Bioprazol Bio Max 20 mg kapsułki dojelitowe, twarde
Informacja o przepisywaniu
Refundacja
Informacja o wydawaniu
Ograniczenie recepty
Inne informacje
Nazwa leku
Postać farmaceutyczna
Producent
Posiadacz pozwolenia na dopuszczenie do obrotu (MAH)
Skorzystaj z aplikacji Mediately
Szybciej uzyskaj informacje o leku.
Ponad 36k oceny
ChPL - Bioprazol 20 mg
Bioprazol Bio Max jest wskazany do stosowania w leczeniu objawów refluksu
żołądkowo-przełykowego (np. zgagi i zarzucania kwaśnej treści żołądkowej) u pacjentów dorosłych.
Dawkowanie u dorosłych
Zalecane dawkowanie to 20 mg (1 kapsułka twarda) raz na dobę przez 14 dni.
W celu uzyskania poprawy objawów może być konieczne przyjmowanie kapsułek przez 2-3 kolejne dni.
U większości pacjentów zgaga ustępuje całkowicie w ciągu 7 dni. Po uzyskaniu całkowitego ustąpienia dolegliwości leczenie należy zakończyć.
Szczególne populacje pacjentów
Pacjenci z niewydolnością nerek
Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (patrz punkt 5.2).
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby powinni poradzić się lekarza przed rozpoczęciem przyjmowania produktu Bioprazol Bio Max (patrz punkt 5.2).
Pacjenci w podeszłym wieku (>65 lat)
U pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczna zmiana dawkowania (patrz punkt 5.2).
Sposób podawania produktu
Produkt Bioprazol Bio Max w postaci kapsułek należy przyjmować rano, przed jedzeniem, popijając połową szklanki wody.
Kapsułkę należy połykać w całości. Kapsułki nie należy żuć ani kruszyć przed połknięciem.
Dotyczy pacjentów z trudnościami w połykaniu
Należy otworzyć kapsułkę i jej zawartość rozpuścić w wodzie niegazowanej lub wymieszać z sokiem owocowym, lub musem jabłkowym. Zawiesinę należy wypić natychmiast (lub w czasie do 30 minut od przygotowania). W każdym przypadku zawiesinę należy wymieszać bezpośrednio przed wypiciem, a po jej przyjęciu należy wypić pół szklanki wody. NIE NALEŻY UŻYWAĆ mleka ani wody
gazowanej. Powlekanych peletek dojelitowych nie wolno żuć.
-
Nadwrażliwość na omeprazol, podstawione benzimidazole lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
-
Omeprazolu, podobnie jak innych inhibitorów pompy protonowej, nie należy stosować jednocześnie z nelfinawirem (patrz punkt 4.5).
W przypadku występowania jakichkolwiek niepokojących objawów (np. istotnego niezamierzonego
zmniejszenia masy ciała, nawracających wymiotów, trudności w połykaniu, krwawych wymiotów lub smolistych stolców), a także w przypadku podejrzenia owrzodzenia żołądka lub jego obecności,
należy wykluczyć obecność zmian nowotworowych, ponieważ leczenie produktem Bioprazol Bio Max może łagodzić objawy i opóźnić rozpoznanie.
Nie zaleca się jednoczesnego podawania atazanawiru oraz inhibitorów pompy protonowej (patrz punkt 4.5). W przypadku, gdy stosowanie skojarzenia atazanawiru oraz inhibitora pompy
protonowej jest uznane za nieuniknione, zaleca się dokładną kontrolę kliniczną (np. oznaczenie miana wirusa) w połączeniu ze zwiększeniem dawki atazanawiru do 400 mg z 100 mg rytonawiru i nie
należy stosować dawki omeprazolu większej niż 20 mg.
Omeprazol jest inhibitorem enzymu CYP2C19. Podczas rozpoczynania oraz kończenia leczenia
omeprazolem należy wziąć pod uwagę możliwość interakcji z lekami metabolizowanymi przez enzym CYP2C19. Obserwuje się interakcję pomiędzy klopidogrelem i omeprazolem (patrz punkt 4.5).
Znaczenie kliniczne tej interakcji nie jest pewne. Jednak nie zaleca się równoczesnego stosowania omeprazolu oraz klopidogrelu.
Hipomagnezemia
U pacjentów leczonych inhibitorami pompy protonowej (ang. proton pump inhibitors, PPI), jak omeprazol, przez co najmniej trzy miesiące oraz u większości pacjentów przyjmujących PPI przez rok, odnotowano przypadki wstępowania ciężkiej hipomagnezemii. Mogą występować ciężkie objawy hipomagnezemii, takie jak zmęczenie, tężyczka, majaczenie, drgawki, zawroty głowy oraz arytmie komorowe, jednakże mogą one rozpocząć się niepostrzeżenie i pozostać niezauważone. U pacjentów najbardziej dotkniętych chorobą, hipomagnezemia zmniejszyła się po uzupełnieniu niedoborów
magnezu i odstawieniu inhibitorów pompy protonowej.
U pacjentów, u których przypuszcza się, że leczenie będzie długotrwałe lub przyjmujących inhibitory pompy protonowej łącznie z digoksyną lub innymi lekami mogącymi wywołać hipomagnezemię (np. diuretyki), należy rozważyć pomiar stężenia magnezu we krwi przed rozpoczęciem leczenia inhibitorami pompy protonowej oraz okresowe pomiary w trakcie leczenia.
Stosowanie leków z grupy inhibitorów pompy protonowej może prowadzić do niewielkiego zwiększenia ryzyka występowania zakażeń przewodu pokarmowego bakteriami, takimi jak Salmonella i Campylobacter (patrz punkt 5.1).
Pacjenci z długotrwale występującymi, nawracającymi objawami niestrawności lub zgagą powinni zgłaszać się do lekarza w regularnych odstępach czasu. Szczególnie pacjenci w wieku powyżej 55 lat,
przyjmujący jakiekolwiek wydawane bez recepty leki na niestrawność lub zgagę, powinni poinformować o tym farmaceutę lub lekarza.
Pacjenta/kę należy pouczyć, aby skonsultował/a się z lekarzem, jeżeli:
-
Miał/a wcześniej owrzodzenie żołądka lub zabieg chirurgiczny w obrębie przewodu pokarmowego;
-
Przyjmuje w sposób ciągły leki na niestrawność lub zgagę przez 4 tygodnie lub dłużej;
-
Ma żółtaczkę lub ciężką chorobę wątroby;
-
Jest w wieku ponad 55 lat i występują u niego/niej nowe objawy lub objawy, które w ostatnim czasie uległy zmianie.
Pacjenci nie powinni przyjmować omeprazolu zapobiegawczo. Podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (SCLE)
Stosowanie inhibitorów pompy protonowej jest związane ze sporadycznym występowaniem SCLE.
Jeśli pojawią się zmiany skórne, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni
słonecznych, z jednoczesnym bólem stawów, pacjent powinien niezwłocznie poszukać pomocy medycznej, a lekarz powinien rozważyć możliwość przerwania stosowania produktu Bioprazol Bio Max. Wystąpienie SCLE w wyniku wcześniejszego leczenia inhibitorem pompy protonowej może zwiększyć ryzyko SCLE w wyniku leczenia innymi inhibitorami pompy protonowej.
Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych
Zwiększenie stężenia chromograniny A (CgA) może zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych. Aby tego uniknąć, należy przerwać leczenie lekiem Bioprazol Bio Max na co
najmniej 5 dni przed pomiarem stężenia CgA (patrz punkt 5.1). Jeżeli po pomiarze wstępnym wartości stężenia CgA i gastryny nadal wykraczają poza zakres referencyjny, pomiary należy powtórzyć po 14 dniach od zaprzestania leczenia inhibitorami pompy protonowej.
Zaburzenia czynności nerek
U pacjentów przyjmujących omeprazol zaobserwowano ostre zapalenie cewkowo-śródmiąższowe nerek (TIN, ang. tubulointerstitial nephritis), mogące wystąpić w dowolnym momencie w trakcie terapii omeprazolem (patrz punkt 4.8). Ostre zapalenie cewkowo-śródmiąższowe nerek może prowadzić do niewydolności nerek.
Jeśli u pacjenta podejrzewa się TIN, należy przerwać stosowanie omeprazolu i niezwłocznie rozpocząć odpowiednie leczenie.
Substancje pomocnicze
Produkt Bioprazol Bio Max zawiera sacharozę. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego.
Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na kapsułkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
Oddziaływanie omeprazolu na farmakokinetykę innych substancji czynnych
Substancje czynne, których wchłanianie jest zależne od pH
Zmniejszona kwaśność wewnątrz żołądkowa podczas leczenia omeprazolem może zwiększać lub zmniejszać wchłanianie substancji czynnych, których wchłanianie jest zależne od pH treści
żołądkowej.
Nelfinawir, atazanawir
W przypadku podawania w skojarzeniu z omeprazolem stężenia w osoczu nelfinawiru i atazanawiru są zmniejszone.
Jednoczesne podawanie omeprazolu z nelfinawirem jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).
Jednoczesne stosowanie omeprazolu (w dawce 40 mg jeden raz na dobę) powoduje zmniejszenie średniej ekspozycji na nelfinawir o około 40% oraz zmniejszenie średniej ekspozycji na farmakologicznie czynny metabolit M8 o około 75-90%. Interakcja ta może również obejmować hamowanie aktywności izoenzymu CYP2C19.
Jednoczesne podawanie omeprazolu z atazanawirem nie jest zalecane (patrz punkt 4.4). Jednoczesne stosowanie omeprazolu (w dawce 40 mg jeden raz na dobę) oraz atazanawiru w dawce
300 mg/rytonawiru w dawce 100 mg u zdrowych ochotników powodowało zmniejszenie ekspozycji na atazanawir o 75%. Zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg nie kompensuje wpływu omeprazolu na ekspozycję na atazanawir. Jednoczesne stosowanie omeprazolu (w dawce 20 mg jeden raz na dobę) oraz atazanawiru w dawce 400 mg/rytonawiru w dawce 100 mg u zdrowych ochotników powodowało zmniejszenie ekspozycji na atazanawir o około 30% w porównaniu ze stosowaniem atazanawiru
300 mg/rytonawiru 100 mg jeden raz na dobę.
Digoksyna
Jednoczesne podawanie omeprazolu (w dawce 20 mg na dobę) i digoksyny zdrowym ochotnikom powodowało zwiększenie biodostępności digoksyny o 10%.
Objawy toksyczności digoksyny były obserwowane rzadko. Jednakże należy zachować ostrożność podczas stosowania omeprazolu w dużych dawkach u osób w podeszłym wieku. W takich przypadkach należy kontrolować działanie terapeutyczne digoksyny.
Klopidogrel
W badaniu klinicznym ze skrzyżowanym schematem leczenia (crossover study) klopidogrel (dawka nasycająca 300 mg, a następnie 75 mg/dobę), zarówno w monoterapii, jak i w skojarzeniu
z omeprazolem (dawka 80 mg podawana w tym samym czasie co klopidogrel), był podawany przez
5 dni. Ekspozycja na aktywny metabolit klopidogrelu była zmniejszona o 46% (w dniu 1.) oraz o 42% (w dniu 5.), gdy klopidogrel oraz omeprazol były podawane jednocześnie. Przy jednoczesnym podawaniu obu leków średnie hamowanie agregacji płytek (ang. inhibition of platelet aggregation,
IPA) było zmniejszone o 47% (po 24 godzinach) oraz o 30% (w dniu 5.). W innym badaniu
wykazano, że podawanie klopidogrelu i omeprazolu o różnych porach nie zapobiegało ich interakcji, co prawdopodobnie wynika z hamującego działania omeprazolu na aktywność izoenzymu CYP2C19.
Z badań obserwacyjnych oraz badań klinicznych otrzymano niespójne dane dotyczące następstw klinicznych tej interakcji PK/PD w zakresie poważnych incydentów krążeniowych.
Inne substancje czynne
Wchłanianie pozakonazolu, erlotynibu, ketokonazolu oraz itrakonazolu jest istotnie zmniejszone
i z tego względu ich skuteczność kliniczna może być zmniejszona. W odniesieniu do pozakonazolu oraz erlotynibu należy unikać ich jednoczesnego stosowania z omeprazolem.
Substancje czynne metabolizowane przez CYP2C19
Omeprazol jest umiarkowanym inhibitorem CYP2C19, głównego enzymu metabolizującego
omeprazol. Z tego względu, metabolizm stosowanych jednocześnie substancji czynnych również
metabolizowanych przez CYP2C19 może być zmniejszony, a ogólnoustrojowa ekspozycja na te leki może być zwiększona. Do substancji takich należą między innymi: R-warfaryna oraz inni antagoniści witaminy K, cylostazol, diazepam i fenytoina.
Cylostazol
Omeprazol podawany zdrowym ochotnikom w dawkach 40 mg w badaniu z dawkowaniem
w schemacie skrzyżowanym (cross-over) zwiększał Cmax oraz AUC cylostazolu odpowiednio o 18% oraz o 26%, a jednego z jego głównych metabolitów odpowiednio o 29% oraz 69%.
Fenytoina
Zaleca się kontrolowanie stężenia fenytoiny w osoczu podczas pierwszych dwóch tygodni po
rozpoczęciu leczenia omeprazolem oraz, w przypadku dostosowywania dawki fenytoiny, kontrolę i dalsze dostosowanie dawki należy przeprowadzić na zakończenie leczenia omeprazolem.
Mechanizm nieznany
Sakwinawir
Jednoczesne podawanie omeprazolu z sakwinawirem/rytonawirem powodowało zwiększenie stężenia sakwinawiru w osoczu o około 70% i było dobrze tolerowane przez pacjentów z zakażeniem wirusem HIV.
Takrolimus
Opisywano zwiększenie stężenia takrolimusa w surowicy podczas jego równoczesnego stosowania z omeprazolem. Zaleca się dokładną kontrolę stężeń takrolimusa, a także czynności nerek (klirensu kreatyniny), a dawkowanie takrolimusa powinno być dostosowywane zależnie od potrzeb.
Metotreksat
U niektórych pacjentów odnotowywano zwiększone stężenie metotreksatu, gdy podawano go jednocześnie z inhibitorami pompy protonowej. Gdy metotreksat podawany jest w dużych dawkach, należy rozważyć tymczasowe odstawienie omeprazolu.
Oddziaływanie innych substancji czynnych na farmakokinetykę omeprazolu
Inhibitory CYP2C19 oraz (lub) CYP3A4
Ponieważ omeprazol jest metabolizowany przez CYP2C19 oraz CYP3A4, substancje czynne znane
z hamującego wpływu na CYP2C19 lub CYP3A4 (takie jak klarytromycyna oraz worykonazol) mogą prowadzić do zwiększenia stężenia omeprazolu w surowicy przez zmniejszenie tempa jego
metabolizmu. Jednoczesne leczenie worykonazolem skutkowało ponad dwukrotnym zwiększeniem ekspozycji na omeprazol. Ze względu na to, że wysokie dawki omeprazolu są dobrze tolerowane,
dostosowywanie dawkowania omeprazolu nie jest konieczne. Jednakże, dostosowanie dawki należy
rozważyć u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz w przypadkach, gdy wskazane jest długotrwałe leczenie.
Induktory CYP2C19 oraz (lub) CYP3A4
Substancje czynne o znanym wpływie indukującym aktywność CYP2C19 lub CYP3A4 lub obu tych układów enzymatycznych (takie jak ryfampicyna oraz ziele dziurawca) mogą prowadzić do
zmniejszenia stężenia omeprazolu w surowicy poprzez zwiększenie tempa jego metabolizmu.
Wyniki trzech prospektywnych badań epidemiologicznych (obejmujących ponad 1000 przypadków ekspozycji) wykazują brak niepożądanych oddziaływań omeprazolu na ciążę lub na stan zdrowia
płodu/noworodka. Omeprazol może być stosowany podczas ciąży.
Omeprazol przenika do mleka ludzkiego, lecz nie ma zagrożenia niekorzystnym oddziaływaniem na dziecko podczas stosowania leku w dawkach terapeutycznych.
Badania na zwierzętach z zastosowaniem ompreazolu w postaci mieszaniny racemicznej, podawanej doustnie, nie wskazują, aby wywierał on wpływ na płodność.
Omeprazol nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Możliwe jest wystąpienie niepożądanych reakcji na lek, takich jak odczucie zawrotu głowy oraz zaburzenia
widzenia (patrz punkt 4.8). W przypadku ich wystąpienia pacjent nie powinien prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
Do najczęściej spotykanych działań niepożądanych omeprazolu (występujących u 1-10% pacjentów) należą: bóle głowy, ból brzucha, zaparcia, biegunki, wzdęcia oraz nudności/wymioty.
Wymienione poniżej działania niepożądane zostały odnotowane lub były podejrzewane w programie badań klinicznych dotyczących omeprazolu oraz w praktyce klinicznej po wprowadzeniu leku do obrotu. Żadne z działań niepożądanych nie było zależne od dawki.
Wyszczególnione niżej reakcje niepożądane podzielono według częstości występowania oraz zgodnie z klasyfikacją układów i narządów. Częstość występowania zdefiniowano następująco:
-
bardzo często (≥ 1/10);
-
często (≥ 1/100 do <1/10);
-
niezbyt często ( ≥1/1 000 do <1/100);
-
rzadko (≥1/10 000 do < 1/1 000);
-
bardzo rzadko (<1/10 000);
-
częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Klasyfikacja układówi narządów/częstośćwystępowania Działanie niepożądane Zaburzenia krwi i układu chłonnego Rzadko: Leukopenia, trombocytopenia Bardzo rzadko: Agranulocytoza, pancytopenia Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko: Reakcje z nadwrażliwości, np. gorączka, obrzęk naczynioruchowy orazreakcja anafilaktyczna/wstrząs Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Rzadko: Hiponatremia Bardzo rzadko: Hipomagnezemia; ciężka hipomagnezemia może powodować hipokalcemię.Hipomagnezemia, może być również związana z hipokaliemią. Zaburzenia psychiczne Niezbyt często: Bezsenność Rzadko: Pobudzenie, dezorientacja, depresja Bardzo rzadko: Agresja, omamy Zaburzenia układu nerwowego Często: Ból głowy Niezbyt często: Zawroty głowy, parestezje, senność Rzadko: Zaburzenia smaku Zaburzenia oka Rzadko: Niewyraźne widzenie Zaburzenia ucha i błędnika Niezbyt często: Zawroty głowy Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Rzadko: Skurcz oskrzeli Zaburzenia żołądka i jelit Często: Ból brzucha, zaparcia, biegunki, wzdęcia, nudności/wymioty, polipy dnażołądka (łagodne) Rzadko: Suchość błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej,kandydoza przewodu pokarmowego Częstość nieznana: mikroskopowe zapalenie jelita grubego Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Niezbyt często: Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych Rzadko: Zapalenie wątroby z żółtaczką lub bez Bardzo rzadko: Niewydolność wątroby, encefalopatia u pacjentów z wcześniej istniejącąchorobą wątroby Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często: Zapalenie skóry, świąd, wysypka, pokrzywka Rzadko: Nadmierne wypadanie włosów (łysienie), nadwrażliwość na światło Bardzo rzadko: Rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna rozpływnamartwica naskórka (ang. toxic epidermal necrolysis, TEN) Częstość nieznana: Podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (patrz punkt 4.4) Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Rzadko: Bóle stawów, bóle mięśni Bardzo rzadko: Osłabienie siły mięśniowej Zaburzenia nerek i dróg moczowych Rzadko: Zapalenie cewkowo - śródmiąższowe nerek (mogące postępować doniewydolności nerek) Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Bardzo rzadko: Ginekomastia Zaburzenia ogólne oraz stany w miejscu podania Niezbyt często: Złe samopoczucie, obrzęki obwodowe Rzadko: Zwiększona potliwość Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dostępne są jedynie ograniczone informacje na temat skutków przedawkowania omeprazolu u ludzi. W literaturze opisywano przypadki przyjęcia dawek do 560 mg, a pojedyncze doniesienia dotyczyły przypadków zastosowania pojedynczej dawki doustnej do 2400 mg omeprazolu (dawki 120-krotnie większej niż zalecana dawka kliniczna). Zaobserwowane objawy przedawkowania omeprazolu to:
nudności, wymioty, zawroty głowy, bóle brzucha, biegunka i bóle głowy. W pojedynczych przypadkach opisywano również apatię, depresję, dezorientację.
Wszystkie objawy opisywane po przedawkowaniu omeprazolu były przemijające i nie obserwowano po ich ustąpieniu poważnych skutków klinicznych. Zwiększone dawki omeprazolu nie zmieniały
szybkości eliminacji leku (kinetyki pierwszego rzędu). Leczenie, o ile jest potrzebne, jest wyłącznie objawowe.
Właściwości farmakologiczne - Bioprazol 20 mg
Grupa farmakoterapeutyczna: inhibitory pompy protonowej Kod ATC: A 02 BC 01
Mechanizm działania
Omeprazol, będący racemiczną mieszaniną dwóch enancjomerów, zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku w wyniku wysoce specyficznego mechanizmu działania. Jest on swoistym inhibitorem pompy protonowej w komórkach okładzinowych żołądka. Działanie leku jest szybkie
i zapewnia kontrolę objawów przez odwracalne hamowanie wydzielania kwasu żołądkowego przy podawaniu jeden raz na dobę.
Omeprazol jest słabą zasadą; osiąga duże stężenie w wysoce kwaśnym środowisku kanalików wydzielniczych komórek okładzinowych, gdzie jest przekształcany do postaci czynnej i powoduje
hamowanie aktywności pompy protonowej – H+/K+-ATP-azy. Ten wpływ na ostatni etap powstawania kwasu solnego w żołądku jest zależny od dawki i zapewnia wysoce skuteczne hamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku, zarówno podstawowego, jak i stymulowanego, niezależnie od czynnika
pobudzającego to wydzielanie.
Działania farmakodynamiczne
Wszystkie obserwowane działania farmakodynamiczne omeprazolu można wytłumaczyć jego wpływem na wydzielanie kwasu solnego.
Wpływ na wydzielanie kwasu solnego w żołądku
Doustne podawanie omeprazolu raz na dobę zapewnia szybkie i utrzymujące się hamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku przez całą dobę (tak w ciągu dnia jak i w nocy), przy czym maksymalne działanie jest osiągane po 4 dniach podawania leku. Po tym czasie stosowania
omeprazolu w dawce 20 mg na dobę u pacjentów z wrzodem dwunastnicy następuje utrzymujące się zmniejszenie 24-godzinnej (dobowej) kwaśności soku żołądkowego średnio o około 80%. Średnie
zmniejszenie maksymalnego wydzielania kwasu solnego po stymulacji pentagastryną wynosi około 70% po 24 godzinach od podania omeprazolu.
Doustne stosowanie omeprazolu w dawce 20 mg u pacjentów z chorobą wrzodową dwunastnicy powoduje utrzymanie wartości pH w żołądku na poziomie ≥3 przez średnio 17 godzin w ciągu doby.
W następstwie zmniejszonego wydzielania kwasu solnego i zmniejszonej kwaśności soku
żołądkowego omeprazol, w sposób zależny od dawki, zmniejsza/normalizuje ekspozycję przełyku na wpływ kwaśnej treści żołądkowej u pacjentów z chorobą refluksową przełyku. Stopień
zahamowania wydzielania kwasu solnego jest związany z wielkością pola pod krzywą stężenia omeprazolu w osoczu w czasie (AUC); nie ma natomiast związku z faktycznym, chwilowym
stężeniem leku w osoczu.
Podczas leczenia omeprazolem nie obserwowano tachyfilaksji.
Wpływ na inne procesy związane ze zmniejszeniem wydzielania kwasu solnego
Podczas długotrwałego leczenia omeprazolem opisywano nieco zwiększoną częstość występowania torbieli gruczołowych żołądka. Stanowią one fizjologiczne następstwo znacznego hamowania wydzielania kwasu solnego w żołądku. Mają one charakter łagodny i prawdopodobnie ustępują samoistnie.
Zmniejszona kwaśność soku żołądkowego z dowolnej przyczyny, w tym także w wyniku stosowania inhibitorów pompy protonowej, zwiększa liczebność bakterii w żołądku, które występują normalnie w przewodzie pokarmowym. Leczenie produktami leczniczymi redukującymi wydzielanie kwasu może prowadzić do nieco większego ryzyka występowania zakażeń przewodu pokarmowego bakteriami, takimi jak Salmonella oraz Campylobacter.
Omeprazol, podobnie jak wszystkie leki hamujące wydzielanie kwasu solnego w żołądku, może zmniejszać wchłanianie witaminy B12 (cyjanokobalaminy) ze względu na niedokwaśność lub
bezkwaśność (hipochlorhydrię lub achlorhydrię). Tę możliwość należy uwzględniać u pacjentów ze zmniejszonymi rezerwami ustrojowymi lub z obecnością czynników ryzyka zmniejszonego wchłaniania witaminy B12, u których stosowane jest leczenie długoterminowe.
Podczas leczenia przeciwwydzielniczymi produktami leczniczymi stężenie gastryny w surowicy ulega zwiększeniu w odpowiedzi na zmniejszenie wydzielania kwasu solnego. Stężenie CgA również zwiększa się z powodu zmniejszenia kwaśności wewnątrzżołądkowej. Zwiększenie stężenia CgA może zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych.
Dostępne opublikowane dowody wskazują, że leczenie inhibitorami pompy protonowej należy przerwać w okresie od 5 dni do 2 tygodni przed pomiarem stężenia CgA. Ma to na celu umożliwienie powrotu stężenia CgA, mylnie zwiększonego w wyniku leczenia inhibitorami pompy protonowej, do zakresu referencyjnego. U niektórych pacjentów (zarówno dzieci jak i dorosłych), podczas
długotrwałego stosowania omeprazolu, obserwowano zwiększenie liczby komórek ECL, spowodowane prawdopodobnie zwiększeniem stężenia gastryny w surowicy. Uważa się, że te ustalenia nie mają znaczenia klinicznego.
Wchłanianie
Omeprazol oraz sól magnezowa omeprazolu nie są trwałe w środowisku kwaśnym i dlatego są podawane doustnie w postaci kapsułek lub tabletek wypełnionych powlekanymi peletkami
dojelitowymi. Wchłanianie omeprazolu jest szybkie, a maksymalne stężenie w osoczu występuje
w przybliżeniu po 1-2 godzinach od podania. Omeprazol jest wchłaniany w jelicie cienkim w okresie 3-6 godzin. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie wywiera żadnego wpływu na biodostępność
omeprazolu. Ogólnoustrojowa dostępność (biodostępność) omeprazolu po jednorazowym podaniu doustnym wynosi około 40%. Podawanie wielokrotne raz na dobę powoduje zwiększenie
biodostępności do około 60%.
Dystrybucja
Objętość dystrybucji u zdrowych osób wynosi około 0,3 l/kg masy ciała. Omeprazol wiąże się z białkami osocza w około 97%.
Metabolizm
Omeprazol jest całkowicie metabolizowany przez układ cytochromu P450 (CYP), głównie za pośrednictwem polimorficznej postaci izoenzymu CYP2C19, który powoduje powstanie głównego
metabolitu występującego w osoczu - hydroksyomeprazolu. Pozostała część procesu metabolizmu jest zależna od innego swoistego izoenzymu, CYP3A4, odpowiedzialnego za powstawanie sulfonu
omeprazolu. W wyniku wysokiego powinowactwa omeprazolu do CYP2C19 istnieje możliwość hamowania kompetycyjnego oraz metabolicznych interakcji międzylekowych z innymi substancjami będącymi substratami dla CYP2C19. Jednakże, ze względu na niskie powinowactwo do CYP3A4,
omeprazol nie wykazuje możliwości hamowania metabolizmu innych substratów CYP3A4. Ponadto, omeprazol nie wykazuje wpływu hamującego na główne izoenzymy cytochromu P450 (CYP).
W przybliżeniu u 3% populacji kaukaskiej oraz u 15-20% populacji azjatyckich brak czynnego
enzymu CYP2C19, a osoby takie określane są jako słabo metabolizujące. U takich osób metabolizm omeprazolu jest prawdopodobnie katalizowany głównie przez CYP3A4. Po powtarzanym podawaniu pojedynczej dawki dobowej omeprazolu wynoszącej 20 mg, średnie pole pod krzywą stężenia
w czasie (AUC) było od 5 do 10 razy większe u osób słabo metabolizujących niż u osób z czynną
postacią enzymu CYP2C19 (osób szybkometabolizujących). Średnie wartości maksymalnego stężenia w osoczu również były większe, od 3 do 5 razy. Jednakże, z danych tych nie wynikają żadne
konsekwencje odnośnie dawkowania omeprazolu.
Eliminacja
Okres półtrwania omeprazolu w osoczu wynosi zwykle poniżej jednej godziny, zarówno po podaniu pojedynczej dawki, jak i po powtarzanym podawaniu pojedynczej dawki dobowej. Omeprazol jest
całkowicie eliminowany z osocza pomiędzy kolejnymi dawkami bez tendencji do kumulacji podczas podawania jeden raz na dobę. Prawie 80% podanej doustnie dawki jest wydalane w postaci
metabolitów z moczem. Pozostała część wydalana jest w kale, głównie z żółcią.
Liniowość lub nieliniowość
Pole powierzchni pod krzywą stężenia w czasie dla omeprazolu zwiększa się podczas podawania powtarzanych dawek. Zwiększenie to jest zależne od dawki i skutkuje nieliniową zależnością dawka-AUC po podawaniu powtarzanym. Ta zależność od czasu i dawki wynika ze zmniejszenia metabolizmu pierwszego przejścia oraz klirensu ogólnoustrojowego, prawdopodobnie spowodowanych hamowaniem enzymu CYP2C19 przez omeprazol oraz/lub jego metabolity
(np. sulfon). Nie stwierdzono jakiegokolwiek oddziaływania któregokolwiek z metabolitów omeprazolu na wydzielanie kwasu solnego w żołądku.
Szczególne populacje pacjentów
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby
Metabolizm omeprazolu u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby jest upośledzony, co skutkuje zwiększeniem AUC. Omeprazol nie wykazuje tendencji do kumulacji przy podawaniu jeden raz na dobę.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek
Farmakokinetyka omeprazolu, w tym ogólnoustrojowa biodostępność oraz tempo eliminacji, są niezmienione u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
Pacjenci w wieku podeszłym
Tempo metabolizmu omeprazolu jest nieco zmniejszone u pacjentów w wieku podeszłym (w wieku 75-79 lat).
Dane farmaceutyczne - Bioprazol 20 mg
Zawartość kapsułki
sacharoza, ziarenka (zawierające sacharozę i skrobię kukurydzianą)
kwasu metakrylowego i etylu akrylanu kopolimer (1:1), dyspersja, 30% (zawierająca w składzie: kopolimer kwasu metakrylowego i etylu akrylanu, polisorbat 80, sodu laurylosiarczan) hypromeloza, typ 2910 (E464)
talk (E553b)
trietylu cytrynian (E1505)
disodu fosforan dwuwodny (E339ii) tytanu dwutlenek (E171)
Kapsułka żelatynowa:
Wieczko kapsułki:
żelatyna
tytanu dwutlenek (E171)
Korpus kapsułki:
żelatyna
tytanu dwutlenek (E171)
Tusz drukarski (Black Ink SW-9008):
żelaza tlenek czarny (E172) szelak
potasu wodorotlenek
Peletki (mikrogranulki) wypełniające kapsułkę ulegają rozkładowi w roztworach o odczynie obojętnym i zasadowym. Nie należy dopuszczać do mechanicznego uszkodzenia peletek.
Blistry z folii PVC-PVDC/Aluminium – 24 miesiące
Blistry z folii Aluminium (OPA/Al/PVC)/Aluminium – 30 miesięcy
Blistry z folii PVC-PVDC/Aluminium
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25ºC.
Blistry z folii Aluminium (OPA/Al/PVC)/Aluminium Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30ºC
Blistry z folii PVC-PVDC/Aluminium lub Aluminium (OPA/Al/PVC)/Aluminium, w tekturowym pudełku.
Opakowanie zawiera 7, 10 lub 14 kapsułek dojelitowych, twardych. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.