Monoprost 50 mcg/ml krople do oczu, roztwór w pojemniku jednodawkowym
Informacja o przepisywaniu
Refundacja
Informacja o wydawaniu
Ograniczenie recepty
Interakcje z
Ograniczenia użytkowania
Inne informacje
Nazwa leku
Postać farmaceutyczna
Producent
Posiadacz pozwolenia na dopuszczenie do obrotu (MAH)
Ostatnia aktualizacja SmPC
Skorzystaj z aplikacji Mediately
Szybciej uzyskaj informacje o leku.
Ponad 36k oceny
ChPL - Monoprost 50 mcg/ml
Zmniejszenie podwyższonego ciśnienia śródgałkowego u pacjentów z jaskrą otwartego kąta i nadciśnieniem śródgałkowym.
Dawkowanie
Zalecane dawkowanie u osób dorosłych (w tym u pacjentów w podeszłym wieku):
Zalecane jest podawanie 1 kropli do chorego oka (oczu) raz na dobę. Optymalny efekt uzyskuje się podając produkt Monoprost wieczorem.
Nie należy podawać produktu Monoprost częściej niż raz na dobę, ponieważ stwierdzono, że częstsze podawanie zmniejsza działanie obniżające ciśnienie wewnątrzgałkowe.
W przypadku pominięcia jednej dawki, należy kontynuować leczenie podając kolejną zaplanowaną dawkę.
Dzieci i młodzież
Brak dostępnych danych dotyczących stosowania produktu leczniczego Monoprost.
Sposób podawania Podanie do oka
Tak jak w przypadku wszystkich kropli do oczu, w celu ograniczenia wchłaniania substancji czynnej do krwioobiegu zaleca się uciśnięcie worka spojówkowego w przyśrodkowej części kąta szpary powiekowej (punktowy ucisk) przez minutę. Ucisk powinien nastąpić natychmiast po wkropleniu
każdej kropli.
Przed podaniem kropli do oczu należy zdjąć soczewki kontaktowe. Soczewki mogą być założone po upływie 15 minut.
Jeżeli stosowane są inne miejscowe okulistyczne produkty lecznicze należy je podać po upływie co najmniej 5-minutowej przerwy.
Pojemnik jednodawkowy zawiera wystarczającą ilość roztworu kropli do oczu do leczenia obydwu oczu.
Tylko do jednorazowego użycia.
Ten produkt leczniczy jest sterylnym roztworem, który nie zawiera środków konserwujących.
Roztwór z pojedynczego pojemnika jednodawkowego należy zastosować natychmiast po otwarciu przez podanie do chorego oka (oczu). Ponieważ nie można utrzymać sterylności roztworu po otwarciu pojemnika jednodawkowego, wszelkie niewykorzystane resztki produktu należy usunąć natychmiast po podaniu leku.
Należy poinstruować pacjenta aby:
-
unikał dotykania końcówką aplikatora do oczu lub powiek,
-
stosował roztwór kropli do oczu natychmiast po pierwszym otwarciu pojemnika jednodawkowego, który należy usunąć niezwłocznie po podaniu leku.
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
Latanoprost może stopniowo zmieniać kolor oka poprzez zwiększenie ilości brązowego pigmentu w tęczówce. Przed rozpoczęciem leczenia należy poinformować pacjentów o możliwości trwałej zmiany zabarwienia oka. Leczenie jednego oka może prowadzić do trwałej heterochromii.
Takie działanie obserwowane było przede wszystkim u pacjentów o tęczówkach koloru mieszanego, np. niebiesko-brązowych, szaro-brązowych, żółto-brązowych i zielono-brązowych. W przebiegu
badań z zastosowaniem latanoprostu początek zmiany barwy miał miejsce przeważnie w ciągu pierwszych 8 miesięcy leczenia, rzadko w drugim lub trzecim roku, ale nigdy po upływie czterech lat leczenia. Zmiana pigmentacji tęczówki zmniejsza się z czasem i stabilizuje w okresie 5 lat. Nie oceniano takiej zmiany w okresie dłuższym niż 5 lat. W otwartym, trwającym 5 lat badaniu
bezpieczeństwa stosowania latanoprostu, zmiana zabarwienia tęczówki wystąpiła u 33% pacjentów (patrz punkt 4.8).
W większości przypadków zmiana ta jest nieznaczna i często niezauważalna klinicznie. Jej częstość wśród pacjentów o tęczówkach koloru mieszanego wynosi od 7% do 85%, z czego największa jest u osób z żółto-brązowym zabarwieniem tęczówki. U pacjentów z jednorodnym niebieskim
zabarwieniem oczu nie obserwowano żadnych zmian, natomiast u pacjentów o oczach koloru szarego, zielonego lub brązowego zmiany obserwowane były wyjątkowo rzadko.
Zmiana koloru jest związana ze zwiększeniem zawartości melaniny w melanocytach zrębu tęczówki i nie wiąże się ze wzrostem ilości melanocytów. Zazwyczaj brązowe zabarwienie wokół źrenicy rozprzestrzenia się koncentrycznie w kierunku obwodu tęczówki w leczonym oku, zdarza się jednak, że cała tęczówka lub jej część staje się bardziej brązowa. Po zaprzestaniu leczenia nie obserwuje się dalszego nasilania brązowej pigmentacji tęczówki. Do chwili obecnej, na podstawie
przeprowadzonych badań klinicznych, nie dowiedziono, aby zmianie koloru tęczówki towarzyszyły inne objawy lub zmiany patologiczne.
Znamiona ani plamki obecne na tęczówce przed leczeniem nie ulegają zmianom w czasie terapii.
W badaniach klinicznych nie obserwowano odkładania się pigmentu w siatce włókien kolagenowych w kącie przesączania lub innych miejscach komory przedniej oka. Na podstawie pięcioletniego
doświadczenia klinicznego nie stwierdzono żadnych negatywnych następstw zwiększonej pigmentacji tęczówki i leczenie latanoprostem może być kontynuowane w przypadku wystąpienia tego objawu.
Pacjenci powinni być jednak regularnie badani i jeżeli stan kliniczny tego wymaga, należy przerwać leczenie latanoprostem.
Doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania latanoprostu w jaskrze przewlekłej zamkniętego kąta, jaskrze z otwartym kątem u pacjentów z pseudosoczewkowością oraz jaskrze barwnikowej jest ograniczone. Brak doświadczenia klinicznego dotyczącego stosowania latanoprostu w jaskrze zapalnej i neowaskularnej, w stanach zapalnych oka lub jaskrze wrodzonej. Latanoprost nie ma lub ma
niewielki wpływ na źrenicę, ale brak jest doświadczenia dotyczącego stosowania leku podczas ostrych napadów jaskry z zamkniętym kątem. Dlatego należy zachować ostrożność podczas podawania produktu w tych stanach chorobowych do czasu uzyskania większej ilości danych klinicznych.
Dane z badań dotyczących stosowania latanoprostu w okresie okołooperacyjnym po usunięciu zaćmy są ograniczone. Należy zachować ostrożność stosując latanoprost u tych pacjentów.
Latanoprost należy stosować ostrożnie u pacjentów z opryszczkowym zapaleniem rogówki
w wywiadzie. Należy unikać stosowania u pacjentów z obecnie występującym opryszczkowym
zapaleniem rogówki oraz u pacjentów cierpiących na nawracające opryszczkowe zapalenie rogówki, szczególnie związane ze stosowaniem analogów prostaglandyn.
Istnieją doniesienia o występowaniu obrzęku plamki żółtej (patrz punkt 4.8), głównie u pacjentów
z bezsoczewkowością, pacjentów z pseudosoczewkowością z przerwaną tylną torebką soczewki lub soczewkami implantowanymi do komory przedniej oka, bądź u pacjentów ze znanymi czynnikami ryzyka wystąpienia torbielowatego obrzęku plamki (takimi jak retinopatia cukrzycowa i niedrożność żył siatkówki).
Należy zachować ostrożność podczas stosowania latanoprostu u pacjentów z bezsoczewkowością, pseudosoczewkowością z przerwaną tylną torebką soczewki lub soczewkami implantowanymi do
komory przedniej oka lub też u pacjentów z grupy ryzyka wystąpienia torbielowatego obrzęku plamki.
Latanoprost może być stosowany z zachowaniem ostrożności u pacjentów ze stwierdzonymi skłonnościami do występowania zapalenia tęczówki/zapalenia błony naczyniowej oka.
Doświadczenie dotyczące stosowania latanoprostu u pacjentów z astmą oskrzelową jest ograniczone, ale istnieją doniesienia o przypadkach zaostrzenia objawów astmy i (lub) duszności w okresie po wprowadzeniu produktu do obrotu. Należy zatem zachować ostrożność w leczeniu tych pacjentów do czasu uzyskania wystarczających danych (patrz także punkt 4.8).
Obserwowano zmiany zabarwienia skóry w okolicy oczodołowej, przy czym w większości przypadków objaw ten był zgłaszany przez pacjentów pochodzących z Japonii. Dane doświadczalne wskazują, że zmiana zabarwienia skóry w okolicy oczodołowej nie była trwała i w niektórych przypadkach ustępowała w trakcie dalszego leczenia latanoprostem.
Latanoprost może stopniowo zmieniać wygląd rzęs i włosów meszkowych powieki leczonego oka i jego okolicy, a zmiany te obejmują wydłużenie, pogrubienie, zmianę zabarwienia i ilości rzęs lub
włosów oraz nieprawidłowy kierunek wzrostu rzęs. Zmiany te ustępują w trakcie dalszego leczenia.
Produkt Monoprost zawiera makrogologlicerolu hydroksystearynian (polioksyetylenowany olej rycynowy uwodorniony), który może powodować reakcje skórne. Obecnie nie są dostępne dane dotyczące bezpieczeństwa długotrwałego stosowania tej substancji pomocniczej.
Brak jednoznacznych danych na temat interakcji z innymi lekami.
Istnieją doniesienia o paradoksalnym zwiększeniu ciśnienia wewnątrzgałkowego po jednoczesnym podaniu do oka dwóch leków z grupy analogów prostaglandyn. Dlatego nie zaleca się stosowania dwóch lub więcej prostaglandyn, ich analogów lub pochodnych.
Płodność
W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono żadnego wpływu latanoprostu na płodność samców lub samic (patrz punkt 5.3).
Ciąża
Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania tego produktu leczniczego u kobiet w ciąży. Ma on
potencjalnie niebezpieczny wpływ na przebieg ciąży, na płód lub na noworodka. Dlatego produktu Monoprost nie należy stosować w okresie ciąży.
Laktacja
Latanoprost oraz jego metabolity mogą przenikać do mleka matki, dlatego też produktu Monoprost nie należy stosować u kobiet karmiących piersią lub należy zaprzestać karmienia piersią.
Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu tego produktu leczniczego na zdolność prowadzenia pojazdów. Tak jak w przypadku innych kropli do oczu, po zakropleniu może wystąpić przemijający okres nieostrego widzenia. Do czasu ustąpienia tego objawu, pacjenci nie powinni prowadzić
pojazdów i obsługiwać maszyn.
-
Podsumowanie profilu bezpieczeństwa
Działania niepożądane dotyczą głównie narządu wzroku. W trwającym 5 lat otwartym badaniu
bezpieczeństwa stosowania latanoprostu u 33% pacjentów wystąpiła zmiana zabarwienia tęczówki (patrz punkt 4.4). Inne działania niepożądane dotyczące oczu są na ogół przemijające i występują podczas podawania dawki leku.
-
Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych
Działania niepożądane i częstość ich występowania wymienione poniżej są działaniami opisanymi dla produktu referencyjnego. Częstość występowania pogrupowano według następującej klasyfikacji: bardzo często (≥1/10), często (≥ 1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko
(≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000) i częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Klasyfikacja układówi narządów Bardzo często 1/10 Często 1/100 do<1/10 Niezbyt często 1/1 000 do<1/100 Rzadko 1/10 0000do <1/1 000 Bardzo rzadko<1/1 0000 Zakażenia i zarażeniapasożytnicze Opryszczkowe zapalenie rogówki*§ Zaburzenia układunerwowego Bóle głowy*; zawrotygłowy* Zaburzenia oka Zwiększenie pigmentacji tęczówki;łagodne do umiarkowanego przekrwieniespojówek; podrażnienie oka (uczuciepieczenia, Punkcikowate zapalenie rogówki,w większości bezobjawowe, zapalenie powiek; ból oka;światłowstręt, zapalenie Obrzęk powiek; suchość oczu; zapalenie rogówki*;niewyraźne widzenie; obrzęksiatkówki (plamki Zapalenie tęczówki*, obrzęk rogówki, ubytki rogówki, obrzękoczodołowy;zmiany kierunku Zmiany w obrębieoczodołów i powiekskutkującepogłębieniem bruzdy powiekowej. Klasyfikacja układówi narządów Bardzo często 1/10 Często 1/100 do<1/10 Niezbyt często 1/1 000 do<1/100 Rzadko 1/10 0000do <1/1 000 Bardzo rzadko<1/1 0000 chropowatości, swędzenia,kłuciai wrażenieobecności ciała obcego w oku); zmianyw wyglądzierzęs i włosów meszkowych (wydłużenie, pogrubienie, ciemnienie,zwiększenie ilości) spojówek* żółtej), w tym torbielowaty obrzęk plamki*; zapaleniebłony naczyniowej oka* wyrastania rzęs*,dwurzędowość rzęs (pojawieniesiępodwójnego rzędu rzęs przy ujściu gruczołów tarczkowych - distichiasis); torbieltęczówki *§; miejscowareakcja skórna na powiekach; ciemnienieskóry powiek Zaburzenia serca Dusznica bolesna; kołatanieserca * Dławica piersiowa niestabilna Zaburzenia układuoddechowego, klatki piersioweji śródpiersia Astma*;duszność* Zaostrzenie astmy Zaburzeniażołądka i jelit Nudności*; wymioty* Zaburzenia skóry i tkankipodskórnej Wysypka Świąd Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkankiłącznej Ból mięśni*; ból stawów* Zaburzeniaogólne i stany w miejscupodania Ból w klatce piersiowej* * NDL zidentyfikowane po wprowadzeniu produktu do obrotu
§ częstość NDL szacowana za pomocą „Reguły 3”
-
Opis wybranych działań niepożądanych Nie podano żadnych informacji
-
Dzieci i młodzież
Brak danych dotyczących produktu Monoprost.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych – Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: +48 22 49 21 301
Faks: +48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Poza podrażnieniem oka i przekrwieniem spojówki nie są znane inne działania niepożądane dotyczące oczu związane z przedawkowaniem produktu Monoprost.
Jeżeli dojdzie do przypadkowego spożycia produktu Monoprost, mogą być przydatne następujące informacje: jeden pojemnik jednodawkowy zawiera 10 mikrogramów latanoprostu. Ponad 90% leku jest metabolizowane podczas pierwszego przejścia przez wątrobę. Dożylny wlew w dawce
3 mikrogramy/kg mc. u zdrowych ochotników powodował, że średnie stężenia w osoczu były 200 razy większe niż podczas leczenia klinicznego, ale nie wywołał żadnych objawów. Natomiast
dawka 5,5-10 mikrogramów/kg mc. wywołała nudności, bóle brzucha, zawroty głowy, zmęczenie, uderzenia gorąca i pocenie się. U małp dożylny wlew latanoprostu w dawkach do
500 mikrogramów/kg mc. nie wpływał w sposób istotny na układ sercowo-naczyniowy.
Dożylne podanie latanoprostu u małp było związane przemijającym skurczem oskrzeli. Jednak
u pacjentów z umiarkowaną astmą oskrzelową latanoprost stosowany miejscowo do oka w dawce siedem razy większej niż dawka lecznicza nie wywołał skurczu oskrzeli.
W razie przedawkowania produktu Monoprost należy zastosować leczenie objawowe.
Właściwości farmakologiczne - Monoprost 50 mcg/ml
Grupa farmakoterapeutyczna: Leki stosowane w jaskrze i zwężające źrenicę, analogi prostaglandyny, kod ATC: S01EE01
Mechanizm działania
Substancja czynna latanoprost jest analogiem prostaglandyny F2α, selektywnym prostanoidowym
agonistą receptora FP, obniżającym ciśnienie wewnątrzgałkowe poprzez zwiększenie odpływu cieczy wodnistej.
Badania prowadzone na zwierzętach i u ludzi wskazują, że głównym mechanizmem działania jest zwiększenie odpływu naczyniówkowo-twardówkowego, jakkolwiek u ludzi obserwuje się również pewne ułatwienie przepływu (zmniejszenie oporu odpływu).
Działanie farmakodynamiczne
Zmniejszenie ciśnienia wewnątrzgałkowego u ludzi następuje po upływie około 3 do 4 godzin od podania, a maksymalne działanie uzyskuje się po upływie 8 do 12 godzin. Zmniejszone ciśnienie wewnątrzgałkowe utrzymuje się przez co najmniej 24 godziny.
Badania wykazały skuteczność stosowania latanoprostu w monoterapii. Ponadto przeprowadzono badania kliniczne w zakresie stosowania leczenia skojarzonego. Są to między innymi badania
wykazujące skuteczność latanoprostu w połączeniu z antagonistami receptorów beta-adrenergicznych
(tymolol). Krótkoterminowe badania (trwające 1 lub 2 tygodnie) sugerują addytywne działanie latanoprostu stosowanego w połączeniu z agonistami receptorów adrenergicznych (dipiwefryna), doustnymi inhibitorami anhydrazy węglanowej (acetazolamid) oraz przynajmniej częściowo
addytywne działanie z agonistami cholinergicznymi (pilokarpina).
Badania kliniczne wykazały, że latanoprost nie wywiera znaczącego wpływu na produkcję cieczy wodnistej.
Nie wywiera on także wpływu na barierę krew-ciecz wodnista.
W badaniach prowadzonych na małpach latanoprost stosowany w dawce leczniczej nie wpływał lub wpływał nieznacznie na wewnątrzgałkowe krążenie krwi. Jednak podczas stosowania miejscowego może wystąpić łagodne do umiarkowanego przekrwienie spojówek lub nadtwardówki.
W badaniu prowadzonym metodą angiografii fluoresceinowej wykazano, że długotrwałe leczenie latanoprostem u małp poddanych pozatorebkowemu usunięciu soczewki nie wywierało wpływu na naczynia krwionośne siatkówki.
Podczas krótkotrwałego leczenia pacjentów z pseudosoczewkowością latanoprost nie powodował przecieku fluoresceiny w tylnym odcinku oka.
Nie zaobserwowano, by latanoprost w dawkach leczniczych wywierał jakikolwiek istotny farmakologiczny wpływ na układ sercowo-naczyniowy lub oddechowy.
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania
Produkt Monoprost został oceniony w trzymiesięcznym, randomizowanym, zamaskowanym badaniu, porównującym produkt Monoprost niezawierający środka konserwującego z produktem referencyjnym zawierającym konserwanty z latanoprostem o stężeniu 0,005%, przeprowadzonym
u 404 pacjentów z nadciśnieniem wewnątrzgałkowym lub jaskrą. Podstawowym kryterium oceny
skuteczności była zmiana ciśnienia wewnątrzgałkowego między wartością początkową a dniem 84. W dniu 84. zmniejszenie ciśnienia wewnątrzgałkowego wywołane przez Monoprost wynosiło
-8,6 mmHg, czyli -36%. Wartość ta była podobna do uzyskanej przy zastosowaniu produktu referencyjnego zawierającego konserwanty z latanoprostem o stężeniu 0,005%.
| Oko o gorszychwynikach (populacja mITT) | Monoprost | Produkt referencyjny | |
| Wartość początkowa (D0) | n | 189 | 164 |
| Mediana ± SD | 24,1 ± 1,8 | 24,0 ± 1,7 | |
| D84 | n | 185 | 162 |
| Mediana ± SD | 15,4 ± 2,3 | 15,0 ± 2,0 | |
| Średnia zmiana (D0 – | n | 185 | 162 |
| D84) | Mediana ± SD | -8,6 ± 2,6 | -9,0 ± 2,4 |
| [95% CI] | [-9,0 ; -8,3] | [-9,4 ; -8,7] | |
| Analizy statystyczne | E (SE) | 0,417 ± 0,215 | |
| [95%CI] | [-0,006; 0,840] | ||
To trzymiesięczne badanie ujawniło następujące działania niepożądane związane ze stosowaniem produktu Monoprost i produktu referencyjnego zawierającego latanoprost, odpowiednio: podrażnienie/pieczenie/kłucie nie występujące bezpośrednio po zakropleniu (w dniu 84. 6,8% dla produktu Monoprost i 12,9% dla produktu referencyjnego latanoprostu) oraz przekrwienie spojówek (w dniu 84. 21,4% dla produktu Monoprost i 29,1% dla produktu referencyjnego latanoprostu).
W przypadku ogólnoustrojowych działań niepożądanych nie obserwuje się znaczącej różnicy pomiędzy tymi dwiema leczonymi grupami.
Latanoprost (m.cz. 432,58) jest estrem izopropylowym kwasu latanoprostowego, per se nieaktywnym, który po hydrolizie do kwasu latanoprostowego uzyskuje aktywność biologiczną.
Wchłanianie
Ten prolek dobrze wchłania się poprzez rogówkę i jest w całości hydrolizowany podczas przenikania przez nią.
Dystrybucja
Badania przeprowadzone u ludzi wykazują, że maksymalne stężenie leku w cieczy wodnistej jest
osiągane po około 2 godzinach od podania miejscowego. Po podaniu miejscowym u małp latanoprost jest dystrybuowany głównie do komory przedniej, spojówek i powiek. Jedynie minimalne ilości
docierają do komory tylnej oka.
W trwającym 3 miesiące, skrzyżowanym, randomizowanym pilotażowym badaniu u 30 pacjentów z nadwrażliwością lub jaskrą, były mierzone stężenia latanoprostu w osoczu. 30 minut po podaniu leku u prawie wszystkich pacjentów badane wartości były niższe niż LOQ (40 pg/ml).
Metabolizm i eliminacja
Kwas latanoprostowy praktycznie nie jest metabolizowany w oku. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie. Okres półtrwania leku w osoczu wynosi u ludzi 17 minut. W badaniach na zwierzętach dowiedziono, że główne metabolity – 1,2-dinor i 1,2,3,4-tetranor – nie wykazują lub wykazują
nieznaczną aktywność biologiczną i są wydalane głównie z moczem.
