Neosine 250 mg/5 ml syrop
Informacja o przepisywaniu
Refundacja
Informacja o wydawaniu
Ograniczenie recepty
Inne informacje
Nazwa leku
Postać farmaceutyczna
Producent
Posiadacz pozwolenia na dopuszczenie do obrotu (MAH)
Skorzystaj z aplikacji Mediately
Szybciej uzyskaj informacje o leku.
Ponad 36k oceny
ChPL - Neosine 250 mg/5 ml
Wspomagająco u osób o obniżonej odporności, w przypadku nawracających infekcji górnych dróg oddechowych.
W leczeniu opryszczki warg i skóry twarzy wywołanych przez wirus opryszczki pospolitej (Herpes simplex).
Dawkowanie
Dawka ustalana jest na podstawie masy ciała pacjenta oraz zależy od stopnia nasilenia choroby.
Dawka dobowa powinna być podzielona na równe dawki pojedyncze podawane kilka razy na dobę. Czas trwania leczenia wynosi zwykle od 5 do 14 dni. Po ustąpieniu objawów podawanie produktu leczniczego należy kontynuować jeszcze przez 1 do 2 dni.
Dorośli, w tym osoby w podeszłym wieku (powyżej 65 lat)
Zalecana dawka wynosi 50 mg na kg masy ciała na dobę (1 ml na 1 kg mc. na dobę), zwykle 3 g (czyli
60 ml syropu na dobę), podawane w 3 lub 4 dawkach podzielonych. Dawka maksymalna wynosi 4 g na dobę.
Dzieci w wieku powyżej 1. roku życia
Zalecana dawka wynosi 50 mg na kg masy ciała na dobę, zwykle 1 ml syropu na 1 kg masy ciała w 3
lub 4 równych dawkach podzielonych podawanych w ciągu doby. Stosować zgodnie z poniższą tabelą.
| Masa ciała | Dawkowanie |
| 10–14 kg | 3 × 5 ml |
| 15–20 kg | 3 × 5 do 7,5 ml |
| 21–30 kg | 3 × 7,5 do 10 ml |
| 31–40 kg | 3 × 10 do 15 ml |
| 41–50 kg | 3 × 15 do 17,5 ml |
Sposób podawania Podanie doustne.
Do dawkowania należy używać miarki, dołączonej do opakowania. Umożliwia to odmierzanie dokładnej dawki.
Produktu leczniczego nie należy stosować:
-
u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1;
-
u pacjentów, u których występuje aktualnie napad dny moczanowej lub zwiększone stężenie kwasu moczowego we krwi.
Inozyny pranobeks może wywoływać przemijające zwiększenie stężenia kwasu moczowego
w surowicy i w moczu, pozostające jednak zwykle w zakresie wartości prawidłowych
(0,18-0,42 mmol/l), zwłaszcza u mężczyzn oraz u osób w podeszłym wieku u obu płci. Zwiększenie stężenia kwasu moczowego wynika z zachodzących w organizmie przemian katabolicznych inozynowego składnika produktu do kwasu moczowego. Nie jest on natomiast skutkiem polekowych zmian podstawowej czynności enzymu lub klirensu nerkowego. Z tego względu produkt leczniczy
należy stosować z ostrożnością u pacjentów ze stwierdzoną w wywiadzie dną moczanową,
hiperurykemią, kamicą moczową oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. W trakcie leczenia tych pacjentów należy ściśle kontrolować stężenie kwasu moczowego.
U niektórych pacjentów mogą wystąpić ciężkie reakcje nadwrażliwości (pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, anafilaksja). Należy wówczas przerwać podawanie produktu leczniczego.
Podczas długotrwałego leczenia mogą tworzyć się kamienie nerkowe.
Podczas leczenia długotrwałego trwającego, co najmniej 3 miesiące, u każdego pacjenta należy regularnie kontrolować stężenie kwasu moczowego w surowicy i w moczu, czynność wątroby, morfologię krwi oraz parametry czynności nerek.
Specjalne ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych
Sacharoza
Produkt leczniczy zawiera 3315 mg sacharozy w 5 ml syropu. Należy wziąć to pod uwagę
u pacjentów z cukrzycą.
Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego.
Metylu parahydroksybenzoesan (E 218) i propylu parahydroksybenzoesan
Produkt leczniczy może powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego).
Glikol propylenowy (E 1520) oraz jako składnik aromatu bananowego AR2876
Produkt leczniczy zawiera 512 mg glikolu propylenowego w 5 ml syropu.
Jednoczesne podawanie z innymi substratami dehydrogenazy alkoholowej, takimi jak etanol może powodować działania niepożądane u dzieci w wieku poniżej 5 lat.
Chociaż nie wykazano toksycznego wpływu glikolu propylenowego na rozród i rozwój potomstwa, może on przenikać do płodu i do mleka matki. Dlatego też podanie glikolu propylenowego pacjentce w ciąży należy rozważyć w każdym przypadku indywidualnie.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby powinni pozostawać pod kontrolą lekarza z powodu różnych działań niepożądanych przypisywanych glikolowi propylenowemu, takich jak zaburzenia czynności nerek (ostra martwica kanalików nerkowych), ostra niewydolność nerek
i zaburzenia czynności wątroby.
Sód
Produkt leczniczy zawiera 10,3 mg sodu w 5 ml syropu.
Produkt leczniczy zawiera 41,2 mg sodu w 20 ml syropu, co odpowiada 2,06 % zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych.
Produkt leczniczy należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów leczonych jednocześnie:
-
inhibitorami oksydazy ksantynowej (np. allopurynol);
-
lekami zwiększającymi wydalanie kwasu moczowego z moczem, włącznie z diuretykami, w tym diuretykami tiazydowymi (np. hydrochlorotiazyd, chlortalidon, indapamid) i diuretykami
pętlowymi (furosemid, torasemid, kwas etakrynowy).
Produktu leczniczego nie należy przyjmować w trakcie (a jedynie po zakończeniu) terapii lekami immunosupresyjnymi, gdyż jednoczesne stosowanie leków immunosupresyjnych może na drodze farmakokinetycznej zmieniać działanie terapeutyczne produktu leczniczego.
Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego z azydotymidyną (AZT) zwiększa tworzenie nukleotydów przez AZT (wzmocnione działanie AZT), poprzez złożone mechanizmy, m.in.
zwiększenie biodostępności AZT w osoczu oraz zwiększenie wewnątrzkomórkowej fosforylacji
w monocytach krwi.
Wpływ inozyny na rozwój płodu nie był badany u ludzi, jak również nie wiadomo, czy inozyna przenika do mleka ludzkiego. W związku z powyższym, produktu leczniczego nie należy podawać kobietom w ciąży i w okresie karmienia piersią, chyba że lekarz uzna, że korzyści przewyższają ryzyko.
Ze względu na profil farmakodynamiczny inozyny pranobeksu jest mało prawdopodobne, aby produkt leczniczy miał wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Mogą jednak
wystąpić działania niepożądane osłabiające sprawność psychofizyczną, np.: ból głowy, zawroty głowy lub uczucie senności. (Patrz także punkt 4.8).
W trakcie przyjmowania produktu leczniczego jedynym stale obserwowanym zarówno u pacjentów dorosłych, jak i u dzieci i młodzieży działaniem niepożądanym zależnym od produktu leczniczego jest przemijające zwiększenie (zazwyczaj pozostające w granicach normy) stężenia kwasu moczowego w surowicy krwi i w moczu. Zazwyczaj kilka dni po odstawieniu produktu leczniczego stężenie kwasu moczowego powraca do normy.
