Stoperan S 2 mg + 125 mg tabletki

Produkt leczniczy Stoperan S jest wskazany do stosowania w objawowym leczeniu ostrej biegunki u osób dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat oraz w objawowym leczeniu ostrej biegunki związanej z zespołem jelita drażliwego (IBS) u osób dorosłych w wieku 18 lat i powyżej,

po postawieniu wstępnej diagnozy przez lekarza, gdy ostrej biegunce towarzyszy dyskomfort przewodu pokarmowego, związany z nadmiernym gromadzeniem gazów, w tym wzdęcia, skurcze lub wzdęcia z oddawaniem wiatrów.

Dawkowanie

Doro śli:

Początkowa dawka - dwie tabletki, a następnie jedna tabletka po każdym luźnym stolcu. Nie więcej niż 4 tabletki na dobę przez nie dłużej niż 2 dni.

Młodzież powyżej 12 lat

Początkowa dawka - jedna tabletka, a następnie jedna tabletka po każdym luźnym stolcu. Nie więcej niż 4 tabletki na dobę przez nie dłużej niż 2 dni.

Stosowanie u dzieci (poniżej 12 lat):

Stoperan S nie może być stosowany w tym wskazaniu u dzieci poniżej 12 lat.

Dorośli w wieku 18 lat i powyżej.

Dawka początkowa- dwie tabletki, a następnie jedna tabletka po każdym luźnym stolcu. Nie więcej niż 4 tabletki na dobę przez nie dłużej niż 2 dni.

Stosowanie u dzieci i młodzieży (poniżej 18 lat):

Stoperan S nie może być stosowany w tym wskazaniu u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. Specjalne grupy pacjentów

Stosowanie u osób w podeszłym wieku:

Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u osób w wieku podeszłym.

Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek:

Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u osób z zaburzeniami czynności nerek.

Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby:

Pomimo braku danych dotyczących farmakokinetyki leku u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby w tej grupie pacjentów produkt Stoperan S należy stosować ostrożnie ze względu na spowolnienie metabolizmu pierwszego przejścia przez wątrobę (patrz punkt 4.4).

Sposób podawania:

Tabletki należy przyjmować, popijając płynem.

Stoperan S nie należy stosować:

• u dzieci w wieku poniżej 12 lat, w przypadku ostrej biegunki z towarzyszącym dyskomfortem przewodu pokarmowego związany z nadmiernym gromadzeniem gazów, w tym wzdęcia, skurcze lub wzdęcia z oddawaniem wiatrów.

• u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat w przypadku ostrej biegunki związanej z zespołem jelita drażliwego (IBS).

• u pacjentów ze stwierdzoną nadwrażliwością (uczuleniem) na loperamidu chlorowodorek, symetykon lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

• u pacjentów z ostrą czerwonką, która charakteryzuje się obecnością krwi w kale i wysoką gorączką;

• u pacjentów z ostrym rzutem wrzodziejącego zapalenia jelit;

• u pacjentów z rzekomobłoniastym zapaleniem jelit, związanym z podawaniem antybiotyków o szerokim zakresie działania;

• u pacjentów z bakteryjnym zapaleniem jelita cienkiego i okrężnicy spowodowanym chorobotwórczymi bakteriami z rodzaju Salmonella, Shigella i Campylobacter.

Produktu Stoperan S nie wolno stosować w przypadkach, w których należy unikać zwolnienia perystaltyki jelit, z powodu możliwego ryzyka wystąpienia ciężkich powikłań, w tym niedrożności jelit, rozszerzenia okrężnicy i toksycznego rozszerzenia okrężnicy. Leczenie produktem Stoperan S należy natychmiast przerwać w przypadku wystąpienia zaparcia, wzdęcia brzucha lub niedrożności

jelit.

Leczenie biegunki produktem zawierającym loperamid i symetykon jest leczeniem wyłącznie objawowym. W każdym przypadku, w którym możliwe jest ustalenie etiologii, gdy jest to uzasadnione (lub wskazane), należy zastosować leczenie przyczynowe. U pacjentów z (ciężką) biegunką może wystąpić odwodnienie i nadmierna utrata elektrolitów. W tych przypadkach postępowaniem z wyboru jest uzupełnianie odpowiednich płynów i elektrolitów.

Jeżeli w ciągu 48 godzin po podaniu produktu nie obserwuje się poprawy stanu klinicznego pacjenta, podawanie produktu Stoperan S należy przerwać i pacjent powinien skonsultować się z lekarzem.

U pacjentów z AIDS, leczonych produktem Stoperan S z powodu biegunki, należy przerwać podawanie produktu w razie pojawienia się najwcześniejszych objawów wzdęcia brzucha. Istnieją pojedyncze doniesienia o przypadkach wystąpienia toksycznego rozszerzenia okrężnicy u pacjentów z AIDS i jednoczesnym zakaźnym zapaleniem okrężnicy wywołanym zarówno przez wirusy,

jak i bakterie, leczonych loperamidu chlorowodorkiem.

Pomimo braku danych dotyczących farmakokinetyki leku u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, w tej grupie pacjentów produkt Stoperan S należy stosować z ostrożnością, z powodu zmniejszenia metabolizmu związanego z efektem pierwszego przejścia przez wątrobę.

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby produkt należy stosować z ostrożnością, ponieważ w wyniku przedawkowania względnego mogą wystąpić u nich objawy toksyczności ze strony

ośrodkowego układu nerwowego. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby produkt Stoperan S należy stosować pod nadzorem medycznym.

W związku z przedawkowaniem zgłaszano przypadki wystąpienia zdarzeń kardiologicznych, w tym wydłużenia odstępu QT oraz czasu trwania zespołu QRS i zaburzenia rytmu typu torsade de pointes. W niektórych przypadkach nastąpił zgon (patrz punkt 4.9). Przedawkowanie może prowadzić do ujawnienia istniejącego zespołu Brugadów. Nie należy przekraczać zalecanej dawki i (lub) zalecanego czasu trwania leczenia.

Lek Stoperan S zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w 1 tabletce, to znaczy lek uznaje się za

„wolny od sodu”.

Dane niekliniczne wskazują, że loperamid jest substratem P-glikoproteiny. Jednoczesne podawanie loperamidu (16 mg w pojedynczej dawce) z chinidyną lub rytonawirem, które są inhibitorami

P-glikoproteiny, powodowało 2-3 krotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu. Kliniczne znaczenie tych farmakokinetycznych interakcji inhibitorów P-glikoproteiny z loperamidem, podawanym w zalecanych dawkach nie jest znane.

Jednoczesne podanie loperamidu (dawka pojedyncza 4 mg) oraz itrakonazolu, inhibitora cytochromu CYP3A4 i glikoproteiny P powodowało trzy- lub czterokrotne zwiększenie stężenia loperamidu

w osoczu krwi. W tym samym badaniu inhibitor cytochromu CYP2C8, gemfibrozyl, zwiększał stężenie loperamidu mniej więcej dwukrotnie. Skojarzenie itrakonazolu i gemfibrozylu powodowało czterokrotny wzrost szczytowego stężenia loperamidu i trzynastokrotne zwiększenie całkowitej ekspozycji osocza. Wzrostom podanych wartości nie towarzyszyły objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego (OUN), co sprawdzono z zastosowaniem testów psychomotorycznych (tj. subiektywna ocena senności oraz test zastępowania cyfr symbolami).

Jednoczesne podanie loperamidu (pojedyncza dawka 16 mg) oraz ketakonazolu, inhibitora cytochromu CYP3A4 i glikoproteiny P powodowało pięciokrotne zwiększenie stężenia loperamidu

w osoczu krwi. Wzrostowi nie towarzyszyło nasilone działanie farmakodynamiczne, co sprawdzono, stosując pupilometrię.

