytwarzają te enzymy.
Zależności farmakokinetyczno-farmakodynamiczne
Czas powyżej minimalnego stężenia hamującego (T>MIC) jest uznawany za główny wyznacznik skuteczności amoksycyliny.
Mechanizmy oporności
Głównymi mechanizmami oporności na amoksycylinę są:
-
unieczynnienie przez beta-laktamazy bakteryjne;
-
zmiana struktury białek PBP, co zmniejsza powinowactwo leku przeciwbakteryjnego do miejsca docelowego.
Nieprzepuszczalność błony komórkowej bakterii lub mechanizmy pompy wyrzutowej mogą
wywoływać oporność bakterii lub przyczyniać się do jej wystąpienia, szczególnie u bakterii Gram- ujemnych.
Wartości graniczne
Wartości graniczne MIC amoksycyliny zostały określone przez Europejski Komitet ds. Oznaczania Lekowrażliwości (ang. European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing, EUCAST) wersja 5.0.
| Drobnoustrój | Wartości graniczne MIC [mg/l] | |
| Wrażliwy ≤ | Oporny > | |
| Enterobacteriaceae | 81 | 8 |
| Staphylococcus spp. | -2 | -2 |
| Enterococcus spp.3 | 4 | 8 |
| Streptococcus grupy A, B, C i G | -4 | -4 |
| Streptococcus pneumoniae | -5 | -5 |
| Paciorkowce zieleniejące | 0,5 | 2 |
| Haemophilus influenzae | 26 | 26 |
| Moraxella catarrhalis | -7 | -7 |
| Neisseria meningitidis | 0,125 | 1 |
| Beztlenowe bakterie Gram-dodatnie,z wyjątkiem Clostridioides difficile8 | 4 | 8 |
| Beztlenowe bakterie Gram-ujemne8 | 0,5 | 2 |
| Helicobacter pylori | 0,1259 | 0,1259 |
| Pasteurella multocida | 1 | 1 |
| Wartości graniczne niezależne od gatunku10 | 2 | 8 |
| 1 Dzikie szczepy Enterobacteriaceae są klasyfikowane jako wrażliwe na aminopenicyliny. Niektóre kraje wolą klasyfikować dzikie izolaty E. coli i P. mirabilis jako średniowrażliwe. W takim przypadku należy używać wartości granicznych (MIC) S ≤0,5 mg/l.2 Większość gronkowców wytwarza penicylinazy, więc jest oporna na amoksycylinę. Szczepy oporne na metycylinę są, z kilkoma wyjątkami, oporne na wszystkie beta-laktamy.3 O wrażliwości na amoksycylinę wnioskuje się na podstawie wrażliwości na ampicylinę.4 O wrażliwości paciorkowców z grup A, B, C i G na penicyliny wnioskuje się na podstawie wrażliwości na benzylopenicylinę.5 Wartości graniczne odnoszą się jedynie do szczepów nie-meningokokowych. W zakażeniach szczepami klasyfikowanymi jako średniowrażliwe na ampicylinę należy unikać leczeniadoustnymi postaciami amoksycyliny. O wrażliwości wnioskuje się na podstawie wartości granicznych MIC dla ampicyliny.6 Wartości graniczne wyznaczono na podstawie podawania dożylnego. Szczepy wytwarzające beta-laktamazy należy uznawać za oporne.7 Bakterie wytwarzające beta-laktamazy należy uznawać za oporne.8 O wrażliwości na amoksycylinę wnioskuje się na podstawie wrażliwości na benzylopenicylinę.9 Wartości graniczne wyznaczono na podstawie epidemiologicznych wartości granicznych (ang. epidemiological cut-off values, ECOFF), rozróżniających szczepy dzikie od szczepów zezmniejszoną wrażliwością.10 Wartości graniczne niezależne od gatunku wyznaczono na podstawie dawek co najmniej 0,5 g podawanych 3 lub 4 razy na dobę (1,5 do 2 g na dobę). | ||
Częstość występowania oporności wybranych gatunków może zmieniać się z upływem czasu i być różna w różnych rejonach geograficznych. Należy odnieść się do lokalnych danych dotyczących oporności, szczególnie podczas leczenia ciężkich zakażeń. W razie konieczności, należy zasięgnąć opinii specjalistycznej, gdy lokalna częstość występowania oporności jest taka, że przydatność leku jest wątpliwa, przynajmniej w niektórych rodzajach zakażeń.