Częstość występowania działań niepożądanych zdefiniowana zgodnie z konwencją MedDRA:
| Bardzo często | (≥1/10) |
| Często | (≥1/100 do <1/10) |
| Niezbyt często | (≥1/1 000 do <1/100) |
| Rzadko | (≥1/10 000 do <1/1 000) |
| Bardzo rzadko | (<1/10 000) |
| Częstość nieznana | nie może być określona na podstawie dostępnych danych |
| Klasyfikacja układówi narządów | Częstość | Działania niepożądane |
| Zaburzenia układuimmunologicznego | nieznana | nadwrażliwość*, reakcja anafilaktyczna* |
| Zaburzenia psychiczne | niezbyt często | nerwowość, bezsenność |
| Zaburzenia układu nerwowego | często | ból głowy |
| niezbyt często | senność | |
| nieznana | zawroty głowy* | |
| Zaburzenia ucha i błędnika | często | zawroty głowy pochodzenia błędnikowego(vertigo) |
| Zaburzenia żołądka i jelit | często | wymioty, nudności, dyskomfort w nadbrzuszu |
| niezbyt często | biegunka, zaparcia | |
| nieznana | ból w nadbrzuszu* | |
| Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej | często | świąd, wysypka |
| nieznana | obrzęk naczynioruchowy*, rumień*,pokrzywka* | |
| Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej | często | ból stawów |
| Zaburzenia nerek i dróg moczowych | niezbyt często | wielomocz (zwiększona objętość moczu) |
| Zaburzenia ogólne i stany wmiejscu podania | często | zmęczenie, złe samopoczucie |
| Badania diagnostyczne | bardzo często | zwiększone stężenie kwasu moczowego we krwi, zwiększone stężenie kwasumoczowego w moczu |
| często | zwiększone stężenie mocznika we krwi, zwiększona aktywność aminotransferaz ifosfatazy zasadowej we krwi |
* Działania niepożądane zgłaszane w ramach nadzoru nad bezpieczeństwem farmakoterapii po
wprowadzeniu do obrotu.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Nie odnotowano przypadków przedawkowania produktu leczniczego. Z punktu widzenia badań
dotyczących toksyczności u zwierząt, jest mało prawdopodobne wystąpienie innych ciężkich działań niepożądanych niż znaczne zwiększenie stężenia kwasu moczowego.
Leczenie przedawkowania powinno być objawowe i wspomagające.
Właściwości farmakologiczne - Neosine 250 mg/5 ml
Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwwirusowe do stosowania ogólnego, działające bezpośrednio
na wirusy.
Kod ATC: J05A X05
Inozyny pranobeks jest syntetyczną pochodną puryny. Wykazuje działanie immunostymulujące
i przeciwwirusowe, które wynika z wyraźnego pobudzenia odpowiedzi odpornościowej gospodarza
in vivo pod wpływem działania produktu leczniczego.
W badaniach klinicznych wykazano, że inozyny pranobeks normalizuje niedostateczne lub wadliwe mechanizmy odporności komórkowej poprzez wywoływanie odpowiedzi typu Th1, co prowadzi do dojrzewania i różnicowania limfocytów T oraz nasilenia indukowanych reakcji limfoproliferacyjnych w komórkach aktywowanych mitogenem lub antygenem. Poza tym udowodniono, że produkt leczniczy reguluje mechanizmy cytotoksyczności limfocytów T oraz komórek NK, funkcjonowanie limfocytów supresorowych T8 oraz pomocniczych T4, a także zwiększa poziom IgG oraz powierzchniowych
markerów dopełniacza. W badaniach in vitro inozyny pranobeks nasila wytwarzanie cytokiny IL-1 oraz IL-2, jednocześnie zwiększając ekspresję receptora IL-2 in vitro. W badaniach in vivo znamiennie zwiększa się endogenne wydzielanie IFN-γ, a zmniejsza wytwarzanie IL-4. Wykazano również, że produkt leczniczy nasila chemotaksję i fagocytozę neutrofili, monocytów i makrofagów.
W badaniach in vivo inozyny pranobeks wzmaga pobudzenie obniżonej syntezy mRNA białek limfocytów oraz sprawność procesu translacji z jednoczesnym hamowaniem syntezy wirusowego RNA w następujących mechanizmach (których udział wymaga dalszych badań):
-
włączanie związanego z inozyną kwasu orotowego do polirybosomów;
-
hamowanie dołączania łańcucha poliadenylowego do wirusowego RNA przekaźnikowego;
-
reorganizacja limfocytarnych cząsteczek wewnątrzbłonowych (IMP, ang. intramembrane plasma particles), prowadząca do niemal trzykrotnego zwiększenia ich gęstości.