Leczenie skojarzone z desmopresyną podawaną doustnie powodowało trzykrotne zwiększenie stężenia desmopresyny w osoczu, prawdopodobnie w związku ze spowolnieniem perystaltyki przewodu pokarmowego.

Oczekuje się, że leki o podobnych właściwościach farmakologicznych mogą wzmagać działanie loperamidu oraz że leki przyspieszające przejście przez przewód pokarmowy mogą hamować jego działanie.

Ponieważ symetykon nie wchłania się z przewodu pokarmowego, nie przewiduje się żadnych istotnych interakcji symetykonu z innymi produktami leczniczymi.

Populacja pediatryczna

Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych.

Ciąża

Bezpieczeństwo stosowania w przypadku ciąży u ludzi nie zostało ustalone, chociaż badania na zwierzętach nie wskazują, że loperamid lub symetykon wykazuje działanie teratogenne lub embriotoksyczne. Stoperan S nie powinien być stosowany w czasie ciąży,

szczególnie w pierwszym trymestrze, chyba że jest to uzasadnione klinicznie.

Karmienie piersią

Małe ilości loperamidu mogą pojawiać się w mleku kobiecym. Dlatego Stoperan S nie jest zalecany podczas karmienia piersią.

Płodność

Wpływ na płodność u ludzi nie został oceniony.

Stoperan S nie wpływa lub wpływa w znikomym stopniu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

W przebiegu objawów biegunkowych leczonych loperamidu chlorowodorkiem mogą wystąpić: zmęczenie, zawroty głowy i senność (patrz punkt 4.8). Dlatego zaleca się zachować ostrożność podczas prowadzenia samochodu lub obsługiwania maszyn.

Bezpieczeństwo stosowania produktu leczniczego zawierającego loperamid z symetykonem oceniono u 2040 pacjentów, którzy uczestniczyli w pięciu badaniach klinicznych. Wszystkie badania przeprowadzono z zastosowaniem tabletek do żucia zawierających loperamid z symetykonem

u pacjentów z ostrą biegunką i dolegliwościami związanymi z nagromadzeniem gazu. W czterech badaniach porównywano loperamid – symetykon z loperamidem, symetykonem i placebo, a w jednym badaniu porównywano z placebo dwie formy leku zawierającego loperamid –symetykon.

Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi (≥1% przypadków) w badaniach klinicznych były zaburzenia smaku (2,6 %) oraz nudności (1,6%).

Bezpieczeństwo stosowania chlorowodorku loperamidu oceniono u 2755 pacjentów w wieku ≥ 12 lat, uczestniczących w 26 kontrolowanych i niekontrolowanych badaniach klinicznych chlorowodorku loperamidu stosowanego w leczeniu ostrej biegunki. Najczęstsze działania niepożądane (> 1%) zgłoszone w tych badaniach klinicznych to zaparcia (2,7%), wzdęcia (1,7%), ból głowy (1,2%) i

nudności (1,1%).

Bezpieczeństwo stosowania chlorowodorku loperamidu oceniono również u 321 pacjentów, uczestniczących w 5 kontrolowanych i niekontrolowanych badaniach klinicznych chlorowodorku loperamidu stosowanego w leczeniu przewlekłej biegunki. Najczęstsze działania niepożądane (> 1%) zgłoszone w tych badaniach klinicznych to wzdęcia (2,8%), zaparcia (2,2%), zawroty głowy (1,2%)

i nudności (1,2%).

Populacja pediatryczna

Bezpieczeństwo stosowania chlorowodorku loperamidu oceniono u 607 pacjentów w wieku od 10 dni do 13 lat, którzy uczestniczyli w 13 kontrolowanych i niekontrolowanych badaniach klinicznych chlorowodorku loperamidu stosowanych w leczeniu ostrej biegunki. Jedynym ADR zgłoszonym dla

≥ 1% pacjentów leczonych chlorowodorkiem loperamidu były wymioty.

Tabela 1 przedstawia działania niepożądane, które zostały zgłoszone podczas stosowania produktu leczniczego zawierającego loperamid z symetykonem zarówno w badaniu klinicznym, jak i po wprowadzeniu do obrotu. Przedstawiono również dodatkowe działania niepożądane zgłaszane podczas stosowania chlorowodorku loperamidu (jednego ze składników produktu leczniczego zawierającego loperamid z symetykonem).

Kategorie częstości występowania działań niepożądanych oparte na danych z badań klinicznych dotyczących loperamidu z symetykonem i chlorowodorku loperamidu zostały przedstawione zgodnie z następującą konwencją:

bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 do < 1/10), niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100), rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000), bardzo rzadko ( < 1/10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

a Niniejsze działanie uwzględniono w oparciu o raporty po wprowadzeniu do obrotu loperamidu chlorowodorku. Ponieważ proces określania działań niepożądanych po wprowadzeniu produktu

do obrotu nie uwzględniał rozróżnienia między wskazaniami przewlekłymi i ostrymi, a także osobami dorosłymi i dziećmi, częstość tę szacuje się we wszystkich badaniach klinicznych z zastosowaniem loperamidu chlorowodorku (ostrym i przewlekłym), w tym z badaniami u dzieci w wieku poniżej

12 lat (N = 3683).

b Niniejsze działanie uwzględniono na podstawie niepożądanych reakcji na lek zgłaszanych w badaniach klinicznych z zastosowaniem chlorowodorku loperamidu. Kategorię częstości występowania przypisano na podstawie badań klinicznych z zastosowaniem chlorowodorku loperamidu w leczeniu ostrej biegunki (N=2755).

c Niniejsze działanie uwzględniono na podstawie zgłoszeń po wprowadzeniu do obrotu produktu

leczniczego zawierającego loperamid z symetykonem. Częstość określono na podstawie badań klinicznych z loperamidem-symetykonem podawanym w ostrej biegunce (N = 618). Zawroty głowy i powiększenie obwodu brzucha obserwowano również w badaniach klinicznych z zastosowaniem chlorowodorku loperamidu.

d Patrz punkt 4.4 - Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania

produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Objawy

W przypadku przedawkowania (także przedawkowania względnego związanego z zaburzeniem czynności wątroby) mogą wystąpić następujące objawy: zahamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego (osłupienie, zaburzenia koordynacji ruchów, senność, zwężenie źrenic, nadmierne napięcie mięśniowe i depresja oddechowa), suchość w jamie ustnej, dolegliwości w obrębie brzucha, nudności

i wymioty, zaparcie, zatrzymanie moczu i niedrożność porażenna jelit. Dzieci mogą być bardziej niż dorośli wrażliwe na toksyczne działanie leku na ośrodkowy układ nerwowy.

U osób, które przedawkowały loperamid, obserwowano zdarzenia kardiologiczne, takie jak: wydłużenie odstępu QT oraz czasu trwania zespołu QRS, zaburzenia rytmu typu torsade de pointes, inne ciężkie arytmie komorowe, zatrzymanie akcji serca i omdlenie (patrz punkt 4.4). Notowano także przypadki zgonów. Przedawkowanie może ujawnić obecność zespołu Brugadów.

Leczenie

W przypadku wystąpienia objawów przedawkowania jako antidotum można podać nalokson.

Ze względu na to, że czas działania loperamidu jest dłuższy niż naloksonu (od 1 do 3 godzin) może być wskazane powtórne podanie naloksonu. Dlatego pacjent powinien pozostać pod ścisłą kontrolą lekarza przez okres co najmniej 48 godzin w celu wykrycia ewentualnych objawów zahamowania czynności ośrodkowego układu nerwowego.