Cytisinicline Uni-Pharma 1,5 mg tabletki powlekane
Informacja o przepisywaniu
Refundacja
Informacja o wydawaniu
Ograniczenie recepty
Inne informacje
Nazwa leku
Postać farmaceutyczna
Producent
Posiadacz pozwolenia na dopuszczenie do obrotu (MAH)
Skorzystaj z aplikacji Mediately
Szybciej uzyskaj informacje o leku.
Ponad 36k oceny
ChPL - Cytisinicline 1,5 mg
Zaprzestanie palenia tytoniu i zmniejszenie głodu nikotyny u dorosłych palaczy, którzy chcą przestać palić. Celem stosowania produktu leczniczego Cytisinicline Uni-Pharma jest trwałe zaprzestanie
stosowania produktów zawierających nikotynę.
Dawkowanie
Jedno opakowanie produktu leczniczego Cytisinicline Uni-Pharma (100 tabletek powlekanych)
wystarcza do przeprowadzenia pełnego cyklu leczenia. Czas trwania leczenia to 25 dni. Cytisinicline Uni-Pharma należy przyjmować zgodnie z następującym schematem:
Dni terapii Zalecana dawka Maksymalna dawka dobowa
Od 1. do 3.. dnia 1 tabletka co 2 godziny 6 tabletek
Od 4. do 12. dnia 1 tabletka co 2,5 godziny 5 tabletek
Od 13. do 16. dnia 1 tabletka co 3 godziny 4 tabletki
Od 17. do 20. dnia 1 tabletka co 5 godziny 3 tabletki
Od 21. do 25. dnia 1- 2 tabletki na dobę do 2 tabletek
Blister jest oznaczony kolejnymi dniami przyjmowania produktu leczniczego Cytisinicline Uni-Pharma.
Należy całkowicie zrezygnować z palenia tytoniu nie później niż w 5. dniu od rozpoczęcia leczenia.
Podczas leczenia nie należy kontynuować palenia tytoniu, ponieważ może to nasilić działania
niepożądane (patrz punkt 4.4). Osoba, która zaprzestała palenie tytoniu, nie może zapalić nawet jednego papierosa. W przypadku niepowodzenia leczenia leczenie należy przerwać i można je wznowić po upływie od 2 do 3 miesięcy.
Szczególne populacje (zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby)
Brak doświadczenia klinicznego ze stosowaniem produktu leczniczego Cytisinicline Uni-Pharma u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, dlatego nie zaleca się stosowania produktu leczniczego w tej populacji pacjentów.
Populacja pacjentów w podeszłym wieku
Ze względu na ograniczone doświadczenie kliniczne, lek Cytisinicline Uni-Pharma nie jest zalecany
do stosowania u pacjentów w podeszłym wieku, powyżej 65 lat.
Dzieci i młodzież
Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego Cytisinicline Uni-Pharma u dzieci w wieku poniżej 18 lat. Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Cytisinicline Uni-Pharma u dzieci w wieku poniżej 18 lat.
Sposób podawania
Cytisinicline Uni-Pharma należy przyjmować doustnie, popijając odpowiednią ilością wody.
-
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną
w punkcie 6.1.
-
Niestabilna dławica piersiowa,
-
Przebyty niedawno zawał mięśnia sercowego,
-
Klinicznie istotne zaburzenia rytmu serca,
-
Przebyty niedawno udar mózgu,
-
Ciąża i karmienie piersią.
Produkt Cytisinicline Uni-Pharma powinien być przyjmowany tylko przez osoby z poważnym
zamiarem odstawienia nikotyny. Pacjent powinien mieć świadomość, że jednoczesne przyjmowanie produktu leczniczego i palenie tytoniu lub stosowanie produktów zawierających nikotynę może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych nikotyny.
Produkt leczniczy Cytisinicline Uni-Pharma należy stosować ostrożnie w przypadku choroby niedokrwiennej serca, niewydolności serca, nadciśnienia tętniczego, guza chromochłonnego
nadnerczy, miażdżycy tętnic i innych chorób naczyń obwodowych, wrzodów żołądka i dwunastnicy, refluksu żołądkowo-przełykowego, nadczynności tarczycy, cukrzycy i schizofrenii.