Inozyny pranobeks hamuje fosfodiestrazę cGMP in vitro jedynie w dużych stężeniach; działanie to
nie występuje przy poziomach produktu leczniczego zapewniających działanie immunofarmakologiczne
in vivo.
W badaniach in vitro inozyny pranobeks wykazuje działanie hamujące replikację wirusa opryszczki
typu I (HSV-1).
Każda składowa substancji czynnej produktu leczniczego charakteryzuje się odrębnymi właściwościami farmakokinetycznymi.
Wchłanianie
Po podaniu doustnym u człowieka inozyny pranobeks wchłania się natychmiast oraz całkowicie (≥90%) z przewodu pokarmowego i pojawia się we krwi. Podobnie, 94%–100% występujących po podaniu dożylnym wartości składników: DIP [N,N-dimetylamino-2-propanol] oraz PAcBA
[kwas p-acetamidobenzoesowy], stwierdza się w moczu po podaniu doustnym u małp Rhesus.
Dystrybucja
Materiał znakowany radioaktywnie znajdowano w następujących narządach, w kolejności
zmniejszającej się aktywności promieniotwórczej, po podaniu produktu leczniczego u małp: nerki, płuca, wątroba, serce, śledziona, jądra, trzustka, mózg i mięśnie szkieletowe.
Metabolizm
U ludzi po podaniu doustnym jednego grama inozyny pranobeksu stwierdzano następujące stężenia
DIP oraz PAcBA w osoczu: odpowiednio 3,7 mikrogramów/ml (2 godziny) oraz 9,4 mikrogramów/ml
(1 godzina). W badaniach nad tolerancją dawki u ludzi maksymalne zwiększenie stężenia kwasu moczowego, będącego wskaźnikiem przemian inozyny zawartej w produkcie leczniczym, nie miało przebiegu liniowego i wahało się w zakresie ± 10% między 1 a 3 godziną.
Wydalanie
Wydalanie w ciągu 24-godzin PAcBA oraz jego głównego metabolitu z moczem w warunkach stanu równowagi podczas dawkowania 4 g na dobę, wynosiło w przybliżeniu 85% podanej dawki.
95% radioaktywności związanej z DIP odzyskano z moczem w postaci niezmienionego DIP oraz
N-tlenku DIP. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 3,5 godziny dla DIP oraz 50 minut dla PAcBA. U ludzi głównym metabolitem DIP jest N-tlenek, a PAcBA: o-acyloglukuronid. Ze względu na to, że składowa inozynowa jest metabolizowana w procesie degradacji puryn do kwasu
moczowego, badania z zastosowaniem substancji znakowanej radioaktywnie nie są odpowiednie
u ludzi. U zwierząt do 70% podanej dawki inozyny może być odzyskane jako kwas moczowy
w moczu po doustnym podaniu tabletek, a pozostała ilość jako zwykłe metabolity, ksantyna
i hipoksantyna.
Biodostępność (AUC)
W warunkach równowagi odzyskiwanie z moczem składowej PAcBA oraz jej metabolitu wynosiło
≥90% spodziewanej wartości. Odsetek odzyskiwanej składowej DIP oraz jej metabolitu wynosił
≥76%. Osoczowy AUC wynosił ≥88% dla DIP oraz ≥77% dla PAcBA.
Dane farmaceutyczne - Neosine 250 mg/5 ml
Metylu parahydroksybenzoesan (E 218) Propylu parahydroksybenzoesan Sacharoza
Kwas cytrynowy Sodu wodorotlenek
Glikol propylenowy (E 1520)
Aromat bananowy AR2876 [zawiera m.in. 1,2 glikol propylenowy (E 1520), eugenol, geraniol, linalol, cytronellol, limonen]
Woda oczyszczona
Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC. Nie przechowywać w lodówce. Nie zamrażać.
Butelka ze szkła barwnego, zamknięta aluminiową białą zakrętką, z dołączoną miarką dozującą
polipropylenową o pojemności 15 ml (z podziałką umożliwiającą dozowanie produktu w objętości
2,5 ml i wielokrotności tej objętości) w tekturowym pudełku. Wielkość opakowania – 150 ml.