Produkt leczniczy Aerinaze jest wskazany do stosowania w leczeniu objawowym sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa z towarzyszącym przekrwieniem błony śluzowej nosa u dorosłych i młodzieży w wieku od 12 lat.

Dawkowanie

Zalecana dawka produktu leczniczego Aerinaze to jedna tabletka dwa razy na dobę. Nie należy przekraczać zalecanej dawki ani czasu trwania leczenia.

Czas leczenia powinien być możliwie najkrótszy. Leczenie należy zakończyć po ustąpieniu objawów. Zaleca się ograniczenie okresu leczenia do około 10 dni, gdyż podczas długotrwałego stosowania skuteczność działania pseudoefedryny siarczanu może się zmniejszyć. Jeżeli jest to konieczne,

po ustąpieniu objawów przekrwienia błony śluzowej górnych dróg oddechowych można nadal podawać samą desloratadynę.

Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów w wieku 60 lat lub starszych istnieje większe prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych po podaniu leków sympatykomimetycznych, takich jak pseudoefedryny siarczan.

Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności produktu leczniczego Aerinaze w tej populacji pacjentów, i brak wystarczających danych potrzebnych do określenia odpowiedniego dawkowania. Dlatego należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego Aerinaze u pacjentów w wieku powyżej 60 lat.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby

Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności produktu leczniczego Aerinaze u pacjentów

z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, i brak wystarczających danych potrzebnych

do określenia odpowiedniego dawkowania. Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Aerinaze

u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby.

Dzieci i młodzież

Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego Aerinaze u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Nie ma dostępnych danych. Nie należy stosować produktu leczniczego Aerinaze u dzieci w wieku poniżej 12 lat.

Sposób podawania

Podanie doustne.

Tabletki należy połykać w całości (bez ich kruszenia, łamania czy żucia) popijając szklanką wody. Tabletki można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.

Nadwrażliwość na substancje czynne, na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną

w punkcie 6.1 lub na produkty lecznicze o działaniu adrenergicznym, lub na loratadynę.

Ze względu na to, że produkt leczniczy Aerinaze zawiera pseudoefedryny siarczan, jest on również przeciwwskazany u pacjentów przyjmujących inhibitory monoaminooksydazy (MAO) lub w ciągu 2 tygodni po zakończeniu takiego leczenia.

Produkt leczniczy Aerinaze jest również przeciwwskazany u pacjentów z:

• jaskrą wąskiego kąta,

• zastojem moczu,

• chorobami układu sercowo-naczyniowymi, takimi jak: choroba niedokrwienna serca i

  tachyarytmia,

• ciężkie nadciśnienie tętnicze lub niekontrolowane nadciśnienie tętnicze,

• nadczynnością tarczycy,

• udarem krwotocznym mózgu w wywiadzie lub czynnikami ryzyka, które mogłyby zwiększyć ryzyko udaru krwotocznego mózgu. Jest to związane z aktywnością alfa-mimetyczną pseudoefedryny siarczanu w skojarzeniu z innymi lekami zwężającymi naczynia krwionośne, takimi jak bromokryptyna, pergolid, lizuryd, kabergolina, ergotamina, dihydroergotamina lub innych leków obkurczających naczynia błony śluzowej stosowanych jako produkty lecznicze zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa doustnie lub donosowo (fenylopropanolamina, fenylefryna, efedryna, oksymetazolina, nafazolina...),

• ciężka ostra lub przewlekła choroba nerek lub niewydolność nerek.

Wpływ na układ sercowo-naczyniowy i działania ogólnoustrojowe

Pacjentów należy poinformować o konieczności przerwania leczenia w przypadkach wystąpienia nadciśnienia tętniczego krwi, tachykardii, kołatania serca lub arytmii serca, nudności lub innych objawów neurologicznych (takich jak ból głowy lub nasilające się bóle głowy).

Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego w następujących grupach pacjentów:

• pacjenci, u których występują zaburzenia rytmu serca,

• pacjenci z nadciśnieniem tętniczym,

• pacjenci po zawale mięśnia sercowego, z cukrzycą, zwężeniem szyi pęcherza moczowego,

  lub skurczem oskrzeli w wywiadzie,

• pacjenci przyjmujący glikozydy naparstnicy (patrz punkt 4.5).

  Wpływ na układ pokarmowy i moczowo-płciowy

  Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego u pacjentów

  z bliznowaciejącymi wrzodami żołądka, zwężeniem odźwiernikowo-dwunastniczym i niedrożnością szyi pęcherza moczowego.

  Wpływ na ośrodkowy układ nerwowy

  Należy również zachować ostrożność u pacjentów leczonych innymi lekami sympatykomimetycznymi (patrz punkt 4.5). Należą do nich:

• leki zmniejszające przekrwienie błony śluzowej,

• leki zmniejszające łaknienie lub leki psychostymulujące o działaniu amfetaminopodobnym,

• leki przeciwnadciśnieniowe,

• trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne lub inne leki przeciwhistaminowe.

  Należy zachować ostrożność u pacjentów z migreną, którzy obecnie są leczeni alkaloidami sporyszu

  zwężającymi naczynia krwionośne (patrz punkt 4.5).

  Zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (ang. posterior reversible encephalopathy syndrome, PRES) i zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (ang. reversible cerebral vasoconstriction syndrome, RCVS).

  Zgłaszano przypadki PRES i RCVS podczas stosowania produktów zawierających pseudoefedrynę (patrz punkt 4.8). Ryzyko jest zwiększone u pacjentów z ciężkim lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym lub z ciężką ostrą lub przewlekłą chorobą nerek/niewydolnością nerek (patrz punkt 4.3).

  Należy przerwać stosowanie pseudoefedryny i natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską, jeśli wystąpią następujące objawy: nagły, silny ból głowy lub piorunujący ból głowy, nudności, wymioty, splątanie, drgawki i (lub) zaburzenia widzenia. Większość zgłoszonych przypadków PRES i RCVS ustąpiła po przerwaniu leczenia i zastosowaniu odpowiedniego leczenia.

  Drgawki

  Należy zachować ostrożność podczas stosowania desloratadyny u pacjentów, u których w wywiadzie medycznym lub rodzinnym występowały drgawki oraz szczególnie u małych dzieci, ze względu na większą podatność na występowanie nowych drgawek podczas leczenia desloratadyną. Fachowy personel medyczny może rozważyć zakończenie leczenia desloratadyną u pacjentów, u których podczas leczenia wystąpią drgawki.

  Stosowanie amin sympatykomimetycznych może powodować pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego z drgawkami lub zapaść sercowo-naczyniową z towarzyszącym niedociśnieniem tętniczym. Objawy te mogą częściej występować u młodzieży w wieku powyżej 12 lat, osób

  w podeszłym wieku lub w razie przedawkowania (patrz punkt 4.9).

  Ryzyko uzależnienia

  Istnieje ryzyko uzależnienia podczas stosowania pseudoefedryny siarczanu. Zwiększone dawki produktu leczniczego mają efekt toksyczny. Stałe stosowanie produktu leczniczego może prowadzić do rozwoju tolerancji na lek i w rezultacie do zwiększonego ryzyka przedawkowania. Szybkie odstawienie produktu leczniczego może powodować depresję.

  Inne

  Okołooperacyjne ciężkie nadciśnienie tętnicze może wystapić, jeśli wziewne halogenowe leki

  do znieczulenia ogólnego są stosowane podczas leczenia pośrednimi sympatykomimetykami. Dlatego też, jeśli planowany jest zabieg chirurgiczny, zaleca się odstawienie leku na 24 godziny przed rozpoczęciem znieczulenia.

  Wpływ na wyniki badań serologicznych

  Sportowców należy poinformować, że leczenie pseudoefedryny siarczanem może powodować dodatnie wyniki testów antydopingowych.

  Przyjmowanie produktu leczniczego Aerinaze należy przerwać na co najmniej 48 godzin przed wykonaniem testów skórnych, ponieważ leki przeciwhistaminowe mogą zahamować lub zmniejszyć dodatnią reakcję we wskaźnikach reakcji skórnych.

  Ciężkie reakcje skórne

  Po podaniu produktów leczniczych zawierających pseudoefedrynę mogą wystąpić ciężkie reakcje skórne, takie jak ostra uogólniona osutka krostkowa (ang. AGEP, acute generalised exanthematous pustulosis). Pacjentów należy ściśle monitorować. W przypadku wystąpienia objawów podmiotowych i przedmiotowych, takich jak gorączka, rumień lub wiele drobnych krost, podawanie produktu leczniczego Aerinaze należy przerwać i, w razie potrzeby podjąć odpowiednie działania.

  Niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego

  Podczas stosowania pseudoefedryny zgłaszano przypadki niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego. Należy zaprzestać podawania pseudoefedryny i zasięgnąć porady lekarza, jeśli u pacjenta wystąpi nagła utrata wzroku lub pogorszenie ostrości widzenia, np. w postaci mroczków.

  Niedokrwienne zapalenie jelita grubego

  Podczas stosowania pseudoefedryny odnotowano kilka przypadków niedokrwiennego zapalenia jelita grubego. Jeśli u pacjenta wystąpi nagły ból brzucha, krwawienie z odbytu lub inne objawy świadczące o rozwoju niedokrwiennego zapalenia jelita grubego, należy odstawić pseudoefedrynę, a pacjent powinien zasięgnąć porady lekarza.

Aerinaze

Nie zaleca się przyjmowania produktu leczniczego z następującymi lekami:

• glikozydy naparstnicy (patrz punkt 4.4)

• bromokryptyna,

• kabergolina,

• lizuryd, pergolid: ryzyko zwężenia naczyń krwionośnych i wzrostu ciśnienia tętniczego krwi.

  Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji ze skojarzeniem desloratadyny z pseudoefedryny siarczanem.

  Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji produktu leczniczego Aerinaze z alkoholem. Jednak w farmakologicznym badaniu klinicznym desloratadyna stosowana jednocześnie z alkoholem nie nasilała działania alkoholu zaburzającego sprawność psychoruchową. Nie stwierdzono istotnych różnic w wynikach badań sprawności psychoruchowej w grupie przyjmującej desloratadynę i w grupie placebo, niezależnie od tego, czy jednocześnie podawany był alkohol, czy nie. Należy unikać spożywania alkoholu podczas stosowania produktu leczniczego Aerinaze.

  Desloratadyna

  W badaniach klinicznych, w których równocześnie z desloratadyną podawano erytromycynę

  lub ketokonazol, nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji ani zmian stężenia desloratadyny w osoczu.

  Dotychczas nie zidentyfikowano enzymu odpowiedzialnego za metabolizm desloratadyny i dlatego

  nie można całkowicie wykluczyć niektórych interakcji z innymi produktami leczniczymi. Desloratadyna nie hamuje aktywności CYP3A4 w warunkach in vivo, a w badaniach in vitro wykazano, że ten produkt leczniczy nie hamuje aktywności CYP2D6, i nie jest ani substratem ani inhibitorem glikoproteiny P.

  Pseudoefedryny siarczan

  Leki zobojętniające kwas solny w żołądku zwiększają szybkość wchłaniania pseudoefedryny siarczanu, natomiast kaolin zmniejsza ją.

  Sympatykomimetyki

  Odwracalne i nieodwracalne inhibitory MAO mogą powodować: ryzyko zwężenia naczyń krwionośnych i wzrost ciśnienia tętniczego krwi.

  Jednoczesne stosowanie z innymi sympatykomimetykami (leki obkurczające naczynia krwionośne, leki zmniejszające łaknienie lub leki psychostymulujące o działaniu amfetaminopodobnym, leki przeciwnadciśnieniowe, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne oraz inne leki przeciwhistaminowe) może powodować przełom nadciśnieniowy (patrz punkt 4.4).

  Dihydroergotamina, ergotamina, metyloergometryna: ryzyko skurczu naczyń krwionośnych i wzrostu

  ciśnienia krwi.

  Inne leki zwężające naczynia krwionośne stosowane jako leki obkurczające błonę śluzową nosa, podawane doustnie lub donosowo (fenylopropanolamina, fenylefryna, efedryna, oksymetazolina, nafazolina...): ryzyko skurczu naczyń krwionośnych.

  Leki o działaniu sympatykomimetycznym zmniejszają hipotensyjne działanie α-metylodopy, mekamylaminy, rezerpiny, alkaloidów ciemiężycy i guanetydyny.

Ciąża

Brak danych lub dane są ograniczone (mniej niż 300 przypadków zastosowania w czasie ciąży) dotyczących stosowania desloratadyny w skojarzeniu z pseudoefedryny siarczanem u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję (patrz punkt 5.3). W ramach środków ostrożności zaleca się unikanie stosowania produktu leczniczego Aerinaze w okresie ciąży.

Karmienie piersią

Desloratadyna i pseudoefedryny siarczan zostały wykryte w organizmie noworodków/dzieci karmionych piersią przez kobiety, które przyjmowały lek. Brak jest wystarczających informacji dotyczących wpływu desloratadyny i pseudoefedryny siarczanu na organizm noworodków/dzieci. U kobiet karmiących piersią, stosujących pseudoefedryny siarczan stwierdzono zmniejszone wydzielanie mleka. Dlatego produkt leczniczy Aerinaze nie powinien być stosowany podczas karmienia piersią.

Płodność

Brak danych dotyczących wpływu na płodność u mężczyzn i kobiet.

Aerinaze nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

i obsługiwania maszyn. Należy poinformować pacjentów, że u większości osób nie występuje senność. Jednakże, ze względu na możliwość wystąpienia reakcji indywidualnych po przyjęciu produktu leczniczego, zaleca się, by pacjenci nie wykonywali czynności wymagających pełnej sprawności psychofizycznej (np. prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn) do czasu poznania reakcji na produkt leczniczy.

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa

W badaniach klinicznych z udziałem 414 dorosłych pacjentów, najczęściej występującymi działaniami niepożądanymi były: bezsenność (8,9%), suchość w jamie ustnej (7,2%) i ból głowy (3,1%).

Tabelaryczny wykaz działań niepożądanych

Poniżej wymieniono zgodnie z klasyfikacją układów i narządów działania niepożądane uznane przez badaczy za związane przyczynowo ze stosowaniem produktu leczniczego Aerinaze. Częstość ich występowania określono w sposób następujący: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 do < 1/10), niezbyt często (≥ 1/1000 do < 1/100), rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10 000) oraz częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). W każdej

z grup o określonej częstości, działania niepożądane podano zgodnie ze zmniejszającym się stopniem

ciężkości.

Inne działania niepożądane desloratadyny zgłaszane po wprowadzeniu leku do obrotu, wymieniono

w tabeli poniżej.

Inne działania niepożądane dla produktów zawierających pseudoefedrynę zgłaszane po wprowadzeniu

do obrotu, wymieniono w tabeli poniżej.

W przypadku produktów leczniczych zawierających pseudoefedrynę zgłaszano występowanie przypadków ciężkich reakcji skórnych, takich jak ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP).

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania wymienionego w załączniku V.

Objawy

Objawy przedawkowania mają głównie pochodzenie sympatykomimetyczne. Można wśród nich rozróżnić objawy hamowania ośrodkowego układu nerwowego (sedacja, bezdech, zmniejszona czujność, sinica, śpiączka, zapaść sercowo-naczyniowa) i objawy pobudzenia ośrodkowego układu

nerwowego (bezsenność, omamy, drżenia, drgawki), które mogą zakończyć się zgonem. Innymi objawami mogą być: ból głowy, lęk, trudności w oddawaniu moczu, osłabienie siły i napięcia mięśni, euforia, pobudzenie, niewydolność oddechowa, zaburzenia rytmu serca, tachykardia, kołatania serca, pragnienie, pocenie się, nudności, wymioty, ból zamostkowy, zawroty głowy, szumy w uszach, ataksja, nieostre widzenie i nadciśnienie lub niedociśnienie tętnicze. Objawy pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego są szczególnie prawdopodobne u dzieci, są to objawy atropinopodobne (suchość

w jamie ustnej, sztywne lub rozszerzone źrenice, zaczerwienienie, hipertermia, i objawy żołądkowo-jelitowe). U niektórych pacjentów może pojawić się toksyczna psychoza z urojeniami i omamami.

Postępowanie

W razie przedawkowania, należy natychmiast rozpocząć leczenie objawowe i podtrzymujące,

i stosować je tak długo, jak to konieczne. Substancję czynną, która pozostała w żołądku, można spróbować zaadsorbować podając węgiel aktywowany w postaci wodnej zawiesiny. Można przeprowadzić płukanie żołądka 0,9% roztworem chlorku sodu, w szczególności u dzieci. U osób dorosłych można stosować wodę. Należy usunąć jak największą ilość podanej wody przed następnym płukaniem. Desloratadyna nie jest usuwana w wyniku hemodializy i nie wiadomo, czy jest usuwana poprzez dializę otrzewnową. Po przeprowadzeniu czynności ratunkowych, należy kontynuować monitorowanie stanu pacjenta.

Leczenie przedawkowania pseudoefedryny siarczanem jest objawowe i podtrzymujące. Nie wolno

stosować leków pobudzających (analeptyków). Nadciśnienie tętnicze może być kontrolowane

za pomocą leku blokującego receptory adrenergiczne, a tachykardia za pomocą beta-adrenolityku. Krótko działające barbiturany, diazepam lub paraldehyd mogą być podawane w razie wystąpienia drgawek. W przypadku bardzo wysokiej gorączki, szczególnie u dzieci, należy zastosować kąpiel w chłodnej wodzie lub koc hipotermiczny. W przypadku bezdechu należy zastosować oddech wspomagany.