Loperamide Aurovitas 2 mg kapsułki twarde

Objawowe leczenie ostrej biegunki u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat.

Dawkowanie

Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat:

Początkowo należy przyjąć dwie kapsułki, a następnie jedną kapsułkę po każdym luźnym stolcu, maksymalnie do sześciu kapsułek na dobę.

Dzieci w wieku poniżej 12 lat:

Nie zalecane.

Osoby w podeszłym wieku

U osób w podeszłym wieku nie jest konieczne dostosowanie dawkowania.

Zaburzenia czynności nerek

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczne dostosowanie dawkowania.

Zaburzenia czynności wątroby

Pomimo braku danych dotyczących farmakokinetyki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, w tej grupie pacjentów loperamidu chlorowodorek należy stosować ostrożnie, z powodu zmniejszenia metabolizmu związanego z efektem pierwszego przejścia przez wątrobę (patrz punkt 4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania).

Sposób podania

Podanie doustne.

Leku nie należy stosować dłużej niż 2 dni bez konsultacji z lekarzem.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

Loperamidu nie należy stosować jako leczenia podstawowego u:

• Dzieci w wieku poniżej 12 lat.

• Pacjentów z ostrym wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego.

• Pacjentów z bakteryjnym zapaleniem jelita cienkiego i okrężnicy spowodowanym chorobotwórczymi bakteriami z rodzaju Salmonella, Shigella i Campylobacter.

• Pacjentów z rzekomobłoniastym zapaleniem jelit, związanym z podawaniem antybiotyków o szerokim zakresie działania.

• Pacjentów z ostrą czerwonką, która charakteryzuje się obecnością krwi w kale i wysoką gorączką.

• W przypadku kiedy należy unikać hamowania perystaltyki żołądkowo-jelitowej, na przykład

  w przypadku podniedrożności jelita cienkiego, rozdęcia okrężnicy, toksycznego rozdęcia okrężnicy i niektórych zatruć.

Leczenie biegunki loperamidem jest leczeniem wyłącznie objawowym. W każdym przypadku, w którym możliwe jest ustalenie etiologii, gdy jest to uzasadnione, należy zastosować leczenie przyczynowe.

U pacjentów z biegunką, zwłaszcza u małych dzieci i osób w podeszłym wieku może wystąpić niedobór płynów i elektrolitów. Należy wtedy zadbać o odpowiednie nawodnienie i podanie elektrolitów (doustny płyn nawadniający). Oznaką odwodnienia może być również suchość w ustach. W przypadku odwodnienia dziecko może mieć zawroty głowy i zacząć wymiotować. Należy zatem w pierwszej kolejności zadbać o uzupełnienie i zatrzymanie płynu w organizmie oraz uzupełniać elektrolity.

Jeżeli w ciągu 48 godzin po podaniu produktu leczniczego w ostrej biegunce nie obserwuje się poprawy stanu klinicznego pacjenta, podawanie produktu zawierającego loperamid należy przerwać i pacjent powinien skonsultować się z lekarzem.

W momencie gdy stolec stanie się twardszy lub jeśli przez ostatnich 12 godzin nie nastąpiło wypróżnienie, należy zaprzestać stosowania loperamidu.

Leczenie loperamidu chlorowodorkiem należy przerwać natychmiast w przypadku wystąpienia zaparcia, wzdęcia brzucha lub niedrożności jelit.

Po przekroczeniu zalecanej dawki zwiększa się ryzyko wystąpienia niedrożności jelit.

Ponieważ utrzymująca się biegunka może wskazywać na potencjalnie groźniejsze stany chorobowe, loperamidu chlorowodorek nie powinien być stosowany przez dłuższy czas, dopóki nie zostanie zbadana podstawowa przyczyna biegunki.

Pomimo braku danych dotyczących farmakokinetyki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, w tej grupie pacjentów loperamid należy stosować z ostrożnością z powodu zmniejszenia metabolizmu związanego z efektem pierwszego przejścia przez wątrobę, co może skutkować względnym

przedawkowaniem prowadzącym do toksycznego działania na ośrodkowy układ nerwowy. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby loperamidu chlorowodorek powinien być stosowany pod nadzorem lekarza.

U pacjentów z AIDS, leczonych loperamidem z powodu biegunki, należy przerwać podawanie produktu w razie pojawienia się najwcześniejszych objawów wzdęcia brzucha. Istnieją pojedyncze doniesienia

o przypadkach wystąpienia toksycznego rozszerzenia okrężnicy u leczonych loperamidu

chlorowodorkiem pacjentów z AIDS i jednoczesnym zakaźnym zapaleniem okrężnicy wywołanym zarówno przez wirusy, jak i bakterie.

Ponieważ loperamid nie jest wydalany z moczem, nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z niewydolnością nerek.

Loperamidu chlorowodorek nie powinien być stosowany w przewlekłej biegunce, która wymaga regularnego sprawdzania przez lekarza stanu pacjenta.

W związku z przedawkowaniem zgłaszano przypadki wystąpienia zdarzeń kardiologicznych, w tym wydłużenia odstępu QT i wydłużenie zespołu QRS oraz zaburzenia rytmu typu torsade de pointes. Przedawkowanie może zdemaskować istniejący zespół Brugadów. W niektórych przypadkach nastąpił zgon (patrz punkt 4.9). Nie należy przekraczać zalecanej dawki i (lub) zalecanego czasu trwania leczenia.

Informacja dotycząca substancji pomocniczej:

Produkt leczniczy Loperamide Aurovitas zawiera laktozę jednowodną. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.

Dane niekliniczne wskazują, że loperamid jest substratem P-glikoproteiny. Jednoczesne podawanie loperamidu (16 mg w pojedynczej dawce) z chinidyną lub rytonawirem, które są inhibitorami

P-glikoproteiny, powodowało 2-3 krotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu. Kliniczne znaczenie tych farmakokinetycznych interakcji inhibitorów P-glikoproteiny z loperamidem, podawanym

w zalecanych dawkach (od 2 mg do maksymalnie 16 mg na dobę), nie jest znane.

Jednoczesne podanie loperamidu (w dawce pojedynczej 4 mg) oraz itrakonazolu, inhibitora cytochromu CYP3A4 i glikoproteiny P, powodowało trzykrotne lub czterokrotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu krwi. W tym samym badaniu inhibitor cytochromu CYP2C8, gemfibrozyl, zwiększał stężenie

loperamidu mniej więcej dwukrotnie. Podawanie itrakonazolu i gemfibrozylu w skojarzeniu powodowało czterokrotne zwiększenie maksymalnego stężenia loperamidu i trzynastokrotne zwiększenie całkowitej ekspozycji na lek znajdujący się w osoczu. Zwiększeniu podanych wartości nie towarzyszyły objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego (OUN), co sprawdzono stosując testy psychomotoryczne (to jest subiektywną ocenę senności oraz test zastępowania cyfr symbolami).

Jednoczesne podanie loperamidu (dawka 16 mg) oraz ketokonazolu, inhibitora cytochromu CYP3A4 i glikoproteiny P, powodowało pięciokrotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu krwi. Temu zwiększeniu nie towarzyszyło nasilenie działania farmakodynamicznego, co sprawdzono, stosując pupilometrię.

Leczenie skojarzone z desmopresyną podawaną doustnie powodowało trzykrotny wzrost stężenia desmopresyny w osoczu, prawdopodobnie w związku z mniejszą motoryką przewodu pokarmowego.

Oczekuje się, że leki o podobnych właściwościach farmakologicznych mogą wzmagać działanie loperamidu oraz że leki przyspieszające przejście przez przewód pokarmowy mogą hamować jego działanie.

Ciąża

Dostępna jest ograniczona liczba danych dotyczących stosowania loperamidu u kobiet w ciąży.

W jednym z dwóch badań epidemiologicznych stosowanie loperamidu we wczesnej ciąży wskazywało na możliwe umiarkowanie zwiększone ryzyko spodziectwa, jednak nie można było zidentyfikować zwiększonego ryzyka wystąpienia poważnych wad rozwojowych. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Bezpieczeństwo stosowania w przypadku ciąży u ludzi nie zostało ustalone, chociaż z badań na zwierzętach nie wynika,

aby loperamidu chlorowodorek miał jakiekolwiek działanie teratogenne lub embriotoksyczne.

Jeśli to możliwe, należy unikać stosowania loperamidu w pierwszym trymestrze ciąży, jednak można go stosować w drugim i trzecim trymestrze ciąży.

Karmienie piersią

Niewielkie ilości loperamidu mogą pojawiać się w mleku kobiecym. Dlatego nie zaleca się stosowania tego produktu leczniczego podczas karmienia piersią. Kobiety w ciąży lub karmiące piersią powinny być poinformowane, aby skonsultować się z lekarzem w celu uzyskania odpowiedniego leczenia.

Płodność

Brak jest dostępnych danych dotyczących wpływu loperamidu chlorowodorku na płodność u ludzi. Wyniki badań na zwierzętach nie wskazują na jakikolwiek wpływ loperamidu chlorowodorku na płodność, przy zastosowaniu dawek terapeutycznych.

Loperamidu chlorowodorek ma umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Utrata przytomności, obniżony poziom świadomości, zmęczenie, zawroty głowy lub senność mogą wystąpić podczas leczenia biegunki loperamidu chlorowodorkiem.

Dlatego zaleca się zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. (Patrz punkt 4.8 Działania niepożądane).

Dorośli i młodzież w wieku 12 lat i starsza

Bezpieczeństwo stosowania loperamidu chlorowodorku oceniono u 2755 pacjentów w wieku 12 lat i starszych, którzy uczestniczyli w 26 badaniach klinicznych z zastosowaniem loperamidu chlorowodorku, stosowanego w leczeniu ostrej biegunki, z grupą kontrolną i nie kontrolną.

Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi (≥1% zdarzeń) w badaniach klinicznych

z zastosowaniem loperamidu chlorowodorku w leczeniu ostrej biegunki były: zaparcie (2,7 %), wzdęcia (1,7 %), bóle głowy (1,2 %) oraz nudności (1,1 %).

W tabeli 1 przedstawiono działania niepożądane zgłoszone po zastosowaniu loperamidu chlorowodorku zarówno podczas badań klinicznych (ostra biegunka), jak i stosowania po wprowadzeniu do obrotu.

Częstość występowania niepożądanych działań leku przedstawiono zgodnie z następującym schematem: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do < 1/10); niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100); rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000) oraz częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Tabela 1 Działania niepożądane

a: Dane uzyskane po wprowadzeniu do obrotu loperamidu chlorowodorku. Częstość oszacowana na podstawie badań klinicznych dotyczących leczenia biegunki ostrej oraz przewlekłej (bez rozróżnienia), obejmujących zarówno dorosłych, jak i dzieci w wieku poniżej 12 lat (N=3683).

b: Patrz punkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania. Dzieci i młodzież

Bezpieczeństwo stosowania loperamidu chlorowodorku zostało zbadane w grupie 607 pacjentów w wieku od 10. dnia życia do 13. roku życia, którzy uczestniczyli w 13 kontrolowanych

i niekontrolowanych badaniach klinicznych z zastosowaniem loperamidu chlorowodorku w leczeniu ostrej biegunki. Ogólnie działania niepożądane występujące u tej grupy osób były podobne do działań niepożądanych opisywanych u dorosłych i dzieci w wieku 12 lat i starszych.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych

i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309,

strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

Objawy

Po przedawkowaniu mogą wystąpić dolegliwości żołądkowo-jelitowe, na które składają się nudności, wymioty, ból brzucha, skurcze brzucha, jak również suchość w jamie ustnej.

W przypadku przedawkowania (także przedawkowania względnego związanego z zaburzeniem czynności wątroby) mogą wystąpić następujące objawy: zahamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego (osłupienie, zaburzenia koordynacji ruchowej, senność, zwężenie źrenic, nadmierne napięcie mięśniowe i depresja oddechowa), zatrzymanie moczu i niedrożność jelit. Dzieci i pacjenci

z zaburzeniami czynności wątroby mogą być bardziej wrażliwi niż dorośli na toksyczne działanie leku na ośrodkowy układ nerwowy.

U osób, które przedawkowały loperamid, obserwowano zdarzenia kardiologiczne, takie jak: wydłużenie odstępu QT, wydłużenie zespołu QRS, zaburzenia rytmu typu torsade de pointes, inne ciężkie arytmie komorowe, zatrzymanie akcji serca i omdlenie (patrz punkt 4.4). Notowano także przypadki zgonów. Przedawkowanie może zdemaskować istniejący zespół Brugadów.

Leczenie

W przypadku przedawkowania należy rozpocząć monitorowanie EKG pod kątem wydłużeniu odstępu QT. W przypadku wystąpienia objawów przedawkowania, jako antidotum można podać nalokson.

Jeżeli w ciągu 10 minut nie wystąpi żadne działanie, należy również wziąć pod uwagę inną przyczynę. Ponieważ czas działania loperamidu jest dłuższy niż naloksonu (1 do 3 godzin), dlatego może być wskazane powtórne podanie naloksonu. Dlatego pacjent powinien pozostawać pod nadzorem lekarza przynajmniej przez 48 godzin, w celu wykrycia ewentualnych objawów zahamowania czynności ośrodkowego układu nerwowego.

W przypadku dzieci dawka naloksonu wynosi 0,01 mg/kg, przy czym maksymalna dawka całkowita wynosi 10 mg. Jeśli nie uzyskano żadnego rezultatu, nie jest to efekt morfinomimetyczny.

W przypadku depresji oddechowej, w razie konieczności należy wentylować. Inne objawy należy leczyć stosując odpowiednią metodę.