Loperamide Grindeks 2 mg kapsułki twarde

Objawowe leczenie ostrej biegunki u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat.

Dawkowanie

Dorośli

Dawka początkowa to 2 kapsułki (4 mg), a następnie 1 kapsułka (2 mg) po każdym kolejnym luźnym stolcu. Całkowita dawka dobowa nie powinna być większa niż 6 kapsułek (12 mg).

Młodzież w wieku powyżej 12 lat

Dawka początkowa to 2 kapsułki (4 mg), a następnie 1 kapsułka (2 mg) po każdym kolejnym luźnym stolcu. Całkowita dawka dobowa nie powinna przekraczać 4 kapsułek (8 mg).

Dzieci w wieku poniżej 12 lat

Dostępne są ograniczone dane dotyczące stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat (patrz punkt 4.8). Dla dzieci w wieku 2-12 lat bardziej odpowiednie mogą być inne produkty lecznicze zawierające loperamid, o innej postaci farmaceutycznej (np. roztwór doustny) i mniejszej mocy. Stosowanie

u dzieci w wieku 2-12 lat nie jest dozwolone bez zalecenia lekarza. Dzieci w wieku poniżej 2 lat, patrz punkt 4.3.

Maksymalny czas trwania leczenia wynosi 48 godzin.

Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów w podeszłym wieku nie jest wymagane dostosowanie dawki.

Zaburzenia czynności nerek

Nie jest wymagane dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Zaburzenia czynności wątroby

Chociaż nie są dostępne dane farmakokinetyczne u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby,

u takich pacjentów należy stosować loperamidu chlorowodorek z ostrożnością ze względu na

zmniejszony metabolizm pierwszego przejścia (patrz punkt 4.4).

Sposób podawania

Do stosowania doustnego.

Kapsułki Loperamide Grindeks należy połykać w całości, popijając płynem. Kapsułek nie należy żuć ze względu na gorzki smak. Kapsułki można przyjmować o dowolnej porze w ciągu dnia z jedzeniem lub bez jedzenia.

‒ Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną

w punkcie 6.1.

‒ Loperamidu chlorowodorku nie wolno stosować u dzieci w wieku poniżej 2 lat.

‒ Loperamidu chlorowodorek nie może być stosowany jako terapia podstawowa:

‒ u pacjentów z ostrą czerwonką, której towarzyszy wysoka gorączka i krew w stolcu;

‒ u pacjentów z ostrym wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego;

‒ u pacjentów z rzekomobłoniastym zapaleniem jelita grubego związanym ze stosowaniem antybiotyków o szerokim zakresie działania;

‒ u pacjentów z bakteryjnym zapaleniem jelit wywołanym przez organizmy inwazyjne,

takie jak Salmonella, Shigella i Campylobacter.

Loperamidu chlorowodorek nie może być stosowany w stanach, w których zahamowanie perystaltyki może być szkodliwe (np. niedrożność jelit, podniedrożność jelit, rozszerzenie okrężnicy, toksyczne rozszerzenie okrężnicy itp.). Loperamidu chlorowodorek należy niezwłocznie odstawić

w przypadku wystąpienia zaparcia, rozdęcia brzucha lub rozwoju niedrożności jelit.

Pacjentom należy zalecić natychmiastową konsultację z lekarzem w przypadku uformowanego

i nadzwyczajnie twardego stolca lub w przypadku, gdy pacjent przestanie mieć wypróżnienia podczas leczenia tym produktem leczniczym.

Leczenie nie zastępuje leczenia przeciwbakteryjnego w biegunce zakaźnej.

Pacjentom należy zalecić przerwanie leczenia i konsultację z lekarzem w ostrej biegunce, jeśli w ciągu 48 godzin nie nastąpi poprawa kliniczna.

Leczenie biegunki loperamidu chlorowodorkiem jest wyłącznie objawowe. W każdym przypadku, gdy możliwe jest ustalenie etiologii leżącej u podstaw choroby, w razie konieczności należy zastosować

specyficzne leczenie. Priorytetem w ostrej biegunce jest zapobieganie lub odwrócenie niedoboru płynów i elektrolitów. W przypadku odwodnienia najważniejszym działaniem jest zastosowanie odpowiedniej terapii zastępczej płynami i elektrolitami. Jest to szczególnie ważne u małych dzieci oraz u pacjentów osłabionych i pacjentów w podeszłym wieku z ostrą biegunką. W przypadku odwodnienia pacjent może mieć zawroty głowy i zacząć wymiotować. Suchość w jamie ustnej również może być oznaką odwodnienia.

U pacjentów z AIDS leczonych tym produktem leczniczym z powodu biegunki należy przerwać

terapię przy najwcześniejszych objawach wzdęcia brzucha. Istnieją doniesienia o toksycznym rozdęciu

okrężnicy u pacjentów z AIDS z zakaźnym zapaleniem okrężnicy wywołanym zarówno przez

patogeny wirusowe, jak i bakteryjne, leczonych loperamidu chlorowodorkiem.

Chociaż nie są dostępne dane farmakokinetyczne u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, loperamidu chlorowodorek należy stosować u takich pacjentów z ostrożnością ze względu na zmniejszony metabolizm pierwszego przejścia. Ten produkt leczniczy należy stosować ze zwiększoną ostrożnością przez pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, ponieważ względne

przedawkowanie może prowadzić do toksyczności dla OUN.

W związku z przedawkowaniem zgłaszano zdarzenia kardiologiczne, w tym wydłużenie odstępu QT

i zespołu QRS oraz torsades de pointes. Niektóre przypadki zakończyły się śmiercią (patrz punkt 4.9). Przedawkowanie może prowadzić do ujawnienia istniejącego zespołu Brugadów. Pacjenci nie powinni stosować dawki większej niż zalecana i (lub) zalecanego czasu trwania leczenia.

Substancje pomocnicze

Pacjentów należy poinformować, że każda kapsułka produktu leczniczego Loperamide Grindeks zawiera 95 mg laktozy. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego produktu leczncizego.

Dane niekliniczne wykazały, że loperamid jest substratem glikoproteiny P. Jednoczesne podawanie loperamidu (16 mg w dawce pojedynczej) z chinidyną lub rytonawirem (inhibitory glikoproteiny P) wykazało 2 do 3-krotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu. Kliniczne znaczenie tej interakcji farmakokinetycznej z inhibitorami glikoproteiny P, gdy loperamid jest podawany w zalecanych dawkach (2 do 16 mg na dobę), nie jest znane.

Jednoczesne podawanie loperamidu (4 mg w dawce pojedynczej) i itrakonazolu, inhibitora CYP3A4 i glikoproteiny P, powodowało 3 do 4-krotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu. W tym samym badaniu inhibitor CYP2C8, gemfibrozyl, zwiększał stężenie loperamidu około 2-krotnie.

Skojarzenie itrakonazolu i gemfibrozylu powodowało 4-krotne zwiększenie maksymalnego stężenia loperamidu w osoczu i 13-krotne zwiększenie całkowitej ekspozycji w osoczu. Tym wzrostom nie towarzyszyły objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego, co sprawdzono poprzez testy psychomotoryczne (takie jak subiektywna ocena senności i test zastępowania cyfr symbolami).

Jednoczesne podanie loperamidu (16 mg w dawce pojedynczej) i ketokonazolu, inhibitora CYP3A4 i glikoproteiny P, spowodowało 5-krotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu. Wzrost ten nie

był związany ze zwiększonym działaniem farmakodynamicznym mierzonym za pomocą pupilometrii.

Należy się spodziewać, że produkty lecznicze o podobnych właściwościach farmakologicznych mogą wzmagać działanie loperamidu chlorowodorku, a leki przyspieszające przejście przez przewód pokarmowy mogą osłabiać jego działanie.

Loperamid może wchodzić w interakcje z sakwinawirem, zielem dziurawca zwyczajnego i kozłkiem

lekarskim.

Ciąża

Istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania loperamidu chlorowodorku u kobiet

w okresie ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję (patrz punkt 5.3). W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania loperamidu chlorowodorku w okresie ciąży, zwłaszcza w pierwszym trymestrze.

Karmienie piersią

Małe ilości loperamidu mogą przenikać do mleka matki. Dlatego nie zaleca się stosowania tego produktu leczniczego w okresie karmienia piersią.

Kobiety w ciąży lub karmiące piersią powinny skonsultować z lekarzem stosowanie tego produktu leczniczego.

Płodność

Brak dostępnych danych dotyczących wpływu loperamidu chlorowodorku na płodność u ludzi. Wyniki badań na zwierzętach nie wskazują na jakikolwiek wpływ loperamidu chlorowodorku na płodność, przy zastosowaniu dawek terapeutycznych.

Produkt leczniczy Loperamide Grindeks ma umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

i obsługiwania maszyn. Podczas leczenia biegunki loperamidu chlorowodorkiem może wystąpić zmęczenie, zawroty głowy lub senność, dlatego zaleca się zachowanie ostrożności podczas prowadzenia pojazdów lub wykonywania potencjalnie niebezpiecznych prac.

Dorośli i młodzież w wieku ≥ 12 lat

Bezpieczeństwo stosowania loperamidu chlorowodorku oceniano łącznie u 3076 dorosłych

i młodzieży w wieku ≥ 12 lat, którzy uczestniczyli w 31 kontrolowanych i niekontrolowanych badaniach klinicznych dotyczących leczenia biegunki.

Spośród nich 2755 pacjentów było leczonych z powodu ostrej biegunki w 26 badaniach, a 321 pacjentów z przewlekłą biegunką było leczonych w 5 badaniach.

Najczęściej zgłaszanymi (≥ 1% częstości występowania) działaniami niepożądanymi w badaniach klinicznych z zastosowaniem loperamidu chlorowodorku w leczeniu ostrej biegunki były: zaparcia (2,7%), wzdęcia (1,7%), ból głowy (1,2%) i nudności (1,1%). Najczęściej zgłaszanymi (częstość występowania ≥ 1%) działaniami niepożądanymi w badaniach klinicznych z udziałem pacjentów z przewlekłą biegunką były: wzdęcia (2,8%), zaparcia (2,2%), nudności (1,2%) i zawroty głowy (1,2%).

W kategoriach częstości zastosowano następującą konwencję: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1000); i bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Tabela 1 Działania niepożądane zgłaszane podczas stosowania loperamidu chlorowodorku w badaniach klinicznych z udziałem dorosłych i młodzieży w wieku ≥ 12 lat lub doświadczenia po wprowadzeniu do obrotu

* Objawy zgłaszane w warunkach po wprowadzeniu do obrotu. Ze względu na to, że zgłoszenia po wprowadzeniu do obrotu nie różnicowały wskazań przewlekłych i ostrych ani populacji dorosłych i dzieci, częstość oszacowano na podstawie wszystkich badań klinicznych z zastosowaniem loperamidu chlorowodorku.

Dzieci i młodzież

Bezpieczeństwo stosowania loperamidu chlorowodorku oceniano u 607 dzieci w wieku od 10 dni do 13 lat, które uczestniczyły łącznie w 13 kontrolowanych i niekontrolowanych badaniach klinicznych dotyczących leczenia ostrej biegunki. Na ogół działania niepożądane w tej populacji były porównywalne z działaniami obserwowanymi w badaniach klinicznych prowadzonych z udziałem dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i starszych.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań

niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania

produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:

Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa

Tel.: + 48 22 49 21 301

Faks: + 48 22 49 21 309

Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Objawy

W przypadku przedawkowania (w tym względnego przedawkowania z powodu zaburzeń czynności wątroby) może wystąpić depresja OUN (osłupienie, zaburzenia koordynacji, senność, mioza,

hipertonia mięśniowa i depresja oddechowa), suchość w jamie ustnej, dyskomfort w jamie brzusznej,

nudności, wymioty, zaparcia, zatrzymanie moczu i niedrożność jelit.

Dzieci mogą być bardziej wrażliwe na działanie na OUN w porównaniu do dorosłych.

U osób, które przedawkowały loperamid (zgłaszano dawki od 40 mg do 792 mg), obserwowano zdarzenia kardiologiczne, takie jak wydłużenie odstępu QT i zespołu QRS i (lub) inne poważne komorowe zaburzenia rytmu (w tym torsades de pointes), zatrzymanie akcji serca i omdlenie (patrz

punkt 4.4). Zgłaszano również przypadki zgonów. Przedawkowanie może ujawnić istniejący zespół Brugadów.

Leczenie

W przypadku przedawkowania należy rozpocząć monitorowanie EKG pod kątem wydłużenia odstępu QT.

W przypadku wystąpienia objawów przedawkowania ze strony OUN, jako antidotum można podać

nalokson. Ponieważ czas działania loperamidu jest dłuższy niż czas działania naloksonu (1 do

3 godzin), może być wskazane powtórne leczenie naloksonem. Dlatego należy ściśle monitorować

pacjenta przez co najmniej 48 godzin w celu wykrycia ewentualnej depresji OUN.