| Wrażliwość drobnoustrojów na amoksycylinę in vitro |
| Gatunki zwykle wrażliwe |
| Tlenowe bakterie Gram-dodatnieEnterococcus faecalisPaciorkowce beta-hemolizujące (grupy A, B, C i G)Listeria monocytogenes |
| Gatunki, u których może wystąpić problem oporności nabytej |
| Tlenowe bakterie Gram-ujemneEscherichia coli Haemophilus influenzae Helicobacter pylori Proteus mirabilis Salmonella typhi Salmonella paratyphi Pasteurella multocida |
| Tlenowe bakterie Gram-dodatnie Gronkowce koagulazo-ujemne Staphylococcus aureus£ Streptococcus pneumoniaePaciorkowce zieleniące |
| Beztlenowe bakterie Gram-dodatnieClostridium spp. |
| Beztlenowe bakterie Gram-ujemneFusobacterium spp. |
| InneBorrelia burgdorferi |
| Drobnoustroje z opornością naturalną† |
| Tlenowe bakterie Gram-dodatnie:Enterococcus faecium† |
| Tlenowe bakterie Gram-ujemneAcinetobacter spp. Enterobacter spp. Klebsiella spp.Pseudomonas spp. |
| Beztlenowe bakterie Gram-ujemneBacteroides spp. (wiele szczepów Bacteroides fragilis jest opornych). |
| InneChlamydia spp. Mycoplasma spp. Legionella spp. |
| † Naturalnie średniowrażliwe przy braku nabytego mechanizmu oporności.£ Niemal wszystkie S. aureus są oporne na amoksycylinę z powodu wytwarzania penicylinaz. Dodatkowo, wszystkie szczepy oporne na metycylinę są oporne na amoksycylinę. |
Wchłanianie
Amoksycylina całkowicie dysocjuje w wodnych roztworach w zakresie fizjologicznego pH. Szybko i dobrze wchłania się po podaniu doustnym. Biodostępność amoksycyliny po podaniu doustnym wynosi około 70%. Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu (Tmax) wynosi około 1 godziny.
Poniżej przedstawiono parametry farmakokinetyczne z badania, w którym 250 mg amoksycyliny podawano trzy razy na dobę, na czczo, grupie zdrowych ochotników.
| Cmax | Tmax* | AUC(0-24 godz.) | T½ |
| [μg/ml] | [h] | [μg·h/ml] | [h] |
| 3,3 ± 1,12 | 1,5 (1,0-2,0) | 26,7 ± 4,56 | 1,36 ± 0,56 |
| * Mediana (zakres) | |||
W zakresie dawek od 250 do 3000 mg biodostępność przebiega liniowo proporcjonalnie do dawki (mierzona jako Cmax i AUC) Wchłanianie nie jest zaburzane przez jednoczesne przyjmowanie posiłku.
Amoksycylinę można usunąć z organizmu za pomocą hemodializy. Dystrybucja
Z całkowitej ilości leku w osoczu około 18% amoksycyliny jest związane z białkami. Objętość
dystrybucji wynosi około 0,3 do 0,4 l/kg.
Po podaniu dożylnym amoksycylinę wykryto w pęcherzyku żółciowym, w tkankach narządów jamy brzusznej, skórze, tkance tłuszczowej, mięśniach, w płynie maziowym, płynie otrzewnowym, żółci i ropie. Amoksycylina nie przenika wystarczająco do płynu mózgowo-rdzeniowego.
Badania na zwierzętach nie dostarczyły dowodów na znaczącą retencję tkankową pochodnych leku. Amoksycylinę, podobnie jak większość penicylin, można wykryć w mleku kobiecym (patrz punkt 4.6).
Wykazano, że amoksycylina przenika przez łożysko (patrz punkt 4.6). Metabolizm
Amoksycylina jest częściowo wydalana z moczem w postaci nieczynnego kwasu penicylinowego w
ilościach odpowiadających od 10 do 25% początkowej dawki amoksycyliny.
Eliminacja
Amoksycylina jest wydalana z organizmu głównie przez nerki.
U osób zdrowych średni okres półtrwania amoksycyliny w fazie eliminacji wynosi około 1 godziny,
a średni klirens całkowity około 25 l/godzinę. Około 60 do 70% amoksycyliny jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem w czasie pierwszych 6 godzin od podania pojedynczej dawki 250 mg lub
500 mg. W różnych badaniach stwierdzono, że w czasie 24 godzin 50-85% amoksycyliny było wydalane z moczem.