Zaprzestanie palenia tytoniu: Wielopierścieniowe węglowodory aromatyczne w dymie tytoniowym indukują metabolizm leków metabolizowanych przez cytochrom CYP 1A2 (i prawdopodobnie przez CYP 1A1). Zaprzestanie palenia tytoniu przez osobę palącą może prowadzić do spowolnienia metabolizmu, a w konsekwencji wzrostu stężenia takich leków we krwi. Ma to potencjalne znaczenie kliniczne w przypadku produktów o wąskim indeksie terapeutycznym takich jak np. teofilina, takryna, klozapina i ropinirol.
Stężenia w osoczu innych produktów leczniczych metabolizowanych częściowo przez CYP1A2, takich jak np. imipramina, olanzapina, klomipramina i fluwoksamina, mogą również wzrastać po
zaprzestaniu palenia tytoniu, chociaż brak jest danych potwierdzających tę hipotezę, a potencjalne
znaczenie kliniczne tego działania dla wyżej wymienionych leków nie jest znane. Ograniczone dane wskazują, że palenie tytoniu może również indukować metabolizm flekainidu i pentazocyny.
Obniżenie nastroju, rzadko obejmujące myśli samobójcze i próby samobójcze, może być objawem odstawienia nikotyny. Lekarze powinni mieć świadomość możliwości wystąpienia poważnych
objawów neuropsychiatrycznych u pacjentów, którzy próbują zaprzestać palenia, z leczeniem lub bez leczenia.
Zaburzenia psychiczne w wywiadzie.
Zaprzestanie palenia, z farmakoterapią lub bez, może wiązać się z zaostrzeniem podstawowej choroby
psychicznej (np. depresji).
Należy zachować ostrożność w przypadku pacjentów z chorobą psychiczną w wywiadzie i pacjentom tym należy udzielić odpowiednich porad.
Kobiety w wieku rozrodczym
Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować wysoce skuteczną metodę antykoncepcji podczas
przyjmowania produktu leczniczego Cytisinicline Uni-Pharma (patrz punkty 4.5 i 4.6).
Lek Cytisinicline Uni-Pharma zawiera aspartam
Ten lek zawiera 0,12 mg aspartamu (E951) w każdej tabletce powlekanej. Aspartam jest źródłem fenyloalaniny. Może być szkodliwy dla pacjentów z fenyloketonurią. Jest to rzadka choroba
genetyczna, w której fenyloalanina gromadzi się w organizmie, z powodu jej nieprawidłowego
wydalania.
Nie należy stosować produktu leczniczego Cytisinicline Uni-Pharma jednocześnie z lekami
przeciwgruźliczymi. Brak innych danych klinicznych dotyczących istotnych interakcji z innymi
lekami.
Pacjent powinien być świadomy, że równoczesne przyjmowanie produktu leczniczego i palenie tytoniu lub stosowanie produktów zawierających nikotynę może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych nikotyny (patrz punkt 4.4).
Hormonalne środki antykoncepcyjne
Obecnie nie wiadomo, czy Cytisinicline Uni-Pharma może zmniejszać skuteczność hormonalnych środków antykoncepcyjnych działających ogólnoustrojowo, dlatego kobiety stosujące hormonalne środki antykoncepcyjne powinny stosować dodatkową metodę barierową.
Ciąża
Brak danych lub istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania cytyzynikliny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach dotyczące szkodliwego wpływu na reprodukcję są niewystarczające (patrz punkt 5.3). Produkt Cytisinicline Uni-Pharma jest przeciwwskazany do stosowania w okresie ciąży (patrz punkt 4.3).
Karmienie piersią
Dane fizykochemiczne wskazują na przenikanie cytyzynikliny do mleka ludzkiego. Produkt
Cytisinicline Uni-Pharma jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią (patrz punkt 4.3).
Płodność
Brak danych dotyczących wpływu produktu Cytisinicline Uni-Pharma na płodność.
Kobiety w wieku rozrodczym
Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować wysoce skuteczną metodę antykoncepcji podczas przyjmowania produktu leczniczego Cytisinicline Uni-Pharma (patrz punkty 4.5 i 4.4). Kobiety stosujące stosujące hormonalne środki antykoncepcyjne działające ogólnoustrojowo powinny
stosować dodatkową metodę barierową.
Produkt Cytisinicline Uni-Pharma nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania
maszyn.
Badania kliniczne i dotychczasowe doświadczenie ze stosowaniem produktu zawierającego
cytyzyniklinę wskazują na dobrą tolerancję cytyzynikliny. Odsetek pacjentów, którzy przerywali leczenie z powodu działań niepożądanych, wynosił 6-15,5% i w badaniach kontrolowanych był
porównywalny do odsetka pacjentów przerywających leczenie w grupie otrzymującej placebo. Zwykle obserwowano działania niepożądane, o nasileniu łagodnym do umiarkowanego, dotyczące najczęściej układu pokarmowego. Większość działań niepożądanych wystąpiła na początku leczenia i ustępowała wraz z jego trwaniem. Objawy te mogą być również wynikiem zaprzestania palenia tytoniu, a nie stosowania produktu leczniczego.
Poniżej wymieniono wszystkie działania niepożądane według klasyfikacji układów i narządów oraz
częstości występowania w badaniach klinicznych. Częstość występowania zdefiniowano następująco: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko
(≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania:
bardzo często: zmiana apetytu (głównie zwiększenie), zwiększenie masy ciała
Zaburzenia układu nerwowego:
bardzo często: zawroty głowy, drażliwość, zmiany nastroju, lęk, zaburzenia snu (bezsenność, senność, letarg, nietypowe sny, koszmary senne), bóle głowy
często: trudności z koncentracją
niezbyt często: uczucie ciężkości w głowie, obniżenie libido
Zaburzenia oka:
niezbyt często: łzawienie
Zaburzenia serca:
bardzo często: częstoskurcz
często: zwolnienie akcji serca
Zaburzenia naczyniowe:
bardzo częste: nadciśnienie tętnicze
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia:
niezbyt często: duszność, wzmożone odkrztuszanie
Zaburzenia żołądka i jelit:
bardzo często: suchość ust, biegunka, nudności, zmiana smaku, zgaga, zaparcie, wymioty, ból brzucha (zwłaszcza w górnej części brzucha)
często: rozdęcie jamy brzusznej, pieczenie języka niezbyt często: zwiększone
wydzielanie śliny
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:
bardzo częste: wysypka
niezbyt często: pocenie się, zmniejszona elastyczność skóry
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej:
bardzo często: mialgia
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania:
bardzo często: męczliwość często: złe samopoczucie niezbyt często: zmęczenie
Badania diagnostyczne:
niezbyt często: zwiększenie aktywności transaminaz w surowicy
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departament
Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C PL-02 222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Po przedawkowaniu produktu leczniczego Cytisinicline Uni-Pharma obserwuje się objawy zatrucia
nikotyną. Objawami przedawkowania są: złe samopoczucie, nudności, wymioty, przyspieszenie akcji serca, wahania ciśnienia tętniczego krwi, zaburzenia oddychania, zaburzenia widzenia, drgawki kloniczne. We wszystkich przypadkach przedawkowania należy podjąć działania zgodne z ogólnymi zasadami postępowania w przypadku ostrych zatruć; należy wykonać płukanie żołądka i kontrolować diurezę przy użyciu płynów infuzyjnych i leków moczopędnych. W razie konieczności można
zastosować leki przeciwpadaczkowe, działające na układ krążenia i pobudzające oddychanie. Należy monitorować oddech, ciśnienie tętnicze krwi i akcję serca.
Właściwości farmakologiczne - Cytisinicline 1,5 mg
Grupa farmakoterapeutyczna: Układ nerwowy, inne leki układu nerwowego, leki stosowane w
zaburzeniach uzależniających, leki stosowane w uzależnieniu od nikotyny, kod ATC: N07BA04
Stosowanie produktu leczniczego Cytisinicline Uni-Pharma pozwala na stopniowe zmniejszanie
uzależnienia od nikotyny poprzez łagodzenie objawów odstawienia.
Substancją czynną produktu leczniczego Cytisinicline Uni-Pharma jest alkaloid roślinny cytyzyniklina (występujący m.in. w nasionach złotokapu, łac. Laburnum), o budowie chemicznej podobnej do
nikotyny. Wywiera działanie na acetylocholinergiczne receptory nikotynowe. Działanie cytyzynikliny
jest podobne do nikotyny, lecz na ogół słabsze. Cytyzyniklina konkuruje z nikotyną o te same
receptory, a ze względu na silniejsze wiązanie, stopniowo wypiera z nich nikotynę. Ma słabszą od
nikotyny zdolność pobudzania receptorów nikotynowych, głównie podtypu α4β2 (jest ich częściowym agonistą) i w mniejszym stopniu niż nikotyna przenika do ośrodkowego układu nerwowego. Uważa
się, że w ośrodkowym układzie nerwowym cytyzyniklina działa na mechanizm powodujący uzależnienie od nikotyny i wpływa na uwalnianie neuroprzekaźników. Zapobiega zależnej od
nikotyny pełnej aktywacji mezolimbicznego układu dopaminergicznego i umiarkowanie zwiększa stężenie dopaminy w mózgu, łagodząc tym samym ośrodkowe objawy odstawienia nikotyny. W obwodowym układzie nerwowym cytyzyniklina pobudza, a następnie poraża zwoje wegetatywne
układu nerwowego, powoduje odruchową stymulację oddychania i wydzielanie amin katecholowych z części rdzeniowej nadnerczy, podnosi ciśnienie krwi i zapobiega obwodowym objawom odstawienia nikotyny. Pozwala stopniowo zmniejszać uzależnienie od nikotyny i rzucić palenie tytoniu bez
wywoływania objawów odstawienia.
Farmakokinetyka u zwierząt:
Po podaniu doustnym u myszy dawki 2 mg/kg mc. znakowanej cytyzynikliny, wchłonięciu ulegało 42% podanej dawki. Maksymalne stężenie cytyzynikliny we krwi odnotowano po 120 minutach, a w ciągu 24 godzin 18% podanej dawki zostało wydalone z moczem. Okres półtrwania cytyzynikliny,
określony po podaniu dożylnym, wynosił 200 minut. Prawie 1/3 dawki podawanej dożylnie wydalono z moczem w ciągu 24 godzin, a 3% dawki w ciągu 6 godzin z kałem. Najwyższe stężenia leku uzyskano w wątrobie, nadnerczach i nerkach. Po podaniu dożylnym stężenie cytyzynikliny w żółci było
200 razy większe niż we krwi. Po przezskórnym podaniu cytyzynikliny królikom stały poziom jej
stężenia we krwi osiągany był dwufazowo. Pierwsza faza trwała 24 godziny, druga faza przez kolejne 3 dni. W pierwszej fazie szybkość wchłaniania leku i jego stężenie we krwi były dwukrotnie większe niż w drugiej fazie. Objętość dystrybucji (Vd) u królików po podaniu doustnym i dożylnym wynosiła odpowiednio 6,21 l/kg i 1,02 l/kg. Po podaniu podskórnym cytyzynikliny samcom szczurów w dawce 1 mg/kg mc. jej stężenie we krwi wynosiło 516 ng/ml, a stężenie w mózgu 145 ng/ml. Stężenie w mózgu wynosiło mniej niż 30% stężenia we krwi. W podobnych doświadczeniach z podskórnie
podawaną nikotyną, stężenie nikotyny w mózgu stanowiło 65% stężenia we krwi.
Farmakokinetyka u ludzi:
Wchłanianie
Właściwości farmakokinetyczne cytyzynikliny badano po podaniu pojedynczej dawki doustnej produktu zawierającego 1,5 mg cytyzynikliny u 36 zdrowych ochotników. Po podaniu doustnym cytyzyniklina szybko wchłaniała się z przewodu pokarmowego. Średnie maksymalne stężenie w osoczu 15,55 ng/ml osiągnięto po średnio 0,92 godziny.
Metabolizm
Cytyzyniklina była w niewielkim stopniu metabolizowana.
Eliminacja
64% podanej dawki uległo wydaleniu w postaci niezmienionej z moczem w ciągu 24 godzin. Średni okres półtrwania w osoczu wynosił ok. 4 godziny. Średni czas przebywania leku w organizmie (ang. mean residence time, MRT) wynosił ok. 6 godzin.
Brak danych dotyczących pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby, a wpływ pokarmu na ekspozycję na cytyzynikliny jest nieznany.
Dane farmaceutyczne - Cytisinicline 1,5 mg
Rdzeń tabletki:
hypromeloza, mannitol,
skrobia kukurydziana, magnezu glinometakrzemian,
krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian.
Otoczka tabletki:
Aqua Polish P green [zawiera: hypromelozę (E 464), tytanu dwutlenek (E 171), celuloza mikrokrystaliczna (E 460), talk (E 553b), glicerol (E 422), indygokarmin, lak (niebieski 2) (E 132), żółcień chinolinowa, lak (E 104)]
Aromat miętowy w proszku [zawiera naturalne substancje aromatyczne (46,2%), skrobia modyfikowana kukurydziana (E 1450) i dwutlenek krzemu (E 551)]
Aspartam (E 951)
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.
Brak specjalnych zaleceń dotyczących temperatury przechowywania produktu leczniczego.
Blistry PVC/PVDC/Aluminium lub blistry PVC/PE/PVDC/Aluminium umieszczone w pudełku tekturowym zawierającym 100 tabletek powlekanych.