Zoftaro 5 mg/ml krople do oczu, roztwór
Informacja o przepisywaniu
Refundacja
Informacja o wydawaniu
Ograniczenie recepty
Inne informacje
Nazwa leku
Postać farmaceutyczna
Producent
Posiadacz pozwolenia na dopuszczenie do obrotu (MAH)
Skorzystaj z aplikacji Mediately
Szybciej uzyskaj informacje o leku.
Ponad 36k oceny
ChPL - Zoftaro 5 mg/ml
Produkt leczniczy Zoftaro, 5 mg/ml, krople do oczu jest wskazany do stosowania miejscowego w leczeniu zakażeń bakteryjnych powierzchni oka wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na lewofloksacynę u pacjentów w wieku jednego roku i powyżej (patrz także punkt 4.4 i 5.1).
Należy przestrzegać oficjalnych wytycznych dotyczących właściwego stosowania leków
przeciwbakteryjnych.
Produkt leczniczy Zoftaro jest wskazany do stosowania u dorosłych, u dzieci w wieku od ukończenia jednego roku do 12 lat i młodzieży w wieku od 12 do 18 lat.
Dawkowanie
U wszystkich pacjentów przez pierwsze dwa dni należy wkraplać jedną lub dwie krople do zakażonego oka (oczu) co dwie godziny z wyjątkiem godzin snu, maksymalnie 8 razy na dobę, a następnie, od 3. do 5. dnia, cztery razy na dobę.
W przypadku jednoczesnego stosowania innych miejscowych leków do oczu, konieczne jest zachowanie przynajmniej 15-minutowej przerwy pomiędzy zakraplaniem poszczególnych leków.
Czas leczenia zależy od nasilenia choroby oraz klinicznego i bakteriologicznego przebiegu zakażenia.
Zwykle czas trwania leczenia wynosi 5 dni.
Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania w przypadku owrzodzenia rogówki oraz
zapalenia spojówek u noworodków.
Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Zoftaro u dzieci, które nie ukończyły pierwszego roku ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności.
Osoby w podeszłym wieku
Nie ma konieczności modyfikacji dawki.
Dzieci i młodzież
Dawkowanie u dzieci w wieku jednego roku i starszych jest takie samo jak u dorosłych. Potwierdzono bezpieczeństwo stosowania i skuteczność lewofloksacyny u dzieci w wieku jednego roku i starszych.
Nie ustalono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności lewofloksacyny u dzieci w wieku poniżej jednego roku. Dane nie są dostępne.
Sposób podawania Podanie do oka.
Nadwrażliwość na substancję czynną, lewofloksacynę inne chinolony lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
Produkt leczniczy Zoftaro, 5 mg/ml, krople do oczu nie może być wstrzykiwany podspojówkowo. Roztworu nie należy podawać bezpośrednio do przedniej komory oka.
Podczas stosowania fluorochinolonów o działaniu ogólnym obserwowano reakcje nadwrażliwości, nawet po podaniu pojedynczej dawki. W przypadku wystąpienia reakcji alergicznej na lewofloksacynę, należy przerwać stosowanie produktu leczniczego.
Długotrwałe stosowanie lewofloksacyny, podobnie jak innych leków przeciwbakteryjnych, może spowodować nadmierne namnożenie drobnoustrojów opornych na leczenie, w tym także grzybów. W przypadku nasilenia zakażenia lub braku poprawy klinicznej w spodziewanym okresie, należy przerwać stosowanie produktu leczniczego i wdrożyć leczenie alternatywne. Zawsze, gdy jest to uzasadnione klinicznie, u pacjenta należy przeprowadzić odpowiednie badania z zastosowaniem metod, w których stosuje się powiększenie, takich jak biomikroskopia z użyciem lampy szczelinowej oraz, jeśli to wskazane, barwienie fluoresceiną.
W przypadku ogólnoustrojowej terapii fluorochinolonami, w tym także lewofloksacyną, może dojść do zapalenia i naderwania ścięgien, w szczególności u pacjentów w starszym wieku i pacjentów leczonych jednocześnie kortykosteroidami. Dlatego należy zachować ostrożność i przerwać leczenie lekiem Zoftaro przy pierwszych oznakach zapalenia ścięgien (patrz punkt 4.8).
Pacjenci z bakteryjnymi zakażeniami powierzchni oka nie powinni nosić soczewek kontaktowych. Dzieci i młodzież
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania produktu leczniczego są takie same u dorosłych i dzieci w wieku jednego roku i starszych.
Nie przeprowadzono badań interakcji dotyczących kropli do oczu zawierających lewofloksacynę.
Ponieważ maksymalne stężenia lewofloksacyny w osoczu po podaniu do oka są co najmniej 1 000 razy mniejsze niż obserwowane po podaniu standardowych dawek doustnych, jest mało prawdopodobne, aby interakcje występujące po podaniu ogólnym leku były istotne klinicznie podczas stosowania produktu leczniczego Zoftaro, 5 mg/ml, krople do oczu.
Dzieci i młodzież
Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji.
Ciąża
Brak wystarczających danych dotyczących stosowania lewofloksacyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Potencjalne ryzyko dla ludzi jest nieznane. Produkt leczniczy Zoftaro można stosować u kobiet w okresie ciąży tylko wówczas, gdy potencjalne korzyści dla matki przewyższają potencjalne zagrożenie dla płodu.
Karmienie piersią
Lewofloksacyna przenika do mleka ludzkiego. Jednakże po zastosowaniu terapeutycznych dawek produktu leczniczego Zoftaro nie przewiduje się jej wpływu na dziecko karmione piersią. Produkt leczniczy Zoftaro może być stosowany u kobiet w okresie karmienia piersią tylko wówczas, gdy potencjalne korzyści dla matki przewyższają potencjalne zagrożenie dla dziecka karmionego piersią.
Płodność
Lewofloksacyna nie powodowała zaburzeń płodności u szczurów w warunkach ekspozycji znacząco przekraczających maksymalną ekspozycję u człowieka po podaniu do oka (patrz punkt 5.3).
Zoftaro wywiera niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jeśli występują przemijające zaburzenia widzenia, należy zalecić pacjentowi, aby przed
przystąpieniem do prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn poczekał, aż odzyska pełną zdolność widzenia.
Można spodziewać się, że działania niepożądane wystąpią u około 10% pacjentów. Są one zwykle łagodne lub umiarkowane, przemijające i zwykle ograniczone do oka.
Tabelaryczny wykaz działań niepożądanych
W trakcie badań klinicznych i po wprowadzeniu do obrotu kropli do oczu zawierających lewofloksacynę obserwowano następujące działania niepożądane określone jako na pewno, prawdopodobnie lub możliwie związane ze stosowaniem tych kropli:
Działania niepożądane są pogrupowane zgodnie z poniższą klasyfikacją częstości występowania: Bardzo często (≥ 1/10); często (od ≥ 1/100 do < 1/10); niezbyt często (od ≥ 1/1000 do < 1/100); rzadko (od ≥ 1/10 000 do < 1/1000); bardzo rzadko (< 1/10 000); nieznana (nie można ustalić częstości na podstawie dostępnych badań).
| Klasyfikacja organów inarządów | Częstość występowania | Działanie niepożądane |
| Zaburzenia układu odpornościowego | Rzadko | Reakcje alergiczne nie dotyczące oczu, w tymwysypka skórna. |
| Bardzo rzadko | Anafilaksja. | |
| Zaburzenia układunerwowego | Niezbyt często | Ból głowy |
| Zaburzenia oczu | Często | Pieczenie oka, zburzenia widzenia i pasmawydzieliny śluzowej |
| Niezbyt często | Zmatowienie powiek, obrzęk spojówek, odczyn brodawkowaty spojówek, obrzęk powiek, dyskomfort w oku, świąd oka, ból oka, przekrwienie spojówek, grudki spojówek, uczucie suchości oka, rumień powieki i światłowstręt.W badaniach klinicznych nie obserwowano osadów na rogówce. | |
| Zaburzenia układuoddechowego, klatkipiersiowej i śródpiersia | Niezbyt często | Katar |
| Bardzo rzadko | Obrzęk krtani |
U pacjentów przyjmujących fluorochinolony obserwowano pęknięcie ścięgien w stawie barkowym, dłoni, ścięgna Achillesa lub innych ścięgien, które wymagało interwencji chirurgicznej lub prowadziło do długotrwałej niepełnosprawności. Badania i doświadczenie z okresu po wprowadzeniu na rynek dotyczące ogólnoustrojowych chinolonów wskazują, że ryzyko tych pęknięć może być większe u pacjentów przyjmujących kortykosteroidy, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku i w przypadku, gdy ścięgna są bardzo obciążone, co dotyczy także ścięgna Achillesa (patrz punkt 4.4).
Dzieci i młodzież
Oczekuje się, że częstość wstępowania, rodzaj i nasilenie działań niepożądanych u dzieci będą takie same jak u dorosłych.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa
Tel.: +48 22 49 21 301
Faks: +48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Całkowita ilość lewofloksacyny w buteleczce kropli do oczu jest za mała, aby wywołać działania toksyczne po przypadkowym przyjęciu doustnym. W razie konieczności należy pacjenta poddać obserwacji klinicznej i wdrożyć leczenie podtrzymujące. Po miejscowym przedawkowaniu produktu leczniczego Zoftaro oczy można przemyć czystą wodą (z kranu) o temperaturze pokojowej.
Dzieci i młodzież
Działania, jakie należy podjąć w razie przedawkowania, są takie same u dorosłych i dzieci w wieku jednego roku i powyżej.
Właściwości farmakologiczne - Zoftaro 5 mg/ml
Grupa farmakoterapeutyczna: Leki oftalmologiczne, leki przeciwinfekcyjne, fluorochinolony, kod ATC: S01AE05
Lewofloksacyna jest L-izomerem racemicznej substancji czynnej, ofloksacyny. Przeciwbakteryjna
aktywność ofloksacyny jest związana głównie z L-izomerem.
Mechanizm działania
Lewofloksacyna jako przeciwbakteryjny lek fluorochinolowy hamuje topoizomerazy bakteryjne typu II –gyrazę DNA i topoizomerazę IV. Lewofloksacyna działa głównie na gyrazę DNA bakterii Gramujemnych i topoizomerazę IV bakterii Gram-dodatnich.
Mechanizmy oporności
Oporność bakterii na lewofloksacynę może rozwijać się przede wszystkim na drodze dwóch mechanizmów: przez zmniejszanie stężenia leku w komórce bakterii lub przez zmiany w docelowych enzymach dla leku. Zmiany w docelowych miejscach wiązania leku wynikają z mutacji w genach kodujących gyrazę DNA (gyrA i gyrB) i topoizomerazę IV (parC i parE; grlA i grlB u Staphylococcus aureus). Oporność spowodowana małym stężeniem leku wewnątrz bakterii wynika ze zmian w obrębie poryn błony zewnętrznej (OmpF), prowadzących do zmniejszonego wnikania fluorochinolonów do bakterii Gram-ujemnych, lub z działania pomp elektrolitowych. Oporność związana z działaniem pomp została opisana dla pneumokoków (PmrA), gronkowców (NorA), bakterii beztlenowych i Gram-ujemnych. Opisano również oporność na chinolony związaną z plazmidami (determinowanymi przez gen qnr) u Klebsiella pneumoniae i E. coli.
Oporność krzyżowa
Pomiędzy fluorochinolonami może wystąpić oporność krzyżowa. Pojedyncze mutacje mogą nie powodować istotnej klinicznie oporności, ale mutacje wielokrotne zazwyczaj powodują oporność kliniczną na wszystkie leki z grupy fluorochinolonów. Zmiany w porynach błony zewnętrznej i systemach pomp elektrolitowych mogą mieć szeroką swoistość substratową, obejmując kilka grup leków przeciwbakteryjnych i prowadząc do oporności wielolekowej.
Wartości graniczne
Wartości MIC odróżniające mikroorganizmy wrażliwe od średnio wrażliwych i średnio wrażliwe od opornych zgodnie z poziomem EUCAST (ang. European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing) są następujące:
Pseudomonas spp., Staphylococcus spp., Streptococcus A,B,C,G: Wrażliwe ≤1 mg/l, oporne >2 mg/l
Streptococcus pneumoniae: Wrażliwe ≤2 mg/l, oporne >2 mg/l
Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis: Wrażliwe ≤1 mg/l, oporne >1 mg/l Wszystkie inne patogeny: Wrażliwe ≤1 mg/l, oporne >2 mg/l.
Zakres działania przeciwbakteryjnego
Występowanie oporności nabytej może różnić się pod względem geograficznym i w czasie w zależności od wybranych szczepów, dlatego wskazane jest uzyskanie informacji dotyczących oporności szczepów lokalnych, zwłaszcza w przypadku leczenia ciężkich zakażeń. W związku z tym przedstawione informacje dają jedynie ogólne wytyczne dotyczące prawdopodobieństwa wrażliwości bądź oporności mikroorganizmów na lewofloksacynę. W razie konieczności, jeśli lokalnie
występująca oporność powoduje, ze przydatność leku w co najmniej kilku rodzajach zakażeń staje się wątpliwa, należy skonsultować się ze specjalistą.
W poniższej tabeli przedstawiono jedynie szczepy bakteryjne wywołujące powszechnie występujące zakażenia powierzchni oczu, takie jak zapalenie spojówek.
Zakres działania przeciwbakteryjnego – kategoria wrażliwości i charakterystyka oporności zgodnie z
EUCAST
| Kategoria I: gatunki powszechnie wrażliwe | |
| Tlenowe drobnoustroje Gram-dodatnie | |
| Staphylococcus aureus (MSSA)* | |
| Streptococcus pneumoniae | |
| Streptococcus pyogenes | |
| Paciorkowce z grupy S. viridans | |
| Tlenowe drobnoustroje Gram-ujemne | |
| Escherichia coli | |
| Haemophilus influenzae | |
| Moraxella catarrhalis | |
| Pseudomonas aeruginosa | (izolaty powszechnie występujące) |
| Inne drobnoustroje | |
| Chlamydia trachomatis | (leczenie pacjentów z chlamydiowym zapaleniem spojówek wymaga jednoczesnego ogólnoustrojowego leczenia przeciwdrobnoustrojowego) |
| Kategoria II: Gatunki, w przypadku których może wystąpić oporność nabyta | |
| Tlenowe drobnoustroje Gram-dodatnie | |
| Staphylococcus aureus (MRSA)** | |
| Staphylococcus epidermidis | |
| Tlenowe drobnoustroje Gram-ujemne | |
| Pseudomonas aeruginosa | (izolaty szpitalne) |
* MSSA = szczepy Staphylococcus aureus wrażliwe na metycylinę
** MRSA = szczepy Staphylococcus aureus oporne na metycylinę
Przedstawione w tabeli dane dotyczące oporności są oparte na wynikach wieloośrodkowego badania obserwacyjnego (Ophthalmic Study) dotyczącego częstości występowania oporności wśród bakterii izolowanych od pacjentów z zakażeniami oczu w Niemczech, prowadzonego od czerwca do listopada 2004 r.
Mikroorganizmy sklasyfikowano jako wrażliwe na lewofloksacynę na podstawie ich wrażliwości in vitro i stężeń osoczowych osiąganych po leczeniu ogólnym. Leczenie miejscowe prowadzi do
osiągnięcia większych stężeń maksymalnych niż stężenia oznaczane w osoczu. Jednakże nie wiadomo, czy lub w jaki sposób kinetyka leku po podaniu miejscowym do oka może wpływać na aktywność przeciwbakteryjną lewofloksacyny.
Dzieci i młodzież
Właściwości farmakodynamiczne są takie same u dorosłych i dzieci w wieku 1 roku i starszych.
Po wkropleniu do oka, lewofloksacyna łatwo utrzymuje się w obrębie filmu łzowego.
W badaniu z udziałem zdrowych ochotników średnie stężenia lewofloksacyny w filmie łzowym mierzone po upływie czterech i sześciu godzin po podaniu miejscowym wynosiły odpowiednio 17,0 i 6,6 µg/ml. U pięciu z sześciu badanych uczestników po upływie 4 godzin po podaniu zaobserwowano stężenia większe lub równe 2 μg/ml. U czterech z sześciu badanych stężenia takie utrzymywały się po upływie sześciu godzin od podania.
Badano przenikanie podanych miejscowo kropli do oczu zawierających lewofloksacynę o stężeniu 5 mg/ml oraz ofloksacynę w stężeniu 3 mg/ml do cieczy wodnistej u 35 pacjentów poddanych operacji zaćmy. Po jednej kropli każdego leku podawano czterokrotnie do operowanego oka (1 godzinę, 45 min, 30 min i 15 min przed operacją). Średnie stężenie lewofloksacyny w cieczy wodnistej było statystycznie znacząco wyższe niż stężenie ofloksacyny (p=0,0008). W rzeczywistości było dwukrotnie wyższe niż stężenie ofloksacyny (1139,9 ±717,1 ng/ml w porównaniu z 621,7 ±368,7 ng/ml).
Stężenie lewofloksacyny w osoczu mierzono u 15 zdrowych dorosłych ochotników w różnych punktach czasowych w trakcie 15-dniowego leczenia kroplami do oczu zawierającymi lewofloksacynę w dawce 5 mg/ml. Średnie stężenie lewofloksacyny w osoczu po upływie godziny od podania dawki mieściło się w zakresie od 0,86 ng/ml w dniu 1. do 2,05 ng/ml w dniu 15. Najwyższe maksymalne stężenie lewofloksacyny wynoszące 2,25 ng/ml stwierdzono w dniu 4. po 2 dniach stosowania produktu leczniczego co 2 godziny, łącznie 8 dawek na dobę. Maksymalne stężenia lewofloksacyny wzrosły z 0,94 ng/ml w dniu 1. do 2,15 ng/ml w dniu 15. czyli były ponad 1000 razy mniejsze niż te, które występują podczas stosowania standardowych dawek doustnych lewofloksacyny.
Stężenia lewofloksacyny w osoczu osiągane po podaniu do zakażonego oka nie są obecnie znane.
Dane farmaceutyczne - Zoftaro 5 mg/ml
Sodu chlorek
Kwas solny stężony (do ustalenia pH)
Sodu wodorotlenek (do ustalenia pH) Woda do wstrzykiwań
Nie mieszać tego produktu leczniczego z innymi produktami leczniczymi, ponieważ nie wykonywano badań dotyczących zgodności.
3 lata
Po pierwszym otwarciu butelki: 28 dni.
Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C. Przechowywać buteleczkę w zewnętrznym pudełku tekturowym w celu ochrony przed światłem.
Ten produkt leczniczy nie wymaga specjalnych warunków przechowywania w zakresie temperatury.
Przechowywać buteleczkę w zewnętrznym pudełku tekturowym w celu ochrony przed światłem.
Po pierwszym otwarciu: patrz punkt 6.3.
Lek Zoftaro, roztwór, ma postać przezroczystego, jasnożółtego roztworu w białej, nieprzezroczystej butelce z LDPE, z kroplomierzem z HDPE i silikonu, oraz z zakrętką z HDPE z zabezpieczeniem gwarancyjnym, w tekturowym pudełku.
Dostępne są następujące wielkości opakowań: 1 × 5 ml
Brak specjalnych wymagań dotyczących usuwania.
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z
lokalnymi przepisami.
Przed podaniem kropli do oczu
-
Użytkowników należy poinstruować, aby przed otwarciem buteleczki umyli ręce.
-
Użytkowników należy także poinstruować, że nie wolno używać leku, jeśli zabezpieczenie na szyjce buteleczki zostało naruszone przed pierwszym użyciem.
-
Przy pierwszym użyciu przed podaniem kropli do oka pacjent powinien przećwiczyć korzystanie z butelki z zakraplaczem, powoli ściskając butelkę, aby podać jedną kroplę poza oko.
-
Gdy pacjent ma pewność, że potrafi podać jedną kroplę leku na raz, powinien przyjąć wygodną pozycję do podania kropli (pacjent może siedzieć, leżeć na plecach lub stać przed lustrem).
Zapuszczanie kropli
-
Buteleczkę należy trzymać bezpośrednio pod nakrętką i odkręcić nakrętkę, aby otworzyć buteleczkę. Aby uniknąć zanieczyszczenia roztworu, nie wolno dotykać niczego końcówką buteleczki.
-
Pacjent powinien odchylić głowę do tyłu i trzymać buteleczkę nad okiem.
-
Pacjent powinien odciągnąć w dół dolną powiekę i spojrzeć w górę. Buteleczkę należy delikatnie ścisnąć na środku i poczekać, aż kropla leku wpadnie do oka. Należy pamiętać, że między naciśnięciem buteleczki a pojawieniem się kropli może być kilkusekundowe opóźnienie. Buteleczki nie wolno ściskać zbyt mocno.
Pacjenta należy poinformować, aby zasięgnął porady lekarza, farmaceuty lub pielęgniarki, jeśli nie ma pewności, jak podać lek.
-
Pacjent powinien mrugnąć kilka razy, aby rozprowadzić kroplę po powierzchni oka.
-
Po zastosowaniu lewofloksacyny pacjenta należy poinformować, aby na kilka minut ucisnął palcem kącik oka obok nosa. Dzięki temu krople nie przedostaną się do całego organizmu.
-
Instrukcje 2–5 należy powtórzyć w przypadku podawania kropli do drugiego oka, jeśli to konieczne. Pacjenta należy wyraźnie poinstruować, czy leczenia wymaga tylko jedno oko, a jeśli tak, to które oko jest objęte stanem chorobowym.
-
Po każdym użyciu i przed ponownym nałożeniem nakrętki należy wstrząsnąć buteleczkę jeden raz, trzymając ją skierowaną w dół, nie dotykając końcówki dozownika, aby usunąć pozostałości płynu z końcówki. Jest to konieczne, aby umożliwić podanie kolejnych kropli.
-
Pod koniec 28-dniowego okresu trwałości leku w buteleczce nadal będzie pozostawać pewna ilość leku. Nie wolno podejmować prób wykorzystania nadmiarowej ilości leku pozostałej w buteleczce po zakończeniu cyklu leczenia. Pacjentom nie wolno stosować kropli do oczu po upływie 28 dni po pierwszym otwarciu butelki.