Ubretid 5 mg tabletki

• Neurogenne zaburzenia opróżniania pęcherza moczowego z hipotonią mięśnia wypieracza moczu, w ramach leczenia kompleksowego.

• Zaparcia atoniczne.

• Myasthenia gravis – leczenie wspomagające.

Podczas stosowania produktu Ubretid należy uwzględnić opóźniony początek i długotrwały okres działania tego leku, a także indywidualną reakcję pacjenta na jego zastosowanie.

Dawkowanie

Ogólne wskazówki na temat dawkowania

Dawkowanie należy ustalać indywidualnie. Zależy od ogólnego stanu pacjenta, zwłaszcza od wyjściowego stanu układu autonomicznego, co należy szczególnie brać pod uwagę u osób

ze zwiększonym napięciem nerwu błędnego. Ponadto należy brać pod uwagę znaczną siłę i długi okres działania leku.

Początkowo lek podaje się w dawce równej 5 mg (1 tabletka) rano na czczo, pół godziny przed śniadaniem, aż do wystąpienia wyraźnego działania terapeutycznego. Zazwyczaj po pierwszym tygodniu leczenia przechodzi się na stosowanie leku co dwa lub trzy dni (po 1 do 2 tabletek), w przypadku gdy przewiduje się leczenie podtrzymujące.

Dawka nie może przekraczać 10 mg (2 tabletki) na dobę.

W przypadku, gdy ze względu na wcześniejsze lub równoczesne spożycie pokarmów znaczna część podanego produktu Ubretid nie wchłonie się do organizmu i nie wywrze działania, bezwzględnie zabronione jest wyrównawcze przyjęcie leku w ciągu kilku następnych godzin, gdyż wiąże się to

z ryzykiem niekontrolowanej kumulacji leku w organizmie.

Dawkowanie w zależności od wskazań do stosowania

Neurogenne zaburzenia opróżniania pęcherza moczowego z hipotonią mięśnia wypieracza moczu: Zaleca się, aby w pierwszych dniach leczenia, aż do wystąpienia poprawy, stosować codziennie po 5 mg (1 tabletka) rano na czczo, pół godziny przed śniadaniem. W leczeniu podtrzymującym wystarczy na ogół podawanie 1 do 2 tabletek co dwa lub trzy dni.

Zaparcia atoniczne:

Początkowo podaje się po 2,5 mg (½ tabletki) na dobę pół godziny przed śniadaniem, ze zwiększaniem tej dawki co trzeci dzień o 2,5 mg (½ tabletki) do maksymalnie 10 mg (2 tabletki) na dobę. Leczenie prowadzi się do uzyskania powrotu prawidłowej czynności jelit; efekt powinien wystąpić w ciągu maksymalnie 14 dni. Lek podaje się wyłącznie w przypadku bezwzględnych wskazań do jego stosowania, pod obserwacją, ze względu na znaczne ryzyko przedawkowania lub kumulacji.

Miastenia:

W pierwszym tygodniu stosuje się po 5 mg (1 tabletka) na dobę rano na czczo, pół godziny przed śniadaniem. W drugim tygodniu dawkę dobową można zwiększyć do 7,5 mg (1½ tabletki),

a w trzecim tygodniu do 10 mg (2 tabletki) na dobę.

Szczególne grupy pacjentów

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby:

Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentów z niewydolnością wątroby.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek:

Ze względu na brak odpowiednich badań nie jest możliwe przedstawienie zaleceń dotyczących dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek.

Pacjenci w podeszłym wieku:

U pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) konieczne jest zmniejszenie dawki.

Dzieci i młodzież:

Nie określono bezpieczeństwa stosowania produktu Ubretid u dzieci i młodzieży. Sposób podawania

Podanie doustne.

Tabletkę należy połknąć rano, na czczo, pół godziny przed śniadaniem, popijając niewielką ilością płynu.

Okres leczenia zależy od przebiegu choroby i jest ustalany przez lekarza.

Produkt Ubretid, 5 mg, tabletki zasadniczo nadaje się do długotrwałego stosowania.

• Nadwrażliwość na distygminy bromek lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

• Ciężki wstrząs pooperacyjny.

• Ciężka niewydolność krążenia.

• Astma oskrzelowa.

• Ciężkie stany skurczowe lub mechaniczna niedrożność przewodu pokarmowego.

• Mechaniczna niedrożność dróg moczowych.

Należy zachować ostrożność w następujących przypadkach:

• zaburzenia czynności serca (zaburzenia rytmu serca, bradykardia, niedokrwienie mięśnia sercowego);

• niedociśnienie tętnicze;

• choroba wrzodowa;

• padaczka;

• nadczynność tarczycy;

• parkinsonizm;

• niedawno przebyta operacja jelit i pęcherza moczowego.

  Produkt zawiera laktozę.

  Produkt nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Leki cholinolityczne, takie jak atropina i leki o działaniu podobnym do atropiny, oraz niektóre leki psychotropowe, takie jak trójpierścieniowe i czteropierścieniowe leki przeciwdepresyjne, neuroleptyki, lit i leki przeciwhistaminowe, antagonizują działania muskarynowe distygminy bromku, w większości nie wywierając wpływu na jego działania nikotynowe.

W przypadku równoczesnego podawania produktu Ubretid z siarczanem atropiny (w celu zmniejszenia muskarynowych działań niepożądanych) należy zachować ostrożność, ponieważ atropina może zamaskować występowanie początkowych objawów przedawkowania.

Distygminy bromek może wydłużać działanie, szczególnie w początkowej fazie, depolaryzujących leków zwiotczających mięśnie (np. suksametonium lub dekametonium), w związku z czym nie należy go łączyć z tymi lekami.

Distygminy bromek antagonizuje działanie leków zwiotczających mięśnie z grupy pochodnych kurary (należy go odstawić przed operacjami chirurgicznymi).

Działanie distygminy i substancji o działaniu cholinergicznym jest wzajemnie wzmacniane, jeśli leki przyjmowane są jednocześnie. Równoczesne stosowanie z dipirydamolem powoduje osłabienie działania leczniczego distygminy bromku. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu oraz dostosować dawkowanie, jeśli jest taka konieczność.

Leki antyarytmiczne, takie jak chinidyna, prokainamid, propafenon lub leki blokujące receptory beta-adrenergiczne, ze względu na ich właściwości cholinolityczne, osłabiają działanie distygminy bromku.

Leki o miejscowym działaniu znieczulającym, takie jak prokaina, chinina, chinidyna, chlorochina i lit stabilizują motoryczną płytkę końcową, a tym samym antagonizują działanie distygminy i mogą powodować pogorszenie stanu w miastenii.

Glikokortykosteroidy mogą osłabiać działanie distygminy bromku. Zwłaszcza u pacjentów z miastenią może się to wiązać z koniecznością zwiększenia dawkowania distygminy bromku, co jednak zwiększa równocześnie ryzyko wystąpienia przełomu cholinergicznego.

Ponieważ leki cholinergiczne nasilają działanie inhibitorów esterazy, zawartych m.in. w wielu środkach owadobójczych, w przypadku pacjentów narażonych na kontakt z tego typu substancjami należy brać pod uwagę możliwość wystąpienia tego typu interakcji.

Równoczesne stosowanie distygminy bromku i innych bezpośrednich lub pośrednich parasympatykomimetyków może spowodować wystąpienie przełomu cholinergicznego u pacjentów z miastenią.

U pacjentów leczonych wcześniej lekami beta-adrenolitycznymi możliwe są przypadki długotrwałej bradykardii i znacznego niedociśnienia tętniczego.

Spowalniające serce działanie beta-adrenolityków i acetylocholino-podobne działanie leków antycholinesterazowych może być addytywne.

Szereg antybiotyków z grupy aminoglikozydów (przede wszystkim streptomycyna, neomycyna, kanamycyna) może powodować zaburzenia przenoszenia impulsów nerwowo-mięśniowych u chorych na miastenię i zmniejszyć wpływ acetylocholiny na mięśnie i nerwy. W zależności od odpowiedzi pacjenta konieczne może być dostosowanie dawki distygminy.

Ciąża

Brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania distygminy bromku u kobiet w okresie ciąży. Produkt Ubretid nie jest zalecany do stosowania w okresie ciąży.

Karmienie piersią

Nie jest pewne, czy substancja czynna produktu Ubretid przenika do mleka kobiecego. Dlatego produktu Ubretid nie należy stosować w czasie karmienia piersią.

Distygminy bromek może w niektórych przypadkach zmniejszać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn ze względu na zwężenie źrenicy i zaburzenia akomodacji powodujące niewyraźne widzenie.

Działania niepożądane produktu Ubretid są zależne od dawki, mają przede wszystkim charakter muskarynowy, rzadziej nikotynowy, przy czym często są pierwszym objawem przedawkowania.

Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi są nudności, wymioty, biegunka, pocenie się i bradykardia, podobnie do działań niepożądanych obserwowanych w przypadku innych inhibitorów acetylocholinoesterazy.

Klasyfikacja częstości występowania działań niepożądanych określona zgodnie z wytyczną Rady Międzynarodowych Organizacji Nauk Medycznych (ang. Council for International Organizations of Medical Sciences, CIOMS) jest następująca: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Muskarynowe działania niepożądane (można im zapobiec poprzez równoczesne podawanie atropiny lub substancji o podobnym działaniu):

Szczególne znacznie ma działanie leku na układ krążenia w fazie pooperacyjnej. Często pojawia się bradykardia, w pojedynczych przypadkach prowadząca nawet do zatrzymania krążenia.

Możliwe są reakcje paradoksalne (tachykardia, nadciśnienie tętnicze).

Zaburzenia oka

Często: zwężenie źrenic, nadmierne łzawienie

Niezbyt często: zaburzenia akomodacji, niewyraźne widzenie

Zaburzenia serca

Bardzo często: bradykardia Rzadko: częstoskurcz komorowy

Bardzo rzadko: migotanie przedsionków, dławica piersiowa, zatrzymanie akcji serca

Zaburzenia naczyniowe

Niezbyt często: niedociśnienie tętnicze

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Niezbyt często: nadmierna produkcja wydzieliny oskrzelowej Rzadko: skurcze oskrzeli z nadmierną produkcją wydzieliny

Bardzo rzadko: trudności w oddychaniu u pacjentów z postępującą dystrofią mięśniową

Zaburzenia żołądka i jelit

Bardzo często: biegunka, nudności, wymioty Często: zwiększenie wydzielania śliny

Niezbyt często: nadmierne nasilenie perystaltyki, ból brzucha Rzadko: dysfagia

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Bardzo często: nadmierna potliwość

Zaburzenia nerek i dróg moczowych

Niezbyt często: nietrzymanie moczu.

Nikotynowe działania niepożądane (nie można ich ograniczyć poprzez równoczesne podawanie atropiny lub substancji o podobnym działaniu):

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej

Rzadko: drżenia mięśniowe, kurcze mięśniowe, osłabienie mięśni, w krańcowych przypadkach porażenie mięśni wskutek blokady nerwowo-mięśniowej, które należy zróżnicować diagnostycznie z objawami miastenii.

Pozostałe działania niepożądane:

Zaburzenia układu immunologicznego

Bardzo rzadko: reakcje anafilaktyczne

Zaburzenia psychiczne

Bardzo rzadko: niepokój, depresja, rozdrażnienie, omamy, niepokój ruchowy

Zaburzenia układu nerwowego

Rzadko: zawroty głowy, senność, ból głowy, zaburzenia mowy Bardzo rzadko: uogólniony napad kloniczno-toniczny i porażenie

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Rzadko: wysypka

Zaburzenia układu rozrodczego i piersi

Rzadko: zaburzenia miesiączkowania.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania

Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:

Al. Jerozolimskie 181C PL-02-222 Warszawa Tel.: +48 22 49 21 301

Faks: +48 22 49 21 309

Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Przedawkowanie może prowadzić do wystąpienia „przełomu cholinergicznego”, który charakteryzuje się zarówno działaniami muskarynowymi, jak i nikotynowymi. Działania te mogą obejmować nadmierne pocenie się, łzawienie, zwężenie źrenic, skurcz akomodacji, oczopląs, zwiększoną perystaltykę, mimowolne wypróżnienie i oddawanie moczu lub zwiększone parcie na mocz, bradykardia i inne zaburzenia rytmu serca, niedociśnienie, skurcze mięśni, fascykulacje, osłabienie

i paraliż, ucisk w klatce piersiowej, świszczący oddech i zwiększone wydzielanie wydzieliny oskrzelowej w połączeniu ze skurczem oskrzeli. Objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego obejmują ataksję, drgawki, śpiączkę, niewyraźną mowę, niepokój, pobudzenie i lęk.

U pacjentów z miastenią, u których inne objawy przedawkowania mogą być łagodne lub nieobecne, głównym objawem przełomu cholinergicznego jest zwiększone osłabienie mięśniowe, które należy zróżnicować diagnostycznie od osłabienia mięśniowego spowodowanego zaostrzeniem choroby (przełom miasteniczny).

Leczenie przełomu cholinergicznego:

W przypadku nieznacznego przedawkowania wystarczająca może być wyłącznie obserwacja.

W przypadku cięższych zatruć, należy postępować zgodnie z krajowymi wytycznymi dotyczącymi przedawkowania lub skontaktować się z miejscowym ośrodkiem kontroli zatruć.

Należy natychmiast przerwać stosowanie distygminy bromku, zaś działania muskarynowe można ograniczać poprzez podanie siarczanu atropiny w dawce od 1 do 2 mg dożylnie lub domięśniowo

i powtarzane w razie potrzeby, aż do pojawienia się objawów łagodnego atropizmu (suchość w ustach, rozszerzenie źrenic). W skrajnych przypadkach, obwodowe działanie nerwowo-mięśniowe może zostać odwrócone przez reaktywator cholinesterazy, np. pralidoksym. W razie potrzeby należy zastosować dalsze leczenie wspomagające, w tym wspomaganie oddychania i podanie tlenu.