Jednoczesne podanie probenecydu opóźnia wydalanie amoksycyliny (patrz punkt 4.5). Wiek
Okres półtrwania amoksycyliny w fazie eliminacji u dzieci w wieku od 3 miesięcy do 2 lat jest podobny do uzyskiwanego u dzieci starszych i u dorosłych. U bardzo małych dzieci (w tym u wcześniaków) w
pierwszym tygodniu życia nie należy podawać leku częściej niż dwa razy na dobę z powodu
niedojrzałości nerkowej drogi wydalania. U pacjentów w podeszłym wieku prawdopodobieństwo
zmniejszonej czynności nerek jest większe, dlatego należy starannie dobierać dawki i przydatne może być kontrolowanie czynności nerek.
Płeć
Po podaniu doustnym amoksycyliny zdrowym mężczyznom i kobietom nie stwierdzono znaczącego wpływu płci na jej farmakokinetykę.
Zaburzenia czynności nerek
Całkowity klirens amoksycyliny z surowicy zmniejsza się proporcjonalnie do zmniejszającej się wydolności nerek (patrz punkty 4.2 i 4.4).
Zaburzenia czynności wątroby
U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy podczas dawkowania zachować ostrożność, i regularnie kontrolować czynność wątroby.
Dane farmaceutyczne - Amotaks 500 mg/5 ml
Guma guar Sacharoza
Sodu benzoesan
Cytrynian trójsodowy bezwodny Symetykon
Aromat truskawkowy [maltodekstryna, glukoza, guma arabska (E 414), pektyna (E 440)] Aromat malinowy [maltodekstryna, glukoza, guma arabska (E 414), pektyna (E 440)]
Granulat do sporządzania zawiesiny doustnej 3 lata
Sporządzona zawiesina doustna
Nie dłużej niż 14 dni (w lodówce, w temperaturze od 2ºC do 8ºC).
Granulat - przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Chronić od wilgoci. Zawiesina doustna - patrz punkt 6.3.
Butelka o pojemności 100 ml ze szkła sodowo-wapniowo-krzemowego III klasy hydrolitycznej, koloru bursztynowego wraz z łyżeczką miarową (PS) z podziałką umożliwiającą aplikację 1,25 ml, 2,5 ml i 5 ml oraz dozownikiem strzykawkowym (cylinder: LDPE, tłok: PS) z nakrętką mocującą (LDPE) lub z adapterem (PE), umożliwiającym aplikację do 5 ml zawiesiny z dokładnością do 0,1 ml w tekturowym pudełku.
Butelka o pojemności 200 ml ze szkła sodowo-wapniowo-krzemowego III klasy hydrolitycznej, koloru bursztynowego wraz z łyżeczką miarową (PS) z podziałką umożliwiającą aplikację 1,25 ml, 2,5 ml i 5 ml oraz dozownikiem strzykawkowym (cylinder: LDPE, tłok: PS) z adapterem (PE),
umożliwiającym aplikację do 5 ml zawiesiny z dokładnością do 0,1 ml w tekturowym pudełku.
Butelki o pojemności 100 ml zawierają po 39,2 g granulatu. Butelki o pojemności 200 ml zawierają po 65,3 g granulatu.
Butelki oklejone są etykietą z kreską oznaczającą objętość odpowiednio 60 ml i 100 ml.
Sporządzanie zawiesiny
Przed użyciem należy sprawdzić, czy zabezpieczenie korka nie zostało naruszone.
Przed dodaniem wody należy wstrząsnąć butelką z lekiem w celu rozluźnienia granulatu.
Butelka zawierająca 39,2 g proszku, o pojemności 100 ml
Do butelki z granulatem dodać przegotowanej, ostudzonej wody do kreski zaznaczonej na etykiecie (34 ml). Wstrząsać do uzyskania jednorodnej zawiesiny. Po odstawieniu (opadnięciu piany), jeśli trzeba, dopełnić wodą do kreski. Otrzymuje się 60 ml zawiesiny.
Butelka zawierająca 65,3 g proszku, o pojemności 200 ml
Do butelki z granulatem dodać przegotowanej, ostudzonej wody do kreski zaznaczonej na etykiecie (57 ml). Wstrząsać do uzyskania jednorodnej zawiesiny. Po odstawieniu (opadnięciu piany), jeśli trzeba, dopełnić wodą do kreski. Otrzymuje się 100 ml zawiesiny.
Butelkę z przygotowaną zawiesiną wstrząsnąć dobrze przed każdym podaniem.
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć w sposób zgodny z lokalnymi przepisami.