Versatis 700 mg plaster leczniczy
Informacja o przepisywaniu
Refundacja
Informacja o wydawaniu
Ograniczenie recepty
Interakcje z
Ograniczenia
Inne informacje
Nazwa leku
Postać farmaceutyczna
Producent
Posiadacz pozwolenia na dopuszczenie do obrotu (MAH)
Ostatnia aktualizacja SmPC
Skorzystaj z aplikacji Mediately
Szybciej uzyskaj informacje o leku.
Ponad 36k oceny
ChPL - Versatis 700 mg
Produkt leczniczy Versatis jest wskazany w objawowym leczeniu bólu neuropatycznego związanego z przebytym zakażeniem wirusem Herpes zoster (neuralgia popółpaścowa, ang. post-herpetic neuralgia, PHN) u dorosłych.
Dorośli i pacjenci w wieku podeszłym
Bolesny obszar należy przykrywać plastrem raz na dobę, stosując go do 12 godzin w trakcie 24 godzinnego okresu. Należy stosować tylko tyle plastrów, ile potrzeba dla osiągnięcia skutecznego leczenia.
W razie potrzeby przed zdjęciem warstwy ochronnej plastry można przeciąć nożyczkami na mniejsze części. Jednocześnie można stosować maksymalnie trzy plastry.
Plaster należy stosować na nieuszkodzoną, suchą, niepodrażnioną skórę (po wygojeniu wykwitów skórnych).
Każdy plaster może być przyklejony nie dłużej niż przez okres 12 godzin. Okres bez stosowania plastra musi wynosić co najmniej 12 godzin. Plaster może być naklejany w dzień lub w nocy.
Plaster należy nakleić na skórę bezpośrednio po wyjęciu z saszetki i po zdjęciu warstwy ochronnej z powierzchni żelu. Owłosienie z powierzchni skóry, na którą nakleja się plaster należy usunąć nożyczkami (nie golić).
Efekt leczenia należy ocenić po 2-4 tygodniach. Jeżeli po tym okresie czasu nie wystąpiła reakcja na produkt leczniczy Versatis (podczas okresu stosowania i/lub podczas przerwy bez stosowania plastra), leczenie należy przerwać, gdyż w takim przypadku ewentualne ryzyko może przewyższać potencjalne korzyści z leczenia (patrz punkt 4.4 i 5.1).
Podczas badań klinicznych długotrwałego leczenia produktem Versatis zaobserwowano, że z czasem zmniejszała się liczba plastrów stosowanych u pacjentów. Z tego powodu, leczenie należy oceniać w regularnych odstępach czasu, aby podjąć decyzję, czy można zmniejszyć liczbę plastrów niezbędnych do pokrycia bolesnej powierzchni skóry lub czy można wydłużyć okres bez stosowania plastra.
Zaburzenia nerek
U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek nie jest wymagane dostosowywanie dawki.
Produkt leczniczy Versatis powinien być stosowany z ostrożnością u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (patrz punkt 4.4).
Zaburzenia wątroby
U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby nie jest wymagane dostosowywanie dawki.
Produkt leczniczy Versatis powinien być stosowany z ostrożnością u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (patrz punkt 4.4).
Dzieci i młodzież
Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności produktu leczniczego Versatis u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Żadne dane nie są dostępne.
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
Stosowanie plastra jest także przeciwwskazane u pacjentów z potwierdzoną nadwrażliwością na inne leki miejscowo znieczulające typu amidowego, np. bupiwakainę, etidokainę, mepiwakainę
i prylokainę.
Plastra nie wolno naklejać na skórę objętą stanem zapalnym ani na uszkodzoną skórę, na przykład na czynne wykwity półpaścowe, atopowe zapalenie skóry, rany.
Plastra nie należy naklejać na błony śluzowe. Należy unikać kontaktu plastra z oczami.
Plaster zawiera glikol propylenowy (E1520), który może powodować podrażnienie skóry, a także metylu parahydroksybenzoesan (E218) i propylu parahydroksybenzoesan (E216), które mogą powodować reakcje uczuleniowe (możliwe jest opóźnione wystąpienie tego typu reakcji).
Plaster należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności serca, ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby.
Jeden z metabolitów lidokainy, 2,6 ksylidyna wywiera u szczurów działanie genotoksyczne
i rakotwórcze (patrz punkt 5.3). Wtórne (drugorzędowe) metabolity lidokainy wykazały działanie mutagenne. Znaczenie kliniczne tych obserwacji jest nieznane. Długotrwałe stosowanie produktu leczniczego Versatis jest uzasadnione tylko w przypadku odnoszenia korzyści terapeutycznej przez pacjenta (patrz punkt 4.2).
Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji. W badaniach klinicznych plastra nie stwierdzono
żadnych klinicznie istotnych interakcji.
W związku z tym, że maksymalne stężenia lidokainy w osoczu krwi podczas badań klinicznych plastra były niskie (patrz punkt 5.2), mało prawdopodobne jest wystąpienie interakcji farmakokinetycznych.
Pomimo, że w normalnych warunkach wchłanianie lidokainy przez skórę jest niewielkie, plaster należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów leczonych lekami antyarytmicznymi klasy I
(np. tokainidem, meksyletyną) i innymi lekami miejscowo znieczulającymi, gdyż nie można wykluczyć ryzyka wystąpienia addytywnych działań układowych.
Ciąża
Lidokaina przenika przez łożysko. Brak danych dotyczących stosowania lidokainy u kobiet w okresie ciąży.
Badania na zwierzętach nie wskazują na teratogenny potencjał lidokainy (patrz punkt 5.3). Potencjalne ryzyko dla ludzi jest nieznane. Z tego powodu nie należy stosować produktu leczniczego Versatis w trakcie ciąży, chyba, że jest to bezwzględnie konieczne.
Karmienie piersią
Lidokaina przenika do mleka ludzkiego, natomiast nie ma badań dotyczących stosowania plastra u kobiet karmiących piersią. W związku z tym, że lidokaina jest względnie szybko i niemalże całkowicie metabolizowana w wątrobie, należy oczekiwać, że tylko bardzo małe ilości lidokainy przenikają do mleka ludzkiego.
Płodność
Brak danych klinicznych dotyczących wpływu lidokainy na płodność. Badania na zwierzętach nie wskazują na wpływ lidokainy na płodność kobiet.
Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu produktu leczniczego Versatis na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn jest mało prawdopodobny ze względu na minimalne wchłanianie systemowe (patrz punkt 5.2).
W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania działania niepożądane są wymienione zgodnie ze zmniejszającą się ciężkością.
Działań niepożądanych można oczekiwać u około 16% pacjentów. Są to miejscowe reakcje związane z charakterem produktu leczniczego.
Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi były reakcje miejscowe (takie jak: uczucie pieczenia, zapalenie skóry, rumień, świąd, wysypka, podrażnienie skóry i zmiany pęcherzykowe).
W poniższej tabeli przedstawiono działania niepożądane odnotowane w badaniach u pacjentów z neuralgią popółpaścową stosujących plaster. Podzielono je według układów i narządów
oraz częstości występowania.
Częstość występowania zdefiniowano następująco: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000); bardzo rzadko (<1/10 000), nieznana (częstości występowania nie da się oszacować na podstawie dostępnych danych).
| Klasyfikacja układów i narządów | Działania niepożądane leku |
| Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej | |
| Niezbyt często | Zmiany skórne |
| Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach | |
| Niezbyt często | Uszkodzenie skóry |
| Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania | |
| Bardzo często | Odczyny w miejscu stosowania |
U pacjentów stosujących plaster po dopuszczeniu produktu do obrotu obserwowano następujące działania niepożądane:
| Klasyfikacja układów i narządów | Działania niepożądane leku |
| Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach | |
| Bardzo rzadko | Otwarta rana |
| Zaburzenia układu immunologicznego | |
| Bardzo rzadko | Reakcja anafilaktyczna, nadwrażliwość |
Wszystkie działania niepożądane miały głównie nasilenie łagodne lub umiarkowane. Jedynie poniżej 5% z tych reakcji doprowadziło do przerwania leczenia.
Wystąpienie układowych działań niepożądanych po właściwym użyciu plastra jest mało prawdopodobne, ponieważ systemowe stężenia lidokainy są bardzo niskie (patrz punkt 5.2). Ogólnoustrojowe działania niepożądane lidokainy mają podobny charakter do działań obserwowanych po zastosowaniu innych amidowych miejscowych środków znieczulających (patrz punkt 4.9).
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa
Tel: + 48 22 49 21 301
Fax: + 48 22 49 21 309
e-mail: ndl@urpl.gov.pl
Przedawkowanie plastra jest mało prawdopodobne, ale nie można go wykluczyć w przypadku nieprawidłowego zastosowania plastra, na przykład jednoczesnego zastosowania zbyt dużej liczby plastrów przez długi okres czasu lub zastosowania plastra na uszkodzoną skórę. Może to doprowadzić do wyższego niż normalne stężenia lidokainy w osoczu krwi. Możliwe objawy toksyczności ogólnoustrojowej będą miały podobny charakter do objawów obserwowanych po podaniu lidokainy jako leku miejscowo znieczulającego i mogą obejmować następujące objawy podmiotowe i przedmiotowe: zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, wymioty, senność, drgawki, rozszerzenie źrenic, bradykardię, zaburzenia rytmu serca i wstrząs.
Dodatkowo, znane interakcje lekowe związane z układowym stężeniem lidokainy, z beta adrenolitykami, inhibitorami CYP3A4 (np. pochodnymi imidazolu, makrolidami) i lekami antyarytmicznymi mogą być istotne w przypadku przedawkowania plastra.
W przypadku podejrzenia przedawkowania plaster należy zdjąć i przedsięwziąć niezbędne klinicznie działania wspierające. Nie ma antidotum na lidokainę.
Właściwości farmakologiczne - Versatis 700 mg
Grupa farmakoterapeutyczna: środki miejscowo znieczulające, amidy, kod ATC: N01BB02.
Mechanizm działania
Produkt leczniczy Versatis posiada podwójny system działania: działanie farmakologiczne związane z dyfuzją lidokainy oraz działanie mechaniczne związane z ochroną nadwrażliwych miejsc przez hydrożelowy plaster.
Lidokaina zawarta w plastrze Versatis przenika w sposób ciągły przez skórę, wywołując miejscowe działanie przeciwbólowe.
Mechanizm tego działania jest związany ze stabilizacją neuronalnych błon komórkowych, co jak się uważa, powoduje zmniejszenie aktywności kanałów sodowych i zmniejszenie odczuwania bólu.
Skuteczność kliniczna
Leczenie bólu w neuralgii popółpaścowej (ang. PHN) jest trudne. Istnieją dowody potwierdzające skuteczność produktu leczniczego Versatis w objawowym leczeniu allodyni w przebiegu neuralgii popółpaścowej (ang. PHN) (patrz punkt 4.2).
Wykazano skuteczność produktu leczniczego Versatis w badaniach dotyczących neuralgii popółpaścowej.
Przeprowadzono dwa główne kontrolowane badania oceny skuteczności plastra z 700 mg lidokainy. Do pierwszego z tych badań pacjentów rekrutowano z populacji, która już wcześniej zareagowała na ten produkt. Badanie to miało konstrukcję z grupami skrzyżowanymi: obejmowało 14 dni leczenia plastrem z 700 mg lidokainy a następnie 14 dni podawania placebo lub odwrotnie. Pierwszorzędowym punktem końcowym był czas do rezygnacji z leczenia ze względu na to, że działanie przeciwbólowe było o dwa punkty słabsze od normalnej reakcji na sześciopunktowej skali (obejmującej wartości od pogorszenia do zupełnego ustąpienia bólu). Z 32 uczestników badania 30 osób je ukończyło. Mediana czasu do rezygnacji z leczenia dla placebo wyniosła 4 dni a dla czynnego leku 14 dni (p < 0,001); żadna osoba w grupie czynnego leczenia nie zrezygnowała z niego w okresie dwóch tygodni trwania terapii.
Do drugiego z tych badań włączono 265 pacjentów z neuralgią popółpaścową i zakwalifikowano ich metodą otwartej próby do grupy leczonej plastrem z 700 mg lidokainy przez okres ośmiu tygodni.
W leczonej grupie około 50% pacjentów zareagowało na leczenie oceniane za pomocą przynajmniej czterech punktów na sześciopunktowej skali natężenia bólu (obejmującej wartości od pogorszenia do zupełnego ustąpienia bólu). Siedemdziesięciu jeden pacjentów przydzielono losowo do 2 grup otrzymujących przez 2-14 dni odpowiednio: placebo lub leczenie z zastosowaniem plastra z 700 mg lidokainy. Pierwszorzędowy punkt końcowy zdefiniowano jako prowadzący do przerwania leczenia, brak skuteczności w ciągu dwóch kolejnych dni terapii, ponieważ stopień złagodzenia ich bólu, wyznaczony na ww. sześciopunktowej skali nasilenia bólu, był dwa punkty niżej niż zwykła ich odpowiedź. Dziewięciu spośród 36 pacjentów otrzymujących czynny lek i 16 z 35 pacjentów otrzymujących placebo wycofało się z badania z powodu braku korzyści z leczenia.
Analiza post hoc drugiego z badań pokazała, że początkowa reakcja na leczenie była niezależna od czasu trwania neuralgii popółpaścowej. Niemniej jednak, przekonanie, że pacjenci z dłuższym czasem trwania neuralgii popółpaścowej (>12 miesięcy) odnoszą większą korzyść ze stosowania plastrów leczniczych, było poparte obserwacjami, że ta grupa pacjentów z większym prawdopodobieństwem wypadała z badania (ang. drop out) po przestawieniu ich na placebo podczas części badania z podwójnie ślepą próbą, w której odstawiano lek.
W kontrolowanym, otwartym badaniu klinicznym, u 98 pacjentów z neuralgią popółpaścową (ang. PHN) wykazano skuteczność produktu leczniczego Versatis, porównywalną do skuteczności pregabaliny, oraz korzystny profil bezpieczeństwa.
Wchłanianie
Gdy plaster z 700 mg lidokainy jest stosowany z zachowaniem maksymalnej zalecanej dawki (3 plastry stosowane jednocześnie przez 12 godzin), układowe wchłanianie wynosi 3 ± 2% całkowitej podanej dawki lidokainy; wartość ta jest podobna dla pojedynczego i wielokrotnego zastosowania produktu.
Analiza kinetyki populacyjnej z badań skuteczności klinicznej prowadzonych na pacjentach z neuralgią popółpaścową wykazała, że średnie maksymalne stężenie lidokainy po zastosowaniu
3 plastrów jednocześnie przez 12 godzin na dobę, po wielokrotnym stosowaniu plastrów przez okres
do jednego roku wynosiło 45 ng/ml. To stężenie jest zgodne z obserwowanym w badaniach farmakokinetycznych, przeprowadzonych z udziałem pacjentów z neuralgią popółpaścową (52 mg/ml) oraz zdrowych ochotników (85 ng/ml i 125 ng/ml).
Nie stwierdzono tendencji do kumulacji lidokainy i jej metabolitów, MEGX, GX i 2,6-ksylidyny; stężenia w stanie stacjonarnym były osiągane w ciągu pierwszych czterech dni stosowania produktu. Analiza kinetyki populacyjnej wskazuje, że wzrost liczby stosowanych jednocześnie plastrów z 1 do 3 doprowadził do wzrostu układowego stężenia lidokainy, które było mniejsze od wzrostu liczby plastrów.
Dystrybucja
Po dożylnym podaniu lidokainy zdrowym ochotnikom objętość dystrybucji leku wynosi 1,3 ± 0,4 l/kg (średnia ± odchylenie standardowe, n = 15). Objętość dystrybucji lidokainy nie wykazywała związku z wiekiem, była niższa u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca i wyższa u pacjentów z chorobami wątroby. Przy stężeniu lidokainy w osoczu krwi wywoływanym przez zastosowanie plastra, około 70% lidokainy występuje w postaci związanej z białkami osocza. Lidokaina przechodzi przez łożysko i barierę krew-mózg, najprawdopodobniej w mechanizmie biernej dyfuzji.
Metabolizm
Lidokaina jest szybko metabolizowana w wątrobie do szeregu metabolitów. Głównym szlakiem przekształcania lidokainy jest N-dealkilacja do monoetyloglicynianu ksylidyny (MEGX) i glicynianu ksylidyny (GX). Oba te metabolity wykazują mniejszą aktywność od lidokainy i występują w niższych stężeniach, następnie ulegają hydrolizie do 2,6-ksylidyny, która jest przekształcana do sprzężonej 4-hydroksy-2,6-ksylidyny.
Aktywność farmakologiczna metabolitu lidokainy, 2,6-ksylidyny jest nieznana, ale związek ten wykazuje właściwości rakotwórcze u szczurów (patrz punkt 5.3). Analiza kinetyki populacyjnej pokazała, że średnie maksymalne stężenie 2,6-ksylidyny po codziennym stosowaniu przez okres do jednego roku, wynosi 9 ng/ml. Ten wynik potwierdzono w badaniu farmakokinetycznym I fazy. Brak danych dotyczących metabolizmu lidokainy w skórze.
Eliminacja
Lidokaina i jej metabolity są wydalane przez nerki. Ponad 85% podanej dawki lidokainy występuje w moczu w postaci metabolitów lub czynnej substancji. Mniej niż 10% dawki lidokainy jest wydzielane w postaci niezmienionej. Głównym metabolitem lidokainy w moczu jest związek sprzężony
4-hydroksy-2,6-ksylidyna, odpowiadający za około 70 do 80% dawki wydalanej z moczem.
2,6-ksylidyna u człowieka jest wydalana z moczem w stężeniu niższym niż 1% podanej dawki. Okres połowiczej eliminacji lidokainy po zastosowaniu plastra u zdrowych ochotników wynosi 7,6 godziny. Wydalanie lidokainy i jej metabolitów może być opóźnione u pacjentów z niewydolnością serca, nerek i wątroby.
Dane farmaceutyczne - Versatis 700 mg
Warstwa samoprzylepna:
glicerol sorbitol ciekły
karmeloza sodowa
glikol propylenowy (E1520) mocznik
kaolin ciężki kwas winowy żelatyna
alkohol poliwinylowy glinu glicynian disodu edetynian
metylu parahydroksybenzoesan (E 218) propylu parahydroksybenzoesan (E 216) kwas poliakrylowy
polakrylina sodowa woda oczyszczona
Warstwa nośna:
Poli(tereftalan etylenu) (PET)
Film ochronny: Poli(tereftalan etylenu) (PET)
Nie przechowywać w lodówce ani nie zamrażać.
Po otwarciu przechowywać saszetkę szczelnie zamkniętą w celu ochrony przed światłem.
Saszetka (z możliwością ponownego zamknięcia) wykonana z Papieru/Polietylenu/Aluminium/Kopolimeru etylenu i kwasu metakrylowego, zawierająca 5 plastrów. Opakowanie zewnętrzne - pudełko tekturowe może zawierać 1, 2, 4, 5 lub 6 saszetek, co odpowiada 5,
10, 20, 25 lub 30 plastrom.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Zużyty plaster w dalszym ciągu zawiera czynną substancję. Po zdjęciu plastra należy go zwinąć w połowie stroną samoprzylepną do środka tak, aby warstwa samoprzylepna była schowana.
Następnie plaster należy wyrzucić.
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami