Pantoprazole Bluefish 20 mg tabletki dojelitowe
Informacja o przepisywaniu
Refundacja
Informacja o wydawaniu
Ograniczenie recepty
Inne informacje
Nazwa leku
Postać farmaceutyczna
Producent
Posiadacz pozwolenia na dopuszczenie do obrotu (MAH)
Skorzystaj z aplikacji Mediately
Szybciej uzyskaj informacje o leku.
Ponad 36k oceny
ChPL - Pantoprazole 20 mg
Pantoprazole Bluefish wskazany jest do stosowania u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i powyżej
w:
-
Objawowej postaci choroby refluksowej przełyku,
-
Długotrwałym leczeniu i zapobieganiu nawrotom refluksowego zapalenia przełyku,
Pantoprazole Bluefish wskazany jest do stosowania u dorosłych w:
-
Zapobieganiu owrzodzeniom żołądka i dwunastnicy wywołanym przez nieselektywne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) u pacjentów z grupy zwiększonego ryzyka, u których konieczne jest długotrwałe leczenie NLPZ (patrz punkt 4.4).
Dawkowanie
Dorośli i młodzież w wieku 12 lat i powyżej
Objawowa postać choroby refluksowej przełyku
Zalecana dawka doustna to jedna tabletka produktu Pantoprazole Bluefish o mocy 20 mg raz na dobę.
Ustąpienie objawów uzyskuje się przeważnie w ciągu 2-4 tygodni. Jeśli okres ten nie jest
wystarczający do uzyskania wyleczenia, produkt zazwyczaj należy stosować przez kolejne 4 tygodnie Po ustąpieniu objawów, nawrotom choroby można zapobiegać stosując w razie potrzeby jedną
tabletkę pantoprazolu 20 mg, raz na dobę („na żądanie”). Ponowne podawanie produktu w sposób
ciągły można rozważyć w przypadku, gdy nie udaje się uzyskać zadowalającej kontroli objawów za pomocą leczenia „na żądanie".
Długotrwałe leczenie i zapobieganie nawrotom refluksowego zapalenia przełyku
W długotrwałym leczeniu zaleca się stosowanie jednej tabletki produktu Pantoprazole Bluefish
o mocy 20 mg raz na dobę, jako dawki podtrzymującej. Jeśli wystąpi nawrót choroby, dawkę tę można
zwiększyć do 40 mg pantoprazolu na dobę. W takich przypadkach dostępny jest Pantoprazole Bluefish o mocy 40 mg. Po wyleczeniu nawrotu, dawkę można ponownie zmniejszyć do 20 mg pantoprazolu raz na dobę.
Dorośli
Zapobieganie owrzodzeniom żołądka i dwunastnicy wywołanym przez nieselektywne niesteroidowe
leki przeciwzapalne (NLPZ) u pacjentów z grupy zwiększonego ryzyka, u których konieczne jest długotrwałe leczenie NLPZ.
Zalecana dawka doustna to jedna tabletka produktu Pantoprazole Bluefish o mocy 20 mg raz na dobę na dobę.
Szczególne grupy pacjentów
Dzieci i młodzieżProdukt Pantoprazole Bluefish nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat, ze względu na ograniczoną liczbę danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności w tej grupie wiekowej (patrz punkt 5.2).
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby
U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby nie należy stosować dawki dobowej większej niż 20 mg pantoprazolu (patrz punkt 4.4).
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie ma konieczności modyfikacji dawkowania (patrz punkt 5.2).
Osoby starsze
U osób w podeszłym wieku nie ma konieczności modyfikacji dawkowania. Sposób podawania
Podanie doustne.
Tabletek dojelitowych produktu Pantoprazole Bluefish nie należy żuć ani rozgryzać, należy je przyjmować godzinę przed posiłkiem, połykając w całości i popijając wodą.
Nadwrażliwość na substancję czynną, podstawione benzoimidazole lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, wymienioną w punkcie 6.1.
Zaburzenia czynności wątroby
U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, podczas leczenia pantoprazolem,
a zwłaszcza w przypadku długotrwałego stosowania produktu, należy regularnie kontrolować
aktywność enzymów wątrobowych. W razie zwiększenia aktywności enzymów wątrobowych należy przerwać leczenie pantoprazolem (patrz punkt 4.2).
Równoczesne podawanie z NLPZ
Stosowanie produktu Pantoprazole Bluefish w zapobieganiu powstawania owrzodzeń żołądka i dwunastnicy u pacjentów leczonych nieselektywnymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) należy ograniczyć do pacjentów, u których konieczne jest kontynuowanie leczenia NLPZ i występuje u nich zwiększone ryzyko powstania zaburzeń żołądkowo-jelitowych. Zwiększone ryzyko wystąpienia zaburzeń żołądkowo-jelitowych powinno być określone zgodnie z indywidualnymi
czynnikami ryzyka, m.in. podeszłym wiekiem (powyżej 65 lat), owrzodzeniem żołądka lub
dwunastnicy, krwawieniami z przewodu pokarmowego w wywiadzie.
Nowotwór żołądka
Objawowa odpowiedź na pantoprazol może maskować objawy nowotworu żołądka i może opóźniać
jego rozpoznanie. W razie wystąpienia jakichkolwiek niepokojących objawów (np. niezamierzona znaczna utrata masy ciała, nawracające wymioty, zaburzenia połykania, krwiste wymioty,
niedokrwistość lub smoliste stolce) oraz przy podejrzeniu lub stwierdzeniu owrzodzeń żołądka, należy wykluczyć ich podłoże nowotworowe.
Jeśli objawy utrzymują się mimo prawidłowego leczenia, należy rozważyć wykonanie dalszych badań.
Jednoczesne podawanie z inhibitorami proteazy wirusa HIV
Nie zaleca się jednoczesnego podawania pantoprazolu z inhibitorami proteazy wirusa HIV, których wchłanianie zależy od kwaśnego pH w żołądku, takimi jak atazanawir, gdyż może to znacząco
zmniejszyć ich biodostępność (patrz punkt 4.4).
Wpływ na wchłanianie witaminy B12
Pantoprazol, podobnie jak wszystkie inne leki hamujące wydzielanie kwasu solnego, może zmniejszać wchłanianie witaminy B12 (cyjanokobalaminy) na skutek zmniejszenia kwaśności soku żołądkowego lub bezkwaśności. Należy to uwzględnić u pacjentów z niedoborem witaminy B12 lub obciążonych czynnikami ryzyka zmniejszenia jej wchłaniania w trakcie długotrwałego leczenia lub w razie
wystąpienia odpowiednich objawów klinicznych.
Długotrwałe leczenie
W leczeniu długoterminowym, zwłaszcza, jeśli trwa ono dłużej niż rok, pacjenci powinni być poddani
regularnym badaniom lekarskim.
Bakteryjne zakażenia żołądkowo-jelitowe
Leczenie produktem leczniczym Pantoprazole Bluefish może prowadzić do nieznacznie większego ryzyka zakażeń żołądkowo-jelitowych wywołanych przez bakterie, takie jak Salmonella, Campylobacter lub Clostridium difficile.
Podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (SCLE)
Stosowanie inhibitorów pompy protonowej jest związane ze sporadycznym występowaniem SCLE.
Jeśli pojawią się zmiany skórne, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni
słonecznych, z jednoczesnym bólem stawów, pacjent powinien niezwłocznie poszukać pomocy medycznej, a lekarz powinien rozważyć możliwość przerwania stosowania produktu Pantoprazole Bluefish. Wystąpienie SCLE w wyniku wcześniejszego leczenia inhibitorem pompy protonowej może zwiększyć ryzyko SCLE w wyniku leczenia innymi inhibitorami pompy protonowej.
Hipomagnezemia
U pacjentów leczonych inhibitorami pompy protonowej (ang. proton pumps inhibitors, PPIs), takimi
jak pantoprazol, przez co najmniej 3 miesiące, a w większości przypadków przez rok, rzadko
odnotowano przypadki ciężkiej hipomagnezemii. Mogą wystąpić ciężkie objawy hipomagnezemii, jak uczucie zmęczenia, tężyczka, majaczenie, zawroty głowy i komorowe zaburzenia rytmu serca,
jednakże początek choroby może być podstępny i może zostać ona przeoczona. Hipomagnezemia może prowadzić do hipokalcemii i (lub) hipokaliemii (patrz punkt 4.8). U większości pacjentów hipomagnezemia (oraz hipomagnezemia związana z hipokalcemią i (lub) hipokaliemią) uległa poprawie po uzupełnieniu niedoboru magnezu i przerwaniu stosowania inhibitorów pompy protonowej.
U pacjentów, u których przewiduje się długotrwałe leczenie lub którzy stosują inhibitory pompy
protonowej jednocześnie z digoksyną lub produktami, które mogą powodować hipomagnezemię (np. leki moczopędne) należy rozważyć pomiar stężenia magnezu przed rozpoczęciem leczenia inhibitorami pompy protonowej oraz okresowo podczas leczenia.
Złamania kości
Stosowanie inhibitorów pompy protonowej, zwłaszcza przyjmowanych w dużych dawkach oraz
w długoterminowej terapii (powyżej 1 roku), może nieznacznie zwiększyć ryzyko złamań kości
biodrowej, kości nadgarstka lub kręgosłupa, szczególnie u osób w starszym wieku lub u osób z innymi
czynnikami ryzyka. Wyniki badań obserwacyjnych sugerują, że stosowanie inhibitorów pompy
protonowej może zwiększać ogólne ryzyko złamań o 10-40%. W niektórych przypadkach zwiększenie tego ryzyka może być związane z występowaniem innych czynników ryzyka. Pacjenci z czynnikami ryzyka wystąpienia osteoporozy powinni być leczeni zgodnie z obowiązującymi wytycznymi klinicznymi w celu zapewnienia przyjmowania odpowiedniej dawki witaminy D i wapnia.
Ciężkie skórne reakcje niepożądane (ang. severe cutaneous adverse reactions, SCAR)
W związku z zastosowaniem pantoprazolu zgłaszano ciężkie skórne reakcje niepożądane z częstością występowania „nieznana”, w tym rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona (ang. Stevens-Johnson syndrome, SJS), toksyczną rozpływną martwicę naskórka (ang. toxic epidermal necrolysis,
TEN) oraz reakcję polekową z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (ang. Drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms, DRESS), które mogą zagrażać życiu lub powodować zgon (patrz punkt 4.8). Podczas przepisywania produktu leczniczego należy poinformować pacjentów o objawach podmiotowych i przedmiotowych oraz ściśle monitorować ich pod kątem reakcji skórnych. W przypadku pojawienia się objawów podmiotowych i przedmiotowych wskazujących na te reakcje
należy natychmiast odstawić pantoprazol i rozważyć alternatywne leczenie.
Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych
Zwiększenie stężenia chromograniny A (CgA) może zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych. Aby tego uniknąć, należy przerwać leczenie Pantoprazole Bluefish na co
najmniej 5 dni przed pomiarem stężenia CgA (patrz punkt 5.1). Jeżeli po pomiarze wstępnym wartości stężenia CgA i gastryny nadal wykraczają poza zakres referencyjny, pomiary należy powtórzyć po 14 dniach od zaprzestania leczenia inhibitorami pompy protonowej.
Pantoprazole Bluefish zawiera sód
Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na 20 mg tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
Produkty lecznicze których farmakokinetyka wchłaniania zależy od pH
Ze względu na silne i długotrwałe hamowanie wydzielania kwasu w żołądku pantoprazol może wpływać na wchłanianie innych produktów leczniczych, dla których pH w żołądku jest ważnym
czynnikiem wpływającym na biodostępność doustnej postaci leku np. niektórych azolowych leków przeciwgrzybiczych, takich jak ketokonazol, itrakonazol, pozakonazol i innych leków, np. erlotynibu.
Inhibitory proteazy wirusa HIV
Nie zaleca się jednoczesnego podawania pantoprazolu z inhibitorami proteazy wirusa HIV, których wchłanianie zależy od kwaśnego pH w żołądku, takimi jak atazanawir, gdyż może to znacząco
zmniejszyć ich biodostępność (patrz punkt 4.4).
Jeśli konieczne jest jednoczesne podanie inhibitorów proteazy wirusa HIV z inhibitorem pompy
protonowej zaleca się ścisłe monitorowanie stanu klinicznego pacjenta (np. miano wirusa). Nie należy stosować dawki większej niż 20 mg pantoprazolu na dobę. Może być konieczne dostosowanie dawki inhibitora proteazy wirusa HIV.
Leki przeciwzakrzepowe pochodne kumaryny (fenprokumon lub warfaryna)
Równoczesne podawanie pantoprazolu z warfaryną lub fenprokumonem nie miało wpływu na farmakokinetykę warfaryny, fenprokumonu lub zmianę wartości INR (ang. International Normalized Ratio - międzynarodowy współczynnik znormalizowany). Jednakże, odnotowano zwiększenie
wartości INR oraz czasu protrombinowego u pacjentów przyjmujących jednocześnie inhibitory pompy protonowej oraz warfarynę lub fenoprokumon. Wzrost wartości INR oraz czasu protrombinowego
może prowadzić do nieprawidłowego krwawienia, a nawet zgonu. U pacjentów leczonych
jednocześnie pantoprazolem i warfaryną lub fenprokumonem konieczne może być monitorowanie wzrostu wskaźnika INR oraz czasu protrombinowego.
Metotreksat
W przypadku jednoczesnego stosowania metotreksatu w dużej dawce (np. 300 mg) oraz inhibitorów pompy protonowej, u niektórych pacjentów odnotowano zwiększenie stężenia metotreksatu.
W związku z tym, w przypadku stosowania metotreksatu w dużych dawkach np. w leczeniu raka i łuszczycy, należy rozważyć czasowe wstrzymanie podawania pantoprazolu.
Inne badania interakcji
Pantoprazol jest metabolizowany w wątrobie z udziałem układu izoenzymów cytochromu P450. Głównym szlakiem metabolicznym jest demetylacja przy udziale CYP2C19; a inne szlaki metaboliczne obejmują utlenianie z udziałem CYP3A4.
W badaniach interakcji pantoprazolu z innymi lekami, które są metabolizowane tymi samymi
szlakami metabolicznymi, jak karbamazepina, diazepam, glibenklamid, nifedypina i doustne środki antykoncepcyjne zawierające lewonorgestrel i etynyloestradiol, nie wykazano klinicznie istotnych interakcji.
Nie można wykluczyć interakcji pantoprazolu z innymi produktami leczniczymi lub związkami metabolizowanymi przy udziale tego samego układu enzymatycznego.
Wyniki szeregu badań interakcji wskazują, że pantoprazol nie wpływa na metabolizm substancji
czynnych metabolizowanych z udziałem CYP1A2 (takich jak kofeina, teofilina), CYP2C9 (takich jak piroksykam, diklofenak, naproksen), CYP2D6 (takich jak metoprolol), CYP2E1 (takich jak etanol) ani nie zmienia zależnego od p-glikoproteiny wchłaniania digoksyny.
Nie stwierdzono też żadnych interakcji pantoprazolu z jednocześnie stosowanymi środkami zobojętniającymi.
Przeprowadzono również badania interakcji, w których podawano pantoprazol jednocześnie
z antybiotykami (klarytromycyna, metronidazol, amoksycylina). Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji.
Produkty lecznicze, które hamują lub indukują CYP2C19
Inhibitory cytochromu CYP2C19, takie, jak fluwoksamina mogą zwiększać ekspozycję ogólnoustrojową na pantoprazol. Należy rozważyć zmniejszenie dawki u pacjentów leczonych długotrwale dużymi dawkami pantoprazolu lub u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.
Induktory enzymów cytochromu CYP2C19 i CYP3A4, takie jak ryfampicyna lub ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum) mogą zmniejszać w osoczu stężenie inhibitorów pompy protonowej, metabolizowanych przez te układy enzymatyczne.
Wpływ na badania laboratoryjne
W niektórych badaniach przesiewowych moczu na obecność tetrahydrokannabinolu (THC)
stwierdzono wyniki fałszywie dodatnie u pacjentów otrzymujących pantoprazol. Należy rozważyć zastosowanie alternatywnej metody badania w celu weryfikacji wyników dodatnich.
Ciąża
Umiarkowana ilość danych u kobiet w ciąży (pomiędzy 300-1000 kobiet w ciąży) nie wskazuje, aby produkt Pantoprazole Bluefish powodował wady rozwojowe lub działał toksycznie na płód i noworodka.
W badaniach na zwierzętach stwierdzono szkodliwy wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3).
Dla bezpieczeństwa zaleca się unikanie stosowania produktu Pantoprazole Bluefish w trakcie ciąży. Karmienie piersią
Badania prowadzone na zwierzętach wykazały, że pantoprazol przenika do mleka. Brak jest
wystarczających danych dotyczących przenikania pantoprazolu do mleka ludzkiego, jednak
odnotowano również przenikanie pantoprazolu do mleka kobiet. Nie można wykluczyć ryzyka
wystąpienia działań niepożądanych u noworodka/niemowlęcia karmionego piersią. Z tego względu, należy podjąć decyzję dotyczącą przerwania karmienia piersią bądź przerwania/wstrzymania się od leczenia produktem leczniczym Pantoprazole Bluefish, biorąc pod uwagę korzyści dla dziecka
wynikające z karmienia piersią i korzyści dla matki wynikające z leczenia produktem leczniczym
Pantoprazole Bluefish.
Płodność
W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono zaburzenia płodności po podaniu pantoprazolu (patrz
punkt 5.3).
Pantoprazole Bluefish nie ma wpływu lub wywiera niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i zaburzenia widzenia (patrz punkt 4.8). W przypadku ich wystąpienia pacjent nie powinien prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn.
Działania niepożądane mogą wystąpić u około 5% pacjentów. Do najczęściej występujących działań niepożądanych należą biegunka i ból głowy, występujące u około 1% pacjentów.
W poniższej tabeli wymieniono działania niepożądane odnotowane podczas stosowania pantoprazolu, podzielono według następującej częstości występowania:
Bardzo często (> 1/10); często (> 1/100 do < 1/10); niezbyt często (> 1/1000 do < 1/100); rzadko
(> 1/10 000 do < 1/1000); bardzo rzadko (<1/10 000); nieznana (częstość nie może być określona na
podstawie dostępnych danych).
Nie dla wszystkich działań niepożądanych obserwowanych po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu możliwe jest określenie częstości występowania według powyższych kategorii, dlatego takie przypadki określono jako częstość „nieznana”. W każdej grupie częstości działania niepożądane
wymienione zostały zgodnie z malejącym znaczeniem.
Tabela 1. Działania niepożądane pantoprazolu odnotowane w badaniach klinicznych
i po wprowadzeniu do obrotu
| Częstość występowaniaKlasyfikacjaukładówi narządówMedDRA | Często | Niezbyt często | Rzadko | Bardzo rzadko | Częstość nieznana |
| Zaburzenia krwii układu chłonnego | Agranulocytoza | Trombocytopenia, Leukopenia, Pancytopenia | |||
| Zaburzenia układuimmunologicznego | Nadwrażliwość (w tym reakcje anafilaktyczne i wstrząsanafilaktyczny) | ||||
| Zaburzenia metabolizmu i odżywiania | Hiperlipidemie izwiększeniestężenia lipidów (triglicerydy, cholesterol); | Hiponatremia; Hipomagnezemia (patrz punkt 4.4); Hipokalcemia(1);Hipokaliemia(1) |
| Zmiany masyciała | |||||
| Zaburzenia psychiczne | Zaburzenia snu | Depresja (również jej nasilenie) | Dezorientacja (również jej nasilenie) | Omamy; Splątanie (szczególnie u pacjentówpodatnych, jak również nasilenie podobnych objawóww przypadku ich wcześniejszego występowania) | |
| Zaburzenia układunerwowego | Ból głowy; Zawroty głowy | Zaburzenia smaku | Parestezje | ||
| Zaburzenia oka | Zaburzenia widzenia; Niewyraźnewidzenie | ||||
| Zaburzeniażołądkai jelit | Polipy dna żołądka (łagodne) | Biegunka; Nudności, Wymioty;Uczucie pełności w jamie brzusznej i wzdęcia; Zaparcia;suchość błony śluzowejjamy ustnej;Ból i dyskomfort w obrębie brzucha | Mikroskopowe zapalenie jelita grubego | ||
| Zaburzeniawątrobyi dróg żółciowych | Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (aminotransferaz, gamma-glutamylotranspeptydazy) | Zwiększenie stężenia bilirubiny | Uszkodzenie komórek wątroby; Żółtaczka;Niewydolność komórek wątroby | ||
| Zaburzenia skóryi tkanki podskórnej | Wysypka; Rumień; Wykwity skórne; Świąd | Pokrzywka;Obrzęknaczynioruchowy | Zespół Stevensa-Johnsona, Zespół Lyella (TEN);Rumień wielopostaciowy; Nadwrażliwość na światło;Podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (patrz punkt 4.4). Reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (ang. drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms –DRESS) | ||
| Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkankiłącznej | Złamania kości biodrowej, kości nadgarstka lub kręgosłupa (patrzpunkt 4.4) | Bóle stawów; Bóle mięśni | Skurcze mięśni(2) |
| Zaburzenia nerek idróg moczowych | Cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek (ang. tubulointerstitial Nephritis, TIN) (z możliwością pogorszenia do niewydolnościnerek) | ||||
| Zaburzenia układu rozrodczego i piersi | Ginekomastia | ||||
| Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania | Osłabienie,zmęczenie i złesamopoczucie | Podwyższenietemperaturyciała; Obrzękiobwodowe |
-
Hipokalcemia i (lub) hipokaliemia mogą być związane z występowaniem hipomagnezemii
(patrz punkt 4.4)
-
Skurcze mięśni w wyniku zaburzeń elektrolitowych
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181 C 02 - 222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Objawy przedawkowania u ludzi nie są znane.
Ekspozycja układowa do 240 mg po podaniu dożylnym w ciągu 2 minut była dobrze tolerowana.
Ponieważ pantoprazol w znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza, trudno poddaje się dializie.
W przypadku przedawkowania z klinicznymi objawami zatrucia, nie ma specyficznych zaleceń dotyczących leczenia, poza leczeniem objawowym i wspomagającym.
Właściwości farmakologiczne - Pantoprazole 20 mg
Grupa farmakoterapeutyczna: Inhibitory pompy protonowej Kod ATC: A02BC02
Mechanizm działania
Pantoprazol jest podstawionym benzoimidazolem, który hamuje wydzielanie kwasu solnego
w żołądku poprzez specyficzne blokowanie pompy protonowej w komórkach okładzinowych.
Pantoprazol ulega przekształceniu do postaci czynnej w kwaśnym środowisku komórek
okładzinowych, gdzie hamuje aktywność enzymu H+/K+-ATP-azy, czyli końcowy etap wytwarzania kwasu solnego w żołądku. Stopień zahamowania jest zależny od dawki i dotyczy zarówno podstawowego, jak i stymulowanego wydzielania kwasu solnego. U większości pacjentów objawy ustępują w ciągu 2 tygodni. Podobnie jak w przypadku innych inhibitorów pompy protonowej
i inhibitorów receptora H2, leczenie pantoprazolem powoduje zmniejszenie kwaśności treści żołądkowej oraz wtórne zwiększenie wydzielania gastryny, w stopniu proporcjonalnym do
zmniejszenia kwaśności. Zwiększenie wydzielania gastryny jest odwracalne. Ponieważ pantoprazol wiąże się z pompą protonową na poziomie receptora komórkowego, może on wpływać na
wydzielanie kwasu solnego niezależnie od stymulacji przez inne substancje (acetylocholina, histamina, gastryna). Efekt jest taki sam, niezależnie od tego, czy produkt jest podawany doustnie, czy dożylnie.
Działanie farmakodynamiczne
Stężenie gastryny na czczo ulega zwiększeniu pod wpływem pantoprazolu . W czasie krótkotrwałego
stosowania w większości przypadków stężenie to nie przekracza górnej granicy normy. Podczas długotrwałego leczenia, stężenie gastryny w większości przypadków ulega podwojeniu, jednak
nadmierne zwiększenie stężenia gastryny występuje tylko w sporadycznych przypadkach. W wyniku tego, w rzadkich przypadkach długotrwałego leczenia obserwowano łagodne do umiarkowanego
zwiększenie liczby specyficznych komórek wydzielania wewnętrznego (ECL) w żołądku (rozrost prosty do gruczolakowatego). Jednak, zgodnie z dotychczas przeprowadzonymi badaniami, u ludzi nie obserwowano powstawania zmian przedrakowiakowych (rozrost atypowy) czy rakowiaków żołądka, jakie stwierdzono w badaniach na zwierzętach (patrz punkt 5.3).
Zgodnie z wynikami badań przeprowadzonych na zwierzętach, w przypadku długotrwałego leczenia pantoprazolem przekraczającego okres 1 roku, nie można całkowicie wykluczyć wpływu leku na parametry określające czynność gruczołu tarczowego i aktywności enzymów wątrobowych.
Podczas leczenia przeciwwydzielniczymi produktami leczniczymi stężenie gastryny w surowicy ulega zwiększeniu w odpowiedzi na zmniejszenie wydzielania kwasu solnego. Stężenie CgA również
zwiększa się z powodu zmniejszenia kwaśności wewnątrzżołądkowej. Zwiększenie stężenia CgA może zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych.
Dostępne opublikowane dowody wskazują, że leczenie inhibitorami pompy protonowej należy przerwać w okresie od 5 dni do 2 tygodni przed pomiarem stężenia CgA. Ma to na celu umożliwienie powrotu stężenia CgA, mylnie zwiększonego w wyniku leczenia inhibitorami pompy protonowej, do zakresu referencyjnego.
Wchłanianie
Pantoprazol wchłania się szybko z przewodu pokarmowego i osiąga maksymalne stężenie w osoczu nawet po podaniu pojedynczej doustnej dawki 20 mg. Maksymalne stężenie w surowicy krwi
występuje przeciętnie po 2,0-2,5 godzinach od podania produktu i wynosi około 1,0-1,5 ug/ml. Wartości te nie ulegają zmianie po wielokrotnym podaniu. Nie ma różnic w farmakokinetyce po pojedynczym i wielokrotnym podaniu. W zakresie dawek 10 do 80 mg kinetyka osoczowa pantoprazolu ma przebieg liniowy zarówno po podaniu doustnym, jak i dożylnym.
Całkowita dostępność biologiczna pantoprazolu w postaci tabletki wynosi około 77%. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie ma wpływu na wartość pola pod krzywą (ang. AUC), maksymalne
stężenie w surowicy, a tym samym na biodostępność. Równoczesne przyjmowanie pokarmu może wpłynąć na opóźnienie działania leku.
Dystrybucja
Pantoprazol wiąże się z białkami krwi w około 98%. Objętość dystrybucji wynosi około 0,15 l/kg. Metabolizm
Substancja jest metabolizowana prawie wyłącznie w wątrobie. Głównym szlakiem metabolicznym jest
demetylacja przez CYP2C19 z późniejszym sprzęganiem z siarczanem, zaś inne szlaki metaboliczne obejmują utlenienie przez CYP3A4.
Eliminacja
Okres półtrwania w końcowej fazie eliminacji wynosi około 1 godziny, a klirens około 0,1 l/h/kg. Odnotowano kilka przypadków, w których stwierdzono opóźnienie eliminacji. W związku z tym, że pantoprazol specyficznie wiąże się z pompą protonową w komórkach okładzinowych, okres
półtrwania w fazie eliminacji nie koreluje z dłuższym okresem działania (zahamowanie wydzielania
kwasu).
Metabolity pantoprazolu są wydalane przede wszystkim przez nerki (około 80%), reszta wydalana jest z kałem. Głównym metabolitem zarówno w osoczu, jak i w moczu jest demetylopantoprazol, który jest sprzęgany z siarczanem. Okres półtrwania głównego metabolitu (około 1,5 godziny) nie różni się znacznie od okresu półtrwania pantoprazolu.
Specjalne grupy pacjentów
Pacjenci słabo metabolizujący
U około 3% populacji europejskiej, określonej jako słabo metabolizująca, nie występuje funkcjonalny
enzym CYP2C19.
U tych osób metabolizm pantoprazolu jest prawdopodobnie katalizowany głównie przez CYP3A4. Po
podaniu pojedynczej dawki 40 mg pantoprazolu, średnie pole powierzchni pod krzywą zależności stężenia w osoczu do czasu było 6 razy większe u osób słabo metabolizujących, w porównaniu do
osób posiadających funkcjonalny enzym CYP2C19 (intensywnie metabolizujący). Średnie wartości maksymalnego stężenia w osoczu wzrosły o około 60%. Dane te nie mają wpływu na dawkowanie pantoprazolu.
Zaburzenia czynności nerek
Nie ma konieczności zmniejszania dawki pantoprazolu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (w tym u pacjentów dializowanych). Tak jak u zdrowych osób, okres półtrwania pantoprazolu jest krótki. Tylko niewielkie ilości pantoprazolu są usuwane podczas dializy.
Chociaż okres półtrwania głównego metabolitu jest umiarkowanie wydłużony (2-3 godziny), wydalanie jest nadal szybkie i nie dochodzi do kumulacji leku.
Zaburzenia czynności wątroby
U pacjentów z marskością wątroby (klasa A i B według Child-Pugh) okres półtrwania zwiększa się od 3 do 6 godzin, a wartość AUC zwiększa się 3 do 5-krotnie, mimo to, maksymalne stężenie w surowicy zwiększa się tylko nieznacznie, 1,3-krotnie w porównaniu ze zdrowymi osobami.
Osoby starsze
Niewielkie zwiększenie wartości AUC oraz stężenia maksymalnego Cmax u ochotników w wieku
podeszłym w porównaniu z ochotnikami w młodszym wieku także nie jest klinicznie istotne.
Dzieci i młodzież
Po podaniu pojedynczej doustnej dawki 20 mg pantoprazolu dzieciom w wieku od 5 do16 lat wartości
AUC i Cmax odpowiadają zakresowi wartości występujących u dorosłych pacjentów.
Po podaniu pojedynczej dożylnej dawki od 0,8 do 1,6 mg/kg mc. dzieciom w wieku od 2 do 16 lat nie
stwierdzono wyraźnego związku klirensu pantoprazolu z wiekiem i masą ciała. Wartości AUC
i objętość dystrybucji były zgodne z wartościami występującymi u dorosłych pacjentów.
Dane farmaceutyczne - Pantoprazole 20 mg
Disodu fosforan bezwodny Mannitol
Celuloza mikrokrystaliczna Kroskarmeloza sodowa Magnezu stearynian Hypromeloza
Trietylu cytrynian Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A)
Kwasu metakrylowego i akrylanu etylu kopolimer (1:1)
Żelaza tlenek żółty (E172)
Blistry Aluminium/Aluminium. Wielkość opakowań: 14, 28, 56, 100 tabletek
Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie.