Nitroxolin forte 250 mg kapsułki miękkie
Informacja o przepisywaniu
Refundacja
Informacja o wydawaniu
Ograniczenie recepty
Inne informacje
Nazwa leku
Postać farmaceutyczna
Producent
Posiadacz pozwolenia na dopuszczenie do obrotu (MAH)
Ostatnia aktualizacja SmPC
Skorzystaj z aplikacji Mediately
Szybciej uzyskaj informacje o leku.
Ponad 36k oceny
ChPL - Nitroxolin 250 mg
Krótkotrwałe stosowanie w leczeniu zakażeń ostrych i zaostrzenia przewlekłych nawracających zakażeń dolnych dróg moczowych (cystitis, urethritis) drobnoustrojami wrażliwymi na nitroksolinę u pacjentów dorosłych.
Dawkowanie
Dorośli
Stosowanie: trzy razy na dobę jedna kapsułka produktu leczniczego Nitroxolin forte.
Sposób podawania
Kapsułki Nitroxolin forte należy stosować doustnie, jeśli to możliwe, przed głównymi posiłkami, popijając szklanką wody. W nadwrażliwości żołądka produkt leczniczy można przyjmować 1 do 2 godzin po posiłku.
-
Nadwrażliwość na nitroksolinę lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
-
Ciężkie zaburzenia czynności nerek i wątroby.
-
Produkt zawiera olej sojowy. Nie stosować w razie stwierdzonej nadwrażliwości na orzeszki ziemne albo soję.
Podczas długotrwałego stosowania należy regularnie kontrolować czynność wątroby.
Substancja czynna produktu leczniczego ma żółte zabarwienie. Ze względu na to, iż nitroksolina
wydalana jest z moczem, stosowanie produktu może prowadzić do nieszkodliwego zabarwienia moczu na żółty kolor.
Produkt zawiera czerwień koszenilową, która może powodować reakcje alergiczne.
Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji. Nie można wykluczyć hamującego wpływu na skuteczność nitroksoliny stosowania produktów zawierających duże dawki substancji mineralnych.
Ciąża
Brak danych dotyczących stosowania nitroksoliny u kobiet w okresie ciąży. Badania na zwierzętach dotyczące szkodliwego wpływu na reprodukcję są niewystarczające (patrz punkt 5.3). Na podstawie dostępnych danych toksykologicznych nie można całkowicie wykluczyć ryzyka neurotoksyczności wobec płodu/embrionu (patrz punkt 5.3). Z tego względu produkt leczniczy może być stosowany w
okresie ciąży tylko w przypadku zdecydowanej konieczności. Należy uwzględnić indywidualną ocenę oporności na nitroksolinę na podstawie antybiogramu.
Karmienie piersią
Brak wystarczających danych dotyczących przenikania nitroksoliny do mleka ludzkiego. Z tego względu nitroksolinę nie należy stosować podczas karmienia piersią.
Należy uwzględnić, iż u niemowląt karmionych piersią mogą wystąpić zaburzenia fizjologicznej flory bakteryjnej jelit z towarzyszącą biegunką i rozwojem zakażeń drożdżakowych w jelicie oraz uczulenia.
Nitroxolin forte nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Działania niepożądane podzielono zgodnie z częstością występowania, przedstawioną w poniższej tabeli:
| Bardzo często (≥1/10) |
| Często (≥1/100 do <1/10) |
| Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) |
| Rzadko (≥1/10 000 to <1/1 000) |
| Bardzo rzadko (<1/10 000) |
| Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) |
Zaburzenia krwi i układu chłonnego:
Rzadko: trombocytopenia.
Zaburzenia układu immunologicznego:
Rzadko: reakcje nadwrażliwości.
Zaburzenia żołądka i jelit:
Często: nudności, wymioty, biegunka.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:
Niezbyt często: zaczerwienienie skóry, świąd.
Rzadko: zażółcenie skóry, włosów i paznokci spowodowane intensywnie żółtą barwą substancji czynnej, działanie to jest nieszkodliwe i ma charakter przemijający.
Bardzo rzadko: zażółcenie twardówki spowodowane intensywnie żółtą barwą substancji czynnej, działanie to jest nieszkodliwe i ma charakter przemijający.
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania:
Bardzo rzadko: znużenie, bóle i zawroty głowy, niepewny chód.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Znany jest przypadek przedawkowania produktu leczniczego w próbie samobójczej po zastosowaniu dawki 5000 mg. W trakcie przyjęcia do szpitala pacjent odczuwał zmęczenie, był przytomny, bez zaburzeń orientacji. Nie stwierdzano żadnych dalszych objawów zatrucia. Pacjent powrócił do stanu sprzed przedawkowania bez podejmowania dalszych środków zaradczych.
Właściwości farmakologiczne - Nitroxolin 250 mg
Grupa farmakoterapeutyczna: Inne leki przeciwbakteryjne Kod ATC: J01XX07
Produkt leczniczy Nitroxolin forte jest chemioterapuetykiem o właściwościach przeciwbakteryjnych i przeciwgrzybiczych.
Nitroksolina jest związkiem chelatującym kationy dwuwartościowe. W stężeniach terapeutycznych substancja czynna działa bakteriobójczo na większość bakterii Gram-ujemnych i bakterii Gram- dodatnich, wywołujących infekcje dróg moczowych. W oparciu o mechanizm działania leku (kompleksowanie kationów dwuwartościowych) nieprawdopodobne jest powstawanie oporności w postaci mutacji jednostopniowych.
Spektrum działania obejmuje również zakażenia grzybicze wywołane m.in. przez patogenne dla
człowieka gatunki Candida. Mechanizm działania nitroksoliny opiera się na wybiórczym hamowaniu określonych enzymów, szczególnie polimerazy RNA.
Wartości graniczne określone przez Europejski Komitet ds. Oznaczania Lekowrażliwości Drobnoustrojów (EUCAST) dla szczepu Escherichia coli są następujące:
| Wartości graniczne minimalnego stężenia hamujacego [mg/l] | Wartości graniczne wielkości strefy zahamowania wzrostu [mm]* | ||
| W ≤ 16 | O > 16 | W ≥ 15 | O < 15 |
W – wrażliwy, O – oporny
* Zawartość antybiotyku w krążku: 30 µg
Wartości graniczne dotyczą tylko niepowikłanych zakażeń dróg moczowych.
W oparciu o dane z badań in vitro, w poniższej tabeli dokonano klasyfikacji istotnych pod względem klinicznym bakterii, określonych jako wrażliwe lub oporne na nitroksolinę.
Rozpowszechnienie oporności wybranego gatunku drobnoustroju może się różnić w zależności od lokalizacji geograficznej i czasu. Do oceny oporności konieczne są dane lokalne, zwłaszcza w przypadku ciężkich zakażeń.
| I. Gatunki zwykle wrażliwe |
| Staphylococcus aureus |
| Staphylococcus epidermidis |
| Paciorkowce beta hemolityczne |
| Citrobacter spp. |
| Enterobacter spp. |
| Escherichia coli |
| Klebsiella oxytoca |
| Morganella morganii |
| Proteus mirabilis |
| Proteus vulgaris |
| Providencia spp. |
| Mycoplasma hominis |
| Ureaplasma urealyticum |
| Candida albicans |
| Candida (Torulopsis) glabrata |
| Candida guillermondii |
| Candida kefir |
| Candida krusei |
| Candida parapsilosis |
| Candida pseudotropicalis |
| Candida tropicalis |
| II. Szczepy, w przypadku których oporność na chemioterapeutyk może stanowić problem |
| Enterococcus spp. |
| Gronkowce koagulazo-ujemne |
| Acinetobacter spp. |
| Klebsiella pneumoniae |
| Serratia spp. |
| III. Szczepy o oporności wrodzonej |
| Burkholderia cepacia1) |
| Pseudomonas spp. |
| Stenotrophomonas maltophilia1) |
| 1) wcześniej Pseudomonas |
Po podaniu doustnym nitroksolina jest wchłaniana szybko i prawie całkowicie w jelicie. Substancja czynna produktu leczniczego jest wykrywana we krwi 15 - 30 minut po podaniu doustnym. Lek osiąga maksymalne stężenie w osoczu krwi po 1 - 1,5 godziny.
Nie udowodniono skutecznego stężenia leku w surowicy i tkankach, z wyjątkiem prostaty, w której po podaniu dużej dawki leku wykryto skuteczny terapeutycznie poziom nitroksoliny. Wiązanie z
białkami osocza wynosi około 10%.
Eliminacja zachodzi głównie w nerkach, przeważnie w postaci glukuronianów i siarczanów. Średni okres półtrwania w moczu wynosi około 2 godzin. W przypadku umiarkowanej niewydolności nerek (kreatynina w surowicy krwi 2 mg/100 ml) wydalanie leku jest wolniejsze, ale kliniczna skuteczność leku w moczu zostaje osiągnięta. W przypadku ciężkiej niewydolności nerek (kreatynina w surowicy krwi > 2 mg/100 ml) nie dochodzi do wydalania nitroksoliny i w związku z tym nie zostaje
zapewniona kliniczna skuteczność produktu.
W warunkach ekstremalnych (np. w saunie) nitroksolina jest wydalana w niewielkich ilościach razem z potem. Aktywne stężenie bakteriobójcze zostaje osiągnięte po 1 - 2 godzinach w moczu.
Zależności farmakokinetyczno-farmakodynamiczne (PK/PD)
Przeprowadzone w 1992 r. badanie dotyczące zależności PK/PD substancji czynnej wykazało następujące stężenie w surowicy względem produktu referencyjnego (badanie pilotażowe na 3 osobach):
| Parametry | Badany produkt leczniczyNitroxolin kapsułki 250 mg | Referencyjny produkt leczniczyNitroxolin zawiesina 250 mg |
| Cmax [µg/ml] | 6,09 – 7,78 | 6,17 – 9,56 |
| tmax [h] | 1,02 – 1,52 | 1,50 – 2,50 |
| AUC0-∞ [µg·h/ml] | 15,11 – 17,68 | 14,43 – 20,08 |
Stężenie leku w moczu po podaniu 250 mg nitroksoliny (Nitroxolin forte, kapsułki lub Nitroxolin, zawiesina) u 24 osób badanych (diagram przedstawiający zależność stężenia w stosunku do czasu):
Dane farmaceutyczne - Nitroxolin 250 mg
Triglicerydy nasyconych kwasów tłuszczowych o średniej długości łańcucha Olej sojowy, uwodorniony
Olej sojowy, częściowo uwodorniony Wosk żółty
Lecytyna z nasion soi, ciekła Etylowanilina
4-metoksyacetofenon Skład otoczki
Żelatyna Glicerol 85%
Tytanu dwutlenek (E 171) Czerwień koszenilowa A (E 124) Woda oczyszczona
Blistry z folii PVC/Aluminium w tekturowym pudełku 10 kapsułek, miękkich
20 kapsułek, miękkich
30 kapsułek, miękkich
90 kapsułek, miękkich
